AR119198A1 - Proceso para la preparación de inhibidores del canal de cloruro cic-1 - Google Patents

Proceso para la preparación de inhibidores del canal de cloruro cic-1

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AR119198A1
AR119198A1 ARP200101735A ARP200101735A AR119198A1 AR 119198 A1 AR119198 A1 AR 119198A1 AR P200101735 A ARP200101735 A AR P200101735A AR P200101735 A ARP200101735 A AR P200101735A AR 119198 A1 AR119198 A1 AR 119198A1
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    • C07D261/06Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D261/08Heterocyclic compounds containing 1,2-oxazole or hydrogenated 1,2-oxazole rings not condensed with other rings having two or more double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with only hydrogen atoms, hydrocarbon or substituted hydrocarbon radicals, directly attached to ring carbon atoms
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    • A61K31/33Heterocyclic compounds
    • A61K31/395Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
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Abstract

Reivindicación 1: Un proceso para la preparación de compuestos de la fórmula (1) que comprende la etapa a) en donde i) se hace reaccionar un compuesto de la fórmula (2) con un ácido o una base y ii) se aísla un compuesto de la fórmula (1) a partir de la mezcla de reacción, en donde R¹ es seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, Br y I; R² es seleccionado del grupo que consiste en C₁₋₅ alquilo y C₃₋₅ cicloalquilo; R³ es seleccionado del grupo que consiste en deuterio, F, Cl, Br y I; R⁴ es seleccionado del grupo que consiste en H, deuterio, C₁₋₅ alquilo, C₂₋₅ alquenilo, C₂₋₅ alquinilo, C₃₋₅ cicloalquilo y C₅ cicloalquenilo, cada uno de los cuales puede estar sustituido opcionalmente con uno o más sustituyentes R⁷, idénticos o diferentes; R⁵ está seleccionado del grupo que consiste en C₁₋₅ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸ idénticos o diferentes, C₂₋₅ alquenilo, C₂₋₅ alquinilo, C₃₋₆ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes, fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁹, idénticos o diferentes y bencilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁹, idénticos o diferentes; R⁶ está seleccionado del grupo que consiste en H, deuterio, C₁₋₅ alquilo y C₃₋₅ cicloalquilo; R⁷ está independientemente seleccionado del grupo que consiste en deuterio, tritio, F, Cl, Br, I, CN, isocianuro, C₃₋₅ cicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes, O-C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes, S-C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes, CH₂-O-C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes, y CH₂-S-C₁₋₃ alquilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes R⁸, idénticos o diferentes; R⁸ está independientemente seleccionado del grupo que consiste en deuterio y F; R⁹ está independientemente seleccionado del grupo que consiste en deuterio, metoxi, nitro, ciano, Cl, Br, I y F; y n es un entero 0, 1, 2 ó 3.
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