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compositions pour l'hygiène féminine.
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La présente invention est relative à des compositions
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pour spray.de typa aérosol, convenant à l thygiène féminine dans le but de désodoriser et de désinfecter la zone vaginale.
XI est souvent difficile rov:;" les fer-:--es de conserver un degré élevé de propreté corprll prês la miction ou d'autres éliminations. en particulier lorsque elles ne disposent pas de commodités pour laver la réjion rl?inn ir.±jrieure. Le papier de toilette est souvent irrîtazz .viw-1-vis die la peau et de la muqueuse de cette région et esz inefficace peur l'élimination totale des produits mê*%Paboliques.Llodela-- 1--rrcrelle qui en résulte
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est causée, suppose-t-on, p&r la pr:<;2r..-:;c micro-organismes qui scindent ces produits métaboliques &on 61cés en libérant des substances malodorantes.
Comme décrit dans le brevet 1::"lgc rb 68.529, la demanderesse a découvert qu'un procedê pàrtie.ilîérere#1 convenable pour réduire l'odeur corporelle x>srT-;1.>;née consiste à pulvériser une composition antib9ctérienr., r,:f7rs un propulseur pour aérosol organique, sur la zone t)ncer::5B'J cn particulier la zone vaginale externe on vulve, si bien -=:.i '. s ctivite bactérienne indésirable est réduite ou empochée.
Li F-;1.i;E;.lsa%ion est parti- culièrement efficace étant donné qu'elle facilite l'application directe des substances bactéricides sans qu'il soit nécessaire de recourir à l'usage de papier de toilette et analogues et qu'elle permet de traiter aisément toute zone particulière sans provoquer
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d'irritatioa sensible de la peau ou de la muqueuse. De plus, un récipient pour spray est aisément transporté., par exemple, dans un sac à main et ne doit pas être fréquejasënt remplacé COJ:i118 c'est le cas pour le papier de toilette médicinal, etc...
La région ou zone vaginale présente habituellement un pH superficiel de 1?ordre de 5,0 et ceci procure une résistance
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naturelle via-9vijàe la croissance de bactéries et champignons indésirables. Cependant, certains micro-organismes tendent à neu- traliser cette réaction acide naturelle et la surface neutre oui en résulte est ainsi plus susceptible d'être le théâtre d'une prolifération bactérienne et fongique ultérieure.
La demanderesse
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a découvert à présent que lteffloacîtd entibactérienne susmentionnée de la composition pour spray du type aérosol susdite peut être augmentée en y incorporant au moins une substance acide telle que lorsqu la composition est pulvérisée sur la peau humide, le pH de la surface de la peau soit acide.
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L'expression "composition pour spray du type aérosol* telle qu'utilisée dans le présent mémoire vise des compositions qui forment un brouillard (aérosol) lorsqu'elles sont libérées du récipient, par opposition aux compositions de mousse où le pro- pulseur est utilisé tant pour créer que pour propulser un courant de mousse hors du récipient.
Par conséquent, la présente invention a pour objet des compositions pour spray du type aérosol destinées à être utilisées pour l'hygiène féminine, caractérisées en ce qu'elles sont cons- tituées par 0,01 à 5,0% en poids d'un mélange bactéricide ou bac- téricide cosmétiquement acceptable, 0,01 à 6,0% en poids d'un émollient comprenant au moins une graisse ou huile ou un agent émulsifiant gras ou huileux, un propulseur ou un mélange de propulseurs pour aérosol extrêmement volatil et au moins un acide,, la composition donnant une réaction acide lorsqu'elle est pulvérisée sur la peau humide, la composition globale n'étant pas irri- tante vis-à-vis de la zone vaginale humaine et ne contenant pas plus de 10% de matière solide non dissoute.
Cosse indiqué, les compositions doivent être non-irri- tantes vis-àk-vis de la zone vaginale humaine et des quantités irritantes de substances telles que l'éthanol, le méthanol, les sels d'aluminium, etc.. qui sont couramment présentes dans les compositions déodorantesdestinées à être employées sur des zones non sensibles du corps., doivent être évitées. On peut cependant utiliser de petites quantités d'éthanol, afin de faciliter la solubilisation d'autres constituants, mais la concentration en éthanol ne doit de préférence pas excéder environ 2%.
L'acide présent dans la composition peut, par exemple, être un acide minérale tel que l'acide phosphorique ou l'acide bqrique ou un acide organique, par exemple,un acide carboxylique aliphatique cantenaat de 1 à 20 atomes de carbone, tel que l'acide acétique, capyrlique, propionique, citrique, tartrique. maléique, malique, fumarique, lactique, sorbique, oxalique, laurique, myristique, heptadécanoique, arachidique, stéarique, oléique ou palmitique ou même des acides à longue chaine, tels que l'acide béhénique ou l'acide lignocérique;
un acide araliphatique, tel que l'acide phénylacétique ou mandélique ou un acide aromatique, tel que l'acide benzoïque ou l'acide salicylique. Dans chaque cas, la quantité d'acide présente doit être suffisante pour pro- duire les conditions de pH susmentionnées. Il est particulièrement
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préférable que le pH produit par les compositions suit de tordre
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de z.,0 à 6,5. Des systèmes tampons contenant des sels des c.dae - susmentionnés dans les proportions appropriées pour produire le pH voulu peuvent également être présents, par exemple, des'-tampons
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au phosphate ou au citrate.
En général de 0,01$ à 1<3% de l'-acide' sera présent, selon la nature de l'acide et des autres cons±1%uaàm Les acides que l'on préfère sont ceux qui ee alssol-vent dans le propulseur. Ces acides sont, dans 1*ensemblc, des acides à poids moléculaire relativement élevé, tels que %'acide myristi-
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que, l'acide stéarique, l'acide oléique et l'acide palmitique. Lorsque l'acide n'est pas soluble dans le propulseur, il est pré- féable d'incorporer une petite proportion d'un agent solubili- sant tel Que l'éthanol à la composition, à condition que la concentration en alcool ne produise pas d'effet ir@taut.
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Les acides gras A longue chaîne, tels que 1{8ide'my, rlstique ou l'acide stéarine exercent par eux-memeâ une action émolliente et il se peut que l'on n'ait pas besoin d'autre émoi- lient lorsque l'on utilise ces acides. Dans de telles compositions il peut cependant être avantageux d'ajouter une petite quantité d'une poudre telle que le talc. La quantité d'une telle poudre dans la composition ne doit pas être telle que le spray laisse déposer une grande quantité de poudre et la quantité de poudre utilisée n'est par conséquent pas supérieure à 4,0%.
Il est préférable que les compositions soient exemptes d'eau. Ceci évite toute tendance du propulseur ou des autres-
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constituants à s'hydrolyser en présence d'acide et évite égale- ment la tendance de l'acide en solution aqueuse de corroder le récipient de l'aérosol.
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La ou les substances an10ibactériennes utilisées à titre. de matières actives dans les compositions doivent évidemment être sensiblement non-irritantes vis-à-vis de la pesu et de la muqueu.
?. Lors de la pulvérisation avec un propulseur pour aérosol or- ganique, de petites quantités du liquide propulseur peuvent se déposer sur la peau et la muqueuse et provoquer une irritation.
La demanderesse a découvert qu'une telle irritation peut être réduite ou complètement évitée en utilisant un propulseur extrême-
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nent volatil et en incorporant à la composition d'aérosol au moins 0,01% en poids d'une ou plusieurs substances émollientes. Ces sub- élances émollientes peuvent être des huiles ou des graisses ou
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peuvent être des agents émulsifiants huileux ou gras, non-10nlquèai . ',-.
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non toxiques. Bans le cas des agents émulsifiants, l'effet émol-: lient s'accompagne d'une meilleure dispersion du bactéricide dans
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le propulseur.
Par les terit.. "épaisse" et "huile" la dewMtRdere se défiai, des substances exerçant âne action émolliente aar lu , ¯ peau humaine et la muqueuse humaine et présentant un caractère physique gras ou huileux. Les termes ainsi utilises n'englobent par conséquent non seulement les triglycérides mais également des substances telles que des alcools à longue chaîne ou des esters gras à longue chaîne possédant des propriétés physiques et émol-
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lientes similaires A celles des huiles et graisses nature111ea.' 7 Cependant, les essences, telles que des essences de parfums,
na peuvent pas être classées comme étant des substances émollientes et n'entrent pas dans le cadre du terme "huile" tel qu'il est utilisé dans le présent mémoire.-étant bien entendu que les essences de parfums peuvent être également incorporées aux compositions selon la présente invention, purement en raison de leurs proprié- tés odoriférantes.
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La substance antibactdrieru:e peut être constituée par n'importe quel bactéricide purement synthétique qui est compati-, ble avec la peau et la muqueuse et un certain nombre de telles substances qui ont été proposées pour être utilisées dans le vagin sont particulièrement appropriées aux fins de la présente invention. Comme exemples de ces substances on peut citer les bactéri-'
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cides #logénophényllques. tels que les suivants .0 2,,4-dichloro- 3 e-xyléncî, 3,1 6-trichlorophényl, alcool ti.-d.chioroinL3qua, 5-chlôrosalicyl-3 4-dichloroaniline, tétrabromo-o-cr801. 1-(p-' chlorophênoxy)--2,3-dîhydroxypropane, et -chloro-3,5-xylénol etc les bactéricides particulièrement préférés que sont le bis-p#.
ct11oro-phényl-diguanidt>hexane et ses sels d'addition avec des acides, tels que le diacétate et le digluconate et le 2,2'-méthy- . léne-bis(3,%,6-trichloro-phénol). D'autres bactéricides intéressants englobent des composés deamontum quaternalre A longue chaine, tels que le bromure de c4tyl-triméthyl-a#mon;um. le chlorure de pyrid-2-yl-mé%hyl-lauryldimé%hyl-ammoninm, le bromure de dodécyldiméthyl-(2-phénoxyéthyl!-ammonium et le 1,l..décamthflaebina-amino-quinaldinium chlorureJ; des dérivés de nitrofurane tels que la ii-5-nitro-i'tzr.t'ulidèna -ino hdsutoînë t .a - N- ( 5-nitro-2-±ùrfurylàdéne )-3-amioe-2-oxazolidone ; des ester$ -' .1%J d'acide p-hydroxy benzoïque, tels que les esters 1a4thyllque, ,--:' ,.; éthylique, propy3ique ou butylique: le 3 rco--nftropropan= ..:. ,.';. ' W '^v .- y -'' ".;
±?'? ' , . - .'.. ¯ ,- .--.. . ' ?.µ 1 "Y4 1. t>f'<. " À.É >1 - " '
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*# ,-y 's le to-2.4.-di8l1;1Q'1.-a-d1QZ"''; des sels du t7Pe lactylata, par eacwaple des capI71e. lonroylo eu stéaroy letletea sels, par es les ada de 8001¯. les ta4ÏIycdridems décide gras .de noix de coco-: les produits de condensation urfe-1'Ot'tIIaldflqde . bactéricides et les dérivés dth;rdroxptêthr1.à# de 'th1ou. tels que la 8-hJdro1ih71-Bt--tb71-t:hlour4e.
Des antibiotiques qui m *ont pas pctretteat d'origino ayath6tîque et 'qui. en raison de leur action trop passante et leur tenàanco à donner naissance à des 808Chea rtls1atesJ1ne sont pas cosa6tîquemnt acceptabloa, ne 'àaixeo% pas étre iDcorpor&a 1; titre de bactéricides dans les CMp081t1oDs aelon la présente iartion i;g est :ranuae que le spectre bactéricide de la substance soit 1arp et d'incorporer des substances actives contre les 18ctaries grm-posîtîve3 et gatiaa.
Il est souvent SO'Ghètab1e. par conséquente d'utiliser deux ou plusieurs composés ban6r1cldes a1'1n d'obtenir une large plage dtactivît6,, te choix de la substance émolliente. qui peut être utlisée dans la CQ8POS1tlou' dépend de la substance bactérienne et du véhicule liquide. coaao exemples d'agents émalsifiants nonioaioea, on peut citer les esters de mono acide gras de sorbitan ainsi qae leurs dérivés polyowéthyléniques, tels que le 8Oào-ol'ate.. le aono-laurate ou 1e 8Ono-stéarat. de sorbitan et leurs dérivés po1.J0X7'1;b:rlénitpes. des alcools à longue traîne "GX74l's. tels epte la lanoline OXyé%hy1éO, l'alcool oléylique oatyétavié et des éthers de tels a1cooJ.s, des esters d'acide phosphorique oq61ôb71's .talcoola 1;
lomoe chaîne, tels que l'alcool 01'J'11.-. l'alcool làu171ique. 1*aICOOI de lano11#. par exemple, la sebatsnce veadue sous la ..npt de fabrique Hoataphat KO 280 par la société Par'bIIerke Iloecbat I..U.; des mono- et di-6thanolaaddas d'acides ères à longaa dMJEne, tels qae le diéthanolaatide d'acide de noix de coco. le l1OlIO 'toMno1811iide. dtsçî4e -e* ou le oe4 d'acide 8IJI"1aUtpe; De* sels de lact1a'U8. Iii triglycéride d'acide gras de Doh é coco et le 6+cétoxy-a,+M>éxhyi-MLnxane, 8QS des suaataBces qae 1.08"-'" utiliser à titre de constituant gras ou 8Z do= les C08IPOs1t.ioaa oeLm 1*inwention e% 6galeaent 1,' . due de hactêrieide, raisom de leur activité aibatee ' il peut ne plus 4tre llllcessatre d'utiliser d'autre bae- .t.M.-:"-" - ¯ ¯ . ¯ - , ^ . ¯..1 ¯ . , - ¯ ' - ,;----.;-",D"."" 'T -',,> ' = ", , #, -- , " , 1.± E'X" ;F' .
i @9+-+ de compo"3 pearticuliereaent ap:'8,. titre
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d'agenta duo]' a et 8U'ÙDt égaloeent à faciliter la wiae en solution cm en aeapensien de bactéricide he1opnoph6D111., . est celle constituée per les alcools t longue chaîne satarêaet insaturés tels que l'alcool c6t.7li.e, 1*alcool lsnrtl3çne, l'alcool 8Jrist.7l1qae. l'alcool at481711que, l'alcool ol'7M-91e, l'alcool 016:rlcft71:1.qDe et l'OCt.71dodfc8l10l.
Des .oll1én. d'riv6e de tels alcools pensent égalemea être employée, par extagap des éthers de ces cofflada aussi bien que des osters dusaîdes gras supérieurs, tels que 1*acide edipique, l'ecide etierigmo, l'acide 8J1"ist.!.... l'acide palmitique, 1*acide li#lrU.cpM ou l'ecide l1Do1.6nique. par exe8Ple, les esters 4tb7lique., 18Opz'Opyliqpea, glJC41"71iqae.. a1yc4rylique. polYOXi4th7l'. ou de po- 17&l:rcoI8, par exmplel, le myristate d' isoprop71e. le palmitatlt dtisopropyle. l'hId1e de purcolino, l'huile de lavande, l'huile de s488M. l'huile d'a'*aade et le 81oar8t. de polyéthylène glycol (par exemple les aabat5ncea vendues nous la marque de .tabl"l#a Chremophor A par la aociété Badiache Aniline 3oda-Fabrik). n
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est également possible d'utiliser le polyéthylène glycol ou le
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polypropylène glycol A titre dtimolllent.
Une graisse gsrt3,cn liêreaen10 intéressante est la graisse hydrogénée et raffinée provenant de peaux a"1II.!.Je.; cette graisse eat relativement dUJ"8 et de telles graisaes dcrea sont de préférence utilisées en colsbiaaiaoa avec une goeisae plus elle on une huile, par exeaiple, l'haie de pareeline au le myristate d'iaopropyle ou un agent nnui aon-iâe. --.= ¯w ::- :-- -- ¯ ¯ ' 1. est égalumat préférable dirutillmrp4 boue on une an cotahineiaon avec agent émloifîant non-ionique Dans , ;
taUes COIIbi..180JJ8 des agents éaulsifianta DOD-1oniqu8 prit'**. 4a perUaù1er sont utilisés ea tom avec butles telles 4ne le atyristate d'isopropyle ce l'haile de soa le etêarate de 17'tb7J.he glycol et 2,es tera '3.ort3rrosphor3.qne oatyéthyléa d'aleeola loaMe chsfne. -Y s les setces aumient:iomien tacilitmt am aea ls ...,.1em au en suspension du bactéricide actif, lIÍf8 - izaiemat un d.tetêDollie# ou lenitif etj, de plus. 3dt la rdteutios de la substance active à la str!'s.
,¯ 1.,;P jecaceetratice de la Matière bactéricide daM le "'-. spraj" . 8 est de ig-2 nue à eeapriae entre 0,05$, poids eut 2,E1;L 4 ? z da,: ee]08 la tvpe le véhicule liqn33e uU1f.H et selon 1-Ifflivité du bactéricide. Cependant, 4es bactéricides poll. f , , , ":..?.&.::::::;. ,< , . , - - - - . - ¯ ¯. 1'.....
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mères, tels que des produits de condensation urée/formaldéhyde sont de préférence utilisés à des concentrations plus élevées, par exemple, de 2 à 5% en poids. Des concentrations du bactéricide dans les liquides propulseurs allant de 0,05 à 1,0%, par exemple, d'environ 0,1% en poids, sont particulièrement appropriées en ce qui concerne l'activité bactéricide.
La concentration de l'émol- lient est de préférence supérieure à celle du bactéricide actif et va de préférence de 0,5% à 4% en poids, par exemple, de 1,0 à
2,5% en poids.
Lorsque la substance bactéricide est insoluble dans le propulseur pour aérosol, la matière peut être formulée sous for- me d'une-suspension dans le propulseur, par exemple, par broyage en une poudre fine, par exemple, d'une granulométrie inférieure à 10 . Une telle suspension peut être pulvérisée à partir d'un récipient pour aérosol sans qu'il soit nécessaire d'utiliser d'agent tensio-actif pour maintenir la matière en suspension.
Le propulseur pour aérosol doit être une substance qui est extrêmement volatile. Des propulseurs à faible volatilité ne s'évaporent qu'insuffisamment au cours de l'opération de pul- vérisation et laissent déposer des gouttelettes de liauide propulseur sur la peau et la ou les muoueseus ce Qui tend à provoquer tant un effet irritant dû à la solvatation des graisses de la peau qu'un effet de refroidissement brusque dû à l'évaporation rapide. Si l'on utilise un mélange de propulseurs ou un propulseur extrêmement volatil, celui-ci s'évapore dans une bien plus grande mesure pendant la durée mise par le spray du type aérosol pour atteindre la peau et les deux effets indésirables susmentionnés sont par conséquent minimisés.
La tension de vapeur du propulseur est, par conséquente de préférence supérieure à 4 kg/cm2 à 20 C et cette tension de vapeur est avantageusement supérieure à 4,5 kg/cm2. Le propulseur que l'on préfère utiliser est le dichlorodifluorométhane qui présente une tension de vapeur à 20 C d'environ 5,6 kg/om2; bien que ce propulseur soit de préférence utilisé comme seul propulseur, on peut cependant employer des mélanges, par exemple, des mélanges contenant une proportion mineure d'un propulseur moins volatil si bien que la tension de vapeur globale à 20 C se trouve réduite, . par exemple, à environ 5 kg/cm2.
Ainsi, par exemple, jusqu'à environ 10% de trichloromonofluorométhane peuvent être utilisés de manière appropriée ou bien on peut utiliser aussi jusqu'à environ
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20% de dichlorotétrafluorométhane. D'autres propulseurs extrêmement volatils sont le monochlorodifluorométhane et le difluoro- éthane. Des propulseurs moins volatils qui peuvent être mélangés aux propulseurs extrêmement volatils de façon à donner des combinaisons convenables sont, outre ceux déjà mentionnés, le di- . chloromonofluorométhane, le trichlôrotrifluoroéthane et le monochlorodifloroéthane.
Le propulseur extrêmement volatil peut également être du propane bien que, en raison de son inflammabilité, on préfère éviter l'emploi de ce propulseur; du butane peut éga- lement ê re incorporé au mélange de propulseurs à condition que la tension de vapeur totale ne soit pas trop fortement réduite; du dichlorodifluorométhane peut être ajouté à des mélanges de propane et de butane pour accroître la tension de vapeur. Les chloro-fluoro-alcanes qui sont susceptibles de subir une hydrolyse, par exemple, le trichloromonofluorométhane ne doivent être utilisés qu'avec précautions.
Les exemples qui suivent illustrent la présente invention sans pour autant la limiter.
EXEMPLE 1.
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<tb>
100 <SEP> mg <SEP> Hexachlorophène
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Cétiol <SEP> A
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Graisse <SEP> de <SEP> dépouille <SEP> hydrogénée
<tb> 400 <SEP> mg <SEP> Ethanol <SEP> anhydre
<tb> 50 <SEP> mg <SEP> Acide <SEP> lactique <SEP> (Pharm. <SEP> Helv.5)
<tb> 200 <SEP> mg <SEP> Parfum
<tb>
On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les ajoute à 70 g de dichlorodifluorométhane dans un récipient pour aérosol.
EXEMPLE 2.
Dans la composition de l'exemple 1, on remplace les 50 mg dtacide lactique par 50 mg d'acide citrique.
EXEMPLE 3.
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<tb>
<tb>
100 <SEP> mg <SEP> Hexachlorophène
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Cétiol <SEP> A
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Graisse <SEP> de <SEP> d4pouille <SEP> hydrogénée
<tb> 50 <SEP> mg <SEP> Acide <SEP> palmitique
<tb> 200 <SEP> mg <SEP> Parfum
<tb>
un agite ensemble les constituants ci-dessus et on les introduit dans un récipient pour aérosol avec 70 g de dichlorodifluorométhane.
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EXEMPLE 4.
70 mg Chlorhexidine ,
200 mg Parfum
50 mg Acide myristique
1,00 g Myristate d'isopropyle
1,80 g Talc
On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les introduit dans un récipient pour aérosol avec 70 g de dichloro- difluorométhane .
EXEMPLE 5.
100 mg Chlorhydrate d'hibitane
400 mg Huile de purcelline
300 mg Myristate d'isopropyle
700 mg Cétiol A
50 mg Acide myristique
On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les introduit dans un récipient pour aérosol avec 70 g de dichlorofluorométhane.
EXEMPLE 6.
100 mg Chlorure de chlorhexidine
500 mg Capryl lactylate de sodium
2000 mg Palmitate d'isopropyle
50 mg Acide myristique 200 mg Parfum On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les .joute à 70 g de dichlorodifluorométhane dans un récipient pour aérosol.
EXEMPLE 7.
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2000 mg Capryl lactylate sodium 50 118 Acide myristique 200 mg Parfum On agit ensemble les constituants ci-dessus et on les
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Ejecta: & 70 g de dichlorodifloorométhane dans un récipient pour 86T0801.. ': WEWW 8*' 3000 et it-aQtoXy-,1 3.étiy--âi07Lalle 200 mg Parfum
50 mg Acide palmitique On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les
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ajaate à 70 g de dleblorodifluarom4-thane dans un récipient pour
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aérosol.
EXEMPLE 9.
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80 ag Hexachlorophène 2500 mg Myristate d'isopropyle
200 mg Parfum
50 mg Acide myristique 500 mg Alcool éthylique On agite ensemble les constituants ci-dessus et on les
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ajoute à-70-g-de-diihlmwdàfluarométhanwdJnxun-récip*ent pouraérosol.
Dans les compositions-des exemples-1 - 9, le--dicir3ora---- difluorométhane peut être remplacé par une quantité égale ,d'un des mélanges suivants :
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904 de dichlorodif"l.uorométh3ne et 10% de trichloromonofluorométhane 80% de dichlorodifluorométhane et 20% de dichlorotétrafluoro- éthane 45 de dicblorodif3aorométhane et 45% de trichloromonofluoro- méthane et 10% d'isobutane 60% de dichlorodifluorométhane et 30% de trichloromonofluorométhane et 10% d'isobutane 80% de dichlorodifluorométhane et 10% de n-butane et 10,eu de propane
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z de dichlorodifluorométhane et 10% de propane.
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compositions for feminine hygiene.
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The present invention relates to compositions
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for spray. of type aerosol, suitable for feminine hygiene in order to deodorize and disinfect the vaginal area.
It is often difficult for irons to maintain a high degree of cleanliness during urination or other disposals, especially when they do not have the facilities for washing the area. The toilet paper is often irritated .viw-1-vis the skin and mucous membrane of this region and is ineffective in the total elimination of the products even *% Paboliques.Lodela-- 1 - rrrcrelle which in results
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is supposedly caused by microorganisms which split these metabolic products and are released releasing malodorous substances.
As described in the patent 1 :: "lgc rb 68,529, we have found that a suitable method # 1 for reducing body odor x> srT-; 1.>; Born is to spray an antibacterial composition. , r,: f7rs a propellant for organic aerosol, on the area t) ncer :: 5B'J cn especially the external vaginal area is vulva, so - = :. i '. unwanted bacterial activity is reduced or pocketed.
Li F-; 1.i; E; .lsa% ion is particularly effective since it facilitates the direct application of bactericidal substances without resorting to the use of toilet paper and the like. and that it allows to easily treat any particular area without causing
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sensitive irritation of the skin or mucous membrane. In addition, a container for spray is easily carried, for example, in a handbag and does not have to be replaced frequently. COJ: i118 this is the case for medicinal toilet paper, etc.
The vaginal region or area usually has a surface pH on the order of 5.0 and this provides resistance.
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natural via-9vijàe the growth of bacteria and undesirable fungi. However, some microorganisms tend to neutralize this natural acid reaction and the resulting neutral surface is thus more likely to be the scene of subsequent bacterial and fungal growth.
The plaintiff
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has now found that the above-mentioned entibacterial efflocation of the above aerosol-type spray composition can be increased by incorporating therein at least one acidic substance such that when the composition is sprayed on wet skin, the pH of the skin surface is acidic. .
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The term "aerosol-type spray composition * as used herein refers to compositions which form a mist (aerosol) when released from the container, as opposed to foam compositions where the propellant is used. both to create and to propel a stream of foam out of the container.
Consequently, the present invention relates to aerosol-type spray compositions intended for use in feminine hygiene, characterized in that they consist of 0.01 to 5.0% by weight of a. cosmetically acceptable bactericidal or bactericidal mixture, 0.01 to 6.0% by weight of an emollient comprising at least one fat or oil or a fatty or oily emulsifying agent, a propellant or a mixture of propellants for an extremely volatile aerosol and at least one acid, the composition giving an acid reaction when sprayed onto damp skin, the overall composition not being irritating to the human vaginal area and containing not more than 10% of undissolved solid matter.
Pod indicated, the compositions should be non-irritating to the human vaginal area and irritating amounts of substances such as ethanol, methanol, aluminum salts, etc. which are commonly present. in deodorant compositions intended for use on non-sensitive areas of the body., should be avoided. However, small amounts of ethanol can be used, in order to facilitate the solubilization of other constituents, but the ethanol concentration should preferably not exceed about 2%.
The acid present in the composition can, for example, be a mineral acid such as phosphoric acid or bqric acid or an organic acid, for example, an aliphatic carboxylic acid cantenaat of 1 to 20 carbon atoms, such as acetic, capyrlic, propionic, citric, tartaric acid. maleic, malic, fumaric, lactic, sorbic, oxalic, lauric, myristic, heptadecanoic, arachidic, stearic, oleic or palmitic or even long chain acids, such as behenic acid or lignoceric acid;
an araliphatic acid, such as phenylacetic or mandelic acid or an aromatic acid, such as benzoic acid or salicylic acid. In each case, the amount of acid present should be sufficient to produce the above pH conditions. It is particularly
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preferable that the pH produced by the compositions follows to twist
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from z., 0 to 6.5. Buffer systems containing salts of the aforementioned c.dae in the appropriate proportions to produce the desired pH may also be present, for example, buffers.
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phosphate or citrate.
In general from $ 0.01 to 1 <3% of the acid will be present, depending on the nature of the acid and the like ± 1% uaàm The acids which are preferred are those which are alssol-vent in the thruster. These acids are, taken together, relatively high molecular weight acids, such as myristic acid.
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as, stearic acid, oleic acid and palmitic acid. When the acid is not soluble in the propellant, it is preferable to incorporate a small proportion of a solubilizing agent such as ethanol into the composition, provided that the alcohol concentration does not produce ir @ taut effect.
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Long chain fatty acids, such as 1 {8ide'my, rstic or stearin acid exert an emollient action on their own, and further emollient may not be required when 'these acids are used. In such compositions, however, it may be advantageous to add a small amount of a powder such as talc. The amount of such a powder in the composition should not be such that the spray leaves a large amount of powder deposited, and the amount of powder used is therefore not more than 4.0%.
It is preferable that the compositions are free from water. This avoids any tendency of the thruster or other-
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constituents to hydrolyze in the presence of acid and also prevent the tendency of acid in aqueous solution to corrode the aerosol container.
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The an10ibacterial substance (s) used as such. of active materials in the compositions must obviously be substantially non-irritant with respect to the pesu and the mucous membrane.
?. When spraying with an organic aerosol propellant, small amounts of the propellant may deposit on the skin and mucous membranes and cause irritation.
Applicants have found that such irritation can be reduced or completely avoided by using an extreme propellant.
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nent volatile and incorporating into the aerosol composition at least 0.01% by weight of one or more emollient substances. These emollient substances can be oils or fats or
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can be oily or fatty, non-10nlquèai emulsifying agents. ', -.
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non-toxic. In the case of emulsifying agents, the emollient effect is accompanied by a better dispersion of the bactericide in
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the thruster.
By the terit .. "thick" and "oil" dewMtRdere challenged, substances exerting emollient action aar lu, human skin and human mucosa and having a fatty or oily physical character. The terms thus used therefore do not include only triglycerides but also substances such as long chain alcohols or long chain fatty esters having physical and emollient properties.
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binders similar to those of natural oils and fats. 7 However, essences, such as perfume essences,
can not be classified as being emollient substances and do not fall within the scope of the term "oil" as used in the present specification. - it being understood that perfume essences can also be incorporated into the compositions according to the present invention, purely because of their odoriferous properties.
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The antibacterial substance can be any purely synthetic bactericide which is compatible with the skin and mucosa and a number of such substances which have been proposed for use in the vagina are particularly suitable for the purpose. of the present invention. Examples of such substances include bacteria
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#logenophenyllic cides. such as the following: 0 2,, 4-dichloro-3 e-xylenci, 3,1 6-trichlorophenyl, ti.-d.chioroinL3qua alcohol, 5-chlôrosalicyl-3 4-dichloroaniline, tetrabromo-o-cr801. 1- (p- 'chlorophenoxy) - 2,3-dîhydroxypropane, and -chloro-3,5-xylenol etc the particularly preferred bactericides which are bis-p #.
ct11oro-phenyl-diguanidt> hexane and its addition salts with acids, such as diacetate and digluconate and 2,2'-methyl-. lene-bis (3,%, 6-trichloro-phenol). Other interesting bactericides include long chain quaternary amontum compounds, such as c4tyl-trimethyl-a # mon; um bromide. pyrid-2-yl-me% hyl-lauryldimé% hyl-ammoninm, dodecyldimethyl- (2-phenoxyethyl! -ammonium bromide and 1,1 ... decamthflaebina-amino-quinaldinium chlorideJ); nitrofuran derivatives such as that ii-5-nitro-i'tzr.t'ulidèna -ino hdsutoînë t .a - N- (5-nitro-2- ± ùrfuryladene) -3-amioe-2-oxazolidone; esters $ - '.1 % J of p-hydroxy benzoic acid, such as 1a4thyllque esters,, -: ',.; Ethyl, propyl or butyl: 3 rco - nftropropan = ..:.,.' ;. 'W' ^ v .- y - '' ".;
±? '? ',. -. '.. ¯, - .-- ... '? .µ 1 "Y4 1. t> f' <." TO.É> 1 - "'
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* #, -y 's the to-2.4.-di8l1; 1Q'1.-a-d1QZ "' '; salts of t7Pe lactylata, by eacwaple of capI71e. lonroylo eu stearoy letletea salts, by es les ada de 8001 ¯. The coconut fat decides ta4ÏIycdridems: urfe-Ot'tIIaldflqde bactericidal condensation products and th1ou derivatives such as 8-hJdro1ih71-Bt - tb71 -t: hlour4e.
Antibiotics which do not have an ayathetic origin in me and which. because of their too busy action and their tenàanco to give birth to 808Chea rtls1atesJ1 are not cosa6tîquemnt acceptabloa, do not 'àaixeo% be iDcorpor & a 1; titre of bactericides in the CMp081t1oDs according to the present iartion i; g is: ranuae that the bactericidal spectrum of the substance be 1arp and to incorporate active substances against the 18ctaries grm-posîtîve3 and gatiaa.
He is often SO'Ghetab1e. therefore to use two or more labeled compounds in order to obtain a wide range of activity, the choice of emollient substance. which can be used in CQ8POS1tlou 'depends on the bacterial substance and the liquid vehicle. coaao examples of nonioaioea emalsifying agents, mention may be made of the mono fatty acid esters of sorbitan as well as their polyowethylenic derivatives, such as 8Oào-ol'ate, aono-laurate or 1e 8Ono-stearat. sorbitan and their derivatives po1.J0X7'1; b: renitpes. long-tail alcohols GX74l's, such as lanolin OXyé% hy1éO, fatty oleyl alcohol and ethers of such alcohols, esters of phosphoric acid oq61ôb71's .talcoola 1;
lomoe chain, such as alcohol 01'J'11.-. alcoholic alcohol. 1 * lano11 # aICOOI. for example, the sebatsnce veadue under the ..npt of the Hoataphat KO 280 factory by the company Par'bIIerke Iloecbat I..U .; mono- and di-6thanolaaddas of longaa dMJEne acids, such as coconut acid diethanolaatide. the l1OlIO 'toMno1811iide. dtsçî4e -e * or oe4 of acid 8IJI "1aUtpe; De * salts of lact1a'U8. III fatty acid triglyceride of Doh é coco and 6 + ketoxy-a, + M> éxhyi-MLnxane, 8QS of suaataBces qae 1.08 "- '" to be used as a fatty constituent or 8Z do = the C08IPOs1t.ioaa oeLm 1 * inwention e% 6 equal1,'. due to hacteriaide, due to their aibated activity 'it may no longer be necessary to use other bae- .tM -: "-" - ¯ ¯. ¯ -, ^. ¯..1 ¯., - ¯ '-,; ----.; - ", D". ""' T - ',,>' = ",, #, -,", 1. ± E'X "; F '.
i @ 9 + - + de compo "3 pearticuliereaent ap: '8 ,. title
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of agenta duo] 'a and 8U'ÙDt equaloeent to facilitate the wiae in solution cm in aeapensien of bactericide he1opnoph6D111.,. is that constituted by alcohols t long satarêaet unsaturated such as alcohol c6t.7li.e, 1 * alcohol lsnrtl3çne, alcohol 8Jrist.7l1qae. at481711que alcohol, ol'7M-91e alcohol, 016: rlcft71: 1.qDe alcohol and OCt.71dodfc8l10l.
Of .oll1én. Hence, such alcohols are also believed to be employed, by extagation of ethers of these cofflada as well as osters of higher fatty acids, such as edipic acid, etierigmo acid, 8J1 "ist acid.! ... palmitic acid, li # lrU.cpM acid or l1Do1.6nic acid, eg, 4tb7lic esters, 18Opz'Opyliqpea, glJC41 "71iqae .. a1yc4rylic. polYOXi4th7l '. or po- 17-1: rcoI8, eg, isoprop71e myristate. the deisopropyl palmitate. purcolino hId1e, lavender oil, 488M oil. sugar oil and 81oar8t. of polyethylene glycol (for example the aabat5ncea sold to us under the brand of .tabl "l # a Chremophor A by the company Badiache Aniline 3oda-Fabrik).
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it is also possible to use polyethylene glycol or
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polypropylene glycol As a softener.
An interesting gsrt3, cn fat is the hydrogenated and refined fat obtained from "II" skins. I .; this fat is relatively dUJ "8 and such deep fat are preferably used in colsbiaaiaoa with more goeisae. oil, for example, pareeline hedge, iaopropyl myristate or a nnui aon-iâe agent. -. = ¯w :: -: - - ¯ ¯ '1. is also preferable dirutillmrp4 slurry on one year cotahineiaon with nonionic emollifying agent In,;
COIIbi..180JJ8 levels of the DOD-1oniqu8 watering agents took '**. 4a perUaù1er are used in a tom with butles such as 4ne isopropyl atyristate this soa hail, 17'tb7J.he glycol etearate and 2, es tera '3.ort3rrosphor3.qne oatyethylea of aleola loaMe chsfne. -Y s the setces are: iomien tacilitmt am aea ls ...,. 1em in suspension of the active bactericide, lIÍf8 - izaiemat a d.têDollie # or lenitif etj, moreover. 3dt the rdteutios of the active substance to the str! 'S.
, ¯ 1.,; P jecaceetratice of the bactericidal material in the "'-. Spraj". 8 is ig-2 naked at eeapriae between $ 0.05, weight had 2, E1; L 4? z da ,: ee] 08 tvpe the vehicle liqn33e uU1f.H and according to 1-Ifflivity of the bactericide. However, the bactericides poll. f,,, ": ..?. &. ::::::;., <,., - - - -. - ¯ ¯. 1 '.....
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Mothers, such as urea / formaldehyde condensation products are preferably used at higher concentrations, for example, 2 to 5% by weight. Concentrations of the bactericide in the propellants ranging from 0.05 to 1.0%, eg, about 0.1% by weight, are particularly suitable with respect to bactericidal activity.
The concentration of the emollient is preferably greater than that of the active bactericide and is preferably from 0.5% to 4% by weight, for example, from 1.0 to
2.5% by weight.
When the bactericidal substance is insoluble in the aerosol propellant, the material can be formulated as a suspension in the propellant, for example, by grinding to a fine powder, for example, of a particle size of less than 10. . Such a suspension can be sprayed from an aerosol container without the need to use a surfactant to keep the material in suspension.
The aerosol propellant must be a substance which is extremely volatile. Low volatility propellants evaporate insufficiently during the spraying operation and allow droplets of the propellant to deposit on the skin and mucous membrane (s) which tends to cause both an irritant effect due to the spray. solvation of skin fats than a sudden cooling effect due to rapid evaporation. If a mixture of propellants or an extremely volatile propellant is used, this will evaporate to a much greater extent during the time taken by the aerosol-type spray to reach the skin and the above two undesirable effects are therefore minimized.
The vapor pressure of the propellant is therefore preferably greater than 4 kg / cm2 at 20 ° C. and this vapor pressure is advantageously greater than 4.5 kg / cm2. The preferred propellant to use is dichlorodifluoromethane which exhibits a vapor pressure at 20 ° C. of about 5.6 kg / ²; although this propellant is preferably used as the sole propellant, however mixtures may be employed, for example mixtures containing a minor proportion of a less volatile propellant so that the overall vapor pressure at 20 ° C. is reduced. for example, at about 5 kg / cm2.
Thus, for example, up to about 10% trichloromonofluoromethane can suitably be used or up to about
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20% dichlorotetrafluoromethane. Other extremely volatile propellants are monochlorodifluoromethane and difluoroethane. Less volatile propellants which can be mixed with the extremely volatile propellants so as to give suitable combinations are, in addition to those already mentioned, di-. chloromonofluoromethane, trichlorotrifluoroethane and monochlorodifloroethane.
The extremely volatile propellant can also be propane although, because of its flammability, it is preferred to avoid the use of this propellant; butane can also be incorporated into the propellant mixture provided that the total vapor pressure is not too greatly reduced; dichlorodifluoromethane can be added to mixtures of propane and butane to increase vapor pressure. Chloro-fluoroalkanes which are susceptible to hydrolysis, eg trichloromonofluoromethane should only be used with caution.
The examples which follow illustrate the present invention without, however, limiting it.
EXAMPLE 1.
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<tb>
<tb>
100 <SEP> mg <SEP> Hexachlorophene
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Cetiol <SEP> A
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Grease <SEP> of <SEP> strips <SEP> hydrogenated
<tb> 400 <SEP> mg <SEP> Ethanol <SEP> anhydrous
<tb> 50 <SEP> mg <SEP> Lactic acid <SEP> <SEP> (Pharm. <SEP> Helv.5)
<tb> 200 <SEP> mg <SEP> Perfume
<tb>
The above components are stirred together and added to 70 g of dichlorodifluoromethane in an aerosol container.
EXAMPLE 2.
In the composition of Example 1, the 50 mg of lactic acid are replaced by 50 mg of citric acid.
EXAMPLE 3.
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<tb>
<tb>
100 <SEP> mg <SEP> Hexachlorophene
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Cetiol <SEP> A
<tb> 700 <SEP> mg <SEP> Hydrogenated <SEP> fat <SEP> from <SEP>
<tb> 50 <SEP> mg <SEP> Palmitic acid <SEP>
<tb> 200 <SEP> mg <SEP> Perfume
<tb>
The above components were stirred together and placed in an aerosol container with 70 g of dichlorodifluoromethane.
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EXAMPLE 4.
70 mg Chlorhexidine,
200 mg Perfume
50 mg Myristic acid
1.00 g Isopropyl myristate
1.80 g Talc
The above components are stirred together and filled into an aerosol container with 70 g of dichlorodifluoromethane.
EXAMPLE 5.
100 mg Hibitane hydrochloride
400 mg Purcellin oil
300 mg Isopropyl myristate
700 mg Cetiol A
50 mg Myristic acid
The above constituents were stirred together and filled into an aerosol container with 70 g of dichlorofluoromethane.
EXAMPLE 6.
100 mg Chlorhexidine chloride
500 mg sodium Capryl lactylate
2000 mg Isopropyl palmitate
50 mg Myristic acid 200 mg Perfume The above constituents are stirred together and added to 70 g of dichlorodifluoromethane in an aerosol container.
EXAMPLE 7.
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2000 mg Capryl lactylate sodium 50 118 Myristic acid 200 mg Perfume The above constituents are stirred together and
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Ejecta: & 70 g of dichlorodiflooromethane in a container for 86T0801 .. ': WEWW 8 *' 3000 and it-aQtoXy-, 1 3.étiy - âi07Lalle 200 mg Perfume
50 mg Palmitic acid The above constituents are stirred together and
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ajaate with 70 g of dleblorodifluarom4-thane in a container for
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aerosol.
EXAMPLE 9.
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80 ag Hexachlorophene 2500 mg Isopropyl myristate
200 mg Perfume
50 mg Myristic acid 500 mg Ethyl alcohol The above constituents are stirred together and
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adds to-70-g-of-fluoromethane-diihlmwdàfluaromethanwdJnxun-container for aerosol.
In the compositions of Examples 1 - 9, the - dicir3ora ---- difluoromethane can be replaced by an equal amount of one of the following mixtures:
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904 of dichlorodif "l.uorometh3ne and 10% of trichloromonofluoromethane 80% of dichlorodifluoromethane and 20% of dichlorotetrafluoroethane 45 of dicblorodif3aoromethane and 45% of trichloromonofluoromethane and 10% of isobutomonofluoromethane and 10% of isobutomonodifluoromethane 30% of dichlorofluoromethane 60% % isobutane 80% dichlorodifluoromethane and 10% n-butane and 10, had propane
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z dichlorodifluoromethane and 10% propane.