AR049667A1 - Heterociclos condensados conteniendo n como inhibidores de aromatasa y procedimiento para prepararlos - Google Patents

Abstract

La presente se refiere a heterociclos condensados conteniendo N como inhibidores de aromatasa, a un proceso para su preparacion y al uso de estos compuestos como medicamentos, en particular como inhibidores de aromatasa. Reivindicacion 1: El compuesto de la formula general (1) en la cual W representa C o, si Z representa un enlace y X representa C, también representa N; X representa C o, si Z representa un enlace, también representa N; Y representa C o, si Z representa C, también representa N; Z representa C o un enlace; R representa H, alqulo C1-8, alcoxi C1-8-alquilo C0-4, halogeno o trifluormetilo; R1 representa H, alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, carbamoílo, mono- o di(alquil C1-8)aminocarbonilo, carboxi, carboxi- alquilo C1-4, halogeno, ciano, trifluormetilo, alcoxi C1-8-alquilo C1-4, alcoxicarbonilo C1-8, heterociclil-alquilo C0-4 o aril-alquilo C0-4, radicales los cuales no están sustituidos o están sustituidos con 1-4 alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, halogeno, ciano, oxo, tri(alquil C1-4)sililo, trifluormetoxi, trifluormetilo, alquilcarbonilamino C0-8, alquilcarbonil C0-8-alquilamino C1-8, carbamoílo, mono- o di(alquil C1-8)aminocarbonilo, carboxi-alquilo C0-4, alcoxi C1-8, alcoxicarbonilo C1-8, arilo o heterociclilo, y, adicionalmente, si W representa C, también representa amino, mono- y di(alquil C1-8)amino, alquilcarbonilamino C0-8, alquilcarbonil C0-8-alquilamino C1-8 o alcoxi C1-8-alquilo C0-4; R2 representa heterociclilo o arilo, radicales los cuales no están sustituidos o están sustituidos con 1-4 alquilo C1-8, alquilcarbonilo C0-8, alquilsulfonilo C1-8, halogeno, ciano, oxo, tri-(alquil C1-4)sililo, trifluormetoxi, trifluormetilo, alcoxi C1-8-alquilo C0-4, alcoxicarbonilo C1-8, arilo o heterociclilo; L representa -C(O)-, -C(R3)(R4)-O-, -C(R3)(R4)-S(O)m- o -C(R3)(R4)-NR5- y, adicionalmente, si W representa C, también representa -O-, -NR5-, -S(O)m-, -O-C(R3)(R4)-, -S(O)m-C(R3)(R4)-, -NR5-C(R3)(R4)- , -NR5-S(O)m- o -S(O)m-NR5-; R3 representa H o alquilo C1-8; R4 a) representa H o alquilo C1-8; o b) representa, junto con R3, oxo; R5 representa H, alquilo C1-8 o alquilcarbonilo C0-8; m re'presenta un numero 0, 1 o 2; n representa un numero 0, 1 o 2; y su sal, profármaco o compuesto donde uno o más átomos se reemplazan por sus isotopos no radiactivos estables, en particular su sal farmacéuticamente utilizable, donde si n = 0, W y Y representa C, Z reprsenta un enlace, X representa N, L representa -HNCO- y R1 representa H, R2 no es fenilo sustituido con alcoxi; o si n = 2, W y X representan C, Y y Z representan C o N, L representa -NR5-S(O)2- y R1 representa H, R2 no es fenilo opcionalmente sustituido; o si Y representa C, Z representa un enlace y L representa -NR5-CO-, R2 no es fenilo sustituido con amino; o si W, X, Y y Z representan C y L representa -NH-, R1 no es H.