WO2021010814A2 - Composiciones de recubrimientos en película para tabletas con brillantez incrementada, procedimiento de preparación y aplicación - Google Patents

Composiciones de recubrimientos en película para tabletas con brillantez incrementada, procedimiento de preparación y aplicación Download PDF

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Definitions

  • the present invention relates to compositions based on isomaltulose derivatives, to obtain coatings in film form for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry that have the characteristic of increased brilliance.
  • Coatings for solid forms used in the food or pharmaceutical industry, for example tablets, are designed with different purposes among which are (1) to protect the tablet from stomach acids and external contaminants, (2) to protect the stomach from aggressive medications, (3) provide a delayed release of the active ingredient, (4) help maintain the shape of the tablet, (5) hide or mask the taste of the medication, and (6) improve the appearance of the tablet.
  • the coating processes used most frequently in the pharmaceutical environment can be classified into two groups: coated and film.
  • Dragee coatings also referred to in literature as sugar coatings, are made by applying sugar syrups, generally sucrose, consisting of sealing, film growth, pigmentation and brightening steps. These processes can last from 10 to more than 20 hours, the processes require highly specialized labor and have high variability in the quality of the final product. In addition, the weight gained by coated cores through the coating process is normally greater than 50% with respect to their original weight.
  • film coatings are processed by spraying and drying mixtures of polymers with additives and pigments previously dispersed in a liquid vehicle and subsequently applied on solid cores. Processes typically take a few hours. By applying this technique, the weight gained by the coated cores is normally 3 to 5% when the coating is applied on pharmaceutical tablets in order to improve the appearance of the final product.
  • Film coatings are generally preferred because of the shorter time required to apply, better process control, and less skilled labor.
  • the gloss of the final coated product, by film coating processes is typically much lower than the gloss obtained by dragee processes.
  • patent application US 08 / 466,939 teaches coating product compositions with moisture barrier properties, where the distinctive component is polyvinyl alcohol; furthermore in US 09/351, 076 there are coating compositions that include polyvinyl alcohol with polyethylene glycol or glycerin as plasticizer, which result in a high gloss, good film adhesion and good tensile strength.
  • Patent US 08 / 895,484 explains compositions for white and glossy film coatings, based on dextrose with derivatives of the type of dexirins and starches, while in WO 2010/052727 low viscosity hypromellose compositions are mentioned, added with starches to achieve compositions of coatings that can be prepared at high solids concentrations up to 30% dispersed in water.
  • US patent 10,159,650 B2 describes a composition of coatings which includes cellulosic derivatives as smoke-causing agents and also includes polyol xylitol as a complexing agent, stating the proportions of use of these components.
  • the object of the present invention is to use mixtures of materials considered safe and suitable for use in medicines, but that to date had not been used in innovative formulations for experimental or commercial products in the manner established in this document.
  • Another main object of the present invention is to provide an isomaltulose derived product, which consists of the mixture of 6-OaD-glucupyranosyl-D-mannitol dihydrate with 6-Oa-D-glucopyranosyl-D-sorbitol, also known as isomalt as an ingredient distinctive in a formulation to obtain film coatings for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry that exhibit the characteristic of increased gloss.
  • a main embodiment of the present invention consists of formulations and processes described in this document that include the mixing or association of the isomaltuose derivative with film-forming polymers typically used in film coatings, taking as examples, but not limiting to materials selected from the group consisting of: ethylene glycol and vinyl alcohol graft copolymer, copovidone, polyvinyl alcohol, methacrylates, their derivatives and cellulosic derivatives.
  • Another main embodiment of the present invention is to detail that the association of the isomaltum derivative, with polymers typically used in film coatings, provides novel advantages in the formation of the final applied film, specifically in the gloss achieved.
  • Another main object of the present invention is to provide a coating in the form of a film for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry that have the characteristic of increased brightness using an inert derivative.
  • non-digestible without caloric intake or with a very low caloric intake and which is not synthesized in nature by plants or animals in relevant quantity, with a different chemical identity to carbohydrates such as dextrose, lactose, starch, dextrins and polydextrose.
  • Another object of the present invention is to provide, as the main film-forming agent of the coating, a copolymer of ethylene glycol and vinyl alcohol, avoiding the use of xylitol or some derived material.
  • an isomaltuose-derived polyol is used, which is a mixture of 6-OaD-glucopyranosyl-D-mannitol dihydrate with 6-OaD-glucopyranosyl-D-sorbitol, which is a component not previously used in coatings of film, in the manner expressed in the present invention.
  • Another main object of the present invention is to provide a preparation methodology, with which high concentrations of solids can be achieved, higher than those normally declared in the state of the art and in the generality of methodologies for preparing film coating dispersions.
  • the preparation methodology consists of dispersing the mentioned innovative formulations in a liquid vehicle, whose advantageous characteristic is that the viscosities can be less than 0.5 Ra s with concentrations greater than or equal to 35% solids.
  • Another main embodiment of the present invention is to provide specific ranges of optimum application process temperatures, which depend on the composition of the isomaltulose derivative content and the content of the film-forming polymer or polymer blend.
  • the formulations can be processed so that the bed of the tablets can be within a temperature range of 30 to 48 ° C
  • Another main object of the present invention is to provide a coating in the form of a film for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry that have the characteristic of increased brightness using a derivative of isomaitulose.
  • One embodiment of the present invention consists of an inert coating, which is not digestible by the human being, in the form of a film for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry that they exhibit the characteristic of increased brightness using an isomaitulose derivative.
  • Another object of the present invention is to provide a coating in the form of a film for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry using an isomaitulose derivative that has the main characteristic that the brilliance achieved is significantly higher than that obtained with the compositions described in any of the disclosures of the state of the art.
  • a further main embodiment of the present invention is that, with the compositions mentioned herein, it is possible to achieve concentrations of dispersions in an aqueous vehicle, significantly higher than those typically achievable in film coatings, achieving that the process times, are reduce significantly, with the possibility of completing a coating process cycle in half the time compared to formulations containing Hypromellose in their composition.
  • Some proposed formulations are prepared with a solids concentration greater than or equal to 35%; in contrast, in the state of the art, the maximum achievable concentrations are less than or equal to 35%, typically 8 to 25%.
  • coating films that include in their composition ai derived from isomaitulose, have the ability to resist dissolution in non-polar oily media such as vegetable oil and Polaxamer 124. Also an embodiment of the present invention is that the coating provides resistance to solubility in oily media, which is not normally found in pharmaceutical-type coatings.
  • Another embodiment of the invention is the use of the coating in medicines, food supplements or cosmetic products, where it is required that the coated solid product remains intact in non-polar media, and at the same time maintains solubility in aqueous media.
  • the invention described in this document mentions film coating compositions and application procedures with which coated tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry, can be obtained. through processes recognized as film coating.
  • the final product obtained with the proposed compositions and procedures consists of a coating for tablets, supplements, pills, lozenges, dragees, tablets or microspheres, used in the food or pharmaceutical industry coated, with finishes that present an increased brightness, typically not achievable with film coating compositions and processes described in the state of the art and used to date.
  • the application procedures can be used in common coating equipment, such as conventional drums, perforated drums, paddle systems and fluid beds.
  • the film coating compositions obtained are based on the incorporation of a product derived from isomaltulose, in the composition of the coating material.
  • the isomaltulose derivative is an appropriate material for pharmaceutical use due to its properties of being harmless, inert and not digestible or minimally digestible by humans.
  • compositions covered by the present invention is one of the fundamental properties that are declared as innovative, presenting measurable and differentiating evidence regarding materials prepared for film coating.
  • the key and differentiating component is the use of the isomaltulose derivative, which is a polyalcohol, semisynthetic, harmless, inert, indigestible by the human being, properties that are considered appropriate and desirable to be used as a pharmaceutical excipient.
  • This component has not been previously declared as an ingredient in thin-film coating formulations and although its use has been declared for coating systems, film coatings are distinguishable from coating systems since the process times are much shorter. the film thickness is very different, the production process stages are different and the equipment is different.
  • the use of the isomaltulose derivative in tablet cores is mainly mentioned to achieve fluidity and compactness to the powder mixtures for the compression operation. of pharmaceutical tablets.
  • the properties imparted by the isomaltulose derivative in the thin-film coating formulas are different from those mentioned above for the manufacture of pharmaceutical tablet cores.
  • the invention encompasses coating compositions that include the isomaltulose derivative in premixed manufactured products, known in the pharmaceutical milieu as ready-to-use, as well as compositions that include the isomaltulose derivative in the preparation of dispersions for film coating, where the addition of the components where the isomaltulose derivative is included are added sequentially to a solvent or solvent mixture.
  • the isomaltulose derivative is a mixture of 6-OaD-glucopyranosii-D-mannitol dihydrate with 6-OaD-glucopyranosyl-D-sorbitol, which is a component not previously used in film coatings, in the manner expressed in the present invention
  • the preparation methodology where with the present invention high concentrations of solids can be achieved, the application process temperature ranges, as expressed in the examples described, in order to obtain innovatively increased gloss film coatings for this type of film coating compositions.
  • Another relevant advantage of the type of innovative coatings described in this document is that the concentration at which they can be prepared in liquid dispersions, prior to their application by atomization, can be significantly higher than that typically prepared in film coatings.
  • coatings that can be prepared in a range of 8-12% solids, for example ios based on bipromedes
  • compositions that include polyvinyl alcohol or ethylene glycol-vinyl alcohol graft copolymers and in formulations based on low viscosity bipromeiose.
  • the fiimogenic polymer or the adherent polymer can come, in a non-limiting way, from materials such as bipromean or cellulosic derivatives, polyvinyl alcohol, ethylene glycol-vinyl alcohol graft copolymer, povidone, copovidone. It should be noted as an additional contribution in the present invention, that some compositions of film coatings for pharmaceutical use, enunciated in this document, can be prepared to have solid concentrations higher than 35%, maintaining viscosities lower than 0.5 Pa . s (500cp), thus reducing the amount of liquid to evaporate in the process, representing improvements to the preparation concentrations considered for this type of formulations.
  • liquid dispersions prepared for application have viscosities lower than 500cp, in order that the spraying of the liquid dispersion in the coating process is carried out without problems and so that the appearance of the coated tablets has good quality in terms of having smooth appearance and uniform finish.
  • Such examples include solid mixture compositions, which are possible to prepare and subsequently disperse in water as a vehicle and compositions are also described in which the vehicle is already included in the preparation.
  • the invention is also encompassed in the case that the components are added individually in the preparation of coating dispersions, or as premixes containing the components.
  • Example 10 Formulation 10 of the coating film Example 11. Formulation 11 of the coating film
  • Example 18 shows the viscosities of a number of commonly used coatings and also those of some coatings that include Isomalt in their composition. It is evident that some formulations containing Isomalt can allow its preparation in concentrations from 35% solids content or higher.
  • Example 18 the viscosities were determined with a Brookfield-type viscometer, W&J Instrument Co. Model RV-2M brand. Considering that coating dispersions are generally non-Newtonian type fluids, where the measured viscosity depends on of the measurement conditions, the needle and its rotational speed are shown in square brackets when carrying out the respective measurement.
  • Example 19 shows the gloss of films with formulations that do not include Isomalt, compared to the gloss of compositions with Isomalt-added film-forming polymers. Measurements were made with the KSJ brand Glossmeter instrument, model MG6-SA with a 60o angle of incidence. It is evident that the inclusion of Somali promotes increased brightness in movies, increasing on average by 15 GU, increasing brightness by more than 300%. In order for the comparisons to be objective without intervention of the color factor, the gloss was determined on white colored films.
  • Example 20 shows the glossiness of films of compositions where only one smoker is involved. It can be seen that the Isomalt component alone generates greater brilliance, however, when comparing with the results of table 19, a synergy effect is observed where the brilliance of coatings of mixtures of film-forming agents mixed with Isomalt is greater. than the brilliance generated by any of the individually tested filmmakers.
  • Example 20 Applied Film Gloss Measurement Comparison Table
  • Optimal coating processing conditions ie those required to apply a thin-film film on tablets, granules, pellets or capsules, are dependent on the composition of the film.
  • compositions that include Isomalt as an ingredient it has been found that, in some cases, the optimum application temperature ranges are broader, this signifying an advantage, given that many substrates, due to instability or various causes, can require to be processed at relatively low temperatures.
  • the table in Example 21 shows optimal application temperature ranges for various types of film coating formulations. It is noteworthy that some of the compositions that include isomait can be applied at moderately lower temperatures than traditional coatings.
  • Example 21 Comparison table of optimum process temperatures in coating application. Tablet bed temperature
  • the term "increased gloss” refers to the gloss exhibited by the coating film and is in the range of 10 to 30 or more Gloss Units (GU), measured with a KSJ brand Glossmeter instrument, model MG6-SA with a 60o angle of incidence.
  • GUI Gloss Units
  • Isomalt or “isomaitulose derivative” are used interchangeably and refer to the mixture of 6-O-a-D-gluopyranosyl-D-mannitol dihydrate with 6-O-a-D-glucopyranosyl-D-sorbitol.
  • film-forming polymer is used interchangeably as film-forming or adherent polymer to denote polyvinyl alcohol, Hypromellose, ethylene glycol and vinyl alcohol graft copolymer, with polyvinyl alcohol, copovidone, polyvinyl alcohol, methacrylate derivatives, Isomalt and cellulosic derivatives

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Abstract

El presente documento describe composiciones y procedimientos de aplicación de recubrimiento de tabletas farmacéuticas, reconocidos como recubrimientos de película en donde se logra obtener producto final recubierto con brillantez superior a la alcanzable con composiciones típicas. La diferencia principal en la composición, está en la inclusión del producto derivado de isomaltulosa, el cual es una mezcla de 6-O-α-D-glucopiranosil-D-manitol dihidratado con 6-O-α-D-glucopiranosil-D-sorbitol, conocido como Isomalt, combinado con una variedad de polímeros filmógenos como copolímero de etilenglicol y alcohol polivinílico, copovidona, alcohol polivinílico, y derivados celulósicos, en donde las condiciones de proceso son ventajosas al ser posible manejar altas concentraciones de sólidos en su preparación y rangos temperaturas de aplicación más amplias que las normalmente recomendadas para recubrimientos de película.

Description

COMPOSICIONES DE RECUBRIMIENTOS EN PELÍCULA PARA TABLETAS CON BRILLANTEZ INCREMENTADA, PROCEDIMIENTO DE PREPARACIÓN Y APLICACIÓN
CAMPO DE LA INVENCIÓN
La presente invención se refiere a composiciones a base de derivados de isomaltulosa, para obtener recubrimientos en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica que presentan la característica de brillantez incrementada.
ANTECEDENTES DE LA INVENCIÓN
Los recubrimientos para formas sólidas, utilizadas en la industria de alimentación o farmacéutica, por ejemplo, tabletas, se diseñan con diferentes propósitos entre los cuales destacan (1 ) proteger la tableta de los ácidos estomacales y contaminantes externos, (2) proteger el estómago de medicamentos agresivos, (3) proporcionar una liberación retardada del principio activo, (4) ayudar a mantener la forma de la tableta, (5) ocultar o enmascarar el sabor del medicamento y (6) mejorar la apariencia de la tableta.
En este sentido, los procesos de recubrimiento utilizados en el medio farmacéutico con mayor frecuencia, pueden clasificarse en dos grupos: grageado y película.
Los recubrimientos de grageado, también nombrados en literatura como recubrimientos de azúcar, se realizan mediante la aplicación de jarabes de azúcar, generalmente sacarosa, constando de etapas de sellado, crecimiento de película, pigmentación y abrillantado. Estos procesos pueden durar desde 10 hasta más de 20 horas, los procesos requieren mano de obra muy especializada y tienen alta variabilidad en la calidad del producto final. Además, el peso que ganan los núcleos recubiertos mediante proceso de grageado, normalmente es superior al 50% con respecto a su peso original.
Por otro lado, los recubrimientos de película se procesan mediante la aspersión y secado de mezclas de polímeros con aditivos y pigmentos previamente dispersados en un vehículo líquido y posteriormente aplicados sobre los núcleos sólidos. Típicamente los procesos duran algunas horas. Mediante la aplicación de esta técnica, el peso que ganan los núcleos recubiertos, normalmente es de 3 a 5% cuando el recubrimiento se aplica sobre tabletas farmacéuticas con el objetivo de mejorar la apariencia del producto final.
Los recubrimientos de película se prefieren en general por el menor tiempo requerido para su aplicación, mejor control de proceso y disminución de mano de obra especializada. Sin embargo, la brillantez del producto final recubierto, por procesos de recubrimiento de película, es típicamente muy inferior a la brillantez obtenida por procesos de grageado.
En el estado de la técnica, existen diferentes documentos de patente en el campo de recubrimientos de película, que se aplican sobre formas farmacéuticas sólidas; por ejemplo, la solicitud de patente US 08/466,939 enseña composiciones de producto de recubrimiento con propiedades de barrera a la humedad, donde el componente distintivo es alcohol de polivinilo; además en US 09/351 ,076 se encuentran composiciones de recubrimientos que incluyen alcohol de polivinilo con polietilenglicol o glicerina como plastificante, que resultan en un brillo reluciente, buena adhesión de película y buena resistencia a la tracción.
El documento US 08/778,944 declara composiciones para recubrimiento de productos en donde se incluyen componentes como dextrinas para su formulación.
La patente US 08/895,484 explica composiciones para recubrimientos de película blanca y brillante, basados en dextrosa con derivados del tipo de dexírinas y almidones, mientras que en WO 2010/052727 se mencionan composiciones de hipromelosa de baja viscosidad, adicionada con almidones para lograr composiciones de recubrimientos que pueden prepararse a altas concentraciones de sólidos de hasta 30% en dispersión en agua.
También se han explorado recubrimientos basados en polímeros derivados de acrílicos y metacrilatos como lo descrito en WO 2009/086941 y derivados celulósicos, carbonato de calcio como agente opacificante y Xilitol como agente complejante como se específica en las formulaciones de US 08/241 ,709, en sistemas de grageado, en donde la adición del producto se realiza como jarabe con la intención de obtener cubiertas libres de azúcar.
La patente US 10,159,650 B2 describe una composición de recubrimientos donde se incluyen a derivados celulósicos como agentes fumógenos y además incluye poliol xilitol como agente complejante, declarando las proporciones de uso de estos componentes.
Otros documentos como el WO 2014/024170 mencionan el uso de polioles, en la elaboración de una tableta de detergente.
A pesar de los diferentes esfuerzos que se han realizado, ios recubrimientos de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica aun presentan problemas técnicos, en particular el acabado con brillantez reducida.
Por lo tanto, existe una necesidad de tener formulaciones y procesos de recubrimientos de película, que superen la brillantez obtenida por recubrimientos de película usados en la actualidad, incluyendo los descritos en el estada de la técnica. BREVE DESCRIPCIÓN DE LA INVENCIÓN
El objeto de la presente invención es utilizar mezclas de materiales considerados como seguros y adecuados para su uso en medicamentos, pero que hasta la fecha no habían sido utilizados en formulaciones innovadoras para productos experimentales o comerciales de la manera como se establece en este documento.
Otro objeto principal de la presente invención es proporcionar un producto derivado de isomaltulosa, que consiste en la mezcla de 6-O-a-D-glucupiranosil-D-manitol dihidratado con 6-O-a- D-glucopiranosil-D-sorbitol, también conocido como isomalt como ingrediente distintivo en una formulación para obtener recubrimientos en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica que presentan la característica de brillantez incrementada.
Una modalidad principal de la presente invención consta de formulaciones y procesos descritos en este documento que incluyen la mezcla o asociación del derivado de isomaltuiosa con polímeros formadores de película típicamente usados en recubrimientos de película, tomando como ejemplos, pero no limitando a materiales seleccionados del grupo que consiste en: copolímero de injerto de etilenglicol y alcohol vinílico, copovidona, alcohol polivlníllco, metacrilatos, sus derivados y derivados celulósicos.
Otra modalidad principal de la presente invención es detallar que la asociación del derivado de isomaltuiosa, con polímeros típicamente usados en recubrimientos de película, proporciona ventajas novedosas en la formación de ia película final aplicada, específicamente en la brillantez alcanzada.
Otro objeto principal de ia presente invención es proporcionar un recubrimiento en forma de peiícula para tabieías, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en ia industria de la alimentación o farmacéutica que presentan ia característica de brillantez incrementada utilizando un derivado inerte, no digerible, sin aporte calórico o con un aporte calórico muy bajo y que no se sintetiza en ia naturaleza por vegetales o animales en cantidad relevante, con una identidad química diferente a carbohidratos tales como dextrosa, lactosa, almidón, dextrinas y polidextrosa.
Otro objeto de la presente invención es proporcionar, como agente filmógeno principal del recubrimiento a un copolímero de etilenglicol y alcohol vinílico, evitando el uso de xilitol o algún material derivado. En este caso, se usa un polialcohol derivado de isomaltuiosa, el cual es una mezcla de 6-O-a-D-glucopiranosil-D-manitol dihidratado con 6-O-a-D-glucopiranosil-D-sorbitol, el cual es un componente no antes usado en recubrimientos de película, de ia manera expresada en la presente invención.
Otro objeto principal de la presente invención es proporcionar una metodología de preparación, con la cual pueden lograrse altas concentraciones de sólidos, superiores a las normalmente declaradas en el estado de la técnica y en la generalidad de metodologías de preparación de dispersiones de recubrimientos de película. La metodología de preparación, consiste en dispersar las formulaciones innovadoras citadas, en un vehículo líquido, cuya característica ventajosa radica en que las viscosidades pueden llegar a ser menores de 0.5 Ra s con concentraciones mayores o iguales a 35% de sólidos.
Otra modalidad principal de la presente invención es proporcionar intervalos específicos de temperaturas de proceso de aplicación óptima, los cuales, dependen de la composición del contenido de derivado de isomaltulosa y del contenido del polímero o mezcla de polímeros filmógenos. Las formulaciones pueden llegar a procesarse de manera que el lecho de las tabletas puede estar dentro de un rango de temperatura de 30 a 48°C
Otro objeto principal de la presente invención es proporcionar un recubrimiento en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica que presentan la característica de brillantez incrementada utilizando un derivado de isomaitulosa.
Una modalidad de la presente invención consta de un recubrimiento inerte, que no es digerible por el ser humano, en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica que presentan la característica de brillantez incrementada utilizando un derivado de isomaitulosa.
Otro objeto de la presente invención es proporcionar un recubrimiento en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica utilizando un derivado de isomaitulosa que cuenta con la característica principal que la brillantez alcanzada es significativamente superior a la obtenida con las composiciones descritas en cualquiera de las divulgaciones del estado de la técnica.
Una modalidad principal adicional de la presente invención es que, con las composiciones mencionadas en el presente documento, es posible lograr concentraciones de dispersiones en un vehículo acuoso, significativamente mayores que las típicamente alcanzables en recubrimientos de película, logrando que los tiempos de proceso, se reduzcan de manera significativa, con la posibilidad de completar un ciclo de proceso de recubrimiento en la mitad de tiempo respecto a formulaciones que contienen Hipromelosa en su composición. Algunas formulaciones propuestas, se preparan con una concentración de sólidos mayor o igual a 35%; en contraste, en el estado del arte, las concentraciones máximas alcanzabies son menores o iguales al 35%, típicamente de 8 a 25%.
Otra modalidad principal adicional de la presente invención es que algunas películas de recubrimiento que incluyen en su composición ai derivado de isomaitulosa, tienen la capacidad de resistir disolución en medios oleosos no polares como por ejemplo aceite vegetai y Polaxamero 124. También una modalidad de la presente invención es que el recubrimiento proporciona resistencia a la solubilidad en medios oleosos, lo no se encuentra normalmente en recubrimientos de tipo farmacéutico
Otra modalidad de la invención es el uso del recubrimiento en medicamentos, suplementos alimenticios o productos cosméticos, donde se requiera que el producto sólido recubierto se mantenga íntegro en medios no polares, y al mismo tiempo conserve la solubilidad en medios acuosos.
DESCRIPCIÓN DETALLADA DE LA INVENCIÓN
La invención descrita en este documento, menciona las composiciones de recubrimientos de película y los procedimientos de aplicación con los que se pueden obtener tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o mícroesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica, recubiertas mediante procesos reconocidos como de recubrimiento de película. El producto final obtenido con las composiciones y procedimientos propuestos, consiste en un recubrimiento para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o mícroesferas, utilizados en la industria de la alimentación o farmacéutica recubiertas, con acabados que presentan una brillantez incrementada, típicamente no alcanzable con composiciones y procesos de recubrimiento de película descritos en el estado de la técnica y usados a la fecha. Los procedimientos de aplicación, pueden ser empleados en equipamiento de recubrimiento habitual, como por ejemplo bombos convencionales, bombos perforados, sistemas con paletas y lechos fluidos
Las composiciones de recubrimientos de película obtenidas tienen fundamento en la incorporación de un producto derivado de isomaltulosa, en la composición del material de recubrimiento. El derivado de isomaltulosa es un material apropiado para uso farmacéutico por sus propiedades de ser inocuo, inerte y no digerible o mínimamente digerible por el ser humano.
La brillantez proporcionada por composiciones cubiertas por la presente invención, es una de las propiedades fundamentales que son declaradas como innovadoras, presentando evidencia medible y diferenciadora en lo que se refiere a materiales preparados para recubrimiento por película.
El componente clave y dlferenciador, es el uso del derivado de isomaltulosa, el cual es un polialcohol, semisintético, inocuo, inerte, no digerible por el ser humano, propiedades que son consideradas como apropiadas y deseables para ser usadas como excipiente farmacéutico. Este componente no ha sido declarado previamente como ingrediente de fórmulas de recubrimientos de película de capa fina y aunque ha sido declarado su uso para sistemas de grageado, los recubrimientos de película son diferenciables de los sistemas de grageado pues los tiempos de proceso son mucho menores, el espesor de la película es muy distinto, las etapas de procesos de producción son distintos y el equipamiento es diferente.
Por su parte, el uso del derivado de isomaltulosa en núcleos de tabletas es principalmente citado para lograr fluidez y compactibilidad a las mezclas de polvos para la operación de compresión de tabletas farmacéuticas. Las propiedades impartidas por el derivado de isomaltulosa en las fórmulas de recubrimiento de capa fina, son diferentes a las mencionadas anteriormente para la manufactura de núcleos de tabletas farmacéuticas.
Adelante se describen mezclas de materiales útiles como recubrimientos de película, capaces de proporcionar al producto final recubierto, una brillantez mayor, no esperada en su intensidad, en productos de esta ciase.
La invención comprende las composiciones de recubrimiento que incluyen el derivado de isomaltulosa en productos manufacturados premezclados, conocidos en el medio farmacéutico como listos para usar, así como composiciones que incluyen el derivado de isomaltulosa en la preparación de dispersiones para recubrimiento de película, donde la adición de los componentes donde se incluye el derivado de isomaltulosa, son agregados de manera secuencial a un solvente o mezcla de solventes.
El derivado de isomaltulosa es una mezcla de 6-O-a-D-glucopiranosii-D-manitol dihidratado con 6-O-a-D-glucopiranosil-D-sorbitol, el cual es un componente no antes usado en recubrimientos de película, de la manera expresada en la presente invención en ia cual se presentan diferencias con relación al estado del arte como las concentraciones declaradas del derivado de isomaltulosa en el recubrimiento, la metodología de preparación, donde con ia presente invención pueden lograrse altas concentraciones de sólidos, los rangos de temperaturas de proceso de aplicación, tal como se expresa en los ejemplos descritos, con el fin de obtener recubrimientos de película de brillantez innovadoramente incrementada para este tipo de composiciones de recubrimiento de película.
Otra ventaja relevante del tipo de recubrimientos innovadores descritos en este documento, es que la concentración a la que pueden ser preparados en dispersiones líquidas, previamente a su aplicación por atomización, puede ser significativamente mayor a la que típicamente se preparan recubrimientos de película.
Dependiendo de la composición, existen recubrimientos que pueden ser preparados en un rango del 8-12 % de sólidos, como ejemplo ios basados en bipromeiosa
En intervalo de 15-18%, como ejemplo los basados en mezclas de hipromelosa-carbobidratos En el intervalo de 20-25%, como ejemplo ios basados en alcohol polivinílico como filmógeno
Existen reportes de hasta 35% en composiciones que incluyen alcohol polivinílico o copolímeros de injerto de etilenglicol-alcohol vinilico y en formulaciones basadas en bipromeiosa de baja viscosidad.
El polímero fiimógeno o el polímero adherente puede provenir de manera no limitativa, de materiales como bipromeiosa o derivados celulósicos, alcohol polivinílico, copolímero de injerto de etilenglicol-alcohol vinílico, povidona, copovidona. Es de resaltar como aportación adicional en la presente invención, que algunas composiciones de recubrimientos de película de uso farmacéutico, enunciadas en este documento, pueden ser preparadas para tener concentraciones de sólidos superiores al 35%, manteniendo viscosidades inferiores a 0.5 Pa.s (500cp), disminuyendo de esta manera, la cantidad de líquido por evaporar en el proceso, representando mejoras a las concentraciones de preparación consideradas para este tipo de formulaciones. Dentro de las técnicas habituales de procesos de recubrimiento de película, se suele preferir que las dispersiones líquidas preparadas para su aplicación tengan viscosidades inferiores de 500cp, con el fin de que la aspersión de la dispersión líquida en el proceso de recubrimiento se realice sin problemas y para que la apariencia de las tabletas recubiertas tenga buena calidad en términos de tener apariencia lisa y acabado uniforme.
Adicionalmente, se ha encontrado como propiedad adicional relevante de algunas películas de recubrimiento que incluyen en su composición al derivado de isomaltulosa, la capacidad de resistir disolución en medios oleosos no polares como aceite vegetal y Polaxamero 124. Esta propiedad de resistencia a la solubilidad en medios oleosos, no se encuentra normalmente en recubrimientos de tipo farmacéutico y puede ser de utilidad para su uso en medicamentos, suplementos alimenticios o productos cosméticos, donde se requiera que el producto sólido recubierto se mantenga íntegro en medios no polares, pero que mantenga sus propiedades de ser soluble en medios acuosos.
Para facilitar una mejor comprensión de la presente invención, se proporcionan los siguientes ejemplos de ciertos aspectos de algunas modalidades de la invención. De ninguna manera se deben interpretar los siguientes ejemplos para limitar, o definir, todo el alcance de la Invención.
Dichos ejemplos incluyen composiciones de mezclas sólidas, que son posibles preparar y posteriormente dispersar en agua como vehículo y también se describen composiciones en donde el vehículo ya está incluido en la preparación. La invención también es comprendida en el caso de que los componentes sean agregados de manera individual en la preparación de dispersiones de recubrimiento, o como premezclas conteniendo los componentes.
Ejemplo 1. Formulación 1 de la película de recubrimiento
Figure imgf000008_0001
Ejemplo 2, Formulación 2 de la película de recubrimiento
Figure imgf000009_0001
Ejemplo 3, Formulación 3 de la película de recubrimiento
Figure imgf000009_0002
Ejemplo 4. Formulación 4 de la película de recubrimiento
Figure imgf000009_0003
Ejemplo 5, Formulación 5 de la película de recubrimiento
Figure imgf000010_0001
Ejemplo 6. Formulación 6 de la película de recubrimiento
Figure imgf000010_0002
Ejemplo 7. Formulación 7 de la película de recubrimiento
Figure imgf000010_0003
Ejemplo 8, Formulación 8 de la película de recubrimiento
Figure imgf000011_0001
Ejemplo 9. Formulación 9 de la película de recubrimiento
Figure imgf000011_0002
Ejemplo 10. Formulación 10 de la película de recubrimiento
Figure imgf000011_0003
Ejemplo 11. Formulación 11 de la película de recubrimiento
Figure imgf000012_0001
Ejemplo 12. Formulación 12 de la película de recubrimiento
Figure imgf000012_0002
Ejemplo 13. Formulación 13 de la película de recubrimiento
Figure imgf000012_0003
Ejemplo 14, Formulación 14 de la película de recubrimiento
Figure imgf000013_0001
Ejemplo 15, Formulación 15 de la película de recubrimiento
Figure imgf000013_0002
Ejemplo 16, Formulación 16 de la película de recubrimiento
Figure imgf000013_0003
Figure imgf000014_0001
Ejemplo 17, Formulación 17 de la película de recubrimiento
Figure imgf000014_0002
Los porcentajes descritos en ¡os ejemplos 1 a 17 se encuentran definidos en peso con respecto al peso total de la composición.
En ios procesos de recubrimiento de película de tipo farmacéutico, de manera general, se prefiere preparar dispersiones de coberturas para recubrimiento que no rebasen 0.5 Pa.s (500 cp) con el fin de que, en el proceso de aplicación, la aspersión del material se realice sin problemas para obtener tabletas recubiertas de acabado liso y estéticamente aceptables. La tabla del ejemplo 18 muestra las viscosidades de una serie de recubrimientos de uso común y también las de algunos recubrimientos que incluyen Isomalt en su composición. Se observa de manera evidente que algunas formulaciones que contienen Isomalt, pueden permitir su preparación en concentraciones desde 35% de contenido de sólidos o mayores.
En la tabla del ejemplo 18, las viscosidades fueron determinadas con un viscosímetro de tipo Brookfield, marca W&J Instrument Co. Modelo RV-2M. Considerando que las dispersiones de recubrimientos en general son fluidos de tipo no newtoniano, en donde la viscosidad medida, depende de las condiciones de la medición, se muestra entre corchetes la aguja y la velocidad de giro de la misma ai efectuar la medición respectiva.
Ejemplo 18. Tabla de viscosidades de productos de recubrimiento de película
Figure imgf000015_0001
Como propiedad relevante de las composiciones de recubrimientos de película que incluye la presente invención, se tiene el alto brillo de las películas que se obtienen al usar isomalt como ingrediente en su formulación. La tabla del ejemplo 19 muestra la brillantez de películas con formulaciones que no incluyen Isomalt, comparando con la brillantez de composiciones con polímeros filmógenos adicionados con Isomalt. Las mediciones se realizaron con el instrumento Glossmeter marca KSJ, modelo MG6-SA con 60º de ángulo de incidencia. Es evidente que la inclusión de ¡somalí, promueve una brillantez incrementada en las películas, aumentando en promedio en 15 GU, aumentando la brillantez en más del 300%. Con el fin de que las comparaciones fueran objetivas sin intervención del factor de color, el brillo se determinó sobre películas de color blanco. De la misma forma, con el objetivo de que las comparaciones fueran imparciales, sin la intervención del factor de pulido que existe durante los procesos de recubrimiento provocado por la acción de fricción entre las tabletas, la brillantez se midió en películas aplicadas sobre sustrato inerte como cartón blanco. Las mediciones de brillantez se reportan en Gloss Units (GU).
Ejemplo 19. Tablas de comparación de medición de brillo de la película aplicada
Figure imgf000016_0001
Figure imgf000016_0002
La tabla del ejemplo 20 muestra la brillantez de películas de composiciones donde solo interviene un fumógeno. Se aprecia que el componente Isomalt por sí solo, genera una mayor brillantez, sin embargo, ai comparar con ios resultados de la tabla 19, se observa un efecto de sinergia en donde la brillantez de recubrimientos de mezclas de filmógenos mezclados con Isomalt, es mayor que la brillantez generada por cualquiera de ios filmógenos probados de manera individual. Ejemplo 20. Tabla de comparación de medición de brillo de la película aplicada
Figure imgf000017_0001
Las condiciones óptimas de procesamiento de recubrimiento, es decir las requeridas para aplicar una película de capa fina sobre tabletas, gránulos, pellets o cápsulas, son dependientes de la composición de la película. Para el caso de composiciones que incluyen a Isomalt como ingrediente, se ha encontrado que, en algunos casos, ios rangos de temperaturas de aplicación óptima, son más amplios, significando esto una ventaja, dado que muchos sustratos por inestabilidad o por causas diversas, pueden requerir ser procesados en temperaturas relativamente bajas. La tabla del ejemplo 21 muestra rangos de temperaturas óptimas de aplicación para diversos tipos de formulaciones de recubrimiento de película. Es de resaltar que algunas de las composiciones que incluyen isomait pueden ser aplicadas a temperaturas moderadamente más bajas que recubrimientos tradicionaies.
Ejemplo 21. Tabla de comparación de temperaturas óptimas de proceso en aplicación de recubrimiento. Temperatura de lecho de tabletas
Figure imgf000017_0002
Como se utiliza en este documento, el término“brillantez incrementada” se refiere al brillo que muestra la película de recubrimiento y se encuentra en el intervalo desde 10 basta 30 o más Gloss Units (GU), medidas con un instrumento Glossmeter marca KSJ, modelo MG6-SA con 60º de ángulo de incidencia.
En este documento, ios términos“ Isomalt” o“derivado de isomaitulosa” se utilizan indistintamente y se refieren a la mezcla de 6-O-a-D-gluopiranosil-D-manitol dihidratado con 6-O-a-D-glucopiranosil- D-sorbitol.
El término Polímero filmógeno se utiliza indistintamente como filmógeno o polímero adherente para denotar a alcohol polivinílico, Hipromelosa, Copolímero de injerto de etilen glicol y alcohol vinílico, con alcohol Poiiviníiico, copovidona, alcohol poiiviníiico, derivados de metacrilatos, Isomalt y derivados celulósicos
Observaciones adicionales
Por lo tanto, la presente invención está bien adaptada para alcanzar los fines y ventajas mencionadas, así como aquellas que son inherentes a las mismas. Las modalidades particulares divulgadas anteriormente son sólo ilustrativas, ya que la presente invención se puede modificar y practicar en diferentes pero equivalentes maneras aparentes para aquellos experimentados en la materia que tengan el beneficio de las enseñanzas en este documento. Por otra parte, no se pretende ninguna limitación a los detalles de las características mostrados en este documento, además de ios descritos en las reivindicaciones que siguen. Es por lo tanto evidente que las modalidades ilustrativas particulares divulgadas anteriormente se pueden alterar, combinar o modificar y que todas esas variaciones se consideran dentro del alcance y espíritu de la presente invención.
La invención que se divulga ilustrativamente en este documento se puede practicar de manera adecuada en la ausencia de cualquier elemento que no se divulgue específicamente en este documento y/o cualquier elemento opcional que se divulgue en este documento. Mientras las formulaciones y métodos se describen en términos de“que comprende”, “que contiene”, o“que incluye” diferentes componentes o pasos, las formulaciones y métodos también pueden“consistir esencialmente de” o“consistir de” los diferentes componentes y pasos. Los términos formulación, formulaciones, composición y composiciones, se utilizan indistintamente y se refieren a lo mismo. Todos ios números y rangos divulgados anteriormente pueden variar en alguna cantidad. Siempre que se divulga un rango numérico con un limite inferior y un limite superior, se divulga específicamente cualquier número y cualquier rango incluido que caigan dentro del rango. Los términos en las reivindicaciones tienen su significado simple, ordinario a menos que se defina explícitamente y claramente lo contrario por el titular de la patente. Además, los artículos indefinidos “uno” o“una”, como se utilizan en las reivindicaciones, se definen en este documento para hacer referencia a uno o más de uno del elemento que introduce. Si hay cualquier conflicto en los usos de una palabra o término en esta memoria descriptiva y una o más patentes u otros documentos que se puedan incorporar en este documento por referencia, se deben adoptar las definiciones que sean consistentes con esta descripción.

Claims

NOVEDAD DE LA INVENCIÓN Habiendo descrito la presente invención como antecede, se considera como novedad y, por lo tanto, se reclama como propiedad lo contenido en las siguientes: REIVINDICACIONES
1. Una composición de recubrimiento para formas farmacéuticas sólidas, seleccionadas del grupo que consiste en tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, caracterizada porque comprende:
a) Un derivado de isomaltulosa;
b) Polímeros adherentes; y
c) Aditivos individuales o combinados.
2. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque el derivado de isomaltuiosa se encuentra en un porcentaje desde 5 % hasta 85 % en peso, con respecto a! peso total de la composición.
3. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque el derivado de isomaltuiosa se encuentra preferentemente en un porcentaje desde 15 % hasta 50 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
4. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque los polímeros adherentes se seleccionan del grupo que comprende hipromelosa, derivados celulósicos, copovidona, povidona, derivados de metacrilatos, alcohol polivinílico, copolímero de injerto de etilenglicol y alcohol vinílico, copolímero de injerto de etilenglicol y alcohol vinílico o combinaciones de los mismos
5. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque los polímeros adherentes se encuentran en un porcentaje desde 5 % hasta 60 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
6. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque los polímeros adherentes se encuentran preferentemente en un porcentaje desde 10 % hasta 40 % en peso, con respecto al peso total de la composición
7. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque ios aditivos individuales o combinados tienen funciones de plastificantes opacificantes o pigmentos desde 5 % hasta 60 % en peso, con respecto al peso total de la composición.
8. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque los aditivos individuales o combinados se encuentran preferentemente desde 0 1 % hasta 40 % en peso, con respecto ai peso total de la composición.
9. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque el producto recubierto final, muestra una brillantez incrementada, que se encuentra en el intervalo desde 10 hasta 30 o más Gioss Units (GU), medidas a 60° de ángulo de incidencia.
10. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque la brillantez de recubrimientos de mezclas de polímeros adherentes con derivados de isomaltulosa, es significativamente mayor que la brillantez generada por cualquiera de los polímeros adherentes probados de manera individual.
11. La composición de conformidad con la reivindicación 10, caracterizada porque la brillantez se incrementa desde 100% hasta 400% y entre 10 y 18 GU con respecto a la brillantez de los polímeros adherentes probados de manera individual.
12. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque se utiliza en un recubrimiento inerte, en forma de película para tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, utilizados en la industria de la alimentación, cosmética o farmacéutica que presentan la característica de brillantez incrementada, utilizando isomalt.
13. La composición de conformidad con la reivindicación 1 , caracterizada porque se utiliza en ia preparación de una dispersión en un vehículo acuoso, con concentraciones desde 8 % hasta 50 % en peso de la composición con respecto ai peso total de la dispersión.
14. La composición de conformidad con la reivindicación 13, caracterizada porque ia concentración preferente de la preparación puede ser mayor o igual a 35% en peso de la composición con respecto al peso total de la dispersión.
15. La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 14, caracterizada porque tiene una viscosidad menor a 0.5 Pa.s (500cp) en su preparación.
16. La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 15, caracterizada porque cuando es aplicada se necesitan tiempos de proceso reducidos, debido a la disminución de cantidad de líquido por evaporar en el proceso.
17. La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 16, caracterizada porque una de las opciones para preparar la dispersión en agua comprende la siguiente formulación: Isomalt 6.00 (%)
Hipromelosa 5.4Q (%)
Copolímero de injerto de etilen glicol y alcohol
3.60 (%)
vinílico mezclado con alcohol poliviníiico
Polietllenglicol 3.60 (%)
Talco 5.10 (%)
Dióxido de Titanio 4.80 (%)
Pigmento 1 .50 (%)
Agua 70. G0 (%)
Total 100 00 (%)
18. La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 17, caracterizada porque se puede aplicar y secar sobre núcleos con temperatura de lecho de tabletas en un intervalo de 30°C a 48°C.
19, La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 16, caracterizada porque una de las opciones para preparar la dispersión en agua comprende la siguiente formulación:
Isomalt 18.00 (%)
Copolímero de injerto de etiien glicoi y alcohol
4.00 (%)
vinílico mezclado con alcohol polivinílico
Polietilenglicol 10.0 (%)
Talco 5.60 (%)
Dióxido de Titanio 1 .60 (%)
Lauril sulfato de sodio 0.20 (%)
Pigmento 0.60 (%)
Agua 60.00 (%)
Total 100.00 (%)
20. La composición de conformidad con las reivindicaciones 1 a 19, caracterizada porque puede prepararse a concentración de 40% de sólidos o más, puede formar una película con alta brillantez, en donde la brillantez es superior a 15 Gloss ünits medidas con instrumento Glossmeter marca KSJ, modelo MG6-SA con 60° de ángulo de incidencia.
21. Una composición de recubrimiento para formas farmacéuticas sólidas, seleccionadas dei grupo que comprende tabletas, suplementos, píldoras, pastillas, grageas, comprimidos o microesferas, caracterizada porque comprende:
d) Un derivado de isomaltuiosa;
e) Polímeros adherentes; y
f) Aditivos individuales o combinados. en donde la composición, tiene la capacidad de resistir disolución en medios oleosos no polares, seleccionados dei grupo que comprende: aceite vegetal y Polaxmero 124.
22. El uso de la composición de conformidad con la reivindicación 1 a 21 , en recubrimientos de medicamentos, suplementos alimenticios o productos cosméticos, donde se requiera que el producto sólido recubierto se mantenga íntegro en medios no polares, y ai mismo tiempo conserve la solubilidad en medios acuosos.
23. La composición de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque ios componentes pueden ser agregados de manera individual en ia preparación de dispersiones acuosas o no acuosas de recubrimiento.
24. La composición de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque los componentes pueden ser agregados como premezclas que contienen los componentes en la preparación de dispersiones acuosas o no acuosas de recubrimiento. La composición de conformidad con cualesquiera de las reivindicaciones anteriores, caracterizada porque los componentes pueden ser agregados de manera secuencial o no secuencial a un solvente o mezcla de solventes.
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