AR074650A1 - Proceso para preparar iloperidona, y una forma cristalina de la misma - Google Patents

Proceso para preparar iloperidona, y una forma cristalina de la misma

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Abstract

Reivindicación 1: Un procedimiento para preparar iloperidona y sus sales, caracterizado porque comprende los siguientes pasos: a) hacer reaccionar 3-[1-(3-cloropropil)-4-piperidinil]-6-fluoro-1,2-benzisoxazol con 3-metoxi-4-hidroxi-acetofenona en presencia de una base, usando un solvente orgánico; b) verter el medio de reacción en agua; c) extraer la fase acuosa con acetato de etilo y separar las capas; d) lavar la fase orgánica con solución acuosa de hidróxido de sodio, con solución acidificada de cloruro de sodio y con agua; e) destilar el solvente bajo presión reducida; f) cristalizar el producto a partir de un solvente apropiado; g) recristalizar el producto a partir de un solvente apropiado; h) preparar una solución de la base libre en un solvente y agregar el ácido deseado en el mismo solvente a fin de obtener la correspondiente sal. Reivindicación 10: Una forma cristalina de 1-[4-[3-[4-(6-fluoro-1,2-benzisoxazol-3-il)-1-piperidinil]propoxi]-3-metoxifenil]-etanona (iloperidona). Reivindicación 11: La forma cristalina de iloperidona de la reivindicación 10, caracterizada porque tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo expresado en términos de espaciamiento d (2theta); dicho patrón de difracción incluye picos en aproximadamente 7,17, 10,18, 12,67, 14,37, 17,13, 17,24, 17,60, 20,32, 20,41, 20,70, 22,14, 23,64, 23,98, 26,40, 28,97, 30,78.
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