BG1302U1 - Лекарствена форма на глимепирид - Google Patents
Лекарствена форма на глимепирид Download PDFInfo
- Publication number
- BG1302U1 BG1302U1 BG1701U BG170109U BG1302U1 BG 1302 U1 BG1302 U1 BG 1302U1 BG 1701 U BG1701 U BG 1701U BG 170109 U BG170109 U BG 170109U BG 1302 U1 BG1302 U1 BG 1302U1
- Authority
- BG
- Bulgaria
- Prior art keywords
- glimepiride
- responds
- sodium
- pharmaceutical formulation
- months
- Prior art date
Links
Landscapes
- Medicinal Preparation (AREA)
Abstract
Полезният модел се отнася до лекарствена форма на глимепирид, съдържаща глимепирид от 1 до 4 mg и помощни вещества в % спрямо масата на таблетката: лактоза от 10 до 45, микрокристална целулоза от 10 до 65, прежелатинизирано нишесте от 5 до 50 и свързващо вещество от 0,5 до 7, избрано от хидроксипропилцелулоза или хидроксипропилметилцелулоза, разпадащо вещество от 1 до 10, избрано от кроскармелоза натрий, натрий гликолат нишесте или кросповидон, за предпочитане кроскармелоза натрий, хлъзгащо вещество от 0,5 до 3, избрано от натрий стеарил фумарат или магнезиев стеарат. Лекарствената форма постига бърза степен на разтваряне на лекарственото вещество глимепирид и е стабилна при съхранение за срок от 3 години. Получените таблетки са здрави с добри физикомеханични свойства - механична якост иразпадаемост. Лекарствената форма също така е удобна за фармацевтичното производство, при това помощните вещества са индиферентни към лекарственото вещество и използваната апаратура и осигуряват добритехнологични показатели.
Description
Област на техниката
Полезният модел се отнася до орална лекарствена форма, съдържаща глимепирид, която се прилага при хора, страдащи от захарен диабет тип II.
Предшестващо състояние на техниката
Известна е лекарствена форма на глимепирид - таблетки, съдържащи 1,2,3 и 4 mg глимепирид и помощните вещества - микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, повидон 25000, магнезиев стеарат (Amaiyl - Информация за пациента). С посочените състави се постига съдържание на органични примеси mg/g в края на тригодишния срок на годност не повече от:
Сулфонамид /Примес В/ < 2,5%
Други примеси < 0,5%
Сумарно други примеси < 1,0%
Сумарно примеси < 3,5%
Съдържание наглимепирид ± 10%/l//Quality and Behavior of Glimepiride Generics Versus Amaryl Under stressed Conditions, Diabetes Technology & Therapeutics, V. 9, N. 3,2007,287296/ и монография в USP 32 p. 2498 Glimepiride Tablets 111.
B WO 2007072218, която се отнася до лекарствена форма на глимепирид или фармацевтично приемлива негова сол в микронизирана форма със среден размер на частиците < 3 microm, в пример 1 е описана таблетна форма на глимепирид, съдържаща глимепирид 2 mg, лактоза монохидрат, повидон, микрокристална целулоза, магнезиев стеарат, натриев нишестен гликолат. Посочено е, че съставите съгласно изобретението имат следната разтворимост: 70 % от глимепирида (от форма, съдържаща 6 mg глимепирид) се разтварят за 15 min в 900 ml буферен разтвор с pH 6,6, съдържащ 0,2 % натриев додецил сулфат.
Техническа същност на полезния модел
Проблемите, които трябва да се решат с лекарствена форма на база глимепирид са да се осигури едновременно добра стабилност на лекарствената форма, бързо разтваряне на лекарственото вещество и добри физико-механични свойства на таблетката.
Проблемите се решават чрез лекарствена форма, съгласно полезния модел, която съдържа глимепирид от 1 до 4 mg и помощни вещества в проценти спрямо масата на таблетката: лактоза в концентрация от 10 до 45, микрокристална целулоза от 10 до 65, прежелатинизирано нишесте от 5 до 50 и свързващо вещество от 0,5 до 7, избрано от хидроксипропилцелулоза или хидроксипропилметилцелулоза, разпадащо вещество от 1 до 10, избрано от: кроскармелоза натрий, натрий гликолат нишесте или кросповидон, за предпочитане кроскармелоза натрий, хлъзгащо вещество от 0,5 до 3, избрано от натрий стеарил фумарат или магнезиев стеарат.
Получената лекарствена форма съгласно полезния модел постига бърза степен на разтваряне на лекарственото вещество глимепирид 50 % на 10-та минута и е стабилна при съхранение за срок от 3 години, като осигурява съдържание на сродни вещества за целия период при стайна температура (25 ± 2)°С / (60 ± 5)% ОВ и 12 месеца при (30 ± 2)°С / (65 ± 5)% ОВ под следните норми: 3-ethyl-4-methyl-2-oxo-N-[2-(4 sulphamoylphenyl)ethyl]-2,3-dihydro-lH-pyrrole1-carboxamide /Сулфонамид/ - Примес В < 1,0%
Единичен примес /неидентифициран/ < 0,2% Сумарно примеси без примес В < 1,0% Получените таблетки са здрави с добри физико-механични свойства - механична якост и разпадаемост.
Лекарствената форма е удобна за фармацевтичното производство, при това помощните вещества са индиферентни към лекарственото вещество и използваната апаратура и осигуряват добри технологични показатели.
Примерни изпълнения на полезния модел
Полезният модел се илюстрира без да се ограничава от следните примерни изпълнения в mg за една дозирана форма:
Пример 1
| Пример 1 | Пример 2 | Пример 3 | Пример 4 | |
| Глимепирид | 2,000 | 1,000 | 3,000 | 4,000 |
| Лактоза монохидрат | 99,740 | 49,870 | 99,000 | 99,000 |
| Хидроксипропилцелулоза | 1,200 | 0,600 | 1,200 | 1,200 |
| Микрокристална целулоза | 43,000 | 21,000 | 43,000 | 43,000 |
| Прежелатинизирано нишесте | 28,000 | 14,000 | 28,000 | 28,000 |
| Кроскармелоза натрий | 4,000 | 2,000 | 4,000 | 4,000 |
| Натриев стеарил фумарат | 2,000 | 1,000 | 2,000 | 2,000 |
| Боя, жълт железен окис Е 172 | 0,030 | 0,030 | 0,060 | 0,060 |
| Боя, синя Е 132 | - | - | - | |
| 0,030 |
Пречистена вода*
Етанол * /96 %/ *Не се намира в крайния продукт
Лактоза монохидрат, микрокристална целулоза и част от прежелатинизираното нишесте се гранулират с помощта на воден разтвор, водно-алкохолен и алкохолен разтвор на хидроксипропилцелулоза. След гранулиране и сушене, полученият сух гранулат се опудря с останалите помощни вещества и глимепирид.
В таблица 1 са дадени данните от изслед„ с ване стабилността на готовите таблетки.
JJ
Таблица 1/1
ТАБЛИЦА ЗА СТАБИЛНОСТ
Име на продукта: Глимепирид 3 mg таблетки
Наблюдавана партида: 10404
Условия на съхранение:____________________(25 ± 2)°С / (60±5)%ОВ_____
Ο КА
Таблица 1/2
ТАБЛИЦА ЗА СТАБИЛНОСТ
Име на продукта: Глимепирид 2 mg таблетки
Наблюдавана партида: 20404
Условия на съхранение: (25 ± 2)°С / (6()±5)%ОВ
| 36 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | • т | • 1 00 | л | 4 | 4¾ о | 0,08; 0,05 | г m т—1 | а | Отговаря |
| 24 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | 96,5 | о τζ о | 0,06; 0,04 | о о | 1,96 | J I | ||
| 18 месеца | Отговаря | Отговаря | | Отговаря | СП | 1 f | Ό m о | 0,05; 0,04 | 0,09 | чо 04 | I | |
| 12 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | оо о | 0,18 | 0,05 | 0,05 | гΟγ | 1 1 1 | ||
| 9 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | <Г) | 1 1 | 0,12 | 0,04 | 0,04 | 1,98 | 1 t I | |
| 6 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря I | сп | t 1 | 0,10 | 0,03 | © o' | Г—1 | i I | |
| 3 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | гч | 1 I | 0,09 | 0,03 | сп © © | σ> | 1 1 | |
| Начален анализ ί 1 | Отговаря | Отговаря | Отговаря | сч | 100,7 | 0,08 | 0,03 | 0,03 | 00 04 !< | Отговаря | |
| Норми | Кръгли, плоски таблетки с фасета и делителна черта от едната страна, диаметър 8 nun | Бледо зелен | Без мирис | «П | VI 'if <У | 1,0 | 0,2 | © τΉ | От 1,90 до 2,10 | Да отговаря на изпитването | |
| 1аименование на показателите | ъншен вид | рвят | 5 6 1—< | азпадаемост, min,не повече от | гепен на разтваряне на гепирид от таблетките, на сто от (еното съдържание, след 45 min, о-малко от | родни вещества, на сто, не повече | да о и | шичен примес | [ларно примеси без примес В | ио S 3 ί S £ | g Е VO 2 й S н 1 s f-< Kf и) e И я O /—s 5 сл Щ «η s o 6 A S s rr* | икробиологично качество |
Таблица 1/3
ТАБЛИЦА ЗА СТАБИЛНОСТ
Име на продукта: Глимепирид 1 mg таблетки
Наблюдавана партида: 050104
Условия на съхранение: (25 ± 2)°С / (60±5)%ОВ
| 36 месеца | Отговаря 1 | Отговаря | Отговаря | »·· «Λ | 00 | » 1· О 40 o' | 0,07; 0,0$· | . гГо __·_______________ | ►W-- 1 Ю o' | Отговаря | |
| 24 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | Ά | 0,50 | 0,06 | 0,06 | «0 o' | 1 1 | ||
| 18 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | cn | ! | 0,30 | un ο ο | 0,05 | 0,99 | 1 | |
| 12 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | СЧ | 40 | 0,23 | 0,04 | 0,04 | сч | 1 1 | |
| 9 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | m | 1 | 04 o' | 0,04 | 0,04 | 1,03 | 1 1 | |
| 6 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | сч | 0,08 | 0,03 | 0,03 | 1,04 | 1 J | ||
| 3 месеца | Отговаря | Отговаря | Отговаря | cn | * | i 0,05 | 1 0,03 | 0,03 | 1,02 | t 1 1 | |
| Начален анализ | Отговаря | Отговаря | Отговаря | cn | 98,5 | 0,05 | 0,03 | 0,03 | О, | Отговаря | |
| Норми | Кръгли, плоски таблетки с фасета и делителна черта от едната страна, диаметър 7 mm | Бледо розов с лека мозайка | Без мирис | 1/Ί τ—t | σ | ΟΛ •——I | 0,2 | r-< | От 0,95 до 1,05 | Да отговаря на изпитването | |
| Еаименование на показателите | ъншен вид | 8 -S. | Еирис | ипадаемост, min,не повече от | гепен на разтваряне на гепирид от таблетките, на сто от 1еното съдържание, след 45 min, о-малко от | зодни вещества, на сто, не повече | месВ | гничен примес | гарно примеси без примес В | м Е S § is £ S- S Е ц Е ю 2 сЗ S Ь S cs ft ffi ίπ Ef Rj ϋ Щ И 4> /-> g w Д 1/1 cs O Й £ | икробиологично качество |
1302 Ul
Сравнително изследване за определяне на степен на разтваряне на глимепирид от Amaryl® tabl. 3 mg batch. № В 588 и глимепирид от Glipiryl tabl. 3 mg, партида 10404
Изследването се провежда съгласно изискванията на ЕМЕА (Note for guidance on the investigation of bioavailability and bioequivalence).
1. Условия за провеждане на определението
Апаратура
Апарат за определяне степен на освобождаване с въртяща лопатка (Ph. Eur. 5, 2.9.3.)
Среда за провеждане на определението:
- Разтвор на натриев лаурил сулфат (2 на сто) в 0,1 mol/1 хлороводородна киселина с pH 1,2;
- Разтвор на натриев лаурил сулфат (2 на сто) в ацетатен буфер с pH 4,5;
- Разтвор на натриев лаурил сулфат (2 на сто) във фосфатен буфер с pH 6,8;
Обем на средата: 600 ml;
Температура на средата: (37 ± 0,5)°С; Брой на таблетките в съда на апарата: 1;
Скорост на въртене на лопатката: (50 ± 2) об/min;
Време за провеждане на определението: 30 min; Обем на взетите проби: 10 ml.
Фиг.1. Сравнителни профили на степен на разтваряне /Q/ на глимепирид от Glipiryl® tabl. 3 mg и Amaryl ®tabl. 3 mg в разтвор на натриев лаурил сулфат (2 на сто) в 0,1 mol/1 хлороводородна киселина с pH 1,2; 12/фактор на подобие/ = 73,6, при норма Q не помалко или равно на 75% за 30min
Фиг.2. Сравнителни профили на степен на разтваряне на глимепирид от Glipiryl® tabl. 3 mg и Amaryl® tabl. 3 mg в разтвор на натриев лаурил сулфат (2 на сто) в ацетатен буфер с pH 4,5; £2/фактор на подобие/ = 57,3 при норма Q не по-малко или равно на 75% за ЗОппп
1302 ϋΐ
Изпитанията показват, че таблетка със съдържание на активно вещество 3 mg има над 80 % степен на освобождаване за 10 min, при норма - след 45 min, степен на освобождаване - 75 %.
Таблица 2. Механичната якост /г/ и разпадаемост при таблетките.
| Глимепирид lmg | Глимепирид 2 mg | Глимепирид 3 mg |
| Хср. = 44N | Хср. = 61N | Xcp. = 65N |
| Разпадаемост | ||
| X ср. = 1 мин | X ср. 1 мин X ср .= 1 мин 10 сек 30 сек |
Претенции
Claims (1)
1. Лекарствена форма, съдържаща глимепирид от 1 до 4 mg, и помощни вещества лактоза, микрокристална целулоза и натрий гликолат нишесте, характеризираща се с това, че съдържа в % спрямо масата на таблетката: лактоза в концентрация от 10 до 45, микрокристална целулоза от 10 до 65, прежелатинизирано нишесте от
5 до 50 и свързващо вещество от 0,5 до 7, избрано от хидроксипропилцелулоза или хидроксипропилметилцелулоза, разпадащо вещество от 1 до 10, избрано от: кроскармелоза натрий, натрий гликолат нишесте или кросповидон и хлъзгащо вещество от 0,5 до 4, избрано от натрий стеарил фумарат или магнезиев стеарат.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG1701U BG1302U1 (bg) | 2009-11-10 | 2009-11-10 | Лекарствена форма на глимепирид |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| BG1701U BG1302U1 (bg) | 2009-11-10 | 2009-11-10 | Лекарствена форма на глимепирид |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| BG1302U1 true BG1302U1 (bg) | 2010-04-30 |
Family
ID=44907569
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| BG1701U BG1302U1 (bg) | 2009-11-10 | 2009-11-10 | Лекарствена форма на глимепирид |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| BG (1) | BG1302U1 (bg) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112618499A (zh) * | 2020-12-24 | 2021-04-09 | 石药集团欧意药业有限公司 | 一种格列美脲分散片剂组合物及其制备方法 |
Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007072218A2 (en) * | 2005-06-10 | 2007-06-28 | Combino Pharm, S.L. | Formulations containing glimepiride and/or its salts |
-
2009
- 2009-11-10 BG BG1701U patent/BG1302U1/bg unknown
Patent Citations (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2007072218A2 (en) * | 2005-06-10 | 2007-06-28 | Combino Pharm, S.L. | Formulations containing glimepiride and/or its salts |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CN112618499A (zh) * | 2020-12-24 | 2021-04-09 | 石药集团欧意药业有限公司 | 一种格列美脲分散片剂组合物及其制备方法 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| JP5837732B2 (ja) | ピルフェニドンおよび薬学的に受容可能な賦形剤のカプセル処方物 | |
| EP3417861B1 (en) | Pharmaceutical composition containing jak kinase inhibitor or pharmaceutically acceptable salt thereof | |
| AU2014374552B2 (en) | Composite formulation for oral administration comprising ezetimibe and rosuvastatin | |
| BR112020024107A2 (pt) | combinação farmacêutica, composição, e preparação de combinação que compreende ativador de glucoquinase e inibidor de sglt-2 e métodos de preparação e uso dos mesmos | |
| US20230190732A1 (en) | Pharmaceutical composition containing nitroxoline prodrug, and preparation method and application therefor | |
| JP2015501808A5 (bg) | ||
| TW201501730A (zh) | 用於口服投藥之包含非晶型托伐普坦（Ｔｏｌｖａｐｔａｎ）的懸浮液 | |
| BR112020026493A2 (pt) | Formulações de ag10 | |
| JP7404381B2 (ja) | Ｔｂｎ、又はその塩もしくは水和物を含む薬物組成物及びその製造方法 | |
| ES2674811T3 (es) | Composiciones estables de fesoterodina | |
| EP2359816A1 (en) | Aripiprazole formulations | |
| BG1302U1 (bg) | Лекарствена форма на глимепирид | |
| US9642810B2 (en) | Formulation containing carbidopa, levodopa, and entacapone | |
| AU2013201986B2 (en) | Capsule Formulation Of Pirfenidone And Pharmaceutically Acceptable Excipients | |
| RU2453315C2 (ru) | Фармацевтическая композиция для лечения аллергических заболеваний | |
| CA2976441A1 (en) | Stable pharmaceutical compositions comprising antibacterial agent | |
| AU2014240300C1 (en) | Capsule Formulation of Pirfenidone and Pharmaceutically Acceptable Excipients | |
| CN114767641A (zh) | 一种司替戊醇固体制剂及其制备方法 | |
| CA3143958A1 (en) | Dichlorphenamide compositions and methods of use | |
| JPH11322604A (ja) | ジフェニルピペラジン化合物を含有する製剤 | |
| JP2023551597A (ja) | フタラジノン誘導体を含む薬剤学的組成物 | |
| JP2020189815A (ja) | デュロキセチン製剤およびその安定化方法 | |
| JP2016138088A (ja) | エンテカビル含有錠剤、その製造方法及びそれを用いた口腔内崩壊錠 | |
| WO2011042793A8 (en) | Stabilized pharmaceutical composition comprising gabapentin with minimum levels of pharmaceutically acceptable inert excipients | |
| BG852Y1 (bg) | Лекарствена форма на пирацетам |