TWI594760B - 木棉花水萃物的用途 - Google Patents
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Description
本發明係關於一種木棉花水萃物的用途，特別關於一種木棉花水萃物應用於製備治療退化性關節炎的藥物的用途。
退化性關節炎(osteoarthritis，簡稱OA)為由關節軟骨的破壞(breakdown of joint cartilage)所引起的關節疾病(joint disease)，常見的症狀為關節的疼痛與僵硬(stiffness)。
臨床上係以被動方式抑制退化性關節炎的惡化或減緩患者的疼痛，例如減輕關節所受到之壓力(decrease joint stress)，及利用NSAID等藥物來減少關節的發炎症狀；或是利用外科手術治療，進行關節鏡清創術(arthroscopic debridement)以修補關節之破裂部位等；惟前述處置仍無法完全根治退化性關節炎。是以，確實有必要發展能夠治療退化性關節炎的藥物。
為解決上述問題，本發明提供一種木棉花水萃物的用途，係將萃取自木棉花之活性成分，應用於製備治療退化性關節炎的藥物者。
本發明之木棉花水萃物的用途，係應用於製備治療退化性關節炎的藥物，其中，該木棉花水萃物係水於115~125℃之溫度、0.35~0.5Kg/cm2G之壓力下萃取1.5~3小時所獲得，較佳地，該木棉花水萃物係能夠以口服方式投予一所需個體，且該木棉花水萃物之每天投予該所需個體之劑量為2.5~5毫克/公斤體重；如此藉由萃取自木棉花之活性成分，可以
減緩木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀，因而可以應用於製備治療退化性關節炎的藥物，為本發明之功效。
第1圖：試驗(A)中第A0~A2組大鼠於跑步機上持續跑步的時間。
第2a圖：試驗(B)中第B0~B2組大鼠於1個月後的右後肢負重百分比。
第2b圖：試驗(B)中第B0~B2組大鼠於3個月後的右後肢負重百分比。
為讓本發明之上述及其他目的、特徵及優點能更明顯易懂，下文特舉本發明之較佳實施例，並配合所附圖式，作詳細說明如下：本發明所述之「木棉(Bombax malabaricum DC.)」，係指木棉科(Bombacaceae)木棉屬(malabaricum)的植物，其花朵(即，木棉花)清熱解毒，常被用於煲湯。
本發明之木棉花水萃物，係可以減緩木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀，因而可以應用於製備治療退化性關節炎的藥物，因而可以應用於製備治療退化性關節炎的藥物，該木棉花水萃物與醫藥學上可以接受之載劑或賦形劑組合形成一醫藥組合物，其中，該木棉花水萃物係可以製備成任何方便食用之型式，如錠劑、膠囊、粉劑、粒劑或液劑等，或者將該木棉花水萃物與其他食品或飲料組合，以適於食用之樣態供生物體以口服方式服用。
又，本發明之木棉花水萃物係可以供投予一所需個體，例如以2.5~5毫克/公斤體重之劑量投予該所需個體，使該木棉花水萃物係所含有之活性成分得以於該所需個體體內作用，而可以減緩木瓜蛋白酶所誘發
的退化性關節炎症狀。
其中，該木棉花水萃物較佳係可以藉由一包含以下步驟之方法所製得：提供一木棉花樣品；以水作為一萃取溶劑萃取該木棉花樣品；及將木棉花粗萃液進行濃縮，以獲得該木棉花水萃物。
詳而言之，係可以預先將該木棉花樣品於110~120℃之溫度下進行乾燥(將100克木棉花樣品乾燥至20克)，得到一木棉花乾燥物；此外，該木棉花樣品亦可以預先碎成粉粒(粒徑約為1~2mm)，以增加該木棉花樣品與該萃取溶劑之接觸表面積，藉此提升後續萃取之萃取效率。
舉例而言，每4.8公斤之木棉花樣品係能夠混合該萃取溶劑，使二者總體積達80公升，並於115~125℃之溫度、0.35~0.5Kg/cm2G之壓力下進行萃取1.5~3小時，上述萃取亦可以重複數次，使該木棉花樣品所富含之活性成分可以完整溶出於該萃取溶劑，此為本發明所屬技術領域中具有通常知識者所廣泛應用，在此不加以贅述。
前述之木棉花粗萃液可以經過減壓濃縮及冷凍乾燥，以獲得該木棉花水萃物，藉由此一程序，係可以使該木棉花水萃物之活性成分更加濃縮，是以僅需使用少量之該木棉花水萃物即可以發揮最佳療效。
為證實本發明之木棉花水萃物係可以減緩木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀，遂將每4.8公斤之木棉花樣品萃取所得之木棉花粗萃液，經過減壓濃縮及冷凍乾燥獲得共800克之木棉花水萃物粉末，另將5克之木棉花水萃物粉末溶於20毫升之水後，進行以下試驗。
(A)跑步功能試驗
本試驗係選用SD大鼠(Sprague Dawley rat)進行試驗，係於右膝關節(knee joint)注射木瓜蛋白酶(papain)，以誘發退化性關節炎的發生。
續分別以如第1表所示之木棉花水萃物連續經口灌食各組
大鼠共3個月(每天一次)後，讓各組大鼠於跑步機(treadmill machine)上跑步(跑步機的速度為16m/s)，並記錄各組大鼠持續跑步的時間。
請參照第1圖所示，相較於未經口灌食木棉花水萃物的第A0組大鼠，經口灌食濃度為2.5~5mg/kg的木棉花水萃物的第A1、A2組大鼠均可以於跑步機上持續跑步較長的時間，顯示本發明木棉花水萃物的投予可以有效降低木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀。
(B)負重功能試驗
本試驗同樣以木瓜蛋白酶於SD大鼠的右膝關節誘發退化性關節炎的發生，續分別以如第2表所示之木棉花水萃物連續經口餵食各組大鼠共3個月(每天一次)後，分別讓各組大鼠僅以後肢站立，並記錄兩側後肢的負重差值。
請參照第2a、2b圖所示，未經口灌食木棉花水萃物的第B0組大鼠會由於右後肢退化性關節炎的發生而減少右後肢的負重，經口灌食濃度為2.5~5mg/kg的木棉花水萃物的第B1、B2組大鼠，無論在連續餵
食1個月或3個月均能夠以兩側後肢平均負擔其體重，同樣顯示本發明木棉花水萃物的投予可以有效降低木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀。
綜合上述，本發明之木棉花水萃物的用途係藉由萃取自木棉花之活性成分，可以減緩木瓜蛋白酶所誘發的退化性關節炎症狀，因而可以應用於製備治療退化性關節炎的藥物，為本發明之功效。
雖然本發明已利用上述較佳實施例揭示，然其並非用以限定本發明，任何熟習此技藝者在不脫離本發明之精神和範圍之內，相對上述實施例進行各種更動與修改仍屬本發明所保護之技術範疇，因此本發明之保護範圍當視後附之申請專利範圍所界定者為準。
Claims (3)
- 一種木棉花水萃物的用途，係應用於製備治療退化性關節炎的藥物，其中，該木棉花水萃物係以水作為一萃取溶劑，於115~125℃之溫度、0.35~0.5Kg/cm2G之壓力下萃取一木棉花樣品1.5~3小時所獲得。
- 如申請專利範圍第1項所述之木棉花水萃物的用途，其中，該木棉花水萃物係以口服方式投予一所需個體。
- 如申請專利範圍第2項所述之木棉花水萃物的用途，其中，該木棉花水萃物之每天投予該所需個體之劑量為2.5~5毫克/公斤體重。
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