UA78164C2 - Saccharide-containing drug for treating diseases of joints - Google Patents
Saccharide-containing drug for treating diseases of joints Download PDFInfo
- Publication number
- UA78164C2 UA78164C2 UAA200511741A UAA200511741A UA78164C2 UA 78164 C2 UA78164 C2 UA 78164C2 UA A200511741 A UAA200511741 A UA A200511741A UA A200511741 A UAA200511741 A UA A200511741A UA 78164 C2 UA78164 C2 UA 78164C2
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- salt
- glucosamine
- chondroitin sulfate
- dimethyl sulfoxide
- saccharide
- Prior art date
Links
- 150000001720 carbohydrates Chemical class 0.000 title claims abstract description 10
- 239000003814 drug Substances 0.000 title abstract description 16
- 229940079593 drug Drugs 0.000 title abstract description 14
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title abstract description 5
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract description 5
- IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N Dimethylsulphoxide Chemical compound CS(C)=O IAZDPXIOMUYVGZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 38
- SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 5-bromo-2-(trifluoromethoxy)pyridine Chemical class FC(F)(F)OC1=CC=C(Br)C=N1 SQDAZGGFXASXDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 13
- 239000003883 ointment base Substances 0.000 claims abstract description 10
- 150000002301 glucosamine derivatives Chemical class 0.000 claims abstract description 6
- 229920001287 Chondroitin sulfate Polymers 0.000 claims description 14
- 229940059329 chondroitin sulfate Drugs 0.000 claims description 13
- MTDHILKWIRSIHB-UHFFFAOYSA-N (5-azaniumyl-3,4,6-trihydroxyoxan-2-yl)methyl sulfate Chemical compound NC1C(O)OC(COS(O)(=O)=O)C(O)C1O MTDHILKWIRSIHB-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 11
- 229960002849 glucosamine sulfate Drugs 0.000 claims description 10
- CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N (2r,3r,4s,5r)-2-amino-3,4,5,6-tetrahydroxyhexanal;hydrochloride Chemical compound Cl.O=C[C@H](N)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO CBOJBBMQJBVCMW-BTVCFUMJSA-N 0.000 claims description 7
- 208000012659 Joint disease Diseases 0.000 claims description 7
- 229960001911 glucosamine hydrochloride Drugs 0.000 claims description 7
- ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N Potassium Chemical compound [K] ZLMJMSJWJFRBEC-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 6
- 239000011591 potassium Substances 0.000 claims description 6
- 229910052700 potassium Inorganic materials 0.000 claims description 6
- 159000000007 calcium salts Chemical class 0.000 claims description 5
- 150000003839 salts Chemical class 0.000 claims description 5
- MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 2-amino-2-deoxy-D-glucopyranose Chemical compound N[C@H]1C(O)O[C@H](CO)[C@@H](O)[C@@H]1O MSWZFWKMSRAUBD-IVMDWMLBSA-N 0.000 claims description 4
- DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M Ilexoside XXIX Chemical compound C[C@@H]1CC[C@@]2(CC[C@@]3(C(=CC[C@H]4[C@]3(CC[C@@H]5[C@@]4(CC[C@@H](C5(C)C)OS(=O)(=O)[O-])C)C)[C@@H]2[C@]1(C)O)C)C(=O)O[C@H]6[C@@H]([C@H]([C@@H]([C@H](O6)CO)O)O)O.[Na+] DGAQECJNVWCQMB-PUAWFVPOSA-M 0.000 claims description 4
- MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N beta-D-galactosamine Natural products NC1C(O)OC(CO)C(O)C1O MSWZFWKMSRAUBD-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims description 4
- 229960002442 glucosamine Drugs 0.000 claims description 4
- 239000011734 sodium Substances 0.000 claims description 4
- 229910052708 sodium Inorganic materials 0.000 claims description 4
- 238000012876 topography Methods 0.000 claims 1
- 239000013543 active substance Substances 0.000 abstract description 2
- 230000035515 penetration Effects 0.000 abstract 1
- 230000000699 topical effect Effects 0.000 abstract 1
- 229960001760 dimethyl sulfoxide Drugs 0.000 description 17
- 239000000203 mixture Substances 0.000 description 12
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 12
- 239000002674 ointment Substances 0.000 description 10
- PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N Glycerine Chemical compound OCC(O)CO PEDCQBHIVMGVHV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 9
- KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N Isopropanol Chemical compound CC(C)O KFZMGEQAYNKOFK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 229920003171 Poly (ethylene oxide) Polymers 0.000 description 5
- 239000004480 active ingredient Substances 0.000 description 5
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 5
- KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N chondroitin sulfate Chemical compound CC(=O)N[C@H]1[C@H](O)O[C@H](OS(O)(=O)=O)[C@H](O)[C@@H]1O[C@H]1[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](C(O)=O)O1 KXKPYJOVDUMHGS-OSRGNVMNSA-N 0.000 description 5
- 239000000047 product Substances 0.000 description 5
- HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M sodium hydroxide Inorganic materials [OH-].[Na+] HEMHJVSKTPXQMS-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 4
- GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N Triethanolamine Chemical compound OCCN(CCO)CCO GSEJCLTVZPLZKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 4
- 230000003011 chondroprotective effect Effects 0.000 description 4
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 4
- 239000012153 distilled water Substances 0.000 description 4
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 4
- 150000004676 glycans Chemical class 0.000 description 4
- 235000011187 glycerol Nutrition 0.000 description 4
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 4
- 201000008482 osteoarthritis Diseases 0.000 description 4
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 4
- 229920001282 polysaccharide Polymers 0.000 description 4
- 239000005017 polysaccharide Substances 0.000 description 4
- 210000003491 skin Anatomy 0.000 description 4
- 229960004418 trolamine Drugs 0.000 description 4
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 3
- 241000283973 Oryctolagus cuniculus Species 0.000 description 3
- 230000001760 anti-analgesic effect Effects 0.000 description 3
- 239000011575 calcium Substances 0.000 description 3
- 229910052791 calcium Inorganic materials 0.000 description 3
- 210000000845 cartilage Anatomy 0.000 description 3
- 238000009792 diffusion process Methods 0.000 description 3
- 238000000034 method Methods 0.000 description 3
- 235000019271 petrolatum Nutrition 0.000 description 3
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 3
- 238000003756 stirring Methods 0.000 description 3
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 3
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 3
- NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N Acrylic acid Chemical compound OC(=O)C=C NIXOWILDQLNWCW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N Calcium Chemical compound [Ca] OYPRJOBELJOOCE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N Disodium Chemical class [Na][Na] QXNVGIXVLWOKEQ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000004166 Lanolin Substances 0.000 description 2
- 210000000988 bone and bone Anatomy 0.000 description 2
- 210000000795 conjunctiva Anatomy 0.000 description 2
- 230000003247 decreasing effect Effects 0.000 description 2
- 230000007547 defect Effects 0.000 description 2
- 238000011161 development Methods 0.000 description 2
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 description 2
- KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L dipotassium;[(2r,3r,4s,5r,6r)-3,4,5-trihydroxy-6-(hydroxymethyl)oxan-2-yl] phosphate Chemical class [K+].[K+].OC[C@H]1O[C@H](OP([O-])([O-])=O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O KCIDZIIHRGYJAE-YGFYJFDDSA-L 0.000 description 2
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 2
- 210000003414 extremity Anatomy 0.000 description 2
- 239000000499 gel Substances 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 229940039717 lanolin Drugs 0.000 description 2
- 235000019388 lanolin Nutrition 0.000 description 2
- 239000000865 liniment Substances 0.000 description 2
- 150000002772 monosaccharides Chemical class 0.000 description 2
- IHCCLXNEEPMSIO-UHFFFAOYSA-N 2-[4-[2-(2,3-dihydro-1H-inden-2-ylamino)pyrimidin-5-yl]piperidin-1-yl]-1-(2,4,6,7-tetrahydrotriazolo[4,5-c]pyridin-5-yl)ethanone Chemical compound C1C(CC2=CC=CC=C12)NC1=NC=C(C=N1)C1CCN(CC1)CC(=O)N1CC2=C(CC1)NN=N2 IHCCLXNEEPMSIO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000700198 Cavia Species 0.000 description 1
- 229920002307 Dextran Polymers 0.000 description 1
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 1
- 206010030113 Oedema Diseases 0.000 description 1
- 201000009859 Osteochondrosis Diseases 0.000 description 1
- 108090000526 Papain Proteins 0.000 description 1
- 239000004365 Protease Substances 0.000 description 1
- 102000016611 Proteoglycans Human genes 0.000 description 1
- 108010067787 Proteoglycans Proteins 0.000 description 1
- 238000010521 absorption reaction Methods 0.000 description 1
- 150000001412 amines Chemical class 0.000 description 1
- 229940031955 anhydrous lanolin Drugs 0.000 description 1
- 206010003246 arthritis Diseases 0.000 description 1
- 210000001188 articular cartilage Anatomy 0.000 description 1
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 1
- 210000001612 chondrocyte Anatomy 0.000 description 1
- 229940107200 chondroitin sulfates Drugs 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 238000010411 cooking Methods 0.000 description 1
- 239000006071 cream Substances 0.000 description 1
- 210000004207 dermis Anatomy 0.000 description 1
- ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N diethanolamine Chemical compound OCCNCCO ZBCBWPMODOFKDW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000002708 enhancing effect Effects 0.000 description 1
- 210000002615 epidermis Anatomy 0.000 description 1
- 150000002169 ethanolamines Chemical class 0.000 description 1
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 1
- -1 for example Chemical class 0.000 description 1
- 210000003128 head Anatomy 0.000 description 1
- 210000000548 hind-foot Anatomy 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 1
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 1
- 230000000622 irritating effect Effects 0.000 description 1
- 239000007788 liquid Substances 0.000 description 1
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 1
- 239000012528 membrane Substances 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000002156 mixing Methods 0.000 description 1
- 210000002346 musculoskeletal system Anatomy 0.000 description 1
- 231100000252 nontoxic Toxicity 0.000 description 1
- 230000003000 nontoxic effect Effects 0.000 description 1
- 238000004806 packaging method and process Methods 0.000 description 1
- 206010033675 panniculitis Diseases 0.000 description 1
- 229940055729 papain Drugs 0.000 description 1
- 235000019834 papain Nutrition 0.000 description 1
- 239000006072 paste Substances 0.000 description 1
- 230000002093 peripheral effect Effects 0.000 description 1
- 230000003285 pharmacodynamic effect Effects 0.000 description 1
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 1
- 239000002243 precursor Substances 0.000 description 1
- 238000012797 qualification Methods 0.000 description 1
- 230000008929 regeneration Effects 0.000 description 1
- 238000011069 regeneration method Methods 0.000 description 1
- 238000007665 sagging Methods 0.000 description 1
- 230000008591 skin barrier function Effects 0.000 description 1
- 210000004304 subcutaneous tissue Anatomy 0.000 description 1
- 230000008961 swelling Effects 0.000 description 1
- 208000011580 syndromic disease Diseases 0.000 description 1
- 230000002195 synergetic effect Effects 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 238000004448 titration Methods 0.000 description 1
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 1
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
Landscapes
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
Description
Опис винаходу
Винахід відноситься до медицини, а саме до препаратів для лікування хвороб суглобів. Хворобами суглобів 2 страждає близько 7095 населення старшого 45 років. Вони проявляються у вигляді болю у суглобі, що підсилюється під час руху, відчутті скутості. Запальні процеси супроводжуються припухлістю, зміною форми та обрисів суглобів.
Крім того, при артрологічних захворюваннях суглобів поступово руйнується хрящ, що покриває суглобні поверхні, а також кісткова тканина і внутрішня поверхня суглобної сумки. 70 Сьогодні широкого розповсюдження у світовій медичній практиці для лікування хвороб суглобів (артритів, артрозів, остеохондрозу і т.п.) набули препарати на основі сахаридів (солі глюкозаміну, хондроїтинсульфат), головним чином у формі таблеток і у вигляді ін'єкцій. Лікування цими препаратами не тільки зменшує запалення і біль у суглобах, але і продукує відновлення зруйнованої хрящової тканини |Насонов Е.Л. Клинические рекомендации и алгоритмь!ї для практикующих врачей, Ревматология, М, 2004; К.Рамеїка, Агспімез Іпіегпа! 72 Медісіпе, Мо10, 2002, Мо7, 20031.
Найбільш близьким до препарату, що заявляється, за складом є засіб, що містить як активні інгредієнти полісахарид - хондроїтинсульфат і трансдермальний агент - диметилсульфоксид на відомих мазевих основах (самі мазі, лініменти, гелі) (патент РФ Мо2021811, клас Аб1К31/725, Аб1КО/06, опубл. 30.10.1994).
Недоліки зазначеного засобу полягають в тому, що при використанні як хондропротективної складової полісахариду - хондроїтинсульфату, який має полідисперсну високу молекулярну масу (8000-50000 Дальтон), обмежена трансдермальна дифузія субстанції в зону суглоба, що суттєво знижує фармакокінетику відомого препарату, ефект інгібування процесу руйнування хрящової тканини та її регенерації.
Задача, яку вирішує запропонований винахід, - розробка засобу для лікування хвороб суглобів, який поєднує хондропротективну, протизапальну і знеболювальну дію з високими фармакокінетичними показниками. с
Технічний результат від використання винаходу полягає у підвищенні ефективності препарату за рахунок Ге) збільшення швидкості дифузії активних субстанцій у зону суглоба.
Цей результат забезпечує засіб для лікування хвороб суглобів, який має хондропротективну, протизапальну і знеболювальну дію, що містить сахарид - сіль хондроїтинсульфату, диметилсульфоксид і мазеву основу, і який відповідно до винаходу додатково містить як сахарид і сіль глюкозаміну при наступному вмісті компонентів, мас.Уо в «со глюкозаміну сіль 0,5-10 хондроїтинсульфат 0,5-10 -- диметилсульфоксид 1,0-20 с мазева основа Решта і -
Зазначені діапазони концентрацій активних інгредієнтів є оптимальними, фармакологічно значущими і прийнятими в лікарській практиці для аналогічних мазевих форм даної фармакологічної групи.
Як субстанції солі хондроїтинсульфату засіб містить його натрієві, калієві або кальцієві солі, наприклад « за ФС 42-3741-99,
Як сіль глюкозаміну засіб може містити відомі фармацевтичні (наприклад, за ФСП 42-0314-1478-01, або но с імпортні, що відповідають вимогам Фармакопеї США 27 видання): гідрохлорид глюкозаміну, натрієві, калієві і у» кальцієві солі сульфату глюкозаміну.
Перевагу віддають динатрієвій солі сульфату глюкозаміну та гідрохлориду глюкозаміну. Низька молекулярна маса цих сахаридів (573,3 і 215,0 Дальтон, відповідно) і їх висока фармакологічна активність у лікуванні хвороб суглобів забезпечують створення ефективних хондропротективних препаратів (Е.С.Цветкова, - Научно-практическая ревматология, Мо2, 20031. о Одночасне включення до складу суміші полісахариду - солі хондроїтинсульфату і моносахариду - солі глюкозаміну забезпечує досягнення відомого синергетичного ефекту в лікуванні артрологічних захворювань, - оскільки екзогенний глюкозамін додатково продукує синтез хондроцитами ендогенних хондроїтинсульфатів та бо 50 протеогліканів, являючись їхнім універсальним попередником. |Международньй медицинский журнал, Мо3, 2000г.
Варіювання у складі запропонованого засобу в широкому інтервалі співвідношення полісахарид/моносахарид ї» забезпечує свободу вибору у створенні мазевих лікарських форм кваліфікацій Карій, Міхві, Гопд з різними концентраціями активних інгредієнтів і, як наслідок, заданими фармакологічною активністю, фармакокінетичними і рармакодинамічними характеристиками.
Використання диметилсульфоксиду як одного з компонентів препарату обумовлене тим, що він має
Ге) протизапальну і знеболювальну дію при захворюваннях опорно-рухового апарату. Крім того, диметилсульфоксид здатний проникати через біологічні мембрани, у тому числі через шкірні бар'єри, підсилюючи цим дифузію іме) лікарських речовин через шкіру хворого. Використовується диметилсульфоксид, наприклад, за ФС 42-2980-98.
Як мазеву основу можна використовувати основи, які застосовуються для одержання власне мазей, гелів, 60 лініментів, кремів, паст.
Для компенсації кислотності солей сульфатів глюкозаміну (рН1,5-4,0) до фізіологічно прийнятних значень рн мазей (рН4,0-8,0), в основи при готуванні можна додатково додавати основи - натрію гідроксид або відомі фармацевтичні аміни, наприклад, етаноламіни - диетаноламін (2,25-імінодиетанол), триетаноламін, троламін.
Запропонований засіб відноситься до фармакологічної групи - 8.8, коректор метаболізму кісткової і бо хрящової тканини (Регистр лекарственньйх средств РФ, 2004р.1.
Одержання запропонованого засобу здійснюють відомим способом - шляхом змішування активних інгредієнтів -Д-
з прийнятною мазевою основою з наступною розфасовкою.
Контроль кількісного вмісту активних інгредієнтів у препаратах здійснюють за відомими методиками, прийнятими для аналогічних лікформ, зареєстрованих у РФ і які містять хондроїтинсульфат, глюкозамін або диметилсульфоксид (спектрофотометричне, потенціометричне або нефелометричне титрування).
Приклади конкретного одержання пропонованого засобу.
Приклад 1 4,0г динатрієвої солі глюкозаміну сульфату і 4,0г хондроїтинсульфату натрію розчиняють у ЗОмл дистильованої води. Окремо сплавляють при температурі 50-70 С 26бг безводного ланоліну і 80г вазеліну. 70 Розчин солей, суміш ланоліну і вазеліну, 16г диметилсульфоксиду окремо фільтрують і змішують при постійному перемішуванні при температурі не вище 652С до одержання однорідної маси, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням розчину натрію гідроксиду і охолоджують. Отриманий засіб фасують у туби або банки. У 1г кінцевого продукту міститься 25мг динатрієвої солі глюкозаміну сульфату (2,5мас.9о), 25мг хондроїтинсульфату натрію (2,5мас.9о), 100мг диметилсульфоксиду (10,Омас.9о), 150мг ланоліну, 50Омг вазеліну і 200мг води.
Приклад 2 10,Ог гідрохлориду глюкозаміну і 0,5г хондроїтинсульфату калію розчиняють у 18,5мл дистильованої води.
Відважують 20г поліетиленоксиду з молекулярною масою 4000(ПЕО-4000) і 40г поліетиленоксиду з молекулярною масою 6ОД(ПЕО-600) і сплавляють суміш на водяній бані при температурі не вище 652С. До розплавленої суміші при постійному перемішуванні додають, розчин гідрохлориду глюкозаміну у воді, потім 1,0г диметилсульфоксиду і 10г гліцерину. Суміш перемішують протягом Згод. (200об/хв) до повного охолодження, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням триетаноламіну і фасують у туби або банки. У 1г кінцевого продукту міститься 100мг гідрохлориду глюкозаміну (1Омас.бо), 5мг хондроїтинсульфату калію (0,5мас.бо), 10мг диметилсульфоксиду (1,Омас.9о), 100мг гліцерину, 400мг ПЕО-600, 200мг ПЕО-4000 і 185мг води.
Приклад З са
О,5г дикалієвої солі глюкозаміну сульфату і 10,0г хондроїтинсульфату кальцію розчиняють у 19,5мМл (5) дистильованої води. Відважують ЗОг поліетиленоксиду з молекулярною масою 4000(ПЕО-4000) і 10г поліетиленоксиду з молекулярною масою б6ОД(ПЕО-600) і сплавляють суміш на водяній бані при температурі не вище 6520. До розплавленої суміші при постійному перемішуванні додають розчин гідрохлориду глюкозаміну у воді, потім 20,0г диметилсульфоксиду і 10г гліцерину. Суміш перемішують протягом Згод. (200об/хв) до повного Ж охолодження, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням триетаноламіну і фасують у туби або банки. У 1г кінцевого со продукту міститься 5мг дикалієвої солі глюкозаміну сульфату (0,5мас.9о), 100мг хондроїтинсульфату кальцію (10,Омас.9о), 200мг диметилсульфоксиду (20,Омас.9о), 1Омг гліцерину, Т00мг ПЕО-600, ЗОО0мг ПЕО-4000 і 195мг ж води. со
Приклад 4 3 5,0г кальцієвої солі сульфату глюкозаміну, 5,0г хондроїтинсульфату натрію, 10,0г диметилсульфоксиду, 5,Ог її ізопропілового спирту, 20м етанолу, 5г карбополу 940 розчиняють при температурі 602С в 50мл дистильованої води. Розчин перемішують (200об/хв) протягом Згод. до повного охолодження, доводять рН до 4,0-8,0 додаванням диетаноламіну і фасують у туби або банки. У 1г кінцевого продукту міститься 5Омг кальцієвої солі глюкозаміну « сульфату (5,Омас.9о), 5Омг хондроїтинсульфату натрію (5,Омас.бо), 100мг диметилсульфоксиду (10,Омас.9о), 50мг ізопропілового спирту, 200мг етанолу, 5ХОмг карбополу 940 і 500мг води. З с Ефективність дії засобу вивчали на моделях посттравматичного остеоартрозу, колапсу вушних раковин у» кроликів і асептичного запалення кінцівки пацюків.
При субхондральних дефектах голівки стегнової кістки пацюків, викликаних хірургічним ушкодженням суглобного хряща, запропонований засіб значно зменшує розмір дефекту у порівнянні з контрольними тваринами.
При внутрішньовенному введенні папаїну у кроликів спостерігається колапс вушних раковин - провисання - їхнього периферичного кінця. Використання запропонованого засобу дозволяє відновити тургор вушних раковин,
Го! що свідчить про інгібування руйнування хрящової тканини вушних раковин.
Асептичне запалення викликається введенням декстрану під апоневроз задньої лапи пацюків. Протизапальна - дія пропонованого засобу виявляється в гальмуванні розвитку асептичного набряку кінцівки пацюків.
Ге» 20 Нешкідливість пропонованого засобу оцінювали по його впливу на кон'юнктиву ока та шкіру кроликів.
Проведені дослідження показали відсутність місцевоподразнювальної дії засобу на кон'юнктиву ока і неушкоджену ї» шкіру.
Токсичність засобу досліджували в хронічному досліді (2 місяці) на 12 свинках шляхом нашкірних аплікацій.
Встановлено, що він є нетоксичним і не викликає порушення гістологічного епідермісу, дерми і підшкірної 5о клітковини.
ГФ) Запропонований засіб був випробуваний у клінічних умовах на 12 хворих на остеоартроз і гонартроз. Як випробуваний препарат використовували мазь наступного складу, у мас.9о: динатрієва сіль сульфату глюкозаміну о - 2,5мас.бо, хондроїтинсульфату натрію - 2,596, диметилсульфоксид - 1Омас.9о, мазева основа - решта (приклад 1 опису заявки). Мазь наносили на вражений суглоб щодня 3-4 рази на день і втирали до повного всмоктування 60 протягом З тижнів. Вивчення ефективності проводили подвійним сліпим методом, як препарат порівняння використовували препарат Мазь Хондроксид (5956 хондроїтинсульфату і 1096 диметилсульфоксиду в мазевій основі).
Інтенсивність больового синдрому за візуально-аналоговою шкалою (ВАШ) у спокої знизилася з 3,9 до 2,3 балів, під час руху - з 6,9 до 3,4 балів, при ходінні по сходах - з 7,0 до 5,0 балів (в контрольній групі - бо відповідно з 3,75 до 2,8; з 6,9 до 4,1 і з 7,0 до 5,6 балів). Функціональний індекс Лекена зменшився з 12,4 до 9,0 балів (у контролі - з 12,3 до 8,9 балів).
Проведені випробування показали ефективність випробуваної мазі майже у 8095 хворих проти 6695 для мазі
Хондроксид, причому час досягнення позитивного ефекту скорочувався в середньому на 4095 за рахунок високої фармакокінетики мономерного сахариду.
Claims (2)
- Формула винаходу 70 1. Засіб для лікування хвороб суглобів, що містить сахарид - сіль хондроїтинсульфату, диметилсульфоксид і мазеву основу, який відрізняється тим, що він додатково містить як сахарид сіль глюкозаміну при наступному вмісті компонентів, мас. 9о: глюкозаміну сіль 0,5-10 хондроїтинсульфат 0,5-10 диметилсульфоксид 1,0-20 мазева основа решта.
- 2. Засіб за п. 1, який відрізняється тим, що як сіль глюкозаміну він містить гідрохлорид глюкозаміну або натрієву, або калієву, або кальцієву сіль сульфату глюкозаміну, а як сіль хондроїтинсульфату - його калієву або натрієву, або кальцієву сіль. Офіційний бюлетень "Промислоава власність". Книга 1 "Винаходи, корисні моделі, топографії інтегральних мікросхем", 2007, М 2, 15.02.2007. Державний департамент інтелектуальної власності Міністерства освіти і науки України. сч щі о « (Се) - (ее)м. - с і» -І (ее) - (о) «з» іме) 60 б5
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| RU2004129985/15A RU2271812C1 (ru) | 2004-10-12 | 2004-10-12 | Средство для лечения болезней суставов |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA78164C2 true UA78164C2 (en) | 2007-02-15 |
Family
ID=36117167
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAA200511741A UA78164C2 (en) | 2004-10-12 | 2005-12-09 | Saccharide-containing drug for treating diseases of joints |
Country Status (3)
| Country | Link |
|---|---|
| EA (1) | EA007809B1 (uk) |
| RU (1) | RU2271812C1 (uk) |
| UA (1) | UA78164C2 (uk) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| WO2017116273A1 (en) | 2015-12-30 | 2017-07-06 | Asafov Alexander Vilenovich | Formulation for treatment of peripheral joints, spinal joints and/or extracellular matrix elements of connective tissue, method of manufacture and uses |
Family Cites Families (4)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| RU2038095C1 (ru) * | 1991-09-05 | 1995-06-27 | Пятигорский фармацевтический институт | Способ получения глюкозамина гидрохлорида, обладающего противоартрозной активностью |
| RU2021811C1 (ru) * | 1992-09-01 | 1994-10-30 | Васюков Сергей Ефимович | Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием |
| US6482401B1 (en) * | 1998-12-23 | 2002-11-19 | Naturopathic Laboratories International, Inc. | Composition for the relief of joint pain and myofascial pain and method of preparing same |
| FR2791262B1 (fr) * | 1999-03-22 | 2001-09-28 | Virbac Sa | Compositions a base de chondroitine et de chitosan pour la protection, le traitement ou le remplacement des tissus conjonctifs |
-
2004
- 2004-10-12 RU RU2004129985/15A patent/RU2271812C1/ru not_active IP Right Cessation
-
2005
- 2005-12-07 EA EA200501765A patent/EA007809B1/ru not_active IP Right Cessation
- 2005-12-09 UA UAA200511741A patent/UA78164C2/uk unknown
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| EA007809B1 (ru) | 2007-02-27 |
| EA200501765A3 (ru) | 2006-06-30 |
| RU2271812C1 (ru) | 2006-03-20 |
| EA200501765A2 (ru) | 2006-04-28 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| US10898489B2 (en) | Treatment of erectile dysfunction and other indications | |
| EA007598B1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| US20150080470A1 (en) | Transdermal delivery of beneficial substances effected by a hostile biophysical environment | |
| JP2016513690A (ja) | シルデナフィルおよび他のホスホジエステラーゼ５阻害剤の経皮送達 | |
| CN106604717A (zh) | 局部用双氯芬酸钠组合物 | |
| US20050232980A1 (en) | Transdermal chondroitin and glucosamine delivery system and method of use | |
| EA007597B1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| CA2596031A1 (en) | Injectable preparations of diclofenic and its pharmaceutically acceptable salts | |
| WO2011149645A1 (en) | Topical etoricoxib formulation | |
| WO2009007660A9 (fr) | Compositions liquides ou pateuses destinees a l'apport en elements essentiels a la synthese et a la constitution des proteoglycanes, notamment pour le traitement de la degradation du cartilage | |
| UA78164C2 (en) | Saccharide-containing drug for treating diseases of joints | |
| RU2271811C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| EP2482850A2 (en) | Topical formulations | |
| RU2290922C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| EP2460514B1 (en) | Topical pharmaceutical gel compositions of flurbiprofen, glucosamine and chondroitin | |
| US20160081915A1 (en) | Transdermal formulations of fluticasone | |
| UA78163C2 (en) | Glucosamine-containing drug for treating diseases of joints | |
| US20110053877A1 (en) | Nimesulide and muscle relaxant combinations thereof | |
| RU2292203C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| CN110507602A (zh) | 一种氨基葡萄糖的凝胶剂及其制备方法 | |
| RU2021811C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием | |
| LT5455B (lt) | Priemonė sąnarių ligoms gydyti | |
| LT5454B (lt) | Priemonė sąnarių ligoms gydyti | |
| RU2275199C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов | |
| RU2275190C1 (ru) | Средство для лечения болезней суставов |