WO2016105238A1 - Изготовление двухслойных таблеток объединяющих механизмы повышения терапевтической эффективности и коррекции побочных действий - Google Patents

Abstract

Двухслойные таблетки, капсулы для использования в медицине при комплексном лечении, сочетающем методы гомеопатии и традиционной терапии. Предлагаемые таблетки, капсулы содержат два несмешиваемых слоя (обычно разного цвета), один слой это лекарственное вещество в терапевтической дозе, второй слой это сублингвальное лекарственное вещество с аналоговой структурной химической формулы. Лекарственное вещество и его аналог имеют одинаковые показания к применению и разные возможные побочные явления. Оба лекарственных вещества имеют одинаковые фармакофорные группы, обладающие за счет этого подобными биофизическими свойствами, при этом происходит нессумарное усиление лечебного эффекта и повышение терапевтической эффективности. Отличающееся тем, что аналоговый компонент изготовлен по методам гомеопатии путем потенцирования в разведении в пределах от 1х до 60х или 1C до 30С. Отличающееся тем, что при появлении субъективных или объективных симптомов побочных эффектов, следует отделить от таблетки, капсулы терапевтическую дозу и использовать сублингвальный слой под язык до полного растворения. Лекарственное вещество аналога конкурирует за одинаковые рецепторы с терапевтическим лекарственным веществом, при этом происходит продолжение терапии основного заболевания, усиление репарации и восстановление процессов организма. После устранения побочных эффектов продолжить прием целой таблетки, капсулы для завершения курса лечения.

Description

ИЗГОТОВЛЕНИЕ ДВУХСЛОЙНЫХ ТАБЛЕТОК ОЪБЕДИНЯЮЩИХ МЕХАНИЗМЫ ПОВЫШЕНИЯ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЙ ЭФФЕКТИВНОСТИ И КОРРЕКЦИИ ПОБОЧНЫХ ДЕЙСТВИЙ .

Настоящее изобретение имеет отношение к фармацевтическим таблеткам, включающим терапевтическую дозу лекарственного вещества и низкие дозировки потенцированного аналога.

Техническим результатом является усиление биофизических свойств двухслойных таблеток, повышение терапевтической эффективности лечения, корректировка побочных эффектов лекарственных препаратов при продолжении терапии основного заболевания и обеспечение пользователей в удобном и доступном виде необходимыми препаратами .

Известен способ лечения организма человека комплексным лекарственным средством содержащим, по меньшей мере, одно аллопатическое лекарственное средство, и дополнительно содержащим, по меньшей мере, одно гомеопатическое лекарственное средство разведением от ЗД до 12Д. (патент RU2136305, классы А61 К 35/78, А61 К 31/00,А61 К 33/00, 1999 г. ) Недостатком известного способа лечения является то, что в результате сбалансированного подбора компонентов гомеопатическое лекарственное средство, усиливает действие аллопатического, то есть могут, усиливаться и увеличиваться побочные эффекты и противопоказания аллопатического препарата . Недостатком известного патента является то, что отсутствует описание закономерностей смешивания компонентов, посредством которых активизируются естественные защитные функции, и задаются организму «программы» восстановления.

Из уровня техники известны средства для усиления действия лекарственных веществ (патент RU2253478 С1 класс А61К45/00.2003 г. ; патент RU2097035 б А 61 К 31/485.1996 г. ; патент RU 2099052 6 А 61 К 31/045 1996 г. ; патент RU2084217 6 А 61 J 3/00 1996 г. ; патент RU2101020 6 А 61 К 35/78 1996 г. ; патент RU2130305 A 61 К 31/00 1996 г. ; патент RU2134122 А 61 К 38/28 1997 г. ; патент RU2134573 А 61 К 31/00 1997 г. ; патент RU2132181 А 61 К 31/00 1999 г) Недостатком известного способа является то, что активированную форму сверхмалой дозы лекарственного вещества вводят в терапевтическую дозу того же лекарственного вещества, что в результате может вызывать противоположные биохимические рекции в организме пациентов. Недостатком данной методики является то, что согласно закону «Арндта-Шульца» низкие концентрации биологически агентов стимулируют физиологическую активность, а средние терапевтические концентрации угнетают физиологическую активность, это ведёт к снижению терапевтической эффективности изопатических коктелей . (Большая медицинская энциклопедия, Арндта-Шульца Закон) Вследствии снижения биофизических свойств лекарств, происходит относительное уменьшение побочных действий лекарственных препаратов. Недостатком известных патентов является то, что в них нет рецептов борьбы с побочными явлениями вызыаемыми приёмом таких изопатических контаминаций .

Известна заявка RU2012123788 А61 К 36/00 2013 г., где лекарственное средство, содержащее два компонента, первый из которых представляет собой аллопатическое лекарственное средство, а второй представляет собой гомеопатическое лекарственное средство, и второй компонент получен путем потенцирования первого компонента в разведениях в пределах от 12С до ЗОС, при этом оба компонента смешаны в изопатическом коктеле. Недостатком заявки является изопатическое смешение лекарственного вещества, что в результате может вызывать противоположные биохимические рекции в организме, и привести к снижению терапевтической эффективности лекарственных препаратов.

Наиболее близким к изобретению можно считать лекарственное средство, описанное в немецком патенте N?. 20 2014 101 773.9 А61К 45/00 2014 г. ; RU 2014107337 А61 Р 35/02 2014 г. ; которое содержит изопатический специфический W

3 антидот изготовленным по методам гомеопатии из того же лекарственного вещества, и помещено в общую внешнюю упаковку с терапевтическими дозами лекарства. К недостатку данного лекарственного средства следует отнести значительную зависимость лечебного эффекта от различных факторов, в частности от реактивности больного на изопатическую дозу лекарства, и необходимость в ряде случаев чередовать специфические антидоты с применением лекарственных веществ в терапевтической дозировке. Недостатком известных патентов является то, что при лечении терапевтическими дозами и изопатическими специфическими антидотами, в организме больного будут идти разнонаправленные биохимические реакции, эффективность их попеременного лечебного воздействия будет недостаточно высока и дифференцирована.

Широко известны в фармакотерапии лекарственные вещества: синтетические, полусинтетические и природные, Лекарственные средства изготовляется в определенном диапазоне терапевтических доз, в котором они проявляют лечебные свойства. ( Машковский М.Д. Лекарственные средства. Кишинёв, 1990, ч. I и II).

Известны гомеопатические лекарственные средства, содержащие лекарственное вещество в очень малых, потенциированных дозах. («Гомеопатическая клиническая фармакология», Эрнст Фаррингтон, Киев, 1992.)

Основным недостатком известных лекарственных средств, как в традиционной терапевтической дозировке, так и изготовленных по методам гомеопатии является то, что эффективность лечения в существенной мере зависит от индивидуальных особенностей организма больного, и в ряде случаев могут возникнуть побочные явления, куммуляция, привыкание.

Изобретение направлено на усиление биофизических свойств лекарственных средств, повышение их терапевтической эффективности, корректировку побочных эффектов лекарственных препаратов при продолжении терапии основного заболевания, профилактику куммуляции и привыкания .

Решение поставленной задачи обеспечивается тем, что в двухслойной таблетке, капсуле один слой это лекарственное вещество в терапевтической дозе, а второй сублингвальный слой содержит лекарственное вещество со структурной аналоговой химической формулой и изготовлен по методам гомеопатии в концентрациях от 1х до 60х или 1С до ЗОС. Оба лекарственных вещества имеют одинаковые фармакофорные группы, обладающие за счёт этого подобными биофизическими свойствами и применение, но имеющие разные побочные действия .

Сублингвальная часть таблетки - фармакологическая форма препарата, производятся в основном из смеси лактозы, сахарозы и предназначена для приёма лекарства путем размещения его под языком . Этот способ позволяет направить лекарство сразу в кровь, что позволяет эффективно и оперативно добиваться корректировки возникших побочных эффектов, профилактике психо-эмоциональных эффектов.

Лекарственное средство согласно изобретению имеет твёрдую лекарственную форму и может быть изготовленным на основе синтетического, полусинтетического, природного лекарственного вещества и имеющего такое же применение потенцированного аналога, при этом у препаратов должны быть разные возможные побочные явления .

Предложенное сочетание лекарственного вещества в терапевтической дозировке и потенциированного гомеопатического аналога с одинаковыми фармакофорными группами и в одной лекарственной форме представляет собой новый вид лекарственных средств с динамизированными активированными биофизическими свойствами . Двухслойные таблетки, капсулы кумулируют терапевтическое и гомеопатическое воздействие и обеспечивают достижение стойкого терапевтического эффекта без угрозы передозировки при уменьшении риска индивидуальных реакций больных на принимаемые лекарственные средства и предоставляют возможности корректировать побочные явления, за счёт конкуренции аналогового вещества за одинаковые рецепторы с лекарством в терапевтической дозе.

Пример 1. При сильных болях с тяжёлыми травмами, у больных со злокачественными опухолями, инфарктом миокарда применяют двухслойную таблетку, содержащую в терапевтическом слое 0,01 г Морфина, а сублингвальный слой содержит лекарственное вещество со структурной аналоговой химической формулой Promedolum 1х изготовленое по методам гомеопатии . В процессе медикаментозного лечения при угрозе развития наркомании, угнетении дыхания, тошноте, рвоте таблетку разделяют и переходят на приём сублингвальный части под язык. После устранения побочных эффектов, продолжить приём целой таблетки до устранения сильных болевых симптомов.

Пример 2. Лекарственное вещество в терапевтической дозировке, содержащее 2,5 мг Метотрексат и биологически активное вещество потенцированный препарат Mercaptopurinum ЗС, полученный путем последовательного разведения и встряхивания по гомеопатическому методу, склеивают в две части таблетки с целью разделения несовместимых сублингвального слоя и лекарственного вещества в терапевтической дозе. Препарат может быть применен у больных с острыми лейкозами в случае развитой устойчивости к антифолиевым препаратам . При первичных признаках выраженного снижения количества лейкоцитов в переферической крови лечение целой таблеткой прерывают и переходят на приём сублингвальной части. Если в течение 2-3 дней количество лейкоцитов больше не снижается, продолжаем приём целого препарата. В результате чего полученное лекарственное средство может быть эффективно применено в онкологической практике как антиметаболит без риска анемии, токсического гепатита, поражения почек. б

Пример 3. В таблетку, содержащую слой 250 мг Хлорохина присоединяют при прессовании в твердой фазе потенциированный гомеопатический препарат Primachinum 1С полученного путем пропитывания 250 мг нейтрального вещества молочного сахара раствором Primachinum в потенции 1С по гомеопатическому методу. Полученное лекарственное средство обладает эффективным протипротозойным действием. При лечении малярии возможно ускорение и усиление терапевтического эффекта . Если при лечении малярии имеют место побочные явления : тошнота, рвота, головная боль, головокружение, снижение АД, лейкопения, тромбоцитопения необходимо перейти на сублингвальный приём Primachinum 1С. После устранения побочных эффектов продолжить приём целой таблетки для завершения курса лечения .

Пример 4. В двухслойной таблетке, содержащую слой 0, 1 г Феноксиметилпенициллина в терапевтической дозе, инкорпорирован гомеопатический препарат в сублингвальном слое в виде 0,1 г нейтрального вещества из смеси лактозы, сахарозы, пропитанного потенцированным Oxacillinum-natrium бС. В результате чего полученное лекарственное средство может успешно применяться для лечения больных с пенициллиназообразующим стафилококкам, при этом заметно уменьшаются аллергические реакции. Возможно получение быстрого положительного терапевтического результата при лечении септицемии, пневмонии, смешанных инфекциях без проявления адаптации бактерий к антибиотикам .

Пример 5. В двухслойную таблетку, содержащую слой Зидовудина 300 мг инкорпорирован гомеопатический препарат в сублингвальном слое в виде 300 мг нейтрального вещества из смеси лактозы, сахарозы, пропитанного потенцированным препаратом Stavudine 30С, приготовленного по гомеопатическому методу путем многократного разведения и встряхивания . При этом имеет место коррекции побочных эффектов у пациентов (более 2 миллионов человек), принимавших ранее Ставудин в терапевтических дозах. ( см. немецкий патент N°. 20 2014 101 773.9 А61 К 45/00 2014 г. ; RU 2014107337 A61P 35/02 2014 г. ). В результате чего полученное лекарственное средство может быть эффективно использовано при лечении ВИЧ-инфицированных с получением терапевтического результата при снижении вероятности побочных явлений .

Корректировка возможных побочных эффектов терапевтической дозы, а также продолжение терапии основного заболевания низкими дозами аналога обеспечивается с помощью определённых разведений, которые определяются в результате экспериментальных и клинических исследований для каждого лекарственного средства индивидуально.

Потенцирование лекарственного вещества аналога для сублингвального слоя, получают путем, последовательно многократного разведения исходного лекарственного вещества и одновременно подвергая разведения стандартизованному встряхиванию по правилам классической гомеопатической технологии. (Гомеопатическая фармация . Введение и руководство. - Стивен Кейн . Москва, 2002, с.64-80) . При этом производят равномерное уменьшение концентрации путем последовательного разведения 1 объемной части исходной субстанции (исходного вещества) в 9 объемных частях (для десятичных разведении х) нейтрального растворителя или 1 объемной части исходной субстанции (исходного вещества) в 99 объемных частях (для сотенных разведении С) . С многократным вертикальным встряхиванием вручную, суккусия посредством удара о пружинящую поверхность, каждого полученного разведения 100 раз. С использованием отдельных емкостей для каждого последующего разведения до получения требуемой дозы . Машинное встряхивание не дает достоверных результатов биологической силы разведений при потенцировании лекарственных средств. (Jones R. L., Jenkins М D 1983 Effects of hand and machine succession on the in vitro activity of potencies of Pulsatilla. British Homoeopathic Journal 72 : 217-223) Для приготовления потенцированного препарата из нерастворимого исходного аналогого лекарственного вещества первоначально из последнего приготовляют путем растирания 0, 1 г в фарфоровой ступке исходного вещества с 9 г молочного сахара 1-ое сотенное разведение, затем 2-ое сотенное разведение и 3-е сотенное разведение, а из последнего по вышеизложенной технологии готовят жидкие разведения в виде суспензии для гомогенного коллоидного раствора. Далее пропитывают 1 каплей в десятичном или сотенном разведении на дистиллированной воде или спирте сублингвальный слой таблетки состоящей из смеси лактозы, сахарозы.

Двухслойные таблетки, капсулы представлены твёрдыми лекарственными формами. Таблетки двухцветные с насечкой, двояковыпуклые или плоские, сублингвальная часть производятся в основном из смеси лактозы, сахарозы и насыщенны жидкими разведениями потенцирванного аналога .

Claims

Формула изобретения.

Двухслойные таблетки, капсулы полученные из раздельно приготовленых гранулятов, образующих два отчетливо видных слоя (с насечкой между ними), с целью разделения несовместимых сублингвального слоя и лекарственного вещества в терапевтической дозе, отличающиеся тем, что сублингвальный слой содержит лекарственное вещество со структурной аналоговой химической формулой и изготовлен по методам гомеопатии в концентрациях от 1х до 60х или 1С до ЗОС.

ЗАМЕНЯЮЩИЙ ЛИСТ (ПРАВИЛО 26)