WO2003028699A1 - Composiciones para el alivio de la xerostomia y el tratamiento delos trastornos asociados con la misma - Google Patents

Composiciones para el alivio de la xerostomia y el tratamiento delos trastornos asociados con la misma Download PDF

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    • A61P1/02Stomatological preparations, e.g. drugs for caries, aphtae, periodontitis

Definitions

  • the present invention relates to new compositions for the relief of xerostomia or "dry mouth", which simultaneously are also useful for the treatment of disorders caused by it.
  • Xerostomia or "dry mouth” is a symptomatic manifestation caused by a decrease in the activity of the salivary glands.
  • the reduction in saliva formation causes people suffering from such manifestation to have difficulty eating, talking, chewing, etc. Even in less acute cases, the dry mouth feeling is very unpleasant.
  • Xerostomia may be associated with different types of disorders, Sjórgren's syndrome being the best known, or due to exogenous causes, such as the consumption of tobacco and alcohol, the side effects of some types of drugs, for example antidepressants or diuretics, especially in polymedicamented persons, or to radiotherapy and chemotherapy treatments in cancerous patients.
  • the decrease in salivary secretion usually causes associated disorders, among which gingivitis, caries formation and the appearance of canker sores.
  • US4088788 describes chewing gums capable of stimulating salivation containing a combination of an organic acid and saccharin.
  • US4820506 describes a liquid composition, which is administered in the form of an aerosol, which contains citric acid, calcium phosphate and a food sweetener, preferably aspartame.
  • EP396634-B1 describes a chewing gum containing adipic acid, instead of citric acid, as the main ingredient that stimulates saliva production.
  • EP413427-B1 describes the specific use of xylitol, in the absence of organic food acids, for the treatment of xerostomia.
  • the edible compositions described are mainly chewing gum.
  • EP613684-B1 describes solid forms for the treatment of xerostomia, tablets or chewing gum, which contain polyethylene oxide as a lubricating polymer, citric acid, sources of mineral salts and a source of fluorides.
  • US5541165 describes a saliva replacement composition containing glycerin and a gum, for example xanthan, which may also include a buffer system based on citric acid or citrates and carbonate.
  • US5510122 describes a composition based on natural complete saliva that is exogenously treated with a disinfectant such as chlorhexidine or ionizing radiation.
  • US6159459 describes an oral lubricant of special interest for the treatment of xerostomia that is based on a beta-glucan polymer.
  • EP745385-A2 describes a humidifying composition to relieve the "dry mouth” that contains a food organic acid, such as citrus or malic acid, and a phosphate-shaped calcium ion source.
  • WO9944573 describes a tablet capable of increasing the production of saliva that contains a component of the algae capable of absorbing water and a component rich in pectin with a relatively low solubility.
  • the subject of the present invention are fluid, liquid or pasty compositions, which contain components that stimulate the formation of saliva, substitutes for saliva, antiseptics, anticaries and protectors of the oral mucosa, which relieve the symptoms of xerostomia or "mouth.” seca ", as well as the disorders associated with it, particularly gingivitis, caries formation and the appearance of mouth ulcers.
  • compositions object of the invention are liquid or pasty fluids and are characterized in that they comprise: a) one or more saliva substitute saline components selected from sodium chloride, potassium chloride, sodium bicarbonate, monobasic potassium phosphate and potassium potassium phosphate, b ) one or more saliva formation stimulating components selected from citric acid or its alkali metal salts and malic acid or its alkali metal salts, c) one or more oral antiseptics selected from triclosan, chlorhexidine and their salts , benzalkonium and its salts and cetyl pyridinium chloride.
  • one or more anti-caries components selected from sodium fluoride, sodium monofluorophosphate and xylitol
  • water and / or polyols acceptable for human consumption
  • compositions object of the invention are for topical use and can be formulated in the form of mouthwashes, sprays, buccal gels and toothpastes, with the help of conventional components of said topical forms, well known to the expert.
  • the saliva substitute components of saliva mentioned above are found in natural saliva, contribute to provide the buffering and sequestering effect that favors the remineralization of tooth enamel, and prevent the saliva pH from being in the acidic zone favorable for the appearance of caries.
  • the sum of the amounts of sodium chloride, potassium chloride, monobasic potassium phosphate and potassium potassium phosphate constitutes between 0.2% and 1.0% with respect to the total volume of the composition in the case of being liquid and with respect to the total weight of the same in the case of being pasty (hereinafter expressed as weight / volume).
  • Sodium bicarbonate when present, preferably represents between 1% and 3% with respect to the total weight / volume of the composition.
  • triclosan is preferred, which is a known antibacterial agent that has antiseptic activity against the pathogenic microorganisms responsible for periodontitis and has recently also been shown to reduce inflammation of the gingival tissues.
  • the concentrations of oral antiseptic contained in the compositions object of the invention are comprised between 0.1% and 1.0% of antiseptic with respect to the total weight / volume thereof.
  • Citric acid and malic acid produce a direct stimulation of salivary secretion, although they produce a negative effect on tooth enamel because the decrease in pH causes its demineralization. Therefore, it is preferred to formulate the said acids together with their alkaline salts, which avoids an excessive decrease in pH without losing efficacy in terms of stimulation of saliva formation.
  • compositions object of the invention contain between 0.1% and 0.3%, with respect to the total weight / volume thereof, of the sum of the stimulating components of the saliva formation selected.
  • fluorinated compounds such as sodium fluoride (FNa) and sodium monofluorophosphate, also known as MFP Na, is well known.
  • the compositions object of the invention contain between 0.5% and 2.0%, with respect to their total weight / volume, of the sum of the selected fluorinated compounds.
  • Xylitol is a natural sugar that cannot be fermented by cariogenic bacteria in an acidic medium, and therefore has no cariogenic effect. In addition, in fact it has its own anticaries effect, because it inhibits the growth of certain bacteria present in the mouth and also has an effect that reduces the demineralization of the enamel by interfering with the transport of hydroxyapatite from the lesion to the saliva.
  • the compositions object of the invention contain between 1% and 10% xylitol, with respect to the total weight / volume thereof.
  • Vitamin E acetate improves blood circulation and inhibits inflammation, as it can inhibit the biosynthesis of prostaglandins. Therefore, if vitamin E is incorporated into daily oral hygiene, gingival inflammation and bleeding are reduced. In addition, topical treatment with vitamin E accelerates the healing of oral wounds.
  • Panthenol is a derivative of pantothenic acid and promotes the healing process by epidermal stimulation, without causing sensitization or irritation.
  • - Aloe Vera extracts are natural products of proven efficacy that inhibit inflammation, improving wound healing.
  • Dipotassium glycyrrhizinate is the dipotassium salt of the triterpenic heteroside that is extracted from the root of Glycyrrhiza glabra, and has anti-inflammatory and healing activity, improving the conditions of the general epithelium, reducing inflammation and bleeding.
  • dipotassium glycyrrhizinate has sweetening and surfactant properties, as well as some ability to inhibit the formation of dental plaque.
  • the sum of the protective components of the selected mucous membranes represents between 0.2% and 2.0%, calculated as pure products, with respect to the total weight / volume of the compositions object of the invention.
  • compositions of the invention contain Aloe Vera extract, in proportions between 0.01% and 0.5% expressed as pure product concentrated in solid form with respect to the total weight / volume of the composition.
  • compositions object of the invention are completed with water and / or polyols acceptable for human consumption, among others glycerin, sorbitol and / or propylene glycol, as well as with other non-essential components of those conventionally used in oral fluid compositions.
  • the compositions object of the invention are presented in the form of mouthwashes, spray liquids (sprays), oral gels and toothpastes.
  • mouthwashes are aqueous or hydroalcoholic solutions for rinsing the mouth, the formulation of which is well known and conventional.
  • polyhydroxy compounds such as glycerin or glycols, for example propylene glycol, non-ionic surfactants, etc.
  • Sprayable liquids are compositions equal to or similar to mouthwashes but dispensed in spray bottles, in order to comfortably dispose of the dose necessary to hydrate and protect the mouth, without requiring subsequent rinsing.
  • the buccal gels also incorporate polymers capable of gelling the compositions, which allows their direct and stable application in the oral cavity.
  • polymers capable of gelling the compositions, which allows their direct and stable application in the oral cavity.
  • polycarbophil and carbomer it is preferred for the purposes of the present invention the use of a combination of polymers generically known as polycarbophil and carbomer, since they manage to keep the gel structure stable for very long times and in extreme conditions Of temperature.
  • Gels can also incorporate an amount of a non-cariogenic natural sweetener, such as sorbitol.
  • toothpastes are well known to the person skilled in the art.
  • non-ionic surfactants for example esters of fatty acids with sugars, or amphoteric, for example coconut derived betaines
  • anionic surfactants have an action negative on the delicate epithelial tissue of the gums in cases of xerostomia.
  • sodium bicarbonate as a neutralizer of oral acidity.
  • toothpastes may contain thickening agents such as xanthan gum, abrasive silica fillers, and other complementary components commonly used in the dentifrice industry.
  • compositions object of the invention are prepared by conventional mixing techniques, well known to the expert, and provide a I request, effective and sustained relief to people suffering from xerostomia, also reducing the incidence of caries, gingivitis and oral ulcerations in such patients.
  • Example 1 Composition in the form of mouthwash and sprayable liquid
  • a mouthwash is prepared that has the following composition, expressed in percentage content of each component with respect to the total volume of the composition:
  • Aloe Barbadensis powder 200 1 0,05
  • Example 2 Composition in the form of oral qel
  • a buccal gel that has the following composition, expressed in percentage content of each component with respect to the total weight of the composition:
  • Citric Acid 0.05 Malic acid 0.05 Sodium citrate 0.05
  • Aloe Barbadensis powder 200 1 0.10
  • Example 3 Composition in the form of toothpaste
  • a toothpaste which has the following composition, expressed in percentage content of each component with respect to the total weight of the composition:
  • Aloe Barbadensis powder 200 1 0.05 Dipotassium glycyrrhizinate 0.15
  • Titanium dioxide 1 50

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Abstract

Se describen nuevas composiciones fluidas para el alivio de la xerostomia y el tratamiento de los trastornos asociados con la misma que contienen: a) componentes salinos sustitutivos de la saliva seleccionados entre cloruro sódico, cloruro potásico, bicarbonato sódico, fosfato potasico monobásico y fosfato potásico bibásico; b) componentes estimuladores de la formación de saliva seleccionados entre el ácido cítrico o sus sales de metal alcalino y el ácido málico o sus sales de metal alcalino; c) antisépticos bucales seleccionados entre triclosán, clorhexidina y sus sales, benzalconio y sus sales y cloruro de cetilpiridinio; d) componentes anticaries seleccionados entre fluoruro sódico, monofluorofosfato sódico y xilitol; y e) componentes protectores de las mucosas bucales seleccionados entre el acetato de vita- mina E, el pantenol, el glicirricinato dipotásico y los extractos de Aloe vera. Las mencionadas composiciones se presentan en forma de colutorios, liquidos pulverizables (sprays), geles bucales y pastas dentífricas.

Description

D E S C R I P C I O N
"COMPOSICIONES PARA EL ALIVIO DE LA XEROSTOMÍA Y EL TRATAMIENTO DE LOS TRASTORNOS ASOCIADOS CON LA MISMA"
Sector técnico de la invención
La presente invención se refiere a nuevas composiciones para el alivio de la xerostomía o "boca seca", que simultáneamente resultan también útiles para el tratamiento de los trastornos causados por la misma.
Estado de la técnica anterior
La xerostomía o "boca seca" es una manifestación sintomática provocada por una disminución de la actividad de las glándulas salivares. La reducción en la formación de saliva ocasiona que las personas que padecen dicha manifestación tengan dificultades para comer, hablar, masticar, etc. Incluso en los casos menos agudos, la sensación de boca seca resulta muy desagradable.
La xerostomía puede estar asociada a diferentes tipos de trastornos, siendo el más conocido el síndrome de Sjórgren, o deberse a causas exógenas, tales como el consumo de tabaco y alcohol, los efectos secundarios de algunos tipos de fármacos, por ejemplo los antidepresivos o los diuréticos, sobre todo en personas polimedicamentadas, o a tratamientos de radioterapia y quimioterapia en pacientes cancerosos.
En las personas de cierta edad la xerostomía es una sintomatología muy extendida, y algunos autores consideran que la incidencia de la "boca seca" en las personas mayores de 55 años puede llegar hasta el 40%.
Por otro lado, la disminución de la secreción salivar suele ocasionar trastornos asociados, entre los que destacan la gingivitis, la formación de caries y la aparición de úlceras bucales.
Entre las numerosas patentes y solicitudes de patente que se refieren es- pecíficamente a remedios paliativos de la xerostomía, pueden citarse las siguientes:
US4088788 describe chicles capaces de estimular la salivación que contienen una combinación de un ácido orgánico y sacarina.
US4820506 describe una composición líquida, que se administra en forma de aerosol, que contiene ácido cítrico, fosfato calcico y un edulcorante alimentario, preferiblemente aspartame.
EP396634-B1 describe un chicle que contiene ácido adípico, en lugar de ácido cítrico, como ingrediente principal estimulante de la producción de saliva.
EP413427-B1 describe el uso específico del xilitol, en ausencia de ácidos orgánicos alimentarios, para el tratamiento de la xerostomía. Las composiciones comestibles descritas son, principalmente, chicles.
EP613684-B1 describe formas sólidas para el tratamiento de la xerostomía, tabletas o chicles, que contienen óxido de polietileno como polímero lubricante, ácido cítrico, fuentes de sales minerales y una fuente de fluoruros. US5541165 describe una composición sustitutiva de la saliva que contiene glicerina y una goma, por ejemplo de xantano, que además puede incluir un sistema tampón a base de ácido cítrico o citratos y carbonato.
US5510122 describe una composición a base de saliva completa natural que es tratada exógenamente con un desinfectante como la clorhexidina o radiación ionizante.
US6159459 describe un lubrificante oral de especial interés para el tratamiento de la xerostomía que está basado en un polímero de beta-glucano.
EP745385-A2 describe una composición humidificante para aliviar la "boca seca" que contiene un ácido orgánico alimentario, tal como el cítrico o el málico, y una fuente de iones calcio en forma de fosfato.
WO9944573 describe una tableta capaz de incrementar la producción de saliva que contiene un componente de las algas capaz de absorber agua y un componente rico en pectina con una solubilidad relativamente baja.
Como se observa, se han efectuado gran número de propuestas para re- solver el problema de aliviar la "boca seca", lo que indica claramente que no existen soluciones perfectas para el mismo.
No se observan soluciones que ataquen el problema de manera global, es decir teniendo en cuenta también el tratamiento específico de los trastornos provocados por la xerostomía: la gingivitis, la formación de caries y la aparición de úlce- ras bucales.
Por tanto, se mantiene la necesidad de encontrar tratamientos alternativos a los descritos que ofrezcan una mayor gama de posibilidades de alivio a las personas que sufren de "boca seca" y que permitan un tratamiento simultáneo de su sintomatología intrínseca y de los trastornos posteriores que la misma origina. Objeto de la invención
Son objeto de la presente invención composiciones fluidas, líquidas o pastosas, que contienen componentes estimuladores de la formación de saliva, sustituti- vos de la saliva, antisépticos, anticaries y protectores de la mucosa bucal, que alivian la sintomatología de la xerostomía o "boca seca", así como los trastornos asociados con la misma, particularmente la gingivitis, la formación de caries y la aparición de úlceras bucales.
Descripción de la invención
Las composiciones objeto de la invención son fluidos líquidos o pastosos y se caracterizan porque comprenden: a) uno o más componentes salinos sustitutivos de la saliva seleccionados entre cloruro sódico, cloruro potásico, bicarbonato sódico, fosfato potási- co monobásico y fosfato potásico bibásico, b) uno o más componentes estimuladores de la formación de saliva seleccionados entre el ácido cítrico o sus sales de metal alcalino y el ácido málico o sus sales de metal alcalino, c) uno o más antisépticos bucales seleccionados entre triclosán, clorhexidi- na y sus sales, benzalconio y sus sales y cloruro de cetil piridinio. d) uno o más componentes anticaries seleccionados entre fluoruro sódico, monofluorofosfato sódico y xilitol, e) uno o más componentes protectores de las mucosas bucales seleccionados entre el acetato de vitamina E, el pantenol, el glicirricinato dipotá- sico y los extractos de Aloe vera, y f) agua y/o polioles aceptables para el consumo humano.
Las composiciones objeto de la invención son de uso tópico y pueden ser formuladas en forma de colutorios, líquidos pulverizables (sprays), geles bucales y pastas dentífricas, con ayuda de los componentes convencionales de dichas formas tópicas, bien conocidos por el experto.
Los componentes salinos sustitutivos de la saliva antes mencionados se encuentran en la saliva natural, contribuyen a proporcionar el efecto tamponante y secuestrante que favorece la remineralización del esmalte dental, y evitan que el pH de la saliva se sitúe en la zona acida favorable para la aparición de caries. De manera preferida, en las composiciones objeto de la invención, la suma de las cantidades de cloruro sódico, cloruro potásico, fosfato potásico monobásico y fosfato potásico bibásico constituye entre el 0,2% y el 1 ,0% respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa (en lo sucesivo expresado como peso/volumen). El bicarbonato sódico, cuando está presente, representa preferiblemente entre el 1% y el 3% respecto del peso/volumen total de la composición.
Entre los antisépticos bucales seleccionados resulta preferido el triclosán, que es un conocido agente antibacteriano que posee actividad antiséptica contra los microorganismos patógenos responsables de la periodontitis y recientemente se ha comprobado también que reduce la inflamación de los tejidos gingivales.
De manera preferida, las concentraciones de antiséptico bucal contenidas en las composiciones objeto de la invención están comprendidas entre el 0,1% y el 1 ,0% de antiséptico respecto del peso/volumen total de las mismas. El ácido cítrico y el ácido málico producen una estimulación directa de la secreción salival, aunque producen un efecto negativo sobre el esmalte dental debido a que el descenso del pH causa su desmineralización. Por ello resulta preferido formular los mencionados ácidos junto con sus sales alcalinas, lo que evita un descenso excesivo del pH sin perder eficacia en cuanto a la estimulación de la forma- ción de la saliva.
De manera preferida, las composiciones objeto de la invención contienen entre el 0,1% y el 0,3%, respecto del peso/volumen total de las mismas, de la suma de los componentes estimuladores de la formación de saliva seleccionados.
Resulta bien conocida la acción anticaries de los compuestos fluorados, ta- les como el fluoruro sódico (FNa) y el monofluorofosfato sódico, también conocido como MFP Na.
De manera preferida, las composiciones objeto de la invención contienen entre el 0,5% y el 2,0 %, respecto del peso/volumen total de las mismas, de la suma de los compuestos fluorados seleccionados. El xilitol es un azúcar natural no fermentable por las bacterias cariogénicas en medio ácido, por lo que carece de efecto cariogénico. Además, de hecho posee un efecto anticaries propio, debido a que inhibe el crecimiento de ciertas bacterias presentes en la boca y también posee un efecto que reduce la desmineralización del esmalte por interferir el transporte de hidroxiapatita desde la lesión a la saliva. De manera preferida, las composiciones objeto de la invención contienen entre el 1% y el 10% de xilitol, respecto del peso/volumen total de las mismas.
El bicarbonato, debido a su papel tamponante que disminuye la acidez, también contribuye a un efecto anticaries. Entre los protectores de las mucosas bucales, especialmente de la gingival, seleccionados a los efectos de la presente invención:
- El acetato de vitamina E mejora la circulación sanguínea e inhibe la inflamación, pues puede inhibir la biosíntesis de prostaglandinas. Por ello, si se incorpora la vitamina E en la higiene diaria oral se reducen la infla- mación gingival y el sangrado. Además, el tratamiento tópico con vitamina E acelera la cicatrización de heridas bucales.
- El pantenol es un derivado del ácido pantoténico y promueve el proceso de cicatrización por estimulación epidermal, sin causar sensibilización ni irritación. - Los extractos de Aloe Vera son productos naturales de probada eficacia que inhiben la inflamación, mejorando la cicatrización de heridas.
- El glicirricinato dipotásico es la sal dipotásica del heterósido triterpénico que se extrae de la raíz de Glycyrrhiza glabra, y posee actividad antiinflamatoria y cicatrizante, mejorando las condiciones del epitelio gene- ral, reduciendo la inflamación y sangrado. Además el glicirricinato dipotásico tiene propiedades edulcorantes y tensioactivas, así como cierta capacidad de inhibición de la formación de placa dental. De manera preferida, la suma de los componentes protectores de las mucosas seleccionados representa entre el 0,2% y el 2,0 %, calculados como produc- tos puros, respecto del peso/volumen total de las composiciones objeto de la invención.
De manera especialmente preferida las composiciones de la invención contienen extracto de Aloe Vera, en proporciones comprendidas entre el 0,01 % y el 0,5% expresado como producto puro concentrado en forma sólida respecto del pe- so/volumen total de la composición.
Las composiciones objeto de la invención se completan con agua y/o po- lioles aceptables para el consumo humano, entre otros glicerina, sorbitol y/o propi- lenglicol, así como con otros componentes no esenciales de los convencionalmente utilizados en composiciones fluidas bucales. Como ya se ha indicado, las composiciones objeto de la invención se presentan en forma de colutorios, líquidos pulverizables (sprays), geles bucales y pastas dentífricas.
Como resulta conocido por el experto en la materia, los colutorios son di- soluciones acuosas o hidroalcohólicas para enjuagar la boca, cuya formulación es bien conocida y convencional. Además de agua pueden incorporar compuestos polihidroxilados, tales como glicerina o glicoles, por ejemplo propilenglicol, tensioac- tivos no iónicos , etc., además de otros aditivos para mejorar su aspecto, sabor y conservación. Los líquidos pulverizables (sprays) son composiciones iguales o similares a los colutorios pero dispensados en frascos con pulverizador, con el objetivo de disponer de forma cómoda de la dosis necesaria para hidratar y proteger la boca, sin precisar enjuague posterior.
Los geles bucales incorporan además polímeros capaces de gelificar las composiciones, lo que permite su aplicación directa y estable en la cavidad bucal. En lo que se refiere a dichos polímeros, resulta preferida a los efectos de la presente invención la utilización de una combinación de los polímeros conocidos genéricamente como policarbofil y carbómero, ya que logran mantener estable la estructura del gel durante tiempos muy prolongados y en condiciones extremas de tempera- tura. Los geles pueden incorporar también una cantidad de un edulcorante natural no cariogénico, como el sorbitol.
La formulación de pastas dentífricas es bien conocida por el experto en la materia. En las composiciones en forma de pasta dentífrica objeto de la invención resulta preferible el empleo de tensioactivos no iónicos, por ejemplo esteres de áci- dos grasos con azúcares, o anfotéricos, por ejemplo betaínas derivadas del coco, ya que los tensioactivos aniónicos presentan una acción negativa sobre el tejido epitelial delicado de las encías en los casos de xerostomía. También resulta especialmente preferido en el caso de las pastas dentífricas el empleo de bicarbonato de sodio como neutralizante de la acidez bucal. Además, las pastas dentífricas pueden contener agentes espesantes como la goma de xantano, cargas abrasivas de sílica, y otros componentes complementarios de los habitualmente empleados en la industria de dentífricos.
Las composiciones objeto de la invención se preparan mediante técnicas convencionales de mezclado, bien conocidas por el experto, y proporcionan un rá- pido, eficaz y sostenido alivio a las personas que padecen xerostomía, disminuyendo además la incidencia de caries, gingivitis y ulceraciones bucales en dicho tipo de pacientes.
Los ejemplos que siguen a continuación se exponen a efectos de propor- cionar al experto en la materia una explicación suficientemente clara y completa de la presente invención, pero no deben ser considerados como limitaciones a los aspectos esenciales del objeto de la misma, tal como han sido expuestos en los apartados anteriores de esta descripción.
Ejemplos
Ejemplo 1 Composición en forma de colutorio y líquido pulverizable
Mediante mezcla y disolución de sus componentes, se prepara un colutorio que presenta la siguiente composición, expresada en contenido porcentual de cada componente respecto del volumen total de la composición:
a) Componentes salinos sustitutivos de la saliva
Cloruro sódico 0,09
Cloruro potásico 0,06 Fosfato dipotásico 0,08
Fosfato monopotásico 0,03
b) Componentes estimuladores de la formación de saliva
Ácido cítrico 0,05 Ácido málico 0,04
Citrato sódico 0,10
c) Antiséptico
Triclosan 0,15
d) Componentes anticaries
Fluoruro sódico 0,10
Monofluorofosfato de sodio 0,80
Xilitol 8,00 e) Componentes protectores de las mucosas bucales
Aloe Barbadensis polvo 200:1 0,05
Glicirricinato dipotásico 0,03
Pantenol 0,20 Acetato de tocoferol (Vitamina E) 0,20
f) Otros componentes de la formulación
Glicerina 5,00
EDTA disódica 0,03 Propilenglicol 7,00 Tensioactivo no iónico aceite de ricino hidrogenado PEG-40
(Referencia comercial: CREMOPHOR RH-40) 2,00
Conservantes <1 ,00
Colorantes, saborizantes < 0,10 Agua purificada csp 100,00 mi
Características físico-químicas del producto: pH directo : 5,5 ± 0,3 Densidad 20°C :1 ,057 mg/mi
Ejemplo 2 Composición en forma de qel bucal
Mediante mezcla de sus componentes, se prepara un gel bucal que presenta la siguiente composición, expresada en contenido porcentual de cada com- ponente respecto del peso total de la composición:
a) Componentes salinos sustitutivos de la saliva
Cloruro sódico 0,09
Cloruro potásico 0,06 Fosfato dipotásico 0,08
Fosfato monopotásico 0,03
b) Componentes estimuladores de la formación de saliva
Ácido cítrico 0,05 Acido málico 0,05 Citrato sódico 0,05
c) Antiséptico Triclosan 0,15
d) Componentes anticaries Fluoruro sódico 0,06 Monofluorofosfato de sodio 0,16 Xilitol 8,00
e) Componentes protectores de las mucosas bucales
Aloe Barbadensis polvo 200:1 0,10
Glicirricinato dipotásico 0,10
Pantenol 0,20
Acetato de tocoferol (Vitamina E) 0,20
f) Otros componentes de la formulación
Policarbofil
(Referencia comercial: NOVEON AA-1) 1,00
Carbómero
(Referencia comercial: CARBOPOL 980-NF) 1,00
EDTA disódica 0,20
Hidróxido sódico 40% 1 ,00
Propilenglicol 7,00
Tensioactivo no iónico aceite de ricino hidrogenado PEG-40
(Referencia comercial: CREMOPHOR RH-40) 2,50
Sorbitol 45,00
Conservantes <1 ,00
Colorantes, saborizantes < 0,10
Agua purificada csp 100,00
Características fisicoquímicas: pH (10%) : 5,5 ± 0,3 Densidad 20° : 1 ,195 g/mL
Viscosidad dinámica 20°C : D 100= 8.300 mPa.s + 500 mPa.s
Ejemplo 3 Composición en forma de pasta dentífrica
Mediante mezcla de sus componentes, se prepara una pasta dentífrica que presenta la siguiente composición, expresada en contenido porcentual de cada compo-nente respecto del peso total de la composición:
a) Componentes salinos sustitutivos de la saliva
Cloruro sódico 0,09
Cloruro potásico 0,06
Fosfato dipotásico 0,08
Fosfato monopotásico 0,03 Bicarbonato de sodio 2,00
b) Componentes estimuladores de la formación de saliva
Citrato sódico 0,20
c) Antiséptico
Triclosan 0,30
d) Componentes anticaries
Fluoruro sódico 0,32 Monofluorofosfato de sodio 0,80
Xilitol 2,00
e) Componentes protectores de las mucosas bucales
Aloe Barbadensis polvo 200:1 0,05 Glicirricinato dipotásico 0,15
Pantenol 0..20
Acetato de tocoferol (Vitamina E) 0,20 ros componentes de la formulación
Goma de xantano 0,80
Glicerina 12,00
Sorbitol 35,00 Dimeticona
(Referencia comercial: Fluido SILICEX SH) 1 ,00
Sacarina sódica 0,15
Polietilenglicol 400 2,00
Saborizantes <1 ,50 Sflica (1)
(Referencia comercial: SORBOSIL TC-15) 11 ,00 Sílica (2)
(Referencia comercial: SORBOSIL AC-39) 6,00
Dióxido de titanio 1 ,50 Tensioactivo no iónico Laurato de sacarosa
(Referencia comercial: SISTERNA LC-70) 2,50 Tensioactivo anfotérico Betaína de cocoamido propilo
(Referencia comercial: TEGO BETAIN ZF) 2,50
Conservantes <0,40% Agua purificada csp 100,00 g
Características fisicoquímicas: pH (10%): 8,8 ± 0,3
Densidad relativa 20°C: 1,33 g/ml ± 0,02 g/ml Viscosidad dinámica 20°C : D100: 4.500 Pa.s ± 500 mPa.s

Claims

R E I V I N D I C A C I O N E S
1.- Una composición fluida, para el alivio de la xerostomía y el tratamiento de los trastornos asociados con la misma, caracterizada porque comprende: a) uno o más componentes salinos sustitutivos de la saliva seleccionados entre cloruro sódico, cloruro potásico, bicarbonato sódico, fosfato potásico monobásico y fosfato potásico bibásico, b) uno o más componentes estimuladores de la formación de saliva seleccionados entre el ácido cítrico o sus sales de metal alcalino y el ácido má- lico o sus sales de metal alcalino, c) uno o más antisépticos bucales seleccionados entre triclosán, clorhexidi- na y sus sales, benzalconio y sus sales y cloruro de cetil piridinio. d) uno o más componentes anticaries seleccionados entre fluoruro sódico, monofluorofosfato sódico y xilitol, e) uno o más componentes protectores de las mucosas bucales seleccionados entre el acetato de vitamina E, el pantenol, el glicirricinato dipotásico y los extractos de Aloe vera, y f) agua y/o polioles aceptables para el consumo humano.
2.- Una composición según la reivindicación 1 , caracterizada porque la suma de las cantidades de cloruro sódico, cloruro potásico, fosfato potásico monobásico y fosfato potásico bibásico constituye entre el 0,2% y el 1 ,0% respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa, y la cantidad de bicarbonato potásico, caso de estar presente, constituye entre el 1% y el 3% respecto del peso/volumen total de la composición.
3.- Una composición según la reivindicación 1 , caracterizada porque contiene el antiséptico triclosan.
4.- Una composición según las reivindicaciones 1 o 3, caracterizada porque contiene entre el 0,1 % y el 1 ,0 % de antiséptico respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa.
5.- Una composición según la reivindicación 1 , caracterizada porque contiene entre el 0,1% y el 0,3%, respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa, de la suma de los componentes estimuladores de la formación de saliva seleccionados.
6.- Una composición según la reivindicación 1 , caracterizada porque contiene entre el 0,5% y el 2,0 %, respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa, de la suma de los compuestos anticaries fluorados seleccionados.
7 '.- Una composición según la reivindicación 6, caracterizada porque además contiene entre el 1% y el 10% de xilitol respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa.
8.- Una composición según la reivindicación 1, caracterizada porque la suma de los componentes protectores de las mucosas bucales seleccionados representa entre el 0,2% y el 2,0 % respecto del volumen total de la composición en el caso de ser líquida y respecto del peso total de la misma en el caso de ser pastosa.
9.- Una composición según las reivindicaciones 1 u 8, caracterizada porque contiene extracto de Aloe Vera, en proporciones comprendidas entre el 0,01 % y el 0,5% expresado como producto puro concentrado en forma sólida respecto del pe- so/volumen total de la composición.
10.- Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es un colutorio.
11.- Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es un líquido pulverizable apto para su administración mediante un pulverizador.
12.- Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, ca- racterizada porque es un gel bucal.
13.- Una composición según la reivindicación 12, caracterizada porque contiene una mezcla de polímeros policarbofil y carbómero.
14.- Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 1 a 9, caracterizada porque es un dentífrico.
15.- Una composición según la reivindicación 14, caracterizada porque con- tiene tensioactivos no iónicos y/o anfotéricos, pero no tensioactivos aniónicos.
16.- Una composición según cualquiera de las reivindicaciones 14 o 15 caracterizada porque contiene bicarbonato de sodio.
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