AR039983A1 - Derivados de hidroxi tetrahidro-naftalenilurea - Google Patents

Abstract

Se refiere a derivados de tetrahidronaftaleno y a sales de los mismos que son útiles como ingredientes activos de preparaciones farmacéuticas. Los derivados de tetrahidro-naftaleno de la presente tienen una excelente actividad como antagonistas de VR1 y son útiles para la profilaxis y tratamiento de enfermedades asociadas con la actividad de VR1, en particular para el tratamiento de la imperiosidad urinaria, vejiga superactiva, dolor crónico, dolor neuropático, dolor postoperatorio, dolor de artritis reumatoide, neuralgia, neuropatías, algesia, lesión de nervios, isquemia, neurodegeneración, apoplejía, incontinencia, trastornos inflamatorios tales como asma y COPD. Reivindicación 1: Un derivado de hidroxi-tetrahidro-naftalenilurea de fórmula (1), sus formas tautomérica y estereoisomérica y las sales del mismo en la que: X representa alquilo C1-6, o un grupo de fórmula (2); donde: Y representa un enlace directo, o un grupo de fórmula (3), R1, R2 y R3 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, nitro, carboxi, amino, alquil(C1-6)-amino di(alquil)amino, cicloalquil(C3-8)-amino, alcoxi(C1-6)-carbonilo, fenilo, bencilo, sulfonamida, alcanoilo C1-6, -amino, carbamoilo, alquil(C1-6)-carbamoilo, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano, alcoxi(C1-6)carbonilo mono-, di- o tri-halógeno, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di- o tri-halógeno, fenoxi opcionalmente sustituido con halógeno o alquilo C1-6, o alquiltio C1-6 opcionalmente sustituido con mono-, di- o tri-halógeno; R4, R5, R5, R6 y R7 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6 o fenilo; Z1 representa hidrógeno o alquilo C1-6; y Z2 representa hidrógeno, halógeno o alquilo C1-6.