AR072278A1 - Compuestos inhibidores de trombina - Google Patents
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Abstract
Son inhibidores competitivos de las serina proteasas similares a la tripsina, especialmente la trombina, su uso como medicamentos, las composiciones farmacéuticas que los contienen y las rutas sintéticas para su produccion. Reivindicacion 1: Un compuesto de la formula (1) donde X es N, O o NH; Y es CH2 cuando X es O o NH, con X e Y conectados a través de un enlace simple, o, como alternativa, Y es CH cuando X es N, con X e Y conectados a través de un enlace doble; R1 es un anillo heteroaril de 5 miembros que contiene 2, 3 o 4 heteroátomos, seleccionados de N. O y S, donde al menos 2 heteroátomos son N, y 0 o 1 heteroátomos son O o S, donde dicho anillo heteroaril de 5 miembros es sustituido, en cualquier átomo del anillo de carbono, por 0, 1 0 2 sustituyentes independientemente seleccionados de alquil C1-6 y un anillo heteroaril de 6 miembros que contiene 1 o 2 átomos de nitrogeno, donde dicho anillo heteroaril de 6 miembros es sustituido, en cualquier átomo del anillo de carbono, por 0, 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de alquil C1-6; R2 es H, halogeno, ciano, alquil C1-6 y alcoxi C1-6, donde dicho alquil C1-6 o alcoxi C1-6 es sustituido por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 halogenos; G representa Formula (2), (3) o (4) donde R3 es H, R5, alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6 o cicloalquil C3-6, donde cada uno de dichos alquil C1-6, alquenil C2-6, alquinil C2-6 y cicloalquil C3-6 son independientemente sustituidos por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halogeno y 0, 1 o 2 sustituyentes seleccionados de OH, oxo, ciano, NH2, NH(alquil C1-4), N(alquil C1-4)2, alquil C1-4, cicloalquil C3-6, cicloalquenil C4-7, cicloheteroalquil, R5 y R6; R5 es fenil, un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que contiene 1, 2 o 3 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N, un anillo cicloheteroalquil de 4, 5 o 6 miembros que contiene 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N, o un anillo cicloheteroalquil de 5 o 6 miembros fusionado al fenil que contiene 1 o 2 heteroátomos independientemente seleccionados de O, S y N, donde dicho fenil, dicho anillo heteroaromático, dicho anillo cicloheteroalquil y dicho anillo cicloheteroalquil fusionado al fenil son sustituidos, en cualquier átomo del anillo de carbono por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados de COOH, OH, halogeno, CF3, CHF2, CH2F, ciano, alquil C1-6, R6 y SO2R7; R6 es alcoxi C1-6, donde dicho alcoxi C1-6es sustituido por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 halogenos; R7 es alquil C1-6; R4 es OH, OC(O)R7, OC(O)R8 o NHR9; R8 es fenil, donde dicho fenil es sustituido por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados de alquil C1-4, alcoxi C1-4, ciano, F, CF3, CHF2 y CH2F o alquil C1-4, donde dicho alquil C1-4 es sustituido por 0, 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de metil y etil y 0 o 1 sustituyentes seleccionados de fenil, donde dicho fenil es sustituido por 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados de alquil C1-4, alcoxi C1-4, ciano, F, CF3, CHF2, CH2F y OC(O)R7; R9 es H, COOR7 o SO2R7 donde dicho R7 es sustituido por 0, 1, 2 o 3 sustituyentes independientemente seleccionados de OH, halogeno, ciano, R6 y cicloalquil C3-7; Q es O, CH2 o S(O)n; W es C o N; n es independientemente 0, 1 o 2; cada t es independientemente 0, 1 o 2; u es independientemente 0 o 1; R10 es 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halogeno, OH, oxo, ciano, alquil C1-4, cicloalquil C3-6, R5 y R6, donde dicho alquil C1-4 es sustituido por 0 o 1 sustituyente seleccionado de R5, NH2, NH(alquil c1-4) o N(alquil C1-4)2; y R11 es 0, 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados de halogeno, OH, ciano, alquil C1-4, cicloalquil C3-6, R5 y R6, donde dicho alquil C1-4 es sustituido por 0 o 1 sustituyente seleccionado de R5, NH2, NH(alquil C1-4) o N(alquil C1-4)2; o una sal farmacéuticamente aceptable o un enantiomero o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho enantiomero.
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