Patents

Search tools Text Classification Chemistry Measure Numbers Full documents Title Abstract Claims All Any Exact Not Add AND condition These CPCs and their children These exact CPCs Add AND condition
Exact Exact Batch Similar Substructure Substructure (SMARTS) Full documents Claims only Add AND condition
Add AND condition
Application Numbers Publication Numbers Either Add AND condition

Лекарствена форма на дипиридамол

Abstract

Полезният модел се отнася до твърда лекарствена форма на дипиридамол, която има подобрена адхезия на обвивката към таблетното ядро, високи стойности на показателя степен на разтваряне на дипиридамол от лекарствената форма и такива физико-механични качества на таблетното ядро, позволяващи процесът на дражиране да се извърши и без предварително изолиране на таблетните ядра. Лекарствената форма - обвита таблетка и драже на дипиридамол, съдържа дипиридамол от 25 до 75 mg в една дозирана форма и лактоза, в тегловно съотношение между дипиридамол и лактоза от 1:0,5 до 1:1,5, желатин от 0,8 до 1,5 тегл. % и пшенично нишесте до 10 тегл. % от масата на таблетното ядро. Количествата на смазващото и хлъзгащото вещество като сума са до 3,0 % от масата на таблетката.

Landscapes

Show more

BG860Y1

Bulgaria

Other languages
English
Inventor
Виолета ПАВЛОВА
Веселин ДАСКАЛОВ
Радка ГРОЗДЕВА
Ангел ТИМЧЕВ
Влайко ТОНЕВ
Янка БОРИСОВА
Ройка ГЮЛЕМЕТОВА

Worldwide applications
2004 BG

Application BG108877U events

Description

(54) ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА НА ДИПИРИДАМОЛ
Област на техниката
Полезният модел се отнася до състав на обвита таблетка и дражета на 2,6-бис-(диетаноламино)-4,8-дипиперидино-пиримидо [5,4-б]пиримидин или дипиридамол, който се използва широко като коронарен вазодилататор, като средство, потискащо агрегацията на тромбоцитите.
Предшестващо състояние на техниката
Известно е, че разтворимостта на дипиридамола във вода е силно зависима от pH на средата. Известно е, че при приемането на някои орални лекарствени форми (DE 2 831164), се наблюдават големи колебания в нивото на дипиридамола в кръвта. Тези колебания се снижават чрез включване в състава на оралната лекарствена форма на вещество с кисел характер (DE 3124090), например фумарова киселина, винена киселина, лимонена киселина и др. Помощните вещества са натриев нишестен гликолат, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат.
Съгласно ЕР0121901, помощните вещества към смес от дипиридамол, или негова сол, с фармацевтично приемлива киселина, са: натриев нишестен гликолат, кросповидон, кроскармелоза, поливинилпиролидон, магнезиев стеарат, лактоза, колоидален силицев диоксид. Недостатък на тези състави е, че е необходимо гранулирането да се извършва чрез смесване с изопропанол, който е нежелан реагент от екологична гледна точка.
Известна е лекарствена форма дипиридамол - дражета и обвити таблетки, съдържаща като лекарствено вещество дипиридамол 25 mg или 75 mg като помощни вещества: лактоза, пшенично нишесте, колоидален силициев диоксид, микрокристална целулоза, талк, магнезиев стеарат и дражирно покритие [Rote Liste].
Недостатък на тази лекарствена форма е напукването на дражетата по време на процеса на обвиване (дражиране) и/или при съхранението им.
Техническа същност на полезния модел
Проблемът се състои в създаване на стабилна и подходяща за обвиване лекарствена форма, съдържаща дипиридамол от 25 до 100 mg и отговаряща на фармакопейните изисквания по отношение на степен на разтваряне на дипиридамол от лекарствената форма.
Съгласно полезния модел таблетките на дипиридамол съдържат лактоза в тегловни съотношения дипиридамол/лактоза - от 1/0,5 до 1/ 1,5; желатина от 0,8 до 1,5 тегл. % и пшенично нишесте до 10 тегл. % от масата на таблетното ядро, като количествата на смазващото и хлъзгащото вещество (като сума) са до 3,0 на сто от масата на таблетката.
Полезният ефект е подобряване на адхезията на обвивката към таблетното ядро и постигане на високи стойности на показателя степен на разтваряне на дипиридамол от лекарствената форма.
Лекарствената форма се получава по метода на влажно гранулиране с воден разтвор на желатина и последващо опудряне и таблетиране. Добрите физикомеханични качества на таблетното ядро позволяват процеса на дражиране да се извърши и без предварително изолиране на таблетките ядра.
Примерни изпълнения на полезния модел
Съставът се илюстрира, без да се ограничава, от следните примерни състави, където количествата са дадени в g:
Пример 1 Пример 2
Дипиридамол 0,0250 0,0250
Лактоза 0,0368 0,0370
Микрокристална целулоза 0,0066 0,0084
Пшенично нишесте 0,0080 0,0060
Желатина 0,0010 0,0006
Талк 0,0012 0,0016
Магнезиев стеарат 0,0008 0,0008
Колоидален силициев диоксид 0,0006 0,0006
Масата на новата лекарствена форма, съдържаща дипиридамол 25 mg е намалена от 0,090 на 0,080 g, което води до икономия на материали и поевтиняване на продукта.
Пример 3 Пример 4
Дипиридамол 0,0750 0,0750
Лактоза 0,0460 0,0522
Микрокристална целулоза 0,0095 -
Пшенично нишесте 0,0120 0,0150
Желатина 0,0015 0,0018
Талк 0,0030 0,0030
Магнезиев стеарат 0,0015 0,0015
Колоидален силициев диоксид 0,0015 0,0015
Патентни претенции

Claims (1)
Hide Dependent

  1. Патентни претенции
    1. Лекарствена форма - обвита таблетка и драже на 2,6-бис-(диетаноламино)-4,8-дипиперидино-пиримидо[ 5,4-(1]пиримидин (дипиридамол), включваща помощни вещества: лактоза, пшенично нишесте, колоидален силициев диоксид, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, характеризираща се с това, че съдържа ди пиридамол от 25 до 75 mg в една дозирана форма и лактоза, в тегловни съотношения дипиридамол/лактоза - от 1/0,5 до 1/1,5; желатина от 0,8 до 1,5 тегл. % и пшенично нишесте до Ютегл. % от масата на таблетното ядро, като количествата на смазващото и хлъзгащото вещество като сума са до 3,0 % от масата на таблетката.
    Експерт: М. Станкова Издание на Патентното ведомство на Република България 1797 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б Редактор: Е.Синкова Пор. № 43496 Тираж: 40 СР