AR069858A1 - Derivados dimericos de artemisinina, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su aplicacion en terapia anticancer. - Google Patents
Derivados dimericos de artemisinina, metodos para su preparacion, composiciones farmaceuticas que los comprenden y su aplicacion en terapia anticancer.Info
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Abstract
Su uso en composiciones farmacéuticas que los comprenden y en el tratamiento del cáncer y a su método de preparacion. Reivindicacion 1: Derivado dimérico de artemisinina 10-trifluormetilado de formula (1); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para la cual: B1 y B2 son idénticos o diferentes y se seleccionan de C=O, CHOH y CH2, ventajosamente de C=O y CH2, y preferentemente cada uno representa un grupo CH2, y A representa: un grupo divalente seleccionado de -S-, -S-S-, -SO-, -SO2-, -Se-Se-, -O-P(O)(OR1)-O-, NR2-, -O-R4- y -O-NR2-, con R1 que representa un hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 o un grupo arilo opcionalmente sustituido, R2 que representa un hidrogeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo NH2, un grupo alquenilo C2-6, un grupo alquinilo C2-6, un grupo cicloalquilo C3-8, un grupo aril-C1-6-alquileno, un grupo arilo opcionalmente sustituido, o un grupo -COR3, -CO2R3 o -SO2R3, R3 que representa un hidrogeno, un grupo alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, aril-C1-6-alquileno o un grupo arilo opcionalmente sustituido, y R4 que representa un grupo alquileno C1-6, alquenileno C2-C6 o alquinileno C2-6, o un grupo X-Y-Z para el cual: o X y Z son idénticos o diferentes y se seleccionan de O, S, NR2, con R2 tal como se definio anteriormente, y un heterociclo que comprende al menos un átomo de nitrogeno unido a B1 o B2, e Y se selecciona de: un grupo alquileno C1-6 y cicloalquileno C3-8, -CO-Y1-CO- en donde Y1 representa un grupo alquileno C1-6 opcionalmente sustituido con un grupo NHR2, con R2 tal como se definio anteriormente, un grupo poliamina de formula -[(CH2)n-NR2-(CH2)m]p- para la cual R2 es tal como se definio anteriormente y n, m y p representan independientemente el uno del otro, un numero entero igual a 1, 2, 3 o 4, y un grupo -(CO)r(CH2)s-Y2-(CH2)t-(CO)u- para el cual: r y u independientemente el uno del otro, un numero entero igual 0 o 1, s y t representan, independientemente el uno del otro, un numero entero igual 0, 1, 2, 3 o 4, s, respectivamente t, no puede ser igual a 0 si r, respectivamente u, es igual a 0 y Y2 se selecciona de -S-, -S-S-, -SO-, -SO2-, -Se-Se-, -O-P(O)(OR1)-O- con R1 tal como se definio anteriormente, -NR2- con R2 tal como se definio anteriormente, un grupo cicloalquileno C3-8 y un anillo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido.
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