AR060622A1 - Proceso para la preparcion del ester 2-[ 4-(4- fluoro-2 - metil-1h -indol-5- iloxi)-5-metil pirrolo [2,1-f] [ 1,2,4] triazin -6-iloxi] -1- metiletilico del acido [(1r),2s ] -2- aminopropinoico - Google Patents

Proceso para la preparcion del ester 2-[ 4-(4- fluoro-2 - metil-1h -indol-5- iloxi)-5-metil pirrolo [2,1-f] [ 1,2,4] triazin -6-iloxi] -1- metiletilico del acido [(1r),2s ] -2- aminopropinoico

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Zhongmin Xu
Paul C Lobben
David K Leahy
Jale Musiehiddinoglu
Chiajen Lai
Lori Ann Sprangler
Robert P Discordia
Gerard A Crispino
Mourad Hamedi
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Abstract

El compuesto 1 se ha mostrado que va a ser util para el tratamiento de ciertos tipos de cáncer. Reivindicacion 1: Un proceso para la preparacion del compuesto de la formula (1) caracterizado porque comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar el compuesto de la formula (2) con un agente de metilacion en un solvente adecuado para producir el compuesto de formula (3), b) el cual se hace reaccionar en una oxidacion continua seguido por una reaccion de apagado para preparar el compuesto de formula (4) y proteccion para convertir el compuesto de formula (4) al compuesto de formula (5), c) clorar el compuesto de formula (5) para dar el compuesto de formula (6), d) el cual es unido con el compuesto de formula (7) para dar el compuesto de formula (8), que es cristalizado opcionalmente para mejorar la calidad, y e) el cual es desprotegido subsiguientemente y se hace reaccionar con el oxido de (R)-(+)-propileno en un solvente adecuado, y opcionalmente recristalizado para mejorar la calidad, para dar el compuesto de formula (9), f) el cual se hace reaccionar con una Cbz-L-alanina y un agente de union para dar el compuesto de la formula (10).
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