AR046975A1 - Procedimiento para la preparacion de acidos 2-(fenoximetil)-benzoicos sustituidos utilizando acidos 2-(3-hidroxi-4-metoxifenoximetil)benzoico como intermediario - Google Patents
Procedimiento para la preparacion de acidos 2-(fenoximetil)-benzoicos sustituidos utilizando acidos 2-(3-hidroxi-4-metoxifenoximetil)benzoico como intermediarioInfo
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Abstract
Los compuestos de formula (1) son utiles como medicamentos, por ejemplo, para las grasas en sangre y para el tratamiento de la diabetes. También se describen las intermediarias en la síntesis de los compuestos de formula (1) y la preparacion de las mismas. Reivindicacion 1: Procedimiento para la preparacion de un compuesto de la formula general (1), caracterizado porque: a) se hace reaccionar un compuesto de formula (2) en presencia de una base B1 con un compuesto de formula (3), y b) el compuesto de formula (4) formado como producto intermedio en la etapa (a) se hace reaccionar, en presencia de una base B2, con un compuesto de formula: R-Y, para dar el compuesto conforme a la formula general (1), en donde: R se selecciona del grupo consistente en: alquilo C1-10 no sustituido o al menos monosustituido, heterociclilo, aril-(alquil C1-10)-, heteroaril-(alquil C1-10)- y heterociclil-(alquil C1-10)-, eligiéndose los sustituyentes de halogeno, alquilo C1-6, -O-arilo, oxo, alcoxi C1- 6; -C(O)O-(alquilo C1-6), alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, -C(O)-(alquil C1-6), -C(O)NH2, -C(O)-NH(alquilo C1-6), -C(O)N(alquilo C1-6)2, -S-(alquilo C1-6), -SO2NH, -SO2-(alquilo C1-6), -NH2, -N(alquilo C1-6)2, -NH-(alquilo C1-6), -NO2, -CN, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, heterociclilo y heteroarilo; y arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar de nuevo al menos monosustituidos con alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno o trifluorometilo; X1 es halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, pudiendo estar al menos monosustituidos arilo, heterociclilo y heteroarilo de nuevo con alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno o trifluorometilo; X2 es halogeno, alquilo C1-6, alcoxi C1- 6, trifluorometilo, arilo, heterociclilo o heteroarilo, pudiendo estar al menos monosustituidos arilo, heterociclilo y heteroarilo de nuevo con alquilo C1-3, alcoxi C1-3, halogeno o trifluorometilo; heteroarilo es un heterociclo de 5 a 14 miembros, aromático, mono-, bi- o tri-cíclico que contiene uno o varios heteroátomos elegidos de N, O y S; arilo es un mono-, bi- o tri-ciclo de 6 a 14 miembros aromáticos; heterociclilo es un heterociclo de 5 a 14 miembros no aromático, mono-, bi- o tri- cíclico que contiene uno o varios heteroátomos elegidos de N, O y S; m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3 o 4; Y es un grupo lábil y B2 es un hidroxido de metal alcalino, hidroxido de metal alcalinotérreo, alcoholato de metal alcalino, alcoholato de metal alcalinotérreo, hidruro de metal alcalino, hidruro de metal alcalinotérreo, silazida, amida de metal alcalino o amida de metal alcalinotérreo.
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