WO2016010108A1 - 含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 - Google Patents

含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 Download PDF

Info

Publication number
WO2016010108A1
WO2016010108A1 PCT/JP2015/070376 JP2015070376W WO2016010108A1 WO 2016010108 A1 WO2016010108 A1 WO 2016010108A1 JP 2015070376 W JP2015070376 W JP 2015070376W WO 2016010108 A1 WO2016010108 A1 WO 2016010108A1
Authority
WO
WIPO (PCT)
Prior art keywords
substituted
unsubstituted
aromatic
aromatic heterocyclic
aromatic carbocyclic
Prior art date
Application number
PCT/JP2015/070376
Other languages
English (en)
French (fr)
Inventor
裕樹 立花
一也 鹿野
圭介 殿垣
光拡 米原
彩枝 直原
Original Assignee
塩野義製薬株式会社
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Application filed by 塩野義製薬株式会社 filed Critical 塩野義製薬株式会社
Publication of WO2016010108A1 publication Critical patent/WO2016010108A1/ja

Links

Classifications

    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/415—1,2-Diazoles
    • A61K31/416—1,2-Diazoles condensed with carbocyclic ring systems, e.g. indazole
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/4196—1,2,4-Triazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/42—Oxazoles
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/427—Thiazoles not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/41—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having five-membered rings with two or more ring hetero atoms, at least one of which being nitrogen, e.g. tetrazole
    • A61K31/425—Thiazoles
    • A61K31/428—Thiazoles condensed with carbocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/4353—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A61K31/437—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems the heterocyclic ring system containing a five-membered ring having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. indolizine, beta-carboline
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/454—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a five-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pimozide, domperidone
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/435—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with one nitrogen as the only ring hetero atom
    • A61K31/44—Non condensed pyridines; Hydrogenated derivatives thereof
    • A61K31/445—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine
    • A61K31/4523—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems
    • A61K31/4545—Non condensed piperidines, e.g. piperocaine containing further heterocyclic ring systems containing a six-membered ring with nitrogen as a ring hetero atom, e.g. pipamperone, anabasine
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/4965—Non-condensed pyrazines
    • A61K31/497—Non-condensed pyrazines containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/506—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim not condensed and containing further heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/495—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with two or more nitrogen atoms as the only ring heteroatoms, e.g. piperazine or tetrazines
    • A61K31/505—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim
    • A61K31/519—Pyrimidines; Hydrogenated pyrimidines, e.g. trimethoprim ortho- or peri-condensed with heterocyclic rings
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5377—1,4-Oxazines, e.g. morpholine not condensed and containing further heterocyclic rings, e.g. timolol
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/538—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with carbocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/535—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one oxygen as the ring hetero atoms, e.g. 1,2-oxazines
    • A61K31/5375—1,4-Oxazines, e.g. morpholine
    • A61K31/5383—1,4-Oxazines, e.g. morpholine ortho- or peri-condensed with heterocyclic ring systems
    • A—HUMAN NECESSITIES
    • A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K31/00—Medicinal preparations containing organic active ingredients
    • A61K31/33—Heterocyclic compounds
    • A61K31/395—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins
    • A61K31/54—Heterocyclic compounds having nitrogen as a ring hetero atom, e.g. guanethidine or rifamycins having six-membered rings with at least one nitrogen and one sulfur as the ring hetero atoms, e.g. sulthiame
    • A61K31/541—Non-condensed thiazines containing further heterocyclic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D231/00—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/54—Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings condensed with carbocyclic rings or ring systems
    • C07D231/56—Benzopyrazoles; Hydrogenated benzopyrazoles
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
    • C07D401/10—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D401/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom
    • C07D401/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings
    • C07D403/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D403/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00
    • C07D403/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D401/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/06—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/10—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a carbon chain containing aromatic rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/02—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings
    • C07D405/12—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D405/00—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom
    • C07D405/14—Heterocyclic compounds containing both one or more hetero rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms, and one or more rings having nitrogen as the only ring hetero atom containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D409/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D409/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D409/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having sulfur atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/06—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a carbon chain containing only aliphatic carbon atoms
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings
    • C07D413/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D413/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D413/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/04—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings directly linked by a ring-member-to-ring-member bond
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/02—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings
    • C07D417/12—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D417/00—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00
    • C07D417/14—Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing three or more hetero rings
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D471/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00
    • C07D471/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, at least one ring being a six-membered ring with one nitrogen atom, not provided for by groups C07D451/00 - C07D463/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D471/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D487/00—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00
    • C07D487/02—Heterocyclic compounds containing nitrogen atoms as the only ring hetero atoms in the condensed system, not provided for by groups C07D451/00 - C07D477/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D487/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/04—Ortho-condensed systems
    • C07D491/044—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C07D491/052—Ortho-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring the oxygen-containing ring being six-membered
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/107—Spiro-condensed systems with only one oxygen atom as ring hetero atom in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D491/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00
    • C07D491/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed ring system both one or more rings having oxygen atoms as the only ring hetero atoms and one or more rings having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by groups C07D451/00 - C07D459/00, C07D463/00, C07D477/00 or C07D489/00 in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D491/10—Spiro-condensed systems
    • C07D491/113—Spiro-condensed systems with two or more oxygen atoms as ring hetero atoms in the oxygen-containing ring
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D498/00—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms
    • C07D498/02—Heterocyclic compounds containing in the condensed system at least one hetero ring having nitrogen and oxygen atoms as the only ring hetero atoms in which the condensed system contains two hetero rings
    • C07D498/04—Ortho-condensed systems
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C07—ORGANIC CHEMISTRY
    • C07D—HETEROCYCLIC COMPOUNDS
    • C07D519/00—Heterocyclic compounds containing more than one system of two or more relevant hetero rings condensed among themselves or condensed with a common carbocyclic ring system not provided for in groups C07D453/00 or C07D455/00
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N9/00—Enzymes; Proenzymes; Compositions thereof; Processes for preparing, activating, inhibiting, separating or purifying enzymes
    • C12N9/10—Transferases (2.)
    • C12N9/12—Transferases (2.) transferring phosphorus containing groups, e.g. kinases (2.7)
    • C—CHEMISTRY; METALLURGY
    • C12—BIOCHEMISTRY; BEER; SPIRITS; WINE; VINEGAR; MICROBIOLOGY; ENZYMOLOGY; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING
    • C12N—MICROORGANISMS OR ENZYMES; COMPOSITIONS THEREOF; PROPAGATING, PRESERVING, OR MAINTAINING MICROORGANISMS; MUTATION OR GENETIC ENGINEERING; CULTURE MEDIA
    • C12N9/00—Enzymes; Proenzymes; Compositions thereof; Processes for preparing, activating, inhibiting, separating or purifying enzymes
    • C12N9/99—Enzyme inactivation by chemical treatment
    • Y—GENERAL TAGGING OF NEW TECHNOLOGICAL DEVELOPMENTS; GENERAL TAGGING OF CROSS-SECTIONAL TECHNOLOGIES SPANNING OVER SEVERAL SECTIONS OF THE IPC; TECHNICAL SUBJECTS COVERED BY FORMER USPC CROSS-REFERENCE ART COLLECTIONS [XRACs] AND DIGESTS
    • Y02—TECHNOLOGIES OR APPLICATIONS FOR MITIGATION OR ADAPTATION AGAINST CLIMATE CHANGE
    • Y02P—CLIMATE CHANGE MITIGATION TECHNOLOGIES IN THE PRODUCTION OR PROCESSING OF GOODS
    • Y02P20/00—Technologies relating to chemical industry
    • Y02P20/50—Improvements relating to the production of bulk chemicals
    • Y02P20/55—Design of synthesis routes, e.g. reducing the use of auxiliary or protecting groups

Definitions

  • the present invention relates to a compound useful for treating a disease or condition involving interleukin-2 inducible T cell kinase (hereinafter referred to as ITK), and a pharmaceutical composition containing the compound.
  • ITK interleukin-2 inducible T cell kinase
  • ITK is a non-receptor tyrosine kinase belonging to the TEC family, and is mainly expressed in T cells, NK cells, and mast cells. Stimulation of the T cell receptor (TCR) expressed on the T cell surface induces activation of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (LCK) that functions downstream of the TCR, followed by activation of ITK (Non-Patent Document 1). In mast cells, ITK functions downstream of the high affinity immunoglobulin E (IgE) receptor and is activated by stimulating a complex of antigen and IgE (Non-patent Document 2).
  • TCR T cell receptor
  • LCK lymphocyte-specific protein tyrosine kinase
  • ITK functions downstream of the high affinity immunoglobulin E (IgE) receptor and is activated by stimulating a complex of antigen and IgE (Non-patent Document 2).
  • Activated ITK phosphorylates phospholipase C ⁇ (PLC ⁇ ), which is an intracellular substrate.
  • PLC ⁇ phospholipase C ⁇
  • Phosphorylated PLC ⁇ breaks phosphoinositol diphosphate into inositol triphosphate and diacylglycerol, leading to an increase in intracellular calcium concentration and activation of protein kinase C.
  • T cells play an important role in the immune response. It is known that abnormalities of T cells are observed in many diseases including autoimmune diseases and allergic diseases. Mast cells are also involved in the pathogenesis and development of allergic diseases by releasing chemical mediators such as histamine.
  • ITK-deficient mice activation and differentiation of T cells, production of cytokines including interleukin (IL) -2, IL-4, IL-5, IL-13, and cell proliferation have been reported to be suppressed.
  • Non-Patent Documents 3, 4, 5 It has also been observed that degranulation is inhibited in mast cells lacking ITK (Non-patent Document 6). Therefore, it is considered that inhibition of ITK can suppress T cell activation, cytokine production, suppression of proliferation, and suppression of mast cell degranulation. From the above, it is considered that the ITK inhibitor is useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for autoimmune diseases, allergic diseases and inflammatory diseases involving T cells or mast cells.
  • Patent Documents 1 and 2 describe a compound having a structure similar to that of the compound of the present invention and that it has an ITK inhibitory activity. However, the disclosed compounds are all the compounds according to the present invention. Have different structures. Patent Document 3 describes a compound having an ITK inhibitory action, but the structure is different from the compound of the present invention. Patent Documents 4 to 17 and Non-Patent Documents 7 to 10 describe compounds similar in structure to the compounds of the present invention, but there is no description or suggestion regarding ITK inhibitory action.
  • An object of the present invention is to provide a compound and a pharmaceutical composition having an ITK inhibitory action.
  • the present invention relates to the following (1), (1 ⁇ ), (2) to (35) and (101) to (107).
  • R 1 is Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (5) The compound according to any one of the above (1), (1 ⁇ ), and (2) to (4), wherein r is 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is (Wherein, ring F is a 6-membered aromatic carbocycle, 6-membered non-aromatic carbocycle, 6-membered aromatic heterocycle, or 6-membered non-aromatic heterocycle), 1), (1 ⁇ ), and the compound according to any one of (2) to (3), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 1 is Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 11 is halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted Substituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfonyl, substituted or unsubstituted Substituted alkylcarbonylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted alkylsulfonylamino
  • R 11 is substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl.
  • R 11 is a group represented by —C (R 11a ) (R 11b ) —R 11c ;
  • R 11a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or Unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted non-substituted An aromatic heterocyclic group;
  • R 11b is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl;
  • R 11a and R 11b may be taken together
  • R 11a is substituted or unsubstituted alkyl; The compound according to the above (10), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 11b is a hydrogen atom. (12) The compound according to any one of the above (1), (1 ⁇ ), and (2) to (11), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein p is 0 or 1.
  • Each R 12 is independently halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, Substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino, substituted Or (1), (1 ⁇ ), and (2) to (12) above, which are unsubstituted alkylsulfonylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, or substituted or unsubsti
  • R 1 is Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (15) The compound according to any one of the above (1), (1 ⁇ ), (2) to (3) and (14), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein q is 0 or 1.
  • R 1 is Wherein q ′ is 0 or 1; R 14a is halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkyl Sulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyl
  • R 1 is The compound according to any one of (1), (1 ⁇ ), (2) to (3) and (14), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, which is a group represented by: (19) The compound according to any one of the above (16) to (18), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein q ′ is 0.
  • R 14 is halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, Substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or Unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfonyl, substituted or unsubstitute
  • (21) —L— is —NH—, — ⁇ NH—C ( ⁇ O) ⁇ —, — ⁇ NH—SO 2 ⁇ —, or — ⁇ NH—C ( ⁇ O) —N (R 16 ) ⁇ — (where Wherein the left bond is bonded to the ring atom and the right bond is bonded to R 13 ), (1), (1 ⁇ ), (2) to (3) and (14) to (20 ) Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 13 represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl
  • R 13 is substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl
  • R 2a is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted Non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-substituted Any one of the above (1), (1 ⁇ ), (2) to (23), which is an aromatic carbocyclic alkyl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or a substituted or unsubstituted nonaromatic heterocyclic alkyl Or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 2a is substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 2b is a hydrogen atom, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, (1), (1 ⁇ ), which is a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group; (2) The compound according to any one of (25) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic ring or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic ring (1 ), (1 ⁇ ), (2) to (23), or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • R 3a and R 3b are both hydrogen atoms.
  • R 4a , R 4b , R 5a and R 5b are each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, or substituted or unsubstituted alkynyl; R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or substituted or unsubstituted alkyl, according to any one of (1), (1 ⁇ ), (2) to (28) above A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • a pharmaceutical composition comprising the compound according to any one of (1), (1 ⁇ ) and (2) to (29) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • a pharmaceutical composition for oral administration comprising the compound according to any one of (1), (1 ⁇ ) and (2) to (29) above, or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • the compound according to the present invention has an inhibitory effect on ITK, and is useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for diseases or conditions involving ITK.
  • Halogen includes fluorine atom, chlorine atom, bromine atom, and iodine atom. In particular, a fluorine atom and a chlorine atom are preferable.
  • Alkyl includes straight or branched hydrocarbon groups having 1 to 15 carbon atoms, preferably 1 to 10 carbon atoms, more preferably 1 to 6 carbon atoms, and still more preferably 1 to 4 carbon atoms. To do. For example, methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl, n-pentyl, isopentyl, neopentyl, n-hexyl, isohexyl, n-heptyl, isoheptyl, n-octyl , Isooctyl, n-nonyl, n-decyl and the like.
  • alkyl examples include methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl, n-butyl, isobutyl, sec-butyl, tert-butyl and n-pentyl. Further preferred examples include methyl, ethyl, n-propyl, isopropyl and tert-butyl.
  • Alkenyl has 2 to 15 carbon atoms, preferably 2 to 10 carbon atoms, more preferably 2 to 6 carbon atoms, and further preferably 2 to 4 carbon atoms, having one or more double bonds at any position. These linear or branched hydrocarbon groups are included.
  • alkenyl include vinyl, allyl, propenyl, isopropenyl, butenyl, isobutenyl, prenyl, butadienyl, pentenyl, isopentenyl, pentadienyl, hexenyl, isohexenyl, hexadienyl, heptenyl, octenyl, nonenyl, decenyl, undecenyl, dodecenyl, tridecenyl, decenyl, tridecenyl, decenyl Etc.
  • alkenyl include vinyl, allyl, propenyl, isopropenyl and butenyl.
  • Alkynyl has 2 to 10 carbon atoms, preferably 2 to 8 carbon atoms, more preferably 2 to 6 carbon atoms, more preferably 2 to 4 carbon atoms, having one or more triple bonds at any position. Includes straight chain or branched hydrocarbon groups. Furthermore, you may have a double bond in arbitrary positions. Examples include ethynyl, propynyl, butynyl, pentynyl, hexynyl, heptynyl, octynyl, nonynyl, decynyl and the like. Preferred embodiments of “alkynyl” include ethynyl, propynyl, butynyl and pentynyl.
  • aromatic carbocyclic group means a cyclic aromatic hydrocarbon group having one or more rings.
  • aromatic carbocyclic group includes phenyl.
  • “Aromatic carbocycle” means a monocyclic or two or more cyclic aromatic hydrocarbon rings. For example, a benzene ring, a naphthalene ring, an anthracene ring, a phenanthrene ring, etc. are mentioned. Preferred embodiments of the “aromatic carbocycle” include a benzene ring and a naphthalene ring.
  • non-aromatic carbocyclic group means a cyclic saturated hydrocarbon group or a cyclic non-aromatic unsaturated hydrocarbon group having one or more rings.
  • the “non-aromatic carbocyclic group” having two or more rings includes those obtained by condensing the ring in the above “aromatic carbocyclic group” to a monocyclic or two or more non-aromatic carbocyclic groups.
  • the “non-aromatic carbocyclic group” includes a group that forms a bridge or a spiro ring as described below.
  • the monocyclic non-aromatic carbocyclic group preferably has 3 to 16 carbon atoms, more preferably 3 to 12 carbon atoms, and still more preferably 4 to 8 carbon atoms.
  • Examples include cyclopropyl, cyclobutyl, cyclopentyl, cyclohexyl, cycloheptyl, cyclooctyl, cyclononyl, cyclodecyl, cyclopropenyl, cyclobutenyl, cyclopentenyl, cyclohexenyl, cycloheptenyl, cyclohexadienyl, and the like.
  • Examples of the two or more non-aromatic carbocyclic groups include indanyl, indenyl, acenaphthyl, tetrahydronaphthyl, fluorenyl and the like.
  • non-aromatic carbocycle means a monocyclic ring or two or more cyclic saturated hydrocarbon rings or cyclic non-aromatic unsaturated hydrocarbon rings.
  • the two or more non-aromatic carbocycles include those in which the ring in the above “aromatic carbocycle” is condensed with a single ring or two or more non-aromatic carbocycles.
  • the “non-aromatic carbocycle” includes a ring that is bridged as follows, or a spiro ring.
  • the monocyclic non-aromatic carbocycle preferably has 3 to 16 carbon atoms, more preferably 3 to 12 carbon atoms, and still more preferably 4 to 8 carbon atoms.
  • Examples include cyclopropane, cyclobutane, cyclopentane, cyclohexane, cycloheptane, cyclooctane, cyclononane, cyclodecane, cyclopropene, cyclobutene, cyclopentene, cyclohexene, cycloheptene, cyclohexadiene, and the like.
  • the two or more non-aromatic carbocycles include indane, indene, acenaphthalene, tetrahydronaphthalene, and fluorene.
  • “Aromatic heterocyclic group” means a monocyclic or bicyclic or more aromatic cyclic group having one or more heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring To do.
  • the aromatic heterocyclic group having two or more rings includes those obtained by condensing a ring in the above “aromatic carbocyclic group” to a monocyclic or two or more aromatic heterocyclic group.
  • the monocyclic aromatic heterocyclic group is preferably 5 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples include pyrrolyl, imidazolyl, pyrazolyl, pyridyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl, triazolyl, triazinyl, tetrazolyl, furyl, thienyl, isoxazolyl, oxazolyl, oxadiazolyl, isothiazolyl, thiazolyl, thiadiazolyl and the like.
  • bicyclic aromatic heterocyclic group examples include indolyl, isoindolyl, indazolyl, indolizinyl, quinolinyl, isoquinolinyl, cinnolinyl, phthalazinyl, quinazolinyl, naphthyridinyl, quinoxalinyl, purinyl, pteridinyl, benzimidazolyl, benzisoxazolyl, benzisoxazolyl, Oxazolyl, benzoxiadiazolyl, benzisothiazolyl, benzothiazolyl, benzothiadiazolyl, benzofuryl, isobenzofuryl, benzothienyl, benzotriazolyl, imidazopyridyl, triazolopyridyl, imidazothiazolyl, pyrazinopyr Dazinyl, oxazolopyridyl, thiazolopyridyl and the like can be mentioned
  • aromatic heterocyclic group having 3 or more rings examples include carbazolyl, acridinyl, xanthenyl, phenothiazinyl, phenoxathinyl, phenoxazinyl, dibenzofuryl and the like.
  • Aromatic heterocycle means a single ring or two or more aromatic rings having one or more of the same or different heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring.
  • Two or more aromatic heterocycles include those in which the ring in the above “aromatic carbocycle” is condensed with a single ring or two or more aromatic heterocycles.
  • the monocyclic aromatic heterocycle is preferably 5 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples thereof include pyrrole, imidazole, pyrazole, pyridine, pyridazine, pyrimidine, pyrazine, triazole, triazine, tetrazole, furan, thiophene, isoxazole, oxazole, oxadiazole, isothiazole, thiazole, thiadiazole and the like.
  • bicyclic aromatic heterocycle examples include indole, isoindole, indazole, indolizine, quinoline, isoquinoline, cinnoline, phthalazine, quinazoline, naphthyridine, quinoxaline, purine, pteridine, benzimidazole, benzisoxazole, benzoxazole, Benzoxadiazole, benzisothiazole, benzothiazole, benzothiadiazole, benzofuran, isobenzofuran, benzothiophene, benzotriazole, imidazopyridine, triazolopyridine, imidazothiazole, pyrazinopyridazine, oxazolopyridine, thiazolopyridine, etc. Is mentioned.
  • the three or more aromatic heterocycles include carbazole, acridine, xanthene, phenothiazine, phenoxathiin, phen
  • Non-aromatic heterocyclic group means a monocyclic or bicyclic or more cyclic non-aromatic cyclic group having at least one hetero atom selected from O, S and N in the ring. Means group.
  • the non-aromatic heterocyclic group having 2 or more rings is a monocyclic or 2 or more non-aromatic heterocyclic group, the above “aromatic carbocyclic group”, “non-aromatic carbocyclic group”, and Also included are those in which each ring in the “aromatic heterocyclic group” is condensed.
  • the “non-aromatic heterocyclic group” includes a group that forms a bridge or a spiro ring as described below.
  • the monocyclic non-aromatic heterocyclic group is preferably 3 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Non-aromatic heterocycle means a monocyclic or bicyclic or more cyclic non-aromatic ring having one or more of the same or different heteroatoms arbitrarily selected from O, S and N in the ring .
  • a non-aromatic heterocyclic ring having two or more rings is a monocyclic ring or a non-aromatic heterocyclic ring having two or more rings. Also included are those in which each ring is condensed.
  • the “non-aromatic heterocyclic ring” includes a ring that is bridged as follows, or a spiro ring.
  • the monocyclic non-aromatic heterocyclic ring is preferably 3 to 8 members, more preferably 5 or 6 members.
  • Examples include dihydrothiazole, tetrahydrothiazole, tetrahydroisothiazole, dihydrooxazine, hexahydroazepine, tetrahydrodiazepine, tetrahydropyridazine, hexahydropyrimidine, dioxolane, dioxazine, aziridine, dioxoline, oxepane, thio
  • Alkyloxy means a group in which the above “alkyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include methoxy, ethoxy, n-propyloxy, isopropyloxy, n-butyloxy, tert-butyloxy, isobutyloxy, sec-butyloxy, pentyloxy, isopentyloxy, hexyloxy and the like. Preferable embodiments of “alkyloxy” include methoxy, ethoxy, n-propyloxy, isopropyloxy, tert-butyloxy.
  • Alkenyloxy means a group in which the above “alkenyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include vinyloxy, allyloxy, 1-propenyloxy, 2-butenyloxy, 2-pentenyloxy, 2-hexenyloxy, 2-heptenyloxy, 2-octenyloxy and the like.
  • Alkynyloxy means a group in which the above “alkynyl” is bonded to an oxygen atom. Examples include ethynyloxy, 1-propynyloxy, 2-propynyloxy, 2-butynyloxy, 2-pentynyloxy, 2-hexynyloxy, 2-heptynyloxy, 2-octynyloxy and the like.
  • Haloalkyl means a group in which one or more of the “halogen” is bonded to the “alkyl”. For example, monofluoromethyl, monofluoroethyl, monofluoropropyl, 2,2,3,3,3-pentafluoropropyl, monochloromethyl, trifluoromethyl, trichloromethyl, 2,2,2-trifluoroethyl, 2, Examples include 2,2-trichloroethyl, 1,2-dibromoethyl, 1,1,1-trifluoropropan-2-yl and the like. Preferable embodiments of “haloalkyl” include trifluoromethyl and trichloromethyl.
  • Haloalkyloxy means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to an oxygen atom. Examples thereof include monofluoromethoxy, monofluoroethoxy, trifluoromethoxy, trichloromethoxy, trifluoroethoxy, trichloroethoxy and the like. Preferable embodiments of “haloalkyloxy” include trifluoromethoxy and trichloromethoxy.
  • Alkylsulfanyl means a group in which the above “alkyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • methylsulfanyl, ethylsulfanyl, n-propylsulfanyl, isopropylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkenylsulfanyl means a group in which the above “alkenyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • alkenyl ethylenylsulfanyl, propenylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkynylsulfanyl means a group in which the above “alkynyl” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • alkynylsulfanyl ethynylsulfanyl, propynylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Alkylamino means a group in which the above “alkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylamino, ethylamino, isopropylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Preferable embodiments of “alkylamino” include methylamino and ethylamino.
  • Alkenylamino means a group in which the above “alkenyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkenyl For example, ethylenylamino, propenylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkynylsulfinyl means a group in which the above “alkynyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkynyl For example, ethynylamino, propynylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkylcarbonyl means a group in which the above “alkyl” is bonded to a carbonyl group. Examples thereof include methylcarbonyl, ethylcarbonyl, propylcarbonyl, isopropylcarbonyl, tert-butylcarbonyl, isobutylcarbonyl, sec-butylcarbonyl, pentylcarbonyl, isopentylcarbonyl, hexylcarbonyl and the like. Preferable embodiments of “alkylcarbonyl” include methylcarbonyl, ethylcarbonyl, and n-propylcarbonyl.
  • Alkylsulfinyl means a group in which the above “alkyl” is bonded to a sulfinyl group. Examples thereof include methylsulfinyl, ethylsulfinyl, n-propylsulfinyl, isopropylsulfinyl and the like.
  • Alkylsulfonyl means a group in which the above “alkyl” is bonded to a sulfonyl group.
  • methylsulfonyl, ethylsulfonyl, propylsulfonyl, isopropylsulfonyl, tert-butylsulfonyl, isobutylsulfonyl, sec-butylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylsulfonyl” include methylsulfonyl and ethylsulfonyl.
  • Alkylcarbonyloxy means a group in which the above “alkylcarbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • methylcarbonyloxy, ethylcarbonyloxy, propylcarbonyloxy, isopropylcarbonyloxy, tert-butylcarbonyloxy, isobutylcarbonyloxy, sec-butylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylcarbonyloxy” include methylcarbonyloxy and ethylcarbonyloxy.
  • Alkyloxycarbonyl means a group in which the above “alkyloxy” is bonded to a carbonyl group. For example, methyloxycarbonyl, ethyloxycarbonyl, propyloxycarbonyl, isopropyloxycarbonyl, tert-butyloxycarbonyl, isobutyloxycarbonyl, sec-butyloxycarbonyl, pentyloxycarbonyl, isopentyloxycarbonyl, hexyloxycarbonyl, etc. It is done.
  • Preferable embodiments of “alkyloxycarbonyl” include methyloxycarbonyl, ethyloxycarbonyl, propyloxycarbonyl.
  • Alkylsulfonyloxy means a group in which the above “alkylsulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • methylsulfonyloxy, ethylsulfonyloxy, propylsulfonyloxy, isopropylsulfonyloxy, tert-butylsulfonyloxy, isobutylsulfonyloxy, sec-butylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “alkylsulfonyloxy” include methylsulfonyloxy and ethylsulfonyloxy.
  • Alkyloxysulfonyl means a group in which the above “alkyloxy” is bonded to a sulfonyl group. Examples include methyloxysulfonyl, ethyloxysulfonyl, propyloxysulfonyl, isopropyloxysulfonyl, tert-butyloxysulfonyl, isobutyloxysulfonyl, sec-butyloxysulfonyl, pentyloxysulfonyl, isopentyloxysulfonyl, hexyloxysulfonyl and the like. It is done. Preferable embodiments of “alkyloxysulfonyl” include methyloxysulfonyl, ethyloxysulfonyl, propyloxysulfonyl.
  • Alkylcarbonylamino means a group in which the above “alkylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylcarbonylamino, ethylcarbonylamino, propylcarbonylamino, isopropylcarbonylamino, tert-butylcarbonylamino, isobutylcarbonylamino, sec-butylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Preferable embodiments of “alkylcarbonylamino” include methylcarbonylamino and ethylcarbonylamino.
  • Alkylsulfonylamino means a group in which the above “alkylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • methylsulfonylamino, ethylsulfonylamino, propylsulfonylamino, isopropylsulfonylamino, tert-butylsulfonylamino, isobutylsulfonylamino, sec-butylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • alkylsulfonylamino include methylsulfonylamino and ethylsulfonylamino.
  • Alkylcarbamoyl means a group in which the above “alkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include methylcarbamoyl and ethylcarbamoyl. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkenylcarbamoyl means a group in which the above “alkenyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • alkenyl ethylenylcarbamoyl, propenylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkynylcarbamoyl means a group in which the above “alkynyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • alkynyl ethynylcarbamoyl, propynylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkylsulfamoyl means a group in which the above “alkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • methylsulfamoyl, dimethylsulfamoyl, etc. are mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the “alkyl” or the “haloalkyl”.
  • Alkyloxycarbamoyl means a group in which the above “alkyloxy” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • alkyloxy for example, methoxycarbamoyl, ethoxycarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Alkyloxycarbonylamino means a group in which the above “alkyloxycarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • alkyloxycarbonyl include methyloxycarbonylamino, ethyloxycarbonylamino, propyloxycarbonylamino.
  • Haloalkylamino means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. Examples thereof include monofluoromethylamino, monofluoroethylamino, trifluoromethylamino, trichloromethylamino, trifluoroethylamino, trichloroethylamino and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylamino” include trifluoromethylamino and trichloromethylamino.
  • Haloalkylsulfanyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a sulfanyl group.
  • monofluoromethylsulfanyl, monofluoroethylsulfanyl, trifluoromethylsulfanyl, trichloromethylsulfanyl, trifluoroethylsulfanyl, trichloroethylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfanyl” include trifluoromethylsulfanyl and trichloromethylsulfanyl.
  • Haloalkylcarbonyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a carbonyl group.
  • monofluoromethylcarbonyl, monofluoroethylcarbonyl, trifluoromethylcarbonyl, trichloromethylcarbonyl, trifluoroethylcarbonyl, trichloroethylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonyl” include trifluoromethylcarbonyl and trichloromethylcarbonyl.
  • Haloalkylsulfonyl means a group in which the above “haloalkyl” is bonded to a sulfonyl group.
  • monofluoromethylsulfonyl, monofluoroethylsulfonyl, trifluoromethylsulfonyl, trichloromethylsulfonyl, trifluoroethylsulfonyl, trichloroethylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Preferable embodiments of “haloalkylsulfonyl” include trifluoromethylsulfonyl and trichloromethylsulfonyl.
  • Haloalkylcarbonylamino means a group in which the above “haloalkylcarbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylcarbonylamino, monofluoroethylcarbonylamino, trifluoromethylcarbonylamino, trichloromethylcarbonylamino, trifluoroethylcarbonylamino, trichloroethylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Preferable embodiments of “haloalkylcarbonylamino” include trifluoromethylcarbonylamino and trichloromethylcarbonylamino.
  • Haloalkylsulfonylamino means a group in which the above “haloalkylsulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • monofluoromethylsulfonylamino, monofluoroethylsulfonylamino, trifluoromethylsulfonylamino, trichloromethylsulfonylamino, trifluoroethylsulfonylamino, trichloroethylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfonylamino include trifluoromethylsulfonylamino and trichloromethylsulfonylamino.
  • Haloalkylcarbamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include monofluoromethylcarbamoyl, monofluoroethylcarbamoyl, trifluoromethylcarbamoyl, trichloromethylcarbamoyl, trifluoroethylcarbamoyl, trichloroethylcarbamoyl and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”. Preferable embodiments of “haloalkylcarbonyl” include trifluoromethylcarbamoyl and trichloromethylcarbamoyl.
  • Haloalkylsulfamoyl means a group in which the above “haloalkyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • monofluoromethylsulfamoyl, monofluoroethylsulfamoyl, trifluoromethylsulfamoyl, trichloromethylsulfamoyl, trifluoroethylsulfamoyl, trichloroethylsulfamoyl and the like can be mentioned.
  • haloalkylsulfamoyl include trifluoromethylsulfamoyl and trichloromethylsulfamoyl.
  • Aromatic carbocyclic alkyl “non-aromatic carbocyclic alkyl”, “aromatic heterocyclic alkyl”, and “non-aromatic heterocyclic alkyl”, and “aromatic carbocyclic alkylcarbamoyl”, “non-aromatic carbon”
  • the alkyl moiety of “ring alkylcarbamoyl”, “aromatic heterocyclic alkylcarbamoyl” and “non-aromatic heterocyclic alkylcarbamoyl” is the same as the above “alkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic alkyl” means an alkyl substituted with one or more of the above “aromatic carbocyclic groups”. For example, benzyl, phenethyl, phenylpropyl, benzhydryl, trityl, naphthylmethyl, groups shown below Etc.
  • aromatic carbocyclic alkyl Preferable embodiments of “aromatic carbocyclic alkyl” include benzyl, phenethyl and benzhydryl.
  • Non-aromatic carbocyclic alkyl means alkyl substituted with one or more of the above “non-aromatic carbocyclic groups”.
  • the “non-aromatic carbocyclic alkyl” also includes “non-aromatic carbocyclic alkyl” in which the alkyl moiety is substituted with the above “aromatic carbocyclic group”. For example, cyclopropylmethyl, cyclobutylmethyl, cyclopentylmethyl, cyclohexylmethyl, groups shown below Etc.
  • “Aromatic heterocyclic alkyl” means alkyl substituted with one or more of the above “aromatic heterocyclic groups”. “Aromatic heterocyclic alkyl” also includes “aromatic heterocyclic alkyl” in which the alkyl moiety is substituted with the above “aromatic carbocyclic group” and / or “non-aromatic carbocyclic group”. .
  • pyridylmethyl furanylmethyl, imidazolylmethyl, indolylmethyl, benzothiophenylmethyl, oxazolylmethyl, isoxazolylmethyl, thiazolylmethyl, isothiazolylmethyl, pyrazolylmethyl, isopyrazolylmethyl, pyrrolidinylmethyl, benz Oxazolylmethyl, group shown below Etc.
  • Non-aromatic heterocyclic alkyl means an alkyl substituted with one or more of the above “non-aromatic heterocyclic groups”.
  • the alkyl portion is substituted with the above “aromatic carbocyclic group”, “non-aromatic carbocyclic group” and / or “aromatic heterocyclic group”.
  • non-aromatic heterocyclic alkyl For example, tetrahydropyranylmethyl, morpholinylethyl, piperidinylmethyl, piperazinylmethyl, groups shown below Etc.
  • “Aromatic carbocyclic oxy” means a group in which an “aromatic carbocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • “Aromatic carbocyclic amino” means a group in which the “aromatic carbocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenylamino, naphthylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • “Aromatic carbocyclic sulfanyl” means a group in which an “aromatic carbocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group. Examples thereof include phenylsulfanyl and naphthylsulfanyl.
  • “Aromatic carbocyclic carbonyl” means a group in which an “aromatic carbocycle” is bonded to a carbonyl group. For example, phenylcarbonyl, naphthylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonyl” means a group in which “aromatic carbocycle” is bonded to a sulfonyl group. For example, phenylsulfonyl, naphthylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic carbonyloxy” means a group in which the above “aromatic carbocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom. For example, phenylcarbonyloxy, naphthylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonyloxy” means a group in which the above “aromatic carbocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • phenylsulfonyloxy, naphthylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic oxycarbonyl” means a group in which the above “aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • phenyloxycarbonyl, naphthyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic oxysulfonyl” means a group in which the above “aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group. For example, phenyloxysulfonyl, naphthyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic carbonylamino” means a group in which the above “aromatic carbocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. For example, phenylcarbonylamino, naphthylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • “Aromatic carbocyclic sulfonylamino” means a group in which the above “aromatic carbocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • phenylsulfonylamino, naphthylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • the “aromatic carbocyclic carbamoyl” means a group in which the “aromatic carbocyclic” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • phenylcarbamoyl, naphthylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • the “aromatic carbocyclic sulfamoyl” means a group in which the “aromatic carbocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • Examples thereof include phenylsulfamoyl and naphthylsulfamoyl. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the “alkyl” or the “haloalkyl”.
  • Non-aromatic carbocyclic oxy “non-aromatic carbocyclic amino”, “non-aromatic carbocyclic sulfanyl”, “non-aromatic carbocyclic carbonyl”, “non-aromatic carbocyclic sulfonyl”, “non-aromatic carbon” Ring carbonyloxy, non-aromatic carbocyclic sulfonyloxy, non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl, non-aromatic carbocyclic oxysulfonyl, non-aromatic carbocyclic carbonylamino, non-aromatic carbon
  • the “non-aromatic carbocyclic” moiety of “ring sulfonylamino”, “non-aromatic carbocyclic carbamoyl”, and “non-aromatic carbocyclic sulfamoyl” is the same as the above “non-aromatic carbocyclic group”.
  • Non-aromatic carbocyclic oxy means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • Non-aromatic carbocyclic amino means a group in which “non-aromatic carbocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • cyclopropylamino, cyclohexylamino, cyclohexenylamino and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic carbocyclic sulfanyl means a group in which a “non-aromatic carbocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group. Examples include cyclopropylsulfanyl, cyclohexylsulfanyl, cyclohexenylsulfanyl and the like.
  • Non-aromatic carbocycle carbonyl means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to a carbonyl group.
  • Non-aromatic carbocycle sulfonyl means a group in which “non-aromatic carbocycle” is bonded to a sulfonyl group.
  • Non-aromatic carbocyclic carbonyloxy means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • non-aromatic carbocyclic sulfonyloxy means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • examples include cyclopropylsulfonyloxy, cyclohexylsulfonyloxy, cyclohexenylsulfonyloxy and the like.
  • non-aromatic carbocyclic oxycarbonyl means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • cyclopropyloxycarbonyl, cyclohexyloxycarbonyl, cyclohexenyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • non-aromatic carbocyclic oxysulfonyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • non-aromatic carbocyclic carbonylamino means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • cyclopropylcarbonylamino, cyclohexylcarbonylamino, cyclohexenylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • non-aromatic carbocyclic sulfonylamino means a group in which the above “non-aromatic carbocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group. Examples thereof include cyclopropylsulfonylamino, cyclohexylsulfonylamino, cyclohexenylsulfonylamino and the like.
  • non-aromatic carbocyclic carbamoyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group. Examples thereof include cyclopropylcarbamoyl, cyclohexylcarbamoyl, cyclohexenylcarbamoyl and the like. Furthermore, the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • non-aromatic carbocyclic sulfamoyl means a group in which the “non-aromatic carbocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • examples include cyclopropylsulfamoyl, cyclohexylsulfamoyl, cyclohexenylsulfamoyl and the like.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the “alkyl” or the “haloalkyl”.
  • “Aromatic heterocycle oxy” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to an oxygen atom.
  • aromatic heterocyclic amino means a group in which the “aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • pyridylamino, oxazolylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • “Aromatic heterocycle sulfanyl” means a group in which an “aromatic heterocycle” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • “Aromatic heterocycle carbonyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to a carbonyl group.
  • pyridylcarbonyl, oxazolylcarbonyl, etc. are mentioned.
  • “Aromatic heterocycle sulfonyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is bonded to a sulfonyl group.
  • pyridylsulfonyl, oxazolylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • “Aromatic heterocyclic carbonyloxy” means a group in which the above “aromatic heterocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • pyridylcarbonyloxy, oxazolylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic sulfonyloxy” means a group in which the above “aromatic heterocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • pyridylsulfonyloxy, oxazolylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • “Aromatic heterocyclic oxycarbonyl” means a group in which the above “aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • pyridyloxycarbonyl, oxazolyloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic oxysulfonyl” means a group in which the above “aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • pyridyloxysulfonyl, oxazolyloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • the “aromatic heterocyclic carbonylamino” means a group in which the above “aromatic heterocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • pyridylcarbonylamino, oxazolylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • the “aromatic heterocyclic sulfonylamino” means a group in which the above “aromatic heterocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • pyridylsulfonylamino, oxazolylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • “Aromatic heterocycle carbamoyl” means a group in which “aromatic heterocycle” is replaced with one hydrogen atom bonded to a nitrogen atom of a carbamoyl group.
  • pyridylcarbamoyl, oxazolylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • the “aromatic heterocyclic sulfamoyl” means a group in which the “aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • pyridyl sulfamoyl, oxazolyl sulfamoyl, etc. are mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the “alkyl” or the “haloalkyl”.
  • Non-aromatic heterocyclic oxy “Non-aromatic heterocyclic amino”, “Non-aromatic heterocyclic sulfanyl”, “Non-aromatic heterocyclic carbonyl”, “Non-aromatic heterocyclic sulfonyl”, “Non-aromatic heterocyclic” Ring carbonyloxy, non-aromatic heterocyclic sulfonyloxy, non-aromatic heterocyclic oxycarbonyl, non-aromatic heterocyclic oxysulfonyl, non-aromatic heterocyclic carbonylamino, non-aromatic heterocyclic
  • the “non-aromatic heterocycle” moiety of “ring sulfonylamino”, “non-aromatic heterocycle carbamoyl”, and “non-aromatic heterocycle sulfamoyl” is the same as the above “non-aromatic heterocycle”.
  • Non-aromatic heterocyclic oxy means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinyloxy, tetrahydrofuryloxy and the like can be mentioned.
  • the “non-aromatic heterocyclic amino” means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • piperidinylamino, tetrahydrofurylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • Non-aromatic heterocyclic sulfanyl means a group in which a “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with a hydrogen atom bonded to a sulfur atom of a sulfanyl group.
  • piperidinylsulfanyl, tetrahydrofurylsulfanyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic carbonyl means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to a carbonyl group.
  • piperidinylcarbonyl, tetrahydrofurylcarbonyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic sulfonyl means a group in which “non-aromatic heterocyclic” is bonded to a sulfonyl group.
  • piperidinylsulfonyl, tetrahydrofurylsulfonyl and the like can be mentioned.
  • Non-aromatic heterocyclic carbonyloxy means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic carbonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinylcarbonyloxy, tetrahydrofurylcarbonyloxy and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic sulfonyloxy means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic sulfonyl” is bonded to an oxygen atom.
  • piperidinylsulfonyloxy, tetrahydrofurylsulfonyloxy and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic oxycarbonyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a carbonyl group.
  • piperidinyloxycarbonyl, tetrahydrofuryloxycarbonyl and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic oxysulfonyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic oxy” is bonded to a sulfonyl group.
  • piperidinyloxysulfonyl, tetrahydrofuryloxysulfonyl and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic carbonylamino means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic carbonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • piperidinylcarbonylamino, tetrahydrofurylcarbonylamino and the like can be mentioned.
  • non-aromatic heterocyclic sulfonylamino means a group in which the above “non-aromatic heterocyclic sulfonyl” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group.
  • non-aromatic heterocyclic sulfonylamino For example, piperidinylsulfonylamino, tetrahydrofurylsulfonylamino and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the amino group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • non-aromatic heterocyclic carbamoyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group.
  • piperidinylcarbamoyl, tetrahydrofurylcarbamoyl and the like can be mentioned.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the carbamoyl group may be replaced with the above “alkyl” or the above “haloalkyl”.
  • non-aromatic heterocyclic sulfamoyl means a group in which the “non-aromatic heterocyclic ring” is replaced with one hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group.
  • the other hydrogen atom bonded to the nitrogen atom of the sulfamoyl group may be replaced with the “alkyl” or the “haloalkyl”.
  • substituent group A examples include substituent group A.
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the following substituents.
  • Substituent group A halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, Alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy optionally substituted with substituent group F, Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino optionally substituted with substituent group F, or optionally substituted with substituent group F Good alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl optionally substituted with substituent group F, alkylsulfonyl optionally substituted with substituent group F
  • substituent group A halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkenylamino , Alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylsulfonyloxy, alkyloxysulfonyl , Aromatic carbocyclic oxy, non-aromatic carb
  • substituent group A halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkenylamino , Alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylsulfonyloxy, and alkyloxy And sulfonyl.
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the substituent group A.
  • Substituent group B halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, Alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy optionally substituted with substituent group F, Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino optionally substituted with substituent group F, or optionally substituted with substituent group F Good alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl optionally substituted with substituent group F, alkylsulfonyl optionally substituted with substituent group F, alkyl optionally substituted with substituent group F Carbonylamino, alkylsulfony
  • substituent group B halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkenylamino , Alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylsulfonyloxy, alkyloxysulfonyl , Aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbo
  • substituent group B halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkenylamino , Alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylsulfonyloxy, and alkyloxy And sulfonyl.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl is mentioned as a substituent of the "alkyl” part of "heterocyclic alkyl".
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the following substituents.
  • Substituent group C halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, Alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy optionally substituted with substituent group F, Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino optionally substituted with substituent group F, or optionally substituted with substituent group F Good alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl optionally substituted with substituent group F, alkylsulfonyl optionally substituted with substituent group F, alkyl optionally substituted with substituent group F Carbonylamino, alkylsulfonylamino optionally substituted with substituent group F, alkylcarbamoyl optionally substituted
  • substituent group C halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl, alkylcarbonyl, haloalkylcarbonyl, alkylsulfonyl Haloalkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, haloalkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, haloalkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, haloalkylsulfonylamino, alkylsulfamoyl, and haloalkylsulfamoyl.
  • substituent group C includes halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, and haloalkyloxy.
  • substituent group C includes halogen or hydroxy.
  • substituent group C includes halogen.
  • substituent group C in R 11 includes halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylcarbamoyl, and haloalkylcarbamoyl.
  • substituent group C in R 11 includes halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyloxy, and alkylcarbamoyl.
  • the atom at any position on the ring may be bonded to one or more groups selected from the substituent group D.
  • Substituent group D halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, hydroxycarbamoyl, alkyloxycarbamoyl, Alkyl optionally substituted with substituent group G, alkenyl optionally substituted with substituent group G, alkynyl optionally substituted with substituent group G, optionally substituted with substituent group G Alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino optionally substituted with substituent group G, alkenylamino, alkynylamino, alkylsulfanyl optionally substituted with substituent group G, substituted with substituent group G Alkylcarbonyl which may be substituted,
  • substituent group D halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy , Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkyl Sulfonyloxy, alkyloxysulfonyl, aromatic
  • substituent group D halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy , Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino, alkylsulfanyl, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylsulfonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, alkylcarbonyloxy, alkyloxycarbonyl, alkyl Examples include sulfonyloxy and alkyloxysulfonyl, alkyl
  • the carbon atom at any position may be bonded to one or more groups selected from the following substituents.
  • Substituent group E halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, azide, hydrazino, ureido, amidino, guanidino, alkyl optionally substituted by substituent group F, substituent group F Alkenyl optionally substituted with substituent group F, alkynyl optionally substituted with substituent group F, alkyloxy optionally substituted with substituent group F, alkenyloxy, alkynyloxy, substituted with substituent group G Alkylamino, alkenylamino, alkynylamino, alkylsulfanyl optionally substituted with substituent group F, alkenylsulfanyl, alkynylsulfanyl, alkylcarbonyl optionally substituted with substituent group F,
  • Substituent group F is halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, and cyano.
  • Substituent group G is halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl, alkylcarbonyl, haloalkylcarbonyl, alkylsulfonyl, haloalkyl Sulfonyl, alkylcarbonylamino, haloalkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, haloalkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, haloalkylsulfonylamino, alkylsulfamoyl, haloalkylsulfamoyl, Aromatic carbocyclic group optionally substituted with substituent group H, non-aromatic carbo
  • substituent group G halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, Alkylsulfamoyl, an aromatic carbocyclic group optionally substituted with substituent group H, a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with substituent group H, substituted with substituent group H And an aromatic heterocyclic group which may be substituted, and a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted with the substituent group H.
  • Substituent group G is halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfanyl, haloalkylsulfanyl, alkylcarbonyl, haloalkylcarbonyl, alkylsulfonyl, haloalkyl Sulfonyl, alkylcarbonylamino, haloalkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, haloalkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, haloalkylsulfonylamino, alkylsulfamoyl, haloalkylsulfamoyl, Examples include aromatic carbocyclic groups, non-aromatic carbocyclic groups, aromatic heterocyclic
  • substituent group G halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfanyl, alkylcarbonyl, alkylsulfonyl, alkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, Examples include alkylsulfamoyl, aromatic carbocyclic groups, non-aromatic carbocyclic groups, aromatic heterocyclic groups, and non-aromatic heterocyclic groups.
  • substituent group G in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfonyl, haloalkylsulfonyl, alkylcarbonyl , Haloalkylcarbonyl, an aromatic carbocyclic group optionally substituted with substituent group H, a non-aromatic carbocyclic group optionally substituted with substituent group H, and substituted with substituent group H And an aromatic heterocyclic group which may be substituted, and a non-aromatic heterocyclic group which may be substituted with the substituent group H.
  • substituent group G in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkylsulfonyl, haloalkylsulfonyl, alkylcarbonyl , Haloalkylcarbonyl, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, and non-aromatic heterocyclic group.
  • substituent group G in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, sulfamoyl, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfonyl, alkylcarbonyl, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic And aromatic heterocyclic groups and non-aromatic heterocyclic groups.
  • substituent group G in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, sulfamoyl, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfonyl, and alkylcarbonyl.
  • substituent group G in R 13 and R 13c halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, aromatic carbocycle, non-aromatic carbocycle, aromatic heterocycle A ring, and a non-aromatic heterocyclic ring.
  • substituent group G in R 13 and R 13c halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, aromatic carbocycle, non-aromatic carbocycle, aromatic heterocycle, and non-aromatic Heterocycles are mentioned.
  • One embodiment of the substituent group G in R 13 and R 13c includes halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, and cyano.
  • substituent group G in R 14 As one embodiment of the substituent group G in R 14 , halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, and Non-aromatic heterocyclic group is mentioned.
  • One aspect of the substituent group G in R 14 includes halogen, hydroxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, and non-aromatic heterocyclic group. .
  • Substituent group H is halogen; hydroxy; carboxy; carbamoyl; sulfamoyl; cyano; Alkyl optionally substituted with substituent group I; Alkyloxy optionally substituted with substituent group I; Amino optionally substituted with alkyl or haloalkyl; Alkylcarbonyl optionally substituted by substituent group I; Alkylsulfonyl optionally substituted with substituent group I; Alkylsulfanyl optionally substituted by substituent group I; Alkylcarbonylamino optionally substituted with substituent group I; Alkylcarbamoyl optionally substituted with substituent group I; Alkylsulfonylamino optionally substituted with substituent group I; Alkylsulfamoyl optionally substituted with substituent group I; Alkyloxycarbonylamino optionally substituted with substituent group I; Aromatic carbocyclic groups, non-aromatic carbocyclic groups, aromatic hetero
  • substituent group H in R 11 and R 11c halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, alkyl optionally substituted by the substituent group I, and substituent group I are substituted.
  • alkyloxycarbonylamino which may be used.
  • substituent group H in R 11 and R 11c halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, alkyl optionally substituted by the substituent group I, and substituent group I are substituted. And alkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, and alkyloxycarbonylamino optionally substituted with substituent group I.
  • substituent group H in R 11 and R 11c As one mode of the substituent group H in R 11 and R 11c , halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, haloalkyloxy, alkylamino, haloalkylamino, alkyloxycarbonyl, alkylcarbonyl Amino and alkyloxycarbonylamino are mentioned.
  • One embodiment of the substituent group H in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, alkyl, haloalkyl, alkyloxy, alkylamino, and alkyloxycarbonylamino.
  • substituent group H in R 11 and R 11c includes halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, and cyano.
  • substituent group H in R 13 and R 13c includes halogen, hydroxy, alkyl, and alkyloxy.
  • One embodiment of the substituent group H in R 13 and R 13c includes halogen and hydroxy.
  • substituent group H in R 14 includes halogen, hydroxy, alkyl, and alkyloxy.
  • One aspect of the substituent group H in R 14 includes halogen and hydroxy.
  • Substituent group I is halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfanyl, alkylcarbonyl, and alkylsulfonyl.
  • One aspect of Substituent Group I includes halogen, hydroxy, cyano, alkyloxy, and alkylamino.
  • One aspect of Substituent Group I includes halogen, hydroxy, and cyano.
  • One embodiment of Substituent Group I includes halogen and hydroxy.
  • the phrase “which may be substituted with substituent group F” includes that one or more substituents may be substituted with the same or different substituents selected from substituent group G.
  • One embodiment includes that 1 to 6 positions may be substituted with the same or different substituents selected from substituent group G.
  • Another embodiment includes that it may be substituted at 1 to 3 positions with the same or different substituents selected from substituent group A.
  • the terms “may be substituted with substituent group G”, “may be substituted with substituent group H”, and “may be substituted with substituent group I” have the same meaning as above. .
  • R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b "Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group", "Substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group” Group "," substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group ",” substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group ",” substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl ",” substituted or unsubstituted Non-aromatic carbocyclic alkyl ”,“ substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl ”,“ substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl ”,“ substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy ”,“ Substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy ",” substituted or un
  • substituent of “substituted or unsubstituted alkylsulfinyl” and “substituted or unsubstituted alkylsulfonyl” include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 11 include halogen, hydroxy, carbamoyl, carboxy, amino, cyano, alkyloxy, alkylamino, alkyloxycarbonyl, alkylcarbonyloxy, alkylcarbamoyl, alkylcarbonyl Amino, aromatic carbocyclic carbonyl, non-aromatic carbocyclic carbonyl, aromatic heterocyclic carbonyl, non-aromatic heterocyclic carbonyl, aromatic carbocyclic sulfonyl, non-aromatic carbocyclic sulfonyl, aromatic heterocyclic sulfonyl, and non-aromatic Group heterocyclic sulfonyl.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 11 include halogen, hydroxy, carbamoyl, carboxy, cyano, alkyloxycarbonyl, alkylcarbamoyl, aromatic carbocyclic sulfonyl, non-aromatic carbocyclic sulfonyl, aromatic Aromatic heterocyclic sulfonyl, and non-aromatic heterocyclic sulfonyl.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino” and “substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl” in R 11 include, for example, halogen, hydroxy, alkylamino, alkyloxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic group Aromatic carbocyclic groups, aromatic heterocyclic groups, and non-aromatic heterocyclic groups.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino” and “substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl” in R 11 include, for example, halogen, hydroxy, alkylamino, non-aromatic carbocyclic group, and non-aromatic A heterocyclic group is mentioned.
  • substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group “substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group”, “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group”, “substituted or unsubstituted Substituents on the ring of “aromatic carbocycle”, “non-aromatic carbocycle”, “aromatic heterocycle”, and “non-aromatic heterocycle” of “substituted non-aromatic heterocyclic group” include: Examples include halogen, hydroxy, carbamoyl, alkyl, alkyloxy, and alkyloxycarbonyl.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl for R 11, "substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl", “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl", “substituted or unsubstituted non Substituents on the “aromatic carbocycle”, “non-aromatic carbocycle”, “aromatic heterocycle”, and “non-aromatic heterocycle” of the “aromatic heterocycle alkyl” include, for example, halogen, Hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, hydroxycarbamoyl, alkyloxycarbamoyl; Alkyl optionally substituted with substituent group G; Alkynyl optionally substituted with substituent group G; Alkylkenyl optionally substituted by substituent group G; Alkyloxy optionally substituted with substituent group G; Alkylamino optionally
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl for R 11, "substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl", “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl” and “substituted or unsubstituted non Examples of the substituent on the ring of “aromatic carbocycle”, “non-aromatic carbocycle”, “aromatic heterocycle”, and “non-aromatic heterocycle” of “aromatic heterocycle alkyl” include, for example, Halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, hydroxycarbamoyl, alkyloxycarbamoyl; Alkyloxy; haloalkyloxy; alkylamino; haloalkylamino; alkylsulfonyl; alkylcarbonyl; Alkylcarbonylamino optionally substituted with substituent group G; Al
  • Substituted or unsubstituted alkyl “substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyloxy” in R 11a
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkynyloxy” include, for example, halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyloxy, haloalkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylcarbamoyl, and haloalkylcarbamoyl .
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 11a include halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyloxy, and alkylcarbamoyl.
  • Substituted or unsubstituted alkyl “substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyloxy” in R 11d
  • substituent of “substituted or unsubstituted alkynyloxy” include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group “substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group”, “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group” in R 11a and R 11d , and Substitution on “aromatic carbocycle”, “non-aromatic carbocycle”, “aromatic heterocycle”, and “non-aromatic heterocycle” of “substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group”
  • the group include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, alkyloxy, and alkylamino.
  • halogen or hydroxy is used.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 11b and R 11e include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, alkyloxy, alkylamino, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl”, “substituted or unsubstituted alkenyl”, and “substituted or unsubstituted alkynyl” in R 13 include, for example, Halogen, hydroxy, alkyloxy, alkylamino, alkylsulfamoyl, alkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, alkylsulfamoyl, Aromatic carbocyclic carbonyl, non-aromatic carbocyclic carbonyl, aromatic heterocyclic carbonyl, non-aromatic heterocyclic carbonyl, Aromatic carbocyclic sulfonyl, non-aromatic carbocyclic sulfonyl, aromatic heterocyclic sulfonyl, non-aromatic heterocyclic sulfonyl, Aromatic carbocyclic carbonylamino, non-
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl”, “substituted or unsubstituted alkenyl”, and “substituted or unsubstituted alkynyl” in R 13 include, for example, Halogen, hydroxy, alkyloxy, alkylcarbamoyl, alkylsulfamoyl, aromatic carbocyclic sulfonyl, non-aromatic carbocyclic sulfonyl, aromatic heterocyclic sulfonyl, non-aromatic heterocyclic sulfonyl, aromatic carbocyclic carbonylamino, non-aromatic And aromatic carbocyclic carbonylamino, aromatic heterocyclic carbonylamino, and non-aromatic heterocyclic carbonylamino.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl”, “substituted or unsubstituted alkenyl”, and “substituted or unsubstituted alkynyl” in R 13 include, for example, Examples include halogen, hydroxy, alkyloxy, alkylcarbamoyl, aromatic heterocyclic sulfonyl, non-aromatic heterocyclic sulfonyl, aromatic heterocyclic carbonylamino, and non-aromatic heterocyclic carbonylamino.
  • Substituted or unsubstituted alkyl “substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyl” in R 13a and R 13b
  • substituent of “oxy” and “substituted or unsubstituted alkynyloxy” include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyloxy, alkylamino, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group “substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group”, “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group”, and “substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group” in R 13a
  • Substituents on the ring of “aromatic carbocycle”, “non-aromatic carbocycle”, “aromatic heterocycle”, and “non-aromatic heterocycle” of “unsubstituted non-aromatic heterocyclic group” For example, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, cyano, alkyl, alkenyl, alkynyl, alkyloxy, alkylamino, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 14 include halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, amino, cyano, alkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, alkylsulfonylamino, and alkylsulfamoyl.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 14 include halogen, hydroxy, amino, alkylcarbonylamino, and alkylsulfonylamino.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkenyl” in R 14 include alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkyloxycarbonyl, and alkylcarbonyloxy. Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkenyl” in R 14 include alkyloxy and alkyloxycarbonyl.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkylamino” in R 14 include halogen, hydroxy, aromatic carbocycle, non-aromatic carbocycle, aromatic heterocycle, and non-aromatic heterocycle. Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkylamino” in R 14 include aromatic carbocycles, non-aromatic carbocycles, aromatic heterocycles, and non-aromatic heterocycles.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino” in R 14 include halogen, hydroxy, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, and alkylamino. Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino” in R 14 include alkyloxy.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl” in R 14 include, for example, halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, cyano, alkyloxy, alkenyloxy, alkynyloxy, alkylamino, alkyloxycarbonyl, alkylcarbonyloxy, Examples include alkylcarbonylamino, alkylcarbamoyl, aromatic carbocycle, non-aromatic carbocycle, aromatic heterocycle, and non-aromatic heterocycle.
  • Examples of the substituent of “substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl” in R 14 include halogen, hydroxy, carbamoyl, alkyloxy, alkyloxycarbonyl, alkylcarbonylamino, alkylamino, aromatic carbocycle, non-aromatic carbocycle , Aromatic heterocycles, and non-aromatic heterocycles.
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group in R 14, "substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group", “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group”, and "substituted or As the substituent of the ⁇ unsubstituted non-aromatic heterocyclic group '', for example, For example, halogen; hydroxy; carboxy; carbamoyl; amino; cyano; Alkyl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, hydroxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, non-aromatic heterocyclic group ; Alkyl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, hydroxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, non-aromatic heterocyclic group Oxy; Aromatic carbocyclic groups; non
  • Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group in R 14, "substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group”, “substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group”, and "substituted or As the substituent of the ⁇ unsubstituted non-aromatic heterocyclic group '', for example, For example, halogen; hydroxy; amino; cyano; Alkyl optionally substituted by one or more substituents selected from halogen, hydroxy, aromatic carbocyclic group, non-aromatic carbocyclic group, aromatic heterocyclic group, non-aromatic heterocyclic group ; Alkyloxy; aromatic carbocyclic group; non-aromatic carbocyclic group; aromatic heterocyclic group; and non-aromatic heterocyclic group.
  • Substituted or unsubstituted alkyl “substituted or unsubstituted alkenyl”, “substituted or unsubstituted alkynyl”, “substituted or unsubstituted alkyloxy”, “substituted or unsubstituted alkenyloxy” in R 14a , “Substituted or unsubstituted alkynyloxy”, “substituted or unsubstituted alkylsulfanyl”, “substituted or unsubstituted alkylamino”, “substituted or unsubstituted alkylcarbonyl”, “substituted or unsubstituted alkylsulfinyl”, “Substituted or unsubstituted alkylsulfonyl”, “Substituted or unsubstituted alkylcarbonyloxy”, “Substituted or unsubstit
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl”, “substituted or unsubstituted alkenyl”, and “substituted or unsubstituted alkynyl” in R 15a and R 15b include, for example, halogen, hydroxy, amino, carboxy, carbamoyl , Cyano, alkyloxy, and haloalkyloxy, Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • substituents of “substituted or unsubstituted alkyl” in R 16 include halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, cyano, alkyloxy, and alkylamino. Preferably, halogen or hydroxy is used.
  • a compound represented by any one of the following (A-1) to (A-6) or a pharmaceutically acceptable salt thereof (A-1) In the compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (However, the bond a is bonded to a carbon atom, and the bond b is bonded to a nitrogen atom). (A-2) In the compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (However, the bond a is bonded to a carbon atom, and the bond b is bonded to a nitrogen atom).
  • (B) A compound represented by any of the following (B-1) to (B-38) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • B-1 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-2) In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • Ring B is a 6-membered aromatic carbocycle or a 6-membered aromatic heterocycle.
  • R 1 is Wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 and Z 4 are each independently CH or N; T 1 and T 2 are both CH or when one is N, the other is CH; U 1 is NH, O or S; —G— is a group represented by —C ( ⁇ O) — or —SO 2 —.
  • B-6 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-7) In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 1 is It is group shown by these.
  • B-9 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-10 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 1 is Wherein Z 5 , Z 6 , Z 7 and Z 8 are each independently CH or N; U 2 and U 3 are each independently CH 2 , NH, O or S; U 4 is CH 2 or NH; T 3 and T 4 are both N or when one is CH, the other is N; T 5 and T 6 are both CH or when one is N, the other is CH; -G- is the same group as defined above.
  • R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , Z 7 , Z 8 , U 2 , U 3 , U 4 , and —G— are as defined above).
  • B-13 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , U 3 , U 4 , and —G— are as defined above).
  • R 1 is It is group shown by these.
  • R 1 is It is group shown by these.
  • B-16 In the compound represented by the formula (I), the above (A) and any of the above (B-1) to (B-15) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, r is 1.
  • B-17 In the compound represented by the formula (I), the above (A) and any of the above (B-1) to (B-15) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, r is 0.
  • R 1 is (Wherein Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 , T 1 , T 2 , U 1 , and —G— are as defined above) It is group shown by these.
  • R 1 is It is group shown by these.
  • B-20 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-21 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-22 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-23) In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 1 is Wherein Z 5 , Z 6 , Z 8 , U 2 , U 3 , U 4 , T 3 , T 4 , T 6 and —G— are as defined above.
  • R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , Z 8 , U 2 , U 3 , U 4 , and —G— are as defined above).
  • R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , U 3 , U 4 , and —G— are as defined above).
  • B-27 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-28 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , Z 7 , U 2 , U 3 , T 3 , T 4 , T 5 , and —G— are as defined above).
  • R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , Z 7 , U 2 , U 3 , and —G— are as defined above).
  • R 1 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is (Wherein Z 5 , Z 6 , U 3 , and —G— are as defined above).
  • B-32 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • B-33 In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 11 is halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted Substituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkyloxysulfon
  • R 11 is halogen, hydroxy, amino, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted Substituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted Non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted
  • R 11 represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl, Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic .
  • R 11 represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl, Substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic carbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic carbonyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocycl
  • R 11 is substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl is there.
  • R 11 is a group represented by —C (R 11a ) (R 11b ) — (C (R 11d ) (R 11e )) n —R 11c ;
  • R 11d is independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted Alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or substituted Or an unsubstituted non-aro
  • R 11d is each independently a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy.
  • R 11d is each independently a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 11d is each independently a hydrogen atom or unsubstituted alkyl.
  • R 11d is independently a hydrogen atom.
  • R 11e is each independently a hydrogen atom or halogen.
  • C-12 In the compound represented by any of the above (C-6) to (C-10) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 11e is a hydrogen atom.
  • C-13 In the compound represented by any of the above (C-6) to (C-12) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, n is 1.
  • C-14 In the compound represented by any of the above (C-6) to (C-12) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, n is 2.
  • R 11 is a group represented by —C (R 11a ) (R 11b ) —R 11c .
  • R 11a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group , A substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group.
  • R 11a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy.
  • R 11a is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • C-19 In the compound represented by any of the above (C-6) to (C-15) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 11a is substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 11b is a hydrogen atom or halogen.
  • R 11a and R 11b together with the adjacent carbon atoms form a non-aromatic carbocycle.
  • R 11c is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group.
  • R 11c represents a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring Or a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic heterocyclic group.
  • R 11c is a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic carbocyclic group, or a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group.
  • R 11c is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted An unsubstituted 6-membered non-aromatic heterocyclic group.
  • R 11c is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group or a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic group.
  • each R 12 is independently halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, Substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyla
  • R 12 is independently a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted Non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic Aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, substituted or unsub
  • Each R 12 is independently halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, Substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, or substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino.
  • Each R 12 is independently halogen, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, or substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino.
  • each R 12 is independently halogen, unsubstituted alkyl, unsubstituted alkyloxy, unsubstituted alkylsulfanyl, or unsubstituted alkylcarbonylamino.
  • D-6 In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (C) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, Each R 12 is independently halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • each R 12 is independently halogen or unsubstituted alkyl.
  • R 12 is independently halogen.
  • (E) A compound represented by any one of the following (E-1) to (E-2) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (E-1) In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (D) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, p is 1.
  • (E-2) In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (D) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, p is 0.
  • (F) A compound represented by any one of the following (F-1) to (F-17) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (F-1) In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • (F-2) In the compound represented by the formula (I) or the above (A) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 1 is It is group shown by these.
  • R 14a is halogen, hydroxy, amino, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, or substituted or unsubstituted alkenyloxy is there.
  • R 14a is halogen, hydroxy, amino, cyano, unsubstituted alkyl, unsubstituted alkenyl, unsubstituted alkynyl, unsubstituted alkyloxy, or unsubstituted alkenyloxy.
  • R 14a is halogen, substituted or unsubstituted alkyl, or substituted or unsubstituted alkyloxy.
  • R 14a is halogen, unsubstituted alkyl, or unsubstituted alkyloxy.
  • R 14a is a halogen.
  • Ring E is benzene, pyridine, or pyrimidine.
  • Ring E is pyridine or pyrimidine.
  • (G) A compound represented by any of the following (G-1) to (G-6) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • G-1 In the compound represented by the formula (I), the above (A) or (F) or a pharmaceutically acceptable salt thereof,
  • Each R 14 is independently halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Substituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulf
  • R 14 each independently represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted Non-aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic Aromatic heterocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic oxy, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic oxy, substituted or unsubstituted
  • Each R 14 is independently halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Substituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted Alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubsti
  • each R 14 is independently halogen, hydroxy, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Substituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted Alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubsti
  • Each R 14 is independently halogen, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted Or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or non-substituted Substituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyl
  • each R 14 is independently halogen, carboxy, carbamoyl, hydroxycarbamoyl, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkylamino, Substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted alkyloxycarbonyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonylamino, Substituted or unsubstituted alkylcarbamoyl, substituted or unsub
  • (H) A compound represented by any of the following (H-1) to (H-11) or a pharmaceutically acceptable salt thereof: (H-1)
  • any one of the above (A) and (F) to (G) or a pharmaceutically acceptable salt thereof —L— is —NH—, — ⁇ C ( ⁇ O) —NH ⁇ —, — ⁇ C (R 15a ) (R 15b ) —NH ⁇ —, or — ⁇ SO 2 —NH ⁇ — (where left Bond to the ring member, and the right bond to R 13 ).
  • any one of the above (A) and (F) to (G) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, —L— is —NH—, — ⁇ C (R 15a ) (R 15b ) —NH ⁇ —, or — ⁇ SO 2 —NH ⁇ — (where the left bond is bonded to the ring atom, the bonds are bonded to R 13).
  • any one of the above (A) and (F) to (G) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is —L— is —NH—, — ⁇ NH—C ( ⁇ O) ⁇ —, or — ⁇ NH—C ( ⁇ O) —N (R 16 ) ⁇ — (where the left bond is a ring atom) And the right bond is bound to R 13 ).
  • —L— is —NH— (where the left bond is bonded to the ring atom and the right bond is bonded to R 13 ).
  • R 15a and R 15b are each independently a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 15a and R 15b are each independently a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • (H-8) A compound represented by the formula (I), any of the above (A), (F) to (G), and (H-1) to (H-5) or a pharmaceutically acceptable salt thereof In R 15a and R 15b are both hydrogen atoms.
  • (H-9) A compound represented by the formula (I), any of the above (A), (F) to (G), and (H-1) to (H-8) or a pharmaceutically acceptable salt thereof In R 16 is substituted or unsubstituted alkyl.
  • (H-10) A compound represented by the formula (I), any of the above (A), (F) to (G), and (H-1) to (H-8) or a pharmaceutically acceptable salt thereof In R 16 is unsubstituted alkyl.
  • (H-11) A compound represented by the formula (I), any one of the above (A), (F) to (G), and (H-1) to (H-8) or a pharmaceutically acceptable salt thereof In R 16 is a hydrogen atom.
  • R 13 represents substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or An unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or a substituted or unsubstituted Of the non-aromatic heterocyclic alkyl.
  • R 13 represents a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group, Cyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl It is.
  • R 13 is substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl, or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic alkyl It is.
  • R 13 is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic alkyl.
  • R 13 is a group represented by —C (R 13a ) (R 13b ) —R 13c ;
  • R 13a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group , A substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group.
  • R 13a is a hydrogen atom, halogen, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 13a is a hydrogen atom, halogen, or unsubstituted alkyl.
  • R 13a is a hydrogen atom, halogen, or unsubstituted alkyl.
  • R 13a is a hydrogen atom.
  • R 13b is a hydrogen atom or halogen.
  • R 13b is a hydrogen atom.
  • R 13a and R 13b together with the adjacent carbon atoms form a non-aromatic carbocycle.
  • R 13c is a substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group or a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group.
  • R 13c represents a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring Or a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered non-aromatic heterocyclic group.
  • R 13c is a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic carbocyclic group, or a substituted or unsubstituted 5- to 6-membered aromatic heterocyclic group.
  • R 13c is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted 6-membered non-aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic group, or substituted or unsubstituted An unsubstituted 6-membered non-aromatic heterocyclic group.
  • R 13c is a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic carbocyclic group or a substituted or unsubstituted 6-membered aromatic heterocyclic group.
  • R 2a is halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy Substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 2a is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted Or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted non-substituted Aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic alkyl, substituted or unsubstituted Aromatic heterocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic alkyl,
  • R 2a is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted A non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group.
  • R 2a is substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, or substituted or unsubstituted alkynyl.
  • K-5 In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (J) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a is substituted or unsubstituted alkyl.
  • K-6 In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (J) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a is unsubstituted alkyl.
  • R 2b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or un
  • R 2b is a hydrogen atom, cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, A substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group.
  • R 2b is a hydrogen atom.
  • R 2b is halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy Substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted alkylsulfinyl, substituted Or unsubstituted alkylsulfonyl, substitute
  • R 2b is cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted A substituted non-aromatic carbocyclic group, a substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, or a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group.
  • R 2b is cyano, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted non-aromatic carbocyclic group, or substituted or unsubstituted non-aromatic It is a heterocyclic group.
  • R 2b is substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 2b is unsubstituted alkyl.
  • (M) A compound represented by any one of the following (M-1) to (M-3) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • M-1 In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (J) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycle or substituted or unsubstituted non-aromatic heterocycle.
  • (M-2) In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (J) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 2b together with the carbon atom to which they are attached form a substituted or unsubstituted non-aromatic heterocycle.
  • (N) A compound represented by any one of the following (N-1) to (N-6) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (N-1) In the compound represented by formula (I) and any one of the above (A) to (L) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 3b , R 2a and R 4b , or R 4a and R 5b , together with the atoms to which they are attached, are substituted or unsubstituted non-aromatic carbocycles, or substituted or unsubstituted Forms a non-aromatic heterocycle.
  • any one of the above (A) to (L) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 3b , or R 2a and R 4b , together with the atoms to which they are attached, are substituted or unsubstituted 3 to 4 membered non-aromatic carbocycles, or substituted or unsubstituted 3 to Forms a 4-membered non-aromatic heterocycle.
  • N-4 In the compound represented by formula (I) and any one of the above (A) to (L) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 3b , or R 2a and R 4b , together with the atoms to which they are attached, form a substituted or unsubstituted cyclopropane.
  • N-6 In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (L) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 6 , or R 2a and R 7 , together with the atoms to which they are attached, form a substituted or unsubstituted 3 to 4 membered non-aromatic heterocycle.
  • (O) A compound represented by any one of the following (O-1) to (O-4) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.
  • (O-1) In the compound represented by formula (I), any one of the above (A) to (L) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 2a and R 5a , R 3a and R 4a , or R 3a and R 5a together form a single bond or a C1-C4 bridge; Carbon atoms constituting the crosslinked each independently are substituted with a substituent selected from R 9; R 9 is as defined the above (1).
  • R 9 is as defined the above (1).
  • R 2a and R 5a , R 3a and R 4a , or R 3a and R 5a together form an unsubstituted methylene bridge or an ethylene bridge.
  • R 3a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or
  • R 3a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • R 3a is a hydrogen atom or halogen.
  • R 3a is a hydrogen atom.
  • R 3b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 3b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • Q-3 In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (P) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 3b is a hydrogen atom or halogen.
  • R 3b is a hydrogen atom.
  • R 4a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 4a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • R 4a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • R 4a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or unsubstituted alkyl.
  • R 4a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or unsubstituted alkyl.
  • R 4a is a hydrogen atom or halogen.
  • R 4a is a hydrogen atom.
  • R 4b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or
  • R 4b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • R 4b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or substituted or unsubstituted alkyl.
  • S-4b In the compound represented by formula (I) and any one of the above (A) to (R) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 4b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, or unsubstituted alkyl.
  • S-5 In the compound represented by formula (I) and any one of the above (A) to (R) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 4b is a hydrogen atom or halogen.
  • S-6 In the compound represented by formula (I) and any one of the above (A) to (R) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 4b is a hydrogen atom.
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 5a is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • R 5a is a hydrogen atom or hydroxy.
  • R 5a is a hydrogen atom or halogen.
  • T-5 In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (S) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 5a is a hydrogen atom.
  • R 5b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, carboxy, amino, carbamoyl, sulfamoyl, sulfo, cyano, nitro, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted Alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, substituted or unsubstituted alkynyloxy, substituted or unsubstituted alkylsulfanyl, substituted or unsubstituted alkylamino, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted
  • R 5b is a hydrogen atom, halogen, hydroxy, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkyloxy, substituted or unsubstituted alkenyloxy, or substituted or Unsubstituted alkynyloxy.
  • R 5b is a hydrogen atom or hydroxy.
  • R 5b is a hydrogen atom or halogen.
  • R 5b is a hydrogen atom.
  • R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom, substituted or unsubstituted alkyl, substituted or unsubstituted alkenyl, substituted or unsubstituted alkynyl, substituted or unsubstituted alkylcarbonyl, substituted or unsubstituted Substituted alkylsulfinyl, substituted or unsubstituted alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted aromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted nonaromatic carbocyclic group, substituted or unsubstituted aromatic heterocyclic group, Substituted or unsubstituted non-aromatic heterocyclic group,
  • R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or substituted or unsubstituted alkyl.
  • W-3 In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (U) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 6 , R 7 and R 8 are each independently a hydrogen atom or unsubstituted alkyl.
  • R 6 , R 7 and R 8 In the compound represented by the formula (I) and any one of the above (A) to (U) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, R 6 , R 7 and R 8 are all hydrogen atoms.
  • the compounds of formula (I) are not limited to specific isomers, but all possible isomers (eg keto-enol isomers, imine-enamine isomers, diastereoisomers, optical isomers) , Rotamers, etc.), racemates or mixtures thereof.
  • isomers eg keto-enol isomers, imine-enamine isomers, diastereoisomers, optical isomers
  • Rotamers etc.
  • racemates or mixtures thereof.
  • the following tautomers are included.
  • R 11 can be replaced with any hydrogen atom bonded to the ring member atom on the ring D.
  • R 12 can be replaced with any hydrogen atom bonded to a ring member atom on two condensed rings.
  • R 14 can replace q with any hydrogen atom bonded to the ring member atom.
  • R 14a can replace q ′ number of any hydrogen atom bonded to the ring member atom.
  • One or more hydrogen, carbon and / or other atoms of the compound of formula (I) may be replaced with isotopes of hydrogen, carbon and / or other atoms, respectively.
  • isotopes are 2 H, 3 H, 11 C, 13 C, 14 C, 15 N, 18 O, 17 O, 31 P, 32 P, 35 S, 18 F, 123 I and Like 36 Cl, hydrogen, carbon, nitrogen, oxygen, phosphorus, sulfur, fluorine, iodine and chlorine are included.
  • the compound represented by the formula (I) also includes a compound substituted with such an isotope.
  • the compound substituted with the isotope is also useful as a pharmaceutical, and includes all radiolabeled compounds of the compound represented by the formula (I).
  • a “radiolabeling method” for producing the “radiolabeled product” is also encompassed in the present invention, and is useful as a metabolic pharmacokinetic study, a study in a binding assay, and / or a diagnostic tool.
  • the radioactive label of the compound represented by the formula (I) can be prepared by a method well known in the art.
  • the tritium-labeled compound represented by the formula (I) can be prepared by introducing tritium into the specific compound represented by the formula (I) by, for example, catalytic dehalogenation reaction using tritium. This method reacts a tritium gas with a precursor in which the compound of formula (I) is appropriately halogen-substituted in the presence of a suitable catalyst such as Pd / C, in the presence or absence of a base. Including that.
  • Suitable methods for preparing other tritium labeled compounds include the document Isotopes in the Physical and Biomedical Sciences, Vol. 1, Labeled Compounds (Part A), Chapter 6 (1987).
  • the 14 C-labeled compound can be prepared by using a raw material having 14 C carbon.
  • an alkali metal for example, lithium, sodium, potassium, etc.
  • an alkaline earth metal for example, Calcium, barium, etc.
  • magnesium transition metals (eg, zinc, iron, etc.), ammonia, organic bases (eg, trimethylamine, triethylamine, dicyclohexylamine, ethanolamine, diethanolamine, triethanolamine, meglumine, diethanolamine, ethylenediamine, pyridine, Picolin, quinoline etc.) and salts with amino acids, or inorganic acids (eg hydrochloric acid, sulfuric acid, nitric acid, carbonic acid, hydrobromic acid, phosphoric acid, hydroiodic acid etc.) and organic acids (eg formic acid, acetic acid, Propionic acid, trifluoroacetic acid, citric acid, lactic acid Tartaric acid, oxalic acid, maleic acid, fum
  • the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof may form a solvate (for example, a hydrate etc.) and / or a crystalline polymorph.
  • a solvate for example, a hydrate etc.
  • the “solvate” may be coordinated with an arbitrary number of solvent molecules (for example, water molecules) with respect to the compound represented by the formula (I).
  • solvent molecules for example, water molecules
  • the compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof When the compound represented by the formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof is left in the air, it may absorb moisture and adsorbed water may adhere or form a hydrate.
  • the compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof may be recrystallized to form a crystalline polymorph thereof.
  • the compound represented by the formula (I) of the present invention or a pharmaceutically acceptable salt thereof may form a prodrug, and the present invention includes such various prodrugs.
  • a prodrug is a derivative of a compound of the present invention having a group that can be chemically or metabolically degraded, and is a compound that becomes a pharmaceutically active compound of the present invention by solvolysis or under physiological conditions in vivo.
  • a prodrug is a compound that is enzymatically oxidized, reduced, hydrolyzed, etc. under physiological conditions in vivo to be converted into a compound represented by formula (I), hydrolyzed by gastric acid, etc. The compound etc. which are converted into the compound shown are included. Methods for selecting and producing suitable prodrug derivatives are described, for example, in Design of Prodrugs, Elsevier, Amsterdam 1985. Prodrugs may themselves have activity.
  • the compound represented by formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof has a hydroxyl group
  • prodrugs such as acyloxy derivatives and sulfonyloxy derivatives produced by reacting sulfonyl anhydride and mixed anhydride or reacting with a condensing agent.
  • the compound represented by the above general formula (I) has an inhibitory action on ITK, and is useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for diseases and / or conditions involving ITK.
  • ITK is considered to be involved in autoimmune diseases, allergic diseases, inflammatory diseases, immune diseases and the like.
  • ITK Intradermatitis fibrosis .
  • ITK inflammatory or allergic airway diseases
  • allergic rhinitis asthma, etc.
  • COPD chronic obstructive pulmonary disease
  • inflammatory or allergic skin diseases contact dermatitis
  • food allergy psoriasis
  • rheumatoid arthritis multiple sclerosis
  • conjunctivitis allergic conjunctivitis, spring keratoconjunctivitis, etc.
  • type I diabetes T cell mediated hypersensitivity, Guillain-Barre syndrome, Hashimoto Thyroiditis, graft rejection (organ transplant rejection, bone marrow transplant rejection, etc.), graft-versus-host disease, inflammatory bowel disease, chronic inflammation, HIV infection, aplastic anemia, pain, inflammatory pain, cancer, etc.
  • ITK inflammatory or allergic airway diseases
  • asthma allergic rhinitis
  • COPD chronic obstructive pulmonary disease
  • inflammatory or allergic skin diseases contact dermatitis
  • food allergy psoriasis
  • rheumatoid arthritis multiple sclerosis
  • conjunctivitis allergic conjunctivitis, spring keratoconjunctivitis, etc.
  • type I diabetes T cell mediated hypersensitivity, Guillain-Barre syndrome, Hashimoto Examples include thyroiditis, transplant rejection (organ transplant rejection, bone marrow transplant rejection, etc.), graft-versus-host disease, inflammatory bowel disease, chronic inflammation, HIV infection, aplastic anemia, pain, inflammatory pain and the like.
  • a more preferred compound of the present invention is a pharmaceutical composition having selective ITK inhibitory activity.
  • ITK inhibitors that have no inhibitory activity or weak inhibitory activity against other kinases that have physiologically important functions, such as autoimmune diseases, inflammatory diseases, and allergic diseases that have overcome safety concerns It is considered very useful as a preventive or therapeutic agent.
  • Method for producing the compound of the present invention A general synthesis method of the compound of the present invention is shown below. Any of the starting materials and reaction reagents used in these syntheses are commercially available or can be prepared according to methods well known in the art using commercially available compounds. Extraction, purification, and the like may be performed by ordinary processing performed in organic chemistry experiments. The synthesis of the compound of the present invention can be carried out in consideration of techniques known in the art.
  • Boc tert-butoxycarbonyl BINAP: 2,2′-bis (diphenylphosphino) -1,1′-binaphthyl
  • DMAP 4-dimethylaminopyridine
  • DMF N, N-dimethylformamide
  • DMSO dimethyl sulfoxide
  • DPPA diphenyl phosphate
  • HATU O- (7-azabenzotriazol-1-yl) -1,1,3,3-tetramethyluronium hexafluorophosphate
  • HPLC high performance liquid chromatography
  • LDA lithium diisopropylamide
  • LHMDS lithium hexamethyldisila disilazide
  • Me methyl mCPBA: m-chloroperbenzoic acid
  • NMP N-methylpyrrolidone
  • Pd (OAc) 2 palladium acetate Pd (PPh 3) 4: tetrakis (triphenylpho
  • Pg A1 is a suitable protecting group for an amino group (eg THP, SEM, ethyl carbamate, Boc, etc.); Q is dihydroxyborane, dialkoxyborane, dialkylborane, And other symbols are as defined above. )
  • a compound (Ai) which is a known compound or is obtained from a known compound by a conventional method is reacted with ethyl formate in the presence of a base.
  • the compound (A-ii) can be produced by reacting the reaction mixture with hydrazine.
  • the reaction solvent include THF, dioxane, diethyl ether and the like.
  • the base include LDA and LHMDS.
  • the temperature at which ethyl formate is added includes -80 ° C to 0 ° C, preferably -80 ° C to -50 ° C.
  • the reaction temperature with ethyl formate includes ⁇ 80 ° C. to 50 ° C., preferably ⁇ 20 ° C.
  • the reaction temperature with hydrazine includes room temperature to 150 ° C., preferably 80 ° C. to 120 ° C.
  • Compound (A-iii) can be produced by reacting compound (A-ii) with iodine in the presence of a base.
  • the reaction solvent include ethanol, methanol, THF, DMF, N, N-dimethylacetamide and the like.
  • the base include silver nitrate and potassium hydroxide, preferably silver nitrate.
  • the temperature at which iodine is added includes ⁇ 20 ° C. to 50 ° C., preferably 0 ° C. to room temperature. The reaction temperature is 0 ° C.
  • Compound (A-iv) can be produced by protecting compound (A-iii) with an appropriate protecting group. For example, it can protect suitably using the method etc. which are described in literature A etc. (4th process)
  • Compound (A-vi) is produced by reacting compound (A-iv) with compound (Av) which is a known compound or is obtained from a known compound by a conventional method in the presence of a palladium catalyst and a base. can do.
  • the reaction solvent include THF, dioxane, ethanol, DMF and the like.
  • the palladium catalyst examples include PdCl 2 (dppf), Pd (Ac) 2 , Pd 2 (dba) 3 , PdCl 2 (dtbpf), and the like.
  • Examples of the base include sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, or an aqueous solution thereof.
  • the reaction temperature includes 50 ° C. to the reflux temperature of the solvent, preferably the reflux temperature of the solvent. Moreover, it can carry out under microwave irradiation as needed.
  • the reaction temperature under microwave irradiation is 80 ° C. to 200 ° C., preferably 100 ° C. to 130 ° C.
  • a compound represented by the formula (I) can be produced by deprotecting the amino protecting group of the compound (A-vi) by a conventional method. For example, it can be appropriately removed using the method described in Document A or the like.
  • a compound (Bi) which is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method is reacted with a compound (B-ii) which is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method in the presence of a base.
  • a reaction solvent include THF, dioxane, diethyl ether and the like.
  • the base include LHMDS and LDA, preferably LHMDS.
  • the temperature at which the compound (B-ii) is added includes ⁇ 80 ° C. to 0 ° C., preferably ⁇ 80 ° C. to ⁇ 50 ° C.
  • the reaction temperature includes ⁇ 80 ° C.
  • a compound represented by the formula (I) can be produced by reacting the compound (B-iii) with hydrazine.
  • the reaction solvent include THF, dioxane, methanol, ethanol and the like.
  • the reaction temperature is 0 ° C. to 80 ° C., preferably room temperature to 50 ° C.
  • a variety of derivatives can be synthesized by performing various coupling reactions using a transition metal such as palladium on the compound (Ci).
  • a transition metal such as palladium on the compound (Ci).
  • the following is a cross-section using a boronic acid or a boronic acid ester. The manufacturing method by coupling is shown.
  • R A has the same meaning as R 2b and the like in (1);
  • X is a leaving group such as halogen or trifluoromethanesulfonate;
  • M is an organic metal such as boronic acid, boronic acid ester, tin, zinc, magnesium or the like usually used for cross-coupling, or amine, amide, alcohol that does not have M and R A itself can undergo a coupling reaction , Carbonyl, etc .; other symbols are as defined above.
  • Compound (E-i) which is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method is a known compound or a compound (C-ii) obtained from a known compound by a conventional method in the presence of a palladium catalyst and a base.
  • Compound (C-iii) can be produced by reacting with.
  • the reaction solvent include THF, dioxane, ethanol, DMF and the like.
  • the palladium catalyst include Pd (OAc), PdCl 2 (dppf), Pd 2 (dba) 3 , PdCl 2 (dtbpf), and the like.
  • the base include sodium carbonate, potassium carbonate, cesium carbonate, or an aqueous solution thereof.
  • the reaction temperature includes 50 ° C. to the reflux temperature of the solvent, preferably the reflux temperature of the solvent. Moreover, it can carry out at the temperature under microwave irradiation as needed.
  • the reaction temperature during microwave irradiation is 120 ° C. to 200 ° C., preferably 100 ° C. to 130 ° C.
  • Compound (A-iv) can be produced by deprotecting the amino protecting group of compound (A-iii) by a conventional method. For example, it can be appropriately removed using the method described in Document A or the like.
  • Compound (Av) is commercially available or can be prepared according to methods well known in the art using commercially available compounds.
  • the typical synthesis method is illustrated below.
  • [Method D] (Wherein ring B 'is a located 6 membered aromatic carbocyclic or 6-membered aromatic heterocyclic ring; p1 is 0 or 1; X 1 is halogen, a leaving group such as trifluoromethane sulfonate Other symbols are as defined above.)
  • the ring corresponding to ring B ′ is thiophene or thiazole, the same reaction as in method D can be performed.
  • a compound (Di) that is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method is reacted with a compound (F-ii) that is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method in the presence of a base.
  • a compound (F-ii) that is a known compound or obtained from a known compound by a conventional method in the presence of a base.
  • the reaction solvent include acetonitrile, THF, dimethylformamide, and preferably acetonitrile.
  • the base include triethylamine and diisopropylethylamine.
  • the reaction temperature include 50 ° C. to 130 ° C.
  • Examples of the reaction time include 30 minutes to 8 hours.
  • Compound (D-iii) is reacted with 4, 4, 4 ', 4', 5, 5, 5 ', 5'-octamethyl-2, 2'-bi (1, 3, 2-) in the presence of a palladium catalyst and a base.
  • Compound (D-iv) can be produced by reacting with dioxabololane).
  • the reaction solvent include dioxane, THF, DMF, DMSO and the like.
  • the palladium catalyst include Pd (OAc), PdCl 2 (dppf), Pd 2 (dba) 3 , PdCl 2 (dtbpf), and the like.
  • Examples of the base include potassium acetate and the like, and aqueous solutions thereof.
  • the reaction temperature includes 50 ° C. to the reflux temperature of the solvent, preferably the reflux temperature of the solvent.
  • Examples of the reaction time include 30 minutes to 8 hours.
  • ring D ′ is a 5- to 6-membered aromatic heterocyclic ring or a 5- to 6-membered non-aromatic heterocyclic ring; other symbols are as defined above.
  • a solvent such as THF, dioxane, acetonitrile, dimethylformamide (preferably THF), sodium hydride
  • the compound (G-iii) can be produced by reacting at 50 ° C. to 130 ° C. for 30 minutes to overnight.
  • Compound (Bi) can be produced according to Method F.
  • the conversion of the functional group of each substituent can be performed at an appropriate stage by a known method.
  • a compound in which the substituent is carbamoyl by reacting with an amine compound (ammonia, dimethylamine, etc.) after activating with a activating agent if necessary, a compound in which any substituent is carboxy
  • the reaction solvent include THF, dimethylformamide, diethyl ether, dichloromethane and the like.
  • the activator include thionyl chloride, acid halide, acid anhydride, activated ester and the like.
  • the reaction temperature include 0 ° C. to heating. Examples of the reaction time include several minutes to several hours.
  • a compound in which a substituent is a nitrile can be produced by treating a compound in which any substituent is carbamoyl with anhydrous TFA in the presence of a base.
  • a base include pyridine.
  • a compound in which any substituent is carboxy is reacted with DPPA in tert-butanol in the presence of a base.
  • a base By treating the Boc group obtained by the above reaction with an acid such as TFA, a compound in which the substituent is amino can be produced.
  • the base include triethylamine.
  • the reaction temperature include room temperature to the reflux temperature of the solvent. Examples of the reaction time include several minutes to several hours.
  • a compound in which any substituent is amino can be produced by reducing a compound in which any substituent is nitro using a catalytic reduction catalyst.
  • the reaction solvent include THF, ethyl acetate, methanol and the like.
  • the catalytic reduction catalyst include 10% palladium / carbon.
  • a compound in which any substituent is a halogen can be produced by reacting a compound in which any substituent is halogen with a substituted amine compound in the presence of a palladium catalyst and a phosphine ligand.
  • a palladium catalyst examples include THF, toluene, xylene and the like.
  • the palladium catalyst examples include Pd 2 (dba) 3 and Pd (Ac) 2 .
  • the phosphine ligand include Xantphos, X-Phos, BINAP and the like.
  • a compound in which any substituent is amino is activated with an activator in the presence of a base, if necessary, and then reacted with a carboxy compound, whereby the substituent is carboxyamino or sulfonylamino.
  • the reaction solvent include THF, dimethylformamide, diethyl ether, dichloromethane and the like.
  • the base include triethylamine and diisopropylethylamine.
  • the activator include thionyl chloride, acid halide, acid anhydride, activated ester and the like.
  • the reaction temperature include 0 ° C. to heating. Examples of the reaction time include several minutes to several hours.
  • a compound in which any substituent is amino is reacted with an acid chloride, acid anhydride, or sulfonyl chloride in the presence of a base to produce a compound in which the substituent is carboxyamino or sulfonylamino.
  • a base include triethylamine and diisopropylethylamine.
  • the reaction temperature include 0 ° C. to heating.
  • Examples of the reaction time include several minutes to several hours.
  • a compound in which any substituent is formyl is subjected to a Bayer-Villiger reaction or the like.
  • a hydrolysis reaction By subjecting the formyloxy group obtained by the above reaction to a hydrolysis reaction under acidic conditions or alkaline conditions, a compound in which the substituent is hydroxy can be produced.
  • a compound in which any substituent is formyl is reacted with a peracid.
  • the formyloxy group obtained by the reaction may be hydrolyzed under acidic conditions (for example, heating with hydrochloric acid) or basic conditions (for example, heating with aqueous sodium hydroxide).
  • reaction solvent examples include 1,2-dichloroethane, chloroform, dichloromethane, carbon tetrachloride, benzene and the like.
  • peracid examples include peracetic acid, perbenzoic acid, metachloroperbenzoic acid, trifluoroperacetic acid, and hydrogen peroxide.
  • An example of a reaction temperature is ⁇ 20 ° C. to heating.
  • Examples of the reaction time include several minutes to several tens of hours.
  • a compound in which the substituent is hydroxymethyl can be produced.
  • the reaction solvent include methanol, ethanol, isopropanol, dimethyl sulfoxide, diethylene glycol dimethoxyethane, THF, benzene, toluene, cyclohexane, and the like.
  • the reaction solvent can be appropriately changed according to the reducing agent.
  • the reducing agent include sodium borohydride, lithium borohydride, zinc borohydride, triethyl lithium borohydride, aluminum hydride, diisobutyl aluminum hydride and the like.
  • the reaction temperature is ⁇ 20 ° C. to 80 ° C., preferably under ice cooling to room temperature.
  • the reaction time is from several tens of minutes to several hours.
  • a compound in which any substituent is formyl is subjected to a Wittig reaction (Organic Reaction, 1965, Vol. 14, page 270) to produce a compound in which the substituent is alkenyl. can do.
  • a Wittig reaction Organic Reaction, 1965, Vol. 14, page 270
  • a compound whose substituent is carboxy can be produced by oxidizing a compound whose substituent is formyl using an oxidizing agent.
  • the reaction can be suitably advanced by adding 2-methyl-2-butene, sodium dihydrogen phosphate, or the like.
  • the reaction solvent include tert-butanol and acetone.
  • the reaction solvent can be appropriately changed according to the reducing agent.
  • the oxidizing agent include sodium chlorite, Jones reagent, and chromic anhydride.
  • the reaction temperature include 0 ° C. to heating. The reaction time includes several hours.
  • a compound in which a substituent is alkoxy can be produced by reacting a compound in which any substituent is hydroxy with an alkylating agent in the presence of a base.
  • a reaction solvent include THF, acetone, dimethylformamide, acetonitrile and the like.
  • the base include sodium hydride, sodium carbonate, sodium hydrogen carbonate, potassium carbonate, calcium hydroxide, barium hydroxide, calcium carbonate and the like.
  • a compound in which an appropriate position is hydroxylated can be produced.
  • optically active form of the compound represented by the formula (I) is an optically active starting material, an asymmetric synthesis is carried out at an appropriate stage to obtain an optically active intermediate, or an intermediate or final product that is a racemate. It can be manufactured by optical resolution at an appropriate stage.
  • Optical resolution methods include separation of optical isomers using an optically active column, kinetic optical resolution using enzymatic reactions, etc., diastereomers by salt formation using chiral acids and chiral bases. There are crystallization division, preferential crystallization method and the like.
  • the more preferred compound of the present invention has not only an ITK inhibitory action but also a usefulness as a medicine, and has any or all of the following excellent characteristics.
  • a) The inhibitory effect on CYP enzymes (for example, CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP3A4, etc.) is weak.
  • d) Does not show irreversible inhibitory action on CYP enzymes (eg CYP3A4) within the concentration range of the measurement conditions described herein.
  • composition of the present invention can be administered either orally or parenterally.
  • parenteral administration include transdermal, subcutaneous, intravenous, intraarterial, intramuscular, intraperitoneal, transmucosal, inhalation, nasal, eye drop, ear drop, and intravaginal administration.
  • solid preparations for internal use eg, tablets, powders, granules, capsules, pills, films, etc.
  • liquids for internal use eg, suspensions, emulsions, elixirs, syrups
  • the tablets may be sugar-coated tablets, film-coated tablets, enteric-coated tablets, sustained-release tablets, troches, sublingual tablets, buccal tablets, chewable tablets or orally disintegrating tablets, and the powders and granules are dry syrups.
  • the capsule may be a soft capsule, a microcapsule or a sustained release capsule.
  • injections, drops, external preparations eg eye drops, nasal drops, ear drops, aerosols, inhalants, lotions, injections, coating agents, mouthwashes, enemas
  • Any commonly used dosage form such as an ointment, a plaster, a jelly, a cream, a patch, a patch, a powder for external use, a suppository and the like can be suitably administered.
  • the injection may be an emulsion such as O / W, W / O, O / W / O, W / O / W type.
  • Various pharmaceutical additives such as excipients, binders, disintegrants, lubricants and the like suitable for the dosage form can be mixed with the effective amount of the compound of the present invention as necessary to obtain a pharmaceutical composition.
  • the pharmaceutical composition can be obtained by changing the effective amount, dosage form and / or various pharmaceutical additives of the compound of the present invention as appropriate, so that it can be used for pediatric, elderly, critically ill patients or surgery. You can also
  • the pediatric pharmaceutical composition is preferably administered to a patient under the age of 12 or 15 years.
  • the pediatric pharmaceutical composition can be administered to patients less than 27 days after birth, 28 to 23 months after birth, 2 to 11 years old, or 12 to 16 years old or 18 years old.
  • the elderly pharmaceutical composition is preferably administered to a patient over 65 years of age.
  • the dose of the pharmaceutical composition of the present invention is preferably set in consideration of the patient's age, weight, type and degree of disease, route of administration, etc., but when administered orally, usually 0.05 to 100 mg / kg / day, preferably in the range of 0.1 to 10 mg / kg / day.
  • parenteral administration although it varies greatly depending on the administration route, it is usually 0.005 to 10 mg / kg / day, preferably 0.01 to 1 mg / kg / day. This may be administered once to several times a day.
  • Step 1 Synthesis of Compound 2
  • Compound 1 (30 g, 108 mmol) and triethylamine (21 g, 208 mmol) were dissolved in dichloromethane (300 mL) and cooled to 0 ° C.
  • Ethyl chloride formate (16.4 g, 152 mmol) was added dropwise at 0 ° C., and the mixture was stirred at room temperature for 18 hours.
  • a saturated aqueous ammonium chloride solution (200 mL) was added to the reaction mixture, and the mixture was extracted with dichloromethane. The organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • Step 1 Synthesis of Compound 5 Copper iodide (95.1 g, 499 mmol) was suspended in THF (1.5 L), and 3 mol / L methylmagnesium bromide-diethyl ether solution (400 mL, 1.20 mol) was added at ⁇ 40 ° C. It was dripped. The resulting solution was stirred at ⁇ 40 ° C. for 1 hour. Compound 4 (40.0 g, 416 mmol) was added dropwise, and the mixture was stirred at ⁇ 20 ° C. for 2 hours. The reaction solution was poured into a saturated aqueous ammonium chloride solution (800 mL) and extracted with ethyl acetate.
  • Step 4 Synthesis of Compound 8
  • Compound 8 (9.31 g, 33% yield) was obtained by the same method as in Step 1 of Reference Example 2 using Compound 7 (15.8 g, 60.3 mmol).
  • Step 1 Optical Resolution of Compound 9
  • Compound 9 (990 mg) obtained by the same method as in Step 1-3 of Reference Example 3 was optically resolved by supercritical chromatography (carbon dioxide-ethanol) to give compound 9- (S) ( 368 mg) and compound 9- (R) (510 mg).
  • Step 1 Synthesis of Compound 14
  • Compound 13 (1.26 g, 5.23 mmol) was added to 2-methyl-2-propanol (13 mL), triethylamine (0.87 mL, 6.27 mmol) and DPPA (1.24 mL, 5.75 mmol). And refluxed for 3.5 hours. After cooling to room temperature, saturated aqueous sodium bicarbonate was added, extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate) to obtain Compound 14 (559 mg, yield 34%).
  • Step 2 Synthesis of Compound 15
  • Compound 14 (1.72 g, 5.52 mmol) was added to 4, 4, 4 ′, 4 ′, 5, 5, 5 ′, 5′-octamethyl-2, 2′-bi (1, 3,2-dioxaborane) (2.10 g, 8.28 mmol), PdCl 2 (dppf) (225 mg, 0.28 mmol) and potassium acetate (2.17 g, 22.08 mmol) were added, and dioxane (18 mL) was added. . The mixture was refluxed for 3 hours under a nitrogen atmosphere.
  • Step 1 Synthesis of Compound 24 THF (30 mL) was added to Compound 17 (2.93 g, 14.8 mmol), Compound 18 (3 g, 12.34 mmol) and cesium carbonate (4.83 g, 14.8 mmol) and refluxed for 4 hours. did. After cooling to room temperature, saturated aqueous ammonium chloride solution was added, extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate) to obtain Compound 19 (3.35 g, yield 75%).
  • a saturated aqueous sodium hydrogen carbonate solution was added, the mixture was extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • THF 1 mL
  • methanol 1 mL
  • 5 mol / L sodium hydroxide aqueous solution (0.11 mL, 0.57 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature for 2 hours.
  • 2 mol / L hydrochloric acid was added, extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • Step 1 Synthesis of Compound 24
  • Compound 24 (146 mg) was obtained as a crude product by using Compound 22 (100 mg, 0.18 mmol) in the same manner as in Step 3 of Example 1.
  • MS (ESI) m / z 571.1 [M + H] +
  • Step 2 Synthesis of Compound I-0004
  • Compound I-0004 (18 mg, 18% yield) was obtained in the same manner as in Step 3 of Example 1 using Compound 24 (140 mg, 0.25 mmol).
  • Step 3 Synthesis of Compound I-0005
  • Compound I-0004 (56 mg, 0.15 mmol) was dissolved in dichloromethane (2 mL) and cooled to 0 ° C.
  • Triethylamine (0.080 mL, 0.58 mmol) and methanesulfonyl chloride (0.024 mL, 0.32 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature for 3 hours. Water was added, extraction was performed with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure. To the obtained residue, THF (1 mL), methanol (1 mL) and 5 mol / L aqueous sodium hydroxide solution (0.29 mL, 1.45 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature overnight.
  • Step 1 Synthesis of Compound 26 Under a nitrogen atmosphere, a solution of compound 25 (1 g, 3.62 mmol) in THF (4 mL) was cooled to ⁇ 20 ° C. A 1.3 mol / L isopropylmagnesium chloride-lithium chloride-THF solution (2.93 mL, 3.80 mmol) was added dropwise, and the mixture was stirred at ⁇ 20 ° C. for 1 hour. 3-tert-butyldimethylsilyloxypropanal (750 mg, 3.98 mmol) was added dropwise, and the mixture was stirred at 0 ° C. for 1 hr 30 min.
  • Triethylamine (0.61 mL, 4.37 mmol), DMAP (10 mg, 0.082 mmol), and tert-butyldiphenylchlorosilane (0.64 mL, 2.48 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature overnight.
  • Water was added and extracted with ethyl acetate. The organic layer was washed with water and dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure. Water was added to the resulting residue, extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • Step 3 Synthesis of Compound 28 THF (5 mL) was added to Compound 27 (940 mg, 1.79 mmol), Compound 17 (425 mg, 2.15 mmol) and cesium carbonate (816 mg, 2.50 mmol), and 140 ° C. under microwave irradiation. For 90 minutes. After cooling to room temperature, chloroform and a 10% aqueous citric acid solution were added, the mixture was extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • Step 1 Synthesis of Compound 31
  • Compound 30 (352 mg, 1.69 mmol) was dissolved in dichloromethane (7 mL), and carbon tetrabromide (1.12 g, 3.38 mmol) and triphenylphosphine (885 mg, 3.38 mmol) were added. The mixture was stirred at room temperature for 1 hour and 30 minutes. The solvent was removed under reduced pressure. Ethyl acetate was added to the obtained residue, filtered, and the solvent was distilled off under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate) to obtain Compound 31 (344 mg, yield 75%).
  • Step 7 Synthesis of Compound I-0008 and Compound I-0009
  • Compound I-0007 (9 mg) was optically resolved by supercritical chromatography (carbon dioxide-methanol-diethylamine) to give compound I-0008 (1.1 mg) and compound I -0009 (3.4 mg) was obtained.
  • Step 1 Synthesis of Compound 37
  • Compound 35 (1.4 g, 5.31 mmol) and Compound 36 (1.0 g, 5.58 mmol) were dissolved in acetonitrile (15 mL), and triethylamine (1.84 mL, 13.28 mmol) was added. And refluxed for 9 hours. After cooling to room temperature, saturated aqueous ammonium chloride solution was added, extracted with chloroform, the organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain Compound 37 as a white solid (1.55 g, yield 78). %).
  • Step 1 Synthesis of Compound 40 Under a nitrogen atmosphere, Compound 2 (3.0 g, 8.62 mmol) and 2-chloro-6-fluoropyridine-4-boronic acid pinacol ester (2.44 g, 9.48 mmol) were dissolved in THF (30 mL). ). PdCl 2 (dppf) (315 mg, 0.431 mmol), 2 mol / L aqueous sodium carbonate solution (8.62 mL, 17.23 mmol) were added and sealed. Stir in a microwave at 130 ° C. for 20 minutes. After cooling to room temperature, ethyl chloroformate (1.655 mL, 17.23 mmol) was added and stirred at room temperature for 2 hours.
  • Step 3 Synthesis of Compound I-0012 Under a nitrogen atmosphere, Compound I-0011 (1.0 g, 2.72 mmol) was dissolved in dimethylacetamide (10 mL), and zinc cyanide (223 mg, 1.90 mmol) and bis (tri- tert-Butylphosphine) palladium (417 mg, 0.815 mmol) was added and stirred at 120 ° C. for 2 hours. After cooling to room temperature, the reaction mixture was filtered and the solvent was distilled off under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column chromatography (chloroform-methanol).
  • Step 4 Synthesis of Compound I-0013
  • Compound I-0012 (401 mg, 1.12 mmol) was suspended in water (600 ⁇ L), and concentrated sulfuric acid (600 ⁇ L, 11.26 mmol) was gradually added to dissolve it. Stir. After cooling to room temperature, 2 mol / L aqueous sodium hydroxide solution (11.26 mL, 22.52 mmol) was added at 0 ° C. The reaction solution was extracted with ethyl acetate, and the organic layer was washed with water. It dried with the anhydrous sodium sulfate and the solvent was depressurizingly distilled.
  • Step 5 Synthesis of Compound I-0014
  • Compound I-0013 (10.0 mg, 0.026 mmol) and aqueous ammonia (32.0 ⁇ L, 0.53 mmol) were used in the same manner as in Step 5 of Example 4 to obtain a compound.
  • I-0014 (4.6 mg, 46% yield) was obtained as a yellow solid.
  • Step 1 Synthesis of Compound I-0015
  • the step of Example 7 was conducted using Compound I-0011 (50.0 mg, 0.136 mmol) and Isopropenylboronic acid pinacol ester (89.1 mg, 0.530 mmol) under a nitrogen atmosphere.
  • compound I-0015 (24.3 mg, 48% yield) was obtained as a colorless transparent oil.
  • Step 1 Synthesis of Compound I-0016 Under a nitrogen atmosphere, Compound I-0012 (200 mg, 0.558 mmol) was dissolved in THF (2 mL), lithium aluminum hydride (127 mg, 3.35 mmol) was added, and the mixture was stirred at room temperature for 8 hours. Stir. After ice cooling, an aqueous Rochelle salt solution was added. Chloroform was added and stirred at room temperature. The reaction solution was extracted with chloroform, the organic layer was washed with water and dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure.
  • Step 2 Synthesis of Compound I-0017
  • Compound I-0017 (2.6 mg, yield 7.1%) was prepared in the same manner as in Step 3 of Example 3 using Compound I-0016 (30 mg, 0.083 mmol). ) was obtained as a yellow oil.
  • Step 1 Synthesis of Compound I-0018
  • Compound I-0016 (30 mg, 0.083 mmol) was dissolved in dichloromethane (1 mL).
  • Acetic anhydride (8.6 ⁇ L, 0.091 mmol) and pyridine (13 ⁇ L, 0.166 mmol) were added, and the mixture was stirred at room temperature for 3 hours.
  • Methanol (1 mL), 2 mol / L sodium hydroxide aqueous solution (1 mL) were added, and the mixture was stirred at room temperature for 40 minutes. After ice cooling, 2 mol / L hydrochloric acid (1 mL) was added.
  • Step 1 Synthesis of Compound 42 1 mol / L LHMDS-THF solution (148 mL, 148 mmol) was added dropwise to a THF (260 mL) solution of Compound 41 (18.74 g, 148 mmol) at ⁇ 78 ° C. under a nitrogen atmosphere. Stir for hours. At ⁇ 78 ° C., a solution of 2,6 dichloroisonicotinoyl chloride (28.1 g, 134 mmol) in THF (240 mL) was added dropwise and stirred for 1 hour. Stir at room temperature for 1 hour.
  • Step 1 Synthesis of Compound 44 A solution of compound 43 (0.213 g, 0.5 mmol) and sodium thiomethoxide (53 mg, 0.75 mmol) in DMF (1.5 mL) was stirred at room temperature overnight. Water was added and extracted with diethyl ether. The organic layer was washed with water and saturated brine, dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was evaporated under reduced pressure to give crude compound 44 (187 mg, yield 85%).
  • Step 1 Synthesis of Compound 47 A mixture of Compound 46 (62 mg, 0.2 mmol), Compound 8 (104 mg, 0.3 mmol) and PdCl 2 (dppf) (8.1 mg, 0.01 mmol) was added to dioxane (2 mL) and 2 mol / L Aqueous potassium carbonate solution (0.40 mL) was added, and the mixture was stirred at 100 ° C. for 3 hr under a nitrogen atmosphere. After cooling to room temperature, dichloromethane and water were added and extracted with dichloromethane. The organic layer was dried over anhydrous sodium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain crude compound 47. Step 2 Synthesis of Compound I-0021 Compound I-0021 (21 mg, yield 26%) was obtained in the same manner as in Step 2 of Example 12 using crude compound 47 (80 mg, 0.2 mmol).
  • Step 1 Synthesis of Compound 49 Similar to Step 1 of Example 11 using 3,3-dimethylcyclohexane-1-one (0.61 g, 4.84 mmol) and Compound 48 (1.2 g, 4.84 mmol).
  • the reaction was carried out by the method.
  • the obtained residue was dissolved in DMF (10 mL), and 60% NaH (271 mg) was added under ice cooling.
  • the mixture was stirred at room temperature for 30 minutes and cooled on ice.
  • a solution of SEM-Cl (0.987 mL) in DMF (5 mL) was slowly added dropwise. Stir for 2 hours, add water and extract with ethyl acetate.
  • Step 1 Synthesis of Compound 51 To compound 50 (337 mg, 0.790 mmol), tributyl (1-ethoxyvinyl) stannane (285 mg, 0.790 mmol) and Pd (PPh 3 ) 4 (183 mg) was added dioxane (5 mL) and nitrogen was added. The mixture was refluxed for 2.5 hours under an atmosphere. After cooling to room temperature, the solvent was distilled off under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column chromatography (hexane-ethyl acetate) to obtain Compound 51 (155 mg, yield 42%). MS (ESI) m / z.
  • Step 1 Synthesis of Compound 53
  • Compound 36 300 mg, 1.14 mmol
  • Compound 52 (234 mg, 1.14 mmol) were dissolved in acetonitrile (3 mL), triethylamine (0.63 mL, 4.55 mol) was added, and 120 ° C was added. Stir for 4 hours. After cooling to room temperature, saturated aqueous ammonium chloride solution was added, and the mixture was extracted with chloroform. The organic layer was dried over anhydrous magnesium sulfate, and the solvent was distilled off under reduced pressure to obtain Compound 53 as a white solid (323 mg, yield 78%).
  • Step 1 Synthesis of Compound 55 1- (5,5-Dimethylcyclohex-1-en-1yl) pyrrolidine (35.8 g, 200 mmol) and triethylamine (27.67 mL, 200 mmol) were dissolved in dichloromethane (200 mL). . A suspension of compound 54 (72 g, 200 mmol) in dichloromethane (100 mL) was added dropwise at ⁇ 10 ° C. and stirred overnight at room temperature. A 4 mol / L hydrochloric acid aqueous solution (60 mL) was added, and the mixture was refluxed for 1 hour.
  • Step 2 Synthesis of Compound 56 To a solution of crude compound 55 in methanol (330 mL) was added 50% -60% aqueous hydrazine solution (50 mL), and the mixture was refluxed for 30 minutes. The reaction solution was concentrated to 150 mL, and the precipitated solid was collected by filtration to obtain crude compound 56 (24 g, yield 41%).
  • Step 3 Synthesis of Compound 57 Of crude compound 56 (22 g, 51 mmol), copper iodide (971 mg, 5.1 mmol), iron (III) oxide (816 mg, 5.1 mmol) and sodium hydroxide (4.04 g, 120 mmol). To the mixture was added 2 mol / L ammonia-methanol solution (300 mL, 600 mmol), and the mixture was refluxed for 16 hours. The reaction mixture was filtered and the solvent was removed under reduced pressure. The obtained residue was purified by silica gel column (petroleum ether-ethyl acetate) to obtain Compound 57 (10.2 g, yield 60%) as a white solid.
  • Step 5 Synthesis of Compound I-0026 To a mixture of Compound I-0025 (40 mg, 0.088 mmol), phenylboronic acid (16.10 mg, 0.132 mmol) and PdCl 2 (dppf) (3.59 mg, 4.40 ⁇ mol) THF (1 mL) and 2 mol / L sodium carbonate aqueous solution (0.176 ml, 0.352 mmol) were added, and the mixture was stirred at 130 ° C. for 20 minutes under microwave irradiation. After cooling to room temperature, saturated aqueous ammonium chloride solution was added, extracted with chloroform, and the solvent was distilled off under reduced pressure. Purification by reverse phase HPLC gave compound I-0026 (13.7 mg, 35%) as a white solid.
  • Test Example 1 Evaluation of ITK inhibitory activity (Ki value) The ITK inhibitory activity (Ki value) of the compound according to the present invention was evaluated by carrying out the reaction under the reaction conditions 1 or 2.
  • reaction condition 1 To each well of the test plate, 0.1 ⁇ L of the compound according to the present invention (DMSO solution) and 5 ⁇ L of ITK solution diluted with an enzyme reaction solution (final concentration: 10 nM) were added and allowed to stand for 15 minutes. Then, 4.9 ⁇ L of a mixed solution of substrate peptide and ATP diluted with an enzyme reaction solution was added (final concentrations of 1.5 ⁇ M and 10 ⁇ M, respectively), and reacted at room temperature for 90 minutes, and then 10 ⁇ L of a reaction stop solution containing EDTA was added. The reaction was stopped.
  • reaction condition 2 To each well of the test plate, 0.1 ⁇ L of the compound according to the present invention (DMSO solution) and 5 ⁇ L of ITK solution diluted with an enzyme reaction solution (final concentration: 3 nM) were added and allowed to stand for 15 minutes. Thereafter, 4.9 ⁇ L of a mixed solution of substrate peptide and ATP diluted with an enzyme reaction solution is added (final concentrations of 1.5 ⁇ M and 70 ⁇ M, respectively), and the mixture is reacted at room temperature for 90 minutes, and then 10 ⁇ L of a reaction stop solution containing EDTA is added. The reaction was stopped.
  • the fluorescence intensity of the phosphorylated substrate and the unphosphorylated substrate contained in the reaction-terminated solution obtained under the reaction condition 1 or 2 was measured using Caliper EZ Reader 2 (Perkin Elmer).
  • the substrate phosphorylation rate was calculated by the following formula. (Phosphorylated fluorescence intensity / (phosphorylated fluorescence intensity + unphosphorylated fluorescence intensity)) ⁇ 100.
  • the ITK inhibition rate of the compound of the present invention was calculated from the following formula using a well to which DMSO, which is a solvent for the compound of the present invention, was added as a negative control and a well without ITK added as a positive control.
  • Inhibition rate (1 ⁇ (substrate phosphorylation rate of the compound of the present invention ⁇ substrate phosphorylation rate of positive control) / (substrate phosphorylation rate of negative control ⁇ substrate phosphorylation rate of positive target)) ⁇ 100.
  • IC50 which is a concentration of a compound showing 50% inhibitory activity, was calculated using Microsoft Excel (Microsoft) and XLfit (idbs) software.
  • the ATP concentration during the reaction was changed to 85, 80, 75, 70, 65, 60, 55, 50, 45, 40, 30, 20, 10, 7 ⁇ M, and the substrate was prepared in the same manner.
  • the phosphorylation rate was measured.
  • the Ki value of I-0001 is 3.6000 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0003 is 0.0029 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0006 is 0.0020 ⁇ M (reaction condition 2);
  • the Ki value of I-0010 is 0.0006 ⁇ M (reaction condition 2);
  • the Ki value of I-0014 is 0.0260 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0019 is 0.0290 ⁇ M (reaction condition 2);
  • the Ki value of I-0020 is 0.0240 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0024 is 0.0250 ⁇ M (reaction condition 2);
  • the Ki value of I-0026 is 0.0670 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0034 is 0.0600 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the Ki value of I-0086 is 0.9200 ⁇ M (reaction condition 1);
  • the evaluation results and reaction condition numbers regarding ITK inhibitory activity of the compounds of the present invention other than the above are shown in the following table.
  • the Ki value is defined as “A” when 0 nM or more but less than 10 nM, “B” when 10 nM or more but less than 100 nM, “C” when 100 nM or more but less than 1000 nM, and “D” when 1000 nM or less than 5000 nM.
  • kinase inhibitory activity other than ITK When measuring kinase inhibitory activity other than ITK, kinase inhibitory activity other than ITK can be evaluated by using the same method as the method for measuring ITK inhibitory activity, various kinases, and corresponding substrate peptides.
  • Test Example 2 Evaluation of PLC ⁇ 1 phosphorylation inhibitory activity The measurement of the PLC ⁇ 1 phosphorylation inhibitory activity of the compound according to the present invention is evaluated by the following procedure.
  • the human T cell line Jurkat is washed with Hank's balanced salt solution (HBSS), adjusted to a cell concentration of 1.5 ⁇ 10 7 / mL, and used for experiments. Pre-incubate 40 ⁇ L of the cell suspension at 37 ° C. for 5 minutes, mix 10 ⁇ L of HBSS solution of each compound containing 2% DMSO, and pre-incubate at 37 ° C. for another 10 minutes.
  • HBSS Hank's balanced salt solution
  • HBSS containing 20 ⁇ g / mL anti-human CD3 ⁇ • antibody
  • 50 ⁇ L of HBSS containing 20 ⁇ g / mL anti-human CD3 ⁇ • antibody is added and incubated at 37 ° C. for 3 minutes.
  • Cells are lysed by adding 25 ⁇ L of a mixed solution of 20 mM sodium tartrate, 5 ⁇ g / mL leupeptin and a protease inhibitor cocktail adjusted to a 5-fold concentration.
  • the amount of PLC ⁇ 1 phosphorylation in the cell solution is measured by ELISA. Tris-buffered saline containing 0.05% Tween-20 was added to a microwell plate on which anti-PLC ⁇ 1 antibody (clone 2B1, derived from mouse) was solidified, and 50 ⁇ L of the prepared cell lysate was added and allowed to stand at room temperature for 2 hours. Wash 4 times with (Tris-Buffered Saline). Anti-phosphorylated PLC ⁇ 1 antibody (pTyr783, derived from rabbit) is added and left to stand at room temperature for 2 hours. After washing in the same manner, HRP-labeled anti-rabbit IgG antibody is reacted.
  • Test Example 3 CYP Inhibition Test O-deethylation of 7-ethoxyresorufin as a typical substrate metabolic reaction of human major CYP5 molecular species (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 3A4) using commercially available pooled human liver microsomes (CYP1A2), methyl-hydroxylation of tolbutamide (CYP2C9), 4′-hydroxylation of mephenytoin (CYP2C19), O-demethylation of dextromethorphan (CYP2D6), and hydroxylation of terfenadine (CYP3A4), respectively.
  • the degree to which the amount of metabolite produced is inhibited by the compound of the present invention is evaluated.
  • reaction conditions were as follows: substrate, 0.5 ⁇ mol / L ethoxyresorufin (CYP1A2), 100 ⁇ mol / L tolbutamide (CYP2C9), 50 ⁇ mol / L S-mephenytoin (CYP2C19), 5 ⁇ mol / L dextromethorphan (CYP2D6), 1 ⁇ mol / L terfenadine (CYP3A4); reaction time, 15 minutes; reaction temperature, 37 ° C .; enzyme, pooled human liver microsome 0.2 mg protein / mL; compound concentration of the present invention 1, 5, 10, 20 ⁇ mol / L (4 points) .
  • each of 5 types of substrate, human liver microsome, and the compound of the present invention are added in the above composition in a 50 mmol / L Hepes buffer solution, and NADPH, a coenzyme, is added as an indicator for metabolic reaction.
  • NADPH a coenzyme
  • resorufin CYP1A2 metabolite
  • a fluorescent multilabel counter or LC / MS / MS
  • tolbutamide hydroxide CYP2C9 metabolite
  • mephenytoin 4 ′ hydroxylated The body (CYP2C19 metabolite), dextrorphan (CYP2D6 metabolite), and terfenadine alcohol (CYP3A4 metabolite) are quantified by LC / MS / MS.
  • the control (100%) was obtained by adding only DMSO, which is a drug-dissolving solvent, to the reaction system, the residual activity (%) was calculated, and the IC50 was calculated by inverse estimation using a logistic model using the concentration and inhibition rate. To do.
  • Test Example 4 CYP3A4 fluorescence MBI test
  • the CYP3A4 fluorescence MBI test is a test for examining the enhancement of CYP3A4 inhibition of the compounds of the present invention by metabolic reaction.
  • 7-Benzyloxytrifluoromethylcoumarin (7-BFC) is debenzylated by CYP3A4 enzyme (E. coli-expressed enzyme) to produce a fluorescent metabolite 7-hydroxytrifluoromethylcoumarin (7-HFC).
  • CYP3A4 inhibition is evaluated using 7-HFC production reaction as an index.
  • reaction conditions are as follows: substrate, 5.6 ⁇ mol / L 7-BFC; pre-reaction time, 0 or 30 minutes; reaction time, 15 minutes; reaction temperature, 25 ° C. (room temperature); CYP3A4 content (E. coli expression enzyme), Pre-reaction 62.5 pmol / mL, reaction 6.25 pmol / mL (10-fold dilution); compound concentration of the present invention, 0.625, 1.25, 2.5, 5, 10, 20 ⁇ mol / L (6 points) ).
  • the enzyme and the compound solution of the present invention are added to the 96-well plate as a pre-reaction solution in K-Pi buffer (pH 7.4) in the above-mentioned pre-reaction composition, and the substrate and K-Pi buffer are added to another 96-well plate.
  • a part of the solution was transferred so as to be diluted by 1/10, and a reaction using NADPH as a coenzyme was started as an indicator (no pre-reaction).
  • a control (100%) was obtained by adding only DMSO, which is a solvent in which the compound of the present invention was dissolved, to the reaction system, and the residual activity (%) when each concentration of the compound of the present invention was added was calculated.
  • Intravenous administration is performed from the tail vein using a syringe with an injection needle.
  • the bioavailability (BA) of the compound of the present invention is calculated from the dose ratio of the group and the AUC ratio.
  • Test Example 6 Fluctuation Ames Test The mutagenicity of the compound of the present invention is evaluated. Twenty microliters of Salmonella typhimurium TA98, TA100) cryopreserved was inoculated into 10 mL liquid nutrient medium (2.5% Oxoid nutritive broth No. 2) and cultured at 37 ° C. for 10 hours before shaking. For the TA98 strain, 7.70 mL of the bacterial solution is centrifuged (2000 ⁇ g, 10 minutes) to remove the culture solution. 7.
  • Micro F buffer K2HPO4: 3.5 g / L, KH2PO4: 1 g / L, (NH4) 2SO4: 1 g / L, trisodium citrate dihydrate: 0.25 g / L, MgSO4 ⁇ 7H20 Suspend bacteria in 0.1 g / L) and add to 120 mL Exposure medium (MicroF buffer containing biotin: 8 ⁇ g / mL, histidine: 0.2 ⁇ g / mL, glucose: 8 mg / mL). TA100 strain is added to 130 mL of Exposure medium with respect to 3.42 mL bacterial solution to prepare a test bacterial solution.
  • Exposure medium MicroF buffer containing biotin: 8 ⁇ g / mL, histidine: 0.2 ⁇ g / mL, glucose: 8 mg / mL.
  • Compound DMSO solution of the present invention (maximum dose of 50 mg / mL to several-fold dilution at 2-3 times common ratio), DMSO as a negative control, and non-metabolic activation conditions as a positive control, 50 ⁇ g / mL 4-TA Nitroquinoline-1-oxide DMSO solution, 0.25 ⁇ g / mL 2- (2-furyl) -3- (5-nitro-2-furyl) acrylamide DMSO solution for TA100 strain, TA98 under metabolic activation conditions 40 ⁇ g / mL 2-aminoanthracene DMSO solution for the strain and 20 ⁇ g / mL 2-aminoanthracene DMSO solution for the TA100 strain, respectively, and 588 ⁇ L of the test bacterial solution (498 ⁇ L of the test bacterial solution and S9 under metabolic activation conditions).
  • Test Example 7 hERG Test
  • hERG hERG Test
  • IKr delayed rectifier K + current
  • Test Example 10 Metabolic Stability Test A commercially available pooled human liver microsome and the compound of the present invention are reacted for a certain period of time, and the residual rate is calculated by comparing the reaction sample with the unreacted sample to evaluate the degree of metabolism of the compound of the present invention in the liver. To do.
  • Test Example 11 Powder Solubility Test An appropriate amount of the compound of the present invention is placed in an appropriate container, and JP-1 solution (2.0 g of sodium chloride, water is added to 7.0 mL of hydrochloric acid to 1000 mL), JP-2 solution (Add 500 mL of water to 500 mL of phosphate buffer solution at pH 6.8), 20 mmol / L sodium taurocholate (TCA) / JP-2 solution (JP-2 solution is added to 1.08 g of TCA to make 100 mL) 200 ⁇ L each Added. When the entire amount is dissolved after the addition of the test solution, the compound of the present invention is appropriately added. After sealing at 37 ° C.
  • the compound of the present invention is quantified using HPLC by the absolute calibration curve method.
  • Formulation Examples are merely illustrative and are not intended to limit the scope of the invention.
  • Formulation Example 1 Tablet A compound of the present invention, lactose and calcium stearate are mixed, crushed and granulated, and dried to obtain granules of an appropriate size. Next, calcium stearate is added and compressed to form tablets.
  • Formulation Example 2 Capsule The compound of the present invention, lactose and calcium stearate are uniformly mixed to form a powder as a powder or fine granules. It is filled into a capsule container to form a capsule.
  • Formulation Example 3 Granules The compound of the present invention, lactose and calcium stearate are uniformly mixed, compression-molded, pulverized, sized and sieved to give granules of an appropriate size.
  • Formulation Example 4 Orally disintegrating tablet The compound of the present invention and crystalline cellulose are mixed and tableted after granulation to obtain an orally disintegrating tablet.
  • Formulation Example 5 Dry syrup The compound of the present invention and lactose are mixed, pulverized, sized and sieved to obtain a dry syrup of an appropriate size.
  • Formulation Example 6 Injection The compound of the present invention and a phosphate buffer are mixed to form an injection.
  • Formulation Example 7 Instillation A compound of the present invention and a phosphate buffer are mixed to form an instillation.
  • Formulation Example 8 Inhalant The compound of the present invention and lactose are mixed and finely pulverized to make an inhalant.
  • Formulation Example 9 Ointment The compound of the present invention and petrolatum are mixed to form an ointment.
  • Formulation Example 10 Patch A compound of the present invention and a base such as an adhesive plaster are mixed to obtain a patch.
  • the compound according to the present invention has an inhibitory effect on ITK, and is considered useful as a therapeutic and / or prophylactic agent for diseases or conditions involving ITK.

Abstract

　式（Ｉ）：（式中、（１）は（２）、（３）等であり；　Ｒ２ａは、置換若しくは非置換のアルキル等；Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子等；　Ｒ１は、（４）等　環Ｂは、６員芳香族炭素環等；環Ｄは、６員芳香族炭素環等；　Ｒ１１は、置換若しくは非置換のアルキル等；Ｒ１２は、それぞれ独立して、ハロゲン等；ｒは、０または１；ｐは、０～３の整数） で示される化合物、またはその製薬上許容される塩。

Description

含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
　本発明は、インターロイキン－２誘導性Ｔ細胞キナーゼ（以下、ＩＴＫと示す。）が関与する疾患または状態を治療するのに有用な化合物、および該化合物を含有する医薬組成物に関する。
　プロテインキナーゼは、細胞の活性化、分化、増殖を含む多くのイベントに関与するタンパク質であり、生理的、病態形成に重要な役割を担っている。
　ＩＴＫは、ＴＥＣファミリーに属する非受容体型チロシンキナーゼであり、主に、Ｔ細胞、ＮＫ細胞、肥満細胞に発現している。
　Ｔ細胞表面に発現しているＴ細胞受容体（ＴＣＲ）への抗原刺激により、ＴＣＲの下流で機能するリンパ球特異的タンパク質チロシンキナーゼ（ＬＣＫ）の活性化が誘導され、それに続いてＩＴＫが活性化される（非特許文献１）。肥満細胞において、ＩＴＫは高親和性免疫グロブリンＥ（ＩｇＥ）受容体の下流で機能し、抗原とＩｇＥの複合体刺激により活性化される（非特許文献２）。活性化したＩＴＫは、細胞内基質であるホスホリパーゼＣγ（ＰＬＣγ）をリン酸化する。リン酸化されたＰＬＣγは、ホスホイノシトール二リン酸を、イノシトール三リン酸およびジアシルグリセロールへ分解し、その結果、細胞内カルシウム濃度の上昇およびプロテインキナーゼＣの活性化が誘導される。これらの一連の現象は、Ｔ細胞においては、サイトカイン産生、細胞増殖、肥満細胞においては、脱顆粒に重要である。
　Ｔ細胞は、免疫反応において重要な役割を担っている。Ｔ細胞の異常は、自己免疫疾患、アレルギー性疾患を含む多くの疾患で認められることが知られている。また、肥満細胞は、ヒスタミンなどのケミカルメディエーターを放出することにより、アレルギー性疾患の病態形成および進展に関与している。
　ＩＴＫ欠損マウスにおいて、Ｔ細胞の活性化および分化、インターロイキン（ＩＬ）－２、ＩＬ－４、ＩＬ－５、ＩＬ－１３を含むサイトカインの産生、ならびに細胞増殖が抑制されていることが報告されている（非特許文献３、４、５）。また、ＩＴＫを欠損した肥満細胞は、脱顆粒が阻害されていることも観察されている （非特許文献６）。したがって、ＩＴＫを阻害することにより、Ｔ細胞の活性化、サイトカイン産生、増殖の抑制、肥満細胞の脱顆粒の抑制が可能であると考えられる。
　以上より、ＩＴＫ阻害剤は、Ｔ細胞または肥満細胞が関与している自己免疫疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患の治療薬および／または予防薬として有用であると考えられる。
　特許文献１および２には、本発明化合物と構造が類似した化合物が記載されており、ＩＴＫ阻害作用を有する旨が記載されているが、開示された化合物は、いずれも本発明に係る化合物とは異なる構造を有するものである。
　特許文献３には、ＩＴＫ阻害作用を有する化合物が記載されているが、本発明化合物とは構造が異なる。
　特許文献４～１７および非特許文献７～１０には、本発明化合物と構造が類似した化合物が記載されているが、ＩＴＫ阻害作用に関する記載も示唆もない。
国際公開第２０１１／０６５４０２号 国際公開第２０１４／０４１５１８号 国際公開第２０１４／０２３２５８号 特開第２０１０／１１１６２４号公報 国際公開第２００７／０２３１０５号 米国特許第６４６２０３６号 国際公開第２００１／０８７８４６号 国際公開第２０００／０２７８２２号 国際公開第２０１４／０５２５６３号 国際公開第２０１３／０６３２１４号 国際公開第２００５／０９５３８７号 国際公開第２００４／０８０９７３号 国際公開第２００３／００７８８３号 米国公開第２００１／００２７１９５号 国際公開第９９／５４３０８号 国際公開第９９／１７７６９号 米国特許第３９３２４３０号
Ｊ　Ｅｘｐ　Ｍｅｄ　１９９８；１８７：１７２１－１７２７ Ａｍ　Ｊ　Ｒｅｓｐｉｒ　Ｃｅｌｌ　Ｍｏｌ　Ｂｉｏｌ　２００５；３２：５１１－５２０ Ｉｍｍｕｎｉｔｙ　１９９５；３：７５７－７６９ Ｓｃｉｅｎｃｅ　１９９９；２８４：６３８－６４１ Ｉｍｍｕｎｉｔｙ　１９９９；１１：３９９－４０９ Ｊ　Ｉｍｍｕｎｏｌ　２００８；１８０：７８６９－７８７７ Ｉｎｄｉａｎ　Ｊ　Ｃｈｅｍ　Ｂ　Ｏｒｇ　２０１０；４９Ｂ（１１）；１５１５－１５２５ Ｂｉｏｏｒｇ　Ｍｅｄ　Ｃｈｅｍ　Ｌｅｔｔ　２００８；１８（１）；２８５－２８８ Ｂｉｏｏｒｇ　Ｍｅｄ　Ｃｈｅｍ　Ｌｅｔｔ　２００６；１６（１６）；４３７１－４３７５ Ｂｉｏｏｒｇ　Ｍｅｄ　Ｃｈｅｍ　Ｌｅｔｔ　２００６；１６（１６）；４２６６－４２７１
　本発明の目的は、ＩＴＫ阻害作用を有する化合物および医薬組成物を提供することにある。
　本発明は、以下の（１）、（１α）、（２）～（３５）および（１０１）～（１０７）に関する。
（１）
　式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000017
（式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000018
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）であり；
　－Ｘ１－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ（Ｒ７）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｏ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｓ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ｝－、または－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）； 
　－Ｘ２－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ｝－、または－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
　－Ｙ２－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
　－Ｘ３－は、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｃ（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ＝Ｃ（Ｒ４ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｎ｝－、または－｛Ｎ＝Ｎ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
　＝Ｙ３－は、＝Ｎ－、または＝Ｃ（Ｒ３ｂ）－であり；
　＝Ｘ４－は、＝Ｃ（Ｒ４ｂ）－、または＝Ｎ－であり；
　－Ｙ４－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
　Ｒ２ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよく；
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであり；
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、Ｒ２ａおよびＲ４ｂ、またはＲ４ａおよびＲ５ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
　Ｒ２ａおよびＲ６、Ｒ２ａおよびＲ７、Ｒ４ｂおよびＲ８、またはＲ５ｂおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、単結合またはＣ１－Ｃ４架橋を形成してもよく；
　該架橋を構成する炭素原子は、それぞれ独立して、Ｒ９から選択される置換基で置換されており；
　Ｒ９は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、または置換若しくは非置換のアルキルであり；隣接する２つのＲ９は、一緒になって結合を形成してもよく；
　Ｒ１は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000019
で示される基であり；
　環Ｂは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
　Ｗ１およびＷ２は、ＣＨまたはＮであり；
　Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ１２は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　－Ｌ－は、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２｝－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－、－｛Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ｝－、－｛Ｃ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）－ＮＨ｝－、または－｛ＳＯ２－ＮＨ｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）であり；
　Ｒ１３は、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；
　Ｒ１４は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルであり；
　Ｒ１６は、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　ｐは、０～３の整数であり；ｑは、０～２の整数である；
ただし、
（ｉ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000020
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
　Ｒ１は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000021
（式中、環Ｂ、Ｗ１、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｐ、およびｑは、前記と同意義であり；
　環Ｄは、６員芳香族炭素環、５－６員非芳香族炭素環、５－６員芳香族複素環、または５－６員非芳香族複素環であり；
　環Ｅは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
　ｒは、０または１である）であり；
（ｉｉ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000022
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂは前記と同意義、ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
Ｒ１１は、ヒドロキシまたは非置換のメチル基ではなく；
Ｒ２ａは、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000023
（式中、Ｈａｌは、それぞれ独立してハロゲンである）で示される基ではない）で示される化合物
（ただし、以下の化合物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000024
を除く）、
またはその製薬上許容される塩。
（１α）
　式（Ｉ）：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000025
（式中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000026
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）であり；
　－Ｘ１－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ（Ｒ７）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｏ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｓ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ｝－、または－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）； 
　－Ｘ２－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）－、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）－、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ－、または－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
　－Ｙ２－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
　－Ｘ３－は、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｃ（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ＝Ｃ（Ｒ４ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｎ｝－、または－｛Ｎ＝Ｎ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
　＝Ｙ３－は、＝Ｎ－、または＝Ｃ（Ｒ３ｂ）－であり；
　＝Ｘ４－は、＝Ｃ（Ｒ４ｂ）－、または＝Ｎ－であり；
　－Ｙ４－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
　Ｒ２ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよく；
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであり；
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、Ｒ２ａおよびＲ４ｂ、またはＲ４ａおよびＲ５ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
　Ｒ２ａおよびＲ６、Ｒ２ａおよびＲ７、Ｒ４ｂおよびＲ８、またはＲ５ｂおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、単結合またはＣ１－Ｃ４架橋を形成してもよく；
　該架橋を構成する炭素原子は、それぞれ独立して、Ｒ９から選択される置換基で置換されており；
　Ｒ９は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、または置換若しくは非置換のアルキルであり；隣接する２つのＲ９は、一緒になって結合を形成してもよく；
　Ｒ１は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000027
で示される基であり；
　環Ｂは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
　Ｗ１およびＷ２は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり；
　Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ１２は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　－Ｌ－は、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２］－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－、－｛Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ｝－、－｛Ｃ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）－ＮＨ｝－、または－｛ＳＯ２－ＮＨ｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）であり；
　Ｒ１３は、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；
　Ｒ１４は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニル、
　Ｒ１６は、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　ｐは、０～３の整数であり；ｑは、０～２の整数である；
ただし、
（ｉ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000028
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
　Ｒ１は、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000029
（式中、環Ｂ、Ｗ１、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｐ、およびｑは、前記と同意義であり；
　環Ｄは、６員芳香族炭素環、５－６員非芳香族炭素環、５－６員芳香族複素環、または５－６員非芳香族複素環であり；
　環Ｅは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
　ｒは、０または１である）であり；
（ｉｉ）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000030
（式中、Ｒ２ａ、Ｒ３ｂ、およびＲ５ｂは前記と同意義、ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
Ｒ１１は、非置換のメチル基ではない）で示される化合物
（ただし、以下の化合物：
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000031
を除く）、
またはその製薬上許容される塩。
（２）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000032
である、上記（１）または（１α）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３）
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000033
である、上記（１）または（１α）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（４）
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000034
で示される基である、上記（１）、（１α）、および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（５）
　ｒが１である、上記（１）、（１α）、および（２）～（４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（６）
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000035
（式中、環Ｆは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環である）で示される基である、上記（１）、（１α）、および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（７）
　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000036
で示される基である、上記（１）、（１α）、および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（８）
　Ｒ１１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルである、上記（１）、（１α）、および（２）～（７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（９）
　Ｒ１１が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、上記（１）、（１α）、および（２）～（７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１０）
　Ｒ１１が、－Ｃ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）－Ｒ１１ｃで示される基であり；
　Ｒ１１ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ１１ｂは、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが隣接する炭素原子と一緒になって、非芳香族炭素環を形成してもよく；
　Ｒ１１ｃは、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、および（２）～（７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１１）
　Ｒ１１ａが、置換若しくは非置換のアルキルであり；
　Ｒ１１ｂが、水素原子である、上記（１０）記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１２）
　ｐが、０または１である、上記（１）、（１α）、および（２）～（１１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１３）
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである、上記（１）、（１α）、および（２）～（１２）のいずれかに化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１４）
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000037
で示される基である、上記（１）、（１α）、および（２）～（３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１５）
　ｑが、０または１である、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１６）
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000038
（式中、ｑ’は、０または１であり；
　Ｒ１４ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである）
で示される基である、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１７）
　環Ｅが、ベンゼン、ピリジン、またはピリミジンである、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）～（１６）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１８）
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000039
で示される基である、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（１９）
　ｑ’が、０である、上記（１６）～（１８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２０）
　Ｒ１４が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）～（１９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２１）
　－Ｌ－が、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２｝－、または－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）～（２０）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２２）
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２３）
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、上記（１）、（１α）、（２）～（３）および（１４）～（２１）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２４）
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、上記（１）、（１α）、（２）～（２３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２５）
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（２）～（２３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２６）
　Ｒ２ｂが、水素原子、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、上記（１）、（１α）、（２）～（２５）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２７）
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する、上記（１）、（１α）、（２）～（２３）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２８）
　Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、共に水素原子である、上記（１）、（１α）、（２）～（２７）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（２９）
　Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルであり；
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、上記（１）、（１α）、（２）～（２８）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
（３０）
　上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
（３１）
　ＩＴＫ阻害作用を有する上記（３０）記載の医薬組成物。
（３２）
　ＩＴＫが関与する疾患の治療および／または予防のための、上記（３０）記載の医薬組成物。
（３３）
　アレルギー疾患の治療および／または予防のための、上記（３０）記載の医薬組成物。
（３４）
　ＩＴＫが関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
（３５）
　上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、ＩＴＫが関与する疾患の治療および／または予防方法。
（１０１）上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、経口投与のための医薬組成物。
（１０２）錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤またはチンキ剤である、（１０１）記載の医薬組成物。
（１０３）糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠、口腔内崩壊錠、ドライシロップ、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤である、（１０２）記載の医薬組成物。
（１０４）上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、非経口投与のための医薬組成物。
（１０５）経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳または膣内投与のための、（１０４）記載の医薬組成物。
（１０６）注射剤、点滴剤、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤または坐剤である、（１０４）または（１０５）記載の医薬組成物。
（１０７）上記（１）、（１α）、（２）～（２９）のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩を含有する、小児用または高齢者用の医薬組成物。
　本発明に係る化合物は、ＩＴＫに対する阻害作用を有し、ＩＴＫが関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。
　以下に本明細書において用いられる各用語の意味を説明する。各用語は特に断りのない限り、単独で用いられる場合も、または他の用語と組み合わせて用いられる場合も、同一の意味で用いられる。
　「からなる」という用語は、構成要件のみを有することを意味する。
　「含む」という用語は、構成要件に限定されず、記載されていない要素を排除しないことを意味する。
　「ハロゲン」とは、フッ素原子、塩素原子、臭素原子、およびヨウ素原子を包含する。特にフッ素原子、および塩素原子が好ましい。
　「アルキル」とは、炭素数１～１５、好ましくは炭素数１～１０、より好ましくは炭素数１～６、さらに好ましくは炭素数１～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチル、イソペンチル、ネオペンチル、ｎ－ヘキシル、イソヘキシル、ｎ－へプチル、イソヘプチル、ｎ－オクチル、イソオクチル、ｎ－ノニル、ｎ－デシル等が挙げられる。
　「アルキル」の好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｎ－ブチル、イソブチル、ｓｅｃ－ブチル、ｔｅｒｔ－ブチル、ｎ－ペンチルが挙げられる。さらに好ましい態様として、メチル、エチル、ｎ－プロピル、イソプロピル、ｔｅｒｔ－ブチルが挙げられる。
　「アルケニル」とは、任意の位置に１以上の二重結合を有する、炭素数２～１５、好ましくは炭素数２～１０、より好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。例えば、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニル、イソブテニル、プレニル、ブタジエニル、ペンテニル、イソペンテニル、ペンタジエニル、ヘキセニル、イソヘキセニル、ヘキサジエニル、ヘプテニル、オクテニル、ノネニル、デセニル、ウンデセニル、ドデセニル、トリデセニル、テトラデセニル、ペンタデセニル等が挙げられる。
　「アルケニル」の好ましい態様として、ビニル、アリル、プロペニル、イソプロペニル、ブテニルが挙げられる。
　「アルキニル」とは、任意の位置に１以上の三重結合を有する、炭素数２～１０、好ましくは炭素数２～８、さらに好ましくは炭素数２～６、さらに好ましくは炭素数２～４の直鎖又は分枝状の炭化水素基を包含する。さらに任意の位置に二重結合を有していてもよい。例えば、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニル、ヘキシニル、ヘプチニル、オクチニル、ノニニル、デシニル等を包含する。
　「アルキニル」の好ましい態様として、エチニル、プロピニル、ブチニル、ペンチニルが挙げられる。
　「芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素基を意味する。例えば、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環式基」の好ましい態様として、フェニルが挙げられる。
　「芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状芳香族炭化水素環を意味する。例えば、ベンゼン環、ナフタレン環、アントラセン環、フェナントレン環等が挙げられる。
　「芳香族炭素環」の好ましい態様として、ベンゼン環、ナフタレン環が挙げられる。
　「非芳香族炭素環式基」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素基または環状非芳香族不飽和炭化水素基を意味する。２環以上の「非芳香族炭素環式基」は、単環または２環以上の非芳香族炭素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族炭素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000040
　単環の非芳香族炭素環式基としては、炭素数３～１６が好ましく、より好ましくは炭素数３～１２、さらに好ましくは炭素数４～８である。例えば、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、シクロヘプチル、シクロオクチル、シクロノニル、シクロデシル、シクロプロペニル、シクロブテニル、シクロペンテニル、シクロヘキセニル、シクロヘプテニル、シクロヘキサジエニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族炭素環式基としては、例えば、インダニル、インデニル、アセナフチル、テトラヒドロナフチル、フルオレニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環」とは、単環または２環以上の、環状飽和炭化水素環または環状非芳香族不飽和炭化水素環を意味する。２環以上の非芳香族炭素環は、単環または２環以上の非芳香族炭素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族炭素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000041
　単環の非芳香族炭素環としては、炭素数３～１６が好ましく、より好ましくは炭素数３～１２、さらに好ましくは炭素数４～８である。例えば、シクロプロパン、シクロブタン、シクロペンタン、シクロヘキサン、シクロヘプタン、シクロオクタン、シクロノナン、シクロデカン、シクロプロペン、シクロブテン、シクロペンテン、シクロヘキセン、シクロヘプテン、シクロヘキサジエン等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族炭素環としては、例えば、インダン、インデン、アセナフタレン、テトラヒドロナフタレン、フルオレン等が挙げられる。
　「芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環式基を意味する。２環以上の芳香族複素環式基は、単環または２環以上の芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」における環が縮合したものも包含する。
　単環の芳香族複素環式基としては、５～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロリル、イミダゾリル、ピラゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジニル、ピラジニル、トリアゾリル、トリアジニル、テトラゾリル、フリル、チエニル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル等が挙げられる。
　２環の芳香族複素環式基としては、例えば、インドリル、イソインドリル、インダゾリル、インドリジニル、キノリニル、イソキノリニル、シンノリニル、フタラジニル、キナゾリニル、ナフチリジニル、キノキサリニル、プリニル、プテリジニル、ベンズイミダゾリル、ベンズイソオキサゾリル、ベンズオキサゾリル、ベンズオキサジアゾリル、ベンズイソチアゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチアジアゾリル、ベンゾフリル、イソベンゾフリル、ベンゾチエニル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾピリジル、トリアゾロピリジル、イミダゾチアゾリル、ピラジノピリダジニル、オキサゾロピリジル、チアゾロピリジル等が挙げられる。
　３環以上の芳香族複素環式基としては、例えば、カルバゾリル、アクリジニル、キサンテニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、ジベンゾフリル等が挙げられる。
　「芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、芳香族環を意味する。
　２環以上の芳香族複素環は、単環または２環以上の芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」における環が縮合したものも包含する。
　単環の芳香族複素環としては、５～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ピロール、イミダゾール、ピラゾール、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピラジン、トリアゾール、トリアジン、テトラゾール、フラン、チオフェン、イソオキサゾール、オキサゾール、オキサジアゾール、イソチアゾール、チアゾール、チアジアゾール等が挙げられる。
　２環の芳香族複素環としては、例えば、インドール、イソインドール、インダゾール、インドリジン、キノリン、イソキノリン、シンノリン、フタラジン、キナゾリン、ナフチリジン、キノキサリン、プリン、プテリジン、ベンズイミダゾール、ベンズイソオキサゾール、ベンズオキサゾール、ベンズオキサジアゾール、ベンズイソチアゾール、ベンゾチアゾール、ベンゾチアジアゾール、ベンゾフラン、イソベンゾフラン、ベンゾチフォフェン、ベンゾトリアゾール、イミダゾピリジン、トリアゾロピリジン、イミダゾチアゾール、ピラジノピリダジン、オキサゾロピリジン、チアゾロピリジン等が挙げられる。
　３環以上の芳香族複素環としては、例えば、カルバゾール、アクリジン、キサンテン、フェノチアジン、フェノキサチイン、フェノキサジン、ジベンゾフラン等が挙げられる。
　「非芳香族複素環式基」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環式基を意味する。２環以上の非芳香族複素環式基は、単環または２環以上の非芳香族複素環式基に、上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」、および／または「芳香族複素環式基」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族複素環式基」は、以下のように架橋している基、またはスピロ環を形成する基も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000042
　単環の非芳香族複素環式基としては、３～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサニル、チイラニル、オキシラニル、オキセタニル、オキサチオラニル、アゼチジニル、チアニル、チアゾリジニル、ピロリジニル、ピロリニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピペリジル、ピペラジニル、モルホリニル、モルホリノ、チオモルホリニル、チオモルホリノ、ジヒドロピリジル、テトラヒドロピリジル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロピラニル、ジヒドロチアゾリル、テトラヒドロチアゾリル、テトラヒドロイソチアゾリル、ジヒドロオキサジニル、ヘキサヒドロアゼピニル、テトラヒドロジアゼピニル、テトラヒドロピリダジニル、ヘキサヒドロピリミジニル、ジオキソラニル、ジオキサジニル、アジリジニル、ジオキソリニル、オキセパニル、チオラニル、チイニル、チアジニル等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族複素環式基としては、例えば、インドリニル、イソインドリニル、クロマニル、イソクロマニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環」とは、Ｏ、ＳおよびＮから任意に選択される同一または異なるヘテロ原子を環内に１以上有する、単環または２環以上の、環状非芳香族環を意味する。
　２環以上の非芳香族複素環は、単環または２環以上の非芳香族複素環に、上記「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、および／または「芳香族複素環」におけるそれぞれの環が縮合したものも包含する。
　さらに、「非芳香族複素環」は、以下のように架橋している環、またはスピロ環も包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000043
　単環の非芳香族複素環としては、３～８員が好ましく、より好ましくは５員または６員である。例えば、ジオキサン、チイラン、オキシラン、オキセタン、オキサチオラン、アゼチジン、チアン、チアゾリジン、ピロリジン、ピロリン、イミダゾリジン、イミダゾリン、ピラゾリジン、ピラゾリン、ピペリジン、ピペラジン、モルホリン、チオモルホリン、ジヒドロピリジン、テトラヒドロピリジン、テトラヒドロフラン、テトラヒドロピラン、ジヒドロチアゾール、テトラヒドロチアゾール、テトラヒドロイソチアゾール、ジヒドロオキサジン、ヘキサヒドロアゼピン、テトラヒドロジアゼピン、テトラヒドロピリダジン、ヘキサヒドロピリミジン、ジオキソラン、ジオキサジン、アジリジン、ジオキソリン、オキセパン、チオラン、チイン、チアジン等が挙げられる。
　２環以上の非芳香族複素環としては、例えば、インドリン、イソインドリン、クロマン、イソクロマン等が挙げられる。
　「アルキルオキシ」とは、上記「アルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｎ－ブチルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシ、イソブチルオキシ、ｓｅｃ－ブチルオキシ、ペンチルオキシ、イソペンチルオキシ、へキシルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルオキシ」の好ましい態様として、メトキシ、エトキシ、ｎ－プロピルオキシ、イソプロピルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシが挙げられる。
　「アルケニルオキシ」とは、上記「アルケニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ビニルオキシ、アリルオキシ、１－プロペニルオキシ、２－ブテニルオキシ、２－ペンテニルオキシ、２－ヘキセニルオキシ、２－ヘプテニルオキシ、２－オクテニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキニルオキシ」とは、上記「アルキニル」が酸素原子に結合した基を意味する。
例えば、エチニルオキシ、１－プロピニルオキシ、２－プロピニルオキシ、２－ブチニルオキシ、２－ペンチニルオキシ、２－ヘキシニルオキシ、２－ヘプチニルオキシ、２－オクチニルオキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキル」とは、１以上の上記「ハロゲン」が上記「アルキル」に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチル、モノフルオロエチル、モノフルオロプロピル、２，２，３，３，３－ペンタフルオロプロピル、モノクロロメチル、トリフルオロメチル、トリクロロメチル、２，２，２－トリフルオロエチル、２，２，２－トリクロロエチル、１，２－ジブロモエチル、１，１，１－トリフルオロプロパン－２－イル等が挙げられる。
　「ハロアルキル」の好ましい態様として、トリフルオロメチル、トリクロロメチルが挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」とは、上記「ハロアルキル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメトキシ、モノフルオロエトキシ、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシ、トリフルオロエトキシ、トリクロロエトキシ等が挙げられる。
　「ハロアルキルオキシ」の好ましい態様として、トリフルオロメトキシ、トリクロロメトキシが挙げられる。
　「アルキルスルファニル」とは、上記「アルキル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファニル、エチルスルファニル、ｎ－プロピルスルファニル、イソプロピルスルファニル等が挙げられる。
　「アルケニルスルファニル」とは、上記「アルケニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルスルファニル、プロペニルスルファニル等が挙げられる。
　「アルキニルスルファニル」とは、上記「アルキニル」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルスルファニル、プロピニルスルファニル等が挙げられる。
　「アルキルアミノ」とは、上記「アルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルアミノ、エチルアミノ、イソプロピルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルアミノ」の好ましい態様として、メチルアミノ、エチルアミノが挙げられる。
　「アルケニルアミノ」とは、上記「アルケニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルアミノ、プロペニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルスルフィニル」とは、上記「アルキニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルアミノ、プロピニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルカルボニル」とは、上記「アルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニル、エチルカルボニル、プロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニル、イソブチルカルボニル、ｓｅｃ－ブチルカルボニル、ペンチルカルボニル、イソペンチルカルボニル、へキシルカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルカルボニル」の好ましい態様として、メチルカルボニル、エチルカルボニル、ｎ－プロピルカルボニルが挙げられる。
　「アルキルスルフィニル」とは、上記「アルキル」がスルフィニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルフィニル、エチルスルフィニル、ｎ－プロピルスルフィニル、イソプロピルスルフィニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニル」とは、上記「アルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニル、エチルスルホニル、プロピルスルホニル、イソプロピルスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニル、イソブチルスルホニル、ｓｅｃ－ブチルスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルスルホニル」の好ましい態様として、メチルスルホニル、エチルスルホニルが挙げられる。
　「アルキルカルボニルオキシ」とは、上記「アルキルカルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシ、プロピルカルボニルオキシ、イソプロピルカルボニルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルオキシ、イソブチルカルボニルオキシ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルカルボニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルオキシ、エチルカルボニルオキシが挙げられる。
　「アルキルオキシカルボニル」とは、上記「アルキルオキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニル、イソプロピルオキシカルボニル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニル、イソブチルオキシカルボニル、ｓｅｃ－ブチルオキシカルボニル、ペンチルオキシカルボニル、イソペンチルオキシカルボニル、へキシルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニル、エチルオキシカルボニル、プロピルオキシカルボニルが挙げられる。
　「アルキルスルホニルオキシ」とは、上記「アルキルスルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシ、プロピルスルホニルオキシ、イソプロピルスルホニルオキシ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルオキシ、イソブチルスルホニルオキシ、ｓｅｃ－ブチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「アルキルスルホニルオキシ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルオキシ、エチルスルホニルオキシが挙げられる。
　「アルキルオキシスルホニル」とは、上記「アルキルオキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニル、イソプロピルオキシスルホニル、ｔｅｒｔ－ブチルオキシスルホニル、イソブチルオキシスルホニル、ｓｅｃ－ブチルオキシスルホニル、ペンチルオキシスルホニル、イソペンチルオキシスルホニル、へキシルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「アルキルオキシスルホニル」の好ましい態様としては、メチルオキシスルホニル、エチルオキシスルホニル、プロピルオキシスルホニルが挙げられる。
　「アルキルカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノ、プロピルカルボニルアミノ、イソプロピルカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルカルボニルアミノ、イソブチルカルボニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルカルボニルアミノ、エチルカルボニルアミノが挙げられる。
　「アルキルスルホニルアミノ」とは、上記「アルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノ、プロピルスルホニルアミノ、イソプロピルスルホニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルスルホニルアミノ、イソブチルスルホニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、メチルスルホニルアミノ、エチルスルホニルアミノが挙げられる。
　「アルキルカルバモイル」とは、上記「アルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルカルバモイル、エチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルケニルカルバモイル」とは、上記「アルケニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチレニルカルバモイル、プロペニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキニルカルバモイル」とは、上記「アルキニル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、エチニルカルバモイル、プロピニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルスルファモイル」とは、上記「アルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルスルファモイル、ジメチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルオキシカルバモイル」とは、上記「アルキルオキシ」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メトキシカルバモイル、エトキシカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルオキシカルボニルアミノ」とは、上記「アルキルオキシカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノ、イソプロピルオキシカルボニルアミノ、ｔｅｒｔ－ブチルオキシカルボニルアミノ、イソブチルオキシカルボニルアミノ、ｓｅｃ－ブチルオキシカルボニルアミノ、ペンチルオキシカルボニルアミノ、イソペンチルオキシカルボニルアミノ、へキシルオキシカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「アルキルオキシカルボニル」の好ましい態様としては、メチルオキシカルボニルアミノ、エチルオキシカルボニルアミノ、プロピルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルアミノ」とは、上記「ハロアルキル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルアミノ、モノフルオロエチルアミノ、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノ、トリフルオロエチルアミノ、トリクロロエチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルアミノ」の好ましい態様として、トリフルオロメチルアミノ、トリクロロメチルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファニル、モノフルオロエチルスルファニル、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルスルファニル、トリフルオロエチルスルファニル、トリクロロエチルスルファニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルファニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファニル、トリクロロメチルススルファニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」とは、上記「ハロアルキル」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニル、モノフルオロエチルカルボニル、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニル、トリフルオロエチルカルボニル、トリクロロエチルカルボニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルボニル、トリクロロメチルカルボニルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」とは、上記「ハロアルキル」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニル、モノフルオロエチルスルホニル、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニル、トリフルオロエチルスルホニル、トリクロロエチルスルホニル等が挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルホニル、トリクロロメチルスルホニルが挙げられる。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルカルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルボニルアミノ、モノフルオロエチルカルボニルアミノ、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノ、トリフルオロエチルカルボニルアミノ、トリクロロエチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルボニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルカルボニルアミノ、トリクロロメチルカルボニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」とは、上記「ハロアルキルスルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルホニルアミノ、モノフルオロエチルスルホニルアミノ、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノ、トリフルオロエチルスルホニルアミノ、トリクロロエチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルホニルアミノ」の好ましい態様としては、トリフルオロメチルスルホニルアミノ、トリクロロメチルスルホニルアミノが挙げられる。
　「ハロアルキルカルバモイル」とは、上記「ハロアルキル」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルカルバモイル、モノフルオロエチルカルバモイル、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイル、トリフルオロエチルカルバモイル、トリクロロエチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルカルボニル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルカルバモイル、トリクロロメチルカルバモイルが挙げられる。
　「ハロアルキルスルファモイル」とは、上記「ハロアルキル」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、モノフルオロメチルスルファモイル、モノフルオロエチルスルファモイル、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイル、トリフルオロエチルスルファモイル、トリクロロエチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「ハロアルキルスルファモイル」の好ましい態様として、トリフルオロメチルスルファモイル、トリクロロメチルスルファモイルが挙げられる。
　「芳香族炭素環アルキル」、「非芳香族炭素環アルキル」、「芳香族複素環アルキル」、および「非芳香族複素環アルキル」、ならびに
「芳香族炭素環アルキルカルバモイル」、「非芳香族炭素環アルキルカルバモイル」、「芳香族複素環アルキルカルバモイル」および「非芳香族複素環アルキルカルバモイル」のアルキル部分も、上記「アルキル」と同様である。
　「芳香族炭素環アルキル」とは、１以上の上記「芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルを意味する。例えば、ベンジル、フェネチル、フェニルプロピル、ベンズヒドリル、トリチル、ナフチルメチル、以下に示される基
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000044
等が挙げられる。
　「芳香族炭素環アルキル」の好ましい態様としては、ベンジル、フェネチル、ベンズヒドリルが挙げられる。
　「非芳香族炭素環アルキル」とは、１以上の上記「非芳香族炭素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「非芳香族炭素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」で置換されている「非芳香族炭素環アルキル」も包含する。例えば、シクロプロピルメチル、シクロブチルメチル、シクロペンチルメチル、シクロへキシルメチル、以下に示される基
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000045
等が挙げられる。
　「芳香族複素環アルキル」とは、１以上の上記「芳香族複素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「芳香族複素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」および／または「非芳香族炭素環式基」で置換されている「芳香族複素環アルキル」も包含する。例えば、ピリジルメチル、フラニルメチル、イミダゾリルメチル、インドリルメチル、ベンゾチオフェニルメチル、オキサゾリルメチル、イソキサゾリルメチル、チアゾリルメチル、イソチアゾリルメチル、ピラゾリルメチル、イソピラゾリルメチル、ピロリジニルメチル、ベンズオキサゾリルメチル、以下に示される基
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000046
等が挙げられる。
　「非芳香族複素環アルキル」とは、１以上の上記「非芳香族複素環式基」で置換されているアルキルを意味する。また、「非芳香族複素環アルキル」は、アルキル部分が上記「芳香族炭素環式基」、「非芳香族炭素環式基」および／または「芳香族複素環式基」で置換されている「非芳香族複素環アルキル」も包含する。例えば、テトラヒドロピラニルメチル、モルホリニルエチル、ピペリジニルメチル、ピペラジニルメチル、以下に示される基
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000047
等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシ」、「芳香族炭素環アミノ」、「芳香族炭素環スルファニル」、「芳香族炭素環カルボニル」、「芳香族炭素環スルホニル」、「芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「芳香族炭素環オキシカルボニル」、「芳香族炭素環オキシスルホニル」、「芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「芳香族炭素環カルバモイル」、および「芳香族炭素環スルファモイル」の「芳香族炭素環」部分も、上記「芳香族炭素環式基」と同様である。
　「芳香族炭素環オキシ」とは、「芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシ、ナフチルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環アミノ」とは、「芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルアミノ、ナフチルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルファニル」とは、「芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファニル、ナフチルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニル」とは、「芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニル、ナフチルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルホニル」とは、「芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニル、ナフチルスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルカルボニルオキシ、ナフチルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、フェニルスルホニルオキシ、ナフチルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシカルボニル、ナフチルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、フェニルオキシスルホニル、ナフチルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルボニルアミノ、ナフチルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルホニルアミノ、ナフチルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環カルバモイル」とは、「芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルカルバモイル、ナフチルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族炭素環スルファモイル」とは、「芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、フェニルスルファモイル、ナフチルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環オキシ」、「非芳香族炭素環アミノ」、「非芳香族炭素環スルファニル」、「非芳香族炭素環カルボニル」、「非芳香族炭素環スルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」、「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」、「非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「非芳香族炭素環カルバモイル」、および「非芳香族炭素環スルファモイル」の「非芳香族炭素環」部分も、上記「非芳香族炭素環式基」と同様である。
　「非芳香族炭素環オキシ」とは、「非芳香族炭素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシ、シクロヘキシルオキシ、シクロへキセニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環アミノ」とは、「非芳香族炭素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルアミノ、シクロヘキシルアミノ、シクロへキセニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルファニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファニル、シクロヘキシルスルファニル、シクロヘキセニルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニル」とは、「非芳香族炭素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニル、シクロヘキシルカルボニル、シクロへキセニルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルホニル」とは、「非芳香族炭素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニル、シクロヘキシルスルホニル、シクロヘキセニルスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルオキシ、シクロヘキシルカルボニルオキシ、シクロへキセニルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルオキシ、シクロヘキシルスルホニルオキシ、シクロヘキセニルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシカルボニル、シクロヘキシルオキシカルボニル、シクロへキセニルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族炭素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、シクロプロピルオキシスルホニル、シクロヘキシルオキシスルホニル、シクロヘキセニルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族炭素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルボニルアミノ、シクロヘキシルカルボニルアミノ、シクロへキセニルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族炭素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルホニルアミノ、シクロヘキシルスルホニルアミノ、シクロへキセニルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環カルバモイル」とは、「非芳香族炭素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルカルバモイル、シクロヘキシルカルバモイル、シクロへキセニルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族炭素環スルファモイル」とは、「非芳香族炭素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、シクロプロピルスルファモイル、シクロヘキシルスルファモイル、シクロへキセニルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環オキシ」、「芳香族複素環アミノ」、「芳香族複素環スルファニル」、「芳香族複素環カルボニル」、「芳香族複素環スルホニル」、「芳香族複素環カルボニルオキシ」、「芳香族複素環スルホニルオキシ」、「芳香族複素環オキシカルボニル」、「芳香族複素環オキシスルホニル」、「芳香族複素環カルボニルアミノ」、「芳香族複素環スルホニルアミノ」、「芳香族複素環カルバモイル」、および「芳香族複素環スルファモイル」の「芳香族複素環」部分も、上記「芳香族複素環式基」と同様である。
　「芳香族複素環オキシ」とは、「芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシ、オキサゾリルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環アミノ」とは、「芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルアミノ、オキサゾリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルファニル」とは、「芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファニル、オキサゾリルスルファニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニル」とは、「芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニル、オキサゾリルカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルホニル」とは、「芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニル、オキサゾリルスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルオキシ、オキサゾリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルオキシ、オキサゾリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシカルボニル、オキサゾリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピリジルオキシスルホニル、オキサゾリルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルボニルアミノ、オキサゾリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルホニルアミノ、オキサゾリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環カルバモイル」とは、「芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルカルバモイル、オキサゾリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「芳香族複素環スルファモイル」とは、「芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピリジルスルファモイル、オキサゾリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環オキシ」、「非芳香族複素環アミノ」、「非芳香族複素環スルファニル」、「非芳香族複素環カルボニル」、「非芳香族複素環スルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルオキシ」、「非芳香族複素環スルホニルオキシ」、「非芳香族複素環オキシカルボニル」、「非芳香族複素環オキシスルホニル」、「非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「非芳香族複素環カルバモイル」、および「非芳香族複素環スルファモイル」の「非芳香族複素環」部分も、上記「非芳香族複素環式基」と同様である。
　「非芳香族複素環オキシ」とは、「非芳香族複素環」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシ、テトラヒドロフリルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環アミノ」とは、「非芳香族複素環」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルアミノ、テトラヒドロフリルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルファニル」とは、「非芳香族複素環」がスルファニル基の硫黄原子と結合している水素原子と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファニル、テトラヒドロフリルスルファニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニル」とは、「非芳香族複素環」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニル、テトラヒドロフリルカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルホニル」とは、「非芳香族複素環」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニル、テトラヒドロフリルスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルオキシ、テトラヒドロフリルカルボニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環スルホニルオキシ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」が酸素原子に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルオキシ、テトラヒドロフリルスルホニルオキシ等が挙げられる。
　「非芳香族複素環オキシカルボニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がカルボニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシカルボニル、テトラヒドロフリルオキシカルボニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環オキシスルホニル」とは、上記「非芳香族複素環オキシ」がスルホニル基に結合した基を意味する。例えば、ピペリジニルオキシスルホニル、テトラヒドロフリルオキシスルホニル等が挙げられる。
　「非芳香族複素環カルボニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環カルボニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルボニルアミノ、テトラヒドロフリルカルボニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルホニルアミノ」とは、上記「非芳香族複素環スルホニル」がアミノ基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルホニルアミノ、テトラヒドロフリルスルホニルアミノ等が挙げられる。さらに、アミノ基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環カルバモイル」とは、「非芳香族複素環」がカルバモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルカルバモイル、テトラヒドロフリルカルバモイル等が挙げられる。さらに、カルバモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「非芳香族複素環スルファモイル」とは、「非芳香族複素環」がスルファモイル基の窒素原子と結合している水素原子１個と置き換わった基を意味する。例えば、ピペリジニルスルファモイル、テトラヒドロフリルスルファモイル等が挙げられる。さらに、スルファモイル基の窒素原子と結合しているもう一方の水素原子は、上記「アルキル」または上記「ハロアルキル」と置き換わっていてもよい。
　「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、置換基群Ａが挙げられる。任意の位置の炭素原子が次の置換基から選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ａ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、
置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル。
　置換基群Ａの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、アルキルオキシスルホニル、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、芳香族炭素環アミノ、非芳香族炭素環アミノ、芳香族複素環アミノ、非芳香族複素環アミノ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、芳香族炭素環カルボニルアミノ、非芳香族炭素環カルボニルアミノ、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノ、芳香族炭素環スルホニルアミノ、非芳香族炭素環スルホニルアミノ、芳香族複素環スルホニルアミノ、非芳香族複素環スルホニルアミノ、芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族炭素環カルバモイル、芳香族複素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、芳香族炭素環スルファモイル、非芳香族炭素環スルファモイル、芳香族複素環スルファモイル、および非芳香族複素環スルファモイルが挙げられる。
　置換基群Ａの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、およびアルキルオキシスルホニルが挙げられる。
　「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、置換基群Ｂが挙げられる。任意の位置の炭素原子が置換基群Ａから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｂ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、
置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル。
　置換基群Ｂの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、アルキルオキシスルホニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、芳香族炭素環アミノ、非芳香族炭素環アミノ、芳香族複素環アミノ、非芳香族複素環アミノ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、芳香族炭素環カルボニルアミノ、非芳香族炭素環カルボニルアミノ、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノ、芳香族炭素環スルホニルアミノ、非芳香族炭素環スルホニルアミノ、芳香族複素環スルホニルアミノ、非芳香族複素環スルホニルアミノ、芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族炭素環カルバモイル、芳香族複素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、芳香族炭素環スルファモイル、非芳香族炭素環スルファモイル、芳香族複素環スルファモイル、および非芳香族複素環スルファモイル。
　置換基群Ｂの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、およびアルキルオキシスルホニルが挙げられる。
　「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」の「アルキル」部分の置換基としては、置換基群Ｃが挙げられる。任意の位置の炭素原子が次の置換基から選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｃ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、
置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、および置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル。
　置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、およびハロアルキルスルファモイルが挙げられる。
　置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシが挙げられる。
　置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲンが挙げられる。
　Ｒ１１における置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルカルバモイル、およびハロアルキルカルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１１における置換基群Ｃの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、およびアルキルカルバモイルが挙げられる
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、ならびに
「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、次の置換基が挙げられる。環上の任意の位置の原子が置換基群Ｄから選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｄ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル、
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル、アルケニルカルバモイル、アルキニルカルバモイル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環オキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環オキシ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環アミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環アミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル。
　置換基群Ｄの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、アルキルオキシスルホニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環オキシ、非芳香族炭素環オキシ、芳香族複素環オキシ、非芳香族複素環オキシ、芳香族炭素環スルファニル、非芳香族炭素環スルファニル、芳香族複素環スルファニル、非芳香族複素環スルファニル、芳香族炭素環アミノ、非芳香族炭素環アミノ、芳香族複素環アミノ、非芳香族複素環アミノ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、芳香族炭素環カルボニルアミノ、非芳香族炭素環カルボニルアミノ、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノ、芳香族炭素環スルホニルアミノ、非芳香族炭素環スルホニルアミノ、芳香族複素環スルホニルアミノ、非芳香族複素環スルホニルアミノ、芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族炭素環カルバモイル、芳香族複素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、芳香族炭素環スルファモイル、非芳香族炭素環スルファモイル、芳香族複素環スルファモイル、および非芳香族複素環スルファモイル。
　置換基群Ｄの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルスルホニルオキシ、およびアルキルオキシスルホニルが挙げられる。
　「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換の３～４員非芳香族炭素環」、および「置換若しくは非置換の３～４員非芳香族複素環」、「置換若しくは非置換のシクロプロパン」、および「置換若しくは非置換のシクロブタン」の置換基としては、置換基群Ｅが挙げられる。任意の位置の炭素原子が次の置換基から選択される１以上の基と結合していてもよい。
　置換基群Ｅ：ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、アジド、ヒドラジノ、ウレイド、アミジノ、グアニジノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファニル、アルケニルスルファニル、アルキニルスルファニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルバモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルファモイル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルカルボニルオキシ、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルスルホニルオキシ、および置換基群Ｆで置換されていてもよいアルキルオキシスルホニル。
　置換基群Ｅの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシが挙げられる。
　置換基群Ｆは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、およびシアノ。
　置換基群Ｇは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、ハロアルキルスルファモイル、
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基。
　置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基が挙げられる。
　置換基群Ｇは、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルファニル、ハロアルキルスルファニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、ハロアルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、ハロアルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、ハロアルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、ハロアルキルスルファモイル、
芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルファニル、アルキルカルボニル、アルキルスルホニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルスルホニル、ハロアルキルスルホニル、アルキルカルボニル、ハロアルキルカルボニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、スルファモイル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、スルファモイル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルホニル、およびアルキルカルボニルが挙げられる。
　Ｒ１３およびＲ１３ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１３およびＲ１３ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１３およびＲ１３ｃにおける置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、およびシアノが挙げられる。
　Ｒ１４における置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１４における置換基群Ｇの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　置換基群Ｈは、ハロゲン；ヒドロキシ；カルボキシ；カルバモイル；スルファモイル；シアノ；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシ；
アルキルまたはハロアルキルで置換されていてもよいアミノ；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルカルボニル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルスルホニル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルスルファニル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；
置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニルアミノ；
芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ、および置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、および置換基群Ｉで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルキルアミノ、ハロアルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、およびアルキルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、およびアルキルオキシカルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１１およびＲ１１ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノが挙げられる。
　Ｒ１３およびＲ１３ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルおよびアルキルオキシが挙げられる。
　Ｒ１３およびＲ１３ｃにおける置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲンおよびヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１４における置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルおよびアルキルオキシが挙げられる。
　Ｒ１４における置換基群Ｈの一態様としては、ハロゲンおよびヒドロキシが挙げられる。
　置換基群Ｉは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルファニル、アルキルカルボニル、およびアルキルスルホニル。
　置換基群Ｉの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシ、およびアルキルアミノが挙げられる。
　置換基群Ｉの一態様としては、ハロゲン、ヒドロキシ、およびシアノが挙げられる。
　置換基群Ｉの一態様としては、ハロゲン、およびヒドロキシが挙げられる。
　「置換基群Ｆで置換されていてもよい」とは、置換基群Ｇから選択される同一または異なる置換基で１以上置換されていてもよいことを包含する。一つの態様として、置換基群Ｇから選択される同一または異なる置換基で１～６箇所置換されていてもよいことを包含する。別の態様として、置換基群Ａから選択される同一または異なる置換基で１～３箇所置換されていてもよいことを包含する。
　「置換基群Ｇで置換されていてもよい」、「置換基群Ｈで置換されていてもよい」および「置換基群Ｉで置換されていてもよい」についても、上記と同意義である。
　Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、およびアルキニルオキシが挙げられ、
好ましくは、
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキルオキシが挙げられる。
　Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａ、Ｒ５ｂにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキル、ハロアルキル、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８、およびＲ９における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、アミノ、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルバモイル、アルキルカルボニルアミノ、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニルが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、シアノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニルが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、カルボキシ、アミノ、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルバモイル、アルキルカルボニルアミノ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニルが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルアミノ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、および非芳香族複素環スルホニルが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」および「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」および「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルアミノ、非芳香族炭素環式基、および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲン、またはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、アルキル、アルキルオキシ、およびアルキルオキシカルボニルが挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキケニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ；および
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；アルキルアミノ；ハロアルキルアミノ；アルキルスルホニル；アルキルカルボニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ；および
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；アルキルアミノ；ハロアルキルアミノ；アルキルスルホニル；アルキルカルボニル；
アルキルオキシおよびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；アルキルスルホニルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、スルファモイル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
芳香族炭素環式基；非芳香族炭素環式基；芳香族複素環式基；非芳香族複素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
芳香族炭素環カルボニルアミノ；非芳香族炭素環カルボニルアミノ；芳香族複素環カルボニルアミノ；非芳香族複素環カルボニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１１における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、およびヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１ａにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えばハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、ハロアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルカルバモイル、およびハロアルキルカルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１１ａにおける「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、およびアルキルカルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１１ａにおける「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１ｄにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｄにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１ｂおよびＲ１１ｅにおける「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１１ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキケニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環スルホニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環スルホニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環スルホニルアミノ；および
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環スルホニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１１ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；アルキルアミノ；ハロアルキルアミノ；アルキルスルホニル；アルキルカルボニル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニルアミノ；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよいで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ；および
置換基群Ｈで置換されていてもよい置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１１ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、ヒドロキシカルバモイル、アルキルオキシカルバモイル；
アルキル；ハロアルキル；アルキルオキシ；ハロアルキルオキシ；アルキルアミノ；ハロアルキルアミノ；アルキルスルホニル；アルキルカルボニル；
アルキルオキシおよびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルカルボニルアミノ；アルキルスルホニルアミノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、スルファモイル、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルホニル、アルキルカルボニル、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、および非芳香族複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル；アルキニルカルバモイル；
芳香族炭素環式基；非芳香族炭素環式基；芳香族複素環式基；非芳香族複素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキル、およびアルキルオキシカルボニルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アルキル、ハロアルキル、およびアルキルアミノから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイル；
芳香族炭素環カルボニルアミノ；非芳香族炭素環カルボニルアミノ；芳香族複素環カルボニルアミノ；非芳香族複素環カルボニルアミノ；が挙げられる。
　Ｒ１２における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１２における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルスルファモイル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイル、
芳香族炭素環カルボニル、非芳香族炭素環カルボニル、芳香族複素環カルボニル、非芳香族複素環カルボニル、
芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、
芳香族炭素環カルボニルアミノ、非芳香族炭素環カルボニルアミノ、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノ、
芳香族炭素環スルホニルアミノ、非芳香族炭素環スルホニルアミノ、芳香族複素環スルホニルアミノ、非芳香族複素環スルホニルアミノ、
芳香族炭素環カルバモイル、非芳香族炭素環カルバモイル、芳香族複素環カルバモイル、非芳香族複素環カルバモイル、
芳香族炭素環スルファモイル、非芳香族炭素環スルファモイル、芳香族複素環スルファモイル、および非芳香族複素環スルファモイルが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、芳香族炭素環スルホニル、非芳香族炭素環スルホニル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、芳香族炭素環カルボニルアミノ、非芳香族炭素環カルボニルアミノ、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルキルカルバモイル、芳香族複素環スルホニル、非芳香族複素環スルホニル、芳香族複素環カルボニルアミノ、非芳香族複素環カルボニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、および「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１３ａにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の「芳香族炭素環」、「非芳香族炭素環」、「芳香族複素環」、および「非芳香族複素環」の環上の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、アルキル、アルケニル、アルキニル、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、ならびに
Ｒ１３ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、ウレイド、
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル；アルケニル；アルキルニル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ；アルケニルオキシ；アルキニルオキシ；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ；アルケニルアミノ；アルキニルアミノ；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環アルキル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニルアミノ；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニルアミノ；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニルアミノ；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニルアミノ；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、ならびに
Ｒ１３ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、ウレイド、
置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルボニル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルホニル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルカルバモイル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファモイル；置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシカルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環アルキル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環アルキル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１３における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、ならびに
Ｒ１３ｃにおける「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、シアノ、ウレイド、
ハロゲン、ヒドロキシおよびカルボキシから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキル；
ハロゲンから選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルオキシ；アルキルアミノ；
アルキルカルボニル；アルキルスルホニル；
ヒドロキシ、アルキルアミノおよび芳香族炭素環から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルカルバモイル；
アルキルスルファモイル；アルキルオキシカルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環式基；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環アルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルボニル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族炭素環カルバモイル；
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい芳香族複素環カルバモイル；および
ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルから選択される１以上の置換基で置換されていてもよい非芳香族複素環カルバモイルが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルファモイル、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、アミノ、アルキルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルスルホニルアミノ、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、アルキルスルホニルアミノ、アルキルスルファモイルが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、アルキルカルボニルアミノ、およびアルキルスルホニルアミノが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルケニル」の置換基としては、例えば、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、およびアルキルカルボニルオキシが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルケニル」の置換基としては、例えば、アルキルオキシ、およびアルキルオキシカルボニルが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」の置換基としては、例えば、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、およびアルキルアミノが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」の置換基としては、例えば、アルキルオキシが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、アルキルアミノ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルオキシ、アルキルカルボニルアミノ、アルキルカルバモイル、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルバモイル、アルキルオキシ、アルキルオキシカルボニル、アルキルカルボニルアミノ、アルキルアミノ、芳香族炭素環、非芳香族炭素環、芳香族複素環、および非芳香族複素環が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の置換基としては、例えば、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルケニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキニル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルアミノ、アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルスルファニル、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基が挙げられ、
好ましくは、
ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、アミノ、シアノ、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキル、置換基群Ｇで置換されていてもよいアルキルオキシ、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族炭素環式基、置換基群Ｈで置換されていてもよい芳香族複素環式基、および置換基群Ｈで置換されていてもよい非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の置換基としては、例えば、
例えば、ハロゲン；ヒドロキシ；カルボキシ；カルバモイル；アミノ；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキル；
ハロゲン、ヒドロキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキルオキシ；
芳香族炭素環式基；非芳香族炭素環式基；芳香族複素環式基；および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環式基」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基」の置換基としては、例えば、
例えば、ハロゲン；ヒドロキシ；アミノ；シアノ；
ハロゲン、ヒドロキシ、芳香族炭素環式基、非芳香族炭素環式基、芳香族複素環式基、非芳香族複素環式基から選択される１以上の置換基で置換されていてもよいアルキル；
アルキルオキシ；芳香族炭素環式基；非芳香族炭素環式基；芳香族複素環式基；および非芳香族複素環式基が挙げられる。
　Ｒ１４における「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル」、「置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル」、および「置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１４ａにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、「置換若しくは非置換のアルキニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルケニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルファニル」、「置換若しくは非置換のアルキルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル」、「置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ」、「置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル」、および「置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂにおける「置換若しくは非置換のアルキル」、「置換若しくは非置換のアルケニル」、および「置換若しくは非置換のアルキニル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、カルボキシ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、およびハロアルキルオキシが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　Ｒ１６における「置換若しくは非置換のアルキル」の置換基としては、例えば、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、シアノ、アルキルオキシ、アルキルアミノが挙げられ、
好ましくは、ハロゲンまたはヒドロキシが挙げられる。
　本発明の一態様を、以下に例示する。
　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、（Ａ）～（Ｗ）で示される態様は以下のとおりである。
（Ａ）　以下の（Ａ－１）～（Ａ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ａ－１）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000048
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ａ－２）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000049
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ａ－３）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000050
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ａ－４）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000051
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ａ－５）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000052
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ａ－６）　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000053
（ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である。
（Ｂ）　以下の（Ｂ－１）～（Ｂ－３８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｂ－１）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000054
で示される基である。
（Ｂ－２）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000055
で示される基である。
（Ｂ－３）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000056
で示される基である。
（Ｂ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および上記（Ｂ－１）～（Ｂ－３）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　環Ｂが、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環である。
（Ｂ－５）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000057
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３およびＺ４は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｔ１およびＴ２は、共にＣＨであるか、一方がＮであるとき、もう一方はＣＨであり；
Ｕ１は、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
－Ｇ－は、－Ｃ（＝Ｏ）－または－ＳＯ２－である）で示される基である。
（Ｂ－６）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000058
で示される基である。
（Ｂ－７）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000059
で示される基である。
（Ｂ－８）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000060
で示される基である。
（Ｂ－９）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000061
で示される基である。
（Ｂ－１０）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000062
で示される基である。
（Ｂ－１１）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000063
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７およびＺ８は、それぞれ独立して、ＣＨまたはＮであり；
Ｕ２およびＵ３は、それぞれ独立して、ＣＨ２、ＮＨ、ＯまたはＳであり；
Ｕ４は、ＣＨ２またはＮＨであり；
Ｔ３およびＴ４は、共にＮであるか、一方がＣＨであるとき、もう一方はＮであり；
Ｔ５およびＴ６は、共にＣＨであるか、一方がＮであるとき、もう一方はＣＨであり；
－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－１２）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000064
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｚ８、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－１３）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000065
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｕ３、Ｕ４、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－１４）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000066
で示される基である。
（Ｂ－１５）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000067
で示される基である。
（Ｂ－１６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および上記（Ｂ－１）～（Ｂ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｒが、１である。
（Ｂ－１７）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および上記（Ｂ－１）～（Ｂ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｒが、０である。
（Ｂ－１８）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000068
（式中、Ｚ１、Ｚ２、Ｚ３、Ｚ４、Ｔ１、Ｔ２、Ｕ１、および－Ｇ－は、上記と同意義である）
で示される基である。
（Ｂ－１９）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000069
で示される基である。
（Ｂ－２０）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000070
で示される基である。
（Ｂ－２１）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000071
で示される基である。
（Ｂ－２２）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000072
で示される基である。
（Ｂ－２３）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000073
で示される基である。
（Ｂ－２４）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000074
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ８、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ６および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－２５）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000075
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ８、Ｕ２、Ｕ３、Ｕ４、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－２６）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000076
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｕ３、Ｕ４、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－２７）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000077
で示される基である。
（Ｂ－２８）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000078
で示される基である。
（Ｂ－２９）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000079
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｕ２、Ｕ３、Ｔ３、Ｔ４、Ｔ５、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－３０）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000080
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｚ７、Ｕ２、Ｕ３、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－３１）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000081
（式中、Ｚ５、Ｚ６、Ｕ３、および－Ｇ－は、上記と同意義である）で示される基である。
（Ｂ－３２）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000082
で示される基である。
（Ｂ－３３）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000083
で示される基である。
（Ｂ－３４）　上記（Ｂ－５）～（Ｂ－３３）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、－Ｇ－が、－Ｃ（＝Ｏ）－である。
（Ｂ－３５）　上記（Ｂ－５）～（Ｂ－３３）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、－Ｇ－が、－ＳＯ２－である。
（Ｂ－３６）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000084
で示される基である。
（Ｂ－３７）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000085
で示される基である。
（Ｂ－３８）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000086
で示される基である。
（Ｃ）　以下の（Ｃ－１）～（Ｃ－２７）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｃ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルである。
（Ｃ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルである。
（Ｃ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｃ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルである。
（Ｃ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである。
（Ｃ－６）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、－Ｃ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）－（Ｃ（Ｒ１１ｄ）（Ｒ１１ｅ））ｎ－Ｒ１１ｃで示される基であり；
　Ｒ１１ｄは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ１１ｅは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　ｎは０～２の整数である。
（Ｃ－７）　上記（Ｃ－６）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｄが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである。
（Ｃ－８）　上記（Ｃ－６）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｄが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｃ－９）　上記（Ｃ－６）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｄが、それぞれ独立して、水素原子、または非置換のアルキルである。
（Ｃ－１０）　上記（Ｃ－６）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｄが、それぞれ独立して、水素原子である。
（Ｃ－１１）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１０）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｅが、それぞれ独立して、水素原子、またはハロゲンである。
（Ｃ－１２）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１０）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｅが、水素原子である。
（Ｃ－１３）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｎが１である。
（Ｃ－１４）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｎが２である。
（Ｃ－１５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｂ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１が、－Ｃ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）－Ｒ１１ｃで示される基である。
（Ｃ－１６）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｃ－１７）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである。
（Ｃ－１８）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｃ－１９）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ａが、置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｃ－２０）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｂが、水素原子、またはハロゲンである。
（Ｃ－２１）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２０）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｂが、水素原子である。
（Ｃ－２２）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが隣接する炭素原子と一緒になって、非芳香族炭素環を形成する。
（Ｃ－２３）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｃが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環式基である。
（Ｃ－２４）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｃが、置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基である。
（Ｃ－２５）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｃが、置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基である。
（Ｃ－２６）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｃが、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基である。
（Ｃ－２７）　上記（Ｃ－６）～（Ｃ－２２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１１ｃが、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基である。
（Ｄ）　以下の（Ｄ－１）～（Ｄ－８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｄ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである。
（Ｄ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｄ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノである。
（Ｄ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、または置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノである。
（Ｄ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、非置換のアルキル、非置換のアルキルオキシ、非置換のアルキルスルファニル、または非置換のアルキルカルボニルアミノである。
（Ｄ－６）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｄ－７）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、または非置換のアルキルである。
（Ｄ－８）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｃ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲンである。
（Ｅ）　以下の（Ｅ－１）～（Ｅ－２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｅ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｄ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｐが、１である。
（Ｅ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｄ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｐが、０である。
（Ｆ）　以下の（Ｆ－１）～（Ｆ－１７）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｆ－１）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000087
で示される基である。
（Ｆ－２）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000088
で示される基である。
（Ｆ－３）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000089
で示される基である。
（Ｆ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ－１）～（Ｆ－３）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｑが、０または１である。
（Ｆ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ－１）～（Ｆ－３）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｑが、１である。
（Ｆ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ－１）～（Ｆ－３）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｑが、０である。
（Ｆ－７）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000090
で示される基である。
（Ｆ－８）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000091
で示される基である。
（Ｆ－９）　式（Ｉ）または上記（Ａ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１が
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000092
で示される基である。
（Ｆ－１０）　式（Ｉ）および上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　ｑ’が、０である。
（Ｆ－１１）　式（Ｉ）または上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、または置換若しくは非置換のアルケニルオキシである。
（Ｆ－１２）　式（Ｉ）または上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、非置換のアルキル、非置換のアルケニル、非置換のアルキニル、非置換のアルキルオキシ、または非置換のアルケニルオキシである。
（Ｆ－１３）　式（Ｉ）または上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４ａが、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、または置換若しくは非置換のアルキルオキシである。
（Ｆ－１４）　式（Ｉ）または上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４ａが、ハロゲン、非置換のアルキル、または非置換のアルキルオキシである。
（Ｆ－１５）　式（Ｉ）または上記（Ｆ－７）～（Ｆ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４ａが、ハロゲンである。
（Ｆ－１６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ－１）～（Ｆ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　環Ｅが、ベンゼン、ピリジン、またはピリミジンである。
（Ｆ－１７）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ－１）～（Ｆ－１５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　環Ｅが、ピリジン、またはピリミジンである。
（Ｇ）　以下の（Ｇ－１）～（Ｇ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｇ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、および置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである。
（Ｇ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｇ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである。
（Ｇ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである。
（Ｇ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである。
（Ｇ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）または（Ｆ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１４が、それぞれ独立して、ハロゲン、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイルである。
（Ｈ）　以下の（Ｈ－１）～（Ｈ－１１）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｈ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ）～（Ｇ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　－Ｌ－は、－ＮＨ－、－｛Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ｝－、－｛Ｃ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）－ＮＨ｝－、または－｛ＳＯ２－ＮＨ｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である。
（Ｈ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ）～（Ｇ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　－Ｌ－は、－ＮＨ－、－｛Ｃ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）－ＮＨ｝－、または－｛ＳＯ２－ＮＨ｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である。
（Ｈ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ）～（Ｇ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　－Ｌ－が、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２｝－、または－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である。
（Ｈ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ）～（Ｇ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　－Ｌ－が、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、または－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である。
（Ｈ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）および（Ｆ）～（Ｇ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　－Ｌ－が、－ＮＨ－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である。
（Ｈ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｈ－７）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、または非置換のアルキルである。
（Ｈ－８）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、共に水素原子である。
（Ｈ－９）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１６は、置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｈ－１０）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１６は、非置換のアルキルである。
（Ｈ－１１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、（Ｆ）～（Ｇ）、および（Ｈ－１）～（Ｈ－８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１６は、水素原子である。
（Ｊ）　以下の（Ｊ－１）～（Ｊ－１７）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｊ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、および（Ｆ）～（Ｈ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである。
（Ｊ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、および（Ｆ）～（Ｈ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである。
（Ｊ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、および（Ｆ）～（Ｈ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである。
（Ｊ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、および（Ｆ）～（Ｈ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、または置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキルである。
（Ｊ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）、および（Ｆ）～（Ｈ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３が、－Ｃ（Ｒ１３ａ）（Ｒ１３ｂ）－Ｒ１３ｃで示される基であり；
　Ｒ１３ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
　Ｒ１３ｂは、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
　Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それらが隣接する炭素原子と一緒になって、非芳香族炭素環を形成してもよく；
　Ｒ１３ｃは、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｊ－６）　上記（Ｊ－５）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ａが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｊ－７）　上記（Ｊ－５）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ａが、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｊ－８）　上記（Ｊ－５）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ａが、水素原子、ハロゲン、または非置換のアルキルである。
（Ｊ－９）　上記（Ｊ－５）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ａが、水素原子である。
（Ｊ－１０）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｂが、水素原子、またはハロゲンである。
（Ｊ－１１）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－９）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｂが、水素原子である。
（Ｊ－１２）　上記（Ｊ－５）で示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ａおよびＲ１３ｂは、それらが隣接する炭素原子と一緒になって、非芳香族炭素環を形成する。
（Ｊ－１３）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｃが、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の芳香族複素環式基である。
（Ｊ－１４）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｃが、置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環式基である。
（Ｊ－１５）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｃが、置換若しくは非置換の５～６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の５～６員芳香族複素環式基である。
（Ｊ－１６）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｃが、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の６員非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の６員非芳香族複素環式基である。
（Ｊ－１７）　上記（Ｊ－５）～（Ｊ－１２）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ１３ｃが、置換若しくは非置換の６員芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の６員芳香族複素環式基である。
（Ｋ）　以下の（Ｋ－１）～（Ｋ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｋ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｋ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである。
（Ｋ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｋ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルである。
（Ｋ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｋ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａが、非置換のアルキルである。
（Ｌ）　以下の（Ｌ－１）～（Ｌ－８）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｌ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｌ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、水素原子、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｌ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、水素原子である。
（Ｌ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｌ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｌ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である。
（Ｌ－７）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｌ－８）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｋ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ｂが、非置換のアルキルである。
（Ｍ）　以下の（Ｍ－１）～（Ｍ－３）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｍ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
（Ｍ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
（Ｍ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｊ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の５～６員非芳香族複素環を形成する。
（Ｎ）　以下の（Ｎ－１）～（Ｎ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｎ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、Ｒ２ａおよびＲ４ｂ、またはＲ４ａおよびＲ５ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
（Ｎ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、またはＲ２ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の３～４員非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の３～４員非芳香族複素環を形成する。
（Ｎ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、またはＲ２ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換のシクロプロパン、置換若しくは非置換のシクロブタンを形成する。
（Ｎ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、またはＲ２ａおよびＲ４ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換のシクロプロパンを形成する。
（Ｎ－５）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ６、Ｒ２ａおよびＲ７、Ｒ４ｂおよびＲ８、またはＲ５ｂおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する。
（Ｎ－６）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ６、またはＲ２ａおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の３～４員非芳香族複素環を形成する。
（Ｏ）　以下の（Ｏ－１）～（Ｏ－４）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｏ－１）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、単結合またはＣ１－Ｃ４架橋を形成し、
　該架橋を構成する炭素原子はそれぞれ独立して、Ｒ９から選択される置換基で置換されており；Ｒ９は、前記（１）と同意義である。
（Ｏ－２）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、Ｃ１－Ｃ２架橋を形成し、
　該架橋を構成する炭素原子はそれぞれ独立して、Ｒ９から選択される置換基で置換されており；Ｒ９は、前記（１）と同意義である。
（Ｏ－３）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、非置換のメチレン架橋またはエチレン架橋を形成する。
（Ｏ－４）　式（Ｉ）、上記（Ａ）～（Ｌ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、非置換のメチレン架橋を形成する。
（Ｐ）　以下の（Ｐ－１）～（Ｐ－４）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｐ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｏ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｐ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｏ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｐ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｏ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ａが水素原子またはハロゲンである。
（Ｐ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｏ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ａが水素原子である。
（Ｑ）　以下の（Ｑ－１）～（Ｑ－４）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｑ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｐ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｑ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｐ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｑ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｐ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ｂが水素原子またはハロゲンである。
（Ｑ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｐ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ３ｂが水素原子である。
（Ｒ）　以下の（Ｒ－１）～（Ｒ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｒ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｒ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｒ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｒ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、または非置換のアルキルである。
（Ｒ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子またはハロゲンである。
（Ｒ－６）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｑ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ａが水素原子である。
（Ｓ）　以下の（Ｓ－１）～（Ｓ－６）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｓ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｓ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｓ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｓ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、または非置換のアルキルである。
（Ｓ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子またはハロゲンである。
（Ｓ－６）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｒ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ４ｂが水素原子である。
（Ｔ）　以下の（Ｔ－１）～（Ｔ－５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｔ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｓ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｔ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｓ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ａが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｔ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｓ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ａが水素原子またはヒドロキシである。
（Ｔ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｓ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ａが水素原子またはハロゲンである。
（Ｔ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｓ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ａが水素原子である。
（Ｕ）　以下の（Ｕ－１）～（Ｕ－５）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｕ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｔ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルである。
（Ｕ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｔ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ｂが水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、または置換若しくは非置換のアルキニルオキシである。
（Ｕ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｔ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ｂが水素原子またはヒドロキシである。
（Ｕ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｔ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ｂが水素原子またはハロゲンである。
（Ｕ－５）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｔ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ５ｂが水素原子である。
（Ｗ）　以下の（Ｗ－１）～（Ｗ－４）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩。
（Ｗ－１）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｕ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルである。
（Ｗ－２）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｕ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素原子または置換若しくは非置換のアルキルである。
（Ｗ－３）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｕ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素原子または非置換のアルキルである。
（Ｗ－４）　式（Ｉ）および上記（Ａ）～（Ｕ）のいずれかで示される化合物またはその製薬上許容される塩において、
　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、共に水素原子である。
　式（Ｉ）で示される化合物は、特定の異性体に限定するものではなく、全ての可能な異性体（例えば、ケト－エノール異性体、イミン－エナミン異性体、ジアステレオ異性体、光学異性体、回転異性体等）、ラセミ体またはそれらの混合物を含む。
　例えば、式（Ｉ）において、以下のような互変異性体を包含する。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000093
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000094
で示される基において、Ｒ１１は、環Ｄ上の環構成原子に結合する任意の水素原子とｒ個置き換わることができる。
　本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000095
で示される基において、Ｒ１２は、縮合した２つの環上の環構成原子に結合する任意の水素原子とｐ個置き換わることができる。
　また、本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000096
で示される基において、Ｒ１４は、環構成原子に結合する任意の水素原子とｑ個置き換わることができる。
　また、本明細書中、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000097
 で示される基において、Ｒ１４ａは、環構成原子に結合する任意の水素原子とｑ’個置き換わることができる。
　式（Ｉ）で示される化合物の一つ以上の水素、炭素および／または他の原子は、それぞれ水素、炭素および／または他の原子の同位体で置換され得る。そのような同位体の例としては、それぞれ２Ｈ、３Ｈ、１１Ｃ、１３Ｃ、１４Ｃ、１５Ｎ、１８Ｏ、１７Ｏ、３１Ｐ、３２Ｐ、３５Ｓ、１８Ｆ、123Ｉおよび３６Ｃｌのように、水素、炭素、窒素、酸素、リン、硫黄、フッ素、ヨウ素および塩素が包含される。式（Ｉ）で示される化合物は、そのような同位体で置換された化合物も包含する。該同位体で置換された化合物は、医薬品としても有用であり、式（Ｉ）で示される化合物のすべての放射性標識体を包含する。また該「放射性標識体」を製造するための「放射性標識化方法」も本発明に包含され、代謝薬物動態研究、結合アッセイにおける研究および／または診断のツールとして有用である。
　式（Ｉ）で示される化合物の放射性標識体は、当該技術分野で周知の方法で調製できる。例えば、式（Ｉ）で示されるトリチウム標識化合物は、例えば、トリチウムを用いた触媒的脱ハロゲン化反応によって、式（Ｉ）で示される特定の化合物にトリチウムを導入することで調製できる。この方法は、適切な触媒、例えばＰｄ／Ｃの存在下、塩基の存在下または非存在下で、式（Ｉ）で示される化合物が適切にハロゲン置換された前駆体とトリチウムガスとを反応させることを包含する。他のトリチウム標識化合物を調製するための適切な方法としては、文書Ｉｓｏｔｏｐｅｓ　ｉｎ　ｔｈｅ　Ｐｈｙｓｉｃａｌ　ａｎｄ　Ｂｉｏｍｅｄｉｃａｌ　Ｓｃｉｅｎｃｅｓ，Ｖｏｌ．１，Ｌａｂｅｌｅｄ　Ｃｏｍｐｏｕｎｄｓ　（Ｐａｒｔ　Ａ），Ｃｈａｐｔｅｒ　６　（１９８７年）を参照にできる。１４Ｃ－標識化合物は、１４Ｃ炭素を有する原料を用いることによって調製できる。
　式（Ｉ）で示される化合物の製薬上許容される塩としては、例えば、式（Ｉ）で示される化合物と、アルカリ金属（例えば、リチウム、ナトリウム、カリウム等）、アルカリ土類金属（例えば、カルシウム、バリウム等）、マグネシウム、遷移金属（例えば、亜鉛、鉄等）、アンモニア、有機塩基（例えば、トリメチルアミン、トリエチルアミン、ジシクロヘキシルアミン、エタノールアミン、ジエタノールアミン、トリエタノールアミン、メグルミン、ジエタノールアミン、エチレンジアミン、ピリジン、ピコリン、キノリン等）およびアミノ酸との塩、または無機酸（例えば、塩酸、硫酸、硝酸、炭酸、臭化水素酸、リン酸、ヨウ化水素酸等）、および有機酸（例えば、ギ酸、酢酸、プロピオン酸、トリフルオロ酢酸、クエン酸、乳酸、酒石酸、シュウ酸、マレイン酸、フマル酸、マンデル酸、グルタル酸、リンゴ酸、安息香酸、フタル酸、アスコルビン酸、ベンゼンスルホン酸、ｐ－トルエンスルホン酸、メタンスルホン酸、エタンスルホン酸等）との塩が挙げられる。特に塩酸、硫酸、リン酸、酒石酸、メタンスルホン酸との塩等が挙げられる。これらの塩は、通常行われる方法によって形成させることができる。
　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、溶媒和物（例えば、水和物等）および／または結晶多形を形成する場合があり、本発明はそのような各種の溶媒和物および結晶多形も包含する。「溶媒和物」は、式（Ｉ）で示される化合物に対し、任意の数の溶媒分子（例えば、水分子等）と配位していてもよい。式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、大気中に放置することにより、水分を吸収し、吸着水が付着する場合や、水和物を形成する場合がある。また、式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩を、再結晶することでそれらの結晶多形を形成する場合がある。
　本発明の式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩は、プロドラッグを形成する場合があり、本発明はそのような各種のプロドラッグも包含する。プロドラッグは、化学的又は代謝的に分解できる基を有する本発明化合物の誘導体であり、加溶媒分解により又は生理学的条件下でインビボにおいて薬学的に活性な本発明化合物となる化合物である。プロドラッグは、生体内における生理条件下で酵素的に酸化、還元、加水分解等を受けて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物、胃酸等により加水分解されて式（Ｉ）で示される化合物に変換される化合物等を包含する。適当なプロドラッグ誘導体を選択する方法および製造する方法は、例えばＤｅｓｉｇｎ　ｏｆ　Ｐｒｏｄｒｕｇｓ，　Ｅｌｓｅｖｉｅｒ，　Ａｍｓｔｅｒｄａｍ　１９８５に記載されている。プロドラッグは、それ自身が活性を有する場合がある。
　式（Ｉ）で示される化合物またはその製薬上許容される塩がヒドロキシル基を有する場合は、例えば、ヒドロキシル基を有する化合物と適当なアシルハライド、適当な酸無水物、適当なスルホニルクロリド、適当なスルホニルアンハイドライド及びミックスドアンハイドライドとを反応させることにより或いは縮合剤を用いて反応させることにより製造されるアシルオキシ誘導体やスルホニルオキシ誘導体のようなプロドラッグが例示される。例えば、ＣＨ３ＣＯＯ－、Ｃ２Ｈ５ＣＯＯ－、ｔｅｒｔ－ＢｕＣＯＯ－、Ｃ１５Ｈ３１ＣＯＯ－、ＰｈＣＯＯ－、（ｍ－ＮａＯＯＣＰｈ）ＣＯＯ－、ＮａＯＯＣＣＨ２ＣＨ２ＣＯＯ－、ＣＨ３ＣＨ（ＮＨ２）ＣＯＯ－、ＣＨ２Ｎ（ＣＨ３）２ＣＯＯ－、ＣＨ３ＳＯ３－、ＣＨ３ＣＨ２ＳＯ３－、ＣＦ３ＳＯ３－、ＣＨ２ＦＳＯ３－、ＣＦ３ＣＨ２ＳＯ３－、ｐ－ＣＨ３Ｏ－ＰｈＳＯ３－、ＰｈＳＯ３－、ｐ－ＣＨ３ＰｈＳＯ３－が挙げられる。
　上記一般式（Ｉ）で表される化合物は、ＩＴＫに対する阻害作用を有し、ＩＴＫが関与する疾患および／または状態の治療剤および／または予防剤として有用である。ＩＴＫは、自己免疫疾患、アレルギー性疾患、炎症性疾患、免疫性疾患等に関与すると考えられている。
　ＩＴＫが関与する疾患および／または状態として、例えば、炎症性もしくはアレルギー性気道疾患（アレルギー性鼻炎、喘息など）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、炎症性もしくはアレルギー性皮膚疾患（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎など）、食物アレルギー、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症、結膜炎（アレルギー性結膜炎、春季角結膜炎など）、Ｉ型糖尿病、Ｔ細胞媒介性過敏症、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、移植片拒絶（臓器移植拒絶、骨髄移植拒絶など）、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、慢性炎症、ＨＩＶ感染症、再生不良性貧血、疼痛、炎症性疼痛、がん等が挙げられる。
　ＩＴＫが関与する疾患および／または状態として、例えば、炎症性もしくはアレルギー性気道疾患（アレルギー性鼻炎、喘息など）、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、炎症性もしくはアレルギー性皮膚疾患（接触性皮膚炎、アトピー性皮膚炎など）、食物アレルギー、乾癬、関節リウマチ、多発性硬化症、結膜炎（アレルギー性結膜炎、春季角結膜炎など）、Ｉ型糖尿病、Ｔ細胞媒介性過敏症、ギラン・バレー症候群、橋本甲状腺炎、移植片拒絶（臓器移植拒絶、骨髄移植拒絶など）、移植片対宿主病、炎症性腸疾患、慢性炎症、ＨＩＶ感染症、再生不良性貧血、疼痛、炎症性疼痛等が挙げられる。
　より好ましい本発明化合物は、選択的なＩＴＫ阻害活性を有する医薬組成物である。生理的に重要な機能を有する他のキナーゼに対して阻害活性を有しない、または阻害活性が弱いＩＴＫ阻害剤は、安全性の懸念を克服した自己免疫疾患、炎症性疾患、アレルギー性疾患等の予防薬または治療薬として非常に有用であると考えられる。
　例えば、ＡＫＴ１、ＡＫＴ２、ＲＯＣＫ２、ＡＤＲＢＫ１、ＰＲＫＡＣＡ、ＰＲＫＣＡ、ＰＲＫＣＢ１、ＰＲＫＣＢ２、ＰＲＫＣＤ、ＰＲＫＣＥ、ＰＲＫＣＩ、ＰＲＫＣＺ、ＲＰＳ６ＫＢ１、ＲＰＳ６ＫＡ３、ＣＡＭＫ４、ＰＲＫＡＡ１、ＰＲＫＡＡ２、ＣＤＫ４、ＣＤＫ６、ＣＤＫ５、ＤＹＲＫ１、ＧＳＫ３Ｂ、ＣＨＵＫ、ＩＫＢＫＡ、ＩＫＢＫＥ、ＴＢＫ１、ＰＬＫ５、ＭＡＰ３Ｋ１４、ＭＡＰＫ１４、ＡＢＬ１、ＥＧＦＲ、ＥＲＢＢ２、ＥＲＢＢ４、ＥＰＨＡ４、ＰＴＫ２、ＰＴＫ２Ｂ、ＦＧＦＲ１、ＦＧＦＲ２、ＦＧＦＲ３、ＩＧＦ１Ｒ、ＩＮＳＲ、ＪＡＫ２、ＪＡＫ３、ＭＥＴ、ＭＳＴ１Ｒ、ＰＤＧＦＲＡ、ＰＤＧＦＲＢ、ＲＥＴ、ＬＣＫ、ＳＲＣ、ＴＥＫ、ＮＴＲＫ２、ＦＬＴ１、ＫＤＲ、ＢＲＡＦ、ＲＡＦ１、ＴＧＦＢＲ１、ＰＩＫ３ＣＡ、ＰＩＫ３ＣＢ、ＢＴＫ、ＴＸＫ、ＣＫ１、ＣＨＫ２、および／またはＣＡＭＫ２に対するＩＴＫ阻害選択性を有することが好ましい。
　例えば、ＣＫ１、ＣＨＫ２、ＩＮＳＲ、ＦＧＦＲ１、ＣＡＭＫ２、ＤＹＲＫ１、および／またはＫＤＲに対するＩＴＫ阻害選択性を有することが好ましい。
（本発明の化合物の製造法）
　本発明化合物の一般的合成方法を以下に示す。これら合成に用いる出発物質および反応試薬はいずれも、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当分野で周知の方法にしたがって製造することができる。また、抽出、精製等は、有機化学の実験で行う通常の処理を行えばよい。
　本発明の化合物の合成は、当該分野において公知の手法を参酌しながら実施することができる。
　下記すべての工程において、反応の障害となる置換基（例えば、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボニル、カルボキシル等）を有する場合には、Ｐｒｏｔｅｃｔｉｖｅ　Ｇｒｏｕｐｓ　ｉｎ　Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ、　Ｔｈｅｏｄｏｒａ　Ｗ　Ｇｒｅｅｎｅ（Ｊｏｈｎ　Ｗｉｌｅｙ　＆　Ｓｏｎｓ（以下、文献Ａとする）等に記載の方法で予め保護し、望ましい段階でその保護基を除去してもよい。また、下記すべての工程について、実施する工程の順序を適宜変更することができ、各中間体を単離して次の工程に用いてもよい。反応時間、反応温度、溶媒、試薬、保護基等は全て単なる例示であり、反応に支障が無い限り、特に限定されない。
　また、本明細書中で用いる略語は以下の意味を表す。
Ｂｏｃ：ｔｅｒｔ－ブトキシカルボニル
ＢＩＮＡＰ：２，２’－ビス（ジフェニルホスフィノ）－１，１’－ビナフチル
ＤＭＡＰ：４－ジメチルアミノピリジン
ＤＭＦ：Ｎ，Ｎ－ジメチルホルムアミド
ＤＭＳＯ：ジメチルスルホキシド
ＤＰＰＡ：ジフェニルリン酸アジド
ＨＡＴＵ：Ｏ－（７－アザベンゾトリアゾール－１－イル）－１，１，３，３－テトラメチルウロニウムヘキサフルオロホスフェート
ＨＰＬＣ：高速液体クロマトグラフィー
ＬＤＡ：リチウムジイソプロピルアミド
ＬＨＭＤＳ：リチウムヘキサメチルジシラジド
Ｍｅ：メチル
ｍＣＰＢＡ：ｍ－クロロ過安息香酸
ＮＭＰ：Ｎ－メチルピロリドン
Ｐｄ（ＯＡｃ）２：酢酸パラジウム
Ｐｄ（ＰＰｈ３）４：テトラキス（トリフェニルホスフィン）パラジウム
Ｐｄ２（ｄｂａ）３：トリス（ジベンジリデンアセトン）ビスパラジウム
ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）：［１，１’－ビス（ジフェニルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド　ジクロロメタン付加物
ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）：［１，１’－ビス（ジ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィノ）フェロセン］パラジウム（ＩＩ）ジクロリド
ＳＥＭ：２－（トリメチルシリル）エトキシメチル
ＴＢＤＰＳ：ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルシリル
ＴＦＡ：トリフルオロ酢酸
ＴＨＦ：テトラヒドロフラン
ＴＨＰ：テトラヒドロピラニル
［Ａ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000098
（式中、ＰｇＡ１はアミノ基の適切な保護基（例えば、ＴＨＰ、ＳＥＭ、エチルカルバメート、Ｂｏｃ等）であり；
Ｑはジヒドロキシボラン、ジアルコキシボラン、ジアルキルボラン、
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000099
等であり；その他の記号は前記と同意義である。）
（第１工程）
　公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ａ－ｉ）を、塩基の存在下、ギ酸エチルと反応させる。さらに、反応混合物を、ヒドラジンと反応させることにより、化合物（Ａ－ｉｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジオキサン、ジエチルエーテル等が挙げられる。
　塩基としては、ＬＤＡ、ＬＨＭＤＳ等が挙げられる。
　ギ酸エチルを加える際の温度としては、－８０℃～０℃、好ましくは－８０℃～－５０℃が挙げられる。
　ギ酸エチルとの反応温度としては、－８０℃～５０℃、好ましくは－２０℃～３０℃が挙げられる。
　ヒドラジンとの反応温度としては、室温～１５０℃、好ましくは８０℃～１２０℃が挙げられる。
（第２工程）
　化合物（Ａ－ｉｉ）を、塩基の存在下、ヨウ素と反応させることにより、化合物（Ａ－ｉｉｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、エタノール、メタノール、ＴＨＦ、ＤＭＦ、Ｎ、Ｎ－ジメチルアセタミド等が挙げられる。
　塩基としては、硝酸銀、水酸化カリウム等、好ましくは硝酸銀が挙げられる。
　ヨウ素を加える際の温度としては、－２０℃～５０℃、好ましくは０℃～室温が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～１００℃、好ましくは室温～８０℃が挙げられる。
（第３工程）
　化合物（Ａ－ｉｉｉ）を、適切な保護基で保護することにより、化合物（Ａ－ｉｖ）を製造することができる。例えば、文献Ａ等に記載の方法等を用いて適宜保護することができる。
（第４工程）
　化合物（Ａ－ｉｖ）を、パラジウム触媒および塩基の存在下、公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ａ－ｖ）と反応させることにより、化合物（Ａ－ｖｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジオキサン、エタノール、ＤＭＦ等が挙げられる。
　パラジウム触媒としては、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）、Ｐｄ（Ａｃ）２、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）等が挙げられる。
　塩基としては、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム等、またはそれらの水溶液等が挙げられる。
　反応温度としては、５０℃～溶媒の還流温度、好ましくは溶媒の還流温度が挙げられる。
　また、必要に応じて、マイクロウェーブ照射下で行うことができる。マイクロウェーブ照射下の反応温度としては、８０℃～２００℃、好ましくは１００℃～１３０℃が挙げられる。
（第５工程）
　化合物（Ａ－ｖｉ）のアミノ保護基を、定法により脱保護することにより、式（Ｉ）で示される化合物を製造することができる。例えば、文献Ａ等に記載の方法等を用いて適宜除去することができる。
［Ｂ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000100
（式中、各記号は前記と同意義である。）
（第１工程）
　公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｂ－ｉ）を、塩基の存在下、公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｂ－ｉｉ）と反応させることにより、化合物（Ｂ－ｉｉｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジオキサン、ジエチルエーテル等が挙げられる。
　塩基としては、ＬＨＭＤＳ、ＬＤＡ等、好ましくは、ＬＨＭＤＳ等が挙げられる。
　化合物（Ｂ－ｉｉ）を加える際の温度としては、－８０℃～０℃、好ましくは－８０℃～－５０℃が挙げられる。
　反応温度としては、－８０℃～５０℃、好ましくは－８０℃～室温が挙げられる。
（第２工程）
　化合物（Ｂ－ｉｉｉ）をヒドラジンと反応させることにより、式（Ｉ）で示される化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジオキサン、メタノール、エタノール等が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～８０℃、好ましくは室温～５０℃が挙げられる。
　化合物（Ｃ－ｉ）に対し、パラジウムなどの遷移金属を用いた各種カップリング反応を行うことにより、多様な誘導体が合成可能であるが、下記にはボロン酸、またはボロン酸エステルを用いたクロスカップリングによる製造法を示す。
［Ｃ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000101
（式中、ＲＡは、（１）のＲ２ｂ等と同意義であり；
Ｘは、ハロゲン、トリフルオロメタンスルホネート等の脱離基であり；
Ｍは、通常クロスカップリングに用いられるボロン酸、ボロン酸エステル、スズ、亜鉛、マグネシウムなどの有機金属であるか、またはＭを有さず、ＲＡ自体がカップリング反応できるアミン、アミド、アルコール、カルボニル等である；その他の記号は前記と同意義である。）
（第１工程）
　公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｅ－ｉ）を、パラジウム触媒および塩基の存在下、公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｃ－ｉｉ）と反応させることにより、化合物（Ｃ－ｉｉｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジオキサン、エタノール、ＤＭＦ等が挙げられる。
　パラジウム触媒としては、Ｐｄ（ＯＡｃ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）等が挙げられる。
　塩基としては、炭酸ナトリウム、炭酸カリウム、炭酸セシウム等、またはそれらの水溶液等が挙げられる。
　反応温度としては、５０℃～溶媒の還流温度、好ましくは溶媒の還流温度が挙げられる。
　また、必要に応じて、マイクロウェーブ照射下の温度で行うことができる。マイクロウェーブ照射時の反応温度としては、１２０℃～２００℃、好ましくは１００℃～１３０℃が挙げられる。
（第２工程）
　化合物（Ａ－ｉｉｉ）のアミノ保護基を、定法により脱保護することにより、化合物（Ａ－ｉｖ）を製造することができる。例えば、文献Ａ等に記載の方法等を用いて適宜除去することができる。
化合物（Ａ－ｖ）は、商業的に入手可能であるか、または商業的に入手可能な化合物を用いて当分野で周知の方法にしたがって製造することができる。以下に代表的な合成法を例示する。
［Ｄ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000102
（式中、環Ｂ’は、６員芳香族炭素環または６員芳香族複素環であり；ｐ１は、０または１であり；Ｘ１は、ハロゲン、トリフルオロメタンスルホネート等の脱離基であり；その他の記号は前記と同意義である。）
　また、環Ｂ’に該当する環がチオフェンやチアゾールである場合も、Ｄ法と同様の反応を行うことができる。
（第１工程）
　公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｄ－ｉ）を、塩基存在下、公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｆ－ｉｉ）と、反応させることにより、化合物（Ｄ－ｉｉｉ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、アセトニトリル、ＴＨＦ、ジメチルホルムアミド等、好ましくは、アセトニトリルが挙げられる。
　塩基としては、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等が挙げられる。
　反応温度としては、５０℃～１３０℃が挙げられる。
　反応時間としては、３０分～８時間が挙げられる。
（第２工程）
　化合物（Ｄ－ｉｉｉ）を、パラジウム触媒および塩基存在下、４、４、４’、４’、５、５、５’、５’－ｏｃｔａｍｅｔｈｙｌ－２、２’－ｂｉ（１、３、２－ｄｉｏｘａｂｏｒｏｌａｎｅ）と反応させることにより、化合物（Ｄ－ｉｖ）を製造することができる。
　反応溶媒としては、ジオキサン、ＴＨＦ、ＤＭＦ、ＤＭＳＯ等が挙げられる。
　パラジウム触媒としては、Ｐｄ（ＯＡｃ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、ＰｄＣｌ２（ｄｔｂｐｆ）等が挙げられる。
　塩基としては、酢酸カリウム等、またはそれらの水溶液等が挙げられる。
　反応温度としては、５０℃～溶媒の還流温度、好ましくは溶媒の還流温度が挙げられる。
　反応時間としては、３０分～８時間が挙げられる。
［Ｅ法］
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000103
（式中、環Ｄ’は、５～６員芳香族複素環または５～６員非芳香族複素環であり；その他の記号は前記と同意義である。）
（第１工程）
公知化合物であるかまたは公知化合物から常法により得られる化合物（Ｇ－ｉ）と化合物（Ｇ－ｉｉ）を、ＴＨＦ、ジオキサン、アセトニトリル、ジメチルホルムアミドなどの溶媒中（好ましくはＴＨＦ）、水素化ナトリウム、炭酸セシウム、炭酸カリウムなどの塩基存在下、５０℃～１３０℃で３０分～終夜、反応させることにより、化合物（Ｇ－ｉｉｉ）を製造することができる。Ｆ法に従い、化合物（Ｂ－ｉ）を製造することができる。
　各置換基の官能基の変換は公知の方法により、適当な段階で行うことができる。
　例えば、いずれかの置換基がカルボキシである化合物を、必要に応じて、活性化剤で活性化した後に、アミン化合物（アンモニア、ジメチルアミン等）と反応させることにより、置換基がカルバモイルである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジメチルホルムアミド、ジエチルエーテル、ジクロロメタン等が挙げられる。
　活性化剤としては、塩化チオニル、酸ハロゲン化物、酸無水物、活性化エステル等が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～加熱下が挙げられる。
　反応時間としては、数分～数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がカルバモイルである化合物を、塩基存在下、無水ＴＦＡで処理することにより、置換基がニトリルである化合物を製造することができる。
　塩基としては、ピリジン等が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がカルボキシである化合物を、ｔｅｒｔ－ブタノール中、塩基存在下、ＤＰＰＡと反応させる。前記反応にて得られたＢｏｃ基をＴＦＡ等の酸で処理することにより、置換基がアミノである化合物を製造することができる。
　塩基としては、トリエチルアミン等が挙げられる。
　反応温度としては、室温～溶媒の還流温度が挙げられる。
　反応時間としては、数分～数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がニトロである化合物を、接触還元触媒を用いて還元することにより、置換基がアミノである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、酢酸エチル、メタノール等が挙げられる。
　接触還元触媒としては、１０％パラジウム／炭素等が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がハロゲンである化合物に、パラジウム触媒とホスフィン配位子の存在下、置換アミン化合物と反応させることにより、置換基が置換アミノである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、トルエン、キシレン等が挙げられる。
　パラジウム触媒としては、Ｐｄ２（ｄｂａ）３、Ｐｄ（Ａｃ）２等が挙げられる。
　ホスフィン配位子としては、Ｘａｎｔｐｈｏｓ、Ｘ－Ｐｈｏｓ、ＢＩＮＡＰ等が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がアミノである化合物を、塩基存在下、必要に応じて、活性化剤で活性化した後に、カルボキシ化合物と、反応させることにより、置換基がカルボキシアミノ、またはスルホニルアミノである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、ジメチルホルムアミド、ジエチルエーテル、ジクロロメタン等が挙げられる。
　塩基としては、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等が挙げられる。
　活性化剤としては、塩化チオニル、酸ハロゲン化物、酸無水物、活性化エステル等が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～加熱下が挙げられる。
　反応時間としては、数分～数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がアミノである化合物を、塩基存在下、酸クロライド、酸無水物、またはスルホニルクロライドと、反応させることにより、置換基がカルボキシアミノ、またはスルホニルアミノである化合物を製造することができる。
　塩基としては、トリエチルアミン、ジイソプロピルエチルアミン等が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～加熱下が挙げられる。
　反応時間としては、数分～数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がホルミルである化合物を、Ｂａｅｙｅｒ－Ｖｉｌｌｉｇｅｒ反応等に付す。前記反応にて得られたホルミルオキシ基を、酸性条件下またはアルカリ性条件下で加水分解反応を行うことにより、置換基がヒドロキシである化合物を製造することができる。
　具体的には、いずれかの置換基がホルミルである化合物を、過酸と反応させる。前記反応にて得られたホルミルオキシ基を酸性条件下（例えば塩酸と加熱）または塩基性条件下（例えば水酸化ナトリウム水溶液と加熱）で加水分解すればよい。
　反応溶媒としては、１、２－ジクロロエタン、クロロホルム、ジクロロメタン、四塩化炭素、ベンゼン等が挙げられる。
　過酸としては、過酢酸、過安息香酸、メタクロロ過安息香酸、トリフルオロ過酢酸、過酸化水素等が挙げられる。
　反応温度としては、－２０℃～加熱下が挙げられる。
　反応時間としては、数分～数十時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がホルミル、またはエステルである化合物を、還元剤を用いて、還元することにより、置換基がヒドロキシメチルである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、メタノール、エタノール、イソプロパノール、ジメチルスルホキシド、ジエチレングリコールジメトキシエタン、ＴＨＦ、ベンゼン、トルエン、シクロへキサン等が挙げられる。反応溶媒は、還元剤に応じて適宜変更することができる。
　還元剤としては、水素化ホウ素ナトリウム、水素化ホウ素リチウム、水素化ホウ素亜鉛、水素化ホウ素トリエチルリチウム、水素化アルミニウム、ジイソブチル水素化アルミニウム等が挙げられる。
　反応温度としては、－２０℃～８０℃、好ましくは氷冷下～室温が挙げられる。
　反応時間としては、数十分～数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がホルミルである化合物を、Ｗｉｔｔｉｇ反応（オーガニック・リアクション（Ｏｒｇａｎｉｃ　Ｒｅａｃｔｉｏｎ）、１９６５年、第１４巻、第２７０頁）に付すことにより、置換基がアルケニルである化合物を製造することができる。
　例えば、いずれかの置換基がホルミルである化合物を、酸化剤を用いて、酸化することにより、置換基がカルボキシである化合物を製造することができる。必要に応じて、２－メチル－２－ブテン、リン酸二水素ナトリウム等を添加することにより、好適に反応を進めることができる。
　反応溶媒としては、ｔｅｒｔ－ブタノール、アセトン等が挙げられる。反応溶媒は、還元剤に応じて適宜変更することができる。
　酸化剤としては、亜塩素酸ナトリウム、ジョーンズ試薬、無水クロム酸等が挙げられる。
　反応温度としては、０℃～加熱下が挙げられる。
　反応時間としては、数時間が挙げられる。
　例えば、いずれかの置換基がヒドロキシである化合物を、塩基存在下、アルキル化剤と反応させることにより、置換基がアルコキシである化合物を製造することができる。
　反応溶媒としては、ＴＨＦ、アセトン、ジメチルホルムアミド、アセトニトリル等が挙げられる。
　塩基としては、水素化ナトリウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウム、炭酸カリウム、水酸化カルシウム、水酸化バリウム、炭酸カルシウム等が挙げられる。
　例えば、大腸菌由来の代謝酵素を用いることにより、適切な位置が水酸化された化合物を製造することができる。
　上記すべての工程において、反応の障害となる置換基（例えば、ヒドロキシ、メルカプト、アミノ、ホルミル、カルボニル、カルボキシル等）を有する場合には、文献Ａ等に記載の方法で予め保護し、望ましい段階でその保護基を除去すればよい。
　式（Ｉ）で示される化合物の光学活性体は、光学活性な出発原料を用いる、適当な段階で不斉合成を行い光学活性な中間体を得る、またはラセミ体である中間体若しくは最終物を適当な段階で光学分割することにより製造することができる。光学分割の手法としては、光学活性カラムを用いて光学異性体を分離する方法、酵素反応等を利用した速度論的光学分割、キラルな酸、キラルな塩基を用いての塩形成によるジアステレオマーの晶析分割、優先晶出法等がある。
　より好ましい本発明化合物は、ＩＴＫ阻害作用のみならず、医薬としての有用性を備えており、下記いずれか、あるいは全ての優れた特徴を有する。
ａ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ１Ａ２、ＣＹＰ２Ｃ９、ＣＹＰ２Ｃ１９、ＣＹＰ２Ｄ６、ＣＹＰ３Ａ４等）に対する阻害作用が弱い。
ｂ）高いバイオアベイラビリティー、適度なクリアランス等良好な薬物動態を示す。
ｃ）代謝安定性が高い。
ｄ）ＣＹＰ酵素（例えば、ＣＹＰ３Ａ４）に対し、本明細書に記載する測定条件の濃度範囲内で不可逆的阻害作用を示さない。
ｅ）変異原性を有さない。
ｆ）心血管系のリスクが低い。
ｇ）高い溶解性を示す。
ｈ）ＩＴＫに対する高い選択性を有している。
　本発明の医薬組成物は、経口的、非経口的のいずれの方法でも投与することができる。非経口投与の方法としては、経皮、皮下、静脈内、動脈内、筋肉内、腹腔内、経粘膜、吸入、経鼻、点眼、点耳、膣内投与等が挙げられる。
　経口投与の場合は常法に従って、内用固形製剤（例えば、錠剤、散剤、顆粒剤、カプセル剤、丸剤、フィルム剤等）、内用液剤（例えば、懸濁剤、乳剤、エリキシル剤、シロップ剤、リモナーデ剤、酒精剤、芳香水剤、エキス剤、煎剤、チンキ剤等）等の通常用いられるいずれの剤型に調製して投与すればよい。錠剤は、糖衣錠、フィルムコーティング錠、腸溶性コーティング錠、徐放錠、トローチ錠、舌下錠、バッカル錠、チュアブル錠または口腔内崩壊錠であってもよく、散剤および顆粒剤はドライシロップであってもよく、カプセル剤は、ソフトカプセル剤、マイクロカプセル剤または徐放性カプセル剤であってもよい。
　非経口投与の場合は、注射剤、点滴剤、外用剤（例えば、点眼剤、点鼻剤、点耳剤、エアゾール剤、吸入剤、ローション剤、注入剤、塗布剤、含嗽剤、浣腸剤、軟膏剤、硬膏剤、ゼリー剤、クリーム剤、貼付剤、パップ剤、外用散剤、坐剤等）等の通常用いられるいずれの剤型でも好適に投与することができる。注射剤は、Ｏ／Ｗ、Ｗ／Ｏ、Ｏ／Ｗ／Ｏ、Ｗ／Ｏ／Ｗ型等のエマルジョンであってもよい。
　本発明化合物の有効量にその剤型に適した賦形剤、結合剤、崩壊剤、滑沢剤等の各種医薬用添加剤を必要に応じて混合し、医薬組成物とすることができる。さらに、該医薬組成物は、本発明化合物の有効量、剤型および／または各種医薬用添加剤を適宜変更することにより、小児用、高齢者用、重症患者用または手術用の医薬組成物とすることもできる。小児用医薬組成物は、１２歳または１５歳未満の患者に投与するのが好ましい。また、小児用医薬組成物は、出生後２７日未満、出生後２８日～２３か月、２歳～１１歳または１２歳～１６歳若しくは１８歳の患者に投与されうる。高齢者用医薬組成物は、６５歳以上の患者に投与するのが好ましい。
　本発明の医薬組成物の投与量は、患者の年齢、体重、疾病の種類や程度、投与経路等を考慮した上で設定することが望ましいが、経口投与する場合、通常０．０５～１００ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．１～１０ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。非経口投与の場合には投与経路により大きく異なるが、通常０．００５～１０ｍｇ／ｋｇ／日であり、好ましくは０．０１～１ｍｇ／ｋｇ／日の範囲内である。これを１日１回～数回に分けて投与すれば良い。
　以下に本発明の実施例および参考例、ならびに試験例を挙げて本発明をさらに詳しく説明するが、本発明はこれらにより限定されるものではない。
　各実施例で得られたＮＭＲ分析は、４００ＭＨｚで行い、ＤＭＳＯ－ｄ６、ＣＤＣｌ３を用いて測定した。
　下記表に示された化合物のＬＣ／ＭＳ：分析液体クロマトグラフィー／質量分析は、以下の分析条件にて測定した。また、ＬＣ／ＭＳの分析結果を［Ｍ＋Ｈ］、保持時間（分）および分析条件番号として、以下の別表に示した。
（メソッド　１）
カラム：Ｓｈｉｍ－ｐａｃｋ　ＸＲ－ＯＤＳ　（２．２μｍ、ｉ．ｄ．５０ｘ３．０ｍｍ）　（Ｓｈｉｍａｄｚｕ）
流速：１．６　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３分間で１０％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
（メソッド　２）
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ　ＵＰＬＣ（Ｒ）ＢＥＨ　Ｃ１８　（１．７μｍ、ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）　（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は０．１％ギ酸含有水溶液、［Ｂ］は０．１％ギ酸含有アセトニトリル溶液
グラジェント：３．５分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
（メソッド　３）
カラム：ＡＣＱＵＩＴＹ　ＵＰＬＣ（Ｒ）ＢＥＨ　Ｃ１８　（１．７μｍ　ｉ．ｄ．２．１ｘ５０ｍｍ）　（Ｗａｔｅｒｓ）
流速：０．８　ｍＬ／分
ＵＶ検出波長：２５４ｎｍ
移動相：［Ａ］は１０ｍＭ炭酸アンモニウム含有水溶液、［Ｂ］はアセトニトリル
グラジェント：３．５分間で５％－１００％溶媒［Ｂ］のリニアグラジエントを行い、０．５分間、１００％溶媒［Ｂ］を維持した。
参考例１
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000104
工程１　化合物２の合成
　化合物１（３０ｇ、１０８ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（２１ｇ、２０８ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３００ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化ギ酸エチル（１６．４ｇ、 １５２ｍｍｏｌ）を０℃で滴下し、室温で１８時間攪拌した。反応液に飽和塩化アンモニウム水溶液（２００ｍＬ）を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラム（石油エーテル－酢酸エチル）により精製し、化合物２（２２ｇ、収率４６％）を白色固体として得た。
MS(ESI) m/z 349.0  [M+H]+
参考例２
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000105
工程１　化合物３の合成
　化合物１（５２．９ｇ、１９２ｍｍｏｌ）、３，４－ジヒドロ－２Ｈ－ピラン（４０．２ｇ、４７９ｍｍｏｌ）およびピリジニウム　ｐ－トルエンスルホナート（４．８０ｇ、１９．２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（３５０ｍＬ）に溶解し、窒素雰囲気下、１０時間還流した。反応液を室温に冷却し、硫酸水素ナトリウム水溶液を加えて抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。ｎ－ヘキサンを加え、化合物３（３９．５ｇ、収率５７％）を薄黄色固体として得た。
MS(ESI) m/z 382.9  [M+H]+
参考例３
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000106
工程１　化合物５の合成
　ヨウ化銅（９５．１ｇ、４９９ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１．５Ｌ）に懸濁し、３ｍｏｌ／Ｌ　臭化メチルマグネシウム－ジエチルエーテル溶液（４００ｍＬ、１．２０ｍｏｌ）を－４０℃で滴下した。得られた溶液を－４０℃で１時間攪拌した。化合物４（４０．０ｇ、４１６ｍｍｏｌ）を滴下し、－２０℃で２時間、攪拌した。反応液を飽和塩化アンモニウム水溶液（８００ｍＬ）に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物５（３０ｇ、収率６４％）を得た。
1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ1.11 (6H、s)、1.78 (2H、t、J = 8.0 Hz)、2.04 (2H、s)、2.30 (2H、t、J = 8.0 Hz).
工程２　化合物６の合成
　窒素雰囲気下、化合物５（４５．０ｇ、４０１ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（９００ｍＬ）に溶解した。２ｍｏｌ／Ｌ　ＬＤＡ－ＴＨＦ溶液（３００ｍＬ、６００ｍｍｏｌ）を－７０℃で滴下した。得られた溶液を－７０℃で２時間攪拌した。ギ酸エチル（４４．６ｇ、６０２ｍｍｏｌ）を－７０℃で滴下し、室温で１８時間攪拌した。メタノール（８００ｍＬ）を加え、その後、５０％－６０％ヒドラジン水溶液（３６ｍＬ、６０２ｍｍｏｌ）を加えた。１５℃で２時間攪拌し、２４時間還流した。溶液を濃縮し、粗化合物６（１７０ｇ）を褐色オイルとして得た。また、粗化合物６をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（石油エーテル－酢酸エチル）により精製し、化合物６を黄色のオイルとして得ることができる。
1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ1.21 (6H、s)、2.46 (2H、s)、2.56 (2H、s)、7.17 (1H、s).
工程３　化合物７の合成
　化合物６（１００ｇ、７３４ｍｏｌ）のエタノール（１．５Ｌ）溶液に、硫酸銀（４５８ｇ、１．４７ｍｏｌ）およびヨウ素（３７３ｇ、１．４７ｍｏｌ）を室温で加え、３０分間還流した。室温に冷却後、セライト濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にジクロロメタン（１．５Ｌ）および飽和硫酸水素ナトリウム水溶液（４００ｍＬ）を加え、ジクロロメタンにより抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル、０．０５％ＴＦＡ）により精製し、化合物７（４１．６ｇ、収率２０％）を黄色固体として得た。
1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ1.23 (6H、s)、2.39 (2H、s)、2.65 (2H、s).
工程４　化合物８の合成
　化合物７（１５．８ｇ、６０．３ｍｍｏｌ）を用いて、参考例２の工程１のと同様の方法により、化合物８（９．３１ｇ、収率３３％）を得た。
1H-NMR (CDCl3、400 MHz): δ1.18 (3H、s)、1.20 (3H、s)、1.51-1.61 (1H、m、overlapped with the signal of H2O)、1.62-1.79 (2H、m)、1.91-2.00 (1H、m)、2.05-2.14 (1H、m)、2.38 (2H、s)、2.43-2.55 (1H、m)、2.60 (2H、d、J = 3.2 Hz)、3.62-3.73 (1H、m)、4.04-4.12 (1H、m)、5.30 (1H、dd、J = 10.0 Hz、2.0 Hz). 
参考例４
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000107
工程１　化合物９の光学分割
　参考例３の工程１－３と同様の方法により得られる化合物９（９９０ｍｇ）を超臨界クロマトグラフィー（二酸化炭素－エタノール）により光学分割し、化合物９－（Ｓ）（３６８ｍｇ）および化合物９－（Ｒ）（５１０ｍｇ）を得た。
超臨界クロマトグラフィー条件：
カラム：ＯＤ（２５０ｍｍ×３０ｍｍ、粒子サイズ５μｍ）
溶媒：Ａ：ＣＯ２、Ｂ：エタノール（０．０５％アンモニア水）、Ａ：Ｂ＝８０：２０
流速：５０ｍＬ／ｍｉｎ
工程２　化合物１０－（Ｓ）、化合物１０－（Ｒ）の合成
　化合物９－（Ｓ）（３６８ｍｇ、１．３３ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（２６９ｍｇ、２．６６ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１０ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。塩化ギ酸エチル（２１５ｍｇ、 ２ｍｍｏｌ）を滴下し、室温で１時間攪拌した。反応液に水（３０ｍＬ）を加え、ジクロロメタン（３０ｍＬ）で抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラム（石油エーテル－酢酸エチル）により精製し、化合物１０－（Ｓ）（３６０ｍｇ、収率７８％）を黄色固体として得た。また、化合物９－（Ｒ）を用いて、上記と同様の方法により、化合物１０－（Ｒ）を得た。
化合物１０－（Ｓ）：
1H NMR (400 MHz、CDCl3): δ 0.90 (3H、t、J = 7.6 Hz)、1.19 (3H、s)、1.44 (3H、t、J = 7.2 Hz)、1.56 (2H、q、J = 7.6 Hz)、2.24 (1H、d、J = 14.8)、2.45 (1H、d、J = 15.2 Hz)、2.76 (1H、d、J = 17.2)、2.90 (1H、d、J = 17.2 Hz)、4.47 (2H、q、J = 7.2 Hz).
MS(ESI) m/z 349.1  [M+H]+
参考例５
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000108
工程１　ＣＹＰ１０９Ｂ１変異体を用いた生育菌体反応による化合物１０－（Ｓ）の水酸化
［種母培養］
　６．８ｇ／Ｌ　無水リン酸水素２ナトリウム、３．０ｇ／Ｌ　リン酸２水素カリウム、０．５ｇ／Ｌ　ＮａＣｌ、１．０ｇ／Ｌ　塩化アンモニウム、１０ｇ／Ｌ　カザミノ酸、４ｇ／Ｌ　Ｄ－グルコース、０．０２ｇ／Ｌ　チミン、０．０２ｇ／Ｌ　ＣａＣｌ２・２Ｈ２Ｏ、０．５ｇ／Ｌ　ＭｇＳＯ４・７Ｈ２Ｏ、および０．１ｇ／Ｌ　カルベニシリンを含む水溶液を濾過滅菌した。得られた溶液１Ｌに、滅菌した０．１ｇ／ｍＬ　ＦｅＳＯ４・７Ｈ２Ｏを２８０μＬ添加し、種母培地を得た。
　ＣＹＰ１０９Ｂ１変異体遺伝子（配列番号：１）が挿入された発現ベクター（ｐＥＴ－ＣＹＰ１０９Ｂ変異体－ＣａｍＡ－ＣａｍＢ）をｔｏｌＣ欠損大腸菌（ＢＬ２１（ＤＥ３））（ＷＯＡ１２００８１０５５１３）に導入し、形質転換体を得た。該形質転換体を種母培地に植菌し、３００ｒｐｍの往復しんとう機で２５℃にて、２４時間培養し、種母を得た。
［本培養］
　６．８ｇ／Ｌ　無水リン酸水素２ナトリウム、３．０ｇ／Ｌ　リン酸２水素カリウム、０．５ｇ／Ｌ　ＮａＣｌ、１．０ｇ／Ｌ　塩化アンモニウム、１０ｇ／Ｌ　カザミノ酸、１０ｍＬ／Ｌ　グリセロール、０．０２ｇ／Ｌ　チミン、０．０８ｇ／Ｌ　５－アミノレブリン酸、および０．１ｇ／Ｌ　カルベニシリンを含む水溶液に、メルク社製のｏｖｅｒｎｉｇｈｔ ａｕｔｏ ｉｎｄｕｃｔｉｏｎ ｓｙｓｔｅｍ（ＳｏｌｕｔｉｏｎＩ　２０ｍＬ／Ｌ、ＳｏｌｕｔｉｏｎＩＩ　５０ｍＬ／Ｌ、ＳｏｌｕｔｉｏｎＩＩＩ　１ｍＬ／Ｌ）を加えた。得られた溶液を濾過滅菌した。得られた溶液１Ｌに、滅菌した１００ｍｇ／ｍＬ　ＦｅＳＯ４・７Ｈ２Ｏを２８０μＬ添加し、本培養用培地を得た。
　５００ｍＬの本培養培地が入った１Ｌ－ミニジャーに種母を５ｍＬ植菌し、２５℃、９００ｒｐｍにて、２０時間培養した。その後、化合物１０－（Ｓ）（終濃度６００ｍｇ／Ｌ）と（２－ｈｙｄｒｏｘｙｐｒｏｐｙｌ）－β－ｃｙｃｌｏｄｅｘｔｒｉｎ（終濃度１０ｍＭ）を添加し、２８℃、９００ｒｐｍにて反応した。カザミノ酸、グリセロール、化合物１０－（Ｓ）を適宜添加し、最終的に添加した基質量は８４０ｍｇ／Ｌに達した。２２時間後に反応を終了した。
［抽出・精製］
　培養液５００ｍＬを遠心分離した。得られた上清を酢酸エチルにて抽出し、有機層を減圧濃縮した。得られた残渣をシリカゲルクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製することにより、化合物１１（１９０ｍｇ、収率２２％）および化合物１２（２７０ｍｇ、収率３１％）を得た。
化合物１１：MS(ESI) m/z 365.1  [M+H]+
化合物１２:MS(ESI) m/z 365.1  [M+H]+
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000109
工程１　化合物１４の合成
　化合物１３（１．２６ｇ、５．２３ｍｍｏｌ）に２－メチル－２－プロパノール（１３ｍＬ）、トリエチルアミン（０．８７ｍＬ、６．２７ｍｍｏｌ）およびＤＰＰＡ（１．２４ｍＬ、５．７５ｍｍｏｌ）を加え、３．５時間還流した。室温に冷却後、飽和重曹水を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物１４（５５９ｍｇ、収率３４ ％）を得た。
工程２　化合物１５の合成
　化合物１４（１．７２ｇ、５．５２ｍｍｏｌ）に、４、４、４’、４’、５、５、５’、５’－ｏｃｔａｍｅｔｈｙｌ－２、２’－ｂｉ（１、３、２－ｄｉｏｘａｂｏｒｏｌａｎｅ）（２．１０ｇ、８．２８ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（２２５ｍｇ、０．２８ｍｍｏｌ）および酢酸カリウム（２．１７ｇ、２２．０８ｍｍｏｌ）を加え、ジオキサン（１８ｍＬ）を加えた。窒素雰囲気下、３時間還流した。室温に冷却後、水を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣、化合物３（１．７０ｇ、４．７２ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（１９３ｍｇ、０．２４ｍｍｏｌ）の混合物に、ＴＨＦ（２０ｍＬ）と２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸ナトリウム水溶液（９．４４ｍＬ、１８．８８ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で３０分間攪拌した。室温に冷却後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物１５（１．７６ｇ、収率８０ ％）を得た。
MS (ESI) m/z 466.1 [M+H]+
工程３　化合物１６の合成
　化合物１５（２０３ｍｇ、０．４４ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（３ｍＬ）に溶解した。０℃で６０％ＮａＨ（２６ｍｇ、０．６５ｍｍｏｌ）を加え、室温で４０分攪拌した。ヨウ化メチル（０．１４ｍＬ、２．１８ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間攪拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物１６（１５４ｍｇ、収率７４％）を得た。
MS (ESI) m/z 480.1 [M+H]+
工程４　化合物Ｉ－０００１の合成
　化合物１６（１５４ｍｇ、０．３２ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１．５ｍＬ）に溶解し、ＴＦＡ（１．５ｍＬ）を加え、室温で１時間４０分攪拌した。溶媒を減圧留去し、飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物Ｉ－０００１（１１８ｍｇ、収率８５％）を得た。
工程５　化合物Ｉ－０００２の合成
　化合物Ｉ－０００１（３９ｍｇ、０．１３ｍｍｏｌ）、（Ｓ）－２－モルフォリノプロパン酸（４２ｍｇ、０．２６ｍｍｏｌ）、およびＨＡＴＵ（１１０ｍｇ、０．２９ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（１ｍＬ）溶液にトリエチルアミン（０．０９１ｍＬ、０．６６ｍｍｏｌ）を加え、室温で終夜撹拌した。メタノール（１ｍＬ）、５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（０．２６ｍＬ、１．３２ｍｍｏｌ）を加え、５０℃で２時間攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製した。酢酸エチル－ヘキサンを加え、生じた固体を濾取し、化合物Ｉ－０００２（１８ｍｇ、収率３０％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000110
工程１　化合物２４の合成
　化合物１７（２．９３ｇ、１４．８ｍｍｏｌ）、化合物１８（３ｇ、１２．３４ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（４．８３ｇ、１４．８ｍｍｏｌ）にＴＨＦ（３０ｍＬ）を加え、４時間還流した。室温に冷却後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、クロロホルムにより抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物１９（３．３５ｇ、収率７５％）を得た。
MS (ESI) m/z 360.1 [M+H]+
工程２　化合物２０の合成
　化合物１９（１．９１ｇ、５．３０ｍｍｏｌ）および化合物８（２．０２ｇ、５．８３ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程２と同様の方法により、化合物２０（１．７４ｇ、収率６６ ％）を得た。
MS (ESI) m/z 500.7 [M+H]+
工程３　化合物２１の合成
　化合物２０（１．７４ｇ、３．４８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（１２ｍＬ）とメタノール（６ｍＬ）に溶解し、５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（３．４８ｍＬ、１７．４ｍｍｏｌ）を加えて、室温で１．５時間攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物２１（１．８２２１ｇ）を粗生成物として得た。
MS (ESI) m/z 486.1 [M+H]+
工程４　化合物２２の合成
　化合物２１（１００ｍｇ、０．２１ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程１と同様の方法により、化合物２２（４６ｍｇ、収率４０％）を得た。
MS(ESI) m/z 557.4  [M+H]+
工程５　化合物２３の合成
　化合物２２（４６ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程４と同様の方法により、化合物２３（４２ｍｇ）を粗生成物として得た。
MS(ESI) m/z 373.3  [M+H]+
工程６　化合物Ｉ－０００３の合成
　化合物２３（４２ｍｇ、０．１１ｍｍｏｌ）に酢酸エチル（１ｍＬ）、および飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（１ｍＬ）を加えた。塩化アセチル（０．０２４ｍＬ、０．３４ｍｍｏｌ）を加え、室温で４時間撹拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にＴＨＦ（１ｍＬ）、メタノール（１ｍＬ）、および５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（０．１１ｍＬ、０．５７ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製し、化合物Ｉ－０００３（９ｍｇ、収率２０％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 1.23 (s, 6H), 1.95 (d, J = 7.0 Hz, 3H), 2.02 (s, 3H), 2.67 (s, 2H), 5.92 (q, J = 7.0 Hz, 1H), 7.34 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 7.55 (d, J = 8.4 Hz, 2H), 8.31 (s, 1H), 8.56 (s, 1H), 8.91 (s, 1H), 9.98 (s, 1H).
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000111
工程１　化合物２４の合成
　化合物２２（１００ｍｇ、０．１８ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程３と同様の方法により、化合物２４（１４６ｍｇ）を粗生成物として得た。
MS(ESI) m/z 571.1  [M+H]+
工程２　化合物Ｉ－０００４の合成
　化合物２４（１４０ｍｇ、０．２５ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程３と同様の方法により、化合物Ｉ－０００４（１８ｍｇ、収率１８％）を得た。
工程３　化合物Ｉ－０００５の合成
　化合物Ｉ－０００４（５６ｍｇ、０．１５ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。トリエチルアミン（０．０８０ｍＬ、０．５８ｍｍｏｌ）およびメタンスルホニルクロリド（０．０２４ｍＬ、０．３２ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間攪拌した。水を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣にＴＨＦ（１ｍＬ）、メタノール（１ｍＬ）および５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（０．２９ｍＬ、１．４５ｍｍｏｌ）を加え、室温で終夜攪拌した。２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－０００５（４ｍｇ、収率１％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000112
工程１　化合物２６の合成
　窒素雰囲気下、化合物２５（１ｇ、３．６２ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（４ｍＬ）溶液を－２０℃に冷却した。１．３ｍｏｌ／Ｌ　イソプロピルマグネシウムクロリド－リチウムクロリド－ＴＨＦ溶液（２．９３ｍＬ、３．８０ｍｍｏｌ）を滴下し、－２０℃で１時間撹拌した。３－ｔｅｒｔ－ブチルジメチルシリルオキシプロパナール（７５０ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）を滴下し、０℃で１時間３０分撹拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣のＴＨＦ（１０ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、１ｍｏｌ／Ｌ　テトラブチルアンモニウムフルオリド－ＴＨＦ溶液（７．２４ｍＬ、７．２４ｍｍｏｌ）を加え、室温で終夜撹拌した。飽和塩化アンモニウムを加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物２６（５４５ｍｇ、収率６７％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 1.32 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.67-1.78 (m, 2H), 3.41-3.56 (m, 2H), 4.30 (q, J = 7.1 Hz, 2H), 4.47 (t, J = 4.8 Hz, 1H), 4.72-4.76 (m, 1H), 5.33 (d, J = 4.4 Hz, 1H), 7.46 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.91 (d, J = 8.0 Hz, 2H).
工程２　化合物２７の合成
　化合物２６（５４５ｍｇ、２．４３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（８ｍＬ）に溶解し、０℃に冷却した。トリエチルアミン（０．６１ｍＬ、４．３７ｍｍｏｌ）、ＤＭＡＰ（１０ｍｇ、０．０８２ｍｍｏｌ）、ｔｅｒｔ－ブチルジフェニルクロロシラン（０．６４ｍＬ、２．４８ｍｍｏｌ）を加え、室温で終夜攪拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に水を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をジクロロメタン（２０ｍＬ）に溶解し、四臭化炭素（１．６７ｇ、５．０８ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（１．３３ｇ、５．０８ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間３０分撹拌した。溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルを加え、濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物２７（９７９ｍｇ、収率７３％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 0.98 (s, 9H), 1.33 (t, J = 6.9 Hz, 3H), 2.37-2.42 (m, 1H), 2.53-2.55 (m, 1H), 3.65-3.76 (m, 2H), 4.33 (q, J = 6.9 Hz, 2H), 5.46 (t, J = 7.3 Hz, 1H), 7.36-7.47 (m, 7H), 7.53 (d, J = 7.0 Hz, 2H), 7.59-7.61 (m, 3H), 7.94 (d, J = 7.0 Hz, 2H).
工程３　化合物２８の合成
　化合物２７（９４０ｍｇ、１．７９ｍｍｏｌ）、化合物１７（４２５ｍｇ、２．１５ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（８１６ｍｇ、２．５０ｍｍｏｌ）にＴＨＦ（５ｍＬ）を加え、マイクロウェーブ照射下、１４０℃で９０分間、攪拌した。室温に冷却後、クロロホルムと１０％クエン酸水溶液を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をＴＨＦ（５ｍＬ）に溶解し、１ｍｏｌ／Ｌ　テトラブチルアンモニウムフルオリド－ＴＨＦ溶液（０．８９４ｍＬ、０．８９４ｍｍｏｌ）を加え、室温時１時間攪拌した。１０％クエン酸（１０ｍＬ）とクロロホルム（１０ｍＬ）を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物２８（２２８ｍｇ、収率３２％）を得た。
MS(ESI) m/z 404.1 [M+H]+
工程４　化合物２９の合成
　化合物２８（１７０ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）および化合物８（１４６ｍｇ、０．４２ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程２と同様の方法により、反応させた。得られた残渣を用いて、実施例２の工程３と同様の方法により、化合物２９（１９９ｍｇ、収率８７％）を得た。
MS(ESI) m/z 516.3  [M+H]+
工程５　化合物Ｉ－０００６の合成
　化合物２９（３０ｍｇ、０．０５８ｍｍｏｌ）およびＨＡＴＵ（２８．８ｍｇ、０．０７６ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（１．５ｍＬ）に溶解し、シクロプロピルアミン（６．６ｍｇ、０．１１６ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（１３．５ｍｇ、０．１３４ｍｍｏｌ）を加えて、室温で２時間攪拌した。２ｍｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液（１ｍＬ）を加え、室温で１時間攪拌した。クロロホルムで抽出し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－０００６（９．１ｍｇ、収率３３．２％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000113
　工程１　化合物３１の合成
　化合物３０（３５２ｍｇ、１．６９ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（７ｍＬ）に溶解し、四臭化炭素（１．１２ｇ、３．３８ｍｍｏｌ）、トリフェニルホスフィン（８８５ｍｇ、３．３８ｍｍｏｌ）を加え、室温で１時間３０分撹拌した。溶媒を減圧留去した。得られた残渣に酢酸エチルを加え、濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物３１（３４４ｍｇ、収率７５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 0.93 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 1.32 (t, J = 7.2 Hz, 3H), 2.09-2.28 (m, 2H), 4.32 (q, J = 7.2 Hz, 2H), 5.25 (t, J = 7.2 Hz, 1H), 7.61 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.95 (d, J = 8.0 Hz, 2H).
工程２　化合物３２の合成
　化合物３１（３４４ｍｇ、１．２７ｍｍｏｌ）、化合物１７（２７７ｍｇ、１．４０ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（５３８ｍｇ、１．６５ｍｍｏｌ）に、ＴＨＦ（４ｍＬ）を加え、マイクロウェーブ照射下１３０℃で１時間攪拌した。室温に冷却後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物３２（２５８ｍｇ、収率５２％）を得た。
MS(ESI) m/z 388.1  [M+H]+
工程３　化合物３３の合成
　化合物３２（２５８ｍｇ、０．６７ｍｍｏｌ）および化合物８（２７６ｍｇ、０．８０ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程２と同様の方法により、化合物３３（２８９ｍｇ、収率８２ ％）を得た。
MS(ESI) m/z 528.1  [M+H]+
工程４　化合物３４の合成
　化合物３３（２８９ｍｇ、０．５５ｍｍｏｌ）を用いて、実施例２の工程３と同様の方法により、化合物３４（２９７ｍｇ）を粗生成物として得た。
MS(ESI) m/z 500.1  [M+H]+
工程５　化合物Ｉ－０００７の合成
　化合物３４（３０ｍｇ、０．０６０ｍｍｏｌ）および４０％メタンアミン水溶液（４７ｍｇ、０．６０ｍｍｏｌ）を用いて、実施例２の工程３と同様の方法により、化合物Ｉ－０００７（９ｍｇ、収率３５％）を得た。
1H-NMR (DMSO-d6) δ: 0.83 (t, J = 7.1 Hz, 3H), 1.23 (s, 6H), 2.28-2.34 (m, 1H), 2.67 (s, 2H), 2.76 (d, J = 4.4 Hz, 3H), 5.76 (t, J = 6.1 Hz, 1H), 7.56 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 7.80 (d, J = 8.0 Hz, 2H), 8.32 (s, 1H), 8.42-8.43 (m, 1H), 8.67 (s, 1H), 8.92 (s, 1H).
工程７　化合物Ｉ－０００８および化合物Ｉ－０００９の合成
化合物Ｉ－０００７（９ｍｇ）を超臨界クロマトグラフィー（二酸化炭素－メタノール－ジエチルアミン）により光学分割し、化合物Ｉ－０００８（１．１ｍｇ）および化合物Ｉ－０００９（３．４ｍｇ）を得た。
超臨界クロマトグラフィー条件：
カラム：ＣＨＩＲＡＬＰＡＫ　ＩＢ／ＳＦＣ　（ＤＡＩＣＥＬ　ＣＯＲＰＯＲＡＴＩＯＮ）（２５０ｍｍ×２０ｍｍ、粒子サイズ５μｍ）
溶媒：Ａ：ＣＯ２、Ｂ：メタノール（０．５％イソプロピルアミン）、Ａ：Ｂ＝７０：３０
流速：５０ｍＬ／ｍｉｎ
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000114
工程１　化合物３７の合成
　化合物３５（１．４ｇ、５．３１ｍｍｏｌ）および化合物３６（１．０ｇ、５．５８ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（１５ｍＬ）に溶解し、トリエチルアミン（１．８４ｍＬ、１３．２８ｍｍｏｌ）を加え、９時間還流した。室温に冷却後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物３７を白色固体として得た（１．５５ｇ、収率７８％）。
MS (ESI) m/z：374.1 [M+H]+
工程２　化合物３８の合成
　化合物３７（６００ｍｇ、１．６０３ｍｍｏｌ）および化合物８（６１１ｍｇ、１．７６４ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程２と同様の方法により、化合物３８を得た。
工程３　化合物３９の合成
　化合物３８を用いて、実施例２の工程３と同様の方法により、化合物３９（７７５ｍｇ、収率９６．８ ％）を白色固体として得た。
MS (ESI) m/z 500.3 [M+H]+　
工程４　化合物Ｉ－００１０の合成
　化合物３９（２０ｍｇ、０．０４０ｍｍｏｌ）およびＨＡＴＵ（１８．２７ｍｇ、０．０４８ｍｍｏｌ）のＤＭＦ溶液（１ｍＬ）に、２ｍｏｌ／Ｌ　メチルアミン－ＴＨＦ溶液（０．０５ｍＬ、０．１００ ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．０１２ｍＬ、０．０８８ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間攪拌した。反応液にクロロホルムと水を加え、撹拌し、フェーズセパレーターにて有機層と水層を分離した。水層をクロロホルムで抽出し、有機層を併せた。溶媒を減圧留去し、化合物Ｉ－００１０（６．３ｍｇ、３４．９％）を白色固体として得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000115
工程１　化合物４０の合成
　窒素雰囲気下、化合物２（３．０ｇ、８．６２ｍｍｏｌ）および２－クロロ－６－フルオロピリジン－４－ボロン酸ピナコールエステル（２.４４ｇ、９．４８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（３０ｍＬ）に溶解した。ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（３１５ｍｇ、０．４３１ｍｍｏｌ）、２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸ナトリウム水溶液（８．６２ｍＬ、１７．２３ｍｍｏｌ）を加え、封管した。マイクロウェーブにて１３０℃で２０分撹拌した。室温に冷却後、クロロギ酸エチル（１．６５５ｍＬ、１７．２３ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間撹拌した。水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物４０（１．８１ｇ、収率６０％）を褐色固体として得た。
MS (ESI) m/z 352 [M+H]+ 
工程２　化合物Ｉ－００１１の合成
　化合物４０（５５６．３ｍｇ、１．９８９ｍｍｏｌ）をＮＭＰ（３ｍＬ）に溶解し、３－（アミノメチル）ピリジン（４３０ｍｇ、３．９８ｍｍｏｌ）を加え、１５０℃で８時間撹拌した。室温に冷却後、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を酢酸エチルで洗浄し、濾取し、化合物Ｉ－００１１（５９２ｍｇ、収率８１％）を黄色固体として得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：0.97 (s, 6H), 1.51 (t, J = 6.3Hz, 2H), 2.38 (s, 2H), 2.60 (t, J = 6.0Hz, 2H), 4.48 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 6.81 (brs, 1H), 6.88 (s, 1H), 7.36 (dd, J = 7.8, 4.8Hz, 1H), 7.53 (brs, 1H), 7.75 (dd, J = 7.8, 1.5Hz, 1H), 8.45 (dd, J = 4.8, 1.5Hz, 1H), 8.58 (d, J = 1.8Hz, 1H), 12.66 (brs, 1H).
工程３　化合物Ｉ－００１２の合成
　窒素雰囲気下、化合物Ｉ－００１１（１．０ｇ、２．７２ｍｍｏｌ）をジメチルアセトアミド（１０ｍＬ）に溶解し、シアン化亜鉛（２２３ｍｇ、１．９０ｍｍｏｌ）およびビス（トリ－ｔｅｒｔ－ブチルホスフィン）パラジウム（４１７ｍｇ、０．８１５ｍｍｏｌ）を加え、１２０℃で２時間撹拌した。室温に冷却後、反応混合物を濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製した。得られた残渣をジイソプロピルエーテルにて懸濁し、濾取し、化合物Ｉ－００１２（７８０ｍｇ、収率８０％）を黄色固体として得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：0.98 (s, 6H), 1.52 (t, J = 6.3Hz, 2H), 2.39 (s, 2H), 2.65 (t, J = 6.0Hz, 2H), 4.53 (d, J = 5.8 Hz, 2H), 7.14 (brs, 1H), 7.38 (dd, J = 7.8, 5.0Hz, 1H), 7.40 (d, J = 1.0Hz, 1H), 7.76 (dd, J = 7.5, 1.8Hz, 1H), 8.47 (dd, J = 4.8, 1.8Hz, 1H), 8.58 (d, J = 1.8Hz, 1H), 12.79 (brs, 1H).
工程４　化合物Ｉ－００１３の合成
　化合物Ｉ－００１２（４０１ｍｇ、１．１２ｍｍｏｌ）を水（６００μＬ）に懸濁し、濃硫酸（６００μＬ、１１．２６ｍｍｏｌ）を徐々に加えて溶解し、９０℃で９時間撹拌した。室温に冷却後、０℃で２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（１１．２６ｍＬ、２２．５２ｍｍｏｌ）を加えた。反応液を酢酸エチルで抽出し、有機層を水で洗浄した。無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を酢酸エチルで懸濁し、濾取し、化合物Ｉ－００１３（３００ｍｇ、収率７１％）を灰色固体として得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：0.96 (s, 6H), 1.49 (t, J = 6.1Hz, 2H), 2.37 (s, 2H), 2.54 (t, J = 5.9Hz, 2H), 4.52 (d, J = 5.8Hz, 2H), 6.71 (brs, 1H), 7.29-7.37 (m, 2H), 7.60 (s, 1H), 7.81 (d, J = 7.9Hz, 1H), 8.44 (d, J = 4.3Hz, 1H), 8.63 (s, 1H), 12.61 (brs, 1H).
工程５　化合物Ｉ－００１４の合成
　化合物Ｉ－００１３（１０．０ｍｇ、０．０２６ｍｍｏｌ）およびアンモニア水（３２．０μＬ、０．５３ｍｍｏｌ）を用いて、実施例４の工程５と同様の方法により、化合物Ｉ－００１４（４．６ｍｇ、収率４６％）を黄色固体として得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000116
工程１　化合物Ｉ－００１５の合成
　窒素雰囲気下、化合物Ｉ－００１１（５０．０ｍｇ、０．１３６ｍｍｏｌ）およびイソプロペニルボロン酸ピナコールエステル（８９．１ｍｇ、０．５３０ｍｍｏｌ）を用いて、実施例７の工程１と同様の方法により、化合物Ｉ－００１５（２４．３ｍｇ、収率４８％）を無色透明のオイルとして得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000117
工程１　化合物Ｉ－００１６の合成
　窒素雰囲気下、化合物Ｉ－００１２（２００ｍｇ、０．５５８ｍｍｏｌ）をＴＨＦ（２ｍＬ）に溶解し、水素化アルミニウムリチウム（１２７ｍｇ、３．３５ｍｍｏｌ）を加え、室温で８時間撹拌した。氷冷後、ロッシェル塩水溶液を加えた。室温でクロロホルムを加え撹拌した。反応液をクロロホルムで抽出し、有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製し、化合物Ｉ－００１６（９１．２ｍｇ、収率４５％）を橙色固体として得た。
工程２　化合物Ｉ－００１７の合成
　化合物Ｉ－００１６（３０ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）を用いて、実施例３の工程３と同様の方法により、化合物Ｉ－００１７（２．６ｍｇ、収率７．１％）を黄色のオイルとして得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000118
工程１　化合物Ｉ－００１８の合成
　化合物Ｉ－００１６（３０ｍｇ、０．０８３ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（１ｍＬ）に溶解した。無水酢酸（８．６μＬ、０．０９１ｍｍｏｌ）およびピリジン（１３μＬ、０．１６６ｍｍｏｌ）を加え、室温で３時間撹拌した。メタノール（１ｍＬ）、２ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（１ｍＬ）を加え、室温で４０分撹拌した。氷冷後、２ｍｏｌ／Ｌ　塩酸（１ｍＬ）を加えた。クロロホルムで抽出し、有機層を水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製し、化合物Ｉ－００１８（１５．９ｍｇ、収率４８％）を黄色固体として得た。
1H-NMR（DMSO-d6）δ：0.97 (s, 6H), 1.50 (t, J = 6.1Hz, 2H), 1.89 (s, 3H), 2.37 (s, 2H), 2.58 (t, J = 6.1Hz, 2H), 4.15 (d, J = 5.9Hz, 2H), 4.51 (d, J = 6.0Hz, 2H), 6.68 (brs, 1H), 6.81 (brs, 1H), 7.10 (brs, 1H), 7.33 (dd, J = 7.7, 4.8Hz, 1H), 7.76 (dd, J = 7.7, 1.5Hz, 1H), 8.26 (t, J = 5.8Hz, 1H), 8.43 (dd, J = 4.8, 1.5Hz, 1H), 8.59 (d, J = 1.5Hz, 1H), 12.51 (brs, 1H).
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000119
工程１　化合物４２の合成
　窒素雰囲気下、－７８℃で、化合物４１（１８．７４ ｇ、１４８ ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２６０ｍＬ）溶液に１ｍｏｌ／Ｌ　ＬＨＭＤＳ－ＴＨＦ溶液（１４８ｍＬ、１４８ｍｍｏｌ）を滴下し、１時間攪　拌した。－７８℃で、２，６ジクロロイソニコチノイルクロリド（２８．１ ｇ、１３４ ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（２４０ｍＬ）溶液を滴下し、１時間攪拌した。室温で１時間攪拌した。ヒドラジン水溶液（２８．９ ｍｌ、５９４ ｍｍｏｌ）－メタノール（３９０ｍＬ）を加え、室温で４時間半攪拌し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物４２（２３．２ｇ、収率５８％）を白色固体として得た。
MS (ESI) m/z：296.0 [M+H]+
工程２　化合物４３の合成
　化合物４２（１８．１３ｇ、６１．２ｍｍｏｌ）をＤＭＦ（２００ｍＬ）に溶解し、０℃でＮａＨ（２．９４ｇ、７３．５ｍｍｏｌ）を少しずつ加え、２時間攪拌した。２－（クロロメトキシ）エチルトリメチルシラン（１１．９４ ｍｌ、６７．３ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（５０ｍＬ）溶液を滴下し、１時間攪拌した。反応混合物を氷水に注ぎ、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ｎ－ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物４３（１８．７ｇ、収率７２％）を黄色オイルとして得た。
MS (ESI) m/z：426.05 [M+H]+
工程３　化合物Ｉ－００１９の合成
　窒素雰囲気下、化合物４３（３４ｍｇ、０．０８０ｍｍｏｌ）、ピロリジン－２－オン（７ｍｇ、０．０９６ｍｍｏｌ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（３．５８　ｍｇ、０．０１６ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（１４．８９ｍｇ、０．０２４ｍｍｏｌ）および炭酸セシウム（１３０ｍｇ、０．３９９ｍｍｏｌ）にジオキサン（１ｍＬ）を加え、封管した。９０℃で３時間、攪拌した。窒素雰囲気下（２－メチルピリミジン－５－イル）メタンアミン（１４．７３ｍｇ、０．１２０ｍｍｏｌ）のジオキサン（０．５ｍＬ）溶液を加え、封管した。１２０℃で６時間、攪拌した。室温に冷却後、反応混合物を濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に５０％ＴＦＡ－ジクロロメタン溶液を加え、室温で２時間攪拌した。溶媒を減圧留去し、飽和炭酸水素ナトリウムで中和した。ジクロロメタンで抽出し、有機層を濃縮した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－００１９（６．１ｍｇ、収率１８％）を褐色固体として得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000120
工程１　化合物４４の合成
　化合物４３（０．２１３ｇ、０.５ｍｍｏｌ）およびナトリウムチオメトキサイド（５３ｍｇ、０．７５ｍｍｏｌ）のＤＭＦ（１．５ｍＬ）溶液を室温で終夜、攪拌した。水を加え、ジエチルエーテルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、粗化合物４４（１８７ｍｇ、収率８５％）を得た。
工程２　化合物４５の合成
　粗化合物４４（１００ｍｇ、０.２２８ｍｍｏｌ）、（２－メチルピリミジンー５－イル）メタンアミン（３６．５ｍｇ、０．２９７ｍｍｏｌ）、ＢＩＮＡＰ（２８ｍｇ）、Ｐｄ（ＯＡｃ）２（５ｍｇ）および炭酸セシウム（２３３ｍｇ）のジオキサン（４ｍＬ）溶液を、窒素雰囲気下、１００℃で３０分攪拌した。室温へ冷却後、ジクロロメタンおよび水を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（クロロホルム－メタノール）により精製し、化合物４５（６８ｍｇ、収率５７％）を得た。
MS (ESI) m/z：525[M+H]+
工程３　化合物Ｉ－００２０の合成
　化合物４５（６５ｍｇ、０．１２４ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２ｍＬ）に溶解し、氷冷下、ｍＣＰＢＡ（２５ｍｇ）を加えた。１時間後、ｍＣＰＢＡ（１０ｍｇ）を加え、氷冷下、１時間攪拌した。飽和炭酸水素ナトリウム溶液を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣に、ジクロロメタン（２ｍＬ）およびＴＦＡ（０．２ｍＬ）を加え、室温で６時間攪拌した。反応液を減圧濃縮し、飽和炭酸水素ナトリウム溶液で中和し、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－００２０（２．１ｍｇ、収率３％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000121
工程１　化合物４７の合成
　化合物４６（６２ｍｇ、０．２ｍｍｏｌ）、化合物８（１０４ｍｇ、０．３ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（８．１ｍｇ、０．０１ｍｍｏｌ）の混合物にジオキサン（２ｍＬ）および２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸カリウム水溶液（０．４０ｍＬ）を加え、窒素雰囲気下、１００℃で３時間攪拌した。室温に冷却後、ジクロロメタンおよび水を加え、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、粗化合物４７を得た。
工程２　化合物Ｉ－００２１の合成
　粗化合物４７（８０ｍｇ、０.２ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１２の工程２と同様の方法により、化合物Ｉ－００２１（２１ｍｇ、収率２６％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000122
工程１　化合物４９の合成
　３，３－ジメチルシクロヘキサン－１－オン（０．６１ｇ、４．８４ｍｍｏｌ）および化合物４８（１．２ｇ、４．８４ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１１の工程１と同様の方法により、反応させた。得られた残渣をＤＭＦ（１０ｍＬ）に溶解し、氷冷下、６０％ＮａＨ（２７１ｍｇ）を加えた。室温で３０分撹拌し、氷冷した。ＳＥＭ－Ｃｌ（０．９８７ｍＬ）のＤＭＦ（５ｍＬ）溶液を、ゆっくり滴下した。２時間撹拌し、水を加え、酢酸エチルで抽出した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィーで精製し、化合物４９を得た。
MS (ESI) m/z 264[M+H]+ 
工程２　化合物Ｉ－００２２の合成
　化合物４９を用いて、実施例１２の工程２と同様の方法により、化合物Ｉ－００２２（８ｍｇ、収率２２％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000123
工程１　化合物５１の合成
　化合物５０（３３７ｍｇ、０.７９０ｍｍｏｌ）、トリブチル（１－エトキシビニル）スタナン（２８５ｍｇ、０．７９０ｍｍｏｌ）およびＰｄ（ＰＰｈ３）４（１８３ｍｇ）にジオキサン（５ｍＬ）を加え、窒素雰囲気下、２．５時間還流した。室温に冷却後、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラムクロマトグラフィー（ヘキサン－酢酸エチル）により精製し、化合物５１（１５５ｍｇ、収率４２％）を得た。
MS (ESI) m/z . 462[M+H]+
工程２　化合物Ｉ－００２３の合成
　化合物５１（４０ｍｇ、０.０９５ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１２の工程２と同様の方法により、反応させた。得られた残渣をメタノール（５ｍＬ）に溶解した。６ｍｏｌ／Ｌ　塩酸（０．５ｍＬ）を加え、室温で終夜攪拌した。飽和炭酸水素ナトリウム水溶液で中和し、ジクロロメタンで抽出した。有機層を無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－００２３（２．４ｍｇ、収率８％）を得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000124
工程１　化合物５３の合成
　化合物３６（３００ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）および化合物５２（２３４ｍｇ、１．１４ｍｍｏｌ）をアセトニトリル（３ｍＬ）に溶解し、トリエチルアミン（０．６３ｍＬ、４．５５ｍｏｌ）を加え、１２０℃で４時間時間攪拌した。室温に冷却後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物５３を白色固体として得た（３２３ｍｇ、収率７８％）。
MS (ESI) m/z：364.1 [M+H]+
工程２　化合物Ｉ－００２４の合成
　化合物５３（１００ｍｇ、０．２７５ｍｍｏｌ）およびｔｅｒｔ－ブチル－６－ブロモ－３－ヨード－１Ｈ－インダゾール－１－カルボキシレート（１９ｍｇ、０．０４５ｍｍｏｌ）を用いて、実施例１の工程２と同様の方法により、反応させた。得られた褐色固体に、ｔｅｒｔ－ブチル－４－（４、４、５，５－テトラメチル－１、３、２－ジオキサボロラン－２－イル）－１Ｈ－ピラゾール－１－カルボキシレート（２６．５ｍｇ、０．０９ｍｍｏｌ）、ＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（２．９３ｍｇ、４．５０μｍｏｌ）、ＴＨＦ（２ｍＬ）および２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸ナトリウム水溶液（０．０９ｍＬ、０．１８ｍｍｏｌ）を加え、窒素雰囲気下、マイクロウェーブ照射下、１３０℃で２時間、攪拌した。室温に冷却後、メタノール（１ｍＬ）、５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（０．０７２ｍＬ、０．３６ｍｍｏｌ）を加えて、室温で２時間攪拌した。１０％クエン酸を加え、クロロホルムで抽出し、有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣を逆相ＨＰＬＣ（水－アセトニトリル）により精製し、化合物Ｉ－００２４（４．６ｍｇ、２１．２％）を白色固体として得た。
Figure JPOXMLDOC01-appb-C000125
工程１　化合物５５の合成
　１－（５，５－ジメチルシクロヘクセ－１－エン－１イル）ピロリジン（３５．８ｇ、２００ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（２７．６７ｍＬ、２００ｍｍｏｌ）をジクロロメタン（２００ｍＬ）に溶解した。化合物５４（７２ｇ、２００ｍｍｏｌ）のジクロロメタン（１００ｍＬ）懸濁液を－１０℃で滴下し、室温で終夜攪拌した。４ｍｏｌ／Ｌ　塩酸水溶液（６０ｍＬ）を加え、１時間還流した。有機層を水および飽和食塩水で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、粗化合物５５を得た。
工程２　化合物５６の合成
　粗化合物５５のメタノール（３３０ｍＬ）溶液に５０％－６０％ヒドラジン水溶液（５０ｍＬ）を加え、３０分間還流した。反応液を１５０ｍＬに濃縮し、析出した固体を濾取し、粗化合物５６（２４ｇ、収率４１％）を得た。
工程３　化合物５７の合成
　粗化合物５６（２２ｇ、５１ｍｍｏｌ）、ヨウ化銅（９７１ｍｇ、５．１ｍｍｏｌ）、酸化鉄（III）（８１６ｍｇ、５．１ｍｍｏｌ）および水酸化ナトリウム（４．０４ｇ、１２０ｍｍｏｌ）の混合物に、２ｍｏｌ／Ｌ　アンモニア－メタノール溶液（３００ｍＬ、６００ｍｍｏｌ）を加え、１６時間還流した。反応混合物を濾過し、溶媒を減圧留去した。得られた残渣をシリカゲルカラム（石油エーテル－酢酸エチル）により精製し、化合物５７（１０．２ｇ、収率６０％）を白色固体として得た。
MS(ESI) m/z 321.7  [M+H]+
工程４　化合物Ｉ－００２５の合成
　化合物５７（５００ｍｇ、１．５６ｍｍｏｌ）のＴＨＦ（５ｍＬ）溶液を０℃に冷却し、クロロぎ酸４-ニトロフェニル（４０９ ｍｇ、２．０３０ ｍｍｏｌ）およびトリエチルアミン（０．３２５ ｍｌ、２．３４２ ｍｍｏｌ）を加えて、室温で１時間攪拌した。０℃で３－ピコリルアミン（３３８ ｍｇ、３．１２ ｍｍｏｌ）とトリエチルアミン（０．３２５ ｍｌ、２．３４２ ｍｍｏｌ）を加え、室温で２時間攪拌した。メタノール（５ｍＬ）および５ｍｏｌ／Ｌ　水酸化ナトリウム水溶液（１．２５ｍＬ、６．２４ｍｍｏｌ）を加え、４０℃で３０分間、攪拌した。飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出した。有機層を無水硫酸マグネシウムで乾燥し、溶媒を減圧留去し、化合物Ｉ－００２５（６１６ｍｇ、収率８７％）を得た。
工程５　化合物Ｉ－００２６の合成
　化合物Ｉ－００２５（４０ｍｇ、０．０８８ｍｍｏｌ）、フェニルボロン酸（１６．１０ｍｇ、０．１３２ｍｍｏｌ）およびＰｄＣｌ２（ｄｐｐｆ）（３．５９ｍｇ、４．４０μｍｏｌ）の混合物にＴＨＦ（１ｍＬ）および２ｍｏｌ／Ｌ　炭酸ナトリウム水溶液（０．１７６ｍｌ、０．３５２ｍｍｏｌ）を加え、マイクロウェーブ照射下１３０℃で２０分、攪拌した。室温に冷却後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、クロロホルムで抽出し、溶媒を減圧留去した。逆相ＨＰＬＣにより精製し、化合物Ｉ－００２６（１３．７ｍｇ、３５％）を白色固体として得た。
　一般的合成方法および実施例に記載の方法に準じて、以下の化合物を合成した。化学構造式および物性（ＬＣ／ＭＳデータ）を以下に示す。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000126
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000127
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000128
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000129
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000130
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000131
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000132
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000133
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000134
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000135
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000136
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000137
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000138
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000139
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000140
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000141
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000142
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000143
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000144
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000145
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000146
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000147
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000148
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000149
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000150
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000151
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000152
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000153
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000154
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000155
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000156
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000157
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000158
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000159
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000160
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000161
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000162
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000163
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000164
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000165
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000166
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000167
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000168
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000169
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000170
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000171
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000172
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000173
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000174
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000175
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000176
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000177
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000178
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000179
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000180
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000181
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000182
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000183
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000184
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000185
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000186
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000187
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000188
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000189
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000190
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000191
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000192
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000193
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000194
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000195
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000196
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000197
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000198
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000199
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000200
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000201
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000202
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000203
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000204
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000205
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000206
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000207
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000208
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000209
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000210
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000211
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000212
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000213
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000214
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000215
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000216
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000217
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000218
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000219
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000220
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000221
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000222
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000223
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000224
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000225
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000226
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000227
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000228
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000229
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000230
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000231
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000232
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000233
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000234
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000235
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000236
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000237
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000238
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000239
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000240
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000241
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000242
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000244
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000245
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000246
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000247
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000248
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000249
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000250
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000251
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000252
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000253
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000254
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000255
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000256
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000257
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000258
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000259
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000260
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000261
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000262
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000263
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000264
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000265
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000266
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000267
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000268
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000269
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000270
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000271
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000272
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000273
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000274
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000275
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000276
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000277
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000278
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000279
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000280
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000281
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000282
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000283
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000284
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000285
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000286
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000287
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000288
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000289
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000290
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000291
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000292
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000293
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000294
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000295
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000296
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000297
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000298
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000299
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000300
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000301
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000302
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000303
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000304
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000305
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000306
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000307
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000308
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000309
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000310
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000311
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000312
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000313
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000314
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000315
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000316
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000317
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000318
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000319
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000320
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000321
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000322
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000323
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000324
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000325
　以下に、本発明化合物に関する生物試験例を記載する。
試験例１：ＩＴＫ阻害活性（Ｋｉ値）の評価
　本発明に係る化合物のＩＴＫ阻害活性（Ｋｉ値）は、反応条件１または２の条件で反応を行い、評価した。
（反応条件１）
　試験プレートの各ウェルに、本発明に係る化合物０．１μＬ（ＤＭＳＯ溶液）および酵素反応溶液で希釈したＩＴＫ溶液５μＬ（終濃度１０ｎＭ）を加え、１５分間静置した。その後、酵素反応溶液で希釈した基質ペプチドおよびＡＴＰの混合溶液を４．９μＬ添加し（それぞれ終濃度１．５μＭ，１０μＭ）、９０分間室温で反応させた後、ＥＤＴＡを含む反応停止溶液を１０μＬ加え、反応を停止させた。
（反応条件２）
　試験プレートの各ウェルに、本発明に係る化合物０．１μＬ（ＤＭＳＯ溶液）および酵素反応溶液で希釈したＩＴＫ溶液５μＬ（終濃度３ｎＭ）を加え、１５分間静置した。その後、酵素反応溶液で希釈した基質ペプチドおよびＡＴＰの混合溶液を４．９μＬ添加し（それぞれ終濃度１．５μＭ，７０μＭ）、９０分間室温で反応させた後、ＥＤＴＡを含む反応停止溶液を１０μＬ加え、反応を停止させた。
　反応条件１または２に基づき得られた反応停止済溶液中に含まれるリン酸化基質および未リン酸化基質の蛍光強度を、Ｃａｌｉｐｅｒ　ＥＺ　Ｒｅａｄｅｒ　２　（パーキンエルマー社製）を用いて測定した。基質リン酸化率を次式により算出した。
　（リン酸化質蛍光強度／（リン酸化質蛍光強度＋未リン酸化質蛍光強度））ｘ１００。
　次に、本発明化合物のＩＴＫ阻害率を、本発明化合物の溶媒であるＤＭＳＯを添加したウェルを陰性対照とし、ＩＴＫ未添加のウェルを陽性対照として次式より算出した。
　阻害率＝（１－（本発明化合物の基質リン酸化率－陽性対照の基質リン酸化率）／（陰性対照の基質リン酸化率－陽性対象の基質リン酸化率））ｘ１００。
５０％の阻害活性を示す化合物濃度であるＩＣ５０の算出は、マイクロソフト・エクセル（Ｍｉｃｒｏｓｏｆｔ社）およびＸＬｆｉｔ（ｉｄｂｓ社）のソフトウェアを用いて行った。
　化合物非存在下において、反応中のＡＴＰ濃度を、８５、８０、７５、７０、６５、６０、５５、５０、４５、４０、３０、２０、１０、７μＭに変更し、同様の方法にて基質リン酸化率を測定した。各ＡＴＰ濃度での基質リン酸化率からＩＴＫ非存在下の基質リン酸化率を差し引いた値を反応速度ｖの定数倍としてラインウィーバー・バークプロット法によりミカエリス・メンテン定数Ｋｍを算出し、化合物のＫｉ値を次式によって算出した。
　Ｋｉ＝ＩＣ５０値／（１＋試験ＡＴＰ濃度（μＭ）／Ｋｍ（μＭ））
　本発明化合物のうち、
Ｉ－０００１のＫｉ値は、３．６０００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０００３のＫｉ値は、０．００２９μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０００６のＫｉ値は、０．００２０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－００１０のＫｉ値は、０．０００６μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－００１４のＫｉ値は、０．０２６０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－００１９のＫｉ値は、０．０２９０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－００２０のＫｉ値は、０．０２４０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－００２４のＫｉ値は、０．０２５０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－００２６のＫｉ値は、０．０６７０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－００３４のＫｉ値は、０．０６００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－００８６のＫｉ値は、０．９２００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１１９のＫｉ値は、０．１５００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１４７のＫｉ値は、０．１７００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１８１のＫｉ値は、０．２０００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１８５のＫｉ値は、０．０９３０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１８９のＫｉ値は、０．０６９０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０１９３のＫｉ値は、０．０４５０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０２０８のＫｉ値は、０．０８５０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０２２０のＫｉ値は、０．０２８０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０２３８のＫｉ値は、０．０７００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０２４６のＫｉ値は、２．２０００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０２６４のＫｉ値は、０．１０００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０３０７のＫｉ値は、０．０１６０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０３２３のＫｉ値は、０．０１５０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０３３９のＫｉ値は、０．０２３０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０３４５のＫｉ値は、０．１４００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０３６７のＫｉ値は、０．０２６０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０４８４のＫｉ値は、０．０１００μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０５２３のＫｉ値は、０．００２４μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０５６９のＫｉ値は、０．０２５０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０６５８のＫｉ値は、０．００８７μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０６９８のＫｉ値は、０．０１６０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０７００のＫｉ値は、０．０１８０μＭ（反応条件１）であり；
Ｉ－０７２０のＫｉ値は、０．００１０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０７３９のＫｉ値は、０．００２５μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０７４５のＫｉ値は、０．００１４μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０７７４のＫｉ値は、０．００１０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０７８５のＫｉ値は、０．０４００μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０７８９のＫｉ値は、０．１２００μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０８１８のＫｉ値は、０．００１６μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０８１９のＫｉ値は、０．０００７μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０８７８のＫｉ値は、０．００１０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０８８５のＫｉ値は、０．０００９μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０８９７のＫｉ値は、０．０００７μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０９０８のＫｉ値は、０．０００６μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０９３５のＫｉ値は、０．０００７μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０９５０のＫｉ値は、０．００１２μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０９６２のＫｉ値は、０．０００９μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－０９９４のＫｉ値は、０．００２８μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０１５のＫｉ値は、０．０５８０μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０１７のＫｉ値は、０．００１２μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０３４のＫｉ値は、０．０００４μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０４６のＫｉ値は、０．０００８μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０６３のＫｉ値は、０．００２２μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０６４のＫｉ値は、０．００１４μＭ（反応条件２）であり；
Ｉ－１０６８のＫｉ値は、０．００２７μＭ（反応条件２）である。
　上記以外の本発明化合物のＩＴＫ阻害活性に関する評価結果および反応条件番号を以下の表に示す。なお、Ｋｉ値は、０ｎＭ以上～１０ｎＭ未満を「Ａ」、１０ｎＭ以上～１００ｎＭ未満を「Ｂ」、１００ｎＭ以上～１０００ｎＭ未満を「Ｃ」、１０００ｎＭ～５０００ｎＭ未満を「Ｄ」とする。
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000326
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000327
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000328
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000329
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000330
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000331
Figure JPOXMLDOC01-appb-T000332
（ＩＴＫ以外のキナーゼ阻害活性の測定）
　ＩＴＫ以外のキナーゼ阻害活性の測定する場合は、ＩＴＫ阻害活性の測定方法と同様の方法、各種キナーゼ、対応する基質ペプチドを用いることにより、ＩＴＫ以外のキナーゼ阻害活性を評価可能である。
試験例２：ＰＬＣγ１リン酸化阻害活性の評価
本発明に係る化合物のＰＬＣγ１リン酸化阻害活性の測定は、以下の手順で評価する。
ヒトＴ細胞株　Ｊｕｒｋａｔをハンクス平衡化塩溶液（Ｈａｎｋ’ｓ　ｂａｌａｎｃｅｄ　ｓａｌｔ　ｓｏｌｕｔｉｏｎ、ＨＢＳＳ）で洗浄後、１．５ｘ１０７／ｍＬの細胞濃度に調製し、実験に使用する。細胞懸濁液４０μＬを３７度で５分間予備保温した後、２％　ＤＭＳＯを含む各化合物のＨＢＳＳ溶液１０μＬを混和し、３７度でさらに１０分間予備保温する。その後、２０μｇ／ｍＬ　抗ヒトＣＤ３ε・抗体を含むＨＢＳＳを５０μＬ加え、３分間、３７度で保温する。１００ｍＭ　Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ（ｐＨ７．５）、７５０ｍＭ　ＮａＣｌ、５ｍＭ　Ｎａ２ＥＤＴＡ、５ｍＭ　ＥＧＴＡ、５％　Ｔｒｉｔｏｎ、１２．５ｍＭ　ピロリン酸ナトリウム、５ｍＭ　β－グリセロホスフェート、１０ｍＭ　Ｎａ３ＶＯ４、１０ｍＭ　イミダゾール、５ｍＭ　ＮａＦ、５．７５ｍМ　Ｎａ２ＭｏＯ４、２０ｍＭ　酒石酸ナトリウム、５μｇ／ｍＬ　ロイペプチンおよび５倍濃度に調整したプロテアーゼインヒビターカクテルの混合溶液を２５μＬ加えて細胞を溶解させる。細胞溶液中のＰＬＣγ１リン酸化量はＥＬＩＳＡ法にて測定する。抗ＰＬＣγ１抗体（クローン２Ｂ１、マウス由来）を固層化したマイクロウェルプレートに調整した細胞溶解液５０μＬを加え２時間室温に静置し、０．０５％　Ｔｗｅｅｎ－２０を含有するトリス緩衝生理食塩水（Ｔｒｉｓ－Ｂｕｆｆｅｒｅｄ　Ｓａｌｉｎｅ）で４回洗浄する。抗リン酸化ＰＬＣγ１抗体（ｐＴｙｒ７８３、ウサギ由来）を加え、２時間室温で静置し、同様に洗浄後、ＨＲＰ標識した抗ウサギＩｇＧ抗体を反応させる。室温で１時間静置し、同様に洗浄後、５０μＬのＴＭＢ（３、３’、５、５”－テトラメチルベンジジン）を加えて室温にて３０分間反応させる。５０μＬの１ｍｏｌ／Ｌ　硫酸を加えて呈色反応を停止させた後、４５０ｎｍの吸光度を測定する。陽性対照（ＩＴＫによりリン酸化したリコンビナントヒトＰＬＣγ１）の希釈列を検量として用い、抗ヒトＣＤ３ε・抗体非存在下のサンプル中のリン酸化量を０％活性として阻害率を算出する。
プロテアーゼインヒビターカクテルは、以下を用いる。
　品名：ｃＯｍｐｌｅｔｅ,　Ｍｉｎｉ,　ＥＤＴＡ－ｆｒｅｅ
　品番：４　６９３　１５９
　会社：ロシュ・ダイアグノスティックス株式会社
試験例３：ＣＹＰ阻害試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームを用いて、ヒト主要ＣＹＰ５分子種（ＣＹＰ１Ａ２、２Ｃ９、２Ｃ１９、２Ｄ６、３Ａ４）の典型的基質代謝反応として７－エトキシレゾルフィンのＯ－脱エチル化（ＣＹＰ１Ａ２）、トルブタミドのメチル－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ９）、メフェニトインの４’－水酸化（ＣＹＰ２Ｃ１９）、デキストロメトルファンのＯ脱メチル化（ＣＹＰ２Ｄ６）、テルフェナジンの水酸化（ＣＹＰ３Ａ４）を指標とし、それぞれの代謝物生成量が本発明化合物によって阻害される程度を評価する。
　反応条件は以下のとおり：基質、０．５μｍｏｌ／Ｌ　エトキシレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２）、１００μｍｏｌ／Ｌ　トルブタミド（ＣＹＰ２Ｃ９）、５０μｍｏｌ／Ｌ　Ｓ－メフェニトイン（ＣＹＰ２Ｃ１９）、５μｍｏｌ／Ｌ　デキストロメトルファン（ＣＹＰ２Ｄ６）、１μｍｏｌ／Ｌ　テルフェナジン（ＣＹＰ３Ａ４）；反応時間、１５分；反応温度、３７℃；酵素、プールドヒト肝ミクロソーム０．２ｍｇ　タンパク質／ｍＬ；本発明化合物濃度、１、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（４点）。
　９６穴プレートに反応溶液として、５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｈｅｐｅｓ緩衝液中に各５種の基質、ヒト肝ミクロソーム、本発明化合物を上記組成で加え、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して、指標とする代謝反応を開始する。３７℃、１５分間反応した後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（Ｖ／Ｖ）溶液を添加することで反応を停止する。３０００ｒｐｍ、１５分間の遠心後、遠心上清中のレゾルフィン（ＣＹＰ１Ａ２代謝物）を蛍光マルチラベルカウンタまたはＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量し、トルブタミド水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ９代謝物）、メフェニトイン４’水酸化体（ＣＹＰ２Ｃ１９代謝物）、デキストロルファン（ＣＹＰ２Ｄ６代謝物）、テルフェナジンアルコール体（ＣＹＰ３Ａ４代謝物）をＬＣ／ＭＳ／ＭＳで定量する。
　薬物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ５０を算出する。
試験例４：ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験
　ＣＹＰ３Ａ４蛍光ＭＢＩ試験は、代謝反応による本発明化合物のＣＹＰ３Ａ４阻害の増強を調べる試験である。ＣＹＰ３Ａ４酵素（大腸菌発現酵素）により７－ベンジルオキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＢＦＣ）が脱ベンジル化されて、蛍光を発する代謝物７－ハイドロキシトリフルオロメチルクマリン（７－ＨＦＣ）が生じる。７－ＨＦＣ生成反応を指標としてＣＹＰ３Ａ４阻害を評価する。
　反応条件は以下のとおり：基質、５．６μｍｏｌ／Ｌ　７－ＢＦＣ；プレ反応時間、０または３０分；反応時間、１５分；反応温度、２５℃（室温）；ＣＹＰ３Ａ４含量（大腸菌発現酵素）、プレ反応時６２．５ｐｍｏｌ／ｍＬ、反応時６．２５ｐｍｏｌ／ｍＬ（１０倍希釈時）；本発明化合物濃度、０．６２５、１．２５、２．５、５、１０、２０μｍｏｌ／Ｌ（６点）。
　９６穴プレートにプレ反応液としてＫ－Ｐｉ緩衝液（ｐＨ７．４）中に酵素、本発明化合物溶液を上記のプレ反応の組成で加え、別の９６穴プレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるようにその一部を移行し、補酵素であるＮＡＤＰＨを添加して指標とする反応を開始し（プレ反応無）、所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。また残りのプレ反応液にもＮＡＤＰＨを添加しプレ反応を開始し（プレ反応有）、所定時間プレ反応後、別のプレートに基質とＫ－Ｐｉ緩衝液で１／１０希釈されるように一部を移行し指標とする反応を開始する。所定の時間反応後、アセトニトリル／０．５ｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ（トリスヒドロキシアミノメタン）＝４／１（Ｖ／Ｖ）を加えることによって反応を停止する。それぞれの指標反応を行ったプレートを蛍光プレートリーダーで代謝物である７－ＨＦＣの蛍光値を測定する。（Ｅｘ＝４２０ｎｍ、Ｅｍ＝５３５ｎｍ）
　本発明化合物を溶解した溶媒であるＤＭＳＯのみを反応系に添加したものをコントロール（１００％）とし、本発明化合物をそれぞれの濃度添加したときの残存活性（％）を算出し、濃度と抑制率を用いて、ロジスティックモデルによる逆推定によりＩＣ５０を算出する。ＩＣ５０値の差が５μｍｏｌ／Ｌ以上の場合を（＋）とし、３μｍｏｌ／Ｌ以下の場合を（－）とする。
試験例５：ＢＡ試験
経口吸収性の検討実験材料と方法
（１）使用動物：マウスあるいはＳＤラットを使用する。
（２）飼育条件：マウスあるいはＳＤラットは、固形飼料および滅菌水道水を自由摂取させる。
（３）投与量、群分けの設定：所定の投与量で経口投与および静脈内投与する。以下のように群を設定する。（化合物ごとで投与量は変更有）
　経口投与　１～３０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
　静脈内投与　０．５～１０ｍｇ／ｋｇ（ｎ＝２～３）
（４）投与液の調製：経口投与は溶液または懸濁液として投与する。静脈内投与は可溶化して投与する。
（５）投与方法：経口投与は、経口ゾンデにより強制的に胃内に投与する。静脈内投与は、注射針を付けたシリンジにより尾静脈から投与する。
（６）評価項目：経時的に採血し、血漿中本発明化合物濃度をＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて測定する。
（７）統計解析：血漿中本発明化合物濃度推移について、非線形最小二乗法プログラムＷｉｎＮｏｎｌｉｎ（登録商標）を用いて血漿中濃度‐時間曲線下面積（ＡＵＣ）を算出し、経口投与群と静脈内投与群の投与量比およびＡＵＣ比から本発明化合物のバイオアベイラビリティ（ＢＡ）を算出する。
試験例６：Ｆｌｕｃｔｕａｔｉｏｎ　Ａｍｅｓ　Ｔｅｓｔ
　本発明化合物の変異原性を評価する。
　凍結保存しているネズミチフス菌（Ｓａｌｍｏｎｅｌｌａ　ｔｙｐｈｉｍｕｒｉｕｍ　ＴＡ９８株、ＴＡ１００株）２０μＬを１０ｍＬ液体栄養培地（２．５％　Ｏｘｏｉｄ　ｎｕｔｒｉｅｎｔ　ｂｒｏｔｈ　Ｎｏ．２）に接種し３７℃にて１０時間、振盪前培養した。ＴＡ９８株は７．７０ｍＬの菌液を遠心（２０００×ｇ、１０分間）して培養液を除去する。７．７０ｍＬのＭｉｃｒｏ　Ｆ緩衝液（Ｋ２ＨＰＯ４：３．５ｇ／Ｌ、ＫＨ２ＰＯ４：１ｇ／Ｌ、（ＮＨ４）２ＳＯ４：１ｇ／Ｌ、クエン酸三ナトリウム二水和物：０．２５ｇ／Ｌ、ＭｇＳＯ４・７Ｈ２０：０．１ｇ／Ｌ）に菌を懸濁し、１２０ｍＬのＥｘｐｏｓｕｒｅ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）に添加する。ＴＡ１００株は３．４２ｍＬ菌液に対しＥｘｐｏｓｕｒｅ培地１３０ｍＬに添加し試験菌液を調製する。本発明化合物ＤＭＳＯ溶液（最高用量５０ｍｇ／ｍＬから２～３倍公比で数段階希釈）、陰性対照としてＤＭＳＯ、陽性対照として非代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対しては５０μｇ／ｍＬの４－ニトロキノリン－１－オキシドＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては０．２５μｇ／ｍＬの２－（２－フリル）－３－（５－ニトロ－２－フリル）アクリルアミドＤＭＳＯ溶液、代謝活性化条件ではＴＡ９８株に対して４０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液、ＴＡ１００株に対しては２０μｇ／ｍＬの２－アミノアントラセンＤＭＳＯ溶液それぞれ１２μＬと試験菌液５８８μＬ（代謝活性化条件では試験菌液４９８μＬとＳ９　ｍｉｘ　９０μＬの混合液）を混和し、３７℃にて９０分間、振盪培養する。本発明化合物を曝露した菌液４６０μＬを、Ｉｎｄｉｃａｔｏｒ培地（ビオチン：８μｇ／ｍＬ、ヒスチジン：０．２μｇ／ｍＬ、グルコース：８ｍｇ／ｍＬ、ブロモクレゾールパープル：３７．５μｇ／ｍＬを含むＭｉｃｒｏＦ緩衝液）２３００μＬに混和し、５０μＬずつマイクロプレート４８ウェル／用量に分注し、３７℃にて３日間、静置培養する。アミノ酸（ヒスチジン）合成酵素遺伝子の突然変異によって増殖能を獲得した菌を含むウェルは、ｐＨ変化により紫色から黄色に変色するため、１用量あたり４８ウェル中の黄色に変色した菌増殖ウェルを計数し、陰性対照群と比較して評価する。変異原性が陰性のものを（－）、陽性のものを（＋）として示す。
試験例７：ｈＥＲＧ試験
　本発明化合物の心電図ＱＴ間隔延長リスク評価を目的として、ｈｕｍａｎ　ｅｔｈｅｒ－ａ－ｇｏ－ｇｏ　ｒｅｌａｔｅｄ　ｇｅｎｅ　（ｈＥＲＧ）チャネルを発現させたＣＨＯ細胞を用いて、心室再分極過程に重要な役割を果たす遅延整流Ｋ＋電流（ＩＫｒ）への本発明化合物の作用を検討する。
　全自動パッチクランプシステム（ＱＰａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を用い、ホールセルパッチクランプ法により、細胞を－８０ｍＶの膜電位に保持し、－５０ｍＶのリーク電位を与えた後、＋２０ｍＶの脱分極刺激を２秒間、さらに－５０ｍＶの再分極刺激を２秒間与えた際に誘発されるＩＫｒを記録する。発生する電流が安定した後、本発明化合物を目的の濃度で溶解させた細胞外液（ＮａＣｌ：１４５　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＫＣｌ：４　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＣａＣｌ２：２　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＭｇＣｌ２：１　ｍｍｏｌ／Ｌ、グルコース：１０　ｍｍｏｌ／Ｌ、ＨＥＰＥＳ（４－（２－ｈｙｄｒｏｘｙｅｔｈｙｌ）－１－ｐｉｐｅｒａｚｉｎｅｅｔｈａｎｅｓｕｌｆｏｎｉｃ　ａｃｉｄ、４－（２－ヒドロキシエチル）－１－ピペラジンエタンスルホン酸）：１０ｍｍｏｌ／Ｌ、ｐＨ＝７．４）を室温条件下で、１０分間細胞に適用させる。得られたＩＫｒから、解析ソフト（Ｆａｌｓｔｅｒ　Ｐａｔｃｈ；Ｓｏｐｈｉｏｎ　Ｂｉｏｓｃｉｅｎｃｅ　Ａ／Ｓ）を使用して、保持膜電位における電流値を基準に最大テール電流の絶対値を計測する。さらに、本発明化合物適用前の最大テール電流に対する阻害率を算出し、媒体適用群（０．１％ジメチルスルホキシド溶液）と比較して、本発明化合物のＩＫｒへの影響を評価する。
試験例８：溶解性試験
　本発明化合物の溶解度は、１％ＤＭＳＯ添加条件下で決定する。ＤＭＳＯにて１０ｍｍｏｌ／Ｌ化合物溶液を調製し、本発明化合物溶液６　μＬをｐＨ６．８人工腸液（０．２ｍｏｌ／Ｌ　リン酸二水素カリウム試液　２５０ｍＬに０．２ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＯＨ試液１１８ｍＬ、水を加えて１０００ｍＬとした）５９４μＬに添加する。室温で１時間振とうさせた後、混液を吸引濾過する。濾液をメタノール／水＝１／１（Ｖ／Ｖ）にて２倍希釈し、絶対検量線法によりＨＰＬＣまたはＬＣ／ＭＳ／ＭＳを用いて濾液中濃度を測定する。
試験例９：溶解性試験
　本発明化合物の溶解度は、１％ＤＭＳＯ添加条件下で決定する。ＤＭＳＯにて１０ｍｍｏｌ／Ｌ化合物溶液を調製し、本発明化合物溶液２　μＬをｐＨ６．８人工腸液（０．２ｍｏｌ／Ｌ　リン酸二水素カリウム試液　２５０ｍＬに０．２ｍｏｌ／Ｌ　ＮａＯＨ試液１１８ｍＬ、水を加えて１０００ｍＬとした）１９８μＬに添加する。２５℃で１６時間静置させた後、混液を吸引濾過する。濾液をメタノール／水＝１／１（Ｖ／Ｖ）にて２または１０倍希釈し、絶対検量線法によりＨＰＬＣまたはＬＣ／ＭＳを用いて濾液中濃度を測定する。
試験例１０：代謝安定性試験
　市販のプールドヒト肝ミクロソームと本発明化合物を一定時間反応させ、反応サンプルと未反応サンプルの比較により残存率を算出し、本発明化合物が肝で代謝される程度を評価する。
　ヒト肝ミクロソーム０．５ｍｇタンパク質／ｍＬを含む０．２ｍＬの緩衝液（５０ｍｍｏｌ／Ｌ　Ｔｒｉｓ－ＨＣｌ　ｐＨ７．４、１５０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化カリウム、１０ｍｍｏｌ／Ｌ　塩化マグネシウム）中で、１ｍｍｏｌ／Ｌ　ＮＡＤＰＨ存在下で３７℃、０分あるいは３０分間反応させる（酸化的反応）。反応後、メタノール／アセトニトリル＝１／１（ｖ／ｖ）溶液の１００μＬに反応液５０μＬを添加、混合し、３０００ｒｐｍで１５分間遠心する。その遠心上清中の本発明化合物をＬＣ／ＭＳ／ＭＳにて定量し、反応後の本発明化合物の残存量を０分反応時の化合物量を１００％として計算する。
試験例１１：粉末溶解度試験
　適当な容器に本発明化合物を適量入れ、各容器にＪＰ－１液（塩化ナトリウム２．０ｇ、塩酸７．０ｍＬに水を加えて１０００ｍＬとする）、ＪＰ－２液（ｐＨ６．８のリン酸塩緩衝液５００ｍＬに水５００ｍＬを加える）、２０ｍｍｏｌ／Ｌ　タウロコール酸ナトリウム（ＴＣＡ）／ＪＰ－２液（ＴＣＡ１．０８ｇにＪＰ－２液を加え１００ｍＬとする）を２００μＬずつ添加する。試験液添加後に全量溶解した場合には、適宜、本発明化合物を追加する。密閉して３７℃で１時間振とう後に濾過し、各濾液１００μＬにメタノール１００μＬを添加して２倍希釈を行う。希釈倍率は、必要に応じて変更する。気泡および析出物がないかを確認し、密閉して振とうする。絶対検量線法によりＨＰＬＣを用いて本発明化合物を定量する。
製剤例
　以下に示す製剤例は例示にすぎないものであり、発明の範囲を何ら限定することを意図するものではない。
製剤例１：　錠剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを混合し、破砕造粒して乾燥し、適当な大きさの顆粒剤とする。次にステアリン酸カルシウムを添加して圧縮成形して錠剤とする。
製剤例２：　カプセル剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合して粉末または細粒状として散剤をつくる。それをカプセル容器に充填してカプセル剤とする。
製剤例３：　顆粒剤
　本発明化合物、乳糖およびステアリン酸カルシウムを均一に混合し、圧縮成型した後、粉砕、整粒し、篩別して適当な大きさの顆粒剤とする。
製剤例４：　口腔内崩壊錠
　本発明化合物および結晶セルロースを混合し、造粒後打錠して口腔内崩壊錠とする。
製剤例５：　ドライシロップ
　本発明化合物および乳糖を混合し、粉砕、整粒、篩別して適当な大きさのドライシロップとする。
製剤例６：　注射剤
　本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、注射剤とする。
製剤例７：　点滴剤
　本発明化合物およびリン酸緩衝液を混合し、点滴剤とする。
製剤例８：　吸入剤
　本発明化合物および乳糖を混合し細かく粉砕することにより、吸入剤とする。
製剤例９：　軟膏剤
　本発明化合物およびワセリンを混合し、軟膏剤とする。
製剤例１０： 貼付剤
　本発明化合物および粘着プラスターなどの基剤を混合し、貼付剤とする。
　本発明に係る化合物は、ＩＴＫに対する阻害作用を有し、ＩＴＫが関与する疾患または状態の治療剤および／または予防剤として有用であると考えられる。

Claims (33)

  1. 　式（Ｉ）：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000001
    （式中、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000002
    （ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）であり；
    　－Ｘ１－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ（Ｒ７）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｏ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｓ－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ｝－、または－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）； 
    　－Ｘ２－は、－Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｃ（Ｒ５ａ）（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｎ（Ｒ８）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｏ｝－、または－｛Ｃ（Ｒ４ａ）（Ｒ４ｂ）－Ｓ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
    　－Ｙ２－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
    　－Ｘ３－は、－Ｎ（Ｒ７）－、－Ｏ－、－Ｓ－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｃ（Ｒ５ｂ）｝－、－｛Ｎ＝Ｃ（Ｒ４ｂ）｝－、－｛Ｃ（Ｒ４ｂ）＝Ｎ｝－、または－｛Ｎ＝Ｎ｝－であり（ただし、左の結合手はＲ２ａが結合する炭素原子に結合し、右の結合手はもう一方の環構成炭素原子に結合する）；
    　＝Ｙ３－は、＝Ｎ－、または＝Ｃ（Ｒ３ｂ）－であり；
    　＝Ｘ４－は、＝Ｃ（Ｒ４ｂ）－、または＝Ｎ－であり；
    　－Ｙ４－は、－Ｎ（Ｒ６）－、－Ｏ－、または－Ｓ－であり；
    　Ｒ２ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　Ｒ２ｂ、Ｒ３ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　Ｒ２ａおよびＲ２ｂは、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成してもよく；
    　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、それぞれ独立して、水素原子、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルであり；
    　Ｒ２ａおよびＲ３ｂ、Ｒ２ａおよびＲ４ｂ、またはＲ４ａおよびＲ５ｂは、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；
    　Ｒ２ａおよびＲ６、Ｒ２ａおよびＲ７、Ｒ４ｂおよびＲ８、またはＲ５ｂおよびＲ７は、それらが結合している原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成するか；または
    　Ｒ２ａおよびＲ５ａ、Ｒ３ａおよびＲ４ａ、またはＲ３ａおよびＲ５ａは、一緒になって、単結合またはＣ１－Ｃ４架橋を形成してもよく；
    　該架橋を構成する炭素原子は、それぞれ独立して、Ｒ９から選択される置換基で置換されており；
    　Ｒ９は、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、または置換若しくは非置換のアルキルであり；隣接する２つのＲ９は、一緒になって結合を形成してもよく；
    　Ｒ１は、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000003
    で示される基であり；
    　環Ｂは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
    　環Ｃは、５員非芳香族炭素環、５員芳香族複素環、または５員非芳香族複素環であり；
    　Ｗ１およびＷ２は、ＣＨまたはＮであり；
    　Ｒ１１は、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　Ｒ１２は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　－Ｌ－は、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２｝－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－、－｛Ｃ（＝Ｏ）－ＮＨ｝－、－｛Ｃ（Ｒ１５ａ）（Ｒ１５ｂ）－ＮＨ｝－、または－｛ＳＯ２－ＮＨ｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）であり；
    　Ｒ１３は、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルであり；
    　Ｒ１４は、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環オキシスルホニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルバモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルアミノ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルファモイル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルファモイルであり；
    　Ｒ１５ａおよびＲ１５ｂは、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルであり；
    　Ｒ１６は、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
    　ｐは、０～３の整数であり；ｑは、０～２の整数である；
    ただし、
    （ｉ）
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000004
    （ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
    　Ｒ１は、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000005
    （式中、環Ｂ、Ｗ１、Ｒ１１、Ｒ１２、Ｒ１３、Ｒ１４、ｐ、およびｑは、前記と同意義であり；
    　環Ｄは、６員芳香族炭素環、５－６員非芳香族炭素環、５－６員芳香族複素環、または５－６員非芳香族複素環であり；
    　環Ｅは、６員芳香族炭素環、または６員芳香族複素環であり；
    　ｒは、０または１である）であり；
    （ｉｉ）
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000006
    （式中、Ｒ２ａ、Ｒ３ｂ、Ｒ４ｂ、およびＲ５ｂは前記と同意義、ただし、結合手ａは炭素原子に結合し、結合手ｂは窒素原子に結合する）である場合；
    Ｒ１１は、ヒドロキシまたは非置換のメチル基ではなく；
    Ｒ２ａは、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000007
    （式中、Ｈａｌは、それぞれ独立してハロゲンである）で示される基ではない）で示される化合物
    （ただし、以下の化合物：
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000008
    を除く）、
    またはその製薬上許容される塩。
  2. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000009
    である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  3. Figure JPOXMLDOC01-appb-C000010
    である、請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  4. 　Ｒ１が
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000011
    で示される基である、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  5. 　ｒが１である、請求項４記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  6. 　Ｒ１が
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000012
    （式中、環Ｆは、６員芳香族炭素環、６員非芳香族炭素環、６員芳香族複素環、または６員非芳香族複素環である）で示される基である、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  7. 　Ｒ１が、
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000013
    で示される基である、請求項１～３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  8. 　Ｒ１１が、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の非芳香族複素環カルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環スルホニル、置換若しくは非置換の芳香族複素環スルホニル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環スルホニルである、請求項４～７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  9. 　Ｒ１１が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、請求項４～７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  10. 　Ｒ１１が、－Ｃ（Ｒ１１ａ）（Ｒ１１ｂ）－Ｒ１１ｃで示される基であり；
    　Ｒ１１ａは、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基であり；
    　Ｒ１１ｂは、水素原子、ハロゲン、または置換若しくは非置換のアルキルであり；
    　Ｒ１１ａおよびＲ１１ｂは、それらが隣接する炭素原子と一緒になって、非芳香族炭素環を形成してもよく；
    　Ｒ１１ｃは、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項４～７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  11. 　Ｒ１１ａが、置換若しくは非置換のアルキルであり；
    　Ｒ１１ｂが、水素原子である、請求項１０記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  12. 　ｐが、０または１である、請求項４～１１のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  13. 　Ｒ１２が、それぞれ独立して、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである、請求項４～１２のいずれかに化合物、またはその製薬上許容される塩。
  14. 　Ｒ１が
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000014
    である、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  15. 　ｑが、０または１である、請求項１４記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  16. 　Ｒ１が
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000015
    （式中、ｑ’は、０または１であり；
    　Ｒ１４ａは、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、アミノ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、ニトロ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、または置換若しくは非置換のアルキルスルファモイルである）
    で示される基である、請求項２記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  17. 　環Ｅが、ベンゼン、ピリジン、またはピリミジンである、請求項１４～１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  18. 　Ｒ１が
    Figure JPOXMLDOC01-appb-C000016
    で示される基である、請求項１～３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  19. 　ｑ’が、０である、請求項１６～１８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  20. 　Ｒ１４が、ハロゲン、ヒドロキシ、カルボキシ、カルバモイル、ヒドロキシカルバモイル、スルファモイル、スルホ、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシ、置換若しくは非置換のアルケニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキニルオキシ、置換若しくは非置換のアルキルスルファニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルスルフィニル、置換若しくは非置換のアルキルスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシカルボニル、置換若しくは非置換のアルキルオキシスルホニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルスルホニルアミノ、置換若しくは非置換のアルキルカルバモイル、置換若しくは非置換のアルキルスルファモイル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１６～１９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  21. 　－Ｌ－が、－ＮＨ－、－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）｝－、－｛ＮＨ－ＳＯ２｝－、または－｛ＮＨ－Ｃ（＝Ｏ）－Ｎ（Ｒ１６）｝－（ただし、左の結合手は環構成原子に結合し、右の結合手はＲ１３に結合する）である、請求項１６～２０のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  22. 　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、請求項１６～２１のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  23. 　Ｒ１３が、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、請求項１６～２２のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  24. 　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基、置換若しくは非置換の芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環アルキル、置換若しくは非置換の芳香族複素環アルキル、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環アルキルである、請求項１～２３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  25. 　Ｒ２ａが、置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１～２３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  26. 　Ｒ２ｂが、水素原子、シアノ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、置換若しくは非置換のアルキニル、置換若しくは非置換のアルキルカルボニル、置換若しくは非置換の芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環式基、置換若しくは非置換の芳香族複素環式基、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環式基である、請求項１～２５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  27. 　Ｒ２ａおよびＲ２ｂが、それらが結合している炭素原子と一緒になって、置換若しくは非置換の非芳香族炭素環、または置換若しくは非置換の非芳香族複素環を形成する、請求項１～２３のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  28. 　Ｒ３ａおよびＲ３ｂが、共に水素原子である、請求項１～２７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  29. 　Ｒ４ａ、Ｒ４ｂ、Ｒ５ａおよびＲ５ｂが、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン、ヒドロキシ、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルケニル、または置換若しくは非置換のアルキニルであり；
    　Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が、それぞれ独立して、水素原子、または置換若しくは非置換のアルキルである、請求項１～２８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容される塩。
  30. 　請求項１～２９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を含有する医薬組成物。
  31. 　ＩＴＫ阻害作用を有する請求項３０記載の医薬組成物。
  32. 　ＩＴＫが関与する疾患の治療および／または予防に使用するための、請求項１～２９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩。
  33. 　請求項１～２９のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容される塩を投与することを特徴とする、ＩＴＫが関与する疾患の治療および／または予防方法。
PCT/JP2015/070376 2014-07-18 2015-07-16 含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物 WO2016010108A1 (ja)

Applications Claiming Priority (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
JP2014147782 2014-07-18
JP2014-147782 2014-07-18

Publications (1)

Publication Number Publication Date
WO2016010108A1 true WO2016010108A1 (ja) 2016-01-21

Family

ID=55078594

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
PCT/JP2015/070376 WO2016010108A1 (ja) 2014-07-18 2015-07-16 含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Country Status (1)

Country Link
WO (1) WO2016010108A1 (ja)

Cited By (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
WO2019234740A1 (en) 2018-06-04 2019-12-12 Yeda Research And Development Co. Ltd. Mitogen-activated protein kinase kinase 7 inhibitors
CN113583984A (zh) * 2021-05-28 2021-11-02 湖北大学 一种细胞色素p450单加氧酶cyp109b2及其应用
AU2020273376B2 (en) * 2016-10-24 2022-04-21 Translational Drug Development, Llc Amide compounds as kinase inhibitors, compositions and methods of treatment
US11661419B2 (en) 2019-12-20 2023-05-30 Pfizer Inc. Benzimidazole derivative compounds and uses thereof
JP7406008B2 (ja) 2020-05-12 2023-12-26 蘇州阿尓脈生物科技有限公司 Ｃｄｋ９阻害剤としての多環式アミド系誘導体、その調製方法及び用途

Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007505038A (ja) * 2003-09-08 2007-03-08 アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド チエノピラゾール
WO2011065402A1 (ja) * 2009-11-25 2011-06-03 日本たばこ産業株式会社 インドール化合物及びその医薬用途
JP2011246389A (ja) * 2010-05-26 2011-12-08 Oncotherapy Science Ltd Ｔｔｋ阻害作用を有する縮環ピラゾール誘導体
WO2014041518A1 (en) * 2012-09-14 2014-03-20 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Thienopyrrole derivatives as itk inhibitors
WO2014175370A1 (ja) * 2013-04-25 2014-10-30 塩野義製薬株式会社 ピロリジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Patent Citations (5)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
JP2007505038A (ja) * 2003-09-08 2007-03-08 アベンティス・ファーマスーティカルズ・インコーポレイテツド チエノピラゾール
WO2011065402A1 (ja) * 2009-11-25 2011-06-03 日本たばこ産業株式会社 インドール化合物及びその医薬用途
JP2011246389A (ja) * 2010-05-26 2011-12-08 Oncotherapy Science Ltd Ｔｔｋ阻害作用を有する縮環ピラゾール誘導体
WO2014041518A1 (en) * 2012-09-14 2014-03-20 Glenmark Pharmaceuticals S.A. Thienopyrrole derivatives as itk inhibitors
WO2014175370A1 (ja) * 2013-04-25 2014-10-30 塩野義製薬株式会社 ピロリジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物

Non-Patent Citations (2)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Title
BURCH, J. D. ET AL.: "Property- and Structure- Guided Discovery of a Tetrahydroindazole Series of Interleukin-2 Inducible T- Cell Kinase Inhibitors", JOURNAL OF MEDICINAL CHEMISTRY, vol. 57, 2014, pages 5714 - 5727, XP055227886, DOI: doi:10.1021/jm500550e *
ZYK, N. V. ET AL.: "Synthesis Of Novel Condensed Binuclear Heterocycles Based On 1,3- And 1,5- Dicarbonyl Derivatives Of 2,2- Dimethyltetrahydropyran", CHEMISTRY OF HETEROCYCLIC COMPOUNDS, vol. 40, no. 1, 2004, pages 70 - 74 *

Cited By (6)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AU2020273376B2 (en) * 2016-10-24 2022-04-21 Translational Drug Development, Llc Amide compounds as kinase inhibitors, compositions and methods of treatment
AU2020273376C1 (en) * 2016-10-24 2024-02-29 Translational Drug Development, Llc Amide compounds as kinase inhibitors, compositions and methods of treatment
WO2019234740A1 (en) 2018-06-04 2019-12-12 Yeda Research And Development Co. Ltd. Mitogen-activated protein kinase kinase 7 inhibitors
US11661419B2 (en) 2019-12-20 2023-05-30 Pfizer Inc. Benzimidazole derivative compounds and uses thereof
JP7406008B2 (ja) 2020-05-12 2023-12-26 蘇州阿尓脈生物科技有限公司 Ｃｄｋ９阻害剤としての多環式アミド系誘導体、その調製方法及び用途
CN113583984A (zh) * 2021-05-28 2021-11-02 湖北大学 一种细胞色素p450单加氧酶cyp109b2及其应用

Similar Documents

Publication Publication Date Title
JP6697209B2 (ja) 置換された多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ
JP6618120B2 (ja) ＴｒｋＡ阻害活性を有する複素環および炭素環誘導体
JP6358639B2 (ja) ６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
JP6281952B2 (ja) Ｈｉｖ複製阻害剤
JP6643773B2 (ja) 新規アルキレン誘導体
JP2017137291A (ja) 多環性ピリドン誘導体およびそのプロドラッグ
WO2013002357A1 (ja) Ｈｉｖ複製阻害剤
WO2013157622A1 (ja) Ｈｉｖ複製阻害剤
WO2016010108A1 (ja) 含窒素複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
JPWO2017135399A1 (ja) ＴｒｋＡ阻害活性を有する含窒素複素環および炭素環誘導体
JPWO2017006953A1 (ja) ＴｒｋＡ阻害活性を有する複素環誘導体
JP6579549B2 (ja) Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性複素環誘導体
JPWO2013146754A1 (ja) Ｔｒｐｖ４阻害活性を有する芳香族複素５員環誘導体
WO2018079759A1 (ja) ＴｒｋＡ阻害活性を有する縮合複素環および縮合炭素環誘導体
WO2016159082A1 (ja) ９員縮合環誘導体
WO2015147247A1 (ja) Ｈｉｖ複製阻害作用を有する３環性誘導体
WO2014175370A1 (ja) ピロリジン誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2015199206A1 (ja) Ｔｒｐｖ４阻害活性を有する６員環誘導体
JP7311944B2 (ja) 二環性含窒素複素環誘導体を含有する医薬組成物
WO2017204316A1 (ja) ５－オキソ－１，２，４－トリアジン誘導体およびその医薬組成物
WO2018074565A1 (ja) 含窒素６員複素環誘導体およびそれらを含有する医薬組成物
WO2016098793A1 (ja) 環状グアニジル基を有するチアゾール誘導体
WO2017209267A1 (ja) プリン誘導体
JP6692113B2 (ja) ６員複素環誘導体を含有する医薬組成物
JP2019026646A (ja) 含窒素複素環および炭素環誘導体を含有する、疼痛の治療および／または予防用医薬組成物

Legal Events

Date Code Title Description
121 Ep: the epo has been informed by wipo that ep was designated in this application

Ref document number: 15822891

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: DE

122 Ep: pct application non-entry in european phase

Ref document number: 15822891

Country of ref document: EP

Kind code of ref document: A1

NENP Non-entry into the national phase

Ref country code: JP