AR124719A1 - Derivados de dihidropirimidina y usos de estos en el tratamiento de la infección por vhb o de enfermedades inducidas por vhb - Google Patents

Abstract

La solicitud describe derivados de dihidropirimidina que son útiles en el tratamiento o la prevención de una infección por VHB o de enfermedades inducidas por VHB, más particularmente de una infección crónica por VHB o de enfermedades inducidas por una infección crónica por VHB, así como aplicaciones farmacéuticas o médicas de estos. Reivindicación 1: Un compuesto de fórmula (1) incluidas las formas deuteradas, estereoisoméricas o tautoméricas de este, en donde: R¹, R² y R³ se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, halógenos, CN y alquilo C₁₋₃, R⁴ se selecciona del grupo que consiste en tiazolilo, imidazolilo, oxazolilo y piridilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes, seleccionados cada uno independientemente de CH₃ o halógenos, R⁵ es alquilo C₁₋₄, X se selecciona de CH₂ y O, R⁶ y R⁷ se seleccionan independientemente de H y alquilo C₁₋₃, R⁸ se selecciona de H y alquilo C₁₋₆, L es un alquileno C₁₋₆ sustituido con a) un sustituyente seleccionado de OH y alquiloxilo C₁₋₃ o b) uno o dos halógenos, cada uno del alquilo C₁₋₃, alcoxilo C₁₋₃, alquilo C₁₋₄ y alquilo C₁₋₆ anteriores puede estar sustituido opcionalmente con uno, dos o tres halógenos, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable de este. Reivindicación 14: Una composición farmacéutica, que comprende el compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones precedentes y que comprende además al menos un portador farmacéuticamente aceptable. Reivindicación 17: Un producto que comprende un primer compuesto y un segundo compuesto como un preparado combinado para su uso simultáneo, separado o secuencial en la prevención o el tratamiento de una infección por VHB o de una enfermedad inducida por VHB en un mamífero que lo necesita, en donde dicho primer compuesto es diferente de dicho segundo compuesto, en donde dicho primer compuesto es el compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13 o la composición farmacéutica de la reivindicación 14. Reivindicación 18: Un proceso para producir un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, comprendiendo el proceso: hacer reaccionar un compuesto de fórmula (2) en donde R¹ - R⁵ son tal como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13, y LG representa un grupo saliente adecuado; con un compuesto de fórmula (3) en donde R⁶ - R⁸, X y L son tal como se definen en una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13; en condiciones de sustitución nucleófila adecuadas. Reivindicación 20: Un proceso para preparar la composición farmacéutica de la reivindicación 14, que comprende mezclar al menos un portador farmacéuticamente aceptable con una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 13.