UA118953C2 - Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти - Google Patents

Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти Download PDF

Info

Publication number
UA118953C2
UA118953C2 UAA201412486A UAA201412486A UA118953C2 UA 118953 C2 UA118953 C2 UA 118953C2 UA A201412486 A UAA201412486 A UA A201412486A UA A201412486 A UAA201412486 A UA A201412486A UA 118953 C2 UA118953 C2 UA 118953C2
Authority
UA
Ukraine
Prior art keywords
sorbent
hydrogel
methylsilicic acid
powder
methylsilicic
Prior art date
Application number
UAA201412486A
Other languages
English (en)
Russian (ru)
Inventor
Юрій Захарович Толчеєв
Original Assignee
Юрій Захарович Толчеєв
Priority date (The priority date is an assumption and is not a legal conclusion. Google has not performed a legal analysis and makes no representation as to the accuracy of the date listed.)
Filing date
Publication date
Family has litigation
First worldwide family litigation filed litigation Critical https://patents.darts-ip.com/?family=56372597&utm_source=google_patent&utm_medium=platform_link&utm_campaign=public_patent_search&patent=UA118953(C2) "Global patent litigation dataset” by Darts-ip is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.
Application filed by Юрій Захарович Толчеєв filed Critical Юрій Захарович Толчеєв
Priority to UAA201412486A priority Critical patent/UA118953C2/uk
Priority to RU2014151575A priority patent/RU2693695C2/ru
Publication of UA118953C2 publication Critical patent/UA118953C2/uk

Links

Classifications

    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/14Particulate form, e.g. powders, Processes for size reducing of pure drugs or the resulting products, Pure drug nanoparticles
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K35/00Medicinal preparations containing materials or reaction products thereof with undetermined constitution
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61KPREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL OR TOILETRY PURPOSES
    • A61K9/00Medicinal preparations characterised by special physical form
    • A61K9/20Pills, tablets, discs, rods
    • AHUMAN NECESSITIES
    • A61MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE; HYGIENE
    • A61PSPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS OR MEDICINAL PREPARATIONS
    • A61P39/00General protective or antinoxious agents
    • CCHEMISTRY; METALLURGY
    • C08ORGANIC MACROMOLECULAR COMPOUNDS; THEIR PREPARATION OR CHEMICAL WORKING-UP; COMPOSITIONS BASED THEREON
    • C08GMACROMOLECULAR COMPOUNDS OBTAINED OTHERWISE THAN BY REACTIONS ONLY INVOLVING UNSATURATED CARBON-TO-CARBON BONDS
    • C08G77/00Macromolecular compounds obtained by reactions forming a linkage containing silicon with or without sulfur, nitrogen, oxygen or carbon in the main chain of the macromolecule
    • C08G77/04Polysiloxanes
    • C08G77/14Polysiloxanes containing silicon bound to oxygen-containing groups

Landscapes

  • Health & Medical Sciences (AREA)
  • Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Medicinal Chemistry (AREA)
  • General Health & Medical Sciences (AREA)
  • Veterinary Medicine (AREA)
  • Public Health (AREA)
  • Pharmacology & Pharmacy (AREA)
  • Life Sciences & Earth Sciences (AREA)
  • Animal Behavior & Ethology (AREA)
  • Epidemiology (AREA)
  • Organic Chemistry (AREA)
  • Chemical Kinetics & Catalysis (AREA)
  • Polymers & Plastics (AREA)
  • Toxicology (AREA)
  • General Chemical & Material Sciences (AREA)
  • Nuclear Medicine, Radiotherapy & Molecular Imaging (AREA)
  • Engineering & Computer Science (AREA)
  • Bioinformatics & Cheminformatics (AREA)
  • Solid-Sorbent Or Filter-Aiding Compositions (AREA)
  • Pharmaceuticals Containing Other Organic And Inorganic Compounds (AREA)

Abstract

Винахід належить до галузі медицини. Гідрогель метилкремнієвої кислоти піддають термічній обробці при температурі в діапазоні від приблизно 120 °С до приблизно 360 °С з досягненням вмісту залишкової вологи не більше 2 %, а також подальшій механічній обробці на подрібнювачі до отримання порошкоподібного сорбенту із вмістом частинок з розмірами від близько 10 до 200 мкм, що забезпечують насипну щільність не менше 0,319 г/мл. Отриманий сорбент у вигляді порошку метилкремнієвої кислоти характеризується активністю відносно детоксикації отруєння етиловим спиртом в 1,3 разу більшою, ніж гідрогель метилкремнієвої кислоти і може бути легко капсульованим.

Description

Винахід належить до медичної промисловості і стосується отримання нової форми адсорбенту у вигляді порошку або капсули, який може бути використаний в медицині як ентеросорбент для виведення з організму органічних і токсичних метаболітів.
Інтерес до використання сорбентів в медичних цілях різко зріс з 80-х років минулого століття. Цьому передували дослідження грецьких вчених, які показали, що за допомогою активованого вугілля можна ефективно виводити з організму шляхом очищення крові, токсичні продукти, які утворюються в організмі в результаті захворювань.
Широке поширення як сорбент отримало активоване вугілля. (Асіїмаєей спагсоаї) (Довідник
Відаля. Лікарські препарати в Росії. - М. ОМРЕЕ - Астра Фарм Сервіс, 2000 г. - С.Е-8). Воно зручне у застосуванні, оскільки випускається у формі таблеток, порошку і застосовується в хімічній, харчовій, фармацевтичній промисловості і в медицині.
Однак активоване вугілля має істотні недоліки: невелику сорбційну активність і низьку вибірковість сорбційної дії, наприклад, до холестерину, білірубіну, сечовини, сечової кислоти, які зазвичай видаляються з організму органами виділення.
Крім того, випуск у вигляді таблеток зручний, але він не дозволяє отримати необхідну кількість сорбенту за один прийом - для досягнення терапевтичного ефекту необхідно застосування доз 5-15 г, що відповідає 25-75 таблеткам, що, природно, ускладнює приймання внутрішньо.
Спосіб застосування активованого вугілля у вигляді порошку теж представляє труднощі, оскільки вугілля не змочується і не розчиняється у воді.
Крім того, при його застосуванні можливі запори, блювання, вдихання вугільного пилу в легені; при тривалому застосуванні - гіповітаміноз, порушення всмоктування зі шлунково- кишкового тракту поживних речовин.
Активоване вугілля протипоказане при виразкових ураженнях шлунково-кишкового тракту, при шлункових кровотечах тощо.
Відомий так само ентеросорбент, що складається з мікрокристалічної целюлози (МКЦ) "Мікроцел" (реєстраційне посвідчення МОЗ РФ Р 97.128.5, Держ. Реєстр лікарських засобів, М., 2000, с. 102).
Однак і цей сорбент має недоліки, а саме: неприємний смак, дискомфорт шлунково-
Зо кишкового тракту (запори).
Певні сорбуючі властивості має порошок діоксиду кремнію. Відомий препарат полісорб, який являє собою неорганічний багатофункціональний ентеросорбент на основі високодисперсного діоксиду кремнію.
Порошок служить для приготування суспензії для приймання внутрішньо.
Однак застосування лікарських засобів або харчових добавок в порошкоподібній формі, як правило, пов'язано з великими незручностями, ніж застосування лікарських засобів і харчових добавок у формі таблеток.
З патенту КИ 2234931 відомий ентеросорбент, що містить діоксид кремнію, виконаний у вигляді таблетки. Крім діоксиду кремнію цей ентеросорбент містить лігнін гідролізний і мікрокристалічну целюлозу, які також мають адсорбційну здатність, а також допоміжні речовини, які служать для отримання таблетки: пектин, крохмаль і стеарат кальцію або магнію.
Відомий також як ентеросорбент продукт нелінійної конденсації метилкремнієвої кислоти (в хімічному сенсі - поліметисилоксану полігідрат), відомий під торговою назвою "Ентеросгель", що випускається у вигляді гелю.
Джерелом синтезу гелю може виступати різна вихідна сировина. З патенту УМО2011/075095
А1 розкривається спосіб отримання гідрогелю метилкремнієвої кислоти з метилтриетоксисилану (МТЕС) і водного розчину етанолу з об'ємною часткою спирту етилового від 60 до 96,5 95, яку обробляють гідролізною сумішшю з хлористоводородної кислоти і води очищеної.
Однак такий гель не позбавлений недоліків. Для проведення гідролізу необхідні достатні обсяги спирту, тривалий процес "дозрівання" гелю, велика витрата води при його відмиванні, а також можливість знаходження спирту в порах готового продукту, що обмежує медичне застосування сорбенту.
У патенті РФ 2111979 описаний спосіб отримання ентеросорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти як адсорбенту середньомолекулярних метаболітів.
Однак сорбент на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти у вигляді гелю має ряд істотних недоліків, а саме неможливість точно дозувати необхідну терапевтичну дозу, оскільки застосовується у вигляді гелю і дозується чайної і столовою ложкою, незручність зберігання упаковки після першого розкриття, не досить хороші органолептичні властивості, які у багатьох пацієнтів викликають нудоту, аж до блювоти, які і так є симптомами інтоксикації.
У зв'язку зі сказаним, існує необхідність отримання нових форм адсорбентів на основі метилкремнієвої кислоти, що дозволяють збільшити їх адсорбційну активність, поліпшити зручність дозування.
Традиційно у фармації для цих цілей використовують виробництво таблеток та/або капсул.
Однак, гідрогель метилкремнієвої кислоти, що містить до 95 95 води не може бути в такому вигляді незакапсульованим, і незатаблетованим.
Як показали проведені експерименти, помістити метилкремнієву кислоту в капсулу можливо, попередньо її дегідратувавши до певного рівня.
Крім того, було встановлено, що порошкоподібна форма сорбенту у вигляді капсули краще сорбує аліфатичні вуглеводневі сполуки, ніж гелева форма.
Зазначене досягається шляхом отримання порошкоподібної форми сорбенту, поміщеного в капсулу.
Отримання порошкової форми сорбенту відрізняється тим, що гель метилкремнієвої кислоти піддають додатковій термічній обробці при температурі не нижче 120 "С і не вище 360 "С до вмісту залишкової вологи не більше 2 95 з наступною механічною обробкою на подрібнювачі для отримання частинок, що містяться у продукті, до заданого рівня, переважно до рівня 10-200 мкм, що забезпечують насипну щільність не менше 0,319 г/мл для поміщення в желатинову капсулу.
Саме отримання такої форми сорбенту забезпечує терапевтичний ефект, що відрізняється від терапевтичного ефекту гідрогелю метилкремнієвої кислоти, яка традиційно використовується як сорбент.
Як показують проведені експерименти, в результаті такої обробки при заданих технологічних режимах, що забезпечують дегідратацію і подрібнення частинок, що містяться в продукті, до заданого рівня, бажано до рівня 10-200 мкм, утворювався цільовий продукт з нижченаведеними фізико-хімічними властивостями, представленими в табл. 1.
Таблиця 1
Порівняльні експериментальні дані з вивчення властивостей прототипу і технічного рішення, що заявляється - . Показник за рішенням
Найменування порівнюваних Показник за р ' : : що заявляється, показників прототипом, гідрогель порошок сорбційна активність,
Адсороц 3,3-4,6 3,2-4,6
МмкмОолЬ/г
Середній розмір частинок Не вказано 10-200 777777717.7.7.ю Середній радіус пор о . Не може бути
Сорбційна ємність по гексану УТ 6,2 ммоль/г визначене о . Не може бути
Сорбційна ємність по бензолу У 0,8-1,5 ммоль/г визначене
Вдсародійну: активній ьо пре фову кОщкромоляхз00фам розраховували за формулою: бо: т.1000.100.5.М Од: т. М «де
Зо бо. оптична щільність вихідного розчину конго червоного (розчин КІ);
О - оптична щільність розчину конго червоного після контактування з препаратом; то . маса наважки конго червоного, г; т - маса наважки препарату, г; 100450 - розведення, мл;
М - молекулярна маса конго червоного (696,7).
Вимірювали оптичну щільність отриманого розчину на спектрофотометрі в максимумі поглинання при довжині хвилі 464 нм в кюветі з товщиною шару 10 мм, використовуючи як розчин порівняння 0,02 М розчин натрію хлориду. о
Паралельно вимірювали оптичну щільність вихідного розчину 79 метилового оранжевого (розчин М 1).
Порошок сорбенту, що являє собою дегідратовану форму гідрогелю метилкремнієвої кислоти (інакше ксерогель поліметилсилоксану) відповідає хімічному складу гідрогелю метилкремнієвої кислоти і може бути капсульованим відповідно до загальних фармацевтичних принципів з урахуванням насипної щільності (таблиця 2).
Слід зауважити, що розмір часток є відмінною рисою, яка визначає насипну щільність (таблиця 3).
Таблиця 2 06111111 4004о1 11111111 550-5860..7.:;/Х;//:С-
Таблиця З 11100611 Більшістьчастинок2обмкм.//З
Застосування капсули з порошкоподібним сорбентом метилкремнієвої кислоти з насипною щільністю не менше 0,319 г/мл дозволяє отримати мінімально необхідну терапевтичну дозу (не менше 200 мг) і особливо зручне при лікуванні захворювань, пов'язаних з отруєнням вуглеводневими сполуками, наприклад етанолом або метанолом.
Експерименти, проведені на тваринах (статевозрілі щури-самці, вагою 150-200 г), у яких моделювали алкогольну інтоксикацію шляхом введення внутрішньошлунково етилового спирту з розрахунку 0,6 г/кг.
Попередньо за півгодини до введення етанолу тваринам вводили стандартну дозу гідрогелю метилкремнієвої кислоти 5 мг/кг (у перерахунку на сухий залишок) і 10 мг/кг (у перерахунку на сухий залишок) і отриманий за описуваним способом порошок гідрогелю метилкремнієвої кислоти 5 мг/кг і 10 мг/кг. З урахуванням стандартного міжвидового коефіцієнта доз лікарських препаратів для людини рівного 2:1 або 3:1, це відповідає дозі порошку в капсулі не менше 200 мг для людини вагою 70 кг.
Результати експериментів представлені в таблиці 4.
Таблиця 4 ве ння четнвужнния
Речовина та Доза Час пробудження, хв. положення, хв.
Гідрогельметилкремнієвоїкислоти 5 мг/кг | --////80777777717ЇЇ7777717171113201
ГідрогельметилкремнієвоїкислотиїО мг/кг | 60777777 ЇЇ77771717171173201
Порошокметилкремнієвоїкислоти5 мг/кг | 907... Ї77771717171112801
Отримані результати свідчать, що порошок метилкремнієвої кислоти проявляє велику активність (в 1,3 разу) відносно детоксикації отруєння етиловим спиртом, ніж гідратована форма - гідрогель метилкремнієвої кислоти.
Коо)

Claims (2)

ФОРМУЛА ВИНАХОДУ
1. Спосіб отримання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти, який відрізняється тим, що гідрогель метилкремнієвої кислоти піддають термічній обробці при температурі від приблизно 120 С ії до приблизно 360 "С до вмісту залишкової вологи не більше 295 з наступною механічною обробкою на подрібнювачі до отримання порошкоподібного сорбенту із вмістом частинок з розмірами від порядку 10 до 200 мкм, що забезпечує насипну щільність не менше 0,319 г/мл.
2. Спосіб за п. 1, який відрізняється тим, що отриманий порошкоподібний сорбент капсулюють.
UAA201412486A 2014-11-20 2014-11-20 Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти UA118953C2 (uk)

Priority Applications (2)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201412486A UA118953C2 (uk) 2014-11-20 2014-11-20 Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти
RU2014151575A RU2693695C2 (ru) 2014-11-20 2014-12-19 Способ получения сорбента на основе гидрогеля метилкремниевой кислоты

Applications Claiming Priority (1)

Application Number Priority Date Filing Date Title
UAA201412486A UA118953C2 (uk) 2014-11-20 2014-11-20 Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти

Publications (1)

Publication Number Publication Date
UA118953C2 true UA118953C2 (uk) 2019-04-10

Family

ID=56372597

Family Applications (1)

Application Number Title Priority Date Filing Date
UAA201412486A UA118953C2 (uk) 2014-11-20 2014-11-20 Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти

Country Status (2)

Country Link
RU (1) RU2693695C2 (uk)
UA (1) UA118953C2 (uk)

Family Cites Families (3)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
RU2150999C1 (ru) * 1999-02-04 2000-06-20 Санкт-Петербургская медицинская академия последипломного образования Энтеросорбент и способ его получения
UA82774C2 (uk) * 2006-09-20 2008-05-12 Tolcheiev Yurii Zakharovych Спосіб одержання сорбенту на основі гідрогелю метилкремнієвої кислоти
RU2491941C1 (ru) * 2011-12-27 2013-09-10 Вадим Алексеевич Козловский Композиционный энтеросорбент

Also Published As

Publication number Publication date
RU2693695C2 (ru) 2019-07-04
RU2014151575A (ru) 2016-07-10

Similar Documents

Publication Publication Date Title
WO2019021769A1 (ja) 薬剤及びその製造方法
JP2010254618A (ja) カルニチン及びグリチルリチン酸含有経口固形剤
TWI654987B (zh) 用於治療睡眠失調之纈草根萃取物和薰衣草油的組合
TWI532508B (zh) 經口投予用吸附劑及腎疾病治療劑及肝疾病治療劑
CN102844077A (zh) 一种用于中和胃酸的固体药物组合物
WO2014180248A1 (zh) 一种提高缺氧耐受力的口服药物组合物
US20070141046A1 (en) Activated carbon for medical use
RU2563190C2 (ru) Лекарственное средство на основе сухих экстрактов лекарственных растений и способ его получения (варианты)
RU2693695C2 (ru) Способ получения сорбента на основе гидрогеля метилкремниевой кислоты
TWI520751B (zh) 經口投予用吸附劑及腎疾病治療劑及肝疾病治療劑
CN104045679B (zh) 甘草次酸晶c型、其制备方法及其在药物组合物或保健品中的用途
US20170252370A1 (en) Adsorbent for oral administration, agent for treating renal disease, and agent for treating liver disease
CN102370677A (zh) 一种三味檀香制剂及其制备方法
CA2907628C (en) Piperaquine microcapsules and compositions containing them
RU2240784C1 (ru) Лекарственное средство на основе арбидола
JP2010270042A (ja) グリチルリチン酸の安定化方法
RU2445103C2 (ru) Энтеросорбент
JPS62223125A (ja) 経口解毒剤
JP5452056B2 (ja) 経口薬
WO2016080942A1 (en) Method for obtaining a pasty form of sorbent based on hydrogel o methylsilicic acid
CN105878199B (zh) 一种加味左金胃漂浮黏附片及其制备方法
JP6386571B2 (ja) 強度の増加された経口投与型医薬用吸着剤
CN207708189U (zh) 一种泡腾片存储及安全取用装置
CN102860997A (zh) 一种遮味的昂丹司琼口腔速溶膜及其制备方法
CN101406496A (zh) 一种治疗前列腺炎及其它男性生殖系统疾病的配方