AT275023B - Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch verwendbaren Lösung eines Chlorpromazinsalzes - Google Patents

Description

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  Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch verwendbaren Lösung eines Chlorpromazinsalzes 
Es sind Chlorpromazinpräparate bekannt, welche aus einer stabilen wässerigen Lösung von Chlorpromazinchlorid bestehen. Diese Gemische haben jedoch einen unangenehmen Geschmack und eine lokalanästhetische Wirkung. Chlorpromazin   ist2-Chlor-10- (3-dimethylaminopropyl)-phenthiazin.   



   Weiters ist als Chlorpromazinpräparat eine wässerige Suspension von Chlorpromazinembonat bekannt. Wenn man an Stelle des Chlorpromazinhydrochlorids das Salz mit Embonsäure (2,   2'-Dihydroxy-     1, l'-dinaphthylmethan-3, 3'-dicarbonsäure)   verwendet, so werden der unangenehme Geschmack und die lokalanästhetische Wirkung ausgeschaltet. Da dieses Präparat jedoch eine Suspension ist, ist es physikalisch instabil und muss es vor der Verwendung geschüttelt werden, um eine genaue Dosierung zu erhalten. Weiters ist die Embonsäure ziemlich giftig. 



   Ziel der Erfindung ist die Schaffung eines Chlorpromazinpräparates, welches stabil ist und zugleich nicht den unangenehmen Geschmack und die lokalanästhetische Wirkung des Chlorpromazins besitzt. 



   Erfindungsgemäss wurde gefunden, dass die Salze von Chlorpromazin mit bestimmten aliphatischen Monocarbonsäuren in für pharmazeutische Zwecke geeigneten Ölen stabile Lösungen bilden, und dass diese Salze weder einen unangenehmen Geschmack noch eine lokalanästhetische Wirkung besitzen. 



   Demnach bezieht sich die Erfindung auf ein Verfahren zur Herstellung einer therapeutisch verwendbaren Lösung eines Chlorpromazinsalzes, welches dadurch gekennzeichnet ist, dass ein Salz von Chlorpromazin und einer aliphatischen Monocarbonsäure mit 8 bis 18 Kohlenstoffatomen in einem pharmazeutischen geeigneten Öl gelöst bzw. gebildet wird. Die verwendeten Monocarbonsäuren sind nicht giftig und finden sich als Glyceride in den als Nahrungsmitteln verwendeten Ölen und Fetten. 



   Beispiele von für pharmazeutische Zwecke geeigneten Ölen sind pflanzliche Öle, wie Erdnussöl, Sojabohnenöl, Maisöl, Baumwollsamenöl, Olivenöl, Mandelöl, Sesamöl, Paranussöl, Weizenkeimlingsöl und Palmkernöl, sowie Öle, welche so weit gereinigt wurden, dass sie vorwiegend aus reinen Triglyceriden aliphatischer Monocarbonsäuren mit einem Gehalt von durchschnittlich 8 bis 12 Kohlenstoffatomen bestehen, wie Öle, welche unter dem Warennamen MIGLYOL (812 und 108) und VISCOLEO vertrieben werden, und Fettsäureester, wie Isopropylmyristat, Butylmyristat und Äthyloleat. VISCOLEO besteht aus einem Gemisch von Triglyceriden, die ausschliesslich kurzkettige, gesättigte Fettsäuren, überwiegend Caprylsäure und Caprinsäure, enthalten, und wird von Dansk Sojakagefabrik A/S in Kopenhagen hergestellt. 



   Wie bereits erwähnt wurde, soll die aliphatische Monocarbonsäure 8 bis 18 Kohlenstoffatomeenthalten. Bei einer grösseren Anzahl an Kohlenstoffatomen ist das Chlorpromazin-Carbonsäuresalz in pharmazeutisch verwendbaren Ölen nicht mehr löslich, wogegen bei einer   geringeren Anzahl an Koh-   lenstoffatomen die durch die Erfindung angestrebte Wirkung weniger ausgeprägt auftritt oder zur Gänze 

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 verschwindet. Vorzugsweise wird eine aliphatische Monocarbonsäure mit einer nicht verzweigten oder geraden Kohlenstoffkette verwendet. Die vorteilhafteste Wirkung wird bei Verwendung höherer Fettsäuren wie Palmitinsäure erzielt. 



   Durch die folgenden Beispiele wird die Herstellung des Chlorpromazinpräparates näher erläutert. 



   Beispiel 1 : 11, 33 g Chlorpromazinpalmitatwerden in 350g Viscoleounter schwachem Erhitzen gelöst. Nach dem Abkühlen der Lösung auf etwa   250 C   wird mit   I, 0   g Pfefferminzöl und 0, 2 g Eisminzessenz versetzt und schliesslich Viscoleo bis zu einem Volumen von   11   zugegeben. 



     Beispiel 2 :   Eine Lösung von 6, 28 g Chlorpromazinbase in 200 g Viscoleo und eine Lösung von 5, 05 g Palmitinsäure in 100 g Viscoleo werden hergestellt. Beide Lösungen, welche durch Erhitzen erhalten werden, werden nach dem Abkühlen vermischt und sodann wie im Beispiel 1 mit Pfefferminzöl und Eisminzessenz und schliesslich bis zu einem Volumen von 1 1 mit Viscoleo versetzt. 
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