AR074354A1 - Alquilciclohexileteres de dihidrotetraazabenzoazulenos, procesos de preparacion y composiciones farmaceuticas que los contienen - Google Patents

Abstract

Los compuestos de la solicitud actúan como moduladores del receptor de la V1a y en particular como antagonistas del receptor de la V1a; la solicitud se refiere además a su obtención, a las composiciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como medicamentos. Los compuestos activos de la presente son útiles como agentes terapéuticos que actúan a nivel periférico y central en estados patológicos de la dismenorrea, disfunción sexual masculina o femenina, hipertensión, fallo cardiaco crónico, secreción inapropiada de vasopresina, cirrosis hepática, síndrome nefrótico, ansiedad, trastornos depresivos, trastorno obsesivo-compulsivo, trastornos del espectro autista, esquizofrenia y comportamiento agresivo. Reivindicación 1: El compuesto de la fórmula (1) en la que R1 es alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más halógeno, hidroxi, ciano o alcoxi C1-12, cicloalquilo C3-7 sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre B, heterocicloalquilo de 4-7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre O, N y S; dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre B; R2 es H, alquilo C1-12, sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -(CH2)q-Ra, en el que Ra es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 eslabones, cada uno de ellos está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre A, -(CH2)rNRiRii, -C(O)-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12; -C(O)(CH2)qOC(O)-alquilo C1-12, -C(O)(CH2)qNRiRii, -C(O)O-alquilo C1-12, dicho alquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más OH, halógeno, ciano o alcoxi C1-12, -S(O)2-alquilo C1-12, -S(O)2NRiRii; Ri y Rii con independencia entre sí son H, alquilo C1-12, o junto con el átomo de N al que están unidos forman un heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones que contiene uno o dos heteroátomos elegidos entre N, O y S, dicho heterocicloalquilo está sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes elegidos con independencia entre sí entre B, q es el número 1, 2, 3 o 4; r es el número 2, 3 o 4; A es halógeno, ciano, OH, alquilo C1-7, halo-alquilo C1-7 o alcoxi C1-7; B es oxo, halógeno, OH, alquilo C1-7 o alcoxi C1-7, R3 es Cl o F; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.