WO2016086280A1 - Composição dermatológica e seu uso - Google Patents

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    • A61K47/12—Carboxylic acids; Salts or anhydrides thereof

Definitions

  • PHMB polyhexanide
  • the proposed composition may be applied to the skin, wounds, courtesy, abrasions and burns to promote the treatment of bacteria associated with infections. More specifically, the composition is useful in the treatment of dermatoses and dermatitis selected from psoriasis, atopic and allergic dermatitis, and dermatitis associated with
  • asthma is widely used to refer to a set of skin conditions, characterized by persistent allergic manifestations, which may present with symptoms such as blistering, itching, inflammation and scaling of the skin.
  • Wounds are often colonized by a variety of 25 microorganisms, some of which can cause infections.
  • Antiseptic agents such as molecular iodine, ionic silver and
  • Oxidizing agents such as sodium hypochlorite and chlorine dioxide have been recognized as effective antiseptic agents against a range of wide microorganisms. However, these agents tend to react with organic materials found in the wound other than the intended microbial targets, causing undesirable side effects and limiting their use.
  • new strategies for exposing microorganisms may be useful for increasing the activity level of antimicrobial agents and thus reducing their concentration in an effective composition.
  • the present invention proposes a dermatological composition, developed by a polyhexanide (PHMB) nanoencapsulation process, in compositions comprising long-chain essential fatty acids from Brazilian biodiversity, in particular Astrocaryum murumuru, rich in palmitic acid, and with Rhodiola rosea.
  • PHMB polyhexanide
  • Polyhexanide molecules interact with lipid membranes by fusing their hydrophobic components with lipid hydrocarbons, generating mono or bilamellar micellar nanospheres, this phenomenon provides the release and activity
  • the dermatological composition described in this invention has broad spectrum microbicidal lethality, with the unique advantage that it does not generate resistant mutants while maintaining skin integrity.
  • the proposed composition may be applied to the skin, wounds, cuts, abrasions and burns to promote the treatment of bacteria associated with infections.
  • composition is useful in treating dermatoses and dermatitis selected from psoriasis, atopic and allergic dermatitis, and incontinence-associated dermatitis (such as diaper rash).
  • compositions comprising murumuru oil or butter and antimicrobial agents such as PHMB.
  • FR 2,834,206 A1 describes a pharmaceutical or cosmetic composition which comprises an oily extract obtained from murumuru grains, wherein the oil is present in a concentration ranging from 0.1 to 50.0%. by weight
  • the oily extract acts as a moisturizing agent and the composition comes in different pharmaceutical forms, such as a dispersion of
  • polymeric nanoparticles which may be ionic and / or nonionic lipid nanospheres, nanocapsules or vesicles.
  • composition of the invention described herein further comprises PHMB, which gives it antiseptic properties, healing, anti-inflammatory and antihistamine.
  • BR PI 0503875-8 ⁇ refers to a cosmetic composition, particularly an improved water-in-oil emulsion, which comprises as an emollient agent natural oils derived from plants, including murumuru butter at a concentration between 1.0% to 5.0%, preferably 2.0% by weight.
  • WO 2011/002929 A1 mentions an antimicrobial composition which comprises a plant and fruit extract and an agent
  • antimicrobial selected from biguanides, such as PHMB.
  • P1 1101136-0 A2 relates to a cosmetic composition
  • a cosmetic composition comprising an oil of vegetable origin containing 12 carbon saturated or unsaturated chain fatty acids, such as murumuru butter.
  • composition described in the present invention uses polyhexanide not only as antimicrobial, but also as anti-inflammatory, antihistamine, and tissue and skin repair agent.
  • composition of this invention stands out for fighting infection, inflammation, irritation and itching, as well as healing and soothing the skin.
  • the invention describes a dermatological composition which comprises polyhexanide (PHMB) encapsulated in long chain essential fatty acids, which are derived from Brazilian biodiversity, especially palmitic acid rich Astrocaryum murumuru, and Rhodiola rosea of Asian origin.
  • PHMB polyhexanide
  • the proposed composition may be applied to the skin, wounds, cuts, abrasions and burns to promote the treatment of bacteria associated with infections.
  • composition is useful in treating dermatoses and dermatitis selected from psoriasis, atopic and allergic dermatitis, and incontinence-associated dermatitis (such as diaper rash).
  • the present invention describes a dermatological composition which comprises as active:
  • a first broad-spectrum antiseptic agent selected from the group comprising polymeric biguanides, preferably polyhexanide (PHMB) in a concentration ranging from 0.001 to 0.3%, preferably 0.2%;
  • a second antiseptic agent selected from the group comprising phenolic antiseptic agents and their derivatives, preferably triclosan in concentration ranging from 0.01% to 1.0%, preferably 0.1%;
  • an anti-irritant preferably bisabolol or alpha-bisabolol in a concentration ranging from 0.01 to 2.0%
  • polysaccharides preferably polysaccharides derived from the hydrogolic extract of Piptadenia colubrina (Angico-Branco) in a concentration ranging from 0.1 to 10.0%, preferably 2.0%; and
  • Rhodiola rosea extract comprising Rhodiola rosea extract, L-carnosine and alanyl glutamine in a concentration ranging from 0.025 to 2.0%, preferably 0.5%, wherein the components are in the proportion of 40% Rhodiola rosea, 30 % L-camosine and 30% alanyl glutamine.
  • the selected assets are delivered on a cosmeceutical basis that provides stability and pharmacotechnical compatibility, as well as proven safety and efficacy, with outstanding sensory.
  • the combination PHMB, alanyl glutamine and Rhodiola rosea enhances the antihistamine property of the composition, and it is not necessary to use corticosteroids.
  • PHMB presents antiseptic, healing, anti-inflammatory and antihistamine action, conferring less toxicity in relation to skin irritation and hypersensitivity, causing no resistance.
  • the PHMB molecule is nanoencapsulated by long chain essential fatty acids, promoting the formation of micellar, mono or bilamellar nanospheres that carry polyhexanide molecules in the micellar environment.
  • the spherical micellar structure may have a larger or smaller diameter, according to the number of lipid hydrocarbon chain atoms present in the mixture.
  • Angico-white extract has a comprehensive mechanism of action to maintain skin water balance, acting on gene expression of envelope proteins, fibronectin gene expression and aquaporin-3 gene expression.
  • Rhodiola rosea is a plant of Siberian origin with intense adaptogenic capacity. Thus, the topical application of products containing it can be an additional tool to the skin to withstand the different physical, chemical and biological aggressions common in the skin aging process. Also, Rhodiola rosea presents
  • the dipeptide L-carnosine plays important physiological roles during the aging process, presenting the function of physiological buffer, chelating action, antioxidant and free radicals.
  • Alanyl glutamine exerts an immunomodulatory effect, especially by neutralizing hydroxyl radicals from the oxidative cascade, and has soothing properties to the skin due to its antihistamine action.
  • the composition is in semi-solid form, such as gel, cream or cream gel, which provides the advantage of forming intimate contact with the wound bed.
  • the composition has a viscosity of 100,000 to 800,000 cP, preferably 300,000 to 500,000 cP, and pH in the range 5.0 to 7.0, preferably 5.5.
  • composition comprises secondary agents such as:
  • a viscosity agent selected from the group comprising cellulose derivatives (such as hydroxyethyl cellulose,
  • carboxymethylcellulose or hydroxypropylcellulose examples include sugar or alcohol derivatives (such as glycerol, sorbitol, maltitol, mannitol, maltodextrin or polydextrose); natural polymers (such as gelatin and chitosan) and synthetic polymers (such as carbopol, polyvinylpyrrolidone, polyvinyl acetate, polyvinyl alcohol, polymethacrylate, polyacrylate, polyethylene glycol or poloxamers); preferably hydroxyethyl cellulose in a concentration ranging from 1 to 5% by weight;
  • - humectant selected from the group consisting of propylene glycol, glycerol, polyethylene glycol, polydextrose, sorbitol, triethanolamine,
  • cyclomethicone ammonium lactate or glycerol ester, preferably propylene glycol in a concentration ranging from 5% to 15% by weight;
  • EDTA ethylene diamine tetraacetic acid
  • citric acid deheresirox, deferiprone, deferoxamine, deferazoxane
  • ethylene glycol tetraacetic acid gluconic acid
  • nitrilotriacetic acid or trisodium citrate preferably EDTA in a concentration ranging from 0.1 to 2.0% by weight
  • a surfactant selected from the group of cationic quaternary ammonium salts such as dialkyl dimethyl ammonium chloride or alkyl pyridinium chloride benzalkonium chloride, benzethonium chloride or an alkyl chloride trimethylammonium in a concentration ranging from 0.1 to 1.0% by weight; and
  • one or more waterproofing agents selected from Astrocaryum murumuru wax and silicones, such as dimethicone.
  • the secondary components of the composition will support stabilization, better spreading, better absorption and better yield.
  • the proposed composition may be applied to the skin, wounds, cuts, abrasions and burns to promote the treatment of bacteria associated with infections.
  • the composition of the present invention is mainly used in wounds showing signs of clinical infection (inflammation, stench, exudation and hypoxia, among others). More specifically, the composition is useful in treating dermatoses and dermatitis selected from psoriasis, atopic and allergic dermatitis, and incontinence-associated dermatitis (such as diaper rash).
  • composition of this invention fights infection, inflammation, irritation and itching, as well as healing and soothing the skin.

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Abstract

A presente invenção faz referência a uma composição dermatológica, desenvolvida por um processo de nanoencapsulamento da molécula polihexanida (PHMB), em composições as quais compreendem ácidos graxos essenciais de cadeia longa oriundos da biodiversidade brasileira, em especial o Astrocaryum murumuru, rico em ácido palmítico, e com a Rhodiola rósea, de origem asiática. As moléculas de polihexanida interagem com as membranas lipídicas, por meio da fusão dos seus componentes hidrofóbicos com os hidrocarbonetos dos lipídios, gerando nanoesferas micelares mono ou bilamelares. A composição ora proposta pode ser aplicada sobre a pele, feridas, cortes, abrasões e queimaduras, a fim de promover o tratamento de bactérias associadas às infecções. Mais especificamente, a composição é útil no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a incontinências (tal como as assaduras).

Description

COMPOSIÇÃO DERMATOLÓGICA DE POLIHEXANIDA NANOENCAPSULADA EM ÁCIDOS GRAXOS
ESSENCIAIS DE CADEIA LONGA E SEU USO
Campo da invenção:
Esta invenção se insere no campo cosmecêutico, no que se refere a produtos cosméticos com ação medicamentosa, e descreve uma
5 composição dermatológica, a qual compreende polihexanida (PHMB)
encapsulada em ácidos graxos essenciais de cadeia longa, os quais são oriundos da biodiversidade brasileira, especialmente o Astrocaryum murumuru, rico em ácido palmítico, e a Rhodiola rósea, de origem asiática.
10 A composição ora proposta pode ser aplicada sobre a pele, feridas, cortês, abrasões e queimaduras, a fim de promover o tratamento de bactérias associadas às infecções. Mais especificamente, a composição é útil no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a
15 incoritinências (tal como as assaduras).
Fundamentos da invenção:
O termo "dermatose" é amplamente utilizado para designar um conjunto de doenças da pele, caracterizadas por manifestações alérgicas persistentes, que podem apresentar sintomas como formação de bolhas, 20 coceiras, inflamações e escamação da pele.
Inúmeras doenças, como diabetes, hipertensão e hanseníase, dentre outras, ocasionam problemas de pele e feridas crónicas de longa duração, cujo tratamento apresenta altos custos.
As feridas são frequentemente colonizadas por uma variedade de 25 microrganismos, alguns dos quais podem causar infecções.
O uso excessivo e indiscriminado de antibióticos está associado à resistência bacteriana e afeta a eficácia destes agentes no tratamento das referidas infecções.
Agentes antissépticos como o iodo molecular, a prata iônica e
30 agentes oxidantes (como hipoclorito de sódio e dióxido de cloro) têm sido reconhecidos como agentes antissépticos eficazes contra uma gama de microrganismos larga. No entanto, estes agentes tendem a reagir com materiais orgânicos encontrados na ferida que não os alvos microbianos pretendidos, causando efeitos secundários não desejáveis e limitando seu uso.
Sendo assim, novas estratégias para expor os microrganismos podem ser úteis para aumentar o nível de atividade dos agentes antimicrobianos e, assim, reduzir a concentração destes em uma composição eficaz.
Durante os últimos anos, grandes avanços têm sido evidenciados na área cosmética e cosmecêutica, no que diz respeito às novas tecnologias de desenvolvimento de ativos e produtos com atividade antisséptica, bem como antienvelhecimento, antioxidante e antiestresse.
No entanto, independente da especificidade da ação, a manutenção do equilíbrio hídrico é crucial para a aparência geral da pele e
fundamental para que a resposta aos diferentes tratamentos aconteça de forma mais evidente.
Para isso, novos mecanismos de hidratação têm sido propostos, buscando contemplar inovação tecnológica com mecanismos de ação mais abrangentes e que proporcionem a manutenção da hidratação da pele de forma mais eficaz e duradoura.
Em vista do exposto, a presente invenção propõe uma composição dermatológica, desenvolvida por um processo de nanoencapsulamento da molécula polihexanida (PHMB), em composições as quais compreendem ácidos graxos essenciais de cadeia longa oriundos da biodiversidade brasileira, em especial o Astrocaryum murumuru, rico em ácido palmítico, e com a Rhodiola rósea.
As moléculas de polihexanida interagem com as membranas lipídicas, por meio da fusão dos seus componentes hidrofóbicos com os hidrocarbonetos dos lipídios, gerando nanoesferas micelares mono ou bilamelares, este fenómeno proporciona a liberação e atividade
prolongada deste ativo PHMB. A composição dermatológica descrita nessa invenção apresenta letalidade microbicida de amplo espectro, com a vantagem única de não gerar mutantes resistentes, mantendo a integridade cutânea.
A composição ora proposta pode ser aplicada sobre a pele, feridas, cortes, abrasões e queimaduras, a fim de promover o tratamento de bactérias associadas às infecções.
Mais especificamente, a composição é útil no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a incontinências (tal como as assaduras).
Estado da técnica:
Alguns documentos do estado da técnica descrevem composições cosméticas compreendendo óleo ou manteiga de murumuru e agente antimicrobianos como o PHMB.
O documento de anterioridade FR 2.834.206 A1 descreve uma composição farmacêutica ou cosmética, a qual compreende um extrato oleoso obtido a partir de grãos de murumuru, em que o óleo está presente em uma concentração que varia entre 0,1 e 50,0 % em peso. O extrato oleoso atua como agente hidratante e a composição apresenta-se sob diferentes formas farmacotécnicas, tal como uma dispersão de
nanopartículas poliméricas, que podem ser nanoesferas, nanocápsulas ou vesículas lipídicas iónicas e/ou não-iônicas.
O estudo realizado na Dissertação de Mestrado intitulada
"Preparação e caracterização de micro e nanopartículas lipídicas sólidas para aplicação em cosméticos", é descrita a obtenção de micro e de nano partículas lipídicas sólidas de ceras naturais de origem vegetal e triglicerídeos vegetais de murumuru, obtidos a partir das sementes (castanhas) de murumuru, um emoliente natural.
Diferentemente da matéria descrita nos documentos FR 2.834.206 A1 e a dissertação de mestrado, a composição da invenção ora descrita ainda compreende o PHMB, o qual lhe confere propriedades antisséptica, cicatrizante, anti-inflamatória e anti-histamínico.
O documento BR PI 0503875-8 Â faz referência a uma composição cosmética, particularmente uma emulsão do tipo água em óleo, com propriedade hidratante melhorada, o qual compreende, como agente emoliente, óleos naturais derivados de plantas, dentre eles, a manteiga de murumuru em uma concentração entre 1 ,0% a 5,0%, preferencialmente 2,0% em peso.
No WO 2011/002929 A1 , menciona uma composição antimicrobiana, a qual compreende um extrato de plantas e frutas e um agente
antimicrobiano selecionado dentre biguanidas, tal como o PHMB.
O P1 1101136-0 A2 se refere a uma composição cosmética que compreende um óleo de origem vegetal contendo ácidos graxos de cadeia saturada ou insaturada contendo 12 carbonos, tal como a manteiga de murumuru.
Diferentemente, a composição descrita na presente invenção usa poiihexanida não somente como antimicrobiano, mas também como agente anti-inflamatório, anti-histamínico e reparador de tecidos e da pele.
Nenhum dos documentos do estado da técnica revela uma
composição dermatológica, desenvolvida por um processo de
nanoencapsulamento da molécula poiihexanida em formulações contendo ácidos graxos essenciais de cadeia longa.
Cabe ressaltar que, devido suas características, a composição desta invenção se destaca pelo combate a infecção, inflamação, irritação e coceira, além de cicatrizar e acalmar a pele.
Ainda, apresenta a ação de impermeabilização da pele, protegendo- a das agressões físicas (como poluição ou fluidos corporais em pacientes incontinentes). Por fim, lhe confere maior elasticidade, permitindo a regeneração de tecidos e trazendo conforto e prevenção de úlceras por pressão (escaras).
Breve descrição da invenção:
A invenção descreve uma composição dermatológica, a qual compreende polihexanida (PHMB) encapsulada em ácidos graxos essenciais de cadeia longa, os quais são oriundos da biodiversidade brasileira, especialmente o Astrocaryum murumuru, rico em ácido palmítico, e com a Rhodiola rósea de origem asiática.
A composição ora proposta pode ser aplicada sobre a pele, feridas, cortes, abrasões e queimaduras, a fim de promover o tratamento de bactérias associadas às infecções.
Mais especificamente, a composição é útil no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a incontinências (tal como as assaduras).
Descrição detalhada da invenção:
A invenção ora proposta descreve uma composição dermatológica, a qual compreende, como ativos:
- um primeiro agente antisséptico com amplo espectro de ação, selecionado do grupo que compreende biguanidas polimèricas, preferencialmente a polihexanida (PHMB) em uma concentração que varia de 0,001 a 0,3%, preferencialmente 0,2%;
- um segundo agente antisséptico, selecionado do grupo que compreende os agentes antissépticos fenólicos e seus derivados, preferencialmente o triclosan em concentração que varia de 0,01% a 1 ,0 %, preferencialmente a 0,1%;
- ácidos graxos essenciais de cadeia longa oriundos da
biodiversidade brasileira, preferencialmente o ácido palmítico e linoleico oriundo das amêndoas do fruto da palmeira Astrocaryium murumuru em uma concentração que varia de 0,1 a 10,0%, preferencialmente 3,0%;
- um agente anti-irritante, preferencialmente o bisabolol ou alfa- bisabolol em uma concentração que varia de 0,01 a 2,0%,
preferencialmente 1 ,0%;
- polissacarídeos, preferencialmente polissacarídeos oriundos do extrato hidroglicólico de Piptadenia colubrina (Angico-branco) em uma concentração que varia de 0,1 a 10,0%, preferencialmente 2,0%; e
- uma associação compreendendo extrato de Rhodiola rósea, L- carnosina e alanil glutamina em uma concentração que varia de 0,025 a 2,0%, preferencialmente, 0,5%, em que os componentes estão na proporção de 40% de Rhodiola rósea, 30% de L-camosina e 30% de alanil glutamina.
Os ativos selecionados são veiculados em uma base cosmecêutica que proporciona estabilidade e compatibilidade farmacotécnica, além de segurança e eficácia comprovadas, com sensorial destacado.
Ainda, os ativos, em conjunto, proporcionam diferentes propriedades à composição, sendo elas:
- Ação antisséptica ou antimicrobiana;
- Ação anti-inflamatória;
- Ação anti-histamínica;
- Ação cicatrizante; e
- Ação calmante.
Ainda, a associação PHMB, alanil glutamina e Rhodiola rósea aprimora a propriedade anti-histamínica da composição, não sendo necessário o uso de corticosteroides.
O PHMB apresenta ação antisséptica, cicatrizante, anti-inflamatória e anti-histamínica, conferindo uma menor toxicidade em relação à irritação e hipersensibilidade da pele, não causando resistência
microbiana/Suas propriedades são decorrentes do seu elevado potencial catiônico, sua semelhança química com a estrutura dos grupamentos guanidil encontrados na natureza e a equivalência molecular entre a estrutura do radical do aminoácido arginina e os núcleos reativos presentes nas moléculas de PHMB.
A molécula de PHMB é nanoencapsulada pelos ácidos graxos essenciais de cadeia longa, promovendo a formação de nanoesferas micelares, mono ou bilamelares, que transportam as moléculas de polihexanida no ambiente micelar. A estrutura micelar esférica pode ter diâmetro maior ou menor, de acordo com o número de átomos da cadeia de hidrocarboneto dos lipídios presentes na mistura.
Os ácidos graxos essenciais oriundos das amêndoas do fruto da palmeira Astrocaryium murumuru asseguram a construção de
nanoesferas de maior diâmetro, com ponto de fusão em torno de 32,5°C.
O extrato de Angico-branco apresenta mecanismo de ação abrangente para manutenção do equilíbrio hídrico da pele, atuando na expressão gênica das proteínas do envelope, expressão gênica da fibronectina e na expressão gênica de aquaporina-3.
A Rhodiola rósea é uma planta de origem siberiana de intensa capacidade adaptógena. Desta forma, a aplicação tópica de produtos que a contenham pode ser uma ferramenta adicional à pele para suportar as diferentes agressões físicas, químicas e biológicas, comuns no processo de envelhecimento cutâneo. Ainda, a Rhodiola rósea apresenta
propriedades antialérgicas e, quando associado aos demais
componentes, garante atividades anti-histamínica e anti-inflamatória.
O dipeptídeo L-carnosina (D-alanil-L-histidina) exerce importantes papéis fisiológicos durante o processo de envelhecimento, apresentando a função de tampão fisiológico, ação quelante, antioxidante e anti-radicais livres.
A alanil-glutamina exerce efeito imunomodulador, especialmente através da neutralização dos radicais hidroxilas provenientes da cascata oxidativa, além de apresentar propriedades calmantes para a pele, devido à sua ação anti-histamínica.
Em uma modalidade preferida desta invenção, a composição apresenta-se na forma semissólida, tal como gel, creme ou gel creme, que proporciona a vantagem de formar um contato íntimo com o leito da ferida.
A composição apresenta viscosidade de 100.000 a 800.000 cP, preferencialmente de 300.000 a 500.000 cP, e pH na faixa de 5,0 a 7,0, preferencialmente 5,5.
Adicionalmente, a composição compreende agentes secundários, como:
- um agente de viscosidade selecionado do grupo que compreende os derivados de celulose (tais como hidroxietil celulose,
carboximetilcelulose ou hidroxipropilcelulose); os derivados de açúcar ou álcool (como glicerol, sorbitol, maltitol, manitol, maltodextrina ou polidextrose); os polímeros naturais (como gelatina e quitosana) e polímeros sintéticos (como carbopol, polivinilpirrolidona, acetato de polivinila, álcool polivinílico, polimetacrilato, poli acrilato, polietilenoglicol ou poloxâmeros); preferencialmente o hidroxietil celulose em uma concentração que varia de 1 a 5% em peso;
- umectante selecionado do grupo que consiste em propilenoglicol, glicerol, polietilenoglicol, polidextrose, sorbitol, trietanolamina,
ciclometicona, lactato de amónio ou éster de glicerol, preferencialmente propilenoglicol em uma concentração que varia de 5% a 15% em peso;
- agente quelante de metais selecionado do grupo que consiste em ácido etileno diamina tetraacético (EDTA), ácido cítrico, deferasirox, deferiprona, deferoxamina, deferazoxane, ácido tetra-acético de etileno- glicol, ácido glucônico, ácido nitrilotriacético ou citrato de trissódio, preferencialmente o EDTA em uma concentração que varia de 0,1 a 2,0% em peso;
- um tensoativo selecionado do grupo de sais de amónio quaternário catiônicos, tais como cloreto de dialquil dimetil amónio ou alquil piridínio cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio ou um alquil cloreto de trimetilamónio em uma concentração que varia de 0,1 a 1 ,0% em peso; e
- um ou mais agentes impermeabilizantes selecionados dentre cera de Astrocaryum murumuru e silicones, como a dimeticona.
Os componentes secundários da composição servirão de apoio para a estabilização, melhor espalhamento, melhor absorção e melhor rendimento. A composição ora proposta pode ser aplicada sobre a pele, feridas, cortes, abrasões e queimaduras, a fim de promover o tratamento de bactérias associadas às infecções.
A composição da presente invenção é utilizada principalmente em feridas que apresentam sinais de infecção clínica (inflamação, maus cheiros, exsudação e hipoxia, dentre outros). Mais especificamente, a composição é útil no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a incontinências (tal como as assaduras).
Devido suas características, a composição desta invenção combate infecção, inflamação, irritação e coceira, além de cicatrizar e acalmar a pele.
Ainda, apresenta a ação de impermeabilização da pele, protegendo- a das agressões físicas, e lhe confere maior elasticidade, permitindo a regeneração de tecidos.
Os versados na arte valorizarão os conhecimentos aqui
apresentados e poderão reproduzir a invenção nas modalidades apresentadas e em outras variantes, abrangidas no escopo das
reivindicações anexas.

Claims

REIVINDICAÇÕES
1. Composição dermatológica caracterizada por compreender, como ativos:
- um primeiro agente antisséptico com amplo espectro de ação, selecionado do grupo que compreende biguanidas poliméricas, preferencialmente a polihexanida (PHMB) em uma concentração que varia de 0,001 a 0,3%, preferencialmente 0,2%;
- um segundo agente antisséptico, selecionado do grupo que compreende os agentes antissépticos fenólicos e seus derivados, preferencialmente o triclosan em concentração que varia de 0,01% a 1 ,0 %, preferencialmente a 0,1 %;
- ácidos graxos essenciais de cadeia longa oriundos da
biodiversidade brasileira, preferencialmente o ácido palmítico e linoleico oriundo das amêndoas do fruto da palmeira Astrocaryium murumuru em uma concentração que varia de 0,1 a 10,0%, preferencialmente 3,0%;
- um agente anti-irritante, preferencialmente o bisabolol ou alfa- bisabolol em uma concentração que varia de 0,01 a 2,0%,
preferencialmente 1 ,0%;
- polissacarídeos, preferencialmente polissacarídeos oriundos do extrato hidroglicólico de Piptadenia colubrina (Angico-branco) em uma concentração que varia de 0,1 a 10,0%, preferencialmente 2,0%; e
- uma associação compreendendo extrato de Rhodiola rósea, L- carnosina e alanil glutamina em uma concentração que varia de 0,025 a 2,0%, preferencialmente, 0,5%, em que os componentes estão na proporção de 40% de Rhodiola rósea, 30% de L-carnosina e 30% de alanil glutamina;
em que os ativos são veiculados em uma base cosmecêutica.
2. Composição dermatológica, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizada pelo fato da molécula de PHMB ser nanoencapsulada pelos ácidos graxos essenciais de cadeia longa, promovendo a formação de nanoesferas miceiares, mono ou bilamelares, com ponto de fusão em torno de 32,5°C.
3. Composição dermatológica, de acordo com a reivindicação 1 ou 2, caracterizada pelo fato de apresentar-se na forma de gel, creme ou gel creme.
4. Composição dermatológica, de acordo com a reivindicação 3, caracterizada pelo fato de, quando na forma de gel, apresentar
viscosidade de 100.000 a 800.000 cP, preferencialmente de 300.000 a 500.000 cP, e pH na faixa de 5,0 a 7,0, preferencialmente 5,5.
5. Composição dermatológica, de acordo com as reivindicações 1 a 4. caracterizada pelo fato ainda compreender, como agentes
secundários:
- um agente de viscosidade selecionado do grupo que compreende os derivados de celulose (tais como hidroxietil celulose,
carboximetilcelulose ou hidroxipropilcelulose); os derivados de açúcar ou álcool (como glicerol, sorbitol, maltitol, manitol, maltodextrina ou
polidextrose); os polímeros naturais (como gelatina e quitosana) e polímeros sintéticos (como carbopol, polivinilpirrolidona, acetato de polivinila, álcool polivinílico, polimetacrilato, poli acrilato, polietilenoglicol ou poloxâmeros); preferencialmente o hidroxietil celulose em uma concentração que varia de 1 a 5% em peso;
- umectante selecionado do grupo que consiste em propilenoglicol, glicerol, polietilenoglicol, polidextrose, sorbitol, trietanolamina,
ciclometicona, lactato de amónio ou éster de glicerol, preferencialmente propilenoglicol em uma concentração que varia de 5% a 15% em peso;
- agente quelante de metais selecionado do grupo que consiste em ácido etileno diamina tetraacético (EDTA), ácido cítrico, deferasirox, deferiprona, deferoxamina, deferazoxane, ácido tetra-acético de etíleno- glicol, ácido glucônico, ácido nitri lotriacético ou citrato de trissódio, preferencialmente o EDTA em uma concentração que varia de 0,1 a 2,0% em peso;
- um tensoativo selecionado do grupo de sais de amónio quaternário catiônicos, tais como cloreto de dialquil dimetil amónio ou alquil piridínio cloreto de benzalcônio, cloreto de benzetônio ou um alquil cloreto de trimetilamónio em uma concentração que varia de 0,1 a 1 ,0% em peso; e - um ou mais agentes impermeabilizantes selecionados dentre cera de Astrocaryum murumuru e silicones, como a dimeticona.
6. Uso da composição dermatológica conforme definida nas reivindicações 1 a 5, caracterizado por ser no preparo de um
cosmecêutico para o tratamento de bactérias associadas às infecções da pele, feridas, cortes, abrasões e queimaduras que apresentam sinais de infecção clínica.
7. Uso da composição dermatológica, de acordo com a reivindicação 6, caracterizado por ser no tratamento de dermatoses e dermatites selecionadas dentre psoríase, dermatites atópicas e alérgicas e dermatites associadas a incontinências, tal como assaduras.
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Cited By (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2021130483A1 (en) * 2019-12-23 2021-07-01 Jvs Products Ltd Compositions
WO2023194400A1 (en) * 2022-04-06 2023-10-12 Mc2 Therapeutics Ltd Topical formulation for use in the treatment or prevention of itchy dry skin
EP4397368A3 (en) * 2016-06-17 2024-10-16 Drug Delivery Solutions APS Formulation for use in the treatment of uremic pruritus

Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0305735A (pt) * 2003-12-08 2005-08-16 Luiz Alberto Simoees Do Santos Composições germicidas e antissépticas de múltiplas aplicações, e, processo de desinfecção, higienização e esterilização de objetos e superfìcies
US20070048356A1 (en) * 2005-08-31 2007-03-01 Schorr Phillip A Antimicrobial treatment of nonwoven materials for infection control
BRPI1103268A2 (pt) * 2010-07-13 2012-11-20 Dow Global Technologies Llc E Rohm And Haas Company composiÇço de revestimento, mÉtodo para revestir um substrato, e, substrato revestido

Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
BR0305735A (pt) * 2003-12-08 2005-08-16 Luiz Alberto Simoees Do Santos Composições germicidas e antissépticas de múltiplas aplicações, e, processo de desinfecção, higienização e esterilização de objetos e superfìcies
US20070048356A1 (en) * 2005-08-31 2007-03-01 Schorr Phillip A Antimicrobial treatment of nonwoven materials for infection control
BRPI1103268A2 (pt) * 2010-07-13 2012-11-20 Dow Global Technologies Llc E Rohm And Haas Company composiÇço de revestimento, mÉtodo para revestir um substrato, e, substrato revestido

Non-Patent Citations (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
M. ULMER ET AL.: "In vitro investigation of the follicular penetration of porcine ear skin using a nanoparticle-emulsion containing the antiseptic polihexanide", LASER PHYS. LETT., vol. 9, no. 5, 2012, pages 381 - 386 *
M. ULMER ET AL.: "In vivo investigation of the efficiency of a nanoparticle-emulsion containing polihexanide on the human skin", EUROPEAN JOURNAL OF PHARMACEUTICS AND BIOPHARMACEUTICS, vol. 84, 2013, pages 325 - 329, XP028555019, DOI: doi:10.1016/j.ejpb.2012.11.011 *
MIRIAM ULMER ET AL.: "New Strategies for Preoperative Skir Antisepsis", SKIN PHARMACOL PHYSIOL, vol. 27, 2014, pages 283 - 292 *

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
EP4397368A3 (en) * 2016-06-17 2024-10-16 Drug Delivery Solutions APS Formulation for use in the treatment of uremic pruritus
EP3471720B1 (en) * 2016-06-17 2024-12-04 Drug Delivery Solutions APS Formulation for use in the treatment of uremic pruritus
WO2021130483A1 (en) * 2019-12-23 2021-07-01 Jvs Products Ltd Compositions
US12564563B2 (en) 2019-12-23 2026-03-03 JVS Products Ltd. Composition and methods for treating pathogenic infections on wounds
WO2023194400A1 (en) * 2022-04-06 2023-10-12 Mc2 Therapeutics Ltd Topical formulation for use in the treatment or prevention of itchy dry skin

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