BG65658B1 - Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин - Google Patents
Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин Download PDFInfo
- Publication number
- BG65658B1 BG65658B1 BG108355A BG10835503A BG65658B1 BG 65658 B1 BG65658 B1 BG 65658B1 BG 108355 A BG108355 A BG 108355A BG 10835503 A BG10835503 A BG 10835503A BG 65658 B1 BG65658 B1 BG 65658B1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- vitamin
- responds
- product
- galantamine
- galantamin
- Prior art date
Links
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Abstract
Изобретението се отнася до комбиниран лекарствен продукт, който съдържа галантамин и витамини от групата В, в това число В1, В2, В5, В6 и витамин РР. Комбинираният препарат ще намери приложение за терапия и профилактика на централната и периферната нервна система.
Description
Област на техниката
Изобретението се отнася до комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин, който ще намери приложение за терапия и профилактика на централната и периферната нервна система.
Предшестващо състояние на техниката
Галантаминът е терциерен алкалоид, изолиран от различни растителни източници като блатно кокиче (Leocojum aestivum), нарцис (Narcissus spp.) и др. Галантаминът е добре известен обратим холинестеразен инхибитор, взаимодействащ компетитивно с ензима ацетилхолинестераза. Галантаминът е прилаган за лечение на множество заболявания. Използването на галантамин или негови фармацевтично приемливи соли е показало ефективност при лечение на болестта на Алцхаймер [US 4,663,318]; при лечение на алкохолизъм [ЕР 0449247]; при лечение на никотинова зависимост [WO 1994/016708]; при лечение на мания [US 5,336,675] и др.
Галантаминът е добре проучен, участва в многобройни фармакологични и клинични изследвания и е показал добър ефект за подобряване на нервно-мускулното предаване и междуневронната трансмисия на импулсите в централната и периферната нервна система.
Витамините от група В играят важна роля по директен и индиректен механизъм за правилното функциониране на нервната система [Фармацевтичен каталог за лекарствените средства разрешени за употреба в България, 1998 г.].
Известна е дневна диетична добавка за повишаване ефективността на мускулната дейност на атлети, съдържаща галантамин под формата на пълен растителен екстракт от Leucojum aestivum, Co-QlO, витамини В, заменими аминокиселини и антиоксиданти, както и билков състав за повишаване ефективността на мускулната дейност на атлети, съдържащ пълен растителен екстракт от Leucojum aestivum, инозитол хексаникотинат, тиамин, витамин В комплекс, зелен чай, Gandoderma, N-ацетилцистейн, L карнитин, Co-QlO и калциев патнотенат [BG 105796/W02000/041540].
Известна е също така хранителна добавка за подобряване на естрогенен дефицит, свързан с невродегенерация и когнитивни нарушения при жени, съдържаща растителен екстракт от Leucojum aestivum, Co-QlO, витамини В, заменими аминокиселини и антиоксиданти, в даден случай и екстракт от Gunko biloba, Spagyric gola kola, ацетил L-карнитин и цинк. Известен е още от същия източник и растителен състав за подобряване на естрогенен дефицит, свързан с невродегенерация и когнитивни нарушения при жени, съдържащ пълен растителен екстракт от Leucojum aestivum, витамин В комплекс, ацетил L-карнитин, Co-QlO, цинк, екстракт от Gunko biloba, Васора moniera и Convolulus pluricaulise [US 2001/0046522].
Създаването на множество нови лекарствени средства за терапия и профилактика на централната и периферната нервна система е продиктувано от високия ръст на тези заболявания в последните години.
Проблемът, който трябва да се реши е създаване на комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин, който да има засилен антихолинестеразен ефект, да оказва профилактично действие върху правилното функциониране на централната и периферната нервна система и да има лечебен ефект при заболявания, свързани с функционални нарушения на нервната система.
Техническа същност на изобретението
Проблемът се решава с комбиниран препарат, съдържащ галантамин и витамини от групата В, в това число тиамин /витамин В/, рибофлавин-5-фосфат натрий /витамин В2/, калциев пантотенат /витамин В5/, пиридоксин хидрохлорид /витамин В6/ и никотинамид /витамин РР/ и фармацевтично приемливи помощни вещества в твърда и течна форма. Количествата на активните вещества в една дозова единица са: галантамин от 1 до 10 mg, витамин Bj от 2 до20 mg, В2 от 1 до 10 mg, витамин В5 от 10 до 40 mg, витамин В6 от 5 до 50 mg и витамин РР от 20 до 40 mg.
В един вариант на изобретението комбинираният продукт е в течна форма и представля2
65658 Bl ва сироп, който в една дозова единица съдържа активните вещества в посочените по-горе количества и следните помощни вещества: сорбитол, лимонена киселина, натриев монохидрогенфосфатдодекахидрат, бензоена киселина, натриева сол на 2,3 димеркапто-1-пропансулфонова киселина/DMPS/, глицерол, етанол, есенция и пречистена вода до 5 ml.
В един следващ вариант на изобретението комбинираният продукт е в твърда форма и представлява филм таблетка, съдържаща активните вещества в една дозова единица в посочените по-горе количества и следните помощни вещества: кополивидон, пшеничено нишесте, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид, талк и състав за филмово покритие.
Лекарственият продукт, обект на настоящото изобретение има мощно антихолинестеразно действие заедно с есенциалните витамини от група В и притежава потенциран ефект по отношение на правилното функциониране на периферната и централната нервна система.
Лекарственият продукт е фармацевтично стабилен при посочените лекарствени форми.
Лекарствените форми могат да се използват като терапевтично и профилактично средст5 во при следните заболявания: парези и парализи на периферни нерви, неврити, невралгии, токсични медикаментозни невропатии, миопатии, прогресивна мускулна дистрофия, при нарушения на мускулния тонус /атония на гладката мускулату10 ра на пикочния мехур и гастроинтестиналния тракт/, постоперативни и послеродови парези, детски церебрални парализи, при нарушение на когнитивните и паметови функции, вследствие атеросклероза, мозъчно-съдова болест и деге15 неративни заболявания на централната нервна система.
Примерни изпълнения на изобретението
Описаните примерни изпълнения и варианти служат само за илюстрация и не ограничават изобретателската идея, чиито обхват се определя от обхвата на патентните претенции.
Пример 1.
Състав на течна форма на комбиниран лекарствен продукт, отнесен към 1500 kg сироп
№ | Наименование на съставките лекарствени вещества | Количество в kg |
1. | Галантамин хидробромид | 0,625 |
2. | Тиамин хидрохлорид /витамин В / | 1,875 |
3. | Рибофлафин-5-фосфатнатрий /витамин В2/ | 0,75 |
4. | Пиридоксин хидрохлорид /витамин В6/ | 1,250 |
5. | Никотинамид /витамин РР / | 6,250 |
6. | Калциев пантотенат/витамин В5/ Помощни вещества | 6,250 |
7. | Сорбитол | 500,000 |
8. | Лимонена киселина | 6,250 |
9. | Глицерол | 250,000 |
10. | Натриев монохидрогенфосфат-додекахидрат | 8,750 |
11. | Бензоена киселина | 1,875 |
12. | Натриева сол на 2,3-димеркапто- 1-пропансулфонова киселина /DMPS/ | 0,125 |
13. | Етанол 96% | 75,000 |
14. | Есенция “малина” | 3,125 |
15. | Пречистена вода | 612,875 |
65658 Bl
Пример 2.
Състав на твърда форма в mg, отнесен към една таблетка комбиниран препарат
№ | Наименование на съставките лекарствени вещества | Количество в mg |
1. | Галантамин хидробромид | 2,5 |
2. | Тиамин мононитрат /витамин В/ | 7,5 |
3. | Рибофлафин-5-фосфат натрий /витамин В2/ | 3,0 |
4. | Пиридоксин хидрохлорид /витамин В6/ | 5,0 |
5. | Никотинамид /витамин РР/ | 25,0 |
6. | Калциев пантотенат /витамин В5/ Помощни вещества | 25,0 |
Ί. | Кополивидон | 5,0 |
8. | Пшеничено нишесте | 58,5 |
9. | Микрокристална целулоза | 34,0 |
10. | Колоидален силициев диоксид | 1,5 |
11. | Талк | 3,0 |
12. | Състав за филмово покритие | 5,0 |
Настоящият комбиниран състав с конкретните фармацевтични форми е съобразен с физикохимичните свойства на активнодействащите съставки. Стабилността на продукта се осигуря ва от създадения качествен и количествен състав на помощните вещества. Стабилността на фармацевтичните форми на комбинирания лекарствен продукт е представена в Таблици 1 и 2.
Таблица 1
Стабилност на течна форма на комбиниран лекарствен продукт при температура под 25°С, 60% относителна влажност и защитено от светлина място
Показатели и норми | Време на съхранение | |||
Външен вид: бистра сироповидна течност | Начален анализ | 3’™месец | 6’™месец | 9'™месец |
Цвят- жълт | Отговаря | Отговаря | Отговаря | Отговаря |
Реакция на разтвора (pH) - от 3,60 до 4,40 | 4.10 | 4.10 | 4.15 | 4.15 |
Съдържание в mg за 100 ml в граници: Галантамин хидробромид: 45.0- 55.0 Тиамин хидрохлорид: 135-165 Рибофлавин натриев фосфат: 54.0-66.0 Пиридоксин хидрохлорид: 90.0-110.0 Никотин амид: 0.45-0.55 Калциев пантотенат: 0.45- 0.55 Етанол: 5.40- 6.60 Глицерол: 18.00-22.00 Бензоена киселина: 0.135-0.165 | 48.8 140 59.4 109.8 0.55 0.47 6.07 20.35 0.147 | 48.5 140 59.0 109.2 0.55 0.47 6.05 20.20 0.146 | 48.0 143 58.5 108.8 0.54 0.48 6.01 20.02 0.146 | 47.6 143 58.0 108.1 0.55 0.47 6.00 20.00 0.145 |
Микробно съдържание • Общ брой микроорганизми в бр./ g: не повече от 103 Плесени и дрождоподобни гъби в бр./ g: не повече от 102 • Ps. Aeruginosa, S.aureus, Enterobacteriaceae: не се допускат | Отговаря | Отговаря | Отговаря | Отговаря |
65658 Bl
ТАБЛИЦА №2 θ
Стабилност на твърда форма на комбиниран лекарствен продукт при температура под 25°С±2, 60% относителна влажност и защитено от светлина
Времена съхранен | Външен вид | Цвят | Разпадае» моста min, не повече от 30 | Степен на разтваряне ш платамяювня хидроборомид след 45 пит на сто» не помалко от 75,0 | Съдържание в 1 филм | Микробно съдържание | |||||
Галактаминов бромид 1375*2,625 | Тиамннс» нитрат 6,937+8,063 | Рибофлавнн 2,775+3,225 | Пнрнлоксннов хлорид 4^25+5,375 | Никотин амид 23,125+26,875 | Калциев пантотенят 23,125*26,875 | ||||||
010503А | |||||||||||
Начален анализ | Филм, табле правилна кръгла форма, двойно изпъкнали /тип бомбе/, е диаметър 8,0 mm | Бял | 113 | 93,3 | 235 | 7,44 | 3,03 | 5,12 | 26,03 | 24,92 | Отговаря |
3 месеца | Отговаря | Отговаря | 14,0 | 90,8 | 234 | 7,38 | 3,11 | 5.03 | 25,88 | 24.92 | Отговаря |
6 месеца | Отговаря | Отговаря | 16.5 | 87,1 | 23« | 7Д6 | 3,07 ’ | 4,99 | 25,92 | 24,77 | Отговаря |
0Ю5ОЗБ | |||||||||||
Начален анализ | Филм. табп. е правилна кръгла форма, двойно изпъкнали /тип бомбе/, с диаметър 8,0 mm | Бял | 11,0 | 89,2 | 2,48 | 7,11 | 3,03 | 5.02 | 25,11 | 25.01 | Отговаря |
3 месеца | Отговаря | Отговаря | 13Л | 87,7 | 2^1 | 7,02 | 3,06 | 4.98 | 25,11 | 24,89 | Отговаря |
6 месеца | Отговаря | Отговаря | 15,0 | 84,9 | 2Л0 | 7,00 | 3,02 | 4,88 | 25.05 | 24.66 | Отговаря |
Патентни претенции
Claims (3)
- Патентни претенции1. Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин и витамини от групата В, характеризиращ се с това, че съдържа и витамин РР и фармацевтично приемливи помощни вещества, където съдържанието на активните вещества за една дозова единица е в следните количества: галантамин (като сол) от 1 до 10 mg, витамин В j от 2 до 20 mg, витамин В2 от 1 до 10 mg, витамин В5 от 10 до 40 mg, витамин В6 от 5 до 50 mg и витамин РР от 20 до 40 mg.
- 2. Комбиниран лекарствен продукт съгласно претенция 1, характеризиращ се с това, че е в течна и твърда форма.
- 3. Приложение на комбинирания продукт съгласно претенции 1 и 2 за лечение и профилактика на централната и периферната нервна система.
Priority Applications (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
BG108355A BG65658B1 (bg) | 2003-11-13 | 2003-11-13 | Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин |
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
BG108355A BG65658B1 (bg) | 2003-11-13 | 2003-11-13 | Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин |
Publications (2)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
BG108355A BG108355A (bg) | 2005-05-31 |
BG65658B1 true BG65658B1 (bg) | 2009-05-29 |
Family
ID=34624294
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
BG108355A BG65658B1 (bg) | 2003-11-13 | 2003-11-13 | Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин |
Country Status (1)
Country | Link |
---|---|
BG (1) | BG65658B1 (bg) |
Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4663318A (en) * | 1986-01-15 | 1987-05-05 | Bonnie Davis | Method of treating Alzheimer's disease |
EP0449247A2 (de) * | 1990-03-29 | 1991-10-02 | LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH & Co. KG | Galanthemin enthaltende pharmazeutische Formulierung zur Behandlung des Alkoholismus |
WO1994016708A1 (de) * | 1993-01-23 | 1994-08-04 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg | Pharmazeutische formulierung zur behandlung der nicotinabhängigkeit |
US5336675A (en) * | 1991-05-14 | 1994-08-09 | Ernir Snorrason | Method of treating mania in humans |
-
2003
- 2003-11-13 BG BG108355A patent/BG65658B1/bg unknown
Patent Citations (4)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
US4663318A (en) * | 1986-01-15 | 1987-05-05 | Bonnie Davis | Method of treating Alzheimer's disease |
EP0449247A2 (de) * | 1990-03-29 | 1991-10-02 | LTS Lohmann Therapie-Systeme GmbH & Co. KG | Galanthemin enthaltende pharmazeutische Formulierung zur Behandlung des Alkoholismus |
US5336675A (en) * | 1991-05-14 | 1994-08-09 | Ernir Snorrason | Method of treating mania in humans |
WO1994016708A1 (de) * | 1993-01-23 | 1994-08-04 | Lts Lohmann Therapie-Systeme Gmbh & Co. Kg | Pharmazeutische formulierung zur behandlung der nicotinabhängigkeit |
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BG108355A (bg) | 2005-05-31 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
TW576743B (en) | Extended release formulations of erythromycin derivatives | |
US20160166543A1 (en) | Stable combination oral liquid formulation of melatonin and an antihistaminic agent | |
CA2489855A1 (en) | Sustained-release tramadol formulations with 24-hour clinical efficacy | |
CN101360487A (zh) | 液体剂型中含硫药物的药物制剂 | |
Tuite et al. | Recent developments in the pharmacological treatment of Parkinson’s disease | |
KR20040004638A (ko) | 의약 조성물 | |
KR20030097892A (ko) | 의약 배합제 | |
WO2016184381A1 (zh) | 右旋奥拉西坦在制药领域中的应用 | |
CN116940362A (zh) | 在慢性ssri方案后使用苯二氮䓬增加对裸盖菇素的敏感性 | |
US20220280457A1 (en) | Oral pharmaceutical immediate release composition and method of treatment for weight loss | |
CN1352556A (zh) | 褪黑激素在治疗疾病方面的应用 | |
NO20001717L (no) | Serotonin-inneholdende formulering for oral administrering og anvendelse av samme | |
US20030162725A1 (en) | Synergistic pharmaceutical combinations for treating obesity with EGCG | |
BG65658B1 (bg) | Комбиниран лекарствен продукт на основата на галантамин | |
KR100614504B1 (ko) | 임상적 우울증 치료를 위한 디옥시페가닌의 용도 | |
US20230248726A1 (en) | Pharmaceutical composition and application thereof | |
BRPI0908988A2 (pt) | formulação galênica oral incluindo cetorolaco e vitaminas do complexo b, em que a vitamina b6 está em uma camada externa separada do resto dos princípios ativos | |
CN110191706A (zh) | 治疗利多卡因无效病症和低钾血病症的治疗方法 | |
CN1839826B (zh) | 一日二次型口服药制剂 | |
JP2021017445A (ja) | フェキソフェナジンを含有する医薬組成物 | |
KR100697093B1 (ko) | 비타민 c 및 감기 치료제를 함유하는 이중정 제형 및 그의제조방법 | |
WO2017048882A1 (en) | Compositions for regulation and control of appetite | |
JP2002527484A (ja) | セントジョーンズワートならびにジヒドロおよびテトラヒドロ葉酸の誘導体を含有する、うつ病の治療および予防のための天然製剤 | |
WO2014055047A1 (en) | Combination of idebenone and donezepil | |
RU2358723C1 (ru) | Средство, обладающее антипохмельным действием, биологически активная добавка, фармацевтическая композиция, лекарственное средство и способ получения |