AR048001A1

AR048001A1 - Hidroxi - 6 - fenilantridinas que contienen tio con actividad inhibitoria de pde4 y composiciones farmaceuticas que las contienen para el tratamiento de trastornos respiratorios.

Info

Publication number: AR048001A1
Application number: ARP050100916A
Authority: AR
Inventors: Ulrich Kautz; Beate Schmidt; Armin Hatzelmann; Christof Zitt; Johannes Barsig; Degenhard Marx; Hans-Peter Kley; Dieter Flockerzl
Original assignee: Altana Pharma Ag
Priority date: 2004-03-10
Filing date: 2005-03-10
Publication date: 2006-03-15
Also published as: NO20064416L; US20080161339A1; EP1725533A1; CA2558390A1; WO2005087744A8; WO2005087744A1; TW200540159A; JP2007527900A; IL177499A0; KR20060124783A; AU2005221831A1; BRPI0508473A

Abstract

Compuestos de formula (1), en donde R1, R2, R3, R31, R4, R5, R6 y R7 tienen los significados indicados en la que exhiben actividad inhibidora de PDE4 y son utiles en el tratamiento de trastornos respiratorios. Reivindicacion 1: Compuestos caracterizados porque responden a la formula (1), en donde: R1 es hidroxilo, C1-4-alcoxi, C3-7-cicloalcoxi, C3-7-cicloalquilmetoxi, 2,2-difluoroetoxi, o C1-4-alcoxi completamente o predominantemente sustituido por fluor; R2 es hidroxilo, C1-4- alcoxi, C3-7-cicloalcoxi, C3-7-cicloalquilmetoxi, 2,2-difluoroetoxi, o C1-4-alcoxi completamente o predominantemente sustituido por fluor; o en donde, R1 y R2 juntos son un grupo C1-2-alquilendioxi; R3 es hidrogeno o C1-4-alquilo; R31 es hidrogeno o C1-4-alquilo, ya sea, en una primera realizacion (realizacion a) de acuerdo con la presente; R4 es -O-R41, en donde, R41 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C1-4-alquilo, hidroxi-C2-4-alquilo, C1-7-alquilcarbonilo, o C1-4-alquilo completamente o predominantemente sustituido por fluor; y R5 es hidrogeno o C1-4-alquilo; o, en una segunda realizacion (realizacion b) de acuerdo con la presente; R4 es hidrogeno o C1-4-alquilo; y R5 es -O-R51, en donde, R51 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi- C1-4-alquilo, hidroxi-C2-4-alquilo, C1-7-alquilcarbonilo, o C1-4-alquilo completamente o predominantemente sustituido por fluor; R6 es hidrogeno, halogeno, C1-4-alquilo o C1-4-alcoxi, en un primer (aspecto 1) de acuerdo con la presente; R7 es - S(O)2N(R8)R9, en donde, R8 es hidrogeno, C1-4-alquilo, C1-4-alcoxi-C2-4-alquilo o C3-7-cicloalquilo; R9 es hidrogeno, C1-4-alquilo o C1-4-alcoxi-C2-4-alquilo, o R8 y R9 juntos e incluyendo el átomo de nitrogeno al que están unidos, forman un anillo heterociclo Het1, en donde, Het1 está opcionalmente sustituido por R81, y es un radical de anillo heterocíclico saturado de 3 a 7 miembros que corresponde el átomo de nitrogeno, al cual R8 y R9 están unidos, y opcionalmente un heteroátomo adicional seleccionado del grupo que consiste de oxígeno, nitrogeno y sulfuro, en donde, R81 es C1-4-alquilo; o, en un segundo aspecto (aspecto 2) de acuerdo con esta presente; R7 es -A-N(R10)S(O)2-R11, en donde, A es un enlace o C1-4-alquileno; R10 es hidrogeno o C1-4-alquilo; R11 es C1-4-alquilo, o fenilo R111-sustituido, en donde R111 es halogeno o C1-4-alquilo; o en un tercer aspecto (aspecto 3) de acuerdo con la presente; R7 es -S(O)nR12, en donde, n es 0, 1 o 2, R12 es C1-4-alquilo, y las sales, los N-oxidos y las sales de los N-oxidos de estos compuestos.