AR079561A1 - Forma de dosificacion farmaceutica oral que contiene un oligosacarido sintetico - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a una formulacion farmacéutica destinada a la administracion oral, que contiene un oligosacárido sintético que contiene de 1 a 18 unidades de monosacárido y que presenta una actividad terapéutica, o una sal de adicion o solvato farmacéuticamente aceptable de él, en donde la formulacion contiene: a) el oligosacárido sintético (A) en una cantidad de hasta el 5% en peso del peso total de la formulacion, ventajosamente hasta el 1% en peso del peso total de la formulacion, b) una fase lipofílica (B) que consiste en un triglicérido de ácidos grasos en una cantidad del 50% al 80% en peso del peso total de la formulacion, ventajosamente del 50% al 70% en peso del peso total de la formulacion, c) al menos un surfactante lipofílico (C) con un valor de HLB por debajo de 7, que consiste en ésteres parciales de poliol y ácidos grasos en una cantidad del 10% al 30% en peso del peso total de la formulacion, ventajosamente del 15% al 30% en peso del peso total de la formulacion, al menos un surfactante hidrofílico (D) con un valor de HLB por encima de 7 en una cantidad de hasta el 20% en peso del peso total de la formulacion, ventajosamente hasta el 15% en peso del peso total de la formulacion, e) opcionalmente, al menos un solvente hidrofílico (E) en una cantidad de hasta el 15% en peso del peso total de la formulacion, ventajosamente hasta el 10% en peso del peso total de la formulacion, f) entre 0 y 30% en peso del peso total de la formulacion de un agente de estabilizacion químico y/o físico (F), ventajosamente entre 0 y 20% en peso del peso total de la formulacion, en donde, cuando la formulacion está en forma de emulsion o microemulsion inversa y contiene al menos un solvente hidrofílico (E), el agente de estabilizacion físico está presente y es dioxido de silicio. Reivindicacion 7: La formulacion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-6, en donde su grado de digestion al cabo de 60 minutos en solucion de pancreatina, que contiene un extracto de pancreatina con una actividad de aproximadamente 8 unidades de tributirina (TBU) por miligramo de polvo seco en agua destilada en la dosis de 250 mg/ml a 37,5°C +/- 0,5°C, es tal que se libera al menos 1 mmol del ácido graso libre total por gramo de la formulacion. Reivindicacion 9: La formulacion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-8, en donde el oligosacárido es un pentasacárido, ventajosamente en forma de su sal de sodio. Reivindicacion 10: La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 9, en donde el pentasacárido es un pentasacárido relacionado con heparina. Reivindicacion 12: La formulacion de acuerdo con cualquiera de las reivindicaciones 1-10, o la forma de dosificacion farmacéutica entérica de acuerdo con la reivindicacion 11, para usar como fármaco. Reivindicacion 13: La formulacion de acuerdo con la reivindicacion 10, o la composicion farmacéutica entérica de acuerdo con la reivindicacion 11, que contiene la formulacion de acuerdo con la reivindicacion 10 para el tratamiento y/o la prevencion de tromboembolias venosas, tales como flebitis, trombosis venosa profunda o embolia pulmonar, y/o una afeccion relacionada con un trastorno de la coagulacion sanguínea, y/o para la prevencion y/o el tratamiento de la trombosis arterial, en particular seleccionada de síndrome coronario agudo, infarto de miocardio y accidente cerebrovascular.