UA47594U - Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів - Google Patents
Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів Download PDFInfo
- Publication number
- UA47594U UA47594U UAU200909539U UAU200909539U UA47594U UA 47594 U UA47594 U UA 47594U UA U200909539 U UAU200909539 U UA U200909539U UA U200909539 U UAU200909539 U UA U200909539U UA 47594 U UA47594 U UA 47594U
- Authority
- UA
- Ukraine
- Prior art keywords
- tablets
- respiratory tract
- theobromine
- amkesol
- ambroxol
- Prior art date
Links
- 239000000203 mixture Substances 0.000 title abstract description 17
- 210000002345 respiratory system Anatomy 0.000 title abstract description 8
- 201000010099 disease Diseases 0.000 title abstract description 3
- 208000037265 diseases, disorders, signs and symptoms Diseases 0.000 title abstract description 3
- YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N theobromine Chemical compound CN1C(=O)NC(=O)C2=C1N=CN2C YAPQBXQYLJRXSA-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 38
- 229960004559 theobromine Drugs 0.000 abstract description 19
- 239000001649 glycyrrhiza glabra l. absolute Substances 0.000 abstract description 16
- 229940051810 licorice root extract Drugs 0.000 abstract description 16
- 235000020725 licorice root extract Nutrition 0.000 abstract description 16
- QNVKOSLOVOTXKF-UHFFFAOYSA-N 4-[(2-amino-3,5-dibromophenyl)methylamino]cyclohexan-1-ol;hydron;chloride Chemical compound Cl.NC1=C(Br)C=C(Br)C=C1CNC1CCC(O)CC1 QNVKOSLOVOTXKF-UHFFFAOYSA-N 0.000 abstract description 12
- 229960000985 ambroxol hydrochloride Drugs 0.000 abstract description 12
- YNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-N ketotifen fumarate Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O.C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2CC(=O)C2=C1C=CS2 YNQQEYBLVYAWNX-WLHGVMLRSA-N 0.000 abstract description 7
- 229960003630 ketotifen fumarate Drugs 0.000 abstract description 7
- 239000000546 pharmaceutical excipient Substances 0.000 abstract description 3
- 239000003826 tablet Substances 0.000 description 36
- 230000000694 effects Effects 0.000 description 23
- 239000003814 drug Substances 0.000 description 16
- 229940079593 drug Drugs 0.000 description 15
- 229960005174 ambroxol Drugs 0.000 description 12
- JBDGDEWWOUBZPM-XYPYZODXSA-N ambroxol Chemical compound NC1=C(Br)C=C(Br)C=C1CN[C@@H]1CC[C@@H](O)CC1 JBDGDEWWOUBZPM-XYPYZODXSA-N 0.000 description 12
- 239000003172 expectorant agent Substances 0.000 description 12
- 239000000126 substance Substances 0.000 description 11
- 239000003795 chemical substances by application Substances 0.000 description 10
- 230000007170 pathology Effects 0.000 description 10
- 208000003455 anaphylaxis Diseases 0.000 description 9
- 230000028327 secretion Effects 0.000 description 9
- 206010011224 Cough Diseases 0.000 description 8
- 229920000168 Microcrystalline cellulose Polymers 0.000 description 8
- 230000000954 anitussive effect Effects 0.000 description 8
- 239000008108 microcrystalline cellulose Substances 0.000 description 8
- 229940016286 microcrystalline cellulose Drugs 0.000 description 8
- 235000019813 microcrystalline cellulose Nutrition 0.000 description 8
- 206010002199 Anaphylactic shock Diseases 0.000 description 7
- 229920002472 Starch Polymers 0.000 description 7
- 206010006451 bronchitis Diseases 0.000 description 7
- CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L calcium stearate Chemical compound [Ca+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O CJZGTCYPCWQAJB-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 7
- 239000008116 calcium stearate Substances 0.000 description 7
- 235000013539 calcium stearate Nutrition 0.000 description 7
- 230000003419 expectorant effect Effects 0.000 description 7
- 230000002265 prevention Effects 0.000 description 7
- 229940032147 starch Drugs 0.000 description 7
- 239000008107 starch Substances 0.000 description 7
- 235000019698 starch Nutrition 0.000 description 7
- QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N Ammonia Chemical compound N QGZKDVFQNNGYKY-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N Ketotifene Chemical compound C1CN(C)CCC1=C1C2=CC=CC=C2CC(=O)C2=C1C=CS2 ZCVMWBYGMWKGHF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 6
- 208000018569 Respiratory Tract disease Diseases 0.000 description 6
- 229960004958 ketotifen Drugs 0.000 description 6
- 210000004072 lung Anatomy 0.000 description 6
- HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L magnesium stearate Chemical compound [Mg+2].CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O.CCCCCCCCCCCCCCCCCC([O-])=O HQKMJHAJHXVSDF-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 6
- 230000000510 mucolytic effect Effects 0.000 description 6
- 239000008194 pharmaceutical composition Substances 0.000 description 6
- 229920001592 potato starch Polymers 0.000 description 6
- 230000001154 acute effect Effects 0.000 description 5
- 210000000621 bronchi Anatomy 0.000 description 5
- 244000309464 bull Species 0.000 description 5
- 238000011161 development Methods 0.000 description 5
- 229940066491 mucolytics Drugs 0.000 description 5
- GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N Lactose Natural products OC[C@H]1O[C@@H](O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)C(O)O[C@@H]2CO)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-QKKXKWKRSA-N 0.000 description 4
- 241001465754 Metazoa Species 0.000 description 4
- 230000008901 benefit Effects 0.000 description 4
- 238000002474 experimental method Methods 0.000 description 4
- 239000008101 lactose Substances 0.000 description 4
- 230000000144 pharmacologic effect Effects 0.000 description 4
- 239000000243 solution Substances 0.000 description 4
- 238000001228 spectrum Methods 0.000 description 4
- 208000030090 Acute Disease Diseases 0.000 description 3
- 208000017667 Chronic Disease Diseases 0.000 description 3
- 229920002785 Croscarmellose sodium Polymers 0.000 description 3
- 235000001453 Glycyrrhiza echinata Nutrition 0.000 description 3
- 244000303040 Glycyrrhiza glabra Species 0.000 description 3
- 235000006200 Glycyrrhiza glabra Nutrition 0.000 description 3
- 235000017382 Glycyrrhiza lepidota Nutrition 0.000 description 3
- DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N Propylene glycol Chemical compound CC(O)CO DNIAPMSPPWPWGF-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N Silicium dioxide Chemical compound O=[Si]=O VYPSYNLAJGMNEJ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N acetic acid;2,3,4,5,6-pentahydroxyhexanal;sodium Chemical compound [Na].CC(O)=O.OCC(O)C(O)C(O)C(O)C=O DPXJVFZANSGRMM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 229910021529 ammonia Inorganic materials 0.000 description 3
- 238000010171 animal model Methods 0.000 description 3
- 230000003266 anti-allergic effect Effects 0.000 description 3
- 230000003110 anti-inflammatory effect Effects 0.000 description 3
- 208000006673 asthma Diseases 0.000 description 3
- 230000015572 biosynthetic process Effects 0.000 description 3
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N citric acid Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC(O)=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 3
- 230000000052 comparative effect Effects 0.000 description 3
- 229960001681 croscarmellose sodium Drugs 0.000 description 3
- 235000010947 crosslinked sodium carboxy methyl cellulose Nutrition 0.000 description 3
- 238000007908 dry granulation Methods 0.000 description 3
- 230000002349 favourable effect Effects 0.000 description 3
- 239000008187 granular material Substances 0.000 description 3
- 238000005469 granulation Methods 0.000 description 3
- 230000003179 granulation Effects 0.000 description 3
- 208000030603 inherited susceptibility to asthma Diseases 0.000 description 3
- 229940010454 licorice Drugs 0.000 description 3
- 235000019359 magnesium stearate Nutrition 0.000 description 3
- 229940126601 medicinal product Drugs 0.000 description 3
- 201000009890 sinusitis Diseases 0.000 description 3
- 235000000346 sugar Nutrition 0.000 description 3
- CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N Ascorbic acid Chemical compound OC[C@H](O)[C@H]1OC(=O)C(O)=C1O CIWBSHSKHKDKBQ-JLAZNSOCSA-N 0.000 description 2
- 206010006458 Bronchitis chronic Diseases 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N Fumaric acid Chemical compound OC(=O)\C=C\C(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-OWOJBTEDSA-N 0.000 description 2
- NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N Histamine Chemical compound NCCC1=CN=CN1 NTYJJOPFIAHURM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 241000257303 Hymenoptera Species 0.000 description 2
- 206010020751 Hypersensitivity Diseases 0.000 description 2
- 206010061218 Inflammation Diseases 0.000 description 2
- VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N Licoricesaponin B2 Natural products C1C(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)CC1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O VTAJIXDZFCRWBR-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 208000037273 Pathologic Processes Diseases 0.000 description 2
- 206010035664 Pneumonia Diseases 0.000 description 2
- 206010036790 Productive cough Diseases 0.000 description 2
- GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N Terfenadine Chemical compound C1=CC(C(C)(C)C)=CC=C1C(O)CCCN1CCC(C(O)(C=2C=CC=CC=2)C=2C=CC=CC=2)CC1 GUGOEEXESWIERI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 230000009471 action Effects 0.000 description 2
- 230000004913 activation Effects 0.000 description 2
- 239000013543 active substance Substances 0.000 description 2
- NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N albuterol Chemical compound CC(C)(C)NCC(O)C1=CC=C(O)C(CO)=C1 NDAUXUAQIAJITI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000013566 allergen Substances 0.000 description 2
- 230000001387 anti-histamine Effects 0.000 description 2
- 230000000703 anti-shock Effects 0.000 description 2
- 230000002921 anti-spasmodic effect Effects 0.000 description 2
- 239000000739 antihistaminic agent Substances 0.000 description 2
- 229940124584 antitussives Drugs 0.000 description 2
- 201000009267 bronchiectasis Diseases 0.000 description 2
- 229940124630 bronchodilator Drugs 0.000 description 2
- 239000002775 capsule Substances 0.000 description 2
- 208000007451 chronic bronchitis Diseases 0.000 description 2
- 210000003979 eosinophil Anatomy 0.000 description 2
- 229940050411 fumarate Drugs 0.000 description 2
- LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N glycyrrhetinic acid glycoside Natural products C1CC(C2C(C3(CCC4(C)CCC(C)(CC4C3=CC2=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)C2C(C)(C)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1OC1OC(C(O)=O)C(O)C(O)C1O LPLVUJXQOOQHMX-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 239000001685 glycyrrhizic acid Substances 0.000 description 2
- 229960004949 glycyrrhizic acid Drugs 0.000 description 2
- UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N glycyrrhizic acid Natural products CC1(C)C(CCC2(C)C1CCC3(C)C2C(=O)C=C4C5CC(C)(CCC5(C)CCC34C)C(=O)O)OC6OC(C(O)C(O)C6OC7OC(O)C(O)C(O)C7C(=O)O)C(=O)O UYRUBYNTXSDKQT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- 235000019410 glycyrrhizin Nutrition 0.000 description 2
- LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N glycyrrhizinic acid Chemical compound O([C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O[C@@H]1O[C@@H]1C([C@H]2[C@]([C@@H]3[C@@]([C@@]4(CC[C@@]5(C)CC[C@@](C)(C[C@H]5C4=CC3=O)C(O)=O)C)(C)CC2)(C)CC1)(C)C)C(O)=O)[C@@H]1O[C@H](C(O)=O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H]1O LPLVUJXQOOQHMX-QWBHMCJMSA-N 0.000 description 2
- 210000003630 histaminocyte Anatomy 0.000 description 2
- 230000004054 inflammatory process Effects 0.000 description 2
- 238000001802 infusion Methods 0.000 description 2
- 230000005764 inhibitory process Effects 0.000 description 2
- 239000007924 injection Substances 0.000 description 2
- 238000002347 injection Methods 0.000 description 2
- 230000007794 irritation Effects 0.000 description 2
- 239000007937 lozenge Substances 0.000 description 2
- 230000009054 pathological process Effects 0.000 description 2
- 210000002381 plasma Anatomy 0.000 description 2
- 230000008092 positive effect Effects 0.000 description 2
- 238000002360 preparation method Methods 0.000 description 2
- 230000000069 prophylactic effect Effects 0.000 description 2
- 230000002685 pulmonary effect Effects 0.000 description 2
- 208000023504 respiratory system disease Diseases 0.000 description 2
- 206010039083 rhinitis Diseases 0.000 description 2
- 229960002052 salbutamol Drugs 0.000 description 2
- 229920003109 sodium starch glycolate Polymers 0.000 description 2
- 229940079832 sodium starch glycolate Drugs 0.000 description 2
- 239000008109 sodium starch glycolate Substances 0.000 description 2
- PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M sodium;4-methoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].COC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 PESXGULMKCKJCC-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- IXMINYBUNCWGER-UHFFFAOYSA-M sodium;4-propoxycarbonylphenolate Chemical compound [Na+].CCCOC(=O)C1=CC=C([O-])C=C1 IXMINYBUNCWGER-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 2
- 208000024794 sputum Diseases 0.000 description 2
- 210000003802 sputum Anatomy 0.000 description 2
- 239000004094 surface-active agent Substances 0.000 description 2
- 239000006188 syrup Substances 0.000 description 2
- 235000020357 syrup Nutrition 0.000 description 2
- 210000001519 tissue Anatomy 0.000 description 2
- VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N trans-butenedioic acid Natural products OC(=O)C=CC(O)=O VZCYOOQTPOCHFL-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N water Chemical compound O XLYOFNOQVPJJNP-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 2
- NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N (+)-Neomenthol Chemical compound CC(C)[C@@H]1CC[C@@H](C)C[C@@H]1O NOOLISFMXDJSKH-UTLUCORTSA-N 0.000 description 1
- NFLGAXVYCFJBMK-RKDXNWHRSA-N (+)-isomenthone Natural products CC(C)[C@H]1CC[C@@H](C)CC1=O NFLGAXVYCFJBMK-RKDXNWHRSA-N 0.000 description 1
- KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N (-)-beta-Sitosterol Natural products O[C@@H]1CC=2[C@@](C)([C@@H]3[C@H]([C@H]4[C@@](C)([C@H]([C@H](CC[C@@H](C(C)C)CC)C)CC4)CC3)CC=2)CC1 KZJWDPNRJALLNS-VPUBHVLGSA-N 0.000 description 1
- CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N (22E)-(24xi)-24-ethyl-5alpha-cholest-22-en-3beta-ol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)C=CC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 CSVWWLUMXNHWSU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 1,3-bis(docosanoyloxy)propan-2-yl docosanoate Chemical compound CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC(=O)OCC(OC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC)COC(=O)CCCCCCCCCCCCCCCCCCCCC DMBUODUULYCPAK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- QRYKPMDEGMJHAT-UHFFFAOYSA-N 1-ethyl-5-methyl-2-propan-2-ylcyclohexane-1-carboxamide Chemical compound CCC1(C(N)=O)CC(C)CCC1C(C)C QRYKPMDEGMJHAT-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 24xi-n-propylcholesterol Natural products C1C=C2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CCC)C(C)C)C1(C)CC2 KLEXDBGYSOIREE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-M 3-carboxy-2-(carboxymethyl)-2-hydroxypropanoate Chemical compound OC(=O)CC(O)(C(O)=O)CC([O-])=O KRKNYBCHXYNGOX-UHFFFAOYSA-M 0.000 description 1
- LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 9H-xanthine Chemical class O=C1NC(=O)NC2=C1NC=N2 LRFVTYWOQMYALW-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N Alpha-Lactose Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1O[C@@H]1[C@@H](CO)O[C@H](O)[C@H](O)[C@H]1O GUBGYTABKSRVRQ-XLOQQCSPSA-N 0.000 description 1
- 206010002198 Anaphylactic reaction Diseases 0.000 description 1
- ZOXJGFHDIHLPTG-UHFFFAOYSA-N Boron Chemical compound [B] ZOXJGFHDIHLPTG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 206010066091 Bronchial Hyperreactivity Diseases 0.000 description 1
- DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N Chlorpheniramine maleate Chemical compound OC(=O)\C=C/C(O)=O.C=1C=CC=NC=1C(CCN(C)C)C1=CC=C(Cl)C=C1 DBAKFASWICGISY-BTJKTKAUSA-N 0.000 description 1
- LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N Citrostadienol Natural products CC=C(CC[C@@H](C)[C@H]1CC[C@H]2C3=CC[C@H]4[C@H](C)[C@@H](O)CC[C@]4(C)[C@H]3CC[C@]12C)C(C)C LPZCCMIISIBREI-MTFRKTCUSA-N 0.000 description 1
- 206010010904 Convulsion Diseases 0.000 description 1
- 229920002261 Corn starch Polymers 0.000 description 1
- 229920000742 Cotton Polymers 0.000 description 1
- 206010011703 Cyanosis Diseases 0.000 description 1
- 201000003883 Cystic fibrosis Diseases 0.000 description 1
- 102000004127 Cytokines Human genes 0.000 description 1
- 108090000695 Cytokines Proteins 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N D-Glucitol Natural products OC[C@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-FSIIMWSLSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N D-Mannitol Chemical compound OC[C@@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-KVTDHHQDSA-N 0.000 description 1
- FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N D-glucitol Chemical compound OC[C@H](O)[C@@H](O)[C@H](O)[C@H](O)CO FBPFZTCFMRRESA-JGWLITMVSA-N 0.000 description 1
- NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N DL-menthol Natural products CC(C)C1CCC(C)CC1O NOOLISFMXDJSKH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N Dehydro-beta-sitosterol Natural products C1C(O)CCC2(C)C(CCC3(C(C(C)CCC(CC)C(C)C)CCC33)C)C3=CC=C21 ARVGMISWLZPBCH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L EDTA disodium salt (anhydrous) Chemical compound [Na+].[Na+].OC(=O)CN(CC([O-])=O)CCN(CC(O)=O)CC([O-])=O ZGTMUACCHSMWAC-UHFFFAOYSA-L 0.000 description 1
- 206010014561 Emphysema Diseases 0.000 description 1
- 102000004190 Enzymes Human genes 0.000 description 1
- 108090000790 Enzymes Proteins 0.000 description 1
- LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N Ethanol Chemical compound CCO LFQSCWFLJHTTHZ-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000016623 Fragaria vesca Nutrition 0.000 description 1
- 240000009088 Fragaria x ananassa Species 0.000 description 1
- 235000011363 Fragaria x ananassa Nutrition 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N Glucose Natural products OC[C@H]1OC(O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-GASJEMHNSA-N 0.000 description 1
- HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N Guaifenesin Chemical compound COC1=CC=CC=C1OCC(O)CO HSRJKNPTNIJEKV-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000008197 Laryngitis Diseases 0.000 description 1
- DEMKZLAVQYISIA-UHFFFAOYSA-N Liquirtin Natural products OC1C(O)C(O)C(CO)OC1OC1=CC=C(C2OC3=CC(O)=CC=C3C(=O)C2)C=C1 DEMKZLAVQYISIA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 208000019693 Lung disease Diseases 0.000 description 1
- 229930195725 Mannitol Natural products 0.000 description 1
- NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N Menthone Chemical compound CC(C)C1CCC(C)CC1=O NFLGAXVYCFJBMK-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 241000867418 Morion Species 0.000 description 1
- 229920000715 Mucilage Polymers 0.000 description 1
- 241000699670 Mus sp. Species 0.000 description 1
- 241000257226 Muscidae Species 0.000 description 1
- 208000007101 Muscle Cramp Diseases 0.000 description 1
- 206010028974 Neonatal respiratory distress syndrome Diseases 0.000 description 1
- 201000007100 Pharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 241000700159 Rattus Species 0.000 description 1
- GBFLZEXEOZUWRN-VKHMYHEASA-N S-carboxymethyl-L-cysteine Chemical compound OC(=O)[C@@H](N)CSCC(O)=O GBFLZEXEOZUWRN-VKHMYHEASA-N 0.000 description 1
- 206010070834 Sensitisation Diseases 0.000 description 1
- 208000005392 Spasm Diseases 0.000 description 1
- 240000002299 Symphytum officinale Species 0.000 description 1
- 235000005865 Symphytum officinale Nutrition 0.000 description 1
- 241000246091 Thermopsis Species 0.000 description 1
- 206010044302 Tracheitis Diseases 0.000 description 1
- 206010044314 Tracheobronchitis Diseases 0.000 description 1
- 239000000853 adhesive Substances 0.000 description 1
- 208000026935 allergic disease Diseases 0.000 description 1
- 208000030961 allergic reaction Diseases 0.000 description 1
- 230000007815 allergy Effects 0.000 description 1
- 230000003444 anaesthetic effect Effects 0.000 description 1
- 230000000202 analgesic effect Effects 0.000 description 1
- 230000001088 anti-asthma Effects 0.000 description 1
- -1 anti-edematous Substances 0.000 description 1
- 230000003501 anti-edematous effect Effects 0.000 description 1
- 239000000043 antiallergic agent Substances 0.000 description 1
- 229940124575 antispasmodic agent Drugs 0.000 description 1
- 239000003434 antitussive agent Substances 0.000 description 1
- 229960005070 ascorbic acid Drugs 0.000 description 1
- 235000010323 ascorbic acid Nutrition 0.000 description 1
- 239000011668 ascorbic acid Substances 0.000 description 1
- 230000004888 barrier function Effects 0.000 description 1
- WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N beta-D-glucose Chemical compound OC[C@H]1O[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O WQZGKKKJIJFFOK-VFUOTHLCSA-N 0.000 description 1
- MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N beta-Sistosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2C3CC=C4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC12C)C(C)C MJVXAPPOFPTTCA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N beta-Sitostanol Natural products C1CC2CC(O)CCC2(C)C2C1C1CCC(C(C)CCC(CC)C(C)C)C1(C)CC2 LGJMUZUPVCAVPU-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N beta-sitosterol Natural products CCC(CCC(C)C1CCC2(C)C3CC=C4CC(O)CCC4C3CCC12C)C(C)C NJKOMDUNNDKEAI-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 230000000975 bioactive effect Effects 0.000 description 1
- 230000002051 biphasic effect Effects 0.000 description 1
- 230000017531 blood circulation Effects 0.000 description 1
- 229910052796 boron Inorganic materials 0.000 description 1
- 229960002335 bromhexine hydrochloride Drugs 0.000 description 1
- 230000001813 broncholytic effect Effects 0.000 description 1
- 238000013276 bronchoscopy Methods 0.000 description 1
- DDVUMDPCZWBYRA-UHFFFAOYSA-N butamirate Chemical compound CCN(CC)CCOCCOC(=O)C(CC)C1=CC=CC=C1 DDVUMDPCZWBYRA-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 229960004902 butamirate Drugs 0.000 description 1
- 229940078456 calcium stearate Drugs 0.000 description 1
- 229960004399 carbocisteine Drugs 0.000 description 1
- 210000004027 cell Anatomy 0.000 description 1
- 229940070641 chamomile flowers Drugs 0.000 description 1
- 230000008859 change Effects 0.000 description 1
- 229940046978 chlorpheniramine maleate Drugs 0.000 description 1
- 230000001684 chronic effect Effects 0.000 description 1
- 229940075614 colloidal silicon dioxide Drugs 0.000 description 1
- 235000008504 concentrate Nutrition 0.000 description 1
- 239000012141 concentrate Substances 0.000 description 1
- 230000036461 convulsion Effects 0.000 description 1
- 238000001816 cooling Methods 0.000 description 1
- 239000008120 corn starch Substances 0.000 description 1
- 238000012937 correction Methods 0.000 description 1
- 230000006378 damage Effects 0.000 description 1
- FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N dioxosilane;oxomagnesium;hydrate Chemical compound O.[Mg]=O.[Mg]=O.[Mg]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O.O=[Si]=O FPAFDBFIGPHWGO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N diphenhydramine Chemical compound C=1C=CC=CC=1C(OCCN(C)C)C1=CC=CC=C1 ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000002934 diuretic Substances 0.000 description 1
- 230000001882 diuretic effect Effects 0.000 description 1
- 239000008298 dragée Substances 0.000 description 1
- 239000000975 dye Substances 0.000 description 1
- 210000000981 epithelium Anatomy 0.000 description 1
- 239000000686 essence Substances 0.000 description 1
- YRSGDLIATOURQO-UHFFFAOYSA-N ethyl 4-acetyl-5-oxohexanoate Chemical compound CCOC(=O)CCC(C(C)=O)C(C)=O YRSGDLIATOURQO-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 210000003754 fetus Anatomy 0.000 description 1
- 229930003935 flavonoid Natural products 0.000 description 1
- 229930182486 flavonoid glycoside Natural products 0.000 description 1
- 150000007955 flavonoid glycosides Chemical class 0.000 description 1
- 150000002215 flavonoids Chemical class 0.000 description 1
- 235000017173 flavonoids Nutrition 0.000 description 1
- 230000006870 function Effects 0.000 description 1
- 210000004907 gland Anatomy 0.000 description 1
- 239000008103 glucose Substances 0.000 description 1
- 239000003979 granulating agent Substances 0.000 description 1
- 229960002146 guaifenesin Drugs 0.000 description 1
- 229960001340 histamine Drugs 0.000 description 1
- 230000003301 hydrolyzing effect Effects 0.000 description 1
- 230000006872 improvement Effects 0.000 description 1
- 230000002401 inhibitory effect Effects 0.000 description 1
- 229960001375 lactose Drugs 0.000 description 1
- 150000002617 leukotrienes Chemical class 0.000 description 1
- 229940069445 licorice extract Drugs 0.000 description 1
- 239000002502 liposome Substances 0.000 description 1
- 239000008297 liquid dosage form Substances 0.000 description 1
- DEMKZLAVQYISIA-ZRWXNEIDSA-N liquiritin Chemical compound O[C@@H]1[C@@H](O)[C@H](O)[C@@H](CO)O[C@H]1OC1=CC=C([C@H]2OC3=CC(O)=CC=C3C(=O)C2)C=C1 DEMKZLAVQYISIA-ZRWXNEIDSA-N 0.000 description 1
- 210000004185 liver Anatomy 0.000 description 1
- 229940057948 magnesium stearate Drugs 0.000 description 1
- 239000000594 mannitol Substances 0.000 description 1
- 235000010355 mannitol Nutrition 0.000 description 1
- 229940041616 menthol Drugs 0.000 description 1
- 229930007503 menthone Natural products 0.000 description 1
- 230000004060 metabolic process Effects 0.000 description 1
- 238000000034 method Methods 0.000 description 1
- 230000005012 migration Effects 0.000 description 1
- 238000013508 migration Methods 0.000 description 1
- 230000037023 motor activity Effects 0.000 description 1
- 230000000420 mucociliary effect Effects 0.000 description 1
- 210000004400 mucous membrane Anatomy 0.000 description 1
- 210000003097 mucus Anatomy 0.000 description 1
- AJDUTMFFZHIJEM-UHFFFAOYSA-N n-(9,10-dioxoanthracen-1-yl)-4-[4-[[4-[4-[(9,10-dioxoanthracen-1-yl)carbamoyl]phenyl]phenyl]diazenyl]phenyl]benzamide Chemical compound O=C1C2=CC=CC=C2C(=O)C2=C1C=CC=C2NC(=O)C(C=C1)=CC=C1C(C=C1)=CC=C1N=NC(C=C1)=CC=C1C(C=C1)=CC=C1C(=O)NC1=CC=CC2=C1C(=O)C1=CC=CC=C1C2=O AJDUTMFFZHIJEM-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 201000009240 nasopharyngitis Diseases 0.000 description 1
- 230000001575 pathological effect Effects 0.000 description 1
- 239000001814 pectin Substances 0.000 description 1
- 229920001277 pectin Polymers 0.000 description 1
- 235000010987 pectin Nutrition 0.000 description 1
- 239000006187 pill Substances 0.000 description 1
- 230000003169 placental effect Effects 0.000 description 1
- 230000010118 platelet activation Effects 0.000 description 1
- 210000004043 pneumocyte Anatomy 0.000 description 1
- 239000008213 purified water Substances 0.000 description 1
- 235000020440 raspberry syrup Nutrition 0.000 description 1
- 230000009103 reabsorption Effects 0.000 description 1
- 230000008327 renal blood flow Effects 0.000 description 1
- 238000011160 research Methods 0.000 description 1
- 230000004044 response Effects 0.000 description 1
- CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N saccharin Chemical compound C1=CC=C2C(=O)NS(=O)(=O)C2=C1 CVHZOJJKTDOEJC-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 239000000901 saccharin and its Na,K and Ca salt Substances 0.000 description 1
- 230000008313 sensitization Effects 0.000 description 1
- 238000000926 separation method Methods 0.000 description 1
- 210000003728 serous cell Anatomy 0.000 description 1
- 239000000377 silicon dioxide Substances 0.000 description 1
- 235000012239 silicon dioxide Nutrition 0.000 description 1
- KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N sitosterol Chemical compound C1C=C2C[C@@H](O)CC[C@]2(C)[C@@H]2[C@@H]1[C@@H]1CC[C@H]([C@H](C)CC[C@@H](CC)C(C)C)[C@@]1(C)CC2 KZJWDPNRJALLNS-VJSFXXLFSA-N 0.000 description 1
- 229950005143 sitosterol Drugs 0.000 description 1
- NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N sitosterol Natural products CC=C(/CCC(C)C1CC2C3=CCC4C(C)C(O)CCC4(C)C3CCC2(C)C1)C(C)C NLQLSVXGSXCXFE-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 235000015500 sitosterol Nutrition 0.000 description 1
- 210000002460 smooth muscle Anatomy 0.000 description 1
- 235000010268 sodium methyl p-hydroxybenzoate Nutrition 0.000 description 1
- 239000007909 solid dosage form Substances 0.000 description 1
- 239000000600 sorbitol Substances 0.000 description 1
- 230000000087 stabilizing effect Effects 0.000 description 1
- 230000000638 stimulation Effects 0.000 description 1
- 239000000829 suppository Substances 0.000 description 1
- 238000003786 synthesis reaction Methods 0.000 description 1
- 239000000454 talc Substances 0.000 description 1
- 229910052623 talc Inorganic materials 0.000 description 1
- 229940033134 talc Drugs 0.000 description 1
- UJMBCXLDXJUMFB-GLCFPVLVSA-K tartrazine Chemical compound [Na+].[Na+].[Na+].[O-]C(=O)C1=NN(C=2C=CC(=CC=2)S([O-])(=O)=O)C(=O)C1\N=N\C1=CC=C(S([O-])(=O)=O)C=C1 UJMBCXLDXJUMFB-GLCFPVLVSA-K 0.000 description 1
- 229960000943 tartrazine Drugs 0.000 description 1
- 235000012756 tartrazine Nutrition 0.000 description 1
- 239000004149 tartrazine Substances 0.000 description 1
- 229960005105 terbutaline sulfate Drugs 0.000 description 1
- KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N terbutaline sulfate Chemical compound [O-]S([O-])(=O)=O.CC(C)(C)[NH2+]CC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1.CC(C)(C)[NH2+]CC(O)C1=CC(O)=CC(O)=C1 KFVSLSTULZVNPG-UHFFFAOYSA-N 0.000 description 1
- 238000011287 therapeutic dose Methods 0.000 description 1
- 230000001225 therapeutic effect Effects 0.000 description 1
- 210000003437 trachea Anatomy 0.000 description 1
- 210000005239 tubule Anatomy 0.000 description 1
- 210000002700 urine Anatomy 0.000 description 1
- 239000001043 yellow dye Substances 0.000 description 1
Landscapes
- Acyclic And Carbocyclic Compounds In Medicinal Compositions (AREA)
Abstract
Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини, причому додатково містить кетотифену фумарат, теобромін та екстракт кореня солодки голої.
Description
Патент Российской Федерации Мо 2157226 від 04.07.1996, кл. А61ЕС 35/78, АбІТР 11/14. Опубл. офиц. бюл.
Роспатента "Изобретения, полезнье модели", 10.10.2000.
Відома фармацевтична композиція для лікування симптомів застуди, що містить анальгетик, анестетик, протизапальний, антигістамінний та відхаркувальний засоби, а також речовину, що має охолоджуючі властивості (наприклад, ментон або М-етил-п-ментан-3-карбоксамід та їх суміші). Засіб призначають у вигляді твердих і рідких лікарських форм для перорального і назального застосування.
Заявка РФ Ме95112502 от 07.04.1997, кл. А61К47/10. Опубл. офиц. бюл. Роспатента "Изобретения, полезнье модели", 27.11.1997.
Відома фармацевтична композиція для лікування респіраторних захворювань, що містить протизапальний, антигістамінний, протинабряковий, відхаркувальний засоби, а також засіб, що зменшує подразнення. Засіб призначають у вигляді таблеток, капсул, пілюль або пастилок.
Заявка РФ Ме95121769 от 30.11.1995, кл. АбІКУ/48, 9/28. Опубл. офиц. бюл. Роспатента "Изобретения, полезнье модели", 10.02.1998.
Відомий лікарський засіб у формі таблеток "Бросал" ("ЕІедапі Іпайа", Індія). 1 таблетка містить сальбутамолу (бронхолітичний засіб) 2мг, бромгексину гідрохлориду (муколітичний засіб) Змг та допоміжні речовині: лактоза, крохмаль, натрію крохмальгліколят, тальк, магнію стеарат, жовтій фарбник тартразин. Показаннями до застосування таблеток "Бросал" є бронхіальна астма, хронічний обструктивний бронхіт, емфізема легенів, синусит.
Компендиум 2006 - лекарственнье препарать / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К. Морион, 2006. - т.1- б.л-230.
Відомий лікарський засіб "Стоптусин"' у формі таблеток ("мах РПпаптасешісаІ5", Чеська Республіка). 1 таблетка містить: бутамірату дигідрогенцитрату (протикашльовий засіб) 4,Омг, гвайфенезину (муколітичний засіб) 100,0мг та допоміжні речовини: кремнію діоксид безводний, манітол, целюлоза мікрокристалічна, гліцерину трибегенат, магнію стеарат. Засіб "Стоптусин" застосовується при кашлі і застудних захворюваннях.
Компендиум 2006 - лекарственнье препарать! / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К.Морион, 2006. -
Т.2. - б. Л-1311. !
Відома фармацевтична композиція у формі таблеток, що містить сухі концентрати сиропу малини, відвару коріння оману, екстракту солодки, настою квіток ромашки, настою листя мати-й-мачухи (підбіл звичайний), аскорбінову кислоту, крохмаль, стеарат кальцію і цукор. Засіб використовують у комплексному лікуванні захворювань верхніх дихальних шляхів.
Патент Российской Федерации Ме2240812, кл. Аб1К35/78, Аб1КОУ/20, А231І.1/03, Аб1Р11/00. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения. Полезнье модель" от 27.11.2004.
Відомий сироп "Ренсрил Експекторант" ("Зепот Віоїесп Рм.ла.", Індія), 5мл якого містить амброксолу гідрохлориду (муколітичний засіб) 15мг, тербуталіну сульфату (бронхолітичний засіб) 1,5мг, гвайфенезику (відхаркувальний засіб) 5Омг, хлорфеніраміну малеату (протиалергічнниії засіб) 2мг, ментолу (відволікаючий засіб) 1мг та допоміжні речовини: кислота лимонна, натрію метилпарабен, натрію пропілпарабен, сорбітол, цукор, глюкоза, пропіленгліколь, натрію сахаринат, динатрію едетат, полунична есенція, барвник, вода очищена.
Показаннями до застосуванні є гострі та хронічні захворювання дихальних шляхів, які супроводжуються виведенням в'язкого секрету.
Компендиум 2006 - лекарственнье препарать / Под ред. В.Н.Коваленко, А.П.Викторова. - К.Морион, 2006. -
Т.2. - б.Л-1191.
Відома фармацевтична композиція у формі таблеток, що містить термопсис (відхаркувальний засіб) 1,5-595, екстракт кореня солодки (відхаркувальний засіб) 0,1-1595, фармацевтично прийнятний гранулюючій агент 1-6095, фармацевтично прийнятна ковзна речовина 0,5-1595. Засіб застосовується при кашлі.
Патент Российской Федерации Ме2247556, кл. Аб1К9/20, Аб1К35/78, АбІК33/10, АбІР11/14. Опубл. офиц. бюл. "Изобретения. Полезнье модели" от 10.03.2005.
Відома протикашльова фармацевтична композиція, що містить теобромін та допоміжні речовини. Композицію використовують у формі ін'єкційного розчину, сиропу, драже, таблетки, пастили, супозиторіїв, капсул, ліпосом.
Патент ЕА Ме1971, кл. Аб1К31/522, Аб1Р 11/14. Опубл. 22.10.2001.
Найбільш близьким до заявляємого є таблетки від кашлю "Мілістан" ("Мії Неапйсаге І ітйеа",
Індія/Великобританія). 1 таблетка містить амброксолу гідрохлориду (муколітичний засіб) ЗОмг, карбоцистеїну (муколітичний засіб) 200мг та допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, натрію метилгідроксибензоат, натрію пропілгідроксибензоат, магнію стеарат, тальк очищений, кремнію діоксид колоїдний, натрію крохмальгліколят, крохмаль. "Мілістан" застосовують гри гострих та хронічних захворюваннях дихальних шляхів, які супроводжуються утворенням секрету, що важко виділяється.
Компендиум 2006 - лекарственнье препарать / Под ред. В.Н. Коваленко, А.П. Викторова. - К. Морион, 2006. -
Т.1. - б.Л-901.
До причин, що перешкоджають у прототипі та аналогах одержанню технічного результату, якого досягають у заявляємому засобі, слід віднести те, що якісний і кількісний склад їх компонентів не дозволяє у достатній мірі підвищити рівень та розширити спектр їх специфічної активності, знизити або виключити негативні побічні ефекти, внаслідок чого забезпечуєтеся комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу.
В основу корисної моделі поставлено завдання створення комбінованого засобу для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, знизив або виключив негативні побічні ефекти, внаслідок чого досягається комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу.
Поставлене завдання вирішується тим, що комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксолу гідрохлорид та допоміжні речовини, згідно з корисною моделлю, додатково містить кетотіфену фумарат, теобромін та екстракт кореня солодки голої при такому співвідношенні компонентів, г: амброксолу гідрохлорид 0,01-0,03 кетотіфену фумарат 0,001 теобромін 0,03-0,05 екстракт кореня солодки голої 0,01-0,03 допоміжні речовини до 0,5.
Технічний результат, якого досягають при здійсненні корисної моделі, полягає у створенні комбінованого засобу для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів з таким якісним і кількісним складом компонентів, який би забезпечив підвищення рівня та розширення спектра специфічної активності, знизив або виключив негативні побічні ефекти, внаслідок чого досягається комплексний вплив на бронхолегеневу систему, мінімізація побічних ефектів та сприятливе співвідношення користь/ризик засобу.
Наводимо конкретні приклади здіснення корисної моделі.
Приклад 1
До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: мікрокристалічну целюлозу, теобромін, амброксолу гідрохлорид, екстракт кореня солодки голої, додають суміш кетотіфену фумарату з крохмалем картопляним і ретельно перемішують масу. Одержану суміш зволожують 1095 розчином крохмального клейстеру, перемішують до рівномірного розподілу компонентів і піддають гранулюванню. Масу сушать до залишкової вологи 1,5-2,595. Висушену масу піддають сухому гранулюванню. Одержаний гранулят опудріють сумішшю кальцію стеарата і лактози і знову ретельно перемішують до рівномірного розподілу компонентів гранульованої маси, після чого таблетують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, г: амброксолу гідрохлорид 0,01 кетотіфену фумарат 0,001 теобромін 0,05 екстракт кореня солодки голої 0,01 лактоза 0,3 мікрокристалічна целюлоза 0,064 кальцію стеарат 0,005 крохмаль картопляний 0,06.
Приклад 2
До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненти: мікрокристалічну целюлозу, теобромін, амброксолу гідрохлорид, екстракт кореня солодки голої, додають суміш кетотірену фумарату з крохмалем картопляним і ретельно перемішують масу. Одержану суміш зволожують 1095 розчином крохмального клейстеру, перемішують до рівномірного розподілу компонентів і піддають гранулюванню. Масу сушать до залишкової вологи 1,5-2,595. Висушену масу піддають сухому гранулюванню. Одержаний гранулят опудріють сумішшю кальцію стеарата і натрію кроскармелоза і знову ретельно перемішують до рівномірного розподілу компонентів гранульованої маси, після чого таблетують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, г: амброксолу гідрохлорид 0,02 кетотіфену фумарат 0,001 теобромін 0,04 екстракт кореня солодки голої 0,02 лактоза 0,3 мікрокристалічна целюлоза 0,064 кальцію стеарат 0,005 крохмаль картопляний 0,05.
Приклад З
До змішувача завантажують відважені та просіяні компоненту: мікрокристалічну целюлозу, теобромін, амброксолу гідрохлорид, екстракт кореня солодки голої, додають суміш кетотірену фумарату з крохмалем картопляним і ретельно перемішують масу. Одержану суміш зволожують 1095 розчином крохмального клейстеру, перемішують до рівномірного розподілу компонентів і піддають гранулюванню. Масу сушать до залишкової вологи 1,5-2,595. Висушену масу піддають сухому гранулюванню. Одержаний гранулят опудріють сумішшю кальцію стеарата і натрію кроскармелози і знову ретельно перемішують до рівномірного розподілу компонентів гранульованої маси, після чого таблетують.
Заявляємий засіб має таке співвідношення компонентів, г: амброксолу гідрохлорид 0,03 кетотіфену фумарат 0,001 теобромін 0,03 екстракт кореня солодки голої 0,03 натрію кроскармелоза 0,3 мікрокристалічна целюлоза 0,064 кальцію стеарат 0,005 крохмаль картопляний 0,04.
Згідно з поставленим у корисній моделі завданням автори розробили комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів, що містить амброксол, екстракт кореня солодки голої, кетотіфен, теобромін та позитивно впливає на всі ланки патологічного процесу. Діючі та допоміжні речовини, які входять до складу заявленого засобу відомі у фармації, проте їх кількісне і якісне сполучення нове, не відоме з джерел інформації.
Амброксолу гідрохлорид - секретолітичний та секретомоторний засіб з групи ензиламінів, стимулює серозні клітини залоз слизової оболонки бронх і, що приводить до підвищення секреції слизу та зміни співвідношення серозного і слизового компонентів мокротиння. Це, а також активація гідролізуючих ферментів та підвищення рухової активності миготливого епітелію бронхів сприяє відокремленню патологічного секрету від стінні с бронхів та його виведенню з дихальних шляхів. Амброксол підвищує вміст сурфактанту в легенях, попереджає його деструкцію в пневмоцитах, що сприяє покращенню дренажної функції легенів. Вказані фармакологічні властивості амброксолу дозволяють застосовувати його при лікування захворювань дихальних шляхів, які супроводжуються утворенням в'язкого секрету: гострих і хронічних бронхітів, пневмоній, бронхоектазій, синуситів, ринітів та ін.
Амброксол добре проникає через плацентарний бар'єр і стимулює внутрішньоутробний синтез сурфактанту в легенях плоду, що дозволяє використовувати його для профілактики респіраторної о дисстрес-синдрому у новонароджених. При пероральному застосуванні таблеток "Амкесол" амброксол швидко та повністю всмоктується, ефективно проникає у тканини легенів. Максимальна концентрація амброксолу у плазмі крові спостерігається через дві години після перорального застосування. Період напіввиведення складає 10-12 годин, виводиться з сечею.
Кетотіфен проявляє протиалергічну активність шляхом пригнічення дії ендогенних медіаторів запалення і вивільнення медіаторів алергії (гістаміну, лейкотрієнів), попереджає сенсибілізацію еозинофілів цитокінами, що призводить до гальмування міграції еозинофільних гранулоцитів у вогнище запалення та розвитку гіперактивності бронхів, яка обумовлена як активацією тромбоцитів під впливом фактору активації тромбоцитів так і стимуляцією алергенами. Вказані властивості забезпечують прояв, у першу чергу, протиастматичних властивостей кетотіфену.
Численними клінічними дослідженнями доведено ефективність кетотіфену при терапії легеневих захворювань, головним чином, у дітей: бронхіальної астми, обструктивного бронхіту та ін. Метаболізм кетотіфену здійснюється у печінці, біодоступність складає 5095. Крім того, кетотірен не має побічних ефектів, які властиві Б2- адреноміметикам, зокрема сальбутамолу. Максимальна концентрація кетотіфену у плазмі крові спостерігається протягом 2-4 годин, період напіввиведення носить двофазний характер та складає 3-5 і 21 годину.
Теобромін є похідним ксантину, підвищує концентрацію ЦАМФ у тканинах, що призводить до розширення бронхів, підвищення мукоциліарного кліренсу, поліпшення легеневого кровообігу та гальмування виділення медіаторів анафілактичних реакцій. Теобромін посилює нирковий кровообіг, зменшує реабсорбцію води у канальцях, проявляє діуретичні та спазмолітичні властивості. Крім того, теобромін виявляє протикашльову дію та не має серйозних побічних ефектів.
Екстракт кореня солодки голої містить глікуразид, гліциризинову кислоту, флавоноїди, ситостерин, пектини, цукор, крохмаль, слиз та інші біоактивні речовини. Екстракт кореня солодки голої проявляє виражені відхаркувальні властивості. Гліциризинова кислота проявляє протизапальні властивості. Ліквиритозид (флавоноїдний глікозид) та 2,4,4-триоксихалкон діють як спазмолітики.
Поєднання декількох діючих речовин з різними фармакологічними активностями дозволяє водночас позитивно впливати на всі ланки патологічного процесу, знизити терапевтичні дози діючих речовин, уникнути поліпрагмазії, що дає змогу суттєво скоротити час, необхідний для проведення лікування, та підвищити якість життя хворого.
Раціональний підбір діючих та допоміжних речовин заявляємого засобу і експериментально знайдені оптимальні співвідношення між ними у зазначених межах забезпечують комплексну корекцію захворювань дихальних шляхів високий терапевтичний ефект, що перевершує за дією препарати порівняння. Під час досліджень було несподівано виявлено, що заявляємий комбінований засіб виявляє муколітичний ефект при значно меншій дозі амброксолу, ніж у монопрепаратів амброксолу при застосуванні їх у клініці.
Далі наводимо результати досліджень, що свідчать про переваги заявляємого засобу "Амкесол" у формі таблеток перед засобами порівнянна. Досліджували також окремі складові заявляемого засобу: амброксол, екстракт кореня солодки, теобромін, у дозах, які розраховували за методом Ю.П.Риболовлєва і співавторів, виходячи з їх вмісту у таблетці та з доз, у яких вони застосовуються у вигляді монопрепаратів у клініці.
Дослідження муколітичної дії таблеток "Амкесол" проводили на білих статевозрілих щурах на моделі трахеобронхіту, викликаного нашатирним спиртом, у порівнянні з таблетками "Бросал"; субстанціями амброксолу, екстракту кореня солодки та теоброміну. Препарати вводили у профілактичному режимі, протягом 4 діб внутрішньошлунково, один раз на день. Останнє введення здійснювали за одну годину до відтворення гострого бронхіту. Бронхіальну секрецію оцінювали за різницею у масі сухих и вологих ватних турунд, які поміщали через надріз у трахею дослідних тварин на 10 секунд. Фармакологічну ефективність препаратів визначали :5а здатністю збільшувати масу бронхіальної секреції у експериментальних тварин у порівнянні з показниками контрольної патології. Муколітичну активність (А) таблеток "Амкесол" та препаратів порівняння розраховували за формулою:
АМд-АМкК
А-- - Є - - --х1«1100955,
АМк , де:
АМд - маса бронхіальної секреції в досліді;
АМКк - маса бронхіальної секреції в контролі.
Результати експерименту наведені у таблиці 1.
Таблиця 1
Дослідження муколітичної активності таблеток "Амкесол" (п-б) (Контрольна патологія | 23,0042,48 | 20335145 | 1967417 | 16,0041,32 | - 9омг/кг 14696 10596 10596 809 й солодки, 1,68мг/кг 1896 295 3196 3496 й
За 339 Бо 1095 (Контрольна патологя | 24,04342 | 18,0051,52 | 18,851,74 | 14332180 | - леонненм Тр | кам | ву | ЛИЖ вк
Теобромін, бмг/кг 2996 3490 4290 1795 22
(Контрольнапатологя | 2517252,74 | 18,8341,08 | 18332085 | 17504121 | - ( 36,8354,707 23,8352,24 21,1752,70 16,33:51,31 о солодки, 84мМг/кг 55Бор 7496 389 3596 й
ЗБМг/кг 8196 9796 4596 1496 й (Контрольнапатологя | 24,053,42 | 18,0041,52 | 18831,74 | 433880 | - ( ' Зб 22 1890 1390 " - відмінності достовірні щодо контрольної патології, Р«0,05; п - кількість тварин у групі;
А, 95 - муколітична активність.
Аналізуючи отримані дані, можна зробити висновок про те, що хоча окремі компоненти, які входять до складу заявляє мого засобу, не виявили високої активності, при застосуванні у таблетках "Амкесол" відбувається синергізм та потенціювання їх дії. За муколітичною активністю таблетки "Амкесол" перевищують активність препарату порівняння - таблеток "Бросал".
Дослідження протикашльової дії таблеток "Амкесол" проводили на моделі експериментального кашлю, який викликали подразненням дихальних шляхів статевозрілих мурчаків парами аміаку у камері. Кількість приступів кашлю підраховували протягом 30 хвилин після впливу аміаку. Як препарати порівняння використовували таблетки "Бросал"; субстанції амброксолу, екстракту кореня солодки та теоброміну. Засоби вводили у профілактичному режимі протягом 4-х діб внутрішньошлунково, один раз на день. Останнє введення препаратів здійснювали за одну годину моделювань я експериментального кашлю. Протикашльову активність препарат в розраховували за формулою:
АКд-АКк
А---- - - - - Я -х10095,
АКк де:
АКд - кількість кашльових поштовхів у досліді;
АКк - кількість кашльових поштовхів у контролі.
Результати експерименту наведені у таблиці 2.
Таблиця 2
Дослідження протикашльової дії таблеток "Амкесол" (п-:б) г)
Тжвмне | вл | іввюл | тюисє вобиз» | зеюю патологія "Амкесол", 90мг/кг 4790 9390 4690 7390 7590 ? 1,83мг/кг 1796 9196 399 7796 5бво й 1,68мг/кг ЗУ 4990 279о 559 3195 што | нев |нюсе| ню | вия | чав : патологія . 13,85:-1,29 12,1432,27 2,11341,21 5,0051,65 3,1420,78 о клініці яке вою нен'зани тим ми! : патологія 5,5Мг/кг 5896 369 5496 7396 7395 й 84мг/кг 4890 196 8090 8195 2090 "Бросал", З5мМг/кг 4695 4295 3795 7395 5395 й пло, | ежє теюєг|зюнєю | еюист | зе; патологія
Примітки: " - відмінності достовірні щодо контрольної патології, Р«0,05; п - кількість тварин у групі;
А,до - протикашльова активність.
Встановлено виражену протикашльову дію таблеток "Амкесол" на рівні препарату порівняння таблеток "Бросал". Несподівано виявилось, що амброксол (у значно меншій дозі, ніж у монопрепаратах), екстракт солодки і теобромін, які включені до однієї фармацевтичної композиції, діють синергетично, викликаючи додаткове посилення протикашльової активності.
Для оцінки протиалергічної активності таблеток "Амкесол" використовували модель анафілактичного шоку, розвиток якого супроводжується спазмами гладкої мускулатури бронхів середнього та малого калібру, асфіктичними судомами, ціанотичністю вуха та кінчика носа у експериментальних тварин. Встановлено, що таблетки "Амкесол" при застосуванні в профілактичному режимі на протязі 21 діб, попереджали розвиток анафілактичної реакції у мурчаків у відповідь на введення алергену. Протишокова активність препарату була на рівні препарату порівняння - таблеток "Бросал" і склала 3895. Таблетки "Амкесол" також пригнічують дегрануляцію тучних клітин у сенсибілізованих мурчаків, попереджаючи вивільнення медіаторів алергічної реакції негайного типу й отже, проявляють протиалергічну дію на цій моделі. За ефектом стабілізації тучних клітин таблетки "Бросал" поступаються препарату "Амкесол" (таблиця 3).
Таблиця З
Вплив таблеток "Амкесол" на розвиток анафілактичного шоку у мурчаків (п-6б)
Виразність анафілактичного шоку і до дегрануляції тучних
Групи тварин протишокова активність, о дегрануляці! ту о клітин
Інтактний контроль нн 4,0020,93
Анафілактичний шок (АШ) 2,8750,37 пн 18,43ж2,117
АШ «5 таблетки "Амкесол" ' 1,6720,337 38 4,8620,63 9Омг/кг
АШ «5 таблетки "Бросал" р ' 1,6720,337 38 13,1452,297
З5Мм/кг
Примітки: " - відмінності достовірні щодо інтактного контролю, Р«е0,05; «х - відмінності достовірні щодо АШ, Р«е0,05; ях - відмінності достовірні щодо таблеток «Бросал», Р«0,05; п - кількість тварин у групі.
Результати клінічних досліджень повністю підтвердили і доповнили експериментальні дані доклінічних досліджень. Таблетки "Амкесол" є добре переносимим і ефективним препаратом для лікування гострих і хронічних захворювань дихальних шляхів, що супроводжуються виділенням в'язкої мокроти: гострий і хронічний бронхіт, бронхоектатична хвороба, трахеїт, ларингіт, фарингіт, синусит, риніт, пневмонія, бронхіальна астма; дія профілактики і лікування легеневих ускладнень після операцій; у період підготовки до бронхоскопії і після проведеного дослідження; при муковісцидозі легенів.
Таким чином, дослідження підтвердили, що заявляємий лікарський засіб має широкий спектр і високий рівень специфічної фармакологічної активності, не викликає побічних явищ, внаслідок чого досягаєтеся комплексний вплив на бронхолегеневу систему, що цілком підтверджує виконання поставленого у корисній моделі завдання - створення високоефективного лікарського препарату для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів.
Priority Applications (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200909539U UA47594U (uk) | 2009-09-17 | 2009-09-17 | Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів |
Applications Claiming Priority (1)
| Application Number | Priority Date | Filing Date | Title |
|---|---|---|---|
| UAU200909539U UA47594U (uk) | 2009-09-17 | 2009-09-17 | Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів |
Publications (1)
| Publication Number | Publication Date |
|---|---|
| UA47594U true UA47594U (uk) | 2010-02-10 |
Family
ID=50694322
Family Applications (1)
| Application Number | Title | Priority Date | Filing Date |
|---|---|---|---|
| UAU200909539U UA47594U (uk) | 2009-09-17 | 2009-09-17 | Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів |
Country Status (1)
| Country | Link |
|---|---|
| UA (1) | UA47594U (uk) |
Cited By (1)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2012280019B2 (en) * | 2011-07-05 | 2016-10-27 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
-
2009
- 2009-09-17 UA UAU200909539U patent/UA47594U/uk unknown
Cited By (2)
| Publication number | Priority date | Publication date | Assignee | Title |
|---|---|---|---|---|
| AU2012280019B2 (en) * | 2011-07-05 | 2016-10-27 | Infirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
| EP3251665A1 (en) * | 2011-07-05 | 2017-12-06 | InFirst Healthcare Limited | Drug combinations and uses in treating a coughing condition |
Similar Documents
| Publication | Publication Date | Title |
|---|---|---|
| KR101480595B1 (ko) | 기관지염 치료를 위하여 제약조성물 및 이를 만드는 제조방법 | |
| RU2409356C2 (ru) | Применение амброксола для лечения риновирусных инфекций | |
| JP2001199882A (ja) | 感冒・鼻炎用組成物 | |
| CN101883562A (zh) | 包含西替利嗪以及非β-2-肾上腺素受体激动剂、β-2-肾上腺素受体激动剂或消炎药的组合物及其用于治疗呼吸疾病的用途 | |
| JP2000095675A (ja) | 口中溶解型又は咀嚼型鼻炎治療用固形内服医薬組成物 | |
| JPH08337532A (ja) | 医薬組成物 | |
| US20090220624A1 (en) | Compositions comprising apocynin, ginkgo and ginger and uses thereof | |
| US20180125792A1 (en) | Non-steroidal anti-inflammatory drugs for cough | |
| CN102100789B (zh) | 一种治疗咽炎的中药组合物及其制备方法 | |
| UA47594U (uk) | Комбінований засіб для лікування та профілактики захворювань дихальних шляхів | |
| US11744841B2 (en) | Use of trezastilbenoside in manufacture of product for treating and/or preventing disease of respiratory system | |
| WO2009062374A1 (fr) | Utilisation pharmaceutique de liquiritigénine pour préparer un médicament destiné au traitement de maladies neurodégénératives | |
| CN102716128A (zh) | 一种治疗哮喘的药用组合物 | |
| JP2013049729A (ja) | 医薬組成物 | |
| JP2017132819A (ja) | ロキソプロフェン又はその塩含有の医薬組成物 | |
| JP3987501B2 (ja) | 医薬組成物 | |
| CN112494598A (zh) | 一种用于治疗咽炎的有效部位组合物及其应用 | |
| CN106511394B (zh) | 九香虫脂肪油提取物的用途 | |
| CN115607588B (zh) | 一种标本兼治抗痛风的芹槐提取物与非布司他药物组合物及其用途 | |
| JP2009007332A (ja) | アゼラスチン類とエフェドリン類を含有する医薬組成物 | |
| JP2009108044A (ja) | アゼラスチン類と消炎酵素剤を含有する医薬組成物 | |
| JP2010047518A (ja) | 鼻閉抑制剤 | |
| JP2006342188A (ja) | 口中溶解型又は咀嚼型鼻炎治療用固形内服医薬組成物 | |
| MX2008014577A (es) | Combinaciones de erdosteina y beta-2 agonistas para el tratamiento de la enfermedad pulmonar obstructiva cronica. | |
| CN101683330A (zh) | 一种含有曲尼司特和沙丁胺醇的口服复方药物制剂 |