WO2016185069A1 - Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico - Google Patents

Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico Download PDF

Info

Publication number
WO2016185069A1
WO2016185069A1 PCT/ES2016/070365 ES2016070365W WO2016185069A1 WO 2016185069 A1 WO2016185069 A1 WO 2016185069A1 ES 2016070365 W ES2016070365 W ES 2016070365W WO 2016185069 A1 WO2016185069 A1 WO 2016185069A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
pharmaceutical composition
weight
concentration
cationic
facilitator
Prior art date
Application number
PCT/ES2016/070365
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
Luis Alberto ARGAÑARÁS
Original Assignee
Quimica Luar S R L
BOFARULL, Monica Liliana
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by Quimica Luar S R L, BOFARULL, Monica Liliana filed Critical Quimica Luar S R L
Priority to MX2017014162A priority Critical patent/MX2017014162A/es
Priority to EP16795937.8A priority patent/EP3295934B1/en
Priority to ES16795937T priority patent/ES2915824T3/es
Priority to US15/573,901 priority patent/US10478452B2/en
Priority to BR112017024399-7A priority patent/BR112017024399B1/pt
Publication of WO2016185069A1 publication Critical patent/WO2016185069A1/es
Priority to CONC2017/0011297A priority patent/CO2017011297A2/es
Priority to IL255635A priority patent/IL255635A/en

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/74—Synthetic polymeric materials
    • A61K31/765—Polymers containing oxygen
    • A61K31/78—Polymers containing oxygen of acrylic acid or derivatives thereof
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/16—Amides, e.g. hydroxamic acids
    • A61K31/165—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide
    • A61K31/167—Amides, e.g. hydroxamic acids having aromatic rings, e.g. colchicine, atenolol, progabide having the nitrogen of a carboxamide group directly attached to the aromatic ring, e.g. lidocaine, paracetamol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/4425—Pyridinium derivatives, e.g. pralidoxime, pyridostigmine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K47/00—Medicinal preparations characterised by the non-active ingredients used, e.g. carriers or inert additives; Targeting or modifying agents chemically bound to the active ingredient
    • A61K47/06—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite
    • A61K47/20—Organic compounds, e.g. natural or synthetic hydrocarbons, polyolefins, mineral oil, petrolatum or ozokerite containing sulfur, e.g. dimethyl sulfoxide [DMSO], docusate, sodium lauryl sulfate or aminosulfonic acids
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/0012—Galenical forms characterised by the site of application
    • A61K9/0014—Skin, i.e. galenical aspects of topical compositions
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00—Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/06—Ointments; Bases therefor; Other semi-solid forms, e.g. creams, sticks, gels
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
    • A61P31/12—Antivirals
    • A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
    • A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses

Definitions

  • Type 1 infections often occur during childhood or childhood. The infection is caused by direct contact with infected people.
  • the herpes simplex virus type 1 generates as a consequence of the infection, the appearance of small, clear, fluid-filled blisters that occur most frequently at the labial level, while on the face they appear as swollen and painful structures that heal spontaneously afterwards about 5 to 7 days without leaving new scars, but it is known that these infections tend to reappear over time.
  • Herpes Type 1 causes infections in the genital area. It can also develop in wounds on the skin and mucous membranes.
  • idoxuridine in the early 1960s, those compounds containing zinc salts, and 75% dimethylsulfoxide solutions and more recently antivirals such as acyclovir, ganciclovir, etc.
  • the anti-viral compositions of the present invention can be applied topically in the areas of interest in an infected subject, such as in the skin and / or mucous membranes.
  • the anti-viral compositions of the present invention optionally contain a carrier or carrier, such as a bioadhesive polymer, to keep the two active ingredients on the viral lesion to be treated for longer.

Abstract

Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico contra aquellos virus con envoltura lipídica, que comprende como principios activos un copolímero catiónico conteniendo grupos aminos terciarios, y un tensioactivo catiónico conteniendo grupos amonios cuaternarios.

Description

DESCRIPCIÓN
UNA COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA ANTIVIRAL DE USO TÓPICO
CAMPO DE LA TECNICA
La presente invención está relacionada a una formulación farmacéutica de uso tópico, en forma de gel o líquida con efecto antiviral.
ESTADO DE LA TECNICA
Los virus son agentes infecciosos compuestos de proteína y ácidos nucleicos. Algunas clases de virus poseen además una envoltura lipídica proveniente de la membrana plasmática de la célula huésped infectada por el propio virus. Este tipo de virus se los conoce con el nombre de virus envueltos.
Dentro de los virus envueltos existe una importante cantidad, entre los que pueden mencionarse las familias de los, Herpes Virus, Flavivirus, Rhabdovirus, Paramixoviridae, Rotavirus entre otros.
Dentro de la familia de los Herpes Virus, se describen dos tipos generales denominados Tipo 1 y Tipo 2. Infecciones de tipo 1 con frecuencia ocurren durante la infancia o la niñez. La infección se produce por contacto directo con personas infectadas. El virus del herpes simple tipo 1 , genera como consecuencia de la infección, la aparición de ampollas pequeñas, claras, llenas de líquido que ocurren con mayor frecuencia a nivel labial, mientras que en la cara aparecen como estructuras hinchadas y dolorosas que cicatrizan espontáneamente luego de unos 5 a 7 días sin dejar nuevas cicatrices, pero es conocido que estas infecciones tienden a reaparecer con el tiempo. Con menor frecuencia, el Herpes Tipo 1 produce infecciones en el área genital. También se puede desarrollar en las heridas en la piel y mucosas.
El virus tipo 2 generalmente causa úlceras genitales. La mayoría de las personas se infectan con Herpes Tipo 2 después del contacto sexual con una persona infectada. Diversas estimaciones indican que el virus afecta a 400 millones de personas en todo el mundo.
El virus Herpes simplex tipo 2 por lo general resulta en llagas en las nalgas, el pene, la vagina o el cuello uterino, entre los dos y veinte días después del contacto con una persona infectada. La relación sexual es la forma más frecuente de transmisión del virus. Aunque el i Herpes tipo 2 puede ocurrir en lugares que no sean del área genital, que generalmente se encuentra debajo de la cintura.
Distintos agentes antivirales tópicos se han estado utilizando para el tratamiento de tales infecciones, en particular, idoxuridina a principios de los años sesenta, aquellos compuestos conteniendo sales de Zinc, y soluciones de Dimetilsulfóxido al 75% y más recientemente antivirales como el aciclovir, ganciclovir, etc.
Las personas que toman aciclovir diariamente a menudo han logrado reducir los ataques del virus y además se han mantenido en algunos casos con ausencia de síntomas o lesiones. Si bien no hay cura conocida para el herpes, los estudios clínicos están ahora en curso para tratar de reducir o posiblemente eliminar los brotes. Hay una necesidad permanente de mitigar los efectos de herpes.
Dentro de aquellos compuestos que impiden la replicación viral se deben mencionar especialmente dos, el aciclovir y ganciclovir, ambos análogos nucleósidos que funcionan como potentes agentes virustáticos, suprimiendo la replicación del virus herpes simplex. Según algunos estudios, las concentraciones de trifosfato de ganciclovir intracelulares son aproximadamente 10 veces más altos que los de aciclovir, y estos valores disminuirán más lentamente, con una vida media de más de 24 horas.
El aciclovir es un análogo de nucleósido el cual fue aprobado en 1982 que se utiliza para el tratamiento sistémico o tópico de virus del herpes simple (HSV), varicela y herpes zoster. Formulaciones tópicas disponibles actualmente de aciclovir son cremas y ungüentos. Para el tratamiento de herpes labiales, formulaciones de crema parecen más eficaces que los ungüentos. El aciclovir tiene una notable actividad antiviral en las infecciones por Herpes Simplex y se ha descripto que presentan poca toxicidad.
Sin embargo, las limitaciones a la utilización tópica de aciclovir en el tratamiento de las infecciones por HSV recurrentes de la piel se han documentado. De hecho, muchas formulaciones tópicas comunes no garantizan una penetración fiable y adecuada del principio activo a través de la piel. Además, las formulaciones convencionales, tales como cremas, no son resistentes al agua, por lo tanto, se lavan progresivamente por la saliva después de la aplicación. Las pruebas clínicas han demostrado que una crema de aciclovir no es mucho más eficaz que un placebo, el tiempo medio de recuperación de lesiones de herpes con la crema de aciclovir es de 4,3 días en comparación con 4,8 días con el grupo de placebo. En un estudio realizado y publicado en Int. J. Pharm Compuesto 2000 Ene / Feb;-4- (1):-59), se dio a conocer una formulación de crema de aciclovir en combinación con lidocaína, uno de los anestésicos locales utilizados con más frecuencia. Sin embargo, el efecto analgésico de esta combinación parece ser de importancia secundaria en comparación con la crema de aciclovir. Esto podría ser debido probablemente al hecho de que las formulaciones de crema no permiten la penetración óptima de los principios activos. Por tanto, existe una necesidad de mejorar las formulaciones tópicas aciclovir para el tratamiento de herpes labiales
Recientemente, Smith Jeffrey, en el año 2008 presento una patente en USA N 0 7,462,369 denominada "Anti-viral compositions and methods of making and using the anti-viral compositions" Las composiciones anti-virales contienen al menos dos ingredientes activos, que contiene un compuesto de zinc y un antioxidante, que pueden reducir y / o prevenir lesiones de la piel asociados con infecciones virales, y por otra parte mencionan que dicha formulación, podría mitigar la transmisión de virus. Además de los principios activos mencionados como son zinc y antioxidantes, las composiciones anti-virales contienen opcionalmente un vehículo o portador farmacéutico para mejorar la penetrabilidad los dos ingredientes activos a un humano o animal infectado. Según el autor de la patente, las composiciones anti-virales pueden aplicarse tópicamente a las áreas de interés en un sujeto infectado, tales como en la piel y / o membranas mucosas, o administrarse por vía oral, entérica, por vía intravenosa, intraperitoneal, o por inyección.
No se han encontrado documentos de patentes que describan la presente invención, ni que den indicios para llegar a la misma.
BREVE DESCRIPCION DE LAS FIGURAS
Figura 1 : Reducción del título infectivo del Virus Herpes Simple sobre células Hep-2 mediante el tratamiento del inoculo viral con la formulación del ejemplo 1
BREVE DESCRIPCION DE LA INVENCIÓN
La composición farmacéutica antiviral de uso tópico contra aquellos virus con envoltura lipídica, objeto de la presente invención, comprende como principios activos un copolímero catiónico conteniendo grupos aminos terciarios, preferentemente un derivado del acrílico y más preferentemente poli(butil metacrilato-co-(2-dimetilaminoetil) metacrilato-co-metil metacrilato) 1 :2: 1 , preferentemente en una concentración de entre el 0, 1 y el 5% en peso, más preferentemente entre el 0,5 y el 3%, y más preferentemente entre 1 y el 2%; y un tensioactivo catiónico conteniendo grupos amonios cuaternarios, preferentemente cloruro de cetil piridinio en una concentración de entre el 0, 1 y 2% en peso, preferentemente entre 0,3 y 0,5 %. Además, opcionalmente comprende, dicha formulación de la invención, un agente facilitador del paso a través de piel que contiene grupos azufres, preferentemente dimetilsulfóxido en una concentración de entre el 2 y el 35 % en peso, preferentemente entre el 5 y el 20 %, más preferentemente entre el 8 y el 15%; un polímero catiónico de alto peso molecular para aportar la viscosidad necesaria para permitir mayor tiempo de residencia en el lugar aplicado, preferentemente poliquaternium 10 (N° CAS: 81859-24-7); y un anestésico de uso local, seleccionado del conjunto comprendido por lidocaína, xilocaína, bupivacaína, tetracaina, mepivacaina, prilocaina, butacaina, procaina, ropivacaina y sus mezclas, preferentemente lidocaína, en una concentración de entre el 1 y el 15% en peso, preferentemente entre el 2 y el 10%, más preferentemente entre el 4 y el 8% en peso.
DESCRIPCION DETALLADA DE LA INVENCIÓN
La presente invención proporciona composiciones anti-virales de uso tópico, que además de neutralizar los virus con envoltura lipídica puede tener efectos de mitigación del dolor producido por las infecciones virales.
Las composiciones anti-virales de la presente invención contienen al menos dos ingredientes activos: por un lado un polímero catiónico como es el Poli(butil metacrilato-co- (2- dimetilaminoeetil) metacrilato-co-metil metacrilato) 1 :2: 1 (N° CAS: 24938-16-7), nombre INCI: Acrilatos/Dimetilaminoetil Metacrilato Copolímero, y por otra parte un tensioactivo catiónico como es el cloruro de cetil piridinino (CPC), que además presenta propiedades de facilitar el paso de moléculas a través de la piel, al igual que lo que ocurre con el compuesto dimetilsulfóxido, propiedad que se conoce como "enhancers transdermal", mientras que en otra formulación, que comprende, además de estos mismos compuestos, un anestésico de modo de minimizar los dolores producidos por la propia infección.
Las composiciones anti-virales de la presente invención pueden aplicarse tópicamente en las áreas de interés en un sujeto infectado, tales como en la piel y/o mucosas. Además del Poli(butil metacrilato-co-(2-dimetilaminoetil) metacrilato-co-metil metacrilato) 1 :2: 1 y del CPC, las composiciones anti-virales de la presente invención contienen opcionalmente un vehículo o portador, como es un polímero bioadhesivo, para mantener por más tiempo los dos ingredientes activos sobre la lesión viral a tratar.
La composición anti-viral de la presente invención contiene dos principios activos, que en su modo de realización preferido son: el polímero catiónico Poli(butil metacrilato-co-(2- dimetilaminoetil) metacrilato-co-metil metacrilato) 1 :2: 1 , y el tensioactivo cloruro de cetil piridinio, además, opcionalmente presenta un agente facilitador de pasaje de piel como es el dimetil sulfóxido, un polímero catiónico que genera viscosidad y bioadhesividad al tejido y opcionalmente una cantidad eficaz de al menos un analgésico. Los analgésicos se utilizan para mitigar el dolor y/o molestias debido a los síntomas de la infección viral. Las composiciones anti-virales de la presente invención pueden contener opcionalmente uno o más agentes viscosantes con propiedades bioadhesivas como son los polímeros catiónicos, entre los cuales se puede mencionar el Poliquaternium-10 (N° CAS 81859-24-7).
EJEMPLOS
Ejemplo 1 - FORMULACION FARMACEUTICA SIN ANESTESICO
Componentes expresados en gr / 100 gr
Poli(butil metacrilato-co-(2-dimetilaminoetil)
metacrilato-co-metil metacrilato) 1 :2: 1 1.00
Cloruro de cetil piridinio 0,30
Dimetil sulfóxido 10
Poliquaternium-10 1 ,5
Agua 87,2
Ejemplo 2 - FORMULACION FARMACEUTICA CON ANESTESICO
Componentes expresados en gr/ 100 gr
Poli(butil metacrilato-co-(2-dimetilaminoetil)
metacrilato-co-metil metacrilato 1.00 Cloruro de cetil piridinio 0,30
Dimetil sulfóxido 10
Lidocaína 4
Poliquaternium-10 1 ,5
Agua 83,2
Las formulaciones de los ejemplos 1 y 2 al aplicarse dos veces al día, en ulceraciones provocadas por virus Herpes provocan la cura de las mismas al segundo día.
Ejemplo 3: Ensayo de actividad antiviral contra Herpes simplex I, utilizando células en cultivo.
En la figura 1 es posible apreciar la reducción del título infectivo del Virus Herpes Simple sobre células Hep-2 mediante el tratamiento del inoculo viral con la formulación del ejemplo 1 de la presente invención. Donde LD es el límite de detección de la metodología de análisis.
Descripción del ensayo:
Se trataron alícuotas de 0.9 mi de una suspensión de virus herpes (título infectivo 1x107) con 0.1 mi de una solución de la formulación del ejemplo 1 de 10% (concentración final en la muestra: 1 %). Las muestras fueron incubadas por distintos períodos de tiempo al cabo de los cuales la formulación del ejemplo 1 fue removida del medio utilizando una columna de intercambio catiónico. También se realizó un control de procesamiento del virus, en el cual 0.9 mi de virus fue tratado con 0.1 mi del mismo medio en el que se encuentra la suspensión, incubado por el mayor período de tiempo evaluado y pasado por la columna de intercambio.
La determinación del título infectivo de cada una de las muestras se realizó sobre monocapas de células Hep-2 a un 90% de confluencia crecidas en multiplacas de 96 pocilios sembradas 24 hrs antes de la realización del ensayo.
Se retiró el medio de cultivo, se lavaron las células una vez con PBS y fueron incubadas con 50 microlitros de cada una de las diluciones (diluciones seriadas por factor 10 de cada una de las alícuotas) a 37°C por 1 hr, todas las determinaciones fueron hechas por cuadruplicado. Luego se retiraron los inóculos y se completó con medio de cultivo.
El título infectivo se determinó por la aparición de efecto citopático a las 48 hr, y calculado a través del análisis de Reed-Muench
Estos ensayos también fueron realizados con el polímero formulado de acuerdo con los ejemplos 1 y 2 en los que se obtuvieron resultados similares, el resto de los componentes de la formulación no afecta la actividad del polímero.
Ejemplo 4 - Ensayo de irritación dérmica de la formulación antiviral de la presente invención
Para la evaluación de la potencial actividad irritante de la formulación antiviral de la presente invención, se ha realizado el siguiente ensayo: Seis conejos albinos de aproximadamente 3 Kg cada uno, han sido sometidos al corte de pelo en el lomo en un área definida de aproximadamente 10 x 10 cm. En los tres conejos controles se ha colocado una solución acuosa de viscosidad semejante (Carboximetilcelulosa 1 %), mientras que en los conejos Problemas se aplicó la formulación del Ejemplo 2- .
En cada caso, control y problema, se aplicó una dosis de 1 mi de cada solución distribuida en toda el área de la piel destinada al ensayo. Este tratamiento se realizó cada 4 hs durante siete días. La aparición de los signos de irritación dérmica, definidos como la aparición de un eritema (enrojecimiento) o hinchazón de la zona tratada, fueron evaluados cada 24 hs durante 7 días.
Los resultados mostraron que los conejos problemas tratados con la formulación antiviral del ejemplo 2, al igual que los conejos del grupo control, no presentó síntomas de irritación dérmica.

Claims

REIVINDICACIONES Habiendo así descrito y determinado la naturaleza de la presente invención y la forma como la misma ha de ser llevada a la práctica, lo que se declara reivindicar como invención y de propiedad exclusiva, es:
1. Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico contra aquellos virus con envoltura lipídica, caracterizada porque comprende como principios activos un copolímero catiónico conteniendo grupos aminos terciarios, y un tensioactivo catiónico conteniendo grupos amonios cuaternarios
2. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque además comprende un agente facilitador del paso a través de piel que contiene grupos azufres, un polímero catiónico de alto peso molecular para aportar la viscosidad necesaria para permitir mayor tiempo de residencia en el lugar aplicado y un anestésico de uso local.
3. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho copolímero catiónico comprende un derivado del acrílico.
4. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho copolímero catiónico comprende Poli(butil-metacrilato-co-(2-dimetilaminoetil)metacrilato-co- metil metacrilato) 1 :2: 1
5. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho copolímero catiónico comprende una concentración de entre el 0, 1 y el 5% en peso.
6. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho copolímero catiónico comprende una concentración de entre el 0,5 y el 3% en peso.
7. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho copolímero catiónico comprende una concentración de entre el 1 y el 2% en peso.
8. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho tensioactivo catiónico conteniendo grupos aminos cuaternarios comprende cloruro de cetil piridinio.
9. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho tensioactivo catiónico conteniendo grupos aminos cuaternarios comprende una concentración entre el 0, 1 y 2% en peso.
10. La composición farmacéutica de la reivindicación 1 caracterizada porque dicho tensioactivo catiónico conteniendo grupos aminos cuaternarios comprende una concentración entre el 0,3 y 0,5 % en peso.
1 1. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho agente facilitador del paso a través de piel que contiene grupos azufres comprende dimetilsulfóxido en una concentración de entre el 2 y el 35 % en peso.
12. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho agente facilitador del paso a través de piel que contiene grupos azufres comprende dimetilsulfóxido en una concentración de entre el 5 y el 20 % en peso.
13. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho agente facilitador del paso a través de piel que contiene grupos azufres comprende dimetilsulfóxido en una concentración de entre el 8 y el 15% en peso.
14. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho anestésico de uso local es seleccionado del conjunto comprendido por lidocaína, xilocaína, bupivacaína, tetracaina, mepivacaina, prilocaina, butacaina, procaina, ropivacaina y sus mezclas, en una concentración de entre el 1 y el 15% en peso.
15. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho anestésico de uso local es seleccionado del conjunto comprendido por lidocaína, xilocaína, bupivacaína, tetracaina, mepivacaina, prilocaina, butacaina, procaina, ropivacaina y sus mezclas, en una concentración de entre el 2 y el 10% en peso.
16. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho anestésico de uso local es seleccionado del conjunto comprendido por lidocaína, xilocaína, bupivacaína, tetracaina, mepivacaina, prilocaina, butacaina, procaina, ropivacaina y sus mezclas en una concentración de entre el 4 y el 8% en peso.
17. La composición farmacéutica de la reivindicación 2 caracterizada porque dicho polímero catiónico de alto peso molecular para aportar la viscosidad necesaria para permitir mayor tiempo de residencia en el lugar aplicado comprende poliquaternium 10 (N° CAS: 81859-24-7).
PCT/ES2016/070365 2015-05-15 2016-05-13 Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico WO2016185069A1 (es)

Priority Applications (7)

Application Number Priority Date Filing Date Title
MX2017014162A MX2017014162A (es) 2015-05-15 2016-05-13 Una composicion farmaceutica antiviral de uso topico.
EP16795937.8A EP3295934B1 (en) 2015-05-15 2016-05-13 Antiviral pharmaceutical composition for topical use
ES16795937T ES2915824T3 (es) 2015-05-15 2016-05-13 Composición farmacéutica antiviral de uso tópico
US15/573,901 US10478452B2 (en) 2015-05-15 2016-05-13 Antiviral pharmaceutical composition for topical use
BR112017024399-7A BR112017024399B1 (pt) 2015-05-15 2016-05-13 Composição farmacêutica antiviral de uso tópico
CONC2017/0011297A CO2017011297A2 (es) 2015-05-15 2017-11-02 Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico
IL255635A IL255635A (en) 2015-05-15 2017-11-13 Antiviral pharmaceutical composition for topical use

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
ARP20150101519 2015-05-15
ARP150101519A AR100459A1 (es) 2015-05-15 2015-05-15 Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2016185069A1 true WO2016185069A1 (es) 2016-11-24

Family

ID=57319498

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/ES2016/070365 WO2016185069A1 (es) 2015-05-15 2016-05-13 Una composición farmacéutica antiviral de uso tópico

Country Status (11)

Country Link
US (1) US10478452B2 (es)
EP (1) EP3295934B1 (es)
AR (1) AR100459A1 (es)
BR (1) BR112017024399B1 (es)
CL (1) CL2017002796A1 (es)
CO (1) CO2017011297A2 (es)
ES (1) ES2915824T3 (es)
IL (1) IL255635A (es)
MX (1) MX2017014162A (es)
PE (1) PE20180396A1 (es)
WO (1) WO2016185069A1 (es)

Families Citing this family (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2022219944A1 (ja) * 2021-04-16 2022-10-20 株式会社日本触媒 抗コロナウイルス剤

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3743727A (en) * 1970-11-16 1973-07-03 Crown Zellerbach Corp Enhancing tissue penetration of certain antimicrobial agents with dimethyl sulfoxide
WO2005074947A2 (en) * 2003-12-10 2005-08-18 Sd Pharmaceuticals, Inc. Anti-viral pharmaceutical compositions
EP1762226A2 (en) * 2005-07-22 2007-03-14 Mipharm S.P.A. Topical formulations in the form of gels containing acyclovir and lidocaine as active ingredients
US20070184013A1 (en) * 2006-02-09 2007-08-09 Marcia Snyder Antiviral method
US20140328895A1 (en) * 2011-03-29 2014-11-06 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Film-forming composition for a ph-dependant sustained release of the active agent

Family Cites Families (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US4902720A (en) * 1983-01-10 1990-02-20 Baldone Joseph A Treatment of virus infections with quaternary ammonium compounds
US5160737A (en) * 1988-05-03 1992-11-03 Perio Products Ltd. Liquid polymer composition, and method of use
BRPI0014271B1 (pt) * 1999-09-24 2021-06-22 Janssen Pharmaceutica N.V. Partícula consistindo em uma dispersão de sólidos, uso da dita partícula, dispersão de sólidos, forma de dosagem farmacêutica, bem como processos de preparação de dita partícula, dispersão e forma de dosagem
US6855341B2 (en) 2002-11-04 2005-02-15 Jeffrey B. Smith Anti-viral compositions and methods of making and using the anti-viral compositions
US7883487B2 (en) * 2008-06-16 2011-02-08 Shantha Totada R Transdermal local anesthetic patch with injection port

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
US3743727A (en) * 1970-11-16 1973-07-03 Crown Zellerbach Corp Enhancing tissue penetration of certain antimicrobial agents with dimethyl sulfoxide
WO2005074947A2 (en) * 2003-12-10 2005-08-18 Sd Pharmaceuticals, Inc. Anti-viral pharmaceutical compositions
EP1762226A2 (en) * 2005-07-22 2007-03-14 Mipharm S.P.A. Topical formulations in the form of gels containing acyclovir and lidocaine as active ingredients
US20070184013A1 (en) * 2006-02-09 2007-08-09 Marcia Snyder Antiviral method
US20140328895A1 (en) * 2011-03-29 2014-11-06 Yissum Research Development Company Of The Hebrew University Of Jerusalem, Ltd. Film-forming composition for a ph-dependant sustained release of the active agent

Non-Patent Citations (1)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
See also references of EP3295934A4 *

Also Published As

Publication number Publication date
MX2017014162A (es) 2018-06-20
US20180250327A1 (en) 2018-09-06
CO2017011297A2 (es) 2018-01-31
BR112017024399A2 (pt) 2019-02-05
IL255635A (en) 2018-01-31
EP3295934A1 (en) 2018-03-21
EP3295934B1 (en) 2022-03-02
ES2915824T3 (es) 2022-06-27
EP3295934A4 (en) 2019-01-02
BR112017024399B1 (pt) 2022-06-07
CL2017002796A1 (es) 2018-07-13
AR100459A1 (es) 2016-10-05
PE20180396A1 (es) 2018-02-28
US10478452B2 (en) 2019-11-19

Similar Documents

Publication Publication Date Title
ES2396719T3 (es) Composición para tratamiento de lesiones en la piel
US8853272B2 (en) Method for treating an inflammation or lesion caused by a virus
ES2236324T3 (es) Composiciones farmaceuticas para el tratamiento de mucositis, estomatitis y sindrome de behcet.
ES2402864T3 (es) Prevención de infección por VIH con TMC278
UY27875A1 (es) Prodrogas 2 ' y 3 ' de nucleósidos modificados para tratar flaviviridae
ES2171590T7 (es) Preparación farmacéutica para el tratamiento de rinitis agudas que contiene un simpaticomimético y pantotenol y/o ácido pantoténico
ES2302691T5 (es) Formulaciones antihelmínticas.
ITRM20060163A1 (it) Composizione spray ad uso topico per il tratamento e la prevenzione delle infezioni labiali da herpes simplex
ES2915824T3 (es) Composición farmacéutica antiviral de uso tópico
ES2356774T3 (es) Composición farmacéutica fotoestable que contiene brivudina para el tratamiento de la queratitis herpética.
WO1993000114A1 (en) Topical composition enhancing healing of herpes lesions
ES2371739T3 (es) Uso de corrinoides para su aplicación en enfermedades de la piel.
DK2374461T3 (en) Piroxicam for the prophylactic and therapeutic treatment of herpes infections
ES2615236T3 (es) Tratamiento de infecciones víricas
BR112020003735A2 (pt) método e composição para tratar, prevenir ou reduzir epidemias virais de ocorrência única ou recorrentes, suprimir o desenvolvimento ou o crescimento de infecções virais crônicas, ou para prevenir ou tratar infecções virais
ES2230747T3 (es) Utilizacion de triclosan para la prevencion y el tratamiento de la mocositis.
NZ606177A (en) Compositions for the treatment of actinic keratosis
ES2734269T3 (es) Composición que comprende carragenina tipo iota contra conjuntivitis viral
ES2808864T3 (es) Método para tratar enfermedades recurrentes de la piel y la membrana mucosa provocadas por HSV-1 y HSV-2
ES2719054T3 (es) Tratamiento de lesiones cutáneas asociadas a enfermedades autoinmunitarias e inflamatorias con el compuesto de arsénico As2O5
BR112019018998A2 (pt) tratamento de sintomas de herpes simples na pele e membrana mucosa de mamíferos

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 16795937

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 002343-2017

Country of ref document: PE

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: NC2017/0011297

Country of ref document: CO

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: MX/A/2017/014162

Country of ref document: MX

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 255635

Country of ref document: IL

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 15573901

Country of ref document: US

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

WWE Wipo information: entry into national phase

Ref document number: 2016795937

Country of ref document: EP

REG Reference to national code

Ref country code: BR

Ref legal event code: B01A

Ref document number: 112017024399

Country of ref document: BR

REG Reference to national code

Ref country code: BR

Ref legal event code: B01E

Ref document number: 112017024399

Country of ref document: BR

Free format text: COMO FORAM SOLICITADOS 2 (DOIS) SERVICOS ATRAVES DA PETICAO 870170094908, DE 06/12/2017, E, DE ACORDO COM A RESOLUCAO NO189/2017 DEVEM SER PAGAS RETRIBUICOES ESPECIFICAS PARA CADA UM DOS SERVICOS SOLICITADOS, SE FAZ NECESSARIA A COMPLEMENTACAO DO PAGAMENTO, ALEM DO RECOLHIMENTO DA GUIA RELATIVA A ESTA EXIGENCIA.

ENP Entry into the national phase

Ref document number: 112017024399

Country of ref document: BR

Kind code of ref document: A2

Effective date: 20171113