AT411327B - Hormonpräparat mit ungesättigten fettsäuren - Google Patents

Hormonpräparat mit ungesättigten fettsäuren Download PDF

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Description


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   Auch wenn es die Hauptaufgabe der vorliegenden Erfindung ist, die Resorptionseigenschaften der natürlich vorkommenden Sexualhormone zu verbessern, so tritt die Wirkung der ungesättigten, unveresterten Fettsäuren auch bei der Vorstufe Dehydroepiandrosteron ein. 



   Als Fettsäuren haben sich insbesondere die Ölsäure und die Linolensäure bewährt. 



   Die Besonderheit unseres Arzneimittels liegt darin, dass wir eine Rezeptur vom körpereigenen, natürlichen Progesteron bzw. Dehydroepiandrosteron mit   Ölsäure   bzw. Linolensäure zur verbesserten Resorption als rektales Suppositorium zur systemischen Aufnahme hergestellt haben. Es handelt sich hierbei um eine Novität, da bisher nur Progestine bzw. Gestagene für ähnliche Rezepturen verwendet wurden. Bei diesen Progestinen bzw. Gestagenen handelt es sich um ein derivatisiertes Progesteron, welches am C21 und am C19 synthetisiert wurde. Im Gegensatz dazu hat das natürliche Progesteron keine Veränderung im Molekül. Aus diesem Grund ist natürliches Progesteron oral nicht anwendbar, da es aufgrund des First-Pass-Effektes in der Leber sofort metabolisiert wird und dann in seiner ursprünglichen Form dem Körper nicht mehr zur Verfügung steht.

   Aufgrund dieser uns bekannten Problematik haben wir ein rektales Suppositorium entwickelt, welches vor allem rektal, aber auch vaginal appliziert werden kann. 



   Bei diesem ist die systemische Aufnahme gewährleistet, da der First-Pass-Effekt der Leber umgangen wird. Suppositorien zur vaginalen Anwendung beziehen sich hauptsächlich auf lokale Indikationsbereiche, da die systemische Wirkung im Gegensatz zur rektalen in geringem Ausmass gegeben ist. Bei   transdermaler   Verabreichung von Arzneimitten, die ein natürliches Steroidhormon enthalten, kommt es zu einer sehr geringen Resorptionsquote, wie anhand von erhobenen Blutbefunden festgestellt wurde. Die schnellste systemische Aufnahme und beste Resorption erfolgte bei rektaler Verabreichung und weiters wurde von uns eine Resorptionsbeschleunigung des natürlichen Progesterons in Gegenwart einer ungesättigten Fettsäure (in unserem Fall Ölsäure bzw. 



  Linolensäure) festgestellt. Zusätzlich zur ungesättigten Fettsäure wurde Vitamin E als weitere Komponente in das Suppositorium eingearbeitet. Vitamin E wirkt einerseits antioxidativ und stellt andererseits einen Schleimhautschutz der Darmwand dar. 



  Die wichtigsten Indikationsgebiete für natürliches Progesteron sind :   -) Osteoporoseschutz    -) natürliches Antidepressivum   -) schwangerschaftserhaltend    
 EMI1.1 
 
Vorläufer-) Schutz vor Gebärmutterkrebs (lokale, vaginale Applikation) -) natürliche Förderung der Diurese -) Normalisierung des Zink- und Kupfer-Haushaltes -) Förderung der Verwertung von Schilddrüsenhormonen -) Herstellung eines normalen Sauerstoff-Spiegels 
 EMI1.2 
 
Schutz-) hilft Fett in Energie umzuwandeln -) normalisiert die Blutgerinnung   BEISPIEL 1 :

      Suppositorien ohne Vitamin E 
 EMI1.3 
 
<tb> 
<tb> % <SEP> Progesteron <SEP> (g) <SEP> Ölsäure <SEP> bzw. <SEP> Neutralfett <SEP> (g)
<tb> Linolensäure <SEP> (g)
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 EMI2.1 
 
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<tb> 
 
 EMI2.2 
 
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<tb> androsteron <SEP> (g) <SEP> bzw. <SEP> Linolensäure
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<tb> 
 
 EMI2.4 
 

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Dehvdroepiandrosteronzäpfchen :0. 01g Dehydroepiandrosteron   0. 05g Ölsäure   bzw. Linolensäure 1. 89g Neutralfett   0. 05g   Vitamin E   PATENTANSPRÜCHE :    
1. Suppositorium enthaltend Progesteron oder deneu Vorstufe Dehydroepiandrosteron zur
Behandlung eines Hormondefizits dadurch gekennzeichnet dass die Darreichungsform
0. 1-10 G/G % mindestens eine ungesättigte, unveresterte Fettsäure enthält.

Claims (1)

  1. 2. Suppositorium gemäss Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet dass die ungesättigte, unve- resterte Fettsäure Ölsäure ist.
    3. Suppositorium gemäss Anspruch 1 dadurch gekennzeichnet dass die ungesättigte, unve- resterte Fettsäure Linolensäure ist.
    4. Suppositorium gemäss den Ansprüchen 1-3 dadurch gekennzeichnet dass es weiters ein Antioxidans enthält.
    5. Suppositorium gemäss Anspruch 4 dadurch gekennzeichnet dass das Antioxidans Vitamin Eist.
    6. Verwendung eines Suppositoriums gemäss den Ansprüchen 1-5 zur Herstellung eines für die rektale Anwendung bestimmten Arzneimittels zur systemischen Behandlung von Hor- mondefiziten.
    7. Verwendung eines Suppositoriums gemäss den Ansprüchen 1-5 zur Herstellung eines für die vaginale Anwendung bestimmten Arzneimittels zur systemischen Behandlung von Hor- mondefiziten.
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WO1987003490A2 (en) * 1985-12-06 1987-06-18 Key Pharmaceuticals, Inc. Transdermal delivery system
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