AR123583A1 - Composiciones y métodos para el tratamiento de la infección por coronavirus - Google Patents
Composiciones y métodos para el tratamiento de la infección por coronavirusInfo
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Abstract
Se divulgan compuestos y métodos para el tratamiento de infecciones por coronavirus. Los compuestos de acuerdo con la fórmula (1) aquí descritos, que contienen grupos funcionales reactivos para el enlace covalente a residuos de sitio activo en proteasas diana, se pueden usar para el tratamiento de la infección por el SARS-CoV-2 y otros coronavirus. Reivindicación 1: Un compuesto de acuerdo con la fórmula (1), o una sal farmacéuticamente aceptable de este, en donde: R¹ se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido, fenilo insustituido, otro arilo C₆₋₁₀, heteroarilo de 5 a 12 miembros y haloalquilo C₁₋₆, en donde: el fenilo está sustituido con 4, 3, 2 ó 1 R¹ᵃ, el arilo C₆₋₁₀ está sustituido con uno o más R¹ᵃ, y el heteroarilo de 5 a 12 miembros está opcionalmente sustituido con uno o más R¹ᵇ; cada R¹ᵃ es independientemente halógeno; cada R¹ᵇ se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₃ y haloalquilo C₁₋₃; R² se selecciona del grupo que consiste en oxopirrolidinilo, dioxopirrolidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, azepanilo y -CH₂C(O)NH₂, en donde el piperidinilo y azepanilo están opcionalmente sustituidos con uno o más restos oxo; R³ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₆; R⁴ se selecciona del grupo que consiste en propilo sustituido con uno o más R⁴ᵃ, propilo insustituido, alquilo C₁₋₂, alquilo C₄₋₆ y arilo C₆₋₁₀, en donde el alquilo C₁₋₂, alquilo C₄₋₆ y arilo C₆₋₁₀ están opcionalmente sustituidos con uno o más R⁴ᵃ; cada R⁴ᵃ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ y arilo C₆₋₁₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R⁴ᵇ; cada R⁴ᵇ es un halógeno independientemente seleccionado; R⁵ se selecciona del grupo que consiste en H y alquilo C₁₋₆; o R⁴ y R⁵ se toman juntos para formar un heterociclilo de 5 a 12 miembros monocíclico o bicíclico, que está opcionalmente sustituido con uno o más R⁴ᵃ; R⁶ se selecciona del grupo que consiste en indolilo sustituido con R⁶ᵃ, otro heteroarilo de 5 a 12 miembros, arilo C₆₋₁₀, -OR⁷, -NHR⁷, -NHC(O)OR⁷ y -CHR⁷NHC(O)R⁷, en donde el arilo C₆₋₁₀ y heteroarilo de 5 a 12 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o más R⁶ᵃ; cada R⁶ᵃ se selecciona independientemente del grupo que consiste en alcoxi C₁₋₆, alquilo C₁₋₆, hidroxi, cicloalquilo C₃₋₈ y arilo C₆₋₁₀; o R⁵ y R⁶ se toman junto con los átomos con los cuales están unidos para formar un heterociclilo de 5 a 12 miembros, que está opcionalmente sustituido con -NHR⁷ o -NHC(O)OR⁷; R⁷ se selecciona del grupo que consiste en alquilo C₁₋₆, cicloalquilo C₃₋₈ y arilo C₆₋₁₀, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más R⁷ᵃ; cada R⁷ᵃ se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀ y cicloalquilo C₃₋₈, en donde el alquilo C₁₋₆, arilo C₆₋₁₀ y cicloalquilo C₃₋₈ están opcionalmente sustituidos con uno o más R⁷ᵇ; y cada R⁷ᵇ es un halógeno independientemente seleccionado.
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