AR034278A1 - Compuestos de 4-amino-azepan-3-ona 1-amino-1-acil cicloalcano c3-6 sustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, intermediarios, procedimiento para la sintesis de dichos compuestos, y el uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentos - Google Patents
Compuestos de 4-amino-azepan-3-ona 1-amino-1-acil cicloalcano c3-6 sustituidos, composiciones farmaceuticas que los comprenden, intermediarios, procedimiento para la sintesis de dichos compuestos, y el uso de dichos compuestos en la fabricacion de medicamentosInfo
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Abstract
Compuestos de 4-amino-azepan-3-ona 1-amino-1-acil cicloalcano C3-6 sustituidos de Fórmula (1), en la que: R1 es un compuesto de la fórmula (2); R2 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R9C(O)-, R9C(S)-, R9SO2-, R9OC(O)-, R9R11NC(O)-, R9R11NC(S)-, R9(R11)NSO2-, R9SO2R11N(CO)-, un resto de fórmula (3), (4) y (5); R4 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R5C(O)-, R5C(S)-, R5SO2-, R5OC(O)-, R5R12NC(O)-, y R5R12NC(S)-; R5 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, alcanoil C3-6, Ar-alquilo C0-6, y Het-alquilo C0-6; R6 es H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R7 se selecciona del grupo formado por: H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, Het-alquilo C0-6, R10C(O)-, R10C(S)-, R10SO2-, R10OC(O)-, R10R13NC(O)-, y R10R13NC(S)-; R8 se selecciona entre H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, Het-alquilo C0-6 y Ar-alquilo C0-6; R9 se selecciona del grupo formado por: alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, -Ar-COOH, y Het-alquilo C0-6; R10 es alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, y Het-alquilo C0-6; R11, R12, R13, R' y R'' independientemente uno de otro son: H, alquilo C1-6, Ar-alquilo C0-6 y Het-alquilo C0-6; R''' se selecciona de entre H, alquilo C1-6, cicloalquil C3-6-alquilo C0-6, Ar-alquilo C0-6, y Het-alquilo C0-6; Z es C(O) ó CH2; y n es un número entreo de 1 a 5; y sus sales, hidratos y solvatos farmacéuticamente aceptables. Dichos compuestos son inhibidores de proteasas, más particularmente de la catepsina K, y son útiles para tratar enfermedades en las que están implicadas cisteína-proteasas, especialmente enfermedades de excesiva pérdida de masa ósea o cartilaginosa o degradación de matriz, por ejemplo osteoporosis, enfermedad gingival, artritis, enfermedad de Paget, hipelcalcemia de tumores malignos, y enfermedad metabólica de los huesos. También se dan a conocer: composiciones farmacéuticas que comprenden dichos compuestos, intermediarios útiles para la síntesis de dichos compuestos, un procedimiento para la síntesis de dichos compuestos, y el uso de dichos compuestos en la fabricación de medicamentos.
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