AR080297A1 - Derivados de guanidina, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso para el tratamiento del dolor. - Google Patents

Derivados de guanidina, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso para el tratamiento del dolor.

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Abstract

Su uso en medicina, en particular como agonistas opioides. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) caracterizado porque Ar1 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, alquilo C1-3 y halogeno, o Ar1 es fenilo condensado a un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, OH y =O, Ar2 es fenilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, alquilo C1-3 y halogeno, o Ar2 es fenilo condensado a un heterociclo de 5 o 6 miembros opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halogeno, OH y =O, Gu es guanidinilo (o una forma tautomérica del mismo) opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-3, R1 es independientemente H o alquilo C1-5 opcionalmente sustituido con Y, en el que Y es halogeno, S(O)m-(alquilo C1-3), CO2-R5 o Gu, en la que R5 es H o alquilo C1-6, y m es 0, 1 0 2, R2 es independientemente H o alquilo C1-3, o R1 y R2junto con el átomo de carbono al que están unidos pueden ser un grupo ciclopropilo, uno de R3 y R4 es H y el otro es Q, en el que Q es H, NH2, NHC(O)(alquilo C1-6), Gu, NHC(O)(CH2)nNH2, NHC(O)(CH2)nGu o (CH2)nGu, en los que n es 1, 2, 3, 4 o 5, o un tautomero del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
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