WO2014117232A1 - Preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos e sistema para obtenção da preparação medicinal - Google Patents
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Definitions
- the present invention describes a foamed medicinal preparation for the sustained release of medicaments and the system for obtaining the medicinal preparation. More specifically it comprises a foamed medicinal preparation obtained from albumin and carbon dioxide for the purpose of carrying and releasing drugs by intravascular (arterial or venous), intracavitary injection through catheters or punctures, topical or even parenteral application, in order to reach target organs and prolong the contact time of the drug.
- foams The main clinical use of foams has been in sclerotherapy.
- a mixture of a substance that promotes sclerosing and air into the varicose veins is injected into the foam in order to block the diseased veins.
- sodium tetradecyl sulfate is the most widely used sclerosing agent in therapy, where a solution of this drug is mixed with ambient air and a foam is obtained whose stability is not yet satisfactory.
- a stable biocompatible foamed medicament preparation with the maintenance of its structure and viscosity for a longer period than the foams currently used in sclerotherapy techniques is such that the foamed medicament is It keeps in contact with its target for a longer time, aiding in therapeutic efficacy and reducing the distribution in other tissues, reducing side effects.
- It is an object of the invention a foamed medicinal preparation for the sustained release of medicaments comprising a solution of albumin and carbon dioxide providing a fully biocompatible foam.
- the object of the invention is a foamed medicinal preparation for the prolonged release of medicaments which provides longer residence time of the drugs in the target organ or tissue, promoting gradual and prolonged release, reducing withdrawal. these drugs from the site of action by the bloodstream and their eventual transport to other organs and tissues, reducing the toxicity and side effects of drugs such as chemotherapeutic drugs.
- Figure 1 shows the system for preparing the foam formulation, with two syringes (A and B) of varying volume with luerlock and a two-way tap.
- Figure 2 shows the assembled system, showing the interconnected syringes each other via the two-way tap, so that the syringe (A) contains albumin and the syringe (B) contains the carbon dioxide (C0 2) and (s) drug (s) or substances to be incorporated into the foam.
- FIGS 3 and 3A show the process of T albumin mixture with carbon dioxide, wherein the content of needles (A and B) transits through the two-way tap.
- Figure 4 shows the disconnection of one of the syringes of the 2-way tap and Figure 4A shows the syringe containing the mixture of albumin and carbon dioxide under conditions of use.
- the medicinal preparation in the form of foam for the sustained release of drugs, object of the present invention comprises human albumin, preferably in a concentration of 20% and carbon dioxide (C0 2).
- the ratio of mixture of carbon dioxide (C0 2) and the albumin solution is 3: 1 v / v, resulting in a foam with better stability and higher viscosity.
- the system for obtaining the foamed medicinal preparation for the sustained release of medicaments comprises a first syringe (A) with human albumin and a second syringe (B) with carbon dioxide.
- Syringes (A and B) are connected at the distal end (20) to a two-way tap (30) to prevent ambient air from entering, the second syringe (B) being removably attached to one of the ports ( 31) from the tap (10) and the first syringe (A) removably attached to the second way (32) of the tap (10).
- one or more medicaments are added to the carbon dioxide-containing syringe (B) at specific dosages according to the treatment. ⁇
- one or more drugs are combined in the albumin-containing syringe (A) if strictly necessary for specific reasons of storage incompatibility with carbon dioxide, or for better stability of the substance when dissolved in albumin.
- the tap (10) is opened promote the mixing of albumin with carbon dioxide.
- the plungers of both syringes (A and B) are pressed to promote uninterrupted flow between the syringes, generating the foam.
- the non-soldered two-way tap syringe (10) is released for use in the application of the medicament composition.
Abstract
É descrita uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos que compreende preferentemente três partes de gás carbónico e uma parte de albumina humana, de forma que cada componente é depositado em uma seringa (A e B) com extremidade distal (20) conectada a uma torneira de duas vias (30).
Description
PREPARAÇÃO MEDICINAL SOB A FORMA DE ESPUMA PARA A LIBERAÇÃO PROLONGADA DE MEDICAMENTOS E SISTEMA PARA OBTENÇÃO DA PREPARAÇÃO MEDICINAL CAMPO DA INVENÇÃO
A presente invenção descreve uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos e o sistema para obtenção da preparação medicinal. Mais especificamente compreende uma preparação medicinal sob a forma de espuma obtida a partir de albumina e gás carbónico com a finalidade de carrear e liberar medicamentos mediante injeção intravascular (arterial ou venosa), intracavitária através de cateteres ou punções, aplicação tópica ou mesmo via parenteral, com a finalidade de atingir órgãos alvos e prolongar o tempo de contato do medicamento.
ANTECEDENTES DA INVENÇÃO
A principal utilização clínica das espumas tem sido na escleroterapia. Na técnica de escleroterapia com espuma, é feita a injeção de uma mistura de uma substância que promove a esclerosante e ar dentro das varizes, sob a forma de espuma, com o objetivo de obstruir as veias doentes.
A vantagem do uso da espuma na escleroterapia é que, em função da densidade da espuma, esta fica concentrada na variz por mais tempo, o que prolonga a ação do fármaco no local específico de ação. Por outro lado, os fármacos utilizados na forma de solução são retirados rapidamente do local de ação pela corrente sanguínea, o que compromete a sua eficácia.
Atualmente, o tetradecil sulfato de sódio é o agente esclerosante mais empregado na terapêutica, onde uma solução desse fármaco é
misturada com o ar ambiente, sendo obtida uma espuma cuja estabilidade ainda não é satisfatória.
Dessa forma, o estado da técnica relata a utilização intravenosa de espumas carreadoras de medicamentos com a finalidade de promover a trombose e/ou esclerose venosa, inexistindo preparações farmacêuticas sob a forma de espuma para carrear substâncias fibrinolíticas (para dissolver trombos), antibióticos, antitumorais, hormônios, enzimas, entre outras. Fármacos como os fibrinolíticos e os quimioterápicos causam diversas reações adversas e efeitos colaterais por se ligarem a diferentes tecidos e órgãos, além daqueles que se deseja realmente atuar.
Dessa forma, é objeto da presente invenção uma preparação medicamentosa sob a forma de espuma biocompatível estável, com manutenção da sua estrutura e viscosidade por um período mais longo que as espumas atualmente utilizadas nas técnicas de escleroterapia, de forma que o medicamento associado à espuma se mantém por um tempo mais prolongado em contato com o seu alvo, auxiliando na eficácia terapêutica e reduzindo a distribuição em outros tecidos, reduzindo os efeitos colaterais.
SUMÁRIO
É objeto da invenção uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos que compreende uma solução de albumina e gás carbónico, provendo uma espuma totalmente biocompatível.
É objeto da invenção uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos que provê maior tempo de residência dos fármacos no órgão ou tecido alvo, promovendo a liberação gradual e prolongada, reduzindo a retirada
desses fármacos do local de ação pela corrente sanguínea e o seu eventual transporte para outros órgãos e tecidos, reduzindo a toxicidade e efeitos colaterais de fármacos como os quimioterápicos.
É objeto da invenção uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos com efeitos farmacológicos mais acentuados e utilizando doses menores de fármacos.
É objeto da invenção uma preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos com potencial aplicação no tratamento de doenças ou situações nas quais haja necessidade de liberação gradual de medicamento em locais específicos e geralmente em menores doses, tal como tromboses arteriais ou venosas, infecções, neoplasias, úlceras, feridas, entre outras.
BREVE DESCRIÇÃO DAS FIGURAS
A figura 1 apresenta o sistema para a preparação da formulação sob a forma de espuma, sendo previstas duas seringas (A e B) de volumes variados com encaixe tipo rosca (luerlock) e uma torneira de duas vias.
A figura 2 apresenta o sistema montado, evidenciando as seringas interligadas entre si através da torneira de duas vias, de forma que a seringa (A) contém albumina e a seringa (B) contém o gás carbónico (C02) e o(s) fármaco(s) ou substâncias a serem incorporadas à espuma.
As figuras 3 e 3A evidenciam o processo de tmistura da albumina com o gás carbónico, onde o conteúdo das seringas (A e B) transita através da torneira de duas vias.
A figura 4 apresenta a desconexão de uma das seringas da
torneira de duas vias e a figura 4A apresenta a seringa contendo a mistura de albumina e gás carbónico em condições de uso.
DESCRIÇÃO DETALHADA DA INVENÇÃO
A preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos, objeto da presente invenção, compreende albumina humana, preferentemente na concentração de 20%, e gás carbónico (C02).
Preferentemente, a proporção de mistura de gás carbónico (C02) e a solução de albumina é de 3: 1 v/v, resultando em uma espuma com melhor estabilidade e maior viscosidade.
O sistema para obtenção da preparação medicinal sob a forma de espuma para a liberação prolongada de medicamentos compreende uma primeira seringa (A) dotada de albumina humana e uma segunda seringa (B) dotada de gás carbónico.
As seringas (A e B) são conectadas na extremidade distai (20) a uma torneira de duas vias (30) de forma a impedir a entrada de ar ambiente, estando a segunda seringa (B) fixada de forma amovível à uma das vias (31 ) da torneira (10) e a primeira seringa (A) fixada à segunda via (32) da torneira (10) de forma removível.
Preferentemente, um ou mais medicamentos são acrescidos na seringa (B) que contém gás carbónico, em dosagens específicas, de acordo com o tratamento. <
Opcionalmente, um ou mais medicamentos são associados na seringa (A) que contém a albumina, caso seja estritamente necessário por razões específicas de incompatibilidade de armazenamento com o gás carbónico, ou por melhor estabilidade da substância quando dissolvida na albumina.
Para a preparação da formulação, a torneira (10) é aberta de
forma a promover a mistura da albumina com o gás carbónico. Para a formação da espuma, os êmbolos de ambas as seringas (A e B) são pressionados de forma a promover o fluxo ininterrupto entre as seringas, gerando a espuma.
Para a aplicação, a seringa não soldada a torneira de duas vias (10) é liberada para ser utilizada na aplicação da composição medicamentosa.
Claims
1. PREPARAÇÃO MEDICINAL SOB A FORMA DE ESPUMA PARA A LIBERAÇÃO PROLONGADA DE MEDICAMENTOS
caracterizada por compreender albumina humana e gás carbónico.
2. PREPARAÇÃO MEDICINAL SOB A FORMA DE ESPUMA PARA A LIBERAÇÃO PROLONGADA DE MEDICAMENTOS, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizado pelo fato da albumina humana preferentemente apresentar concentração de 20%.
3. PREPARAÇÃO MEDICINAL SOB A FORMA DE ESPUMA PARA A LIBERAÇÃO PROLONGADA DE MEDICAMENTOS, de acordo com a reivindicação 1 , caracterizado pelo fato de preferentemente compreender três partes de gás carbónico e uma parte de albumina humana.
4. SISTEMA PARA OBTENÇÃO DA PREPARAÇÃO MEDICINAL caracterizado por compreender uma primeira seringa (A) dotada de albumina humana e uma segunda seringa (B) dotada de gás carbónico, dita primeira seringa (A) com extremidade distai (20) conectada de forma removível a segunda via (32) de uma torneira de duas vias (30) e a segunda seringa (B) com extremidade distai (20) conectada de forma amovível a primeira via (31 ) da torneira de duas vias (30).
5. SISTEMA PARA OBTENÇÃO DA PREPARAÇÃO MEDICINAL, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de preferentemente serem acrescidos um ou mais medicamentos na segunda seringa (B).
6. SISTEMA PARA OBTENÇÃO DA PREPARAÇÃO MEDICINAL, de acordo com a reivindicação 4, caracterizado pelo fato de
opcionalmente serem acrescidos um ou mais medicamentos primeira seringa (A).
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