AR064680A1 - Derivados de etilamino- fenilo heterociclico sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos - Google Patents

Derivados de etilamino- fenilo heterociclico sustituidos, su preparacion y su uso como medicamentos

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Abstract

La presente se refiere a compuestos de etilamino-fenilo heterociclilo sustituidos de formula general (1), procedimientos para su preparacion, medicamentos que comprenden estos compuestos así como a su uso para la preparacion de un medicamento para el tratamiento de seres humanos o animales. Reivindicacion 1: Derivado de etilamino-fenilo heterociclilo sustituido de formula (1) en la que K-L-M-N juntos forman =CH-X-Y=CH-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7 y en la que X se selecciona entre NR8, O o S, mientras que Y se selecciona entre N o CH; =CH-X-Y-C(O)-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y en la que uno de X e Y es NR8, mientras que el otro se selecciona entre NR8a, S u O; =CH-X-Y-C(O)-; en la que uno de X e Y es CH2, mientras que el otro se selecciona entre NR8, S u O, en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7; CR6-N=N-C(O)-; =CR9-CH=CH-CH=CH- en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6; =CR9-CH=CH-CH=CR9a; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por =CH-X=Y-CH=CH-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que uno de X o Y se selecciona entre N, mientras que el otro se selecciona entre N o CH; =CH-X-Y-CH2-CH2-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que uno de X o Y se selecciona entre N, mientras que el otro se selecciona entre N o CH; =CH-X-Y-CH=CH-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que uno de X o Y se selecciona entre NR8, O o S mientras que el otro se seleccione entre NR8a o CH2; =CH-X-Y-CH2-CH2-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que uno de X o Y se selecciona entre NR8, O o S mientras que el otro se selecciona entre NR8a o CH2; =CH-X-CH2-Y=CH-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que X se selecclona entre NR8, O o S mientras que Y se selecciona entre N o CH; =CH-X-CH=Y-CH2; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que X se seleccione entre NR8, O o S mientras que Y se selecciona entre N o CH; =CH-N=CH-Y=CH-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7; =CH-X-CH2-Y-CH2-; en la que cualquier H adecuado puede estar sustituido por R6 y/o R7, y en la que uno de X o Y se selecciona entre NR8, O o S mientras que el otro se seleccione entre NR8a, O, S o CH2; R1 y R2 cada uno de ellos se selecciona independientemente entre el grupo constituido por hidrogeno; o un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insalurado, opclonalmente al menos monosustituldo; o R1 y R2 conjuntamente con el nitrogeno forman un anillo heterocíclico de 5 o 6 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido, que puede estar condensado con un sistema de anillo mono- o policíclico opcionalmente al menos mono-sustituido; Z se selecciona entre -(CH2)n-, siendo n 1, 2, 3 o 4; -O-(CH2)n-, siendo n 1, 2, 3 o 4; -S-(CH2)n-, siendo n 1, 2, 3 o 4; (CH2)n-(CHR5)(CH2)m seleccionándose n y m entre 0, 1, 2, o 3 y siendo m + n 1, 2 o 3, seleccionándose R5 entre F, Cl, Br, 1, OH, SH, o alquilo C1-4 no sustituido; R3 y R4 se seleccionan, independientemente entre si, entre hidrogeno, halogeno, OH, SN, NH2; un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; u O-R siendo R un radical alifático lineal o ramificado, saturado o insaturado, opcionalmente al menos monosustituido; R6 y R7 se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrogeno, halogeno, OH, SH, NH2; un radical alifático, que es lineal o ramificado, saturado o insaturado y opcionalmente al menos monosustituido por F, CI, Br, I, SH u OH; u O-R siendo R un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o insaturado, y opcionalmente monosustituido por F, CI, Br, I, SH u OH; R8 y R8a se seleccionan, independientemente entre sí, entre hidrogeno; o un radical alifático, que es lineal o ramificado, saturado o insaturado y opcionalmente al menos monosustituido por F, CI, Br, I, SH u OH; R9 y R9a se seleccionan, independientemente entre sí, entre un radical alifático, que es lineal o ramificado, saturado o insaturado, y opcionalmente al menos monosustituido por F, CI, Br, I, SH u OH; u O-R siendo R un radical alifático que es lineal o ramificado, saturado o insaturado, y opcionalmente al menos monosustituido por F, CI, Br, 1, SH u OH; o R9 y R9a son ambos idénticos y se seleccionan entre F o CI; opcionalmente en forma de uno de sus estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros o diastereomeros, su racemato o en forma de una mezcla de al menos dos de sus estereoisomeros, preferiblemente enantiomeros o diastereomeros, en cualquier relacion de mezcla, o en forma de una sal, preferiblemente una sal fisiologicamente aceptable de los mismos, o un solvato o N- oxido correspondiente respectivamente; con la condicion de que si R1 y R2 son ambos CH3, R3 y R4 son ambos H, K-L-M-N forman juntos =CR9-CH=CH-CH=CR9a- y uno de R9 o R9a es -CH=CH2, el otro no puede ser OCH3; y con la condicion de que si R1 y R2 son ambos H, uno de R3 y R4 es H, mientras el otro es -O(C2H5), K-L-M-N forman juntos =CR9-CR6=CH-CH=CH-, y R9 es -OCH3, R6 no puede ser OCH3.
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