WO2009106087A1 - Un medicament a usage dermique pour traiter les dermatophyties - Google Patents

Un medicament a usage dermique pour traiter les dermatophyties Download PDF

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griseofulvin
griseofulvine
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Kamel Belhocine
Adel Foura
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Kamel Belhocine
Adel Foura
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Definitions

  • the invention relates to an ointment for dermal use, treating the dermatophytie, and as a secondary therapeutic effect: against irritation, redness of the skin, antiseptic and protecting against UV rays.
  • Graysofulvin a 500 mg, 250 milligram, and 125 milligram tablets given orally, is known in the treatment of gastropathy, which refers to our active principle, having a therapeutically proven fungistatic antibiotic effect, without any action on the bacteria or other fungal infections, although like any oral drug, there is a summary risk as follows:
  • Estroprogestatives oral, transdermal and nasal
  • progestins progestins
  • Oral anticoagulants decreased effect of oral anticoagulants (increased hepatic catabolism); more frequent control of prothrombin rate and monitoring of the INR (International Normalized Ratio). Dosage adjustment of oral anticoagulants during treatment with griseofulvme and 8 days after discontinuation.
  • Ciclosporin, tacrolimus extrapolation from rifampicme: decreased plasma levels of the immunosuppressant, with decreased activity, during combination, by increased hepatic metabolism. »Increased doses of immunosuppressant under control of plasma levels. Dosage reduction after stopping the inducer.
  • Estrogens and progestins non-contraceptives: decrease in the effectiveness of estrogen or progestin by increasing its hepatic metabolism. Clinical monitoring and possible adjustment of estrogen or progestin dosage during and after treatment with griseofulvin.
  • Methadone decreased plasma concentrations of methadone with the risk of a withdrawal syndrome due to increased hepatic metabolism. • Increase the frequency of methadone use: 2 to 3 times a day instead of once a day.
  • Zidovudine extrapolation from rifampicin: risk of decreasing the efficacy of zidovudine by accelerating its hepatic metabolism. • Regular clinical monitoring.
  • griseofulvin is not recommended during pregnancy. In the case where the indication relates to a griseofulvin treatment, it will not be initiated until after delivery;
  • Neurological manifestation mainly headache; more rarely vertigo, insomnia or drowsiness, confusion, irritability; alcohol potentiates these disorders;
  • Gastrointestinal disorders anorexia, nausea, diarrhea, taste disturbance, feeling thirsty;
  • Hematologic disorders leukopenia, neutropenia, hypochromic anemias. These modifications remain infrequent and generally, when the treatment is stopped; ⁇ peripheral neuropathies;
  • Zinc oxide has an action against irritation, redness of the skin, antiseptic and an anti-UV protective agent to protect against the photosensitivity of griseofulvin.
  • Griseofulvin is a substance made by some strains of penicillium griseofulvium, obtained by any other means.
  • the sublimated zinc oxide is amorphous flakes very white, very light, tasteless, odorless and insoluble in water and neutral solvents.
  • Wet zinc oxide is wet and powdery. Under the name of zinc white, it is made large for painting, where it is used to replace white lead because it is not toxic.
  • Zinc oxide officinale is the light product obtained by the dry route. It is indecomposable by heat, which communicates to it only a yellow color disappearing by cooling. It is soluble in extended acids, as well as in alkalis and ammonia (alkaline zincates).
  • LIEBREICH called lanolin the mixture of lanolin and water. Its obtaining in the form of a lemon yellow mass dates back to 1882 date of the patent of LIEBREICH and BRAUN.
  • This substance also referred to as wool fat or lanolin, removed from the sheeps of sheep, is in the form of a lemon-yellow substance with a consistency of ointment, neutral, translucent, endowed with a peculiar, unpleasant odor, fuse towards 38 to 42 °, composed of esters of fatty substances and of cholesterol and consequently very little alterable. She does not rancor. It is soluble in CHCI3, the acetic ether, it dissolves iodine, dithymoldiiodé, ac. Salicylic. Although insoluble in water, it has the remarkable property of absorbing at least twice its weight of this liquid, giving a homogeneous and perfectly homogeneous emulsion (Codex). It absorbs its weight of saturated saline solutions (LIEBREICH).
  • Composition - it is a very complex mixture of fatty acids and esterified free alcohols; among these are cholesterol, dihydrocholesterol; lanosterol; dihydrolanosterol; ⁇ ⁇ lanosterol and agnosterol.
  • This composition gives it a great hydrophilicity.
  • the proportion of total fatty acids is around 60%.
  • Rectified eucalyptus oil is the essential oil obtained by steam stripping followed by rectification of fresh leaves or leafy twigs of various eucalyptus species rich in cineole and then ground. These species include: Eucalyptus gobulus, Eucalyptus fruticetorum, E. polybractea, E. smithii.
  • the rectified eucalyptus essence contains at least 70% cineole (eucalyptol).
  • the first originality in this invention is the therapeutic dose of 4.00% used by griseofulvin.
  • the second originality is the advantage of using the same formula for griseofulvin at a dose of 5.00%.
  • the third originality is the formula itself; but after describing the purpose of the invention, we move to the roles of excipients.
  • Lanolin it is lipophilic and hydrophilic, so it will allow the passage of griseofulvin in the stratum corneum to have a reservoir effect, the gradual release of this reserve leads to prolonged effects; and since the hydrophilic part of the wool fat, griseofulvin which passes through the stratum corneum, can concentrate in the deep parts of the skin and the subcutaneous regions, which is favorable to local actions.
  • Eucalyptus oil used as an aroma and preservative.
  • Half of the amount of lanolin is put in a mixer, having a chamber with a double jacket, in which a hot fluid is circulated at 30 ° C. to dissolve lanolin for 20 minutes.
  • the zinc oxide is introduced at the indicated proportion and allowed to mix for 15 minutes.
  • We add our quart of lanolin and after 5 minutes griseofulvin is put in the indicated proportion and allowed to mix for 20 minutes.
  • We add the last quarter of lanolin and after 5 minutes we put eucalyptus oil at the indicated proportion, and let it mix for 15 minutes. • And finally, the ointment of the ointment into tubes of 15 grams.
  • This ointment may be applicable in the following cases:
  • Trichophytic sycosis or tinea barbae 1. Trichophytic sycosis or tinea barbae.
  • Dosage 1 to 4 applications are used daily.
  • Caution Avoid exposure to the sun during and immediately after treatment, without mentioning other warnings, knowing that zinc oxide will act as an absorbent to reduce the risk of exposure. photosensitivity.
  • Prohibited drug estroprogestatif transdermal association advised against.

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Abstract

Cette pommade à usage dermique est un moyen thérapeutique, associant deux principes actifs: la griséofulvine et l'oxyde de zinc dont la formule suivante du médicament fait état : - griséofulvine 4.00% ou 5.00%; - oxyde de zinc 6.00%; - essence d'eucalyptus 0.10%; - lanoline 89.90%. Le but à atteindre est : action fongistatique contre les dermatophytes par la griséofulvine; action contre l'irritation, rougeur et antiseptique par l'oxyde de zinc; Agent protecteur anti-UV afin de pallier au maximum à la photosensibilité de la griséofulvine par l'oxyde de zinc, qui est exceptionnelle. Le procédé de fabrication se fait par un mélangeur planétaire.

Description

UN MEDICAMENT A USAGE DERMIQUE POUR TRAITER LES DERMATOPHYTIES
Domaine technique auquel se rapporte l' intervention
L'invention concerne une pommade à usage dermique, traitant la dérmatophytie, et comme effet thérapeutique secondaire : contre l'irritation, la rougeur de la peau, antiseptique et protégeant des rayons UV.
Etat de la technique antérieure
On connaît dans le traitement de la dérmatophytie, qui se rapporte à notre principe actif, la griséofulvine, des comprimés donnés par voie orale, dosé à 500 milligramme, 250 milligramme et 125 milligramme, ayant un effet thérapeutique avéré antibiotique fongistatique, sans action sur les bactéries ou autres mycoses, quoique comme tout médicament de voie orale, il y' a un risque résumé comme suite :
Contre indication
Absolues :
• porphyries.
« Allergie à la griséofulvine.
• Lupus érythémateux et syndromes apparentés.
Relatives :
• alcool et médicaments en contenant, estroprogestatifs anticonceptionnels (contraceptifs voie orale) .
Mise en garde et précaution d'emploi :
• surveiller l'hémogramme dans les traitements de longue durée (au-delà d'un mois) et à doses élevées (>1.5 g par jour). Eviter β l'exposition au soleil au cours et au décours immédiat du traitement . • Surveillance accrue chez l'insuffisant hépatique.
» Tenir compte de l'effet inducteur enzymatique que la gπséofulvme est susceptible d'exercer sur de nombreuses substances .
Interactions .
Interactions médicamenteuses •
Associations déconseillées :
• alcool et médicaments en contenant : effet antabuse (chaleur, rougeur, vomissement, tachycardie). Eviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l' alcool.
• Estroprogéstatifs (voies orale, transdermique et nasale) et progestatifs (contraceptifs) : diminution de l'efficacité contraceptive pendant le traitement et cycle après l'arrêt du traitement par la griséofulvme . Utiliser une autre méthode contraceptive, en particulier de type mécanique.
Associations nécessitant des précautions d'emploi :
» Anticoagulants oraux : diminution de l'effet des anticoagulants oraux (augmentation de leur catabolisme hépatique) ; contrôle plus fréquent du taux de prothrombine et surveillance de l' INR (International Normalized Ratio) . Adaptation de la posologie des anticoagulants oraux pendant le traitement par la griséofulvme et 8 jours après son arrêt.
• Ciclosporine, tacrolimus (par extrapolation à partir de la rifampicme) : diminution des taux plasmatiques de l'immunodépresseur, avec diminution de son activité, pendant l'association, par augmentation de son métabolisme hépatique. » Augmentation des doses d' immunodépresseur sous contrôle des taux plasmatiques. Réduction de la posologie après arrêt de 1' inducteur . β Estrogènes et progestatifs (non contraceptifs) : diminution de l'efficacité de l'estrogène ou du progestatif par augmentation de son métabolisme hépatique. Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie de l'estrogène ou du progestatif pendant le traitement par la griséofulvine et après son arrêt.
• Méthadone : diminution des concentrations plasmatiques de méthadone avec risque d'apparition d'un syndrome de sevrage par augmentation de son métabolisme hépatique. • Augmenter la fréquence des prises de méthadone : 2 à 3 fois par jour au lieu d'une fois par jour.
» Zidovudine (par extrapolation à partir de la rifampicine) : risque de diminution de l'efficacité de la zidovudine par accélération de son métabolisme hépatique. • Surveillance clinique régulière.
Grossesse et allaitement :
Grossesse :
Les études réalisées chez l'animal ont mis en évidence un effet tératogène de la griséofulvine. En clinique, les quelques cas de grossesses exposées semblent évoquer un effet malformatif pour confirmer ce risque, que l'on ne peut exclure à ce jour.
En conséquence :
• l'utilisation de la griséofulvine est déconseillée pendant la grossesse. Dans le cas où l'indication relève d'un traitement griséofulvine, celui - ci ne sera initié qu'après l'accouchement ;
• En cas de découverte fortuite d'une grossesse après prise de ce médicament, cet élément ne constitue pas l'argument systématique pour conseiller l'interruption de la grossesse, mais conduit à une attitude de prudence et à une surveillance prénatale orientée. Allaitement :
II n'existe pas de données concernant le passage dans le lait maternel. En cas de désir d'allaitement, il convient de repousser le traitement de la griséofulvine.
Effets indésirables
Possibilité de :
• Manifestation neurologique : essentiellement céphalées ; plus rarement vertiges, insomnie ou somnolence, confusion, irritabilité ; l'alcool potentialise ces troubles ;
• Troubles gastro-intestinaux : anorexie, nausées, diarrhées, perturbation du goût, sensation de soif ;
• Réactions allergiques cutanées et de photosensibilisation exceptionnelles : quelques rares cas de toxidermie bulleuses (érythème polymorphe voire syndrome de lyell) β Troubles hépatiques : quelques cas de cholestase intra hépatique ont été rapportés et, exceptionnellement, des hépatites ;
• Troubles hématologiques : leucopénie, neutropénie, anémies hypochromes. Ces modifications restent peu fréquentes et résolutives, en général, à l'arrêt du traitement ; β Neuropathies périphériques ;
« Risque d'aggravation d'un lupus érythémateux disséminé et des syndromes apparentés. (Référence : Dictionnaire Thérapeutique, Edition Algérie 2003)
• De surcroît un rapport de nécrolyse épidermique toxique mortel touchant une jeune fille de 19 ans, la cause a été attribué à la griséofulvine, qu'elle avait prise pendant 6 jours, elle avait reçu le métronidazole pour un jour. (Référence : Miou G, et Al. Toxic Epidermal Nerolysis after Griséofulvine, lancet 1989 ; ii : 1331. pubmed) . A cet effet, le choix de la voie dermique qui à été décrite pour la gπseofulvme a la dose thérapeutique de 5% (Référence : l'Officine XXI Edition page 680 Sarvault) et (Référence : Traitement Locaux en Dermatologie page 80 Collection Dirigée par 5 G. Lorette) ; d'autre part, le traitement par la griséofulvine dosé à 1%, utilisé par : Macaseat EN, Peret p. topical 1% de griséofulvine, solution dans le traitement de tmea corporis. (Référence : Dr. J. Dermatol 1991 ; 124 : 110 - 11. pubmed) , nous pousse à bénéficier de cette dernière voie qui est 10 dermique.
Ainsi, l'état dans lequel se trouve la peau : rougeur, irritation dans le cas par exemple de l'herpès circiné, nous pousse aussi à utiliser l'oxyde de Zinc.
But de l'invention
[5 • C'est de ne plus avoir les interactions médicamenteuses sauf concernant l'utilisation des Estroprogestatifs transdérmiques. » c' est de ne plus avoir les effets contre la grossesse et en cas d'allaitement, s'ils sont confirmés. « C est de ne plus avoir les mêmes effets secondaires sauf
10 concernant la photosensibilité de la griséofulvine ou si elle est allergisante.
« C'est d'utiliser une nouvelle dose thérapeutique pour la griséofulvine qui est de 4.00%. » C'est d'utiliser aussi la dose de 5.00%, si on veut
'5 fabriquer un médicament générique.
• Les dermatophytes, poussent seulement dans les couches kératines, et il y' a pénétration profonde des éléments fongiques ; alors la forme pommade inhibe cette pénétration en aidant par conséquent le facteur inhibiteur fongique sérique, 0 qui pénètre l'espace extravasculaire et protège le tissu vivant. « La griséofulvine peut être accumulée dans la couche cornée par un véhicule de coefficient de partage favorable afin de donner une libération prolongée ; on appel cela l'effet réservoir, et pour se faire, on utilise la graisse de laine comme excipient majeur.
• L'oxyde de Zinc à une action contre l'irritation, la rougeur de la peau, antiseptique et un agent protecteur anti - UV afin de protéger contre la photosensibilité de la griséofulvine .
Présentation de l'essence (substance) de l'invention
La formule de cette pommade est la suivante
» griséofulvine 4.00% ou 5.00% » oxyde de zinc 6.00%
» essence d'eucalyptus 0.10%
• lanoline 89.90%
Propriété physico-chimique :
• La griséofulvine : est une substance élaborée par certaines souches de pénicillium griséofulvium, obtenu par tout autre moyen .
Caractère : poudre blanche ou blanc jaunâtre, dont les particules ont des dimensions atteignant générales 5 micromètre, inodore et insipides très peu soluble dans l'eau facilement soluble dans le tétrachloréthane, soluble dans le chloroforme, peu soluble dans l'éthanol et le méthanol
• Oxyde de zinc ; oxyde de zinc par voie sèche. Blanc de zinc. Zinci oxydum. Fleurs de zinc. OZn= 81.4
On l'obtient soit, par voie sèche, en chauffant au rouge blanc dans un grand creuset de terre le zinc pur au contact de l'air, recueillant le produit qui se volatilise et vient se déposer en flocons lanugineux dans la partie supérieure de creuset (Codex 1884) ; soit, par voie humide, en précipitant à chaud le sulfure de zinc (200g) par du carbonate de sodium (220g) et décomposant par la chaleur (à300°c au moins) l' hydrocarbonate de zinc produit (Codex 1884).
L'oxyde de zinc sublimé est en flocons amorphes très blanc, très léger, insipide, inodore et insoluble dans l'eau et les solvants neutres. L'oxyde de zinc préparé par voie humide est lourd et pulvérulent. Sous le nom de blanc de zinc, on le fabrique en grand pour la peinture, où il est employé pour remplacer la céruse parce qu'il n'est pas toxique.
L'oxyde de zinc officinal est le produit léger obtenu par voie sèche. Il est indécomposable par la chaleur, qui lui communique seulement une coloration jaune disparaissant par le refroidissement. Il est soluble dans les acides étendus, ainsi que dans les alcalis et l'ammoniaque (zincates alcalins).
Les solutions obtenues avec les acides étendus présentent les réactions des sels de zinc.
• Lanoline (D. C) : Graisse de suint purifiée. Lanoline
LIEBREICH appelait lanoline le mélange de lanoline et d'eau. Son obtention sous forme d'une masse jaune citron remonte à 1882 date du brevet de LIEBREICH et BRAUN.
Cette substance désignée aussi sous le nom de graisse de laine ou lanoline, retirée du suint des moutons, se présente sous la forme d'une matière jaune citron à consistance de pommade, neutre, translucide, douée d'une odeur particulière non désagréable, fusible vers 38 à 42°, composées d'esters de corps gras et de cholestérol et par suite fort peu altérable. Elle ne rancit pas. Elle est soluble dans le CHCI3, l'éther acétique, elle dissout l'iode, le dithymoldiiodé, l'ac. Salicylique. Quoique insoluble dans l'eau, elle possède la remarquable propriété d' absorber au mois 2 fois son poids de ce liquide, en donnant une émulsion consistante parfaitement homogène (Codex) . Elle absorbe son poids de solutions Salines saturées (LIEBREICH) .
Composition.- c'est un mélange très complexe d'acides gras et d'alcools libres estérifiés ; parmi ceux - ci le cholestérol, le dihydrocholestérol ; le lanostérol ; le dihydrolanostérol ; le γ~ lanostérol et l' agnostérol .
Cette composition lui confère une grande hydrophilie.
La proportion des acides gras totaux est voisine de 60%.
Densité à + 15° : 0.940 à 0.946 ; densité à + 10° : 0.884 à 0.892 ; indice de saponification : entre 91 et 106 ; indice d'iode : entre 17 et 19 ; indice de réfraction, Normalité 60 : entre 1.4700 et 1.4750 (Codex 1965) .
a Essence d'eucalyptus. Huile essentielle d'Eucalyptus.
L'essence d'eucalyptus rectifiée est l'huile essentielle obtenue par entraînement à la vapeur d'eau suivie de rectification des feuilles fraîches ou des rameaux feuilles de diverses espèces d'eucalyptus riches en cinéole, puis rectifiée. Ces espèces sont notamment : Eucalyptus gobulus, Eucalyptus fruticetorum, E. polybractea, E. smithii.
L'essence d'eucalyptus rectifiée contient au minimum 70% de cinéole (eucalyptol) .
C'est un liquide incolore ou jaune pâle à odeur aromatique et camphrée, de saveur brûlante et camphrée suivie d'une sensation de fraîcheur.
Densité à + 20° de 0.906 à 0.925 indice de réfraction Normalité 20 : 1.458 à 1.470. Elle présente une déviation polarimétrique comprise entre 0° et + 10° ; examinée à +20° dans un tube d'un décimètre. Soluble en toutes proportions dans l'alcool à 95° et le sulfure de carbone ; elle donne une solution limpide avec 5 fois son volume d'alcool à 70°.
La première originalité dans cette invention, c'est la dose thérapeutique de 4.00% utilisée par la griséofulvine. La deuxième originalité c'est l'avantage de pouvoir utiliser la même formule pour la griséofulvine à la dose de 5.00%. La troisième originalité c'est la formule elle-même ; or après avoir décrit le but de l'invention, on passe aux rôles des excipients .
Lanoline : elle est lipophile et hydrophile, donc elle va permettre le passage de la griséofulvine dan la couche cornée pour avoir un effet réservoir, la libération progressive de cette réserve conduit à des effets prolongés ; et vu la partie hydrophile de la graisse de laine, la griséofulvine qui traverse la couche cornée, peut se concentrer dans les parties profondes de la peau et les régions sous cutanées, ce qui est favorable aux actions locales.
Essence d'eucalyptus : usité comme un arôme et conservateur.
Mode de réalisation de l'invention
e on met la moitié de la quantité de lanoline dans un mélangeur, possédant une enceinte munie d'une double enveloppe, dans lequel, on fait circuler un fluide chaud à 30c° pour faire dissoudre lanoline pendant 20minutes. β On introduit l'oxyde de zinc à la proportion indiqué et on laisse mélanger pendant 15 minutes. β On rajoute notre quart de lanoline et après 5 minutes on met la griséofulvine à la proportion indiquée et on laisse mélanger pendant 20 minutes. « On rajoute le dernier quart de lanoline et après 5 minutes on met l'essence d'eucalyptus à la proportion indiquée, et on laisse mélanger pendant 15 minutes. • Et enfin, entubage de la pommade dans des tubes de 15 grammes .
Manière dont l'invention est susceptible d'application
Cette pommade peut être applicable dans les cas suivants :
1. Sycosis trichophytique ou tinea barbae .
2. Teigne de la peau glabre ou tinea corporis.
3. 3Eczéma marginé de hebra ou tinea crusis.
4. Dermatophyties interdigitopalmaire et plantaire ou tinea manuum et tinea pedis 5. onychomycose ou tinea unguium.
6. teignes du cuir chevelu ou tinea capitis.
Posologie : on utilise de 1 jusqu'à 4 applications par jour.
Contre indication : absolues : porphyries, allergie à la griséofulvine, lupus érythémateux et syndromes apparentés. Sans citer les contre-indications relatives.
Mise en garde : éviter l'exposition au soleil au cours et au décours immédiat du traitement, sans citer les autres mises en garde, en sachant que l'oxyde de zinc va jouer le rôle d'un absorbant afin de diminuer le risque de la photosensibilité.
Effets indésirables : réactions allergiques cutanées et de photosensibilisations exceptionnelles, quelques rares cas de toxidermie bulleuse (érythème polymorphe voir syndrome de
Lyell) , sans citer les autres effets indésirables décrit par le comprimé .
Interdiction médicamenteuse : estroprogestatif transdermique association déconseillée.
Description textuelle - règles de forme - La mesure de poids utilisés est le gramme par tube pour utilisation ; concernant tout les éléments de la formule.

Claims

Revendications
1. une formule associant, deux principes actifs et deux excipients, traitant une dérmatophytie ; sous forme pommade.
2. Formule selon la revendication 1, caractérisée par la griséofulvine à 4.00%.
3. Formule selon la revendication 1 ou 2, caractérisée par l'oxyde de zinc à 6.00%.
4. Formule selon l'une quelconque des revendications 1 à 3, caractérisée par l'essence d'eucalyptus à 0.10%.
5. Formule selon la revendication 4, caractérisée par lanoline à 89.90%.
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CN104027396A (zh) * 2014-07-04 2014-09-10 周冠旻 一种儿童使用的消肿止痒制剂及其制备方法

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