AR045682A1 - Derivados de azaindol como inhibidores del factor xa - Google Patents
Derivados de azaindol como inhibidores del factor xaInfo
- Publication number
- AR045682A1 AR045682A1 ARP040101694A ARP040101694A AR045682A1 AR 045682 A1 AR045682 A1 AR 045682A1 AR P040101694 A ARP040101694 A AR P040101694A AR P040101694 A ARP040101694 A AR P040101694A AR 045682 A1 AR045682 A1 AR 045682A1
- Authority
- AR
- Argentina
- Prior art keywords
- alkyl
- mono
- alkylene
- unsubstituted
- trisubstituted independently
- Prior art date
Links
Classifications
-
- C—CHEMISTRY; METALLURGY
- C07—ORGANIC CHEMISTRY
- C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
- C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
- C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
- C07D471/04—Ortho-condensed systems
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
- A61K31/33—Heterocyclic compounds
- A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
- A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
- A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
- A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P11/00—Drugs for disorders of the respiratory system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P43/00—Drugs for specific purposes, not provided for in groups A61P1/00-A61P41/00
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/02—Antithrombotic agents; Anticoagulants; Platelet aggregation inhibitors
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P7/00—Drugs for disorders of the blood or the extracellular fluid
- A61P7/04—Antihaemorrhagics; Procoagulants; Haemostatic agents; Antifibrinolytic agents
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/04—Inotropic agents, i.e. stimulants of cardiac contraction; Drugs for heart failure
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P9/00—Drugs for disorders of the cardiovascular system
- A61P9/10—Drugs for disorders of the cardiovascular system for treating ischaemic or atherosclerotic diseases, e.g. antianginal drugs, coronary vasodilators, drugs for myocardial infarction, retinopathy, cerebrovascula insufficiency, renal arteriosclerosis
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Public Health (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Cardiology (AREA)
- Diabetes (AREA)
- Heart & Thoracic Surgery (AREA)
- Hematology (AREA)
- Hospice & Palliative Care (AREA)
- Vascular Medicine (AREA)
- Urology & Nephrology (AREA)
- Pulmonology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Plural Heterocyclic Compounds (AREA)
- Nitrogen Condensed Heterocyclic Rings (AREA)
Abstract
Compuestos farmacológicamente activos, valiosos. Muestran un fuerte efecto antitrombótico y son adecuados, por ejemplo, para la terapia y profilaxis de trastornos cardiovasculares tales como enfermedades tromboembólicas o reestenosis. Son inhibidores reversibles de las enzimas de la coagulación sanguínea factor Xa (FXa) y/o factor VIIa (FVIIa) y, en general pueden aplicarse en situaciones en las que está presente una actividad indeseada del factor Xa y/o del factor VIIa o en situaciones para cuya curación o prevención se desea la inhibición del factor Xa y/o del factor VIIa. Además, la presente se refiere a procesos para la preparación del compuesto, a su uso, en particular como ingredientes activos en productos farmacéuticos, y a preparaciones farmacéuticas que los contienen. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1), en la que R0 es 1) un arilo de 6 a 14 miembros monocíclico o bicíclico, donde el arilo está mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R8, 2) un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico del grupo de bencimidazolilo, 1,3-benzodioxolilo, benzofuranilo, benzoxazolilo, benzotiazolilo, benzotiofenilo, cinnolinilo, cromanilo, indazolilo, indolilo, isocromanilo, isoindolilo, isoquinolinilo, fenilpiridilo, ftalazinilo, pteridinilo,, purinilo, piridilo, piridoimidazolilo, piridopiridinilo, piridopirimidinilo, pirimidinilo, quinazolinilo, quinolilo, quinoxalinilo o 1,4,5,6-tetrahidro-piridazinilo, donde dicho heterociclilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R8, o 3) un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho heterociclilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R8, y que está adicionalmente substituido con un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde el heterociclilo esta sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R8, R8 es 1) halógeno, 2) -NO2, 3) -CN, 4) -C(O)-NH2, 5) -OH, 6) -NH2, 7) -O-CF3, 8) un arilo de 6 a 14 miembros monocíclico o bicíclico, donde el arilo está mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con halógeno o -O-alquilo C1-8, 9) -alquilo C1-8, donde el alquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con halógeno, NH2, -OH o un resto metoxi, 10) -O-alquilo C1-8, donde alquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con halógeno, NH2, -OH o un resto metoxi, 11) -SO2-CH3 o 12) -SO2-CF3, con la condición de que R8 sea por lo menos un halógeno, (O)-NH2 o un resto -O-alquilo C1-8, si R0 es un arilo de 6 a 14 miembros monocíclico o bicíclico, la subestructura D en la fórmula (1) es un grupo cíclico saturado, parcialmente insaturado o aromático de 4 a 8 miembros que contiene cero, 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno y está sin substituir o substituido 1, 2, 3, 4, 5 o 6 veces con R3, o substituido 1 o 2 veces con =O, con la condición de que dicho grupo cíclico no sea un resto fenilo, Q es un enlace directo, -alquileno C0-2-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-NR10-, -NR10-C(O)-, -SO2-, -alquileno C1-6, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-S-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, - (CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n-, -alquileno C2-3-O-alquileno C0-3, -alquileno C2-3-S(O)-, -alquileno C2-3-S(O)2-, -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, -alquileno C2-3-S(O)2-NH-(R10)-, -alquileno C2-3-N(R10)- o -alquileno C0-3-C(O)-O-(CH2)m-, donde R10 es como se define a continuación, y donde n y m son independientemente entre sí iguales o diferentes y son los números enteros cero, 1, 2, 3, 4, 5 o 6, donde los restos alquileno que se forman por -(CH2)m- o -(CH2)n- están sin substituir o mono-, di-o trisubstituidos independientemente entre sí con halógeno,-NH2 o -OH; o -cicloalquileno C3-6, donde el cicloalquileno está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con halógeno,-NH2 o -OH; R1 es un átomo de hidrógeno, -alquilo C1-4, donde el alquilo está sin substituir o substituido de una a tres veces con R13; -alquileno C1-3-C(O)-NH-R0, -alquileno C1-3-C(O)-O-R10, un arilo de 6 a 14 miembros monocíclico o bicíclico, donde el arilo está mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R8, donde R8 es como se ha definido anteriormente; un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico, que contiene uno, dos, tres o cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno; -perfluoroalquileno C1-3, - alquileno C1-3-S(O)-alquilo C1-4, -alquileno C1-3-S(O)2-alquilo C1-3, -alquileno C1-3-S(O)2-N(R4')-R5', -alquileno C1-3-O-alquilo C1-4, -alquileno C0-3-cicloalquilo C3-8, o -alquileno C0-3-het, donde het es un resto cíclico de 3 a 7 miembros, que contiene hasta 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho resto cíclico está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, R4' y R5' son independientemente entre sí iguales o diferentes y son un átomo de hidrógeno o -alquilo C1-4, R2 es un enlace directo o -alquileno C1-4, o R1 y R3 junto con los átomos a los que están unidos pueden formar un grupo cíclico de 6 a 8 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho resto cíclico está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, R1-N-R2-V puede formar un grupo cíclico de 4 a 7 miembros que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho grupo cíclico está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, R14 es halógeno, -OH, =O, -alquilo C1-8, -alcoxi C1-4, -NO2, -C(O)-OH, -CN, -NH2, -C(O)-O-alquilo C1-4, -alquil C0-8-SO2-alquilo C1-4, -alquil C0-8-SO2-perfluoroalquilo C1-3,- alquil C0-8-SO2-N(R18)-R21, -C(O)-NH-alquilo C1-8, -C(O)-N([alquilo C1-8]2, -NR18-C(O)-NH-alquilo C1-8, -C(O)-NH2, -S-R18, o -NR18-C(O)-NH-[alquilo C1-8]2, donde R18 y R21 son independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno, -perfluoroalquilo C1-3 o -alquilo C1-6, V es 1) un resto cíclico de 3 a 7 miembros, que contiene 1,2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho resto cíclico está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, 2) un arilo de 6 a 14 miembros, donde el arilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, o 3) un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico, donde dicho heterociclilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, G es un enlace directo, -(CH2)m-NR10-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-CH(OH)-(CH2)n-, -(CH2)m-, -(CH2)m-O-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)m-C(O)-(CH2)n-, -(CH2)-S-(CH2)n-, -(CH2)m-SO2-NR10-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10-SO2-(CH2)n-, -(CH2)m-NR10, -(CH2)m-O-C(O)-NR10-(CH2)n- o -(CH2)m-NR10-C(O)-O-(CH2)n-, m y n son, independientemente entre sí, iguales o diferentes y son los números enteros cero, 1, 2, 3, 4, 5 ó 6; M es 1) un átomo de hidrogeno, 2) -alquilo C1-8 donde el alquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, 3) -C(O)-N(R11)-R12, 4) -(CH2)m-R10, 5) un arilo de 6 a 14 miembros, donde el arilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, 6) un heterociclilo de 4 a 15 miembros monocíclico o bicíclico, donde el heterociclilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, 7) -cicloalquilo C3-8, donde dicho cicloalquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, o 8) un resto cíclico de 3 a 7 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, azufre u oxígeno, donde dicho resto cíclico está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R14, donde R14 es como se ha definido anteriormente, R3 es 1) un átomo de hidrógeno, 2) halógeno, 3)- alquilo C1-4, donde el alquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 4) -perfluoroalquilo C1-3, 5) fenilo, donde el fenilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 6) -alquileno C0-4-O-R19, donde R19 es a) un átomo de hidrógeno b) -alquilo C1-4, donde el alquilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, c) -CF3, d) -CHF2, 7) -NO2, 8) -CN, 9) -SOs-R11, donde s es 1 o 2, 10) -SOt-N(R11)-R12, donde t es 1 o 2, 11) -alquileno C0-4-C(O)-O-R11, 12) -alquileno C0-4-C(O)-O-R11, 13) -alquileno C0-4-C(O)-N(R11)-R12, 14) -alquileno C0-4-N(R11)-R12, 15) -NR10-SO2-R10, 16) -S-R10, 17) -alquileno C0-2-C(O)-O-alquileno C2-4-O-C(O)-alquilo C1-4, 18) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-R17, 19) - alquileno C0-2-C(O)-O-alquileno C2-4-O-C(O)-O-alquilo C1-6, 20) -C(O)-O-C(R15,R16)-O-C(O)-O-R17, 21) -alquileno C0-4-arilo C6-14, donde arilo está mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 22) -alquileno C0-4-heterociclilo C4-15, donde el heterociclilo está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 23) -alquileno C0-4-cicloalquilo C3-8, donde el cicloalquilo está sin substituir o mono- , di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 24) -alquileno C0-4-het, donde het está sin substituir o mono-, di- o trisubstituido independientemente entre sí con R13, 25) -alquileno C0-4-O-CH2-perfluoroalquileno C1-3-CH2-O-alqui
Applications Claiming Priority (1)
Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
---|---|---|---|
EP03011304A EP1479680A1 (en) | 2003-05-19 | 2003-05-19 | Azaindole derivatives as Factor Xa inhibitors |
Publications (1)
Publication Number | Publication Date |
---|---|
AR045682A1 true AR045682A1 (es) | 2005-11-09 |
Family
ID=33040951
Family Applications (1)
Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
---|---|---|---|
ARP040101694A AR045682A1 (es) | 2003-05-19 | 2004-05-17 | Derivados de azaindol como inhibidores del factor xa |
Country Status (25)
Country | Link |
---|---|
EP (2) | EP1479680A1 (es) |
JP (1) | JP4733642B2 (es) |
KR (1) | KR20060012636A (es) |
CN (1) | CN100347172C (es) |
AR (1) | AR045682A1 (es) |
AU (1) | AU2004238500B2 (es) |
BR (1) | BRPI0410429A (es) |
CA (1) | CA2526084A1 (es) |
CL (1) | CL2004001079A1 (es) |
CR (1) | CR8088A (es) |
EC (1) | ECSP056179A (es) |
HK (1) | HK1089175A1 (es) |
MA (1) | MA27799A1 (es) |
MX (1) | MXPA05012156A (es) |
NO (1) | NO20055911L (es) |
NZ (1) | NZ543669A (es) |
OA (1) | OA13169A (es) |
PE (1) | PE20050554A1 (es) |
RS (1) | RS20050857A (es) |
RU (1) | RU2330853C2 (es) |
TN (1) | TNSN05296A1 (es) |
TW (1) | TW200510411A (es) |
UA (1) | UA86767C2 (es) |
WO (1) | WO2004101563A1 (es) |
ZA (1) | ZA200508150B (es) |
Families Citing this family (5)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
RU2417226C2 (ru) * | 2005-11-18 | 2011-04-27 | Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг | Производные азаиндол-2-карбоксамида |
US8883819B2 (en) | 2011-09-01 | 2014-11-11 | Irm Llc | Bicyclic heterocycle derivatives for the treatment of pulmonary arterial hypertension |
IN2015DN01061A (es) | 2012-08-17 | 2015-06-26 | Bayer Cropscience Ag | |
US9073921B2 (en) | 2013-03-01 | 2015-07-07 | Novartis Ag | Salt forms of bicyclic heterocyclic derivatives |
CN111834531B (zh) * | 2019-04-15 | 2022-04-19 | 天津大学 | 一种有机半导体材料、制备方法及应用 |
Family Cites Families (21)
Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
---|---|---|---|---|
IT1241472B (it) | 1990-07-06 | 1994-01-17 | Olivier Linda | Dispositivo elettromeccanico per la cattura continua in particolare di topi e ratti. |
US5788965A (en) | 1991-02-28 | 1998-08-04 | Novo Nordisk A/S | Modified factor VII |
US5833982A (en) | 1991-02-28 | 1998-11-10 | Zymogenetics, Inc. | Modified factor VII |
CN1181091C (zh) | 1994-04-26 | 2004-12-22 | 西莱克泰德公司 | 因子Xa抑制剂 |
RU2226529C2 (ru) * | 1997-12-19 | 2004-04-10 | Шеринг Акциенгезельшафт | Производные ортоантраниламида в качестве антикоагулянтов, фармацевтическая композиция и способ лечения |
RU2225397C2 (ru) * | 1997-12-24 | 2004-03-10 | Авентис Фарма Дойчланд Гмбх | Производные индола как ингибиторы фактора Ха |
EP0987274A1 (en) | 1998-09-15 | 2000-03-22 | Hoechst Marion Roussel Deutschland GmbH | Factor VIIa Inhibitors |
JP4241970B2 (ja) * | 1998-10-30 | 2009-03-18 | 中外製薬株式会社 | アミド結合を有するインドール誘導体、及びモノ又はジアザインドール誘導体 |
EP1216228B1 (en) * | 1999-09-17 | 2008-10-29 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | BENZAMIDES AND RELATED INHIBITORS OF FACTOR Xa |
US6632815B2 (en) * | 1999-09-17 | 2003-10-14 | Millennium Pharmaceuticals, Inc. | Inhibitors of factor Xa |
JP2001294572A (ja) * | 2000-02-09 | 2001-10-23 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 新規スルホニル誘導体 |
US6436965B1 (en) * | 2000-03-02 | 2002-08-20 | Merck Frosst Canada & Co. | PDE IV inhibiting amides, compositions and methods of treatment |
AU2001273040A1 (en) * | 2000-06-27 | 2002-01-08 | Du Pont Pharmaceuticals Company | Factor xa inhibitors |
CA2440803A1 (en) * | 2001-03-07 | 2002-09-12 | Pfizer Products Inc. | Modulators of chemokine receptor activity |
US6790845B2 (en) * | 2001-04-09 | 2004-09-14 | Bristol-Myers Squibb Pharma Company | Fused heterocyclic inhibitors of factor Xa |
EP1314733A1 (en) * | 2001-11-22 | 2003-05-28 | Aventis Pharma Deutschland GmbH | Indole-2-carboxamides as factor Xa inhibitors |
CA2470044C (en) * | 2001-12-20 | 2010-12-14 | Osi Pharmaceuticals, Inc. | Pyrrolopyrimidine a2b selective antagonist compounds, their synthesis and use |
DE10214832A1 (de) * | 2002-04-04 | 2003-10-16 | Merck Patent Gmbh | Phenylderivate 4 |
JP2004203791A (ja) * | 2002-12-25 | 2004-07-22 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | 芳香族化合物 |
JP2004210716A (ja) * | 2002-12-27 | 2004-07-29 | Dai Ichi Seiyaku Co Ltd | ジアミド誘導体 |
US7135469B2 (en) * | 2003-03-18 | 2006-11-14 | Bristol Myers Squibb, Co. | Linear chain substituted monocyclic and bicyclic derivatives as factor Xa inhibitors |
-
2003
- 2003-05-19 EP EP03011304A patent/EP1479680A1/en not_active Withdrawn
-
2004
- 2004-05-05 KR KR1020057022131A patent/KR20060012636A/ko not_active Application Discontinuation
- 2004-05-05 WO PCT/EP2004/004754 patent/WO2004101563A1/en active Application Filing
- 2004-05-05 BR BRPI0410429-3A patent/BRPI0410429A/pt not_active IP Right Cessation
- 2004-05-05 CA CA002526084A patent/CA2526084A1/en not_active Abandoned
- 2004-05-05 NZ NZ543669A patent/NZ543669A/en unknown
- 2004-05-05 OA OA1200500323A patent/OA13169A/en unknown
- 2004-05-05 UA UAA200512133A patent/UA86767C2/ru unknown
- 2004-05-05 RS YUP-2005/0857A patent/RS20050857A/sr unknown
- 2004-05-05 EP EP04731161.8A patent/EP1636226B1/en not_active Expired - Lifetime
- 2004-05-05 AU AU2004238500A patent/AU2004238500B2/en not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-05 MX MXPA05012156A patent/MXPA05012156A/es active IP Right Grant
- 2004-05-05 JP JP2006529743A patent/JP4733642B2/ja not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-05 CN CNB2004800139362A patent/CN100347172C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2004-05-05 RU RU2005139557/04A patent/RU2330853C2/ru not_active IP Right Cessation
- 2004-05-11 PE PE2004000481A patent/PE20050554A1/es not_active Application Discontinuation
- 2004-05-17 CL CL200401079A patent/CL2004001079A1/es unknown
- 2004-05-17 AR ARP040101694A patent/AR045682A1/es unknown
- 2004-05-17 TW TW093113797A patent/TW200510411A/zh unknown
-
2005
- 2005-10-10 ZA ZA200508150A patent/ZA200508150B/en unknown
- 2005-11-08 MA MA28588A patent/MA27799A1/fr unknown
- 2005-11-11 CR CR8088A patent/CR8088A/es not_active Application Discontinuation
- 2005-11-18 TN TNP2005000296A patent/TNSN05296A1/en unknown
- 2005-11-18 EC EC2005006179A patent/ECSP056179A/es unknown
- 2005-12-13 NO NO20055911A patent/NO20055911L/no not_active Application Discontinuation
-
2006
- 2006-08-30 HK HK06109646A patent/HK1089175A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
Publication number | Publication date |
---|---|
BRPI0410429A (pt) | 2006-06-06 |
TW200510411A (en) | 2005-03-16 |
KR20060012636A (ko) | 2006-02-08 |
HK1089175A1 (en) | 2006-11-24 |
UA86767C2 (ru) | 2009-05-25 |
RU2005139557A (ru) | 2007-06-27 |
AU2004238500B2 (en) | 2010-07-22 |
EP1636226B1 (en) | 2014-10-15 |
RS20050857A (en) | 2007-11-15 |
CR8088A (es) | 2006-09-22 |
AU2004238500A1 (en) | 2004-11-25 |
JP4733642B2 (ja) | 2011-07-27 |
ZA200508150B (en) | 2007-02-28 |
CN100347172C (zh) | 2007-11-07 |
MXPA05012156A (es) | 2006-08-18 |
CN1791601A (zh) | 2006-06-21 |
CL2004001079A1 (es) | 2005-04-08 |
EP1479680A1 (en) | 2004-11-24 |
OA13169A (en) | 2006-12-13 |
NO20055911L (no) | 2006-02-10 |
NZ543669A (en) | 2008-12-24 |
ECSP056179A (es) | 2006-08-30 |
EP1636226A1 (en) | 2006-03-22 |
MA27799A1 (fr) | 2006-03-01 |
CA2526084A1 (en) | 2004-11-25 |
WO2004101563A1 (en) | 2004-11-25 |
JP2006528214A (ja) | 2006-12-14 |
RU2330853C2 (ru) | 2008-08-10 |
TNSN05296A1 (en) | 2007-07-10 |
PE20050554A1 (es) | 2005-08-04 |
Similar Documents
Publication | Publication Date | Title |
---|---|---|
AR042648A1 (es) | Derivados de pirazol como inhibidores del factor xa ******* no publicar ********** desistimiento voluntario ********** pasar a alejandra villoldo *********** | |
AR037656A1 (es) | Derivados de indol como inhibidores del factor xa, un procedimiento para su preparacion, una composicion farmaceutica, y el uso de dichos compuestos para la produccion de preparados farmaceuticos | |
RU2428428C2 (ru) | Серусодержащие соединения, действующие как ингибиторы сериновой протеазы ns3 вируса гепатита с | |
EP2879676B1 (en) | Substituted pyrazolone compounds and methods of use | |
CA2426457A1 (en) | Aryl or heteroaryl fused imidazole compounds as anti-inflammatory and analgesic agents | |
WO2015197028A1 (en) | Compounds as hepatitis c virus (hcv) inhibitors and uses thereof in medicine | |
CN101730697A (zh) | 咪唑并嘧啶类似物以及其作为pi3激酶和mtor抑制剂的用途 | |
AR073116A1 (es) | Compuestos de pirrolo[2,3-d]-pirimidina moduladores de proteinquinasas cdk, composiciones farmaceuticas que los contienen y uso de los mismos en el tratamiento y/o prevencion de cancer y enfermedades autoinmunes. | |
AR059481A1 (es) | Derivados de 1, 3-dihidro-imidazo[4, 5-c]piridin-2-ona como agonista del receptor tlr7, un metodo para su preparacion, intermediarios de sintesis de los mismos, una composicion farmaceutica que los comprende y su uso en la elaboracion de un medicamento para el tratamiento de infecciones viricas. | |
TW201317231A (zh) | 經雜環取代之苯并呋喃衍生物及其用於治療病毒疾病之方法 | |
EA201170527A1 (ru) | Фармацевтические композиции, включающие соединения бороновой кислоты | |
RU2001132635A (ru) | Производные пиперидина, применимые в качестве антагонистов сс R5 | |
AR066225A1 (es) | Derivados de quinolina - carboxamida en calidad de antagonistas de p2y12 | |
HUP0300894A2 (hu) | Szubsztituált béta-karbolinok, eljárás az előállításukra, ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények és alkalmazásuk | |
CA2481369A1 (en) | Inhibitors of serine proteases, particularly hepatitis c virus ns3 - ns4 protease | |
WO2008054454A3 (en) | Nitrogen-containing heterocycle derivatives, pharmaceutical compositions, and methods of use thereof as antiviral agents | |
CN102770159A (zh) | Ep-4受体拮抗剂在治疗il-23介导疾病中的用途 | |
FR2903107B1 (fr) | Derives d'imidazopyridine-2-carboxamides, leur preparation et leur application en therapeutique | |
IL192181A0 (en) | Use of benzo-fused heterocycle sulfamide derivatives for the treatment of mania and bipolar disorder | |
PE20110560A1 (es) | NUEVOS DERIVADOS DE TRIAZOLO[4,3-a]PIRIDINA, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION, SU APLICACION COMO MEDICAMENTOS, COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y NUEVA UTILIZACION PARTICULARMENTE COMO INHIBIDORES DE MET | |
AR045682A1 (es) | Derivados de azaindol como inhibidores del factor xa | |
WO2015161830A1 (en) | Heteroaromatic derivatives and pharmaceutical applications thereof | |
BR112018014958A2 (pt) | produtos de combinação para o tratamento de rsv | |
HUP0300994A2 (hu) | Pirrolidinszármazékok, eljárás előállításukra és alkalmazásuk gyógyszerkészítmények előállítására | |
PE20232046A1 (es) | N-(2-(4-cianotiazolidin-3-il)-2-oxoetil)-quinolin-4-carboxamidas |
Legal Events
Date | Code | Title | Description |
---|---|---|---|
FB | Suspension of granting procedure |