UA54362A - Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу з рослинної сировини та засіб, одержаний у ций спосіб - Google Patents
Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу з рослинної сировини та засіб, одержаний у ций спосіб Download PDFInfo
- Publication number
- UA54362A UA54362A UA20021210635A UA20021210635A UA54362A UA 54362 A UA54362 A UA 54362A UA 20021210635 A UA20021210635 A UA 20021210635A UA 20021210635 A UA20021210635 A UA 20021210635A UA 54362 A UA54362 A UA 54362A
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- raw materials
- plants
- bar
- extraction
- mass
- Prior art date
Links
- 238000000034 method Methods 0.000 title claims abstract description 59
- 229940088623 biologically active substance Drugs 0.000 title claims abstract description 15
- 239000002994 raw material Substances 0.000 claims abstract description 49
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 claims abstract description 34
- 235000013339 cereals Nutrition 0.000 claims abstract description 13
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 claims abstract description 8
- 239000000203 mixture Substances 0.000 claims description 24
- 235000019441 ethanol Nutrition 0.000 claims description 21
- 238000000605 extraction Methods 0.000 claims description 16
- 239000007788 liquid Substances 0.000 claims description 13
- 238000002803 maceration Methods 0.000 claims description 10
- 238000001035 drying Methods 0.000 claims description 6
- 238000001914 filtration Methods 0.000 claims description 6
- 230000000737 periodic effect Effects 0.000 claims description 5
- 230000002265 prevention Effects 0.000 claims description 5
- 238000000926 separation method Methods 0.000 claims description 5
- 235000013311 vegetables Nutrition 0.000 claims description 5
- 230000017260 vegetative to reproductive phase transition of meristem Effects 0.000 claims description 5
- 238000011161 development Methods 0.000 claims description 4
- 230000018109 developmental process Effects 0.000 claims description 4
- 239000012535 impurity Substances 0.000 claims description 4
- 238000002156 mixing Methods 0.000 claims description 4
- 239000007787 solid Substances 0.000 claims description 4
- 238000000746 purification Methods 0.000 claims description 3
- 230000000694 effects Effects 0.000 abstract description 7
- 241000209504 Poaceae Species 0.000 abstract description 2
- 241000743799 Calamagrostis Species 0.000 abstract 1
- 241000744363 Deschampsia Species 0.000 abstract 1
- 210000005069 ears Anatomy 0.000 abstract 1
- 239000008361 herbal raw material Substances 0.000 abstract 1
- 241000196324 Embryophyta Species 0.000 description 46
- 239000000284 extract Substances 0.000 description 17
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 12
- 238000004519 manufacturing process Methods 0.000 description 8
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 7
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 6
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 6
- 235000008216 herbs Nutrition 0.000 description 6
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 5
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 5
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 5
- 239000002585 base Substances 0.000 description 4
- 238000005119 centrifugation Methods 0.000 description 4
- 230000007423 decrease Effects 0.000 description 4
- 208000015181 infectious disease Diseases 0.000 description 4
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 4
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 4
- 231100000419 toxicity Toxicity 0.000 description 4
- 230000001988 toxicity Effects 0.000 description 4
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Substances O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 4
- 244000025254 Cannabis sativa Species 0.000 description 3
- 206010061598 Immunodeficiency Diseases 0.000 description 3
- 208000029462 Immunodeficiency disease Diseases 0.000 description 3
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 3
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 3
- 230000000840 anti-viral effect Effects 0.000 description 3
- 239000012467 final product Substances 0.000 description 3
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 3
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 3
- 235000011389 fruit/vegetable juice Nutrition 0.000 description 3
- 239000011521 glass Substances 0.000 description 3
- 208000002672 hepatitis B Diseases 0.000 description 3
- 230000007813 immunodeficiency Effects 0.000 description 3
- 231100000053 low toxicity Toxicity 0.000 description 3
- 239000003960 organic solvent Substances 0.000 description 3
- 239000011148 porous material Substances 0.000 description 3
- 239000000047 product Substances 0.000 description 3
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 3
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 3
- 241001529453 unidentified herpesvirus Species 0.000 description 3
- 208000005176 Hepatitis C Diseases 0.000 description 2
- XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N IDUR Chemical compound C1[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1N1C(=O)NC(=O)C(I)=C1 XQFRJNBWHJMXHO-RRKCRQDMSA-N 0.000 description 2
- 241000656145 Thyrsites atun Species 0.000 description 2
- 238000000862 absorption spectrum Methods 0.000 description 2
- VSCWAEJMTAWNJL-UHFFFAOYSA-K aluminium trichloride Chemical compound Cl[Al](Cl)Cl VSCWAEJMTAWNJL-UHFFFAOYSA-K 0.000 description 2
- 150000001413 amino acids Chemical class 0.000 description 2
- 238000004458 analytical method Methods 0.000 description 2
- 230000003602 anti-herpes Effects 0.000 description 2
- 230000000259 anti-tumor effect Effects 0.000 description 2
- 239000003153 chemical reaction reagent Substances 0.000 description 2
- 238000004140 cleaning Methods 0.000 description 2
- 238000005345 coagulation Methods 0.000 description 2
- 230000015271 coagulation Effects 0.000 description 2
- 206010014599 encephalitis Diseases 0.000 description 2
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 2
- 238000003306 harvesting Methods 0.000 description 2
- 231100000225 lethality Toxicity 0.000 description 2
- 239000000463 material Substances 0.000 description 2
- 201000011475 meningoencephalitis Diseases 0.000 description 2
- 239000002244 precipitate Substances 0.000 description 2
- 238000012545 processing Methods 0.000 description 2
- 238000011160 research Methods 0.000 description 2
- 239000002904 solvent Substances 0.000 description 2
- 238000002798 spectrophotometry method Methods 0.000 description 2
- 230000006641 stabilisation Effects 0.000 description 2
- 238000011105 stabilization Methods 0.000 description 2
- 238000004809 thin layer chromatography Methods 0.000 description 2
- 238000005303 weighing Methods 0.000 description 2
- 238000009736 wetting Methods 0.000 description 2
- 235000007319 Avena orientalis Nutrition 0.000 description 1
- 244000075850 Avena orientalis Species 0.000 description 1
- 240000005979 Hordeum vulgare Species 0.000 description 1
- 235000007340 Hordeum vulgare Nutrition 0.000 description 1
- 240000007594 Oryza sativa Species 0.000 description 1
- 235000007164 Oryza sativa Nutrition 0.000 description 1
- 241000220317 Rosa Species 0.000 description 1
- 241000209056 Secale Species 0.000 description 1
- 235000007238 Secale cereale Nutrition 0.000 description 1
- 241000700584 Simplexvirus Species 0.000 description 1
- 241000209140 Triticum Species 0.000 description 1
- 235000021307 Triticum Nutrition 0.000 description 1
- 208000036142 Viral infection Diseases 0.000 description 1
- 239000012675 alcoholic extract Substances 0.000 description 1
- 239000002246 antineoplastic agent Substances 0.000 description 1
- 229940041181 antineoplastic drug Drugs 0.000 description 1
- 230000009286 beneficial effect Effects 0.000 description 1
- 235000019658 bitter taste Nutrition 0.000 description 1
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 1
- OAIVIYSBZFEOIU-UHFFFAOYSA-N chloroform;propan-2-one Chemical compound CC(C)=O.ClC(Cl)Cl OAIVIYSBZFEOIU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- 238000000354 decomposition reaction Methods 0.000 description 1
- 230000001419 dependent effect Effects 0.000 description 1
- 238000010790 dilution Methods 0.000 description 1
- 239000012895 dilution Substances 0.000 description 1
- 239000011363 dried mixture Substances 0.000 description 1
- 238000005265 energy consumption Methods 0.000 description 1
- 230000003203 everyday effect Effects 0.000 description 1
- 230000007717 exclusion Effects 0.000 description 1
- -1 flavonoid compounds Chemical class 0.000 description 1
- 208000006454 hepatitis Diseases 0.000 description 1
- 231100000283 hepatitis Toxicity 0.000 description 1
- 238000009776 industrial production Methods 0.000 description 1
- 230000002458 infectious effect Effects 0.000 description 1
- 239000003112 inhibitor Substances 0.000 description 1
- 238000012544 monitoring process Methods 0.000 description 1
- 239000002547 new drug Substances 0.000 description 1
- 239000002245 particle Substances 0.000 description 1
- 238000012503 pharmacopoeial method Methods 0.000 description 1
- 238000011197 physicochemical method Methods 0.000 description 1
- 239000003755 preservative agent Substances 0.000 description 1
- 230000002335 preservative effect Effects 0.000 description 1
- 235000009566 rice Nutrition 0.000 description 1
- 241000894007 species Species 0.000 description 1
- 239000007921 spray Substances 0.000 description 1
- 239000003381 stabilizer Substances 0.000 description 1
- 239000007858 starting material Substances 0.000 description 1
- 238000003860 storage Methods 0.000 description 1
- 238000000859 sublimation Methods 0.000 description 1
- 230000008022 sublimation Effects 0.000 description 1
- 238000012360 testing method Methods 0.000 description 1
- 229940126585 therapeutic drug Drugs 0.000 description 1
- 230000008719 thickening Effects 0.000 description 1
- 231100000041 toxicology testing Toxicity 0.000 description 1
- 230000009385 viral infection Effects 0.000 description 1
- 230000000007 visual effect Effects 0.000 description 1
Classifications
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61K—PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
- A61K36/00—Medicinal preparations of undetermined constitution containing material from algae, lichens, fungi or plants, or derivatives thereof, e.g. traditional herbal medicines
- A61K36/18—Magnoliophyta (angiosperms)
- A61K36/88—Liliopsida (monocotyledons)
- A61K36/899—Poaceae or Gramineae (Grass family), e.g. bamboo, corn or sugar cane
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/14—Antivirals for RNA viruses
- A61P31/18—Antivirals for RNA viruses for HIV
-
- A—HUMAN NECESSITIES
- A61—MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
- A61P—SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
- A61P31/00—Antiinfectives, i.e. antibiotics, antiseptics, chemotherapeutics
- A61P31/12—Antivirals
- A61P31/20—Antivirals for DNA viruses
- A61P31/22—Antivirals for DNA viruses for herpes viruses
Landscapes
- Health & Medical Sciences (AREA)
- Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
- Virology (AREA)
- Pharmacology & Pharmacy (AREA)
- Veterinary Medicine (AREA)
- Public Health (AREA)
- Chemical & Material Sciences (AREA)
- General Health & Medical Sciences (AREA)
- Medicinal Chemistry (AREA)
- Animal Behavior & Ethology (AREA)
- General Chemical & Material Sciences (AREA)
- Organic Chemistry (AREA)
- Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
- Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
- Oncology (AREA)
- Communicable Diseases (AREA)
- Natural Medicines & Medicinal Plants (AREA)
- Engineering & Computer Science (AREA)
- Molecular Biology (AREA)
- Biotechnology (AREA)
- Medical Informatics (AREA)
- Botany (AREA)
- Microbiology (AREA)
- Mycology (AREA)
- Epidemiology (AREA)
- AIDS & HIV (AREA)
- Tropical Medicine & Parasitology (AREA)
- Alternative & Traditional Medicine (AREA)
- Medicines Containing Plant Substances (AREA)
- Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)
- Compounds Of Unknown Constitution (AREA)
Abstract
Винахід стосується способу одержання лікувально-профілактичного засобу з рослинної сировини, у якому як рослинну сировину використовують зелені частини диких злакових рослин родини Gramineae у вигляді суміші рослин роду Calamagrostis Adans і роду Deschampsia Beauv, при цьому дикі злакові рослини збирають у період після викидання колосків стебел і до закінчення квітування колосків, далі проводять висушування, екстрагування спиртом з одночасним періодичним контролем показника маси сухого залишку та фільтрацію.
Description
Опис винаходу
Винахід відноситься до медицини, зокрема до фармакології і стосується способу одержання біологічно 2 активної речовини (БАР), яка виділена з рослинної сировини і утримує суміш флавоноїдів і амінокислот і може бути використана для виготовлення лікарських препаратів специфічної дії для лікування і профілактики патологічних станів, переважно, для лікування інфекцій, спричинених вірусом герпесу, для комплексного лікування гепатиту В і гепатиту С, а також для лікування хворих з імунодефіцитом.
Відомий спосіб одержання БАР із противопухлинною активністю, у якому як рослинну сировину 70 використовують зелені частини рослин родини Рійозрогасеа, переважно рослини роду Рійозрогит, і який полягає в тому, що екстрагування компонентів із сировини здійснюють шляхом мацерації в органічному розчиннику, струшування розчину з іншим розчинником, обробки кожної фази ще однією органічною рідиною, поділу і збору виділених компонентів, причому перед кожною стадією процесу проводять їх осушування та очищення. Як органічний розчинник використовують спирт етиловий. При цьому співвідношення рослинної 12 сировини до екстрагенту складає 1:10 - 10:11. Час обробки - від 5 хв. до 3-х місяців, а температура обробки - від 5 до 100"7С (патент України Мо26321, кл. АЄ1 К 35/78,1999).
Біологічно активна речовина рослинного походження, що отримана даним способом, має в порівнянні з іншими лікарськими препаратами досить високу активність і низьку токсичність, однак описаний вище спосіб їхнього одержання є дуже складним, матеріалоємним - і трудомістким через наявність безлічі операцій та застосування спеціальних реактивів.
Відомий спосіб одержання БАР для профілактики і лікування патологічних станів (міжнародна заявка УМО 91/11191, кл. МПК АБ1К 35/78, 1991), при якому як рослинну сировину використовують зелені частини злакових рослин родини Сгатіпеае, що зібрані на стадії їхнього розвитку, і який включає виділення з даної сировини рідких водо- і жиророзчинних фракцій у вигляді соку та очищення їх від твердих домішок шляхом центрифугування з наступною високоякісною тонкою фільтрацією часток, що залишилися після « центрифугування. Витягування соку із рослинної сировини переважно здійснюють шляхом вижимання, роздавлювання або дроблення рослин. Одержану біологічно активну речовину стабілізують шляхом або згущення за допомогою розпорошувального (сублімаційного) сушіння, або введенням спеціального консерванту - стабілізатора, причому стабілізацію БАР рекомендують проводити в межах двох годин після її екстрагування. см
Недоліком даного способу одержання біологічно активної речовини є теж складність технологічного процесу, со який складається із суми трудомістких, матеріало - і енергоємних операцій, через використання такого енергоємного устаткування, як центрифуга, дробарка, прес, і застосування спеціальних реактивів, а також о здійснення операції очищення екстракту в дві стадії: центрифугуванням та тонкою фільтрацією. Крім цього, до «Її недоліків даного способу належить тривалість технологічного процесу.
Зо До того ж, використання як сировини цінних хлібних зернових культур, зокрема, пшениці, жита, ячменя, юю вівса, рису та інших подібних злакових, для одержання БАР в економічному відношенні не вигідно. Згадування про можливість використання для даних цілей дикоростучих трав родини Сгатіпеае не є конкретним, тому що дані родини на Україні представлено 334 видами (98 родами) рослин. «
Отриманий цим способом БАР не може застосовуватись самостійно як лікарський препарат для лікування З патологічних станів, а потребує змішування з фармакологічно прийнятним рідким носієм. До того ж цей БАР має с відносно невелику протипухлинну специфічну активність і недостатньо високу противірусну активність.
Із» Найбільш близьким до способу, що заявляється, по сукупності ознак є спосіб одержання БАР для профілактики і лікування патологічних станів (патент України Мо22549 А, АбІК 35/78, 1997) згідно з яким як рослинну сировину використовують зелені частини злакових рослин родини Сгатіпеае у вигляді суміші рослин роду СаІатадгозіїз Адапз і роду Оезспатрзіа Веашм, зібраних після викидання колосків і до початку квітування о колосків, що включає роздільне висушування рослин до вмісту вологи в кількості 8-2095, змішування їх при с» співвідношенні по масі СаІіатадговіїв Адапз 40-6095 і ОСезспатрзіа Веайм 60-4095, виділення з даної сировини рідких водорозчинних фракцій шляхом екстрагування їх 92-99,896 етиловим спиртом при масовому о співвідношенні сировини до спирту як 1:3-:8 методом мацерації при температурі 18-47" з одночасним б 20 періодичним контролем показника переломлення екстракту і після досягнення цим показником значення 1,362-1,364 проводять очищення водорозчинних фракцій від твердих домішок шляхом фільтрації їх через
І» крупнопористий фільтр до одержання кінцевого продукту.
Даний спосіб одержання БАР простіший ніж спосіб, описаний в прототипі, бо виключає використання ряд таких трудомістких і енергоємних операцій, як видавлювання соку із сировини, очищення його центрифугуванням 29 |і високоефективною тонкою фільтрацією, а також стабілізація екстракту. ве. Але цей спосіб одержання БАР передбачає використання суміші диких злакових рослин роду СаІіатадговіїв
Адапз і роду Оезспатрзіа Веашму, які беруть у вузькому інтервалі компонентних співвідношень, що не дозволяє отримати БАР з широким спектром специфічної дії. Через це лікарські препарати, виготовлені на цій БАР, будуть мати вузьку лікувальну спроможність. Крім цього, збирання вказаних рослин здійснюють теж на вузькій стадії їх 60 розвитку: після викидання колосків стебел і до початку квітування колосків, що призводить до зменшення кількості екстрактивних речовин в сировині. Все це призводить до звужування ступеню використання вказаної сировинної бази одного сезону.
Недоліком цього відомого способу є також необхідність вимірювання в процесі екстрагування водорозчинних фракцій показника переломлення екстракту, що робить технологічний процес більш складним і енергоємним. До 62 того ж необхідно мати аналітичний прилад - рефрактометр.
В основу винаходу поставлена задача створення простого та ефективного способу одержання стабільної
БАР з високою специфічною активністю і низькою токсичністю шляхом розширення інтервалу співвідношень компонентів в суміші диких злакових рослин родини Сгатіпеае роду Саіатадговіїв Адапз і роду Оезспатрзіа
Веашим для виділення БАР, розширення терміну їх збирання і спрощення технологічного процесу одержання БАР за рахунок виключення складної операції вимірювання показника переломлення і застосування замість неї простої операції зважування для визначення сухого залишку екстракту.
Вирішення поставленої задачі дозволяє не тільки розширити межі використання відомої сировинної бази для одержання БАР рослинного походження, але й створити БАР такого складу, що забезпечує широкий спектр 70 виборчого специфічного фармакологічного впливу її на організм людини і відповідно високий лікувальний ефект при низькій її токсичності.
Поставлена задача досягається тим, що в способі одержання БАР специфічної дії для профілактики і лікування патологічних станів з рослинної сировини, при якому як сировину використовують зелені частини диких злакових рослин родини Сгатіпеае роду СаІатадговзіїз Адапз і роду ЮОезспатрзіа Веаийм, зібраних на стадії 7/5 їхнього розвитку, який включає роздільне висушування цих рослин до вмісту вологи 8-20965, змішування їх для отримання вихідної сировини, виділення з даної сировини рідких водорозчинних фракцій екстрагуванням їх етиловим спиртом і очищення від твердих домішок шляхом фільтрації до отримання кінцевого продукту, згідно з винаходом, дикі злакові рослини збирають після викидання колосків стебел і до закінчення квітування колосків, виділення рідких водорозчинних фракцій із сировини здійснюють при масовому співвідношенні сировини до 2о спирту як 1:1 - 1:10 з одночасним періодичним контролем показника маси сухого залишку і при досягненні цим показником значення, що дорівнює 0,5-1,596, проводять їх очищення, причому змішують дикі рослини при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90:
Саіатаодговіїв Адапе 80-20
Бевспатрвіа Веацм 20-80, «
Екстрагування етиловим спиртом рідких фракцій із рослинної сировини здійснюють методом мацерації і/або ремацерації при температурі 18-477"С. Причому, для підвищення ефективності виділення екстрактивних речовин із суміші трав використовують 90-99,895-ний етиловий спирт.
Суть способу одержання БАР, що заявляється, полягає в тому, що використовуючи суміш злакових рослин см родини ОСгатіпеае роду Саіатадговіїз Адапз і роду Оезспатрзіа Веаим у вказаному співвідношенні компонентів, «о підвищують вміст отриманих екстрактивних речовин, розширюючи спектр виборчої специфічної фармакологічної дії на організм людини. о
Крім того, на якісний і кількісний склад БАР, одержаної за способом, що заявляється, істотний вплив чи створює термін збирання рослин роду СаІатадгозіїз Адапз і роду Оезспатрзіа Веайм, тому що в зазначений
Зо конкретний період їхньої вегетації - після викидання колосків стебел і до закінчення квітування колосків що зелені частини цих рослин містять максимальну кількість флавоноїдних сполук, що мають максимальну виборчу специфічну активність. Крім цього, не менш важливе значення має компонентний склад суміші рослин, бо від цього залежить вміст екстрактивних речовин в екстракті, а це позначиться на специфічності дії БАР. Причому, « кількісний вміст трав у суміші знаходиться в прямій залежності від погодних умов і сезонності їхнього збирання. 7 70 Крім параметрів вибору конкретних компонентних співвідношень рослин в суміші не менш важливим для с способу одержання БАР з цієї рослинної сировини є розробка умов проведення операцій технологічного
Із» процесу.
Згідно з даним винаходом, біологічно активну речовину одержують у такий спосіб.
Збирають надземні частини зазначених вище диких злакових рослин у конкретний період їх вегетації, зібрані 75 рослини сушать окремо доти, доки їхня вологість не стане дорівнювати 8-2095. Висушену суміш злакових рослин п беруть при наступному співвідношенні компонентів, мас.9о: г»
Саіатадговіїв Адапе 80-20 о Оевзспатрвзіа Веацм 20-80
ФО 50
Потім отриману суміш трав поміщають у посудину і заливають 90-99,896-ним етиловим спиртом при ко» масовому співвідношенні сировини до спирту у межах 1:1-1:10. Після змочування сировини судину герметизують з метою виключення доступу повітря. Екстракцію здійснюють шляхом мацерації і/або ремацерації в затемненій посудині при температурі 18-47" з одночасним періодичним проведенням контролю показника маси сухого залишку екстракту. Коли показник маси сухого залишку дорівнює величині 0,5-1,595, екстрагування р водорозчинних фракцій припиняють, а виділений екстракт зливають Через скляний крупнопористий фільтр у посуд для збереження. Отримана біологічно активна речовина є високостабільним засобом, придатним для використання як лікарський препарат або як активного початку для приготування лікарських препаратів.
Вказаний інтервал вологості рослин, до якої висушують вихідну сировину, є оптимальним, тому що 60 висушування рослин до вологості, що буде нижче за 895, приведе до втрати зв'язаної води і внаслідок цього до руйнування діючих екстрактивних речовин, а висушування рослинної сировини до вологості, яка буде більше за 2095, приведе до того, що вміст вільної води в екстракті перевищуватиме кількість вільної води, необхідної для розведення нею екстрактивних речовин, що знаходяться в рослинах, а це призведе до зниження вмісту активного початку в екстракті. б5 Масове співвідношення сировини до екстрагенту, що складає 1:1 -1:10, також є оптимальним, тому що при співвідношенні зазначених компонентів більше, ніж 1:11, тобто вміст екстрагенту по масі буде менше, ніж сировини, кількість екстрактивних речовин, в екстракті складатиме більш, ніж 1,595, а це означає, що відбудеться коагуляція екстрагенту, і лікарський препарат буде неефективним для лікування хворих. Коли ж масове співвідношення сировини до екстрагенту буде менше, ніж 1:10, тобто коли маса екстрагенту перевищить більше, ніж у 10 разів, масу сировини, сухий залишок становитиме менш, ніж 0,595, що теж приведе до зниження ефективності лікарського препарату.
Визначення показника маси сухого залишку екстракту здійснюють для того, щоб установити кінець процесу екстрагування рослинної сировини органічним розчинником. Вибраний інтервал цього показника, який складає 0,5-1,595, дозволяє своєчасно припинити процес екстракції, щоб отримати високоефективний кінцевий продукт. 70 Причому, коли показник маси сухого залишку складатиме менш, ніж 0,595, активність біологічно активної речовини, що сповільнятиметься під дією інгібіторів, буде нижче прийнятих в світі рекомендацій по відбору лікарських препаратів, тобто нижче 2-х логарифмів інфекційної дози, внаслідок чого препарат буде неефективним. Коли ж показник маси сухого залишку екстракту складатиме більше, ніж 1,595, в одержаній біологічно активній речовині буде утворюватись осад, а це означає, що вона теж буде неефективною як /5 Лікарський препарат.
Таким чином, тільки при масовому співвідношенні сировини і спирту в інтервалі 1:1- 1:10 та при значенні показника сухого залишку в межах 0,5-1,5906 одержана БАР буде високоефективним лікувальним препаратом специфічної дії.
Зазначений температурний інтервал мацерації і/або ремацерації спиртового екстракту дозволить найбільш 2о повно проводити процес екстрагування БАР з рослин, тому що при температурі нижче за 1873 знижується відсоток виходу цільового продукту, а при температурі вище за 47"С відбувається розкладання екстрактивних речовин шляхом коагуляції рослинних амінокислот.
Для забезпечення максимального виділення екстрактивних речовин з висушених рослин роду Саіатадговіїв
Адапз і роду Оезспатрзіа Веайм дуже важливо проводити екстракцію 90-99,896-ним етиловим спиртом, тому Що ов при концентрації спирту нижче за 9095 повнота виділення активних початків з рослин значно зменшується, а при концентрації спирту більш 99,895 вихід цільового продукту не збільшується, зате має місце перевитрата спирту. «
Були приготовлені 5 складів сумішей рослин для одержання БАР способом, що заявляється, які відрізнялися один від одного кількісним вмістом компонентів (мінімальне оптимальне, максимальне і два позамежні значення), і які представлені у таблиці 1. сі зо Ф
Ід юю - зв юю ю то вв
Нижче наводяться конкретні приклади одержання БАР. «
Приклад 1. з
Не подрібнену рослинну сировину, висушену до вмісту вологи 1495, беруть у наступних кількостях: трави с щучки дернистої 800г (8095) і війника наземного 200г (2095), розміщують у мацераційному баці, заливають
Із» 96у6-ним спиртом етиловим ректифікованим, нагрітим до температури екстракції З0"С, в кількості 1282ж2мл, причому масове співвідношення сировини до екстрагенту (спирту) в цьому прикладі складає 1: 1. Після повного змочування сировини мацераційний бак герметизують і термостатують при температурі З0"С. Екстракцію сл 15 шляхом мацерації і/або ремацерації здійснюють з одночасним періодичним спостереженням за показником маси сухого залишку. Коли показник маси сухого залишку досягає величини, що дорівнює 0,5-1,595, процес мацерації ї- припиняють. Готовий екстракт зливають через скляний крупнопористий фільтр у затемнений скляний посуд і сю зберігають при температурі 15-4076. 50 Вихід цільового продукту БАР складає 8595 від маси сировини. о Приклади 2, 3, 4, 5. БАР одержують у відповідності зі способом, описаним у прикладі 1, але при інших
Кз параметрах вмісту рослинних компонентів і технологічного режиму, які наводяться у таблиці 2. » 007 Волоютьсировию м) 20) 856 7 Вмететловоюсмрту ос! 96, 598 5087 5оя 7
БАР, виділена із суміші рослинної сировини за прикладами 1-5, при зазначених режимах способу одержання, була досліджена в лабораторних умовах. Причому, одержану БАР, досліджували як лікарський засіб в об'ємі доклінічних випробувань. бо Антигерпетичну її активність вивчали на моделі герпесвірусного менінгоенцефаліту в білих безпородних мишах іп мімо. БАР уводили по 0,25 рег оз до інфікування і щодня протягом 3-х діб (профілактична схема) і через 24 години після зараження вірусом герпеса (лікувальна схема). Доза введення БАР складала 0,068мг/кг.
Оцінку активності БАР проводили шляхом порівняння показників її летальності в дослідній і контрольній групах.
При цьому враховували 9о летальності мишей, кратність захисту (КЗ) і індекс ефективності (ІЄ).
Кратність захисту (КЗ) - кратність зменшення кількості загиблих мишей в дослідній групі в порівнянні з контрольною.
Індекс ефективності ІЕ- (к3-1 1о0,96 ка 70 Результати досліджень наводяться в таблиці 3.
Приклади складів сумішей росли 000000 Охема введення БАР) ів 1зоввюю 0000 золязюо, воля 000 вто, ввоовюю 7 воов в
З таблиці З видно, що екстракти БАР, отримані згідно з запропонованим способом із суміші рослин компонентного складу за прикладами 1-3, мають виражену профілактичну дію і ефективну лікувальну дію, тому що індекс ефективності ІЕ, що дорівнює 30,0 і вище, є показником антигерпетичної активності іп мімо на моделі ов Менінгоенцефаліту. Екстракти БАР, отримані запропонованим способом із суміші рослин за прикладами 4-5, мають низьку профілактичну і слабку лікувальну дію. «
Окрім придатності для лікування герпесу БАР може також застосовуватись для комплексного лікування гепатиту В і гепатиту С та лікування хворих з імунодефіцитом, тобто вона має ефективну антивірусну дію. Крім цього, її можна використовувати для виготовлення лікарських препаратів противопухлинної дії. сі зо Одержана згідно зі способом, який заявляється, БАР - це рідина зеленого кольору, яка має гіркуватий смак і характерний запах. При змішуванні її з однаковим об'ємом води випадає пластівчастий осад зеленого кольору. со
Склад БАР визначають за фармакопейними методиками (ФС до реєстраційного свідоцтва за МоР.02.01/02777 від с 14.02.2001р.). Кількість флавоноїдів визначали методом спектрофотометрії: спектр поглинання розчину комплексу БАР з алюмінієм хлористим наводиться на фіг.1. й
Оцінка безпеки використання БАР, одержаної за способом, що заявляється, проводилася відповідно до ю вимог ДСТ 12.1.007-76.
Результати досліджень токсичності даної БАР показали, що значення 1050 складає для мишей (9453,3-10315,8), а для пацюків - (8107,0-8865,9) мг/кг. Виходячи з даних, які вказані в описі способу-прототипу, можна зробити висновок, що значення показника токсичності 050 активної речовини, « отриманої цим способом, дорівнює З5Омг/кг для мишей і ЗО0Омг/кг для пацюків. Звідси випливає, що для мишей і п с пацюків показник токсичності БАР, одержаної за способом, що заявляється, майже в 30 разів перевищує цей же показник БАР, одержаної за способом-прототипом.
Із Таким чином, проведені фармакологічні дослідження підтверджують, що спосіб одержання БАР, що заявляється, у порівнянні зі способом-прототипом, дозволяє досягти більш високої ефективності виборчого специфічного фармакологічного впливу БАР на організм людини при низьких показниках її токсичності. с Визначення ознак, що характеризують дійсність БАР, проводили за методиками Державної Фармакопеї
України, 1 видання, Харків, 2001р., з використанням фізико-хімічних методів аналізу: спектрофотометрії і ве методу тонкошарової хроматографії у відповідності з Фармакопейною статтею до реєстраційного свідоцтва г) Р.02.01/02777від 14.02.2001р.
Видимий і ультрафіолетовий спектри поглинання рідинного екстракту БАР, одержаної за способом, що о заявляється, наводяться на фіг.2, З.
ГА Тонкошарова хроматографія розчину БАР в системі розчинників хлороформ-ацетон (20:1) викликає появу на одержаній хроматограмі трьох плям.
Одночасно, за тих самих умов, хроматографують стандартний зразок розчину речовини-свідка: розчин дв Хлорфіліпту (фіг.4).
Паралельно з визначенням дійсності БАР по вказаній Фармакопейній Статті вивчали стабільність
Р властивостей БАР у часі. Для цього було проведено тестування 5 виробничих серій протягом 36 місяців з інтервалом у 6 місяців. Оцінювали дійсність і стабільність БАР шляхом опису її візуальних властивостей і дослідження її фізико-хімічних параметрів шляхом використання вищевказаних фізико-хімічних методів аналізу. во Одержані результати досліджень підтвердили дійсність і стабільність в часі БАР, одержаної за способом, що заявляється, Через те, що протягом 36 місяців описові й основні фізико-хімічні властивості всіх п'яти серій
БАР відповідали описаним в методиках Фармакопейної статті, тобто протягом 36 місяців БАР не втрачала своєї специфічної активності.
Спосіб одержання БАР, що заявляється, може бути використаний в промисловості для виготовлення 65 лікарських препаратів без будь-яких обмежень. Він апробований на устаткуванні ВАТ "Фітофарм' у м.
Артемівську Донецької області.
Запропонований новий спосіб одержання БАР при здійсненні всієї сукупності технологічних операцій забезпечує одержання наступного позитивного результату: - спрощення технологічного процесу шляхом заміни складної операції вимірювання показника переломлення за допомогою рефрактометра на просту операцію вимірювання показника маси сухого залишку зважуванням; - розширення інтервалу терміну збирання дикоростучих трав родини Сгатіпеае конкретного роду, що дозволяє підвищити ефективність використання рослинної сировини одного сезону для одержання БАР; - розширення інтервалу співвідношення сировини до етилового спирту від 1:3 -1:8 в способі-прототипі до 1:11 - 1:10 в запропонованому способі, що забезпечує одержання високоефективної БАР через підвищення 7/0 Кількості екстрактивних речовин (до 1,595). - забезпечує зниження енергоємності процесу одержання біологічно активної речовини специфічної дії через виключення операції визначення показника переломлення екстракту за допомогою дорогого аналітичного приладу - рефрактометра, внаслідок чого знижується Її собівартість.
Спосіб, що заявляється, має наступний загальнокорисний результат: - розширює сировинну базу для одержання біологічно активної речовини специфічної дії, пропонуючи використовувати для цього суміш диких злакових рослин родини Сгатіпеає конкретного роду в широкому інтервалі компонентного співвідношення, причому сировинна база цих диких трав достатня для забезпечення промислового випуску біологічно активної речовини і лікарських засобів на її основі; - забезпечує одержання біологічно активної речовини специфічної дії з високою виборчою антивірусною 2о активністю і набагато більш низькою токсичністю в порівнянні з іншими біологічно активними речовинами даного призначення, - розширює асортимент біологічно активних речовин, придатних для готування нових лікарських препаратів специфічної дії для лікування патологічних станів, насамперед, для лікування вірусних інфекцій, спричинених вірусом простого герпесу, герпесу 1-го та 2-го типу, а також для комплексного лікування гепатиту В і гепатиту
С, та лікування хворих з імунодефіцитом. «
Claims (2)
- Формула винаходу зо 1. Спосіб одержання біологічно активної речовини специфічної дії з рослинної сировини для профілактики і лікування патологічних станів, при якому як рослинну сировину використовують зелені частини диких злакових с рослин родини Сгатіпеае у вигляді суміші рослин роду Саіатадговіїз Адапз і роду Оезспатрзіа Веашу, зібраних со на стадії їх розвитку, що включає роздільне висушування цих рослин до вмісту вологи 8-20 9о з наступним змішуванням їх для отримання вихідної сировини, виділення з даної сировини рідких водорозчинних фракцій « З5 екстрагуванням етиловим спиртом і очищення їх від твердих домішок шляхом фільтрації до одержання кінцевого ю продукту, який відрізняється тим, що дикі злакові рослини збирають у період після викидання колосків стебел і до закінчення квітування колосків, екстрагування спиртом рідких фракцій із рослинної сировини здійснюють при масовому відношенні сировини до спирту 1:1-1:10 з одночасним періодичним контролем показника маси сухого залишку і при досягненні цим показником значення, що дорівнює 0,5-1,5 96, проводять їх очищення, причому « 70 Рослини змішують при наступному співвідношенні компонентів, мас. 90: з с Саіатаодговіїв Адапе 80-20 Із» Оезспатрвіа Веаим 20-80.
- 2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що екстрагування рідких водорозчинних фракцій з рослинної сировини здійснюють методом мацерації і/або ремацерації при температурі 18-4776.о З. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що екстрагування рідких водорозчинних фракцій з рослинної с» сировини здійснюють 90-99,8 96-ним етиловим спиртом. о ФО 50 Із Р 60 б5
Priority Applications (6)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA20021210635A UA54362C2 (en) | 2002-12-26 | 2002-12-26 | Method for isolating biologically active substance |
| CNB2003801045118A CN100413525C (zh) | 2002-12-26 | 2003-12-23 | 一种提取生物活性物质的方法 |
| PCT/UA2003/000056 WO2004058285A1 (fr) | 2002-12-26 | 2003-12-23 | Procede permettant d'obtenir une substance biologiquement active |
| EA200501024A EA010742B1 (ru) | 2002-12-26 | 2003-12-23 | Лечебно-профилактическое средство, применение средства и способ его получения |
| AU2003289701A AU2003289701A1 (en) | 2002-12-26 | 2003-12-23 | Method for producing a biologically active substance |
| HK06103333A HK1080396A1 (en) | 2002-12-26 | 2006-03-15 | Method for producing a biologicaly active substance |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UA20021210635A UA54362C2 (en) | 2002-12-26 | 2002-12-26 | Method for isolating biologically active substance |
Publications (2)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA54362A true UA54362A (uk) | 2003-02-17 |
| UA54362C2 UA54362C2 (en) | 2004-09-15 |
Family
ID=34374662
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UA20021210635A UA54362C2 (en) | 2002-12-26 | 2002-12-26 | Method for isolating biologically active substance |
Country Status (6)
| Country | Link |
|---|---|
| CN (1) | CN100413525C (uk) |
| AU (1) | AU2003289701A1 (uk) |
| EA (1) | EA010742B1 (uk) |
| HK (1) | HK1080396A1 (uk) |
| UA (1) | UA54362C2 (uk) |
| WO (1) | WO2004058285A1 (uk) |
Families Citing this family (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| CA2983299C (en) * | 2015-04-24 | 2022-12-06 | Victor ATAMANIUK | Plant-based biologically active substance having a polypharmacological effect |
Family Cites Families (6)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| FR1560202A (uk) * | 1963-04-23 | 1969-03-21 | ||
| MY102648A (en) * | 1986-12-03 | 1992-08-17 | Rudov David | Pharmacological / cosmetic preparation |
| RU2135552C1 (ru) * | 1998-06-10 | 1999-08-27 | Сибирский государственный технологический университет | Комплексная переработка пряно-ароматического сырья |
| AUPP574298A0 (en) * | 1998-09-07 | 1998-10-01 | Jacobs, David Ian | Pharmaceutical preparation |
| RU2186506C2 (ru) * | 2000-05-06 | 2002-08-10 | Восточно-Сибирский государственный технологический университет | Биологически активная пищевая добавка для производства сырокопченых колбас |
| UA22549U (en) * | 2006-11-28 | 2007-04-25 | Dniprodzerzhynsk State Technic | Plant for autonomous street lighting |
-
2002
- 2002-12-26 UA UA20021210635A patent/UA54362C2/uk unknown
-
2003
- 2003-12-23 CN CNB2003801045118A patent/CN100413525C/zh not_active Expired - Fee Related
- 2003-12-23 AU AU2003289701A patent/AU2003289701A1/en not_active Abandoned
- 2003-12-23 WO PCT/UA2003/000056 patent/WO2004058285A1/ru not_active Application Discontinuation
- 2003-12-23 EA EA200501024A patent/EA010742B1/ru unknown
-
2006
- 2006-03-15 HK HK06103333A patent/HK1080396A1/xx not_active IP Right Cessation
Also Published As
| Publication number | Publication date |
|---|---|
| WO2004058285A1 (fr) | 2004-07-15 |
| CN1717246A (zh) | 2006-01-04 |
| EA010742B1 (ru) | 2008-10-30 |
| AU2003289701A1 (en) | 2004-07-22 |
| HK1080396A1 (en) | 2006-04-28 |
| CN100413525C (zh) | 2008-08-27 |
| WO2004058285A8 (fr) | 2005-07-14 |
| EA200501024A1 (ru) | 2006-02-24 |
| UA54362C2 (en) | 2004-09-15 |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| Ghosal et al. | Differences in the chemical constituents of Mangifera indica, infected with Aspergillus niger and Fusarium moniliformae | |
| CN104998022B (zh) | 一种龙血树叶提取物及其制备方法、其药物组合物、制剂与应用 | |
| Anjum et al. | In vitro antioxidant and thrombolytic activities of Bridelia species growing in Bangladesh | |
| RU2302253C2 (ru) | Способ получения средства, обладающего антиязвенной активностью | |
| CN108066217B (zh) | 一种抗氧化组合物及其制备方法和应用 | |
| UA54362A (uk) | Спосіб одержання лікувально-профілактичного засобу з рослинної сировини та засіб, одержаний у ций спосіб | |
| Petrichenko et al. | Chemical composition and antioxidant properties of biologically active compounds from Euphrasia brevipila | |
| RU2710261C1 (ru) | Способ комплексной переработки свежих плодов боярышника мягковатого | |
| Zoremsiami et al. | The phytochemical and thin layer chromatography profile of ethnomedcinal plant Helicia Nilagirica (Bedd) | |
| Rao et al. | Evaluation of anthelmintic activity of aqueous extract of Casuarina equisetifolia inflorescence (IA) and pollen grains (Seeds: SA) in Indian adult earthworm | |
| RU2665968C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего желчегонной, противовоспалительной и антиоксидантной активностью | |
| DE4102054A1 (de) | Verwendung der pflanze euphorbia hirta l. und ihrer extrakte sowie ihrer wirkstoffe | |
| RU2366445C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего гепатозащитной активностью | |
| RU2257909C1 (ru) | Концентрат побегов черники и композиции на его основе, обладающие геропротекторной активностью | |
| Islam et al. | Phyto-pharmacological investigations of leaves of Cissus trifoliata (L.) | |
| RU2064301C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего мочегонной и противовоспалительной активностью | |
| Groşan et al. | Phytochemical Characterization of Transilvanian | |
| RU2160598C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего желчегонной и противовоспалительной активностью | |
| Yakubu et al. | Kidney function status of Wistar rat treated with ethanolic extract of Phyllanthus amarus leaves owing to diethylnitrosamine intoxication | |
| RU2372934C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью | |
| RU2792378C1 (ru) | Способ получения средства с диуретической активностью | |
| JP2001245629A (ja) | 医薬品又は健康食品用素材及びその製造方法 | |
| RU2141841C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего гипогликемической активностью | |
| RU2257910C1 (ru) | Растительные экстракты, обладающие геропротекторной активностью и средство на их основе | |
| RU2160599C1 (ru) | Способ получения средства, обладающего противовоспалительной активностью |