WO2012138151A2 - 딸기 꼭지 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물 - Google Patents

딸기 꼭지 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물 Download PDF

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김선화
임동문
김선주
홍소영
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지에프씨(주)
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    • A61K2800/78—Enzyme modulators, e.g. Enzyme agonists
    • A61K2800/782—Enzyme inhibitors; Enzyme antagonists

Definitions

  • the present invention relates to a cosmetic composition for preventing hair loss or promoting hair growth. More specifically, the present invention relates to a cosmetic composition containing a calyx of strawberry extract, which has a hair loss prevention or hair growth promoting effect.
  • the human hair is about 10,000 to 150,000 pieces, each hair has a different hair cycle to grow, degenerative, resting periods are generated, grown and dropped out. As a result, about 15% of the hair is placed in the resting and degenerative stages, so that on average 50-100 hairs fall out and regenerate normally.
  • alopecia refers to a period in which the growth phase of the hair cycle is shortened due to various causes, so that the ratio of degenerative and resting hair is relatively increased, so that the number of hair dropouts is higher than the average value.
  • the major causes of alopecia include the theory of genetic androgen hormones, nutritional disorders caused by regional blood flow disorders, autonomic nervous system disorders, autoimmune disorders, and endocrine disorders.
  • many studies on androgenic alopecia, which is thought to be the main cause of testosterone, have been conducted at home and abroad, but there is no clear cause for hair loss.
  • Testosterone one of the male hormones
  • dehydrotestosterone an active male hormone
  • 5 alpha-reductase an abnormal overaction of which is a substance that causes male hair loss. Therefore, inhibiting the activity of 5-alpha-reductase will effectively prevent and treat male-type hair loss.
  • Minoxidil is a drug for promoting hair growth. Minoxidil was used as an antihypertensive agent. Minoxidil is known to promote hair growth by increasing blood flow in the scalp where the hair follicles are located. However, when minoxidil is used as a hair growth promoter for a long time, its effect may be halved, and side effects due to chemical vasodilation action have been reported as asthenia, increased sebum. In addition, hair loss treatment or hair growth based on chemical drugs has a problem that can cause new side effects that are not known.
  • An object of the present invention is to provide a hair loss prevention or hair growth promoting composition having a hair loss prevention or hair growth promoting effect derived from a natural product.
  • Another object of the present invention is to provide a composition for preventing hair loss or promoting hair growth that has no side effect of preventing hair loss or promoting hair growth.
  • Hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention may contain a strawberry stem extract.
  • the composition for preventing hair loss or promoting hair growth may contain about 0.1-50% by weight of the strawberry nipple extract in the total composition.
  • the strawberry nipple extract can be extracted from the strawberry nipple using one or more extraction solvents selected from the group consisting of water, monoalcohols of 1-5 carbon atoms and diols of 2-5 carbon atoms.
  • the composition for preventing hair loss or promoting hair growth may further contain a strawberry pulp extract.
  • the present invention provides a composition for preventing hair loss or promoting hair growth having a hair loss prevention or hair growth promoting effect derived from a natural product.
  • the present invention provides a composition for preventing hair loss or hair growth which has no side effect of preventing hair loss or promoting hair growth.
  • Figure 1 shows the free radical scavenging activity according to the concentration of the strawberry tap extract
  • the X axis represents the concentration (%) of the strawberry tap extract
  • the Y axis represents the free radical scavenging activity (%).
  • Figure 2 shows the cell activity (%) according to the extraction solvent (DW: purified water, EtOH: ethanol, 1,2PD: 1,2-pentanediol, 1,3BG: 1,3-butylene glycol) and the concentration of strawberry faucet extract Indicates.
  • DW purified water
  • EtOH ethanol
  • 1,2PD 1,2-pentanediol
  • 1,3BG 1,3-butylene glycol
  • Hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention contains a strawberry faucet extract.
  • the hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention may exhibit a hair loss prevention or hair growth promoting effect only by extracting strawberry faucet.
  • Strawberry faucet extract refers to an extract prepared using only the faucet portion of the strawberry, particularly the fruit ( fragaria ananassa DUCHESNE ) fruit from the fruit and stem portion of the strawberry removed. That is, the "strawberry pacifier extract" in the present specification does not include an extract prepared from the fruit and the stem of the strawberry fruit.
  • 'strawberry tap' means a part of the stem except the fruit and the stem of the strawberry in the strawberry fruit, which is derived from the calyx of the strawberry flower.
  • Strawberry faucet extract may be contained in about 0.1-50% by weight of the composition for preventing hair loss or promoting hair growth.
  • the strawberry faucet extract may be contained in about 0.1-25% by weight, more preferably about 0.1-5% by weight in the composition for preventing hair loss or promoting hair growth.
  • Strawberry faucet extracts can be prepared using conventional extraction methods.
  • the extraction method using an organic solvent the hot water extraction method, the extraction method using supercritical carbon dioxide, etc. can be used, it is not limited to these.
  • the method may be extracted by an extraction method using an organic solvent or a hydrothermal extraction method.
  • the extraction solvent is not particularly limited, but for example, one or more extraction solvents selected from the group consisting of water, mono alcohols having 1 to 5 carbon atoms and diols having 2 to 5 carbon atoms can be used.
  • one or more extraction solvents selected from the group consisting of water, alcohols having 1-3 carbon atoms, 1,3-butylene glycols having 4-5 carbon atoms, and 1,2-pentanediol can be used.
  • one or more solvents selected from the group consisting of water, ethanol, 1,3-butylene glycol and 1,2-pentanediol can be used.
  • the extraction method may be prepared by adding the extraction solvent to the strawberry nipple itself or the pulverized product obtained after drying the strawberry nipple and extracting at about 40 ° C.-110 ° C. for about 1 hour to 10 hours, but is not limited thereto.
  • Strawberry faucet extracts can inhibit hair loss or promote hair growth by inhibiting the activity and production of 5 alpha-reductase that promotes the production of dihydrotestosterone.
  • free radicals can be overproduced with free radicals against external stimuli to destroy the skin's moisturizing layer, resulting in dry skin and an immune response sensitive to external stimuli. Therefore, free radical scavenging activity is required for hair loss prevention or hair growth promoting effect.
  • Strawberry faucet extract may have a free radical scavenging activity to help prevent hair loss or promote hair growth.
  • strawberry faucet extract is not derived from chemicals but from natural products, and is non-irritating and cytotoxic to the skin including the scalp.
  • Hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention contains a strawberry faucet extract.
  • Strawberry faucet extract may also be contained in liquid, solid or mixed form of liquid and solid.
  • the content of the strawberry stem extract is not particularly limited, but may be contained in about 1-50% by weight.
  • the hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention may further contain an extract of the strawberry pulp portion, in addition to the strawberry stem extract.
  • the extract of the strawberry pulp portion may be extracted using the same extraction solvent and extraction method as the strawberry nipple extract, but is not limited thereto.
  • the extract of the strawberry pulp portion may be included in about 0.1-20% by weight of the composition.
  • the composition may comprise, in addition to the strawberry nipple extract, a conventional solvent which can be used in the preparation of the composition as the balance of the composition.
  • the solvent may include water, but is not limited thereto.
  • composition may further contain, in addition to the strawberry nipple extract and the solvent, excipients commonly known in the cosmetic field.
  • Hair loss prevention or hair growth promoting composition of the present invention can be used as a pharmaceutical composition or cosmetic composition for the purpose of hair loss prevention or hair growth promotion.
  • a pharmaceutical composition When used as a pharmaceutical composition, it can be used in various formulations such as topical application such as ointment, cream, lotion, liquid, spray, etc. in use. Preferably, it is effective to formulate into topical application preparations such as ointments, lotions, sprays and the like and apply them directly to the hair loss site.
  • the pharmaceutical composition can be used for the prevention or treatment of baldness or alopecia.
  • cosmetic composition when used as a cosmetic composition, it can be formulated into any formulation that can be applied to conventional scalp, such as shampoos, hair conditioners, hair lotions, liquid hair growth promoter types, and the like.
  • composition for preventing hair loss or promoting hair growth of the present invention may further include one or more known herbal ingredients known to have hair loss preventing or hair growth promoting effects as necessary.
  • it may be in the form of oil or extract extracted from white, white, red ginseng, licorice, cloves, safflower, dermis, green tea, green tea, dried twigs, dermis, flaxseed, pomegranate, cornus oil, wolfberry.
  • the herbal ingredient is included in the hair loss preventing or hair growth promoting composition of the present invention, the content is preferably about 1-50% by weight.
  • composition for preventing hair loss or promoting hair growth of the present invention may include conventional compounding ingredients, such as hinokithiol, capsicum tink, tocopherol acetate, nico acid amide, nico acid benzine, pyroxtonolamine, salicylic acid and L-mentone.
  • conventional compounding ingredients such as hinokithiol, capsicum tink, tocopherol acetate, nico acid amide, nico acid benzine, pyroxtonolamine, salicylic acid and L-mentone.
  • the strawberry nipple material After collecting the strawberry nipple material, it was washed with a detergent to remove foreign substances. After the strawberry nipple material was dried, the prepared dried material was ground using a grinder. 7 g of the strawberry pulverized dry powder was put in 250 g of purified water, heated at 80 ° C. for 4 hours, and cooled. Two days later, the extract obtained was filtered and concentrated to obtain a strawberry faucet extract.
  • Example 2 In the same manner as in Example 1, except that 250g of 95% ethanol (by weight) was used instead of purified water in Example 1 to obtain a strawberry stem extract.
  • Example 1 Except that 250g of 1,3-butylene glycol aqueous solution (purified water: 1.3- butylene glycol, volume ratio 7: 3) in Example 1 was carried out in the same manner as in Example 1 to obtain a strawberry teat extract.
  • Example 1 Except that 250 g (purified water: 1,2-pentanediol, volume ratio 7: 3) of 1,2-pentanediol aqueous solution in Example 1 was carried out in the same manner as in Example 1 to obtain a strawberry faucet extract.
  • 5 alpha-reductase activity used in the evaluation of inhibition of 5 alpha-reductase activity was used an enzyme produced by epidermal fibroblasts.
  • Fibroblasts isolated from skin cells were seeded at 1 x 10 4 per microplate hole and incubated at 37 ° C for 24 hours. In each hole, 3 h of radiolabeled testosterone was added at 0.1 mCiC, and the extract prepared in Example 1 was added at a concentration of 0.1-2% (by weight, weight%). The fibroblasts were cultured at 37 ° C. to determine whether the fibroblasts used testosterone.
  • fibroblast supernatant was obtained, and steroid was obtained with 1 ml of 1: 1 (volume ratio) extraction solvent of ethyl acetate-cyclohexane.
  • the obtained steroid was placed on a thin layer chromatography plate and developed with a developing solvent (mixture of chloroform / methanol, 98/1, volume ratio).
  • the conversion of testosterone to dihydrotestosterone was calculated by measuring the radioactivity of the points corresponding to testosterone and dihydrotestosterone using a densitometer.
  • the conversion rate of testosterone to dihydrotestosterone was calculated using the same method as the comparative example, except that purified water was used without using the extract prepared in Examples 1-4.
  • A represents the conversion rate of testosterone to dihydrotestosterone when no extract is added
  • B represents the conversion rate of testosterone to dihydrotestosterone when the extract is added
  • 1 mM DPPH (1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl, sigma D9132-1G, USA) is known to generate free radicals in ethanol.
  • the extract prepared in Example 1 was diluted to 0-100 wt%, 0.15 ml was added, and 0.6 ml of ethanol was added. The mixture was stirred vigorously for 10 seconds, stored in a cool dark place for 30 minutes, and the absorbance was measured at 520 nm using an ELISA reader (Thermo, Multiskan EX).
  • % Free radical scavenging activity 100-((absorbance of experimental group) / (absorbance of negative control)) x 100
  • the strawberry tap extract of the present invention shows similar results to ascorbic acid, which is known to have antioxidant activity by removing free radicals from conventional free radical scavenging activities. Therefore, strawberry teats were found to have good antioxidant activity.
  • absorbance was measured by the same method except that the same amount of purified water was used instead of the extract. Absorbance was measured using the same amount of DMEM (10% FBS) instead of the extract as a positive control and the same amount of DMSO instead of the extract as a negative control.
  • % Cell activity (absorbance of experimental group / absorbance of positive control group) X 100
  • the extract prepared in Example 1-4 was left at 25 ° C. for 30 days, and then the number of viable bacteria was checked.
  • 0.1 ml of the extracted extract was plated in LB agar medium and incubated for 48 hours in an incubator at 37 ° C. Culture was confirmed the presence of bacteria. No bacterial growth was confirmed in any of the extracts.
  • the hair lotion was prepared by the conventional method using the component of Table 4 below.
  • Table 4 ingredient Content (% by weight) Extract of Example 1 1.0 Cetostearyl alcohol 2.0 Stearyl Triethyl Ammonium Chloride 2.0 Hydroxyethyl cellulose 0.5 Pyrotonolamine 0.1 Spices 0.5 Purified water Remaining amount system 100.0
  • the hair tonic was prepared by the conventional method using the component of Table 5 below.

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Abstract

본 발명은 딸기 꼭지 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장료 조성물에 관한 것이다.

Description

딸기 꼭지 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물
본 발명은 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장용 조성물에 관한 것이다. 보다 구체적으로, 본 발명은 딸기 꼭지(calyx of strawberry) 추출물을 함유시켜, 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 화장용 조성물에 관한 것이다.
인체의 모발은 약 1만개-15만개 정도이며, 각각의 모발은 서로 다른 모주기를 가지고 성장기, 퇴행기, 휴지기를 반복하며 생성, 성장 및 탈락하게 된다. 그 결과 전체 모발의 약 15%에 해당하는 모발이 휴지기와 퇴행기에 놓여 있어 일일 평균 50-100개의 모발이 정상적으로 탈락하고 재생된다.
일반적으로, 탈모증이라 함은 모주기의 성장기에 해당하는 기간이 여러 원인으로 인해 짧아져 퇴행기와 휴지기 모발의 비율이 상대적으로 많아져 모발이 탈락하는 수가 평균치보다 많아지는 것을 말한다. 탈모증의 주요 원인으로는 유전적 안드로겐 호르몬의 작용설, 국소 혈류 장애에 의한 영양 장애설, 자율신경계 장애설, 자기면역질환설, 내분비장애설이 있다. 특히 남성 호르몬의 작용이 주 원인이라고 생각되는 남성형 탈모(Androgenic alopecia)에 대한 연구가 국내외 적으로 많이 진행되었지만 현재까지 탈모에 관한 명확한 원인은 밝혀지지 않은 상태에 있다.
남성형 탈모의 작용 기전은 다음과 같다. 남성호르몬 중의 하나인 테스토스테론(testosterone)은 5알파-리덕타제에 의하여 활성 남성 호르몬인 디하이드로테스토스테론(dehydrotestosterne)으로 전환되는데 이 호르몬의 비정상적인 과잉작용은 남성형 탈모를 야기하는 물질이다. 따라서 5알파-리덕타제의 활성을 억제한다면 남성형 탈모를 효과적으로 예방하고 치료할 수 있을 것이다.
최근 식생활의 변화, 생활 습관의 변화, 사회 환경에 의한 스트레스의 증가 등으로 비정상적인 탈모를 유발하고 있는 인구가 점차 증가하는 추세에 있다. 특히 청, 장년과 여성 탈모 인구가 늘어나고 있는 상황에 있다.
발모 촉진용 약물로 미녹시딜이 있는데, 미녹시딜은 항고혈압제로 사용되던 것으로서 사용 시 부작용으로 인체의 털이 증가하는 것에 착안하여 발모 촉진제로 만든 것이다. 미녹시딜은 모낭이 위치한 두피의 혈류를 증가시켜 발모를 촉진하는 것으로 알려져 있다. 그러나, 미녹시딜을 발모 촉진제로 장기간 사용할 경우 그 효과가 반감될 수 있고 화학적 혈관 확장 작용으로 인한 부작용으로 무력증, 피지 증가 등이 보고되고 있다. 또한, 화학적 약물에 기초한 탈모 치료 또는 발모 촉진은 기존에 알려지지 않은 새로운 부작용을 일으킬 수 있는 문제점이 있다.
따라서, 화학적 약물에 의존하지 않고 생체 친화적인 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 조성물의 개발이 필요한 실정이다.
본 발명의 목적은 천연물로부터 유래된 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 다른 목적은 부작용이 없는 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물을 제공하는 것이다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물을 함유할 수 있다.
일 구체예에서, 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물을 전체 조성물 중 약 0.1-50 중량%로 함유할 수 있다.
일 구체예에서, 딸기 꼭지 추출물은 물, 탄소수 1-5개의 모노알코올 및 탄소수 2-5의 디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 추출 용매를 사용하여 딸기 꼭지로부터 추출될 수 있다.
일 구체예에서, 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 과육 추출물을 더 함유할 수 있다.
본 발명은 천연물로부터 유래된 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물을 제공하였다. 또한, 본 발명은 부작용이 없는 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물을 제공하였다.
도 1은 딸기 꼭지 추출물의 농도에 따른 자유 라디칼 소거 활성을 나타낸 것으로, X축은 딸기 꼭지 추출물의 농도(%)를 나타내고, Y축은 자유 라디칼 소거 활성(%)을 나타낸다.
도 2는 딸기 꼭지 추출물의 추출 용매(DW: 정제수, EtOH:에탄올, 1,2PD: 1,2-펜탄디올, 1,3BG: 1,3-부틸렌글리콜) 및 농도에 따른 세포 활성도(%)를 나타낸다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물을 함유한다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물만으로도 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과를 나타낼 수 있다.
딸기 꼭지 추출물은 딸기, 특히 딸기(Fragaria ananassa DUCHESNE) 열매에서 딸기의 과육과 줄기 부분을 제거한 딸기의 꼭지 부분만을 이용하여 제조된 추출물을 의미한다. 즉, 본 명세서에서 "딸기 꼭지 추출물"은 딸기 열매 중 과육과 줄기로부터 제조된 추출물은 포함하지 않는다.
본 명세서에서 '딸기 꼭지'는 딸기 열매에서 딸기의 과육과 줄기를 제외한 꼭지 부분을 의미하고, 이는 딸기꽃의　꽃받침으로부터 유래되는 것이다.
딸기 꼭지 추출물은 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물 중 약 0.1-50중량%로 함유될 수 있다. 바람직하게는, 딸기 꼭지 추출물은 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물 중 약 0.1-25중량%, 더욱 바람직하게는 약 0.1-5중량%로 함유될 수 있다
딸기 꼭지 추출물은 통상적인 추출 방법을 사용하여 제조될 수 있다. 예를 들면, 유기 용매를 이용한 추출 방법, 열수 추출 방법 또는 초임계 이산화탄소를 이용한 추출 방법 등을 사용할 수 있지만, 이들에 제한되는 것은 아니다. 바람직하게는, 유기 용매를 이용한 추출 방법 또는 열수 추출 방법에 의해 추출될 수 있다.
추출 용매는 특별히 제한되지 않지만, 예를 들면 물, 탄소수 1-5개의 모노알코올 및 탄소수 2-5의 디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 추출 용매를 사용할 수 있다. 예를 들면, 물, 탄소수 1-3개의 알코올, 탄소수 4-5 개의 1,3-부틸렌 글리콜, 1,2-펜탄디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 추출 용매를 사용할 수 있다. 바람직하게는, 물, 에탄올, 1,3-부틸렌글리콜 및 1,2-펜탄디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 용매를 사용할 수 있다.
구체예에서, 추출 용매는 물(정제수 포함), 물과 에탄올의 혼합 용매(중량 기준으로 에탄올 70-95%), 물과 1,3-부틸렌글리콜 또는 1,2-펜탄디올의 혼합 용매(부피 기준, 물:1,3-부틸렌글리콜 또는 1,2-펜탄디올의 부피비 = 80:20 내지 50:50)를 사용할 수 있다.
추출 방법은 딸기 꼭지 자체 또는 딸기 꼭지를 건조시킨 후 얻은 분쇄물에 추출 용매를 첨가하고 약 40℃-110℃에서 약 1시간-10시간 동안 추출함으로써 제조될 수 있지만, 이들에 제한되는 것은 아니다.
딸기 꼭지 추출물은 디하이드로테스토스테론의 생성을 촉진하는 5 알파-리덕타제의 활성 및 생성을 저해함으로써, 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과를 발생시킬 수 있다. 또한, 자유 라디칼은 외부 자극에 대한 활성 산소로 과잉 생산되어 피부 보습층을 파괴함으로써 피부를 건조하게 하고, 외부 자극에 민감한 면역 반응을 보일 수 있다. 따라서, 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과를 위해서는 자유 라디칼 소거 활성이 필요하다. 딸기 꼭지 추출물은 자유 라디칼 소거 활성을 가짐으로써 탈모 방지 또는 발모 촉진 작용에 도움을 줄 수 있다. 또한, 딸기 꼭지 추출물은 화학적 물질로부터 유래된 것이 아니라 천연물로부터 유래된 것으로서, 두피를 비롯한 피부에 대해 자극이 없고 세포 독성이 없다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물을 함유한다. 딸기 꼭지 추출물은 액상, 고상 또는 액상과 고상의 혼합 형태로도 함유될 수 있다. 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물에서 딸기 꼭지 추출물의 함유량은 특별히 제한되지 않지만, 약 1-50 중량%로 함유되는 것이 좋다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 꼭지 추출물 이외에도, 딸기 과육 부분의 추출물을 더 함유할 수 있다. 딸기 과육 부분의 추출물은 상기 딸기 꼭지 추출물과 동일한 추출 용매 및 추출 방법을 사용하여 추출될 수 있지만, 이에 제한되지 않는다. 딸기 과육 부분의 추출물은 상기 조성물 중 약 0.1-20중량%로 포함될 수 있다.
본 발명의 조성물은 딸기 꼭지 추출물 이외에도, 조성물 제조 시 사용될 수 있는 통상적인 용매를 조성물의 잔량으로 포함할 수 있다. 상기 용매로는 물을 포함할 수 있지만, 이에 제한되지 않는다.
본 발명의 조성물은 딸기 꼭지 추출물과 용매 이외에도, 화장품 분야에서 통상적으로 알려진 부형제를 잔량으로 더 포함할 수 있다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 탈모 방지 또는 발모 촉진의 목적으로 약학적 조성물 또는 화장용 조성물로 사용될 수 있다. 약학적 조성물로 사용될 경우, 사용시에 연고제, 크림제, 로숀제, 액제, 스프레이제 등의 국소 적용제 등의 다양한 제제로 이용할 수 있다. 바람직하게는, 연고제, 로숀제, 스프레이제 등의 국소 적용 제제로 제형화시켜 탈모 부위에 직접 적용시키는 것이 효과적이다. 상기 약학적 조성물은 대머리 또는 탈모증의 예방 또는 치료에 사용될 수 있다. 또한, 화장용 조성물로 사용될 경우, 샴푸, 헤어컨디셔너, 헤어로션, 액상의 발모촉진제 타입 등 통상의 두피에 적용될 수 있는 모든 제형으로 제제화될 수 있다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 필요에 따라 탈모 방지 또는 발모 촉진 효과가 있는 것으로 알려진 하나 이상의 공지된 생약 성분을 더 포함할 수 있다. 예를 들면, 측백, 상백, 고삼, 감초, 정향, 홍화, 진피, 청호, 녹차, 건가지, 진피, 아마씨, 석류, 산수유, 구기자 등에 추출한 오일 또는 추출물의 형태가 될 수 있다. 상기 생약 성분이 본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물에 포함될 경우, 함량은 약 1-50중량%가 되도록 하는 것이 좋다.
본 발명의 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 통상적인 배합 성분인 히노키티올, 고추틴크, 초산토코페롤, 니코산아미드, 니코산벤지, 피록톤올아민, 살리실산, 엘-멘톤 등이 포함될 수 있다.
이하, 본 발명의 바람직한 실시예를 통해 본 발명의 구성 및 작용을 더욱 상세히 설명하기로 한다. 다만, 이는 본 발명의 바람직한 예시로 제시된 것이며 어떠한 의미로도 이에 의해 본 발명이 제한되는 것으로 해석될 수는 없다.
여기에 기재되지 않은 내용은 이 기술 분야에서 숙련된 자이면 충분히 기술적으로 유추할 수 있는 것이므로 그 설명을 생략하기로 한다.
실시예 1 : 딸기 꼭지 추출물의 제조
딸기 꼭지 재료를 채취한 후, 세정제로 세척하여 이물질을 제거하였다. 딸기 꼭지 재료를 음건시킨 후, 제조된 건조물을 분쇄기를 사용하여 분쇄하였다. 딸기 꼭지 건조 분쇄물 7g을 정제수 250g에 넣고 80℃에서 4시간 동안 가열한 뒤 냉각시켰다. 이틀 후 얻은 추출물을 여과하고 농축시켜 딸기 꼭지 추출물을 얻었다.
실시예 2: 딸기 꼭지 추출물의 제조
상기 실시예 1에서 정제수 대신에 95% 농도(중량 기준)의 에탄올 250g을 사용한 것을 제외하고는 상기 실시예 1과 동일한 방법을 실시하여 딸기 꼭지 추출물을 얻었다.
실시예 3: 딸기 꼭지 추출물의 제조
상기 실시예 1에서 1,3-부틸렌글리콜 수용액 250g(정제수:1.3-부틸렌글리콜, 부피비 7:3)을 사용한 것을 제외하고는 상기 실시예 1과 동일한 방법을 실시하여 딸기 꼭지 추출물을 얻었다.
실시예 4: 딸기 꼭지 추출물의 제조
상기 실시예 1에서 1,2-펜탄디올 수용액 250g(정제수:1,2-펜탄디올, 부피비 7:3)을 사용한 것을 제외하고는 상기 실시예 1과 동일한 방법을 실시하여 딸기 꼭지 추출물을 얻었다.
실험예 1: 딸기 꼭지 추출물의 5 알파-리덕타제 활성 억제 평가
5 알파-리덕타제 활성 억제 평가에 사용된 5 알파-리덕타제는 표피 유래의 섬유아세포가 생성하는 효소를 사용하였다. 피부 세포로부터 분리한 섬유 아세포를 마이크로플레이트 홀마다 1 x 104개가 되도록 접종한 후 37℃에서 24시간 동안 배양하였다. 각 홀마다 3H로 방사선 표지된 테스토스테론을 0.1mμCi로 첨가하고 상기 실시예 1에서 제조한 추출물을 0.1-2%의 농도(중량 기준, 중량%)로 첨가하였다. 섬유아세포를 37℃에서 배양하면서 섬유아세포가 테스토스테론을 이용하는지 여부를 측정하였다. 24시간 배양 후 섬유아세포 상등액을 얻고 에틸아세테이트-시클로헥산의 1:1(부피비) 추출 용매 1ml로 스테로이드를 얻었다. 얻은 스테로이드를 박막 크로마토그래피판에 올려 놓고 전개 용매(클로로포름/메탄올의 혼합액, 98/1, 부피비)로 전개시켰다. 테스토스테론과 디하이드로테스토스테론에 해당하는 점의 방사 활성을 덴시토미터를 이용하여 측정함으로써, 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 계산하였다.
상기에서, 실시예 1-4에서 제조한 추출물을 사용하지 않고 정제수를 사용한 것을 제외하고는 동일한 방법을 실시한 경우를 비교예로 하여 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 계산하였다.
이를 이용하여, 5 알파-리덕타제의 활성 억제능을 하기 식 1에 의해 계산하였다.
<식 1>
활성 억제능(%)=(A-B)/A x 100
(상기 식에서, A는 추출물 미첨가시 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 나타내고, B는 추출물 첨가시 테스토스테론에서 디하이드로테스토스테론으로의 전환율을 나타낸다).
그 결과를 하기 표 1 및 도 1에 나타내었다.
표 1
실시예 1의 추출물의 농도 비교예12.5
0.1% 0.5% 1% 2%
활성 억제능(%) 15.3 21.2 56.0 62.2
실시예 2의 추출물의 농도
0.1% 0.5% 1% 2%
활성 억제능(%) 11.1 15.8 34.6 48.5
실시예 3의 추출물의 농도
0.1% 0.5% 1% 2%
활성 억제능(%) 18.7 26.6 48.3 55.6
실시예 4의 추출물의 농도
0.1% 0.5% 1% 2%
활성 억제능(%) 13.3 17.9 30.2 42.2
상기 표 1에서 살핀 바와 같이, 딸기 꼭지 추출물 첨가시 비교예에 비해 5 알파-리덕타제의 활성 억제능이 높음을 알 수 있다. 이는 딸기 꼭지 추출물이 탈모 방지 또는 모발 촉진 효과가 있음을 나타낸다.
실험예 2: 자유 라디칼 소거 활성 평가
1mM DPPH(1,1-diphenyl-2-picryl hydrazyl, sigma D9132-1G, USA)는 에탄올 내에서 자유 라디칼을 발생시키는 것으로 알려져 있다. 에탄올로 제조된 0.1mM DPPH 용액 0.75 ml에 상기 실시예 1에서 제조된 추출물을 0-100 중량%로 희석하여 0.15ml를 첨가하고 에탄올 0.6ml을 첨가였다. 10초 동안 강하게 교반하고, 냉암소에서 30분 동안 보관한 다음 ELISA reader(Thermo, Multiskan EX)를 이용하여 520nm에서 흡광도를 측정하였다.
음성 대조군으로 실시예 1에서 제조된 추출물 대신에 정제수 0.15ml를 첨가하고 동일한 방법을 실시하여 흡광도를 측정하였다. 양성 대조군으로 실시예 1에서 제조된 추출물 대신에 아스코르브산 25㎍/ml를 첨가하고 동일한 방법을 실시하여 흡광도를 측정하였다. 자유 라디칼 소거 활성은 하기 식 2에 의해 평가할 수 있고, 그 결과를 하기 표 2 및 도 1에 나타내었다.
<식 2>
자유 라디칼 소거 활성(%)=100-((실험군의 흡광도)/(음성 대조군의 흡광도)) x 100
표 2
실시예 1의 추출물의 농도(%) 양성 대조군
0.0625 0.125 0.35 0.7 1.4 2.1 2.8
자유 라디칼 소거 활성(%) 1.2 12.7 7.7 45.3 44.7 41.6 42.8 49.6
상기 표 2 및 도 1에서 살핀 바와 같이, 본 발명의 딸기 꼭지 추출물은 자유 라디칼 소거 활성이 종래 자유 라디칼을 제거함으로써 항산화능이 있는 것으로 알려진 아스코르브산과 비슷한 결과를 보인다. 따라서 딸기 꼭지가 항산화능이 좋은 것으로 나타났다.
실험예 3: 세포 독성 실험
딸기 꼭지 추출물이 두피에 대한 자극이 없고 독성이 없음을 확인한다. 인간 각질형성 세포 HaCat(ACTT, CLS 300493, USA)를 96웰 플레이트에 5 x 103 셀/웰씩 동일하게 헤마사이토미터(hemacytometer)를 이용하여 계수한 후, 분주하고, 37℃, 5%의 이산화탄소 조건에서 24시간 동안 배양하였다. 24시간 배양한 후 얻은 세포 배양액을 제거하고, 상기 실시예 1-4에서 얻은 추출물을 0.1, 0.5, 1 및 2(중량/부피)%로 각 웰에 100㎕씩 넣고 DMEM 배지에서 37℃, 5% 이산화탄소 조건에서 24시간 동안 배양하였다. 그 후 웰당 WST를 10㎕씩 첨가하고 동일한 조건에서 4시간 동안 더 배양하였다. 그 후 ELISA reader(Thermo, Multiskan EX)로 420nm에서 흡광도를 측정하였다.
상기에서, 추출물 대신에 동일한 양의 정제수를 사용한 것을 제외하고는 동일한 방법을 실시하여 흡광도를 측정하였다. 양성 대조군으로 추출물 대신에 동일한 양의 DMEM(10% FBS)를 사용하고, 음성 대조군으로 추출물 대신에 동일한 양의 DMSO를 사용하여 흡광도를 측정하였다.
세포 활성도는 하기 식 3에 의해 나타낼 수 있고, 그 결과를 하기 표 3 및 도 2에 나타내었다.
<식 3>
세포 활성도(%) = (실험군의 흡광도/양성 대조군의 흡광도) X 100
표 3
실시예 1-4의 추출물의 농도 음성 대조군
0.10% 0.50% 1% 2%
세포 활성도(%) 111.66 101.86 102.68 103.62 22.31
표 3 및 도 2에 나타난 바와 같이 음성대조군에 비해 세포 독성이 현저히 낮은 것을 확인 할 수 있다.
실험예 4: 정균력 실험
추출물 내에 발생가능한 생균수를 확인하기 위해 상기 실시예 1-4에서 제조된 추출물을 25℃에서 30일 동안 방치한 후 생균수를 확인하였다. 방치한 추출물 0.1ml를 LB 한천 배지에 도말하고 37℃의 배양기에서 48시간 동안 배양하였다. 배양하여 세균의 존재를 확인하였다. 추출물 어느 것에서도 세균의 증식은 확인되지 않았다.
제제예 1: 탈모 방지 또는 모발 촉진 효과가 있는 헤어로션
하기 표 4에 기재된 성분을 사용하여 통상의 방법으로 헤어로션을 제조하였다.
표 4
성분 함량(중량%)
실시예 1의 추출물 1.0
세토스테아릴알코올 2.0
염화스테아릴트리에틸암모늄 2.0
히드록시에틸셀룰로오즈 0.5
피록톤올아민 0.1
향료, 색소 0.5
정제수 잔량
계 100.0
제제예 2: 탈모 방지 또는 모발 촉진 효과가 있는 헤어토닉
하기 표 5에 기재된 성분을 사용하여 통상의 방법으로 헤어토닉을 제조하였다.
표 5
성분 함량(중량%)
실시예 2의 추출물 1.0
에탄올 55.0
피마자유 5.0
글리세린 3.0
피록톤아민 0.1
향료,색소 0.01
정제수 잔량
계 100.0
이상 본 발명을 도면과 실시예에 기초하여 설명하였으나, 본 발명은 상기 실시예들에 한정되는 것이 아니라 서로 다른 다양한 형태로 제조될 수 있으며, 본 발명이 속하는 기술 분야에서 통상의 지식을 가진 자는 본 발명의 기술적 사상이나 필수적인 특징을 변경하지 않고서 다른 구체적인 형태로 실시될 수 있다는 것을 이해할 것이다. 그러므로, 이상에서 기술한 실시예들은 모든 면에서 예시적인 것이며 한정적이 아닌 것으로 이해해야 한다.

Claims (4)

  1. 딸기 꼭지 추출물을 함유하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장용 조성물.
  2. 제1항에 있어서, 상기 딸기 꼭지 추출물은 전체 조성물 중 약 0.1-50 중량%로 함유되는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장용 조성물.
  3. 제1항 또는 제2항에 있어서, 상기 딸기 꼭지 추출물은 물, 탄소수 1-5개의 알코올 및 탄소수 2-5개의 디올로 이루어진 군으로부터 선택되는 1종 이상의 추출 용매를 사용하여 딸기 꼭지로부터 추출되는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장용 조성물.
  4. 제1항 내지 제3항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 탈모 방지 또는 발모 촉진용 조성물은 딸기 과육 추출물을 더 함유하는 것을 특징으로 하는 탈모 방지 또는 발모 촉진용 화장용 조성물.
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