BG65089B1 - Перорални форми с тонизиращо действие - Google Patents

Abstract

Пероралните галенични форми са разработени на база растителни сапонини. Тонизиращият ефект се свързва със свойството на фурастаноловите и спиростаноловите сапонини да стимулират белтъчния синтез, да активират някои ензими, свързани с енергообмена, ида повишават нивото на някои хормони, свързани с натрупването на мускулна маса в организма. В резултат на това се повишава физическата издръжливост исе ускоряват възстановителните процеси след тежки физически натоварвания. За усилване на тонизиращото и протективно действие върху определени системи,при някои от формите, природните продукти се комбинират с екстракт от растителен произход, богат нафлавоноиди /за усилване на кардиопротекцията и укрепване на кръвоносните съдове/ или с алфа-токоферол /за потенциране ефекта върху ово- и сперматогенезата и на антиоксидантните свойства на двата компонента/. Биологично активните вещества са в оригинални комбинации с циклохексанол и различни помощнивещества, с което се засилва ефектът им и се запазват тонизиращите свойства в определения срок.

Description

Изобретението се отнася до перорални форми с тонизиращо действие на база сух стандартизиран екстракт от растението “бабини зъби” /Tribulus terrestris/, които се прилагат за повишаване на физическата издръжливост и за подобряване на процеса на възстановяване след физическо натоварване на организма.

Механизмът на действие на отделните тонизиращи средства е различен: повлияване на енергийната система на организма, активиране на някои медиатори в Централната нервна система, които подобряват работоспособността, активиране на белтъчния синтез, водещо до натрупване на мускулна маса, ускоряване на възстановителните процеси в резултат на оптимизиране на обмяната на веществата, активиране на детоксичните функции на организма и др.

Формите с тонизиращо действие могат да бъдат използвани като хранителни добавки както в спорта, така и при хора с големи умствени и физически натоварвания. Също така може да намери приложение при необходимост от натрупване на мускулна маса и за подобряване функциите на сърдечно-съдовата, нервната и двигателната системи.

Предшестващо състояние на техниката

През 80-те години на миналия век е разработена форма с тонизиращо действие на база стандартизиран екстракт от Tribulus terrestris, която повишава физическата издръжливост и ускорява възстановителните процеси в организма. Този ефект се свързва с богатото съдържание в екстракта на фурастанолови сапонини, които активират белтъчния синтез /Тасков, М. и съавт., МБИ, 1987,2, 22-25/ повишават нивото на някои хормони, активиращи белтъчната обмяна /Миланов, С. и съавт., МБИ 1985,4, 27 - 33/ и повлияват ензими, свързани с енергийната система на организма /Димова, П. и съавт., Фармация, 1987, 3, 41-46/ На базата на този екстракт е създадена лекарствена форма Трибестан филмтаблетки, съдържаща 250 mg сух стандартизиран екстракт от Tribulus terrestris, чийто със тав и технологичен метод са фирмена тайна.

Известно е изобретение BG 52085 А, в което е посочен примерен състав и метод за получаване на филмтаблетки, с активна субстанция екстракт от трибулус. Недостатък на технологията за получаване на таблетките е използването на високотоксични разтвори за гранулиране на трибестан субстанция - метилен хлорид в пример 4 и изопропилов алкохол в пример 3, е цел запазване на стабилността на активнодействащото вещество. Тези органични разтворители създават проблеми на производителите на таблетките както по време на производството, така и при отстраняване на остатъчните количества вредни за организма органични разтворители в готовия лекарствен продукт.

Известно е и авторско свидетелство BG 29120, което се отнася до имуностимулиращо средство със сложен състав, съдържащо сухи стандартизирани екстракти от трибулус терестрис, кратегус моногина, а така също нивалин, ехинопсин, калиев оротат и витамините А и Е. Освен, че основното действие на състава не е тонизиращо, а имуностимулиращо, неговата технология е трудно изпълнима и съставът е проблемен за запазване на стабилността.

Подобен състав е внедреният вече препарат витатон /комбинация от екстракт от трибулус и 8 витамина /Шейтанов, М. и съавт., МБИ, 1988,1,21- 24/, който има тонизиращо действие и укрепва защитните сили на организма, както и състав с екстракти от трибулус и кратегус, с нивалин, ехинопсин, калиев оротат, и витамините В1, В2, В6, В12, фолиева киселина, С и Е., /Тасков, М. - Сб. “Тр. НИХФИ, 1984, XIV, 161-170/, който повлиява и скоростната издръжливост. Проблем при тези случаи е сложния състав, а при втория и голямата маса на активните вещества, което прави технологичното му изпълнение много трудно.

При формулирането му не са взети под внимание съвременните тенденции за баланс на фармакологично действие и странични ефекти на биологично активното вещество.

Задачата на изобретението е да се създадат перорални препарати, на база сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис като основно биологично активно вещество, чрез които да се потенцира и разшири обхвата на терапев2 тичното му действие и се намалят до минимум страничните му ефекти.

Задачата на изобретението се решава чрез пероралпи препарати съдържащи основно биологично активно вещество сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис в комбинация с инозидол, L-токоферол (витамин Е), сух стандартизиран екстракт от Crataegus monogyna и фармацевтично приемливи помощни вещества.

Изобретението се илюстрира със следните примери:

Пример 1.

Сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис от 50,0 до 500,0 mg

Итодизол от 10,0 до 100,0 mg

Микрокристална целулоза от 3,0 до 150,0 mg

Колоидален силициев диоксид от 1,0 до 30,0 mg

Повидон от 5,0 до 50,0 mg

Талк от 5,0 до 30,0 mg

Магнезиев стеарат от 1,0 до 30,0 mg Пероралната форма се получава чрез гранулиране на основното биологично активно вещество - сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис посредством помощни вещества: инозитол, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид и повидон.

Получените гранули се хомогенизират на сухо с микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат и се капсулира в твърди желатинови капсули.

Пример 2.

Сух стандартизиран екстракт от 50,0 до 500,0 mg от Трибулус терестрис

L-токоферол (витамин Е) от 10,0 до 100,0 mg Инозитол от 10,0 до 100,0 mg

Микрокристална целулоза от 3,0 до 150,0 mg

Колоидален силициев диоксид от 1,0 до 30,0 mg

Повидон от 5,0 до 50,0 mg

Талк от 5,0 до 30,0 mg

Магнезиев стеарат от 1,0 до 30,0 mg Пероралната форма се получава чрез гранулиране на основното биологично активно вещество - сух стандартизиран екстракт от Трибу лус терестрис посредством помощни вещества: инозитол, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид и повидон (гранулат съгл. Пример 1). Полученият гранулат се хомогенизира на сухо с L-токоферол (витамин Е), колоидален силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат и се капсулира в твърди желатинови капсули.

Пример 3.

Сух стандартизиран екстракт от 50,0 до 500,0 mg от Трибулус терестрис

Сух стандартизиран екстракт от Crataegus monogyna от 30,0 до 250,0 mg

Инозитол от 10,0 до 100,0 mg

Микрокристална целулоза от 3,0 до 150,0 mg

Колоидален силициев диоксид от 1,0 до 30,0 mg

Повидон от 5,0 до 50,0 mg

Талк от 5,0 до 30,0 mg

Магнезиев стеарат от 1,0 до 30,0 mg Пероралната форма се получава чрез гранулиране на основното биологично активно вещество - сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис посредством помощни вещества: инозитол, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид и повидон (гранулат съгласно Пример 1). Полученият гранулат се хомогенизира на сухо със сух стандартизиран екстракт от кратегус моногина, колоидален силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат и се капсулира в твърди желатинови капсули.

Пример 4.

Сух стандартизиран екстракт от 50,0 до 500,0 mg от Трибулус терестрис

Инозитол от 10,0 до 100,0 mg

Микрокристална целулоза от 3,0 до 150,0 mg

Колоидален силициев диоксид от 1,0 до 30,0 mg

Повидон от 5,0 до 50,0 mg

Талк от 5,0 до 30,0 mg

Магнезиев стеарат от 1,0 до 30,0 mg Предлаганата форма се получава чрез гранулиране на основното биологично активно вещество - сух стандартизиран екстракт от Трибулус терестрис посредством помощни вещества: инозитол, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид и повидон (гранулат съгласно Пример 1). Полученият гранулат се хомогенизира на сухо с повидон СЕ 50/50, микрокристална целулоза, колоидален силициев диоксид, талк, магнезиев стеарат и се таблетира на ротацион- 5 на таблетна машина снабдена с поансони 13 mm бомбе. Таблетните ядра се обвиват с филмово покритие.

Предимство на изобретението е, че чрез включването на инозитола в съставите се разширява и потенцира обхвата на терапевтичното действие на основното биологично активно вещество, като се намаляват до минимум и дразнещите му ефекти върху стомашната лигавица.

Патентни претенции

Claims (4)

1. Перорална галенична форма, съдържаща като основни биологично активни вещества сух стандартизиран екстракт от Tribulus terrestris /от 50,0 до 500,0 mg/ и инозитол /от 10,0 до 500,0 mg/, както и фармацевтично приемливи помощни вещества.

2. Перорална форма съгласно претенция 1 характеризираща се с това, че съдържа и Ltocopherol от 10,0 до 100,0 mg.

3. Перорална форма съгласно претенция 1, характеризираща се това, че съдържа и сух стандартизиран екстракт от Crataegus monogyna от 30,0 до 250,0 mg.

4. Перорална галенична форма съгласно претенции 1,2 и 3, характеризиращи се с това, че съдържат като фармацевтично приемливи помощни вещества микрокристална целулоза от 3,0 до 150,0 mg, колоидален силициев диоксид от 1,0 до 30,0 mg, повидон СЕ/25 от 5,0 до 50,0 mg, талк от 5,0 до 30,0 mg, магнезиев стеарат от 1,0 до 30,0 mg, повидон СЕ 50/50 и в някои случаи филмово покритие от 2,0 до 20,0 mg на база хидроксипропилметилцелулоза.

Издание на Патентното ведомство на Република България

1797 София, бул. Д-р Г. М. Димитров 52-Б