WO2003047555A1 - Steroidhormonhaltige transdermale therapeutische systeme enthaltend propylenglycolmonocaprylat - Google Patents

Steroidhormonhaltige transdermale therapeutische systeme enthaltend propylenglycolmonocaprylat Download PDF

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Definitions

  • Transdermal therapeutic systems are layered pharmaceutical dosage forms that have an active substance-impermeable backing layer, an active substance-containing reservoir layer and an adhesive layer, which ensures firm contact with the skin surface of a user.
  • TTS Transdermal therapeutic systems
  • transdermal therapeutic systems One of the most important areas of indication for transdermal therapeutic systems is hormone substitution therapy.
  • postmenopausal hormone substitution can advantageously be carried out using transdermal therapeutic systems.
  • Testosterone the male sex hormone, also belongs to the series of steroid hormones that are used in hormone replacement therapy (e.g. to treat hypogonadism). So-called penetration enhancers are often required to achieve the required plasma levels for the above-mentioned indications.
  • US Pat. No. 5,122,383 discloses the use of sorbitan esters and US Pat. No. 4,863,738 the use of glycerol monooleate, in each case as a penetration accelerator when steroids are used in transdermal therapeutic systems.
  • EP-A-279 977 describes the use of propylene glycol laurate and propylene glycol dipelarginate as a penetration accelerator for the transdermal administration of sex hormones (progesterone and estradiol).
  • EP-A-272 987 discloses the use of mono- and difatty acid esters of propylene glycol, in particular propylene glycol mono- and dilaurate, propylene glycol monopalmitate, propylene glycol monostearate and propylene glycol monooleate as percutaneous absorption enhancers in transdermal therapeutic systems, the active substances and fentanyl derivatives or other steroids could be.
  • estradiol ethinyl estradiol
  • progestogen as progestogen
  • medroxyprogesterone hydroxyprogesterone
  • levonorgestrel norethisterone acetate
  • norgestrel lynestrenol
  • ethynodiol diacetate allylestrenol
  • the progestogen (17 ⁇ -11-methyl-17-methyl-17-alpha-17-methyl-17-alpha-17-methyl-17-alpha-17-alpha-17-methyl-17-gestagen-17 ⁇ -17-methyl-17-n-19-gestagen) -4,15- dien-20-in-3-one (with the designation Org 30659, Fa. Organon, Oss, NL) and others, as well as testosterone as a male hormone (this list is not intended to be limiting).
  • Examples 1 and 2 below show that when 5% propylene glycol monocaprylate is used, an increase in the active substance flow of approximately 15% (gestagens) and approximately 20% (testosterone) can be achieved.
  • the measurements were carried out as follows: A modified Franz diffusion cell and in each case a transdermal therapeutic system with an effective diffusion area of 4.1 cm 2 were used.
  • the test temperature was 32 ° C.
  • the drug flow was measured on a human skin epidermis.
  • An aqueous solution of 0.1% hydroxypropyl- ⁇ -cyclodextrin + 0.1% NaN 3 was used as the acceptor; the acceptor volume was 9 ml (volume exchange after 32, 48, 56 and 72 hours).

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Abstract

Die Erfindung betrifft transdermale therapeutische Systeme enthaltend mindestens ein Steroidhormon und Propylenglycolmonocaprylat als Penetrationsbeschleuniger, Verfahren zu deren Herstellung und deren Verwendung in der Hormonsubstitionstherapie und zur Kontrazeption.

Description

Steroidhormonhaltige transdermale therapeutische Systeme enthaltend
Propylenglycolmonocaprylat
Transdermale therapeutische Systeme (TTS) sind schichtförmig aufgebaute pharmazeutische Darreichungsformen, die eine wirkstoffundurchlässige Rückschicht, eine wirkstoffhaltige Reservoirschicht und eine klebende Schicht aufweisen, welche den festen Kontakt zur Hautoberfläche eines Anwenders gewährleistet. Es gibt den Typ eines monolithischen Matrixsystems, bei dem die wirkstoffhaltige Reservoirschicht und die klebende Schicht identisch sind; den Reservoir-Typ, bei dem eine zusätzliche, geschwindigkeitskontrollierende Membran zwischen wirkstoffhaltiger Reservoirschicht und klebender Schicht angeordnet ist; den Typ des mehrschichtigen Matrixsystems, welcher mindestens zwei wirkstoffhaltige Reservoirschichten aufweist sowie mikroreservoirhaltige TTS- Typen. Allen gemeinsam ist, daß sie eine kontinuierliche Wirkstoffzufuhr über den gesamten Applikationszeitraum ermöglichen. Sie gleichen daher in ihren Konzentrations-Zeit-Profilen Dauertropfinfusionen. Zahlreiche transdermale therapeutische Systeme mit unterschiedlichen Wirkstoffen befinden sich heute auf dem Arzneimittelmarkt.
Eines der wichtigsten Indikationsgebiete für transdermale therapeutische Systeme ist die Hormonsubsitutionstherapie. Insbesondere die postmenopausale Hormonsubstitution kann vorteilhaft mittels transdermaler therapeutischer Systeme erfolgen. Waren es in der Anfangsphase vor allem estrogenhaltige Monopräparate, die zur postmenopausalen Hormonsubstitution eingesetzt wurden, so geht die Tendenz in der Zwischenzeit zur Kombination von estrogen- und gestagenhaltigen transdermalen Kombinationspflastern. Der Einsatz solcher Wirkstoffkombinationen zur Kontrazeption ist ebenfalls mittels transdermaler therapeutischer Systeme möglich. Testosteron, das männliche Sexualhormon, gehört ebenfalls in den Reihe der Steroidhormone, die im Rahmen der Hormonsubstitutionstherapie Verwendung finden (z. B. zur Behandlung des Hypogonadismus). Zur Erreichung der erforderlichen Plasmaspiegel bei den oben genannten Indikationen sind häufig sogenannte Penetrationsbeschleuniger (Permeationsenhancer) erforderlich. Diese bewirken einen erhöhten Wirkstofftransport aus dem transdermalen therapeutischen System in den Blutkreislauf. Zudem verbessern sie die Wirkstoffausnutzung des transdermalen therapeutischen Systems, was auch aus pharmaökonomischen Gründen erwünscht und sinnvoll ist. Dies bedeutet, dass der gleiche therapeutische Effekt mit geringerer Wirkstoffbeladung des transdermalen therapeutischen Systems erfolgen kann. Für den Patienten bietet der Einsatz solcher Penetrationsbeschleuniger den Vorteil, dass die Applikationsfläche des transdermalen therapeutischen Systems reduziert und damit die Compliance des Anwenders verbessert werden kann.
Aus US 5,122,383 ist der Einsatz von Sorbitanestern und aus US 4,863,738 der Einsatz von Glycerolmonooleat, jeweils als Penetrationsbeschleuniger bei der Verwendung von Steroiden in transdermalen therapeutischen Systemen bekannt.
In EP-A-279 977 wird die Verwendung von Propylenglykollaurat und Propylenglykoldipelarginat als Penetrationsbeschleuniger für die transdermale Verabreichung von Sexualhormonen (Progesteron und Estradiol) beschrieben.
Aus EP-A-272 987 ist die Verwendung von Mono- und Difettsäureestern von Propylenglykol, insbesondere von Propylenglykolmono- und -dilaurat, Propylenglykolmonopalmitat, Propylenglykolmonostearat und Propylenglykolmonooleat als perkutane Absorptionsenhancer in transdermalen therapeutischen Systemen bekannt, wobei die Wirkstoffe unter anderen Steroide und Fentanyl oder Fentanylderivate sein können.
Überraschenderweise wurde nun gefunden, dass bei Verwendung eines Propylenglykolmonofettsäureesters, welcher im Stand der Technik bei der Aufzählung der zahlreichen, als Penetrationsbeschleuniger zu verwendenden Propylenglykolfettsäureester keine Erwähnung gefunden hat, nämlich des Propylenglykolmonocaprylats als Penetrationsbeschleuniger in Steroidhormon- haltigen transdermalen Systemen ein unerwartet hoher Wirkstofffluss, insbesondere bei Gestagenen und Testosteron, erzielt wird. Als Steroidhormone kommen erfindungsgemäß die folgenden in Frage: Estradiol, Ethinylestradiol, als Gestagene Progesteron, Medroxyprogesteron, Hydroxyprogesteron, Levonorgestrel, Norethisteronacetat, Norgestrel, Lynestrenol, Ethynodioldiacetat, Allylestrenol, das Gestagen (17α)-17-Hydroxy-11-methylen-19~norpregna-4,15- dien-20-in-3-on (mit der Bezeichnung Org 30659, Fa. Organon, Oss, NL) und andere, sowie als männliches Hormon das Testosteron (wobei diese Aufstellung nicht als beschränkend gelten soll).
In den folgenden Beispielen 1 und 2 wird gezeigt, dass bei Verwendung von 5 % Propylenglykolmonocaprylat eine Steigerung des Wirkstoffflusses von ca. 15 % (Gestagene) bzw. von ca. 20 % (Testosteron) erzielt werden kann.
Die Messungen wurden wie folgt durchgeführt: Es wurde eine modifizierte Franz- Diffusionszelle und jeweils ein transdermales therapeutisches System mit einer effektiven Diffusionsfläche von 4,1 cm2 verwendet. Die Versuchstemperatur betrug 32°C. Der Wirkstofffluss wurde gemessen an einer Humanhautepidermis. Als Akzeptor wurde verwendet eine wässrige Lösung von 0,1% Hydroxypropyl-ß- cyclodextrin+0,1% NaN3; das Akzeptorvolumen betrug 9 ml (Volumenaustausch nach 32, 48, 56 und 72 Stunden).
Beispiel 1
Figure imgf000004_0001
Beispiel 2
Figure imgf000005_0001

Claims

Patentansprüche
1. Transdermales therapeutisches System enthaltend mindestens ein Steroidhormon und Propylenglykolmonocaprylat als Penetrationsbeschleuniger.
2. Transdermales therapeutisches System nach Anspruch 1 , dadurch gekennzeichnet, dass als Steroidhormon Estradiol, Ethinylestradiol, Progesteron, Medroxyprogesteron, Hydroxyprogesteron, Levonorgestrel, (17α)-17-Hydroxy-11-methylen-19-norpregna-4,15-dien-20-in-3-on (Org 30659), Norethisteronacetat, Norgestrel, Lynestrenol, Allylestrenol,
Ethynodioldiacetat oder Testosteron verwendet wird.
3. Transdermales therapeutisches System nach Anspruch 1 oder 2, dadurch gekennzeichnet, dass es eine Kombination der Wirkstoffe Estradiol oder Ethinylestradiol mit einem Gestagen enthält.
4. Transdermales therapeutisches System nach Anspruch 3, dadurch gekennzeichnet, dass es als Gestagen die Verbindung mit der Bezeichnung Org 30659 enthält.
5. Transdermales therapeutisches System nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass die wirkstoffhaltige Matrix aus einem Polymer der Gruppe Polyacrylat, Polydimethylsiloxan, Polyisobutylen, Polystyren, Styren-Isopren-Styren-Coblockpolymer, Styren- Butadien-Styren-Coblockpolymer, Harze, Ethylvinylacetat oder aus einer
Kombination mindestens zwei dieser Polymere besteht.
6. Transdermales therapeutisches System nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass der Gehalt an Propylenglykolmonocaprylat zwischen 1 und 20 Gew.-%, vorzugsweise zwischen 2 und 10 Gew.-% liegt.
7. Transdermales therapeutisches System nach einem oder mehreren der vorhergehenden Ansprüche, dadurch gekennzeichnet, dass es zur Hormonsubstitutionstherapie bestimmt ist.
8. Transdermales therapeutisches System nach einem oder mehreren der Ansprüche 1 bis 6, dadurch gekennzeichnet, dass es zur Kontrazeption bestimmt ist.
9. Verwendung von Propylenglykolmonocaprylat zur Erhöhung des transdermalen Wirkstofftransports eines Steroidhormons.
10. Verwendung nach Anspruch 9, dadurch gekennzeichnet, daß das betreffende Steroidhormon aus der Gruppe umfassend Estradiol, Ethinylestradiol, Progesteron, Medroxyprogesteron, Hydroxyprogesteron, Levonorgestrel, (17α)-17-Hydroxy-11-methylen-19-norpregna-4,15-dien-20-in-3-on (Org
30659), Norethisteronacetat, Norgestrel, Lynestrenol, Allylestrenol, Ethynodioldiacetat und Testosteron ausgewählt ist.
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