AR060904A1 - Derivados de 3,4-dihidro-2h-benzo [1,4] oxazina y tiazina como inhibidores de cetp - Google Patents

Derivados de 3,4-dihidro-2h-benzo [1,4] oxazina y tiazina como inhibidores de cetp

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Abstract

Composiciones farmacéuticas que los contienen y usos para prevenir o tratar enfermedades coronarias, y como agentes anticolesterolémicos y antilipidémicos. Reivindicacion 1: Un compuesto de formula (1) en el cual: L es un enlace covalente u O; X es O, o S; Q es arilo C6-10 o heteroarilo de 5 a 6 miembros, n es de 0 a 3; m es de 0 a 3; R1 es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5 o 6 miembros, donde cada uno de los alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-10, heteroarilo de 5 o 6 miembros puede estar sustituido en forma opcional; o R1 es fenilo sustituido en forma opcional con 1 o 2 miembros seleccionados de Ra y Rb, donde Ra y Rb se seleccionan en forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-4 sustituido en forma opcional, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4 sustituido en forma opcional, alquinilo C2-4 sustituido en forma opcional, alcoxi C1-4 sustituido en forma opcional, alcoxi C1-4 halogenado, alquiltio C1-4 sustituido en forma opcional, halo, ciano e hidroxi, o Ra y Rb junto con los átomos de carbono del anillo fenilo a los cuales están unidos forman un heterociclilo de 5 o 6 miembros sustituido en forma opcional fusionado al anillo fenilo; cada R2 se selecciona en forma independiente de halo, hidroxi, ciano, alcoxi C1-4, alcoxi C1-4 halogenado, alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4 y -C(O)H; cada R3 se selecciona en forma independiente de alquilo C1-4, alquilo C1-4 halogenado, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, alcoxi C1-4, halo, ciano e hidroxi; R4 es alquilo C1-10 sustituido en forma opcional con 1-3 miembros seleccionados en forma independiente de halo, oxo, hidroxi, alquilo C1-4 halogenado, alcoxi C1-4, cicloalquilo C3-8, CN, ter-butildimetilsililoxi, heterociclilo sustituido en forma opcional y -NRcRd, donde Rc y Rd se seleccionan en forma independiente de H, alquilo C1-3 sustituido en forma opcional, -C(O)alquilo C1-3, - C(O)O-alquilo C1-3, y -SO2alquilo C1-3, o R4 es alquilo C1-6 sustituido con heteroarilo o fenilo sustituido con 1 a 3 miembros seleccionados en forma independiente de halo, hidroxi, alquilo C1-3, alquilo halogenado C1-3, alcoxi C1-4, y alcoxi C1-4 halogenado, y sus enantiomeros, diastereomeros, tautomeros, solvatos o sales aceptables desde el punto de vista farmacéutico.
ARP070102055A 2006-05-11 2007-05-11 Derivados de 3,4-dihidro-2h-benzo [1,4] oxazina y tiazina como inhibidores de cetp AR060904A1 (es)

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