AR072994A1 - Derivados de carbonato de quinuclidina y composicion medicinal de los mismos - Google Patents

Derivados de carbonato de quinuclidina y composicion medicinal de los mismos

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AR072994A1 ARP090103053A ARP090103053A AR072994A1 AR 072994 A1 AR072994 A1 AR 072994A1 AR P090103053 A ARP090103053 A AR P090103053A AR P090103053 A ARP090103053 A AR P090103053A AR 072994 A1 AR072994 A1 AR 072994A1
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Abstract

Actuan como antagonistas de receptores muscarínicos, métodos para preparar dichos derivados, composiciones que comprenden a los mismos y el uso terapéutico de los mismos, para enfermedad bronco-obstructiva o inflamatoria como asma o bronquitis cronica o enfermedad pulmonar obstructiva cronica (EPOC). Reivindicacion 1: Un compuesto caracterizado porque responde a la formula general (1) donde: A puede ser arilo o heteroarilo o arilalquilo o heteroarilalquilo o un grupo de formula (a) opcionalmente sustituido donde R3 y R4 son iguales o diferentes y se pueden seleccionar independientemente entre el grupo que consiste de H, (C3-8)-cicloalquilo, arilo o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo se puede sustituir opcionalmente con un átomo de halogeno o con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, O-(C1-10)-alquilo, oxo (=O), SH, S-(C1-10)-alquilo, NO2, CN, CONH2, COOH, (C1-10)-alcoxicarbonilo, (C1-10)-alquilsulfanilo, (C1-10)-alquilsulfinilo, (C1-10)-alquilsulfonilo, (C1-10)-alquilo y (C1-10)-alcoxilo o cuando R3 y R4 son ambos independientemente arilo o heteroarilo se pueden unir a través de un grupo Y el cual puede ser un (CH2)n con n =0-2, donde cuando n=0 Y es una union simple, formando sistema de anillos tricíclico donde el átomo de carbono de (CH2)n se puede sustituir con un heteroátomo seleccionado entre O, S, N y con la condicion de que R3 y R4 nunca son ambos H. R es un residuo seleccionado entre: (C1-10)-alquilo, (C2-10)-alquenilo y (C2-10)-alquinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre: un grupo seleccionado entre de NH2, NR1R2, CONR1R2, NR2COR1, OH, SOR1, SO2R1, SH, CN, NO2 y compuestos alicíclicos; Z-R1, donde Z se selecciona entre CO, O, COO, OCO, SO2, S, SO, COS y SCO o es una union y -(C3-8)-cicloalquilo. R1 es un residuo seleccionado entre: compuesto alicíclico opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente entre OH, oxo (=O), SH, NO2, CN, CONH2, NR2CO-(C1-x)-alquilo, COOH, (C1-10)-alcoxicarbonilo, (C1-10)-alquilsulfanilo, (C1-10)-alquilsulfinilo, (C1-10)-alquilsulfonilo, (C1-10)-alquilo y (C1-10)-alcoxil NR2CO-(C1-10)-alquilo; arilo opcionalmente sustituido con NR2CO-(C1-10)-alquilo, y heteroarilo opcionalmente sustituido con NR2CO-(C1-10)-alquilo, (C1-10)-alquilo, O-(C1-10)-alquilo o halogeno. R2 es un residuo seleccionado entre H, fenoxicarbonilo, benciloxicarbonilo, (C1-10)-alcoxicarbonilo, (C1-10)-alquilcarbonilo, (C1-10)-alquilsulfonilo y (C1-10)-alquilo. X- es un anion aceptable fisiologicamente.
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