UA47593U

UA47593U - Сироп для лікування і профілактики захворювань дихальних шляхів

Info

Publication number: UA47593U
Application number: UAU200909534U
Authority: UA
Inventors: Игорь Викторович Трутаев; Сергей Владимирович Степаненко
Original assignee: Игорь Викторович Трутаев
Priority date: 2009-09-17
Filing date: 2009-09-17
Publication date: 2010-02-10

Abstract

Сироп для лікування і профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини. Додатково містить кетотифену фумарат та екстракт кореня солодки голої, а як допоміжні речовини використовують розчинники, консерванти, ароматизатори, коригенти смаку та барвники.

Description

0,4 95, бензоат натрію 0,07-0,09 95, підсолоджувач 0,01-0,03 9о і вода - решта. Засіб покращує функціональний стан бронхолегеневої системи.

Патент Российской Федерации Мо 2287337, кл. Аб61К36/185, Аб1К36/28, Аб1К36/45, Аб1К36/48. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения. Полезнье модели", 20. 11. 2006.

Відома фармацевтична композиція у формі сиропу, що містить 100 мл екстракту солодки рідкого, 640 г цукру рафінаду, 360 мл води очищеної. Засіб застосовують для лікування бронхолегеневих захворювань.

Патент Российской Федерации Мо 2331428, кл. Аб1К36/485, Аб1Р11/08, АбІРІ11/10. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения. Полезньюе модели", 20.08.2008.Відомі краплі для внутрішнього застосування ,Стоптусин" (мах

Рпаптасешіса!в", Чеська Республіка), 1 мл яких містить: бутамірату дигідрогенцитрату (протикашльовий засіб) 0,004 г, гвайфенезину (муколітичний засіб) 0,100 г та допоміжні речовини: етанол 96 95, полісорбат 80, пропіленгліколь, екстракт лекориці рідкий, аромат альпійських квітокввода очищена. Краплі ,Стоптусин" застосовуються при кашлі і застудних захворюваннях.

Компендиум 2006 - лекарственнье препарать! / Под ред. В.Н. Коваленко, А. П. Викторова. - К.:Морион, 2006. - т....-б.Л.

Відомий сироп ,Туссин плюс" (,Задтеї! Іпс.", США/Греція), 5 мл якого містить: гвайфенезину (муколітичний засіб) 100 мг, декстрометорфану гідроброміду (протикашльовий засіб) 10 мг та допоміжні речовини: гліцерин, сироп кукурудзяний, кислота лимонна, натрію бензоат, смакові добавки, барвник червоний, натрію сахаринат, вода. Сироп ,Туссин плюс" застосовують для зменшення інтенсивного сухого подразливого кашлю і подразнення горла при інфекційно-запальних захворюваннях органів дихання.

Компендиум 2006 - лекарственнье препарать! / Под ред. В.Н. Коваленко, А. П. Викторова. - К. Морион, 2006. -

Т. 2. - б. Л-1427.

Відомий збір лікарських рослин ,Вера" для реабілітації організму після гострих респіраторних захворювань.

Збір, що містить подорожник, солодку, конюшину, грицики звичайні, пижмо, собачу кропиву, підбіл звичайний, ведмеже вухо, здійснює загальнозміцнюючу, пом'якшуючу, відхаркувальну, антимікробну, заспокійливу, протизапальну дію і призначається при кашлі, сухих і вологих хрипах, слабкості і підпищенні температури надвечір (6).

Патент Российской Федерации Мо 2020950 от 01. 04. 1993, кл. АбІК 35/78. Опубл. офиц. бюл. Роспатента «"Изобретения, полезнье модели", 15. 10. 1994.

Відомий лікарський засіб ,Гексапневмін' у формі сиропу, що має протикашльову активність і містить біклотимол антисептичний, фолколін протикашльовий, малеат хлорфенаміну, гваяфеназін або гліцеріловий гваяколат. Засіб призначають дорослим, дітям, грудним дітям для лікування кашлю та інших захворювань дихальної системи (бронхіт, пневмонія, фарингіт). Препарат не рекомендують застосовувати з іншими антисептичними засобами з метою запобігання зниження рівня активності лікарських засобів, депресивного впливу на центральну нервову систему.

Інструкція для застосування препарату ,Гексапневмін". Виробник Лабораторія Домс-Адріан" (Франція).

Відомий лікарський засіб ,Бронхікум' у формі сиропу, що має протикашльову активність і містить настойки трави чебрецю та гринделії, квіток шипшини, коренів пімпінелли та первоцвіту. Засіб призначають дорослим та дітям для лікування кашлю при різних захворюваннях дихальних шляхів.Інструкція для застосування препарату »"вронхікум сироп від кашлю". Виробник "Рон-Пуленк Рорер" (США, Франція).Відомий лікарський засіб ,Тайленол" (Дитячий тайленол від застуди") у вигляді сиропу, що містить парацетамол, псевдоефедрину гідрохлорид, декстрометаморфану гідробромід, хлорфенаміну малеат та допоміжні речовини (розчинники, консерванти, барвники, ароматізатори, коригенти смаку та ін.).

Інструкція для застосування препарату засіб "Тайленол" (,Дитячий тайленол від застуди"). Виробник фірма

Янссен-Сілаг (Бельгія-Швейцарія).

Відомий сироп ,Зедекс" (УМ/оскпагак ца", Індія), 10 мл якого містить: бромгексину гідрохлориду (муколітичний засіб) 8 мг, декстрометорфану гідроброміду (протикашльовий засіб) 10 мг, амонію хлориду (відхаркувальний засіб) 100 мг, ментолу (заспокійливий засіб) 5 мг та допоміжні речовини: кислота бензойна, натрію бензоат, сахароза, глюкоза рідка, натрію сахарин, пропіленгліколь, ванілін, барвник, есенція, вода очищена. Показаннями до застосування сиропу ,Зедекс" є гострі та хронічні захворювання дихальної системи, які супроводжуються підвищеним продукуванням мокротиння і порушенням його відхаркування.

Компендиум 2006 - лекарственнье препарать / Под ред. В.Н. Коваленко, А. П. Викторова. - К.Морион, 2006. -

Т.1.-6. Л-513.

Відомий сироп ,Глікодин" (,АІетбріс І ітйеа", Індія), 5 мл якого містить: декстрометорфану гідроброміду (протикашльовий засіб) 10 мг, терпінгідрату (відхаркувальний засіб) 10 мг, левоментолу (спазмолітичний та заспокійливий засіб) 3,75 мг та допоміжні речовини: сахароза, гліцерин, карамель, метилгідроксибензоат натрію, пропілгідроксибензоат натрію, пропіленгліколь, лимонна кислота моногідрат, натрію сахарин, фруктова смакова добавка, вода очищена. Сироп застосовують при гострих і хронічних захворюваннях органів дихання, що супроводжуються сухим подразливим кашлем.

Компендиум 2006 - лекарственнье препарать! / Под ред. В.Н. Коваленко, А. П. Викторова. - К.:Морион, 2006. -

Т. 1. - б. Л-358.

Відомий сироп Седорил АСГ" ("Рпагта Зупій Роптиїайоп5 ца." Індія). 5 мл сиропу містять сальбутамолу (бронхолітичний засіб) 1 мг, амброксолу гідрохлориду (муколітичний засіб) 15 мг, гвайфенезину (муколітичний засіб) 50 мг та допоміжні речовини: ментол, розчин сорбітолу, лимонна кислота, бронопол, бензоат натрію, едетат динатрію, сахаринат натрію, барвник, пропіленгліколь, хлороформ, ароматизатор, вода очищена. Сироп «"Седорил АСГ" застосовується при бронхолегеневих захворюваннях, що супроводжуються бронхоспазмом, тяжким відходженням мокротиння...

Т. 2..- б. Л-1237.

Відомий сироп ,Ренсрил Експекторант" ((зепот Віоїесп Рміїа.", Індія), 5 мл якого містить амброксолу гідрохлориду (муколітичний засіб) 15 мг, тербуталіну сульфату (бронхолітичний засіб) 1,5 мг, гвайфенезину (відхаркувальний засіб) 50 мг, хлорфеніраміну малеату (протиалергічний засіб) 2 мг, ментолу (відволікаючий засіб) 1 мг та допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, сорбітол, цукор, глюкоза, пропіленгліколь, натрію сахаринат, динатрію едетат, полунична есенція, барвник, вода очищена.

Показаннями до застосування сиропу ,Ренсрил Експекторант" є гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, які супроводжуються виведенням в'язкого секрету.

Компендиум 2006 - лекарственнье препарать / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К..Морион, 2006. -

Т. 2. - б. Л-1191.

Відомий сироп ,Колдакт Бронхо" (,Вапраху І арогаюгієз І ітіеа", Індія), 10 мл сиропу містять амброксолу гідрохлориду (відхаркувальний засіб) 15 мг, хлорфеніраміну малеату (протиалергічний засіб) 2 мг, гвайфенезину (відхаркувальний засіб) 100 мг, фенілефрину гідрохлориду (судинозвужувальний засіб) 5 мг та допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію сахарин, натрію хлорид, динатрію едетат, сахароза, гліцерин, камедь ксантанова, калієва сіль ацесульфаму, барвник, ароматизатори, кислоти лимонної моногідрат, натрію цитрат, вода очищена. Засіб застосовують при гострих та хронічних захворюваннях дихальної системи, для полегшення симптомів гострих респіраторно-вірусних захворювань, грипу.

Т. 2. - б. лЛ-681.

Відомий лікарський засіб у формі сиропу, що містить сальбутамолу сульфат (бронхолітичний засіб) 0,1-0,27 уо, мукалтин (відхаркувальний засіб) 3,0-6,0 95, ацетилцистеїн (муколітичний засіб) 8,0-11,0 95, амброксолу гідрохлорид (муколітичний засіб) 0,5-2,5 95, аскорбінова кислота 1,0-3,5 95, натрію гідрокарбонат 7,0-10,0 95, кислота винна 8,0-11,0 956, стеарат лужноземельного металу 0,5-1,5 Фо, цукор рафінований - решта. Засіб застосовують для лікування гострих і хронічних запальних захворювань органів дихання.

Патент України Мо 81969, кл. Аб1К31/137, Аб1КЗ31/715, Аб1К31/195. Опубл. 25. 02. 2008, бюл. "Промислова власність", 2008, Мо 4.

Відомий лікарський засіб у формі таблеток ,Бросал" (,ЕІедапі Іпаїа", Індія). 1 таблетка містить сальбутамолу (бронхолітичний засіб) 2 мг, бромгексину гідрохлориду (муколітичний засіб) 8 мг та допоміжні речовини: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, жовтий фарбник тартразин. Показаннями до застосування таблеток ,Бросал" є бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легень, синусит.

Т. 1. - б. л-230.

Відомий засіб від кашлю у формі сиропу, що містить екстракти лікарських рослин та допоміжні речовини.

Сироп від кашлю одержують таким чином: на стадії І 800 л очищеної води кип'ятять протягом 10 хв, потім охолоджують до 80 "С і додають консерванти (бензоат натрію 6,3 кг, натрій-метилпарабен 1,8 кг, натрійпропілларабен 1,8 кг, сорбінову кислоту 0,9 кг). Одержану суміш перемішують до повного розчинення компонентів, після чого додають 1500 кг цукрози і знову перемішують до повного її розчинення з подальшим додаванням гліцерину. На стадії ІІ у воду при 80 "С додають при перемішуванні консерванти (бензоат натрію 0,7 кг, натрійметилпарабен 0,2 кг, натрійпропілпарабен 0,1 кг, сорбінову кислоту 0,1 кг), після чого в одержаному розчині консервантів розчиняють сухі порошкові екстракти. Приготовлені раніше водні розчини різних екстрактів лікарських рослин змішують у сосуді з нержавіючої сталі і витримують при перемішуванні протягом 18 год при 20- "С, після чого розчин екстрактів фільтрують. Одержаний фільтрат вводять у цукровий сироп, змішують, охолоджують, фільтрують, доводять до рН 4,5-5,5 додаванням 1,3 кг лимонної кислоти. У З л води при 80 "С розчиняють 0,6 кг барвника, який додають до маси сиропу, ретельно перемішуючи. Ментол додають до 4 л ананасної віддушки, після чого одержаний розчин вводять у масу сиропу, перемішують 15 хв, потім кип'яченою охолодженою водою доводять об'єм до 2000 л при кількаразовому перемішуванні до повної однорідності сиропу).

Патент Российско Федерации Мо 2157226 від 04. 07. 1996, кл. АбІК 35/78, Аб1Р 11/14. Опубл. офиц. бюл.

Роспатента "Изобретения, полезнье модели", 10. 10. 2000.Відомий лікарський засіб у формі сиропу ХСалмодил"

СРОС І ітіеа", Індія). 5 мл сиропу містять: сальбутамолу (бронхолітичний засіб) 2 мг, бромгексину гідрохлориду (муколітичний засіб) 4 мг та допоміжні речовини: натрію цитрат, кислоти лимонної моногідрат, аспартам, натрію бензоат, пропіленгліколь, добавка вишні смакова, кармозин, ментол, гідроксипропілметилцелюлоза, вода очищена. «Салмодил» застосовують при бронхіальній астмі, хронічному бронхіті.

Т. 2. - б. л-1225.

Найбільш близьким до заявляеємого є сироп від кашлю ,Мілістан' (Мій Неаййпсаге Гітйеа",

Індія/Великобританія), 5 мл якого містять: амброксолу гідрохлориду (муколітичний засіб) 15 мг, карбоцистеїну (муколітичний засіб) 100 мг та допоміжні речовини: натрію метилгідроксибензоат, натрію пропілгідроксибензоат, розчин глюкози, розчин сорбітолу 70 95, гліцерол, аспартам, пропіленгліколь, динатрію едетат, кислоти лимонної моногідрат, натрію бензоат, натрію гідроксид, барвник, есенція полуниці, вода очищена. Сироп ,Мілістан" застосовують при гострих та хронічних захворюваннях дихальних шляхів, які супроводжуються утворенням секрету, що важко виділяється.

Т. 2. - б. Л-902.

До причин, що перешкоджають у прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають у заявляемому засобі, слід віднести те, що якісний та кількісний склад їх компонентів не дозволяє у достатній мірі підвищити рівень та розширити спектр їх специфічної активності, знизити або виключити негативні побічні ефекти, внаслідок чого забезпечується комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу.

В основу корисної моделі поставлено завдання створення сиропу для лікування захворювань дихальних шляхів з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, знизив або виключив негативні побічні ефекти, внаслідок чого досягається комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу.

Поставлене завдання вирішується тим, що сироп для лікування і профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини, згідно з корисноїю моделлю, додатково містить кетотіфену фумарат та екстракт кореня солодки голої при такому співвідношенні компонентів, мас. 90: амброксолу гідрохлорид 0,20 - 0,60 кетотіфену фумарат 0,02 екстракт кореня солодки голої 0,20 - 0,60 допоміжні речовини до 100

Поставлене завдання вирішується також тим, що у сиропі для лікування і профілактики захворювань дихальних шляхів, згідно з корисною моделлю, як допоміжні речовини використовують розчинники, консерванти, ароматизатори, коригенти смаку та барвники.

Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає у створенні сиропу для лікування захворювань дихальних шляхів з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, знизив або виключив негативні побічні ефекти, внаслідок чого досягається комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу. Наводимо конкретні приклади здіснення корисної моделі.

Приклад 1. До реактора Ме 1 заливають пропіленгліколь і гліцерин, нагрівають одержаний розчин до 40-50 "С, після чого додають амброксолу гідрохлорид при перемішуванні до повного розчинення з подальшим охолодженням вмісту реактора до 18-22 "С. У реакторі Мо 2 у нагрітій воді очищеній розчиняють ніпагін і ніпазол, потім додають сорбіт при перемішуванні до повного розчинення, після чого додають кетотіфену фумарат і екстракт кореня солодки голої. Вміст реактора Ме 2 передають дореактора Мо 1, перемішуючи до однорідності, потім додають при перемішуванні ароматизатор і барвник, відстоюють і доводять водою очищеною до 100 905 об'єму. Одержаний сироп фільтрують, розливають у флакони і закупорюють. Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, мас. 90: амброксолу гідрохлорид 0,20 кетотіфену фумарат 0,02 екстракт кореня солодки голої 0,20 пропіленгліколь 25,00 гліцерин 20,00 сорбіт 20,00 ніпагін 0,11 ніпазол 0,02 ароматизатор малиновий 0,08 барвник "Бигосегі саптоївіпе" (Е-110 ) 0,00035 вода очищена до 100

Приклад 2. Заявляємий засіб одержують аналогічно прикладу 1 з таким співвідношенням компонентів, мас. до: амброксолу гідрохлорид 0,40 кетотіфену фумарат 0,02 екстракт кореня солодки голої 0,40 пропіленгліколь 25,00 гліцерин 25,00 сорбіт 40,00 ніпагін 0,12 ніпазол 0,03 ароматизатор апельсиновий ОО барвник "Еигосеп Зипвзеї ХеїЇЙом ЕСЕ" (Е-122) 0,00045 вода очищена до 100

Приклад 3. Заявляємий засіб одержують аналогічно прикладу 1 з таким співвідношенням компонентів, мас. до: амброксолу пдрохлорид 0,60 кетотіфену фумарат 0,02 екстракт кореня солодки голої 0,6о0 пропіленгліколь 35,00 гліцерин 30,00 сорбіт 20,00 ніпагін 0,14 ніпазол 0,04 ароматизатор лимонний 012 барвник "Єигосей саптоїівіпе" (Е-110) 0,00055 вода очищена до 100

Згідно з поставленим у корисній моделі завданням автори розробили комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксол, кетотіфен та екстракт кореня солодки голої, позитивно впливає на всі ланки патологічного процесу. Діючі та допоміжні речовини, які входять до складу заявленого засобу відомі у фармації, проте їх кількісне і якісне сполучення нове, не відоме з джерел інформації.

Амброксол поліпшує реологічні властивості мокротиння, зменшує йоге в'язкість та адгезивні властивості, збільшує мукоциліарний транспорт полегшуючи виведення мокротиння із бронхів; збільшує вміст сурфактанту і легенях. Амброксол покращує функцію зовнішнього дихання, трохи пригнічує кашель.

Кетотіфен є небронхолітичним протиастматичним засобом, стабілізатор мембран тучних клітин. Він не має прямої бронхорозширювальної дії і не ефективний для припинення вже розвинутого нападу задухи, а попереджає їх появу і призводить до скорочення їх тривалості та інтенсивності. Кетотіфен пригнічує вивільнення медіаторів алергії, таких як гістамін і лейкотрієни, надходження еозинофілів у ділянкизапалення, розвиток гіперреактивності дихальних шляхів. Зазначені властивості кетотіфену обумовлюють його протиастматичну та протиалергічну дію.

Крім того, кетотіфен не має побічних ефектів, які властиві р2-адреноміметикам, зокрема сальбутамолу.

Екстракт кореня солодки голої містить глікуразид, гліциризинову кислоту, флавоноїди, ситостерин, пектини, цукор, крохмаль, слиз та інші біоактивні речовини. Екстракт кореня солодки голої проявляє виражені відхаркувальні властивості. Гліциризинова кислота проявляє протизапальні властивості. Ліквиритозид (флавоноїдний глікозид) та 2,4,4-триоксихалкон діють як спазмолітики.

Поєднання декількох діючих речовин з різними фармакологічними активностями дозволяє водночас позитивно впливати на всі ланки патологічного процесу, знизити терапевтичні дози діючих речовин, уникнути поліпрагмазії, що дає змогу суттєво скоротити час, необхідний для проведення лікування, та підвищити якість життя хворого.

Раціональний підбір діючих та допоміжних речовин заявленого засобу і експериментально знайдені оптимальні співвідношення між ними у зазначених межах забезпечують комплексну корекцію захворювань бронхів і легенів і високий терапевтичний ефект, що перевершує за дією препарати порівняння. Під час досліджень було несподівано виявлено, що заявляємий комбінований засіб виявляє муколітичний ефект при значно меншій дозі амброксолу, ніж у монопрепаратів амброксолу при застосуванні їх у клініці.

Далі наводимо результати досліджень, що свідчать про переваги заявляемого засобу ,ААмкесол" у формі сиропу перед засобами порівняння: сироп "Салмодил", таблетки ЮьБросал". Досліджували також окремі складові заявляемого засобу: амброксол, екстракт кореня солодки, у дозах, які розраховували за методом Ю. П.

Риболовлєва і співавторів, виходячи з їх вмісту у сиропі та з доз, у яких вони застосовуються у вигляді монопрепаратів у клініці.

Дослідження муколітичної дії сиропу ,Амкесол" проводили на білих статевозрілих щурах на моделі трахеобронхіту, викликаного нашатирним спиртом, у порівнянні з сиропом "Салмодил", таблетками «Бросал»; субстанціями амброксолу, екстракту кореня солодки. Препарати вводили у профілактичному режимі, протягом 4 діб внутрішньошлунково, один раз на день. Останнє введення здійснювали за одну годину до відтворення гострого бронхіту. Бронхіальну секрецію оцінювали за різницею у масі сухих и вологих ватних турунд, які поміщали через надріз у трахею дослідних тварин на 10 секунд. Фармакологічну ефективність препаратів визначали за здатністю збільшувати масу бронхіальної секреції у експериментальних тварин в порівнянні з показниками контрольної патології. Муколітичну активність (А) сиропу ,Амкесол" та препаратів порівняння розраховувати Зв/фовмурою:

АМК

. АМд . е й на де: - маса бронхіальної секреції в досліді;

АМкК : - . - маса бронхіальної секреції в контролі.

Результати експерименту наведені у таблиці 1.

Аналізуючи отримані дані, можливо зробити висновок про те, що хоча окремі компоненти, які входять до складу препарату, не виявили високої активності, відбувається синергізм та потенціювання їх дії при застосуванні у сиропі Амкесол". За муколітичною активністю сироп Амкесол" перевищує активність препаратів порівняння - сироп "Салмодил" та таблетки ,Бросал".

Таблиця 1

Дослідження муколітичної дії сиропу ,Амкесол" (п-6) 0000 Препарат 00 оду рр еоіереЦ МІС Сссд

Препарат Контрольнапатологя | 22004330 | 2025326 | 17435246 | - бмлюг 77777777 |7771717116996 | 60961111 » 33,8353,24" 29,0021,267 24,5052,69 о Контрольнапатологя | 23005248 | 20334145 | 16005132 | - |і 1,68 мг/кг 18 95 2 96 34 95 й

За до 33 до

Контрольнапатологя | 2405342 | 18,0041,52 | 14332180 | - » 33,1732,96"7 28,0073,3" 21,1772,93"7 о

2 серія (використовували дози, що розраховані виходячи: і застосування компонентів як монопрепаратів у клініці 25,1732,14 18,8351,08 17,Ботгї | 77777 36,8334,707 23,8352,24 16,33:2-1,31 о

Амброксол,5,5 мг/кг 179, 2о/, 229

Екстракт кореня солодки, 84 38,8352,937 32,8353,267 23,6750,927 519 мг/кг 5595 7495 3596 й

Примітки: "7 - відмінності достовірні щодо контрольної патології, Р«0,05; п - кількість тварин у групі;

А, до --муколітична активність.

Дослідження протикашльової дії сиропу «Амкесол» проводили на моделі експериментального кашлю, який викликали подразненням дихальних шляхів статевозрілих мурчаків парами аміаку у камері. Кількість приступів кашлю підраховували протягом 30 хвилин після впливу аміаку. Як препарати порівняння використовували сироп «Салмодил», таблетки «Бросал». Засоби вводили у профілактичному режимі протягом 4-х діб внутрішньошлунково, один раз на день. Останнє введення препаратів здійснювали за одну годину моделювання експериментально - Акк дхадщю. Протикашльову активністьпрепаратів розраховували за -в- - 565 5. 0, формулою: Акк ,де:

АКд о . не - кількість кашльових поштовхів у досліді;

АК є, . . . .

Д - кількість кашльових поштовхів у контролі. Результати експерименту наведені у таблиці 2.

Таблиця 2

Дослідження протикашльової дії сиропу ,Амкесол" (п-б) 70 20,2052,6 11,8051,7 9,2051,02 9,6051,63 6,00-1,22 ши патологія

Сироп ж ж «Амкесол». 1 8 6,6020,25 6,40-0,68 6,40-0,75 5,2050,58 2,60-0,93 499/, мл/кг ше "6795 "4690 "Зо 4395 5790

Таблетки, 13,0071,1 8,80:21,53 5,80-0,9737 | 2,60-0,687 2,80-0,927 4Бо «Бросал» 35 мг/кг "Зб 2590 со 7390 53 й патологія 7

Сироп ж ж Ж

Сапмодил", 1,8 10,3051,1 10,231,59 6,3351,64 3,5050,38 3,0020,40 339, ше "4296 1895 2890 4495 3590 мг/кг

А, до - протикашльова активність.

Проведені дослідження показали виражену та тривалу протикашльову дію сиропу ,Амкесол". Препарат протягом усього терміну спостереження достовірно зменшував кількість кашльоих поштовхів у порівнянні з тваринами, групи контрольної патології. За вираженістю та тривалістю фармакологічної дії сироп ,Амкесол" не поступається таблеткам ,Бросал" (що підтверджується рівно вираженою середньодобовою активністю цих препаратів) та переважає сироп Салмодил'".

Для оцінки протиалергічної активності сиропу ,Амкесол" використовували модель анафілактичного шоку, розвиток якого супроводжується спазмами гладкої мускулатури бронхів середнього та малого калібру, асфіктичними судомами, ціанотичністю вуха та кінчика носа у експериментальних тварин. Встановлено, що сироп "Амкесол" при застосуванні у профілактичному режимі на протязі 21 діб, попереджали розвиток анафілактичної реакції у мурчаків у відповідь на введення алергену. Виразність анафілактичної реакції у більшості тварин цієї групи склала 1 бал (у. 4-х з 6 мурчаків). Протиалергічна активність препарату склала 56 95.

У групі тварин, що отримували таблетки ,Бросал" протягом всього періоду сенсибілізації, виразність анафілактичної реакції у відповідь на введення розчину білка була дещо більшою і склала два бали у трьох мурчаків з шести та один і три бали у двох та одного мурчака відповідно. Активність препарату склала 46 до. Таким чином, на моделі анафілактичного шоку у мурчаків встановлено виражену протиалергічну активність сиропу ,Амкесол", яка не поступалася активності препарату порівняння таблеткам ,Бросал".

Результати клінічних досліджень повністю підтвердили і доповнили експериментальні дані доклінічних досліджень. Сироп ,Амкесол" є добре переносимим і ефективним препаратом, призначеним для лікування гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкої мокроти: гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїт, ларингіт, фарингіт, синусит, риніт, пневмонія, бронхіальна астма; для профілактики і лікування легеневих ускладнень після операцій; у період підготовки до бронхоскопії і після проведеного дослідження; при муковісцидозі легенів.

Таким чином, проведені дослідження підтвердили, що заявляємий лікарський засіб має широкий спектр і високий рівень специфічної фармакологічної активності, не викликає побічних явищ, внаслідок чого досягається комплексний вплив на бронхолегеневу систему, що цілком підтверджує виконання поставленого у корисній моделі завдання - створення високоефективного лікарського препарату для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів.