AR036182A1 - Conjugados de biomoleculas y 1,4,7,10-tetraazaciclododecanos, un procedimiento para su preparacion, su uso para la preparacion de medios de diagnostico por resonancia magnetica nuclear o radiodiagnostico o para la radioterapia, los agentes farmaceuticos que los contienen, y los conjuntos o kits para - Google Patents

Abstract

Conjugados de biomoléculas y 1,4,7,10-tetraazaciclododecanos, de fórmula (1), donde Z representa un átomo de hidrógeno o al menos dos Z representan un equivalente de un ión metálico; B representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-4; R representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-10 lineal , o arilo ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que está sustituido opcionalmente por un grupo carboxilo, -SO3H ó -PO3H2, y donde la cadena de alquilo del radical alquilo C1-10 contiene opcionalmente un grupo arilo y/o 1-2 átomos de oxígeno, con la condición de que los radicales B y R no representen al mismo tiempo átomos de oxígeno; A representa una cadena de hidrocarburos C1-30 lineal o ramificada, saturada o insaturada, que contiene opcionalmente 1-5 átomos de oxígeno, 1-5 átomos de nitrógeno y/o 1-5 radicales -NR', donde R' está definido como R, pero que puede seleccionarse de modo independiente, que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos carboxilo, 1-3 -SO3H, 1-3 -PO3H2 y/o 1-3 átomos de halógeno, donde están presentes opcionalmente 1-3 átomos de carbono como grupos carbonilo, donde la cadena o una parte de la cadena puede estar dispuesta en forma de anillo, y que está conformada de modo tal que X' está enlazado al menos a través de 3 átomos con el átomo de nitrógeno al que está unido A; X' representa el radical de un grupo X que reaccionó con una biomolécula, y Bio representa el radical de una biomolécula, sus sales, con la condición de que, cuando B es un átomo de hidrógeno y R es un radical alquilo C1-4, A no es el radical -CHR3-C(O)-NH-(CH2)1-6-NH-D- donde R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-4; D es un grupo alquileno C1-4, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, que opcionalmente puede estar interrumpido o sustituido por un grupo carbonilo y D está unido a X. Estos conjugados son aptos como medios de contraste en el diagnóstico por RMN y radiodiagnóstico y como sustancia radioterapéutica. Con los ligandos especiales de los macrociclos se logra una elevada relajación y se posibilita un ajuste fino de la relajación. Un procedimiento para la preparación de los conjugados de fórmula (1), uso de estos últimos para la preparación de medios de diagnóstico por resonancia magnética nuclear o radiodiagnóstico o para la radioterapia, los agentes farmacéuticos que los contienen, y los conjuntos o kits para preparar radiofármacos que comprenden dichos conjugados.