AR036182A1 - Conjugados de biomoleculas y 1,4,7,10-tetraazaciclododecanos, un procedimiento para su preparacion, su uso para la preparacion de medios de diagnostico por resonancia magnetica nuclear o radiodiagnostico o para la radioterapia, los agentes farmaceuticos que los contienen, y los conjuntos o kits para - Google Patents

Conjugados de biomoleculas y 1,4,7,10-tetraazaciclododecanos, un procedimiento para su preparacion, su uso para la preparacion de medios de diagnostico por resonancia magnetica nuclear o radiodiagnostico o para la radioterapia, los agentes farmaceuticos que los contienen, y los conjuntos o kits para

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Abstract

Conjugados de biomoléculas y 1,4,7,10-tetraazaciclododecanos, de fórmula (1), donde Z representa un átomo de hidrógeno o al menos dos Z representan un equivalente de un ión metálico; B representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-4; R representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-10 lineal , o arilo ramificado o cíclico, saturado o insaturado, que está sustituido opcionalmente por un grupo carboxilo, -SO3H ó -PO3H2, y donde la cadena de alquilo del radical alquilo C1-10 contiene opcionalmente un grupo arilo y/o 1-2 átomos de oxígeno, con la condición de que los radicales B y R no representen al mismo tiempo átomos de oxígeno; A representa una cadena de hidrocarburos C1-30 lineal o ramificada, saturada o insaturada, que contiene opcionalmente 1-5 átomos de oxígeno, 1-5 átomos de nitrógeno y/o 1-5 radicales -NR', donde R' está definido como R, pero que puede seleccionarse de modo independiente, que está opcionalmente sustituido con 1-3 grupos carboxilo, 1-3 -SO3H, 1-3 -PO3H2 y/o 1-3 átomos de halógeno, donde están presentes opcionalmente 1-3 átomos de carbono como grupos carbonilo, donde la cadena o una parte de la cadena puede estar dispuesta en forma de anillo, y que está conformada de modo tal que X' está enlazado al menos a través de 3 átomos con el átomo de nitrógeno al que está unido A; X' representa el radical de un grupo X que reaccionó con una biomolécula, y Bio representa el radical de una biomolécula, sus sales, con la condición de que, cuando B es un átomo de hidrógeno y R es un radical alquilo C1-4, A no es el radical -CHR3-C(O)-NH-(CH2)1-6-NH-D- donde R3 es un átomo de hidrógeno o un radical alquilo C1-4; D es un grupo alquileno C1-4, de cadena lineal o ramificada, saturado o insaturado, que opcionalmente puede estar interrumpido o sustituido por un grupo carbonilo y D está unido a X. Estos conjugados son aptos como medios de contraste en el diagnóstico por RMN y radiodiagnóstico y como sustancia radioterapéutica. Con los ligandos especiales de los macrociclos se logra una elevada relajación y se posibilita un ajuste fino de la relajación. Un procedimiento para la preparación de los conjugados de fórmula (1), uso de estos últimos para la preparación de medios de diagnóstico por resonancia magnética nuclear o radiodiagnóstico o para la radioterapia, los agentes farmacéuticos que los contienen, y los conjuntos o kits para preparar radiofármacos que comprenden dichos conjugados.
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Families Citing this family (34)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US7067111B1 (en) * 1999-10-25 2006-06-27 Board Of Regents, University Of Texas System Ethylenedicysteine (EC)-drug conjugates, compositions and methods for tissue specific disease imaging
DK1286704T3 (da) 2000-06-02 2014-09-22 Univ Texas Ethylendicystein (EC)-glucose analoge konjugater
DE10135356C1 (de) * 2001-07-20 2003-04-17 Schering Ag Makrocyclische Metallkomplexe und deren Verwendung zur Herstellung von Konjugaten mit Biomolekülen
EP1466629A1 (en) * 2003-04-11 2004-10-13 BRACCO IMAGING S.p.A. Adducts between magnetic resonance shift reagents and substrates containing exchangeable protons for "CEST" applications
DE10325752A1 (de) * 2003-06-06 2004-12-30 Faustus Forschungs Cie. Translational Cancer Research Gmbh Lektin-Konjugate
FR2856689A1 (fr) * 2003-06-25 2004-12-31 Guerbet Sa Composes specifiques a forte relaxivite
JP2007521254A (ja) * 2003-06-25 2007-08-02 ゲルベ 診断画像用化合物
WO2005046733A1 (en) * 2003-11-17 2005-05-26 Philips Intellectual Property & Standards Gmbh Contrast agent for medical imaging techniques and usage thereof
US9050378B2 (en) * 2003-12-10 2015-06-09 Board Of Regents, The University Of Texas System N2S2 chelate-targeting ligand conjugates
FR2868320B1 (fr) * 2004-03-31 2007-11-02 Centre Nat Rech Scient Cnrse Agent de contraste pour l'imagerie par resonance magnetique
CA2581639C (en) 2004-09-30 2016-07-26 Molecular Devices Corporation Luminescent lanthanide complexes
WO2006114738A2 (en) * 2005-04-26 2006-11-02 Koninklijke Philips Electronics N.V. Mri contrast agents comprising cest active paramagnetic complex
FI20055712A0 (fi) * 2005-12-29 2005-12-29 Wallac Oy Makrosykliset oligonukleotiidien leimausreagenssit ja niistä johdetut konjugaatit
US8758723B2 (en) * 2006-04-19 2014-06-24 The Board Of Regents Of The University Of Texas System Compositions and methods for cellular imaging and therapy
US10925977B2 (en) * 2006-10-05 2021-02-23 Ceil>Point, LLC Efficient synthesis of chelators for nuclear imaging and radiotherapy: compositions and applications
RU2498798C2 (ru) 2008-01-09 2013-11-20 Моликьюлар Инсайт Фармасьютикалз, Инк. Ингибиторы карбоангидразы iх
WO2010065899A2 (en) 2008-12-05 2010-06-10 Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc. Technetium-and rhenium-bis(heteroaryl)complexes and methods of use thereof
WO2010065906A2 (en) 2008-12-05 2010-06-10 Molecular Insight Pharmaceuticals, Inc. Ca-ix specific radiopharmaceuticals for the treatment and imaging of cancer
BRPI0922779A8 (pt) * 2008-12-05 2018-06-19 Molecular Insight Pharm Inc complexos de tecnécio e rênio-bis(heteroarila) e métodos de uso dos mesmos para inibir psma
US8465725B2 (en) 2009-06-15 2013-06-18 Molecular Insight Pharmaceuticlas, Inc. Process for production of heterodimers of glutamic acid
CN101912623B (zh) * 2010-08-24 2012-06-06 上海师范大学 具有靶向功能铁-钆双模式磁共振造影剂的制备及应用
CN102136339B (zh) * 2011-01-24 2012-05-23 南开大学 一种具有铁磁、铁电双功能的镝单分子磁体及其制备方法
WO2013103813A1 (en) 2012-01-06 2013-07-11 Molecular Insight Pharmaceuticals Metal complexes of poly(carboxyl)amine-containing ligands having an affinity for carbonic anhydrase ix
SG11201505477TA (en) 2013-01-14 2015-08-28 Molecular Insight Pharm Inc Triazine based radiopharmaceuticals and radioimaging agents
WO2015075699A1 (en) * 2013-11-25 2015-05-28 Sanofi Dotam derivatives for therapeutic use
EP3101012A1 (en) 2015-06-04 2016-12-07 Bayer Pharma Aktiengesellschaft New gadolinium chelate compounds for use in magnetic resonance imaging
CA3044877A1 (en) 2016-11-28 2018-05-31 Bayer Pharma Aktiengesellschaft High relaxivity gadolinium chelate compounds for use in magnetic resonance imaging
KR20200004861A (ko) 2017-05-05 2020-01-14 퓨전 파마슈티칼즈 인크. Igf-1r 모노클로날 항체 및 그의 용도
US10093741B1 (en) 2017-05-05 2018-10-09 Fusion Pharmaceuticals Inc. IGF-1R monoclonal antibodies and uses thereof
JP2020518673A (ja) 2017-05-05 2020-06-25 フュージョン・ファーマシューティカルズ・インコーポレイテッド 二官能性キレートの薬物動態増強及びその使用
JOP20210114A1 (ar) 2018-11-23 2023-01-30 Bayer Ag تركيبة وسط تباين وعملية لتحضيرها
FR3092580B1 (fr) * 2019-02-08 2021-03-19 Centre Nat Rech Scient Nouveaux dérivés azobenzènes, leur procédé de préparation et leur utilisation pour le traitement thérapeutique associé à des radiations ionisantes
EP3757098A1 (en) * 2019-06-25 2020-12-30 Ustav Organicke Chemie a Biochemie AV CR, v.v.i. Cyclen based compounds, coordination compounds, peptides, pharmaceutical preparation, and use thereof
KR102203368B1 (ko) * 2020-10-30 2021-01-14 경북대학교 산학협력단 신규한 화합물 및 이를 함유하는 mri 조영제

Family Cites Families (9)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US5049667A (en) * 1987-04-14 1991-09-17 Guerbet S.A. Nitrogen-containing cyclic ligands
JPH04154729A (ja) * 1990-10-16 1992-05-27 Nippon Mejifuijitsukusu Kk 磁気共鳴造影剤
DE4115789A1 (de) * 1991-05-10 1992-11-12 Schering Ag Makrocyclische polymer-komplexbildner, deren komplexe, verfahren zu ihrer herstellung und diese enthaltende pharmazeutische mittel
AU663572B2 (en) * 1992-03-27 1995-10-12 Nihon Medi-Physics Co., Ltd. Tetraazacyclododecane derivative and its use
WO1994013262A1 (en) * 1992-12-09 1994-06-23 Boehringer Ingelheim Pharmaceuticals, Inc. Stabilized medicinal aerosol solution formulations
US6693190B1 (en) * 1994-05-11 2004-02-17 Bracco International B.V. Enhanced relaxivity monomeric and multimeric compounds
US6045776A (en) * 1996-12-04 2000-04-04 Schering Aktiengesellschaft Process for the production of metal-complex carboxylic acid amides
US6113880A (en) * 1997-12-17 2000-09-05 Schering Aktiengesellschaft Polyrotaxane derivatives for x-ray and nuclear magnetic resonance imaging
DE19905094C1 (de) * 1999-02-01 2000-10-12 Schering Ag Gadolinium (III)-Komplexe sowie ihre Verwendung für Zweischritt Strahlentherapieformen und diese enthaltende pharmazeutische Mittel

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