TWI483680B - 活性化合物之組合 - Google Patents

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TWI483680B
TWI483680B TW099129015A TW99129015A TWI483680B TW I483680 B TWI483680 B TW I483680B TW 099129015 A TW099129015 A TW 099129015A TW 99129015 A TW99129015 A TW 99129015A TW I483680 B TWI483680 B TW I483680B
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Ulrike Wachendorff-Neumann
Peter Dahmen
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Bayer Cropscience Ag
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Description

活性化合物之組合
本發明係關於活性化合物組合，特別於殺真菌組成物範圍內者，其包含(A)式(I)之二硫并(dithiino)-四羧醯亞胺及其他殺真菌之活性化合物(B)。再者，本發明係關於用於治療性或預防性控制植物或作物之植物致病性真菌的方法，關於根據本發明之組合於處理種子上之用途，關於用來保護種子之方法且非僅及止於所處理之種子。
如此之二硫并-四羧醯亞胺業為已知。亦已知，此等化合物可用作為驅蟲藥及殺昆蟲劑(參看US 3,364,229)。再者，此等二硫并-四羧醯亞胺之殺真菌用途係為已知(WO 2010/043319)。
因為環境及經濟需求，關於例如作用範圍、毒性、選擇性、施用率、殘質形成、及有利的製備能力持續增加強加於現今作物保護組成物上，且再者因為可能有例如抗藥性之問題，所以持續不變的任務是發展於某些領域中至少促進填補上述需求之新組成物，特別是殺真菌劑。本發明係提供活性化合物組合/組成物，其於某些觀點上至少達到所說明之目標。
令人驚奇的，現今發現根據本發明之組合不僅對原則上所期待要控制之植物病原體帶來額外增強的作用範圍，而且以二種方式達到擴大組份(A)及組份(B)作用範圍之協乘效益。首先，降低組份(A)及組份(B)之施用率但仍保持相等良好的作用。第二，該組合仍達到高的植物病原體控制度，甚至當二種個別的化合物於如此低之施用率範圍中已變得完全無效時。另一方面，此容許實質擴大可控制之植物病原範圍且，另一方面增加使用安全性。
除了殺真菌協乘活性外，根據本發明之活性化合物組合具有進一步令人驚奇的特性，其於廣義上，亦可稱為協乘性，例如：活性範圍擴大至其他植物病原體，例如至植物疾病之抗性族群；活性化合物之施用率降低；藉助於根據本發明之活性化合物組合足以控制害蟲，甚至於個別化合物沒有或幾乎沒有顯示活性之施用率時；於調配或於使用時，例如於磨碎，網篩，乳化，溶解或分散時之有利作用；儲存穩定性及光穩定性改善；有利的殘質調配物；毒性或生態毒性性質改善；植物的性質改善，例如生長較佳，收穫產量提高，根系發展較佳，葉面較大，葉較綠，芽較強韌，所需之種子較少，植物毒性較低，活化植物防禦系統，與植物之相容性良好。因此，使用根據本發明之活性化合物組合或組成物對保持穀物幼苗處於健康狀態有相當的幫助，其提高例如，所處理穀物種子之冬季存活率，以及保障品質及產量。再者，根據本發明之活性化合物組合可參與增強系統作用。既使組合中個別化合物沒有足夠的系統特性，根據本發明之活性化合物組合仍可具有此特性。於類似之方式中，根據本發明之活性化合物組合可導致較高之持續殺真菌作用。
因此，本發明係提供一組合，其包含：
(A)　至少一種式(I)之二硫并-四羧醯亞胺
其中，R1 及R2 為相同且代表甲基、乙基、正丙基或異丙基，且n代表0或1，或其農業化學上可接受的鹽，及
(B)　至少一種選自下列群組之其他活性化合物：
(1)　麥角脂醇合成抑制劑，
(2)　於絡合物I或II上之呼吸鏈抑制劑，
(3)　於絡合物III上之呼吸鏈抑制劑，
(4)　有絲分裂及細胞分裂抑制劑，
(5)　可具有多位點作用之化合物，
(6)　可誘發宿主抵抗之化合物，
(7)　胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑，
(8)　ATP生成抑制劑，
(9)　細胞壁合成抑制劑，
(10)　脂質及薄膜合成抑制劑，
(11)　黑色素生物合成抑制劑，
(12)　核酸合成抑制劑，
(13)　信號轉導抑制劑，
(14)　能夠作用如非偶合劑之化合物，
(15)　其他殺真菌劑。
較佳之組合包括至少一種選自包括下列群組之式(I)化合物：
(I-1) 2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(tetrone)(亦即R1 =R2 =甲基，n=0)
(I-2) 2,6-二乙基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(亦即R1 =R2 =乙基，n=0)
(I-3) 2,6-二丙基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(亦即R1 =R2 =丙基，n=0)
(I-4) 2,6-二異丙基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮(亦即R1 =R2 =異丙基，n=0)
(I-5) 2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮4-氧化物(亦即R1 =R2 =甲基，n=1)。
另外較佳之組合包括麥角脂醇合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(1)]之群組：(1.1)亞頂莫(aldimorph)(1704-28-5)，(1.2)氮雜康唑(azaconazole)(60207-31-0)，(1.3)拜特坦諾(bitertanol)(55179-31-2)，(1.4)布妙康唑(bromuconazole)(116255-48-2)，(1.5)希普康唑(cyproconazole)(113096-99-4)，(1.6)二克布塔唑(diclobutrazole)(75736-33-3)，(1.7)二芬康唑(difenoconazole)(119446-68-3)(1.8)二尼康唑(diniconazole)(83657-24-3)，(1.9)二尼康唑-M(83657-18-5)，(1.10)多定莫(dodemorph)(1593-77-7)，(1.11)多定莫醋酸化物(31717-87-0)，(1.12)艾歐康唑(epoxiconazole)(106325-08-0)，(1.13)伊塔康唑(etaconazole)(60207-93-4)，(1.14)芬瑞莫(fenarimol)(60168-88-9)，(1.15)芬布康唑(fenbuconazole)(114369-43-6)，(1.16)芬己邁(fenhexamid)(126833-17-8)，(1.17)芬普比定(fenpropidin)(67306-00-7)，(1.18)芬普福(fenpropimorph)(67306-03-0)，(1.19)福坤康唑(fluquinconazole)(136426-54-5)，(1.20)弗普米多(flurprimidol)(56425-91-3)，(1.21)福喜唑(flusilazole)(85509-19-9)，(1.22)福三佛(flutriafol)(76674-21-0)，(1.23)富康唑(furconazole)(112839-33-5)，(1.24)富康唑-順式(112839-32-4)，(1.25)庚康唑(hexaconazole)(79983-71-4)(1.26)依滅列(imazalil)(60534-80-7)，(1.27)依滅列硫酸鹽(58594-72-2)，(1.28)咪苯康唑(imibenconazole)(86598-92-7)，(1.29)依丕康唑(ipconazole)(125225-28-7)，(1.30)美康唑(metconazole)(125116-23-6)，(1.31)邁可布尼(myclobutanil)(88671-89-0)，(1.32)納帝芬(naftifine)(65472-88-0)，(1.33)奴里莫(nuarimol)(63284-71-9)，(1.34)歐波康唑(oxpoconazole)(174212-12-5)，(1.35)巴克布他唑(paclobutrazol)(76738-62-0)，(1.36)沛夫唑(pefurazoate)(101903-30-4)，(1.37)潘康唑(penconazole)(66246-88-6)，(1.38)哌比拉寧(piperaline)(3478-94-2)，(1.39)普氯拉(prochloraz)(67747-09-5)，(1.40)丙康唑(propiconazole)(60207-90-1)，(1.41)普塞康唑(prothioconazole)(178928-70-6)，(1.42)哌布卡(pyributicarb)(88678-67-5)，(1.43)吡芬殺(pyrifenox)(88283-41-4)，(1.44)坤康唑(quinconazole)(103970-75-8)，(1.45)希蜜康唑(simeconazole)(149508-90-7)，(1.46)螺希胺(spiroxamine)(118134-30-8)，(1.47)提賓康唑(tebuconazole)(107534-96-3)，(1.48)特賓納芬(terbinafine)(91161-71-6)，(1.49)四康唑(tetraconazole)(112281-77-3)，(1.50)三第美奉(triadimefon)(43121-43-3)，(1.51)三戴蒙歐(89482-17-7)，(1.52)三得福(tridemorph)(81412-43-3)，(1.53)賽福唑(triflumizole)(68694-11-1)，(1.54)賽福寧(triforine)(26644-46-2)，(1.55)三惕康唑(triticonazole)(131983-72-7)，(1.56)尤尼康唑(uniconazole)(83657-22-1)，(1.57)維尼康唑(viniconazole)(77174-66-4)，(1.58) 1-(4-氯苯基)-2-(1H-1,2,4-三唑-1-基)庚醇(129586-32-9)，(1.59)1-(2,2-二甲基-2,3-二氫-1H-茚-1-基)-1H-咪唑-5-羧酸甲酯，(1.60) O-{1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基丙基}-1H-咪唑-1-卡波硫代酸酯(carbothioate)(111226-71-2)，(1.61) N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(二氟甲基)-4-[3-(三甲基矽烷基)丙氧基]苯基}-亞胺甲醯胺，(1.62) N-乙基-N-甲基-N'-{2-甲基-5-(三氟甲基)-4-[3-(三甲基-矽烷基)丙氧基]苯基}-亞胺甲醯胺，(1.63)渥利康唑(voriconazole)(137234-62-9)。
特別佳之組合包括麥角脂醇合成抑制劑，其係選自包括下列之群組：(1.3)拜特坦諾，(1.12)艾歐康唑，(1.16)芬己邁，(1.17)芬普比定，(1.18)芬普福，(1.19)福坤康唑，(1.30)美康唑，(1.41)普塞康唑，(1.46)螺希胺，(1.47)提賓康唑，及(1.51)三戴蒙歐(triadimenol)。
另外較佳之組合包括於絡合物I或II上之呼吸鏈抑制劑，其係選自包括下列[群組(2)]之群組：(2.1)二弗美脫林(diflumetorim)(130339-07-0)，(2.2)必殺芬(bixafen)(581809-46-03)，(2.3)波卡利(boscalid)(188425-85-6)，(2.4)卡波辛(carboxin)(5234-68-4)，(2.5)芬呋嵐(fenfuram)(24691-80-3)，(2.6)弗哌嵐(fluopyram)(658066-35-4)，(2.7)弗妥拉尼(flutolanil)(66332-96-5)，(2.8)福咪哌(furametpyr)(123572-88-3)，(2.9)褔美塞克(furmecyclox)(60568-05-0)，(2.10)異哌拉殺(isopyrazam)(同-差向異構(epimeric)消旋物1RS,4SR,9RS及反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR之混合物)(88165-58-1)，(2.11)異哌拉殺(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS)，(2.12)異哌拉殺(同-差向異構對映體1R,4S,9R)，(2.13)異哌拉殺(同-差向異構對映體1S,4R,9S)，(2.14)異哌拉殺(反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR)，(2.15)異哌拉殺(反-差向異構對映體1R,4S,9S)，(2.16)異哌拉殺(反-差向異構對映體1S,4R,9R)，(2.17)美普尼(mepronil)(55814-41-0)，(2.18)氧卡波辛(oxycarboxin)(5259-88-1)，(2.19)泛弗芬(penflufen)(494793-67-8)，(2.20)戊硫哌(penthiopyrad)(183675-82-3)，(2.21)西達散(sedaxane)(874967-67-6)，(2.22)塞弗醯胺(thifluzamide)(130000-40-7)，(2.23) 1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.24) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[2-(1,1,2,2-四氟乙氧基)苯基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.25) 3-(二氟甲基)-N-[4-氟-2-(1,1,2,3,3,3-六氟丙氧基)苯基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.26) 1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.27) N-(4'-氯聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.28) N-(2',4'-二氯聯苯基-2-基)-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.29) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-[4'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.30)N-(2',5'-二氟聯苯基-2-基)-1-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.31) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(4'-丙-1-炔-1-基聯苯基-2-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.32) 5-氟-1,3-二甲基-N-(4'-丙-1-炔-1-基聯苯基-2-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.33) 2-氯-N-(4'-丙-1-炔-1-基聯苯基-2-基)菸草醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.34) 3-(二氟甲基)-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.35)N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.36)N-[4'-(乙炔基聯苯基-2-基]-3-(二氟甲基)-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.37)N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-5-氟-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.38) 2-氯-N-(4'-乙炔基聯苯基-2-基)-菸草醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.39) 2-氯-N-[4'-(3,3-二甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-菸草醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.40) 4-(二氟甲基)-2-甲基-N-[4'-(三氟甲基)-1,1'-聯苯基-2-基]-1,3-噻唑-5-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.41) 5-氟-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.42) 2-氯-N-[4'-(3-羥基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-菸草醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.43) 3-二氟甲基-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1-甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.44) 5-氟-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-1,3-二甲基-1H-吡唑-4-羧醯胺(已知於WO 2004/058723)，(2.45) 3-(二氟甲基)-1-甲基-N-(3',4',5'-三氟聯苯基-2-基)-1H-吡唑-4-羧醯胺，(2.46) 2-氯-N-[4'-(3-甲氧基-3-甲基丁-1-炔-1-基)聯苯基-2-基]-菸草醯胺(已知於WO 2004/058723)及其鹽。
特別佳之組合包括於絡合物I或II上之呼吸鏈抑制劑，其係選自包括下列之群組：(2.2)必殺芬，(2.3)波卡利，(2.4)卡波辛，(2.6)弗哌嵐，(2.10)異哌拉殺(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS及反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR之混合物)，(2.11)異哌拉殺(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS)，(2.12)異哌拉殺(同-差向異構對映體1R,4S,9R)，(2.13)異哌拉殺(同-差向異構對映體1S,4R,9S)，(2.14)異哌拉殺(反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR)，(2.15)異哌拉殺(反-差向異構對映體1R,4S,9S)，(2.16)異哌拉殺(反-差向異構對映體1S,4R,9R)，(2.19)泛弗芬，(2.20)戊硫哌，(2.21)西達散，(2.26) 1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺。
另外較佳之組合包括於絡合物III上之呼吸鏈抑制劑，其係選自包括下列[群組(3)]之群組：(3.1)安咪沙布(amisulbrom)(348635-87-0)，(3.2)亞託敏(azoxystrobin)(131860-33-8)，(3.3)辛若密(cyazofamid)(120116-88-3)，(3.4)定氧史楚賓(dimoxystrobin)(141600-52-4)，(3.5)安斯脫布林(enestroburin)(238410-11-2)，(3.6)發幕酮(famoxadone)(131807-57-3)，(3.7)芬醯胺酮(fenamidone)(161326-34-7)，(3.8)福辛楚賓(fluoxastrobin)(361377-29-9)，(3.9)芮索欽(kresoxim)-甲基(143390-89-0)，(3.10)咪蜜史楚賓(metominostrobin)(133408-50-1)，(3.11)歐撒史楚賓(orysastrobin)(189892-69-1)，(3.12)屏氧史楚賓(picoxystrobin)(117428-22-5)，(3.13)沛可史楚賓(pyraclostrobin)(175013-18-0)，(3.14)派米史楚賓(pyrametostrobin)(915410-70-7)，(3.15)派氧史楚賓(pyraoxystrobin)(862588-11-2)，(3.16)派利苯卡(pyribencarb)(799247-52-2)，(3.17)三夫氧基史楚賓(trifloxystrobin)(141517-21-7)，(3.18) 5-甲氧基-2-甲基-4-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}苯基)-2,4-二氫-3H-1,2,4-三唑-3-酮，(3.19)(2E)-2-(2-{[6-(3-氯-2-甲基-苯氧基)-5-氟-4-嘧啶基]氧基}苯基)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺(ethanamide)，(3.20) 2-氯-N-(1,1,3-三甲基-2,3-二氫-1H-茚-4-基)-吡啶-3-羧醯胺(119899-14-8)，(3.21)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-(2-{[({(1E)-1-[3-(三氟甲基)苯基]亞乙基}胺基)氧基]甲基}-苯基)乙烷醯胺，(3.22) N-(3-乙基-3,5,5-三甲基環己基)-3-(甲醯基胺基)-2-羥基-苄醯胺(226551-21-9)，(3.23)(2E)-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基-2-{2-[(E)-({1-[3-(三氟甲基)苯基]乙氧基}亞胺基)甲基]苯基}乙烷醯胺(326896-28-0)，(3.24)(2E)-2-{2-[({[(2E,3E)-4-(2,6-二氯苯基)亞丁-3-烯-2-基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙烷醯胺(已知於WO 02/12172)，(3.25)(2E)-2-{2-[({[(1E)-1-(3-{[(E)-1-氟-2-苯基乙烯基]氧基}苯基)亞乙基]胺基}氧基)甲基]苯基}-2-(甲氧基亞胺基)-N-甲基乙醯胺，(3.26)(2E)-2-{2-[({環丙基[(4-甲氧基苯基)亞胺基]甲基}硫基)甲基]苯基}-3-甲氧基丙烯酸甲酯，及其鹽。
特別佳之組合包括於絡合物III上之呼吸鏈抑制劑，其係選自包括下列之群組：(3.2)亞託敏，(3.3)辛若密，(3.4)定氧史楚賓，(3.7)芬醯胺酮，(3.8)福辛楚賓，(3.9)芮索欽-甲基，(3.10)咪蜜史楚賓，(3.12)屏氧史楚賓，(3.13)沛可史楚賓，(3.14)派米史楚賓，(3.15)派氧史楚賓，(3.17)三夫氧基史楚賓及其鹽。
另外較佳之組合包括有絲分裂及細胞分裂抑制劑，其係選自包括下列[群組(4)]之群組：(4.1)免賴得(benomyl)(17804-35-2)，(4.2)加苯達辛(carbendazim)(10605-21-7)，(4.3)二蘇芬克(diethofencarb)(87130-20-9)，(4.4)艾殺波散(ethaboxam)(162650-77-3)，(4.5)夫柏達唑(fuberidazole)(3878-19-1)，(4.6)潘辛居(pencycuron)(66063-05-6)，(4.7)塞苯達唑(thiabendazole)(148-79-8)，(4.8)多保淨(thiophanate)-甲基(23564-05-8)，(4.9)茹散醯胺(zoxamide)(156052-68-5)及(4.10) 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶(214706-53-3)。
特別佳之組合包括有絲分裂及細胞分裂抑制劑，其係選自包括下列之群組：(4.2)加苯達辛，(4.9)茹散醯胺及(4.10) 5-氯-6-(2,4,6-三氟苯基)-7-(4-甲基六氫吡啶-1-基)[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶。
另外較佳之組合包括可具有多位點作用之化合物，其係選自包括下列[群組(5)]之群組：(5.1)波爾多混合液(bordeaux mixture)(8011-63-0)，(5.2)卡普福(captafol)(2425-06-1)，(5.3)蓋普丹(captan)(133-06-2)，(5.4)氯尼(chorothalonil)(1897-45-6)，(5.5)二氯呋尼(dichlofluanid)(1085-98-9)，(5.6)二噻農(dithianon)(3347-22-6)，(5.7)督碇(dodine)，(5.8)費班(ferbam)(14484-64-1)，(5.9)福拍(folpet)(133-07-3)，(5.10)瓜惹汀(guazatine)，(5.11)亞胺塔丁(iminoctadine)(13516-27-3)，(5.12)亞胺塔丁三醋酸化物(iminoctadine triacetate)(57520-17-9)，(5.13)亞胺塔丁三(阿貝雷)(iminoctadine tris(albesilate))(169202-06-6)，(5.14)氧化銅(1317-39-1)，(5.15)氯氧化銅(1332-40-7)，(5.16)氫氧化銅(20427-59-2)，(5.17)硫酸銅(7758-98-7)，(5.18)曼銅(mancopper)(53988-93-5)，(5.19)曼口瑞(mancozeb)，(5.20)曼滅(maneb)，(5.21)咪泰芮(metiram)，(5.22)喔星(oxine)-銅(10380-28-6)，(5.23)普內(propineb)(12071-83-9)，(5.24)硫及包含多硫化鈣之硫製劑，(5.25)塞芮(thiram)(137-26-8)，(5.26)甲苯基呋尼(tolylfluanid)(731-27-1)，(5.27)辛波(zineb)，(5.28)辛芮(ziram)(137-30-4)，(5.29)環烷酸銅(1338-02-9)，(5.30)督碇(dodine)游離鹼，(5.31)弗褔拍(fluorofolpet)(719-96-0)，(5.32)瓜惹汀醋酸化物(guazatine acetate)，(5.33)咪泰芮鋅(metiram zinc)，(5.34)普巴米丁(propamidine)(104-32-5)及其鹽。
特別佳之組合包括可具有多位點作用之化合物，其係選自包括下列之群組：(5.4)氯尼，(5.10)瓜惹汀(guazatine)及(5.23)普內。
另外較佳之組合包括可誘發宿主抵抗之化合物，其係選自包括下列[群組(6)]之群組：(6.1)埃苯拉(acibenzolar)-S-甲基(135158-54-2)，(6.2)普苯唑(probenazole)(27605-76-1)，(6.3)泰迪尼(tiadinil)(223580-51-6)。
另外較佳之組合包括胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(7)]之群組：(7.1)安多比林(andoprim)(23951-85-1)，(7.2)殺稻瘟菌素-S(blasticidin-S)(2079-00-7)，(7.3)賽普洛尼(cyprodinyl)(121552-61-2)，(7.4)卡佳黴素(kasugamycin)(6980-18-3)，(7.5)卡佳黴素氫氯化物水合物(19408-46-9)，(7.6)咪潘比瑞(mepanipyrim)(110235-47-7)，(7.7)吡瑞散尼(pyrimethanil)(53112-28-0)。
特別佳之組合包括胺基酸及/或蛋白質生物合成抑制劑，其係選自包括下列之群組：(7.3)賽普洛(cyprodinil)，(7.6)咪潘比瑞，(7.7)吡瑞散尼。
另外較佳之組合包括ATP生成抑制劑，其係選自包括下列[群組(8)]之群組：(8.1)芬丁(fentin)醋酸化物(900-95-8)，(8.2)芬丁氫氧化物(76-87-9)，(8.3)希噻非(silthiofam)(175217-20-6)。
特別佳之組合包括ATP生成作用抑制劑，其為(8.3)希噻非。
另外較佳之組合包括細胞壁合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(9)]之群組：(9.1)班噻哇卡(benthiavalicarb)(177406-68-7)，(9.2)達滅芬(dimethomorph)(110488-70-5)，(9.3)弗莫(flumorph)(211867-47-9)，(9.4)依普哇卡(iprovalicarb)(140923-17-7)，(9.5)曼第普胺(mandipropamid)(374726-62-2)，(9.6)保粒辛(polyoxins)，(9.7)保利索(polyoxorim)，(9.8)普硫卡(prothiocarb)，(9.9)維利黴素A(validamycin A)(37248-47-8)，(9.10)維利芬那(valifenalate)(283159-90-0)，(9.11)N-[2-(4-{[3-(4-氯苯基)丙-2-炔-1-基]氧基}-3-甲氧基苯基)乙基]-N2-(甲基磺醯基)纈胺酸醯胺(valinamide)(220706-93-4)。
特別佳之組合包括細胞壁合成抑制劑，其係選自包括下列之群組：(9.1)班噻哇卡(benthiavalicarb)，(9.4)依普哇卡，(9.5)曼第普胺，(9.10)維利芬那。
另外較佳之組合包括脂質及薄膜合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(10)]之群組：(10.1)聯苯基(92-52-4)，(10.2)克氯得(chlozolinate)(84332-86-5)，(10.3)迪芬磷(edifenphos)(17109-49-8)，(10.4)依得利(etridiazole)(2593-15-9)，(10.5)碘克(iodocarb)(55406-53-6)，(10.6)依普苯弗(iprobenfos)(26087-47-8)，(10.7)異丙二酮(iprodione)(36734-19-7)，(10.8)異普硫藍(isoprothiolane)(50512-35-1)，(10.9)丙欣酮(procymidone)(32809-16-8)，(10.10)普拔克(propamocarb)(25606-41-1)，(10.11)普拔克-氫氯化物(25606-41-1)，(10.12)派拉松(pyrazophos)(13457-18-6)，(10.13)脫克松(tolclofos)-甲基(57018-04-9)，(10.14)免克寧(vinclozolin)(50471-44-8)。
特別佳之組合包括脂質及薄膜合成抑制劑，其係選自包括下列之群組：(10.7)異丙二酮(iprodione)，(10.9)丙欣酮，(10.10)普拔克，(10.11)普拔克-氫氯化物。
另外較佳之組合包括黑色素生物合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(11)]之群組：(11.1)加普胺(carpropamid)(104030-54-8)，(11.2)二克塞滅(diclocymet)(139920-32-4)，(11.3)芬諾殺(fenoxanil)(115852-48-7)，(11.4)費殺來(phthalide)(27355-22-2)，(11.5)派克隆(pyroquilon)(57369-32-1)，(11.6)三賽唑(tricyclazole)(41814-78-2)。
另外較佳之組合包括核酸合成抑制劑，其係選自包括下列[群組(12)]之群組：(12.1)苯納拉昔(benalaxyl)(71626-11-4)，(12.2)苯納拉昔-M(benalaxyl-M)(克拉殺(kiralaxyl))(98243-83-5)，(12.3)布比滅(bupirimate)(41483-43-6)，(12.4)克洛西拉康(clozylacon)(67932-85-8)，(12.5)代滅利摩(dimethirimol)(5221-53-4)，(12.6)艾西利摩(ethirimol)(23947-60-6)，(12.7)福瑞拉昔(furalaxyl)(57646-30-7)，(12.8)海美殺松(hymexazol)(10004-44-1)，(12.9)滅達樂(metalaxyl)(57837-19-1)，(12.10)滅達樂-M(滅芬殺(mefenoxam))(70630-17-0)，(12.11)歐弗拉斯(ofurace)(58810-48-3)，(12.12)二希(oxadixyl)(77732-09-3)，(12.13)喹酸(oxolinic acid)(14698-29-4)。
特別佳之組合包括核酸合成抑制劑，其係選自包括下列之群組：(12.1)苯納拉昔，(12.2)苯納拉昔-M(克拉殺)，(12.9)滅達樂(57837-19-1)，(12.10)滅達樂-M(滅芬殺)。
另外較佳之組合包括信號轉導抑制劑，其係選自包括下列[群組(13)]之群組：(13.1)芬匹可尼(fenpiclonil)(74738-17-3)，(13.2)福迪宋尼(fludioxonil)(131341-86-1)，(13.3)奎諾殺芬(quinoxyfen)(124495-18-7)。
另外較佳之組合包括能夠作用如非偶合劑之化合物，其係選自包括下列[群組(14)]之群組：(14.1)代諾卡(dinocap)(131-72-6)，(14.2)福辛南(fluazinam)(79622-59-6)，(14.3)美替代諾卡(meptyldinocap)(131-72-6)，(14.4)賓那巴克(binapacryl)(485-31-4)。
另外較佳之組合包括殺真菌劑，其係選自包括下列[群組(15)]之群組：(15.1)阿美脫他定(ametoctradin)(865318-97-4)，(15.2)苯噻唑(benthiazole)(21564-17-0)，(15.3)貝索(bethoxazin)(163269-30-5)，(15.4)香芹酮(carvone)(99-49-0)，(15.5)蟎離丹(chinomethionat)(2439-01-2)，(15.6)塞弗芬納(cyflufenamid)(180409-60-3)，(15.7)塞滅殺(cymoxanil)(57966-95-7)，(15.8)達所滅(dazomet)(533-74-4)，(15.9)迪巴卡(debacarb)(62732-91-6)，(15.10)二氯芬(dichlorophen)(97-23-4)，(15.11)達滅淨(diclomezine)(62865-36-5)，(15.12)代克嵐(dicloran)(99-30-9)，(15.13)二芬唑奎(difenzoquat)(43222-48-6)，(15.14)二苯胺(122-39-4)，(15.15)夫孟酮(ferimzone)(89269-64-7)，(15.16)弗美多維(flumetover)(154025-04-4)，(15.17)弗皮克(fluopicolide)(239110-15-7)，(15.18)氟亞胺(fluoroimide)(41205-21-4)，(15.19)弗硫醯胺(flusulfamide)(106917-52-6)，(15.20)福希惕-Al(fosetyl-Al)，(15.21)六氯苯(118-74-1)，(15.22)異提尼(isotianil)(224049-04-1)，(15.23)美殺硫克(methasulfocarb)(66952-49-6)，(15.24)異硫氰酸甲酯(556-61-6)，(15.25)咪他芬酮(metrafenone)(220899-03-6)，(15.26)硝塞(nitrothal)-異丙基(10552-74-6)，(15.27)辛塞利酮(octhilinone)(26530-20-1)，(15.28)毆芬辛(oxyfenthiin)(34407-87-9)，(15.29)普拔克-福希惕鹽(fosetylate)，(15.30)普奎納西(proquinazid)(189278-12-4)，(15.31)哌奈汀(pyrrolnitrine)(1018-71-9)，(15.32)五氯硝苯(quintozene)(82-68-8)，(15.33)得克他嵐(tecloftalam)(76280-91-6)，(15.34)得納辛(tecnazene)(117-18-0)，(15.35)三落塞(triazoxide)(72459-58-6)，(15.36)三氯滅(trichlamide)(70193-21-4)，(15.37)殺利滅(zarilamid)(84527-51-5)，(15.38)8-羥基喹啉硫酸鹽(134-31-6)，(15.39) 2,3,5,6-四氯-4-(甲基磺醯基)吡啶(13108-52-6)，(15.40) 3,4,5-三氯吡啶-2,6-二甲腈(17824-85-0)，(15.41) 3-[5-(4-氯苯基)-2,3-二甲基異唑啶-3-基]吡啶，(15.42) N-(4-氯-2-硝基苯基)-N-乙基-4-甲基苯磺醯胺(304911-98-6)，(15.43)2-丁氧基-6-碘-3-丙基-苯并哌喃-4-酮，(15.44) N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2,4-二氯菸草醯胺，(15.45) N-[(5-溴-3-氯吡啶-2-基)甲基]-2,4-二氯菸草醯胺，(15.46)N-[1-(5-溴-3-氯吡啶-2-基)乙基]-2-氟-4-碘菸草醯胺，(15.47) N-(4-氯苄基)-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.48) N-[(4-氯苯基)(氰基)甲基]-3-[3-甲氧基-4-(丙-2-炔-1-基氧基)苯基]丙醯胺，(15.49) S-烯丙基-5-胺基-2-異丙基-4-(2-甲基苯基)-3-酮基-2,3-二氫-1H-吡唑-1-卡波硫代酸酯，(15.50) 2,3-二丁基-6-氯噻吩并[2,3-d]嘧啶-4(3H)-酮(221451-58-7)，(15.51)(2Z)-3-胺基-2-氰基-3-苯基丙-2-烯酸乙酯，(15.52) 5-胺基-1,3,4-噻二唑-2-硫醇，(15.53) 1-[(4-甲氧基苯氧基)甲基]-2,2-二甲基1H-咪唑-1-羧酸丙酯，(15.54) 3-氯-5-(4-氯苯基)-4-(2,6-二氟苯基)-6-甲基嗒，(15.55) 4-(4-氯苯基)-5-(2,6-二氟苯基)-3,6-二甲基嗒，(15.56)特布弗寜(tebufloquin)(376645-78-2)，(15.57)弗替尼(flutianil)，(15.58)(5-溴-2-甲氧基-4-甲基吡啶-3-基)(2,3,4-三甲氧基-6-甲基苯基)甲烷酮(已知於EP-A 1 559 320)，(15.59)妥尼芬奈(tolnifanide)，(15.60) N-{(Z)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.61) N-{(E)-[(環丙基甲氧基)亞胺基][6-(二氟甲氧基)-2,3-二氟苯基]甲基}-2-苯基乙醯胺，(15.62)磷酸及其之鹽，(15.63) 5-氯-N'-苯基-N'-丙-2-炔-1-基噻吩-2-磺醯基，(15.64) N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}六氫吡啶-4-基)-N-[(1R)-1,2,3,4-四氫萘-1-基]-1,3-噻唑-4-羧醯胺，(15.65) N-甲基-2-(1-{[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙醯基}六氫吡啶-4-基)-N-(1,2,3,4-四氫萘-1-基)-1,3-噻唑-4-羧醯胺，(15.66){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸戊酯，(15.67)卡普希黴素(capsimycin)(70694-08-5)，(15.68)氯奈(chloroneb)(2675-77-6)，(15.69)克弗奈(cufraneb)(11096-18-7)，(15.70)塞普硫醯胺(cyprosulfamide)(221667-31-8)，(15.71)二芬唑奎甲基硫酸鹽(difenzoquat methylsulphate)(43222-48-6)，(15.72)艾克馬特(ecomate)，(15.73)福希惕(fosetyl)-鈣，(15.74)福希惕-鈉(39148-16-8)，(15.75)入間黴素(irumamycin)(81604-73-1)，(15.76)咪第黴素(mildiomycin)(67527-71-3)，(15.77)游黴素(natamycin)(7681-93-8)，(15.78)二甲基二硫代胺基甲酸鎳(15521-65-0)，(15.79)毆殺莫克(oxamocarb)，(15.80)五氯酚及鹽(87-86-5)，(15.81)啡-1-羧酸，(15.82)酚丁寧(phenothrin)，(15.83)丙醇辛(propanosine)-鈉(88498-02-6)，(15.84)喹啉-8-醇(134-31-6)，(15.85)2-苯酚及鹽(90-43-7)，(15.86)5-甲基-6-辛基-3,7-二氫[1,2,4]三唑并[1,5-a]嘧啶-7-胺，(15.87)2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]-1-(4-{4-[(5R)-5-苯基-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)乙烷酮，(15.88)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮及其鹽。
特別佳之組合包括殺真菌劑，其係選自包括下列之群組：(15.1)阿美脫他定，(15.17)弗皮克，(15.20)福希惕-Al，(15.22)異提尼，(15.25)咪他芬酮，(15.29)普拔克-福希惕鹽，(15.35)三落塞，(15.56)特布弗寜及其鹽。
通常組份(B)係選自表4中所提及之化合物：
組份(B)較佳選自表5中所提及之化合物：
於較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-1)作為式(I)化合物及一種選自表4中所列舉之化合物的化合物。
於其他較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-1)作為式(I)化合物及一種選自表5中所列舉之化合物的化合物。
於較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-2)作為式(I)化合物及一種選自表4中所列舉之化合物的化合物。
於其他較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-2)作為式(I)化合物及一種選自表5中所列舉之化合物的化合物。
於較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-3)作為式(I)化合物及一種選自表4中所列舉之化合物的化合物。
於其他較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-3)作為式(I)化合物及一種選自表5中所列舉之化合物的化合物。
於較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-4)作為式(I)化合物及一種選自表4中所列舉之化合物的化合物。
於其他較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-4)作為式(I)化合物及一種選自表5中所列舉之化合物的化合物。
於較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-5)作為式(I)化合物及一種選自表4中所列舉之化合物的化合物。
於其他較佳之具體例中，本發明係關於混合物，其包含化合物(I-5)作為式(I)化合物及一種選自表5中所列舉之化合物的化合物。
如果根據本發明之活性化合物組合中之活性化合物係以特定重量比率呈現，則協乘效應特別顯明。然而，活性化合物於活性化合物組合中之重量比可在相對廣大之範圍內變化。
於根據本發明之組合中，化合物(A)及(B)係以A：B於100：1至1：100重量比，較佳於50：1至1：50重量比，最佳於20：1至1：20重量比範圍內之協乘效益呈現。根據本發明可使用之A：B的其他比例依增加之順序給定為：95：1至1：95，90：1至1：90，85：1至1：85，80：1至1：80，75：1至1：75，70：1至1：70，65：1至1：65，60：1至1：60，55：1至1：55，45：1至1：45，40：1至1：40，35：1至1：35，30：1至1：30，25：1至1：25，15：1至1：15，10：1至1：10，5：1至1：5，4：1至1：4，3：1至1：3，2：1至1：2。
雖然化合物(A)或化合物(B)可以互變異構型式呈現，應瞭解如此之化合物於上文中及於下文中，如果適當，亦包含相關之互變異構型式，甚至當此等並未於各情況中特別提及時亦然。
具有至少一個鹼中心之化合物(A)或化合物(B)能夠形成，例如，酸加成鹽，例如與強無機酸，如無機酸，例如過氯酸，硫酸，硝酸，亞硝酸，磷酸或氫鹵酸，與強有機羧酸，如未經取代或經取代，例如經鹵素-取代之C1 -C4 烷羧酸，例如醋酸，未經取代或經取代之二羧酸，例如草酸，丙二酸，琥珀酸，順式丁烯二酸，反式丁烯二酸及酞酸，羥基羧酸，例如抗壞血酸，乳酸，蘋果酸，酒石酸及檸檬酸，或苯甲酸，或與有機磺酸，如未經取代或經取代，例如經鹵素-取代之C1 -C4 烷-或芳基-磺酸，例如甲烷-或對-甲苯磺酸者。具有至少一個酸基團之化合物(A)或化合物(B)為，例如，能夠與鹼形成鹽，例如金屬鹽，如鹼金屬或鹼土金屬鹽，例如鈉，鉀或鎂鹽，或與氨或有機胺，如嗎福啉，六氫吡啶，四氫吡咯，一-，二-或三-低級烷基胺，如乙基-，二乙基-，三乙基-或二甲基-丙基-胺，或一-，二-或三-羥基-低級烷基胺，例如一-，二-或三-乙醇胺的鹽。此外，可任意地形成相關之內鹽。於本發明之內文中，較佳者為農業化學上有利的鹽。鑒於化合物(A)或化合物(B)以游離型式及以其等之鹽型式間的密切關係，於上下文中，應瞭解如果適當且方便任何對於游離化合物(A)或游離化合物(B)或於其等之鹽的參考係指亦分別包括相關的鹽或游離化合物(A)或游離化合物(B)。同等物亦適用於化合物(A)或化合物(B)之互變異構物及其等之鹽。
根據本發明「組合」之表示法係代表化合物(A)及(B)之各種組合，例如為單一「立即-混合」型式，其為由單一活性化合物分開之調配物所組成的合併噴灑混合物，如「槽-混合」，及為單一活性組成份其於施用時係以依序的方式合併使用，亦即一個接著一個以合理的短區間，如數小時或數日施用。較佳為，化合物(A)及(B)之施用順序並非本發明實施之要點。
本發明又關於用來打擊/控制不想要之微生物的含本發明之活性化合物組合的組成物。較佳者，該組成物為包括農業上適當之輔劑，溶劑，載劑，表面活化劑或增量劑的殺真菌組成物。
再者，本發明係關於打擊不想要之微生物的方法，其特徵在於將根據本發明之活性化合物組合施用於植物致病性真菌及/或其等之棲息地。
根據本發明，應瞭解載劑係指天然或合成，有機或無機之物質，其與活性化合物混合或合併時之施用性較佳，特別施用至植物或植物部分或種子。該載劑可為固態或液態，一般為惰性且應適用於農業上。
適當的固態或液態載劑為：例如銨鹽及研碎的天然礦物，如高嶺土，黏土，滑石，白堊，石英，活性白土，蒙脫土或矽藻土，及研碎的合成礦物，如極度分散之矽石，礬土及天然或合成之矽酸鹽，樹脂，蠟，固態肥料，水，醇，尤其丁醇，有機溶劑，礦物油及植物油，及其衍生物。亦可使用此等載劑之混合物。適用於顆粒之固態載劑為：例如壓碎且分級之天然巖石，如方解石，大理石，浮石，海泡石，白雲石，以及無機及有機粉類之合成顆粒以及有機物質之顆粒，如木屑，椰子殼，玉米穗軸及煙草稈。
適當經液化之氣態增量劑或載劑為液體其於周遭溫度及大氣壓力下為氣態，例如氣溶膠推進劑，如丁烷，丙烷，氮及CO2 。
可使用於調配物中之膠黏劑，如羧基甲基纖維素及天然與合成的聚合物，其為粉末，顆粒及格子形式，如金合歡膠，聚乙烯醇，聚乙烯醋酸酯，或者天然磷脂，如腦磷脂及卵磷脂及合成磷脂。其他可能的添加劑為經任意改質之礦物油及植物油及蠟。
如果使用的增量劑為水，其亦可使用例如，有機溶劑作為輔助溶劑。適當的液態溶劑主要為：芳族化合物，如二甲苯，甲苯或烷基萘，經氯化之芳族化合物或經氯化之脂族烴，如氯苯，氯乙烯或二氯甲烷，脂族烴，如環己烷或石油醚，例如石油餾份，礦物油及植物油，醇，如丁醇或乙二醇，及其醚及酯，酮，如丙酮，甲基乙基酮，甲基異丁基酮或環己酮，強極性溶劑，如二甲基甲醯胺及二甲亞碸，及水。
根據本發明之組成物可包括另外的其他組份，例如，表面活化劑。適當的表面活化劑為乳化劑，分散劑或具有離子或非離子性質之潤濕劑，或此等表面活化劑之混合物。此等之實例為聚丙烯酸的鹽，木質磺酸的鹽，苯酚磺酸或萘磺酸的鹽，氧化乙烯與脂族醇或與脂肪酸或與脂族胺之縮聚物，經取代之苯酚(較佳為烷基酚或芳基酚)，磺基琥珀酸酯的鹽，牛磺酸衍生物(較佳為烷基牛磺酸酯)，經聚乙氧基化之醇或苯酚的磷酸酯，多元醇之脂肪酯，及含有硫酸鹽，磺酸鹽及磷酸鹽之化合物的衍生物。如果活性化合物之一及/或惰性載劑之一不溶於水中且當施用係於水中進行時，則需要有表面活化劑。表面活化劑之比例為根據本發明組成物之5及40重量百分比間。
亦可使用染劑如無機顏料，例如氧化鐵，氧化鈦，普魯士藍，及有機染料如茜素染料，偶氮染料及金屬鈦花青染料，及微量養分如鐵，錳，硼，銅，鈷，鉬及鋅之鹽類。
如果適當，亦可出現其他添加的組份，例如，保護性膠體，黏合劑，黏著劑，增稠劑，觸變性物質(thixotropic substances)，滲透劑，穩定劑，多價螯合劑，絡合物形成劑。通常，活性化合物可與習用於調配目的之任何固態或液態添加劑合併。
根據本發明之組成物通常包含0.05及99重量百分比間，0.01及98重量百分比間，較佳為0.1及95重量百分比間，特佳為0.5及90重量百分比間之根據本發明的活性化合物組合，極佳為10及70重量百分比間。
根據本發明之活性化合物組合或組成物可如此使用或，依據其等分別之物理及/或化學性質，以其等之調配物型式或由其等所製備之使用型式，如氣溶膠，膠囊懸浮液，冷-霧化濃縮物，熱-霧化濃縮物，包膠之顆粒，細顆粒，用來處理種子之流動性濃縮物，立即可用之溶液，散播性粉末，可乳化之濃縮物，水包油乳濁液，油包水乳濁液，巨大顆粒，微顆粒，油-可分散之粉末，油-可溶混之流動性濃縮物，油-可溶混之液體，泡沫，糊劑，經殺蟲劑-包埋之種子，懸浮濃縮物，懸浮乳濁濃縮物，可溶性濃縮物，懸浮劑，可濕性粉末，可溶性粉末，粉劑及粒劑，水-可溶性顆粒或錠劑，種子處理用水-可溶性粉末，可濕性粉末，用活性化合物浸透之天然產物及合成物質，以及於聚合物中及於包埋物質中之種子用的微膠囊劑，以及ULV冷-霧化及熱-霧化調配物。
所提之調配物可用本身已知的方法，例如將活性化合物或活性化合物組合與至少一種添加物混合而製備。適當的添加物為所有的習用調配物輔劑，例如，有機溶劑，增量劑，溶劑或稀釋劑，固態載劑及填料，表面活化劑(如輔助劑，乳化劑，分散劑，保護性膠體，潤濕劑及膠黏劑)，分散劑及/或黏著劑或固定劑，防腐劑，染料及顏料，消泡劑，無機及有機增稠劑，水份排除劑，如果適當乾燥劑及UV穩定劑，激勃素以及水及其他處理輔劑。依每一情況中所要製備之調配物型式而定，可能需要其他處理步驟例如，濕性研磨，乾性研磨或粒化。
根據本發明之組成物不僅包括可用適當設備施用至植物或種子之立即可用的組成物，而且包括必須於使用前用水稀釋之市售濃縮物。
根據本發明之活性化合物組合可於(市售)調配物中及於由此等調配物所製備之使用型式中，以含有其他(已知)活性化合物，如殺昆蟲劑，誘捕劑，殺菌劑，殺細菌劑，殺蟎劑，殺線蟲劑，殺真菌劑，生長調節劑，除草劑，肥料，解毒劑及化學傳訊物質(Semiochemicals)之混合物呈現。
用根據本發明之活性化合物或組成物處理植物及植物部分係直接進行或藉著使用習用處理方法，例如藉由浸泡，噴灑，蒸薰，灌溉，蒸薰，撒粉，噴霧，散播，成泡，塗抹，撒上，澆灑(灌水)，滴灌水作用於其等之環境，產地或儲存區域上且，於繁殖物質之情況中，特別於種子之情況時，又如粉末用於乾性種子處理，溶液用於種子處理，水-可溶性粉末用於生料處理，藉著形成外皮，藉著用單層或多層塗敷等。再者可藉由超-低容積法施用活性化合物或注射活性化合物製劑或活性化合物本身至土壤中。
本發明又包括處理種子的方法。本發明又關於根據前段中所說明之方法之一處理種子。
根據本發明之活性化合物或組成物尤其適於處理種子。大多數由傷害性有機體對作物植物所造成之損傷係於貯存時或於播種後以及於植物發芽時及後由種子之感染所觸發。該時期特別重要，因為成長中之植物的根及芽特別敏感，且即使小的傷害可造成植物死亡。因此，藉著使用適當的組成物來保護種子及發芽中之植物有很大的興趣。
藉由處理植物之種子來控制植物致病性真菌業已知之甚久且為持續改進的目標。然而，種子之處理經常產生一系列的問題，其未必能以令人滿意的方式解決。因此，想要發展用於保護種子及發芽中之植物的方法，其於播種後或植物發芽後省掉另外施用或其至少可相當地減少額外施用作物保護劑。再者，想要將活性化合物之數量最優化，以此方式使用於種子及發芽中之植物得到最大的保護作用而使植物免於致病性真菌侵襲，且不會被所使用之活性化合物傷害植物本身。特別的，處理種子的方法亦應考慮基因轉殖植物本身之殺真菌性質，以便用最少量之所使用的作物保護劑達到種子及發芽中之植物最佳的保護作用。
因此，本發明亦關於特別用於保護種子及發芽中之植物對抗植物致病性真菌攻擊的方法，其係藉著將種子用根據本發明之組成物處理。本發明亦關於根據本發明之組成物用於處理種子而保護種子及發芽中之植物對抗植物致病性真菌之用途。再者，本發明係關於用本發明組成物處理種子以保護對抗植物致病性真菌。
對於植物致病性真菌傷害發芽後之植物的控制主要係藉著用作物保護組成物處理土壤及植物之地上部而進行。由於考慮到作物保護組成物可能影響環境及人類及動物之健康，而仍需致力於降低所施用之活性化合物的數量。
本發明有利之一是，因為根據本發明之組成物特定系統性特性，種子用此等組成物處理不但可保護種子本身，而且於發芽後成長之植物亦可免於植物致病性真菌。於此方式中，可免除於播種時或播種後立即或很快地處理作物。
亦應視為優點的是根據本發明之混合物亦可特別用於基因轉殖的種子上，而由該種子所成長之植物能夠表現蛋白質作用對抗害蟲。藉著用根據本發明之活性化合物組合或組成物處理此等種子，甚至藉著，例如，殺昆蟲蛋白質表現來控制特定的害蟲。令人驚奇的，其他協乘效應可於本文中觀察到，其額外增加保護效益對抗害蟲之侵害。
根據本發明之組成物適用於保護於農藝，溫室，森林或園藝上或葡萄栽培上任何栽培品種植物的種子。特別的，此可採用穀類(如小麥，大麥，裸麥，黑小麥，粟，燕麥)，玉蜀黍(玉米)，棉花，大豆，稻米，馬鈴薯，向日葵，豆類，咖啡，甜菜根(例如甜菜及飼料甜菜)，花生，歐洲油菜，罌粟，橄欖，椰子，可可，甘蔗，煙草，蔬菜(如蕃茄，小黃瓜，洋蔥及萵苣)，草地及觀賞植物(亦參見如下)之種子的型式。穀類(如小麥，大麥，裸麥，黑小麥，及燕麥)，玉蜀黍(玉米)及稻米之種子處理特別重要。
亦如下所述，基因轉殖種子用根據本發明之活性化合物組合或組成物處理特別重要。此係指植物之種子含有至少一種表現具有殺蟲特性之多胜肽或蛋白質表現的異源基因。基因轉殖種子中之異源基因可源自於，例如，桿菌，根菌瘤，假單胞菌屬，沙雷氏菌，木黴菌，棒狀桿菌(Clavibacter)，囊叢枝內生菌根菌(Glomus)或膠狀青黴菌(Gliocladium)屬之微生物。較佳為，該異源基因係來自枯草桿菌(Bacillus sp.)具有對抗歐洲玉米螟(European corn borer)及/或西方玉米根蟲(Western corn root worm)活性之基因產物。特別佳為源自蘇雲金芽孢桿菌之異源基因。
本發明之內文中，根據本發明之活性化合物組合或組成物係以其等本身或於適當調配物中施用於種子。較佳為，該種子係在足夠穩定之狀態下處理以便處理時不會受到任何損傷。一般，種子之處理可於收成與播種間任何時間點上進行。通常，所使用之種子係從植物中分離出來且不含硬軸，殼，柄，皮，茸毛或果實之果肉。因此，可使用，例如，業已收成，乾淨且乾燥至濕度含量低於15重量%之種子。或者，亦可使用經乾燥後，經過處理例如，用水且然後再乾燥之種子。
當處理種子時，通常必須注意的是根據本發明之組成物施用於種子的數量及/或其他添加物的數量，其係如此選擇使得種子之發芽不會有不良的影響，或所生成之植物不會受到損傷。此必須注意，特別於活性化合物之情況中，其於特定施用率時可能具有植物毒性效應。
根據本發明之組成物可直接施用，那就是說無需包括其他組份且無需予以稀釋。通常，宜以適當之調配物型式施用至種子。用於種子處理之適當調配物及方法係已知於精於此方面技藝之人士且說明於，例如，下列文獻中：US 4,272,417 A，US 4,245,432 A，US 4,808,430 A，US 5,876,739 A，US 2003/0176428 A1，WO 2002/080675 A1，WO 2002/028186 A2。
根據本發明使用之活性化合物組合可轉化成習用之種子敷料調配物，如溶液，乳化液，懸浮液，粉末，泡沫類，生料或其他用於種子之包埋物質，以及ULV調配物。
此等調配物係用已知方法，藉著將活性化合物或活性化合物組合與習用添加劑，例如，習用增量劑以及溶劑或稀釋劑，染劑，潤濕劑，分散劑，乳化劑，消泡劑，防腐劑，次級增稠劑，黏著劑，激勃素及水混合而製備。
可出現於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當染劑包含習用於此等目的上之所有染劑。可略溶於水之顏料，及可溶於水之染料二者皆可使用。可提及之實例包含名為喏丹明B(Rhodamine B)，C.I.顏料紅色112及C.I.溶劑紅色1之已知染劑。
可出現於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當潤濕劑包含可促進潤濕且其為習用於農業化學活性物質調配物上之所有物質。較佳者可能使用烷基萘-磺酸酯，如二異丙基-或二異丁基萘-磺酸酯。
可出現於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當分散劑及/或乳化劑包含習用於農業化學活性物質調配物上之所有非離子性，陰離子性及陽離子性分散劑。較佳係使用非離子性或陰離子性分散劑或非離子性或陰離子性分散劑之混合物。特別適當之非離子性分散劑為氧化乙烯-氧化丙烯嵌段聚合物，烷基苯酚聚乙二醇醚及三苯乙烯苯酚聚乙二醇醚，及其等之磷酸化或硫酸化衍生物。特別適當之陰離子性分散劑為木質磺酸鹽，聚丙烯酸鹽及芳基磺酸鹽-甲醛縮合物。
可存在於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當消泡劑包含習用於農業化學活性化合物調配物上之所有泡沫抑制化合物。較佳係使用矽酮消泡劑，硬脂酸鎂，矽酮乳濁劑，長鏈醇，脂肪酸及其等之鹽以及有機氟化合物及其混合物。
可存在於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當防腐劑包含可使用於農業化學組成物中之所有此等目的上之化合物。二氯酚及苄醇半縮甲醛可提及為例。
可存在於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當次級增稠劑包含可使用於農業化學組成物中之所有此等目的上之化合物。較佳使用纖維素衍生物，丙烯酸衍生物，多糖類，如黃原膠或威膠(Veegum)，經改質之黏土，葉矽酸鹽，如活性白土及膨潤土，以及極度分散之矽酸。
可存在於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當黏著劑包含可使用於種子敷料中之所有習用黏合劑。聚乙烯基吡咯烷酮，聚乙烯基醋酸酯，聚乙烯醇及纖基醋酸鈉可提及為較佳者。
可存在於種子敷料調配物中而可根據本發明使用之適當激勃素較佳為激勃素A1，A3(=赤黴酸)，A4及A7；尤其以赤黴酸最宜使用。激勃素係為已知(參看R. Wegler“Chemie der Pflanzenschutz-and Schdlingsbekmpfungsmittel”[Chemistry of Crop Protection A gents and Pesticides]，第2卷，Springer Verlag，1970，401-412頁)。
可根據本發明使用之種子敷料調配物可直接使用或事先用水稀釋後使用以處理任何廣大範圍種類之種子。可根據本發明使用之種子敷料調配物或其等之稀釋製劑亦可用於塗敷基因轉殖植物之種子。於本文中，與所形成之物質相互作用藉由表現亦可產生協乘效應。
用於以本發明使用種子敷料調配物或由其等所製備之加水製劑處理種子之適當混合設備包含一般用於敷料上之所有混合設備。當進行敷料時所採用之特定方法包括將種子引進混合器中，將以如此或事先用水稀釋後之特別想要量之種子敷料調配物加入，且予以混合直到調配物均勻地分佈於種子上。任意地，接著進行乾燥操作。
根據本發明之活性化合物或組成物具有強的殺微生物活性，且於作物保護及物質保護中可用於控制不想要的微生物，如真菌及細菌。
於作物保護中，殺真菌劑可用於控制根腫菌綱，卵菌綱，壼菌綱，接合菌綱，子囊菌綱，擔子菌綱及半知菌綱。
於作物保護中，殺細菌劑可用來控制假單胞菌科，根菌瘤科，腸細菌科，棒狀桿菌科及鏈黴菌科。
根據本發明之殺真菌組成物可用於治病性或保護性控制植物致病性真菌。因此，本發明亦關於治病性及保護性用於控制植物致病性真菌的方法，其係將根據本發明之活性化合物組合或組成物施用於種子，植物或植物部分，果實或植物生長之土壤中。較佳為施用於植物或植物部分，果實上或植物生長之土壤中。
於作物保護中用於對抗植物致病性真菌之本發明組成物包括活性、但非植物毒性量之本發明化合物。「活性、但非植物毒性量」應指根據本發明之組成物的量足夠控制或足以完全殺死由真菌所引起之植物疾病，同時該數量不會呈現值得注意之植物毒性的徴狀。此等施用率一般可在較廣大之範圍內變化，該比率係依許多因子，例如植物致病性真菌，植物或作物，氣候條件及根據本發明組成物之組成份而定。
事實上，活性化合物於控制植物疾病上所需之濃度能完全被植物所容忍而容許處理氣生植物部分，生長繁殖物質及種子，及土壤。
根據本發明，可處理所有的植物及植物的部分。應瞭解於本文中植物係指所有的植物及植物群，如想要的及不想要的野生植物或作物植物(包括自然成長的作物植物)。作物植物可為藉由習用培植及最優化方法或藉由生物科技及基因工程方法或此等方法之組合所得到的植物，包括基因轉殖植物及包括栽培植物，其可以或不可以被植物栽培品種保護權利所保護者。應瞭解植物的部份意指所有的地上及地下部分及植物的器官，如芽，葉，花及根，可提及為例者為葉，針葉，莖，桿，花，果實體，果實及種子以及根，塊莖及塊根。植物部分亦包括收成的物質及生長性及生殖性繁殖物質，例如種苗，塊莖，塊根，插枝及種子。較佳者為處理植物及植物之地上及地上部分及植物的器官，例如芽，葉，花及根，可提及之實例為葉，針葉，莖，桿，花及果實。
本發明之活性化合物，於組合中具有良好的植物耐受性及對溫血動物有利的毒性且為環境良好容忍，適用來保護植物及植物器官，增加收穫量，改進收穫物質之品質。其等宜用作為作物保護劑。其等於對抗一般敏感性及抗藥性物種且對抗所有或某些發展期具有活性。
下列植物可提及為可用根據本發明處理之植物：棉花，亞麻，葡萄，水果，蔬菜，如薔薇科(例如梨果(pomaceous fruit)，例如蘋果及洋梨，以及核果，例如杏桃，櫻桃，杏仁及桃子及無核果如草莓)，醋栗科，胡桃科，樺木料，漆樹科，殼斗科，桑科，木犀科，獼猴桃科，樟科，芭蕉科(例如香蕉樹及栽種)，茜草料(例如咖啡)，茶科，梧桐科，芸香料(例如檸檬，柑橘及葡萄柚)，茄科(例如蕃茄)，百合科，菊科(例如萵苣)，繖形科，十字花科，藜科，葫蘆科(例如小黃瓜)，蔥科(例如韭菜，洋蔥)，蝶形花科(例如豌豆)；主要的作物植物如禾本科(例如玉蜀黍，草地，穀類如小麥，裸麥，稻米，大麥，燕麥，粟及黑小麥)，菊科(例如向日葵)，十字花科(例如杏奶卷心菜，紫椰菜，球花甘藍，花椰菜，球子甘藍，白菜，球莖甘藍，小紅蘿蔔，以及歐洲油菜，芥菜，辣根及水芹)，豆科(例如豆類，豌豆，花生)，蝶形花科(例如大豆)，茄科(例如馬鈴薯)，藜科(例如甜菜，飼料甜菜，菾菜，甜菜根)；菜園及森林中之作物植物及觀賞植物；以及於各情況中此等植物之基因改質的栽培品種。
業已如前文所述者，所有的植物及其等之部份可根據本發明處理。於較佳之具體例中，可處理野生植物種及栽培植物，或那些藉由習用生物培植方法如雜交或原生質體型融合，及其部份所得到者。於其他較佳之具體例中，係處理基因轉殖植物及藉由基因工程方法，如果適當與習用方法(基因改質之有機體)合併所得到之栽培植物，及其部份。「部份」，「植物的部分」及「植物部份」一詞業已解釋於前。特別佳為，根據本發明係處理於各情況中市售可得或使用中之栽培品種的植物。應瞭解栽培植物係指具有新特性(「特點」)之植物其業已藉由習用培植，藉由突變誘發或藉由重組DNA技術而獲得。此等可為栽培品種，生物-或基因型。
根據本發明處理之方法可用來處理基因改質之有機體(GMOs)，例如植物或種子。基因改質之植物(或基因轉殖植物)為其中異源基因業已穩定地整合至染色體組中之植物。「異源基因」表示法主要係指基因其提供或於植物外圍聚集，且當導入至核，葉綠粒或粒線體染色體組中時，藉由表現有興趣的蛋白質或多胜肽或藉著向下調節或壓制存在於植物中之其他基因(類)(使用例如反義技術，協乘抑制機制技術或RNA干擾-RNAi-技術)而得到轉化植物新的或改質的農藝或其他特點。位於染色體中之異源基因亦稱為轉殖基因。轉殖基因其係以其於植物染色體組中之特別位置而定義者稱為轉型或基因轉殖事例。
根據植物品種或栽培植物，其等之位置及生長條件(土壤，氣候，生長期，養份攝取)，根據本發明處理亦可產生超-加成(「協乘」)效應。因此可，例如，降低施用率及/或擴大活性範圍及/或提高可根據本發明使用之活性化合物及組成物的活性，植物生長較佳，提高對高溫或低溫之耐受性，提高對乾旱或對水分或土壤鹽分含量之耐受性，提高開花表現，較易收成，加速成熟，較高之收成產量，較大的果實，植株較高，葉色較綠，較早開花，收穫產物品質較高及/或營養價值較高，提高果實中的糖濃度，收成產品儲存安定性較佳及/或加工性，超過了預期的功效。
於特定施用率時，根據本發明之活性化合物組合亦可於植物中具有強固的效益。因此，其等亦適於穩定植物之防禦系統對抗不想要的植物致病性真菌及/或微生物及/或病毒攻擊。如果適當，此可為增強根據本發明組合之活性的理由之一，例如對抗真菌。植物-強固的(抗性-誘發的)物質於本文中應瞭解係指那些能夠刺激植物防禦系統之物質或物質組合，用這樣的一種方式當隨即接種不想要的植物致病性真菌及/或微生物及/或病毒時，所處理之植物對此等植物致病性真菌及/或微生物及/或病毒呈現實質的抗性程度。因此，根據本發明之物質可用來保護植物於處理後一段特定期間內對抗前文所提之病原體攻擊。植物用活性化合物處理後，其有效之保護期間展延通常由1至10天，較佳為由1至7天。
較佳根據本發明處理之植物及栽培植物包含具有授予至此等植物特別有利，有用特點之基因物質之所有的植物(不管是藉由培植及/或生物科技方式獲得)。
亦較佳根據本發明處理之植物及栽培植物為對抗一種或多種生物性逆境具抗性者，亦即該植物於對抗動物及微生物害蟲，如對抗線蟲，昆蟲，蟎蟲，植物致病性真菌，細菌，病毒及/或類病毒顯示較佳的防禦。
亦較佳根據本發明處理之植物及栽培植物為那些對抗一種或多種非生物性逆境具抗性之植物。非生物性逆境條件可包括，例如，乾旱，冷溫暴露，熱暴露，滲透壓力，洪水，土壤鹽度增加，對礦物暴露增加，臭氧暴露，強光暴露，有限的氮養分可利用性，有限的磷養分可利用性，缺乏遮蔽。
亦可根據本發明處理之植物及栽培植物為那些以產量增強為特徴之植物。可於該植物中提高產量者為例如，改善植物生理，生長及發展的結果，如水之使用效率，水之停滯效益，改良氮使用，增強碳吸收，改進光合成作用，提高發芽效率及加速成熟。再者，產量可被改良之植物構造所影響(於逆境及非-逆境條件下)，包括但不侷限於，提早開花，於雜交種子生產時之開花控制，種苗茁壯，植株大小，節間數目及節間長度，根系生長，種子大小，果實大小，莢果大小，莢果數或穗數，每個莢果或每穗之種子數，種子粒重，增強種子飽實，降低種子稀疏，降低裂莢及抗倒伏。其他產量特點包含種子組成物，如碳水化合物含量，蛋白質含量，油含量及組成物，營養價值，降低抗-營養化合物，改善可加工性及儲存穩定性較佳。
可根據本發明處理之植物為業已表現出雜交優勢特性或雜交強勢之雜交植物，其通常導致較高的產量，強健活力，健康且對於生物及非生物性逆境因子具抗性。此等植物典型地係藉著將近親交配之雄性-不育的親系(雌性親系)與另一個近親交配之雄性-不育的親系(雄性親系)雜合而得。雜交種子典型地係從雄性不育的植物中收成且售予種植者。雄性不育植物有時(例如於玉米中)可藉著去除穗狀雄花，亦即以機械法移除雄性之生殖器官(或雄花)而產生，但更典型的是，雄性不育是植物染色體組中之基因決定因素所造成。於該情況中，且尤其當種子是從雜交植物中收成想要的產物時，其典型地有用於確信雜交植物中之雄性受精率係全部經修復的。此可藉著確信能夠修復具有適當受精率修復基因之雄親，其能夠修復含有對雄性-不育負責之基因決定因素之雜交植物中的雄性受精率來完成。雄性不育之基因決定因素可位於細胞質中。細胞質雄性不育(CMS)之實例為例如說明於蕓苔屬(Brassica)中。然而，雄性不育之基因決定因素亦可位於核染色體組中。雄性不育之植物亦可藉由植物生物科技方法如基因工程而獲得。獲得雄性-不育之植物特別有用的方法係說明於WO 89/10396中，其中，例如，核醣核酸酶如芽孢桿菌RNA酶(barnase)於雄蕊中係選擇性表現於脈絡膜細胞中。然後受精率可藉著於核醣核酸酶抑制劑之脈絡膜細胞中表現而修復，如芽孢桿菌RNA酶抑制劑(barstar)。
可根據本發明處理之植物或栽培植物(藉由植物生物科技方法如基因工程而獲得)為除草劑-耐受植物，亦即使植物對一種或多種給定之除草劑耐受。此等植物可藉著基因轉型，或藉著選擇含有突變授予此等除草劑耐受之植物而獲得。
除草劑-耐受植物為例如甘磷散(Glyphosate)-耐受植物，亦即對除草劑甘磷散或其鹽耐受之植物。植物可經由不同的方法對甘磷散耐受。例如，甘磷散-耐受植物可藉著將具有基因編碼酵素5-烯醇丙烯酮莽草酸鹽(enolpyruvylshikimate)-3-磷酸鹽合成酶(EPSPS)之植物轉化而獲得。此等EPSPS基因之實例為桿菌鼠傷寒沙門氏菌(Salmonella typhimurium)之AroA基因(突變種CT7)，桿菌農桿菌(Agrobacterium sp)之CP4基因，基因編碼矮牽牛屬(Petunia)EPSPS，蕃茄EPSPS，或牛筋草(Eleusine)EPSPS。其亦可為突變的EPSPS。甘磷散-耐受植物亦可藉著表現編碼甘磷散氧化-還原酶酵素之基因而獲得。甘磷散-耐受植物亦可藉著表現編碼甘磷散乙醯基轉化酶酵素之基因而獲得。甘磷散-耐受植物亦可藉著選擇含有前文所提基因之自然-生成突變之植物而獲得。
其他除草劑抗性植物為例如對抑制酵素谷醯胺合成酶，如雙丙胺磷(bialaphos)，膦塞辛(phosphinothricin)或固殺草(glufosinate)之除草劑耐受的植物。此等植物可藉著表現將除草劑去毒化(detoxifying)之酵素或表現對抑制具抗性之突變種谷醯胺合成酶酵素而獲得。此等有效去毒化酵素之一為編碼膦塞辛乙醯基轉化酶(如來自鏈黴菌屬之棒(bar)或塊(pat)蛋白質)之酵素。表現外因性膦塞辛乙醯基轉化酶之植物亦已說明。
其他除草劑-耐受植物亦為對抑制酵素羥基苯基丙酮酸鹽二氧酶(HPPD)之除草劑耐受的植物。羥基苯基-丙酮酸鹽二氧酶為催化其中對-羥基苯基丙酮酸鹽(HPP)轉化成高龍膽酸鹽(homogentisate)之反應的酵素。對HPPD-抑制劑耐受之植物可用基因編碼天然-生成之抗性HPPD酵素，或基因編碼突變之HPPD酵素而轉化。對HPPD-抑制劑耐受亦可藉著將具有基因編碼特定能夠形成高龍膽酸鹽之酵素的轉化植物而獲得，不管藉HPPD-抑制劑來抑制天然的HPPD酵素。除了基因編碼HPPD-耐受性酵素，植物對HPPD-抑制劑之耐受性亦可藉著將植物用基因編碼酵素預苯酸鹽(prephenate)脫氫酶轉化而改善。
還有其他除草劑抗性植物為對乙醯醋酸酯合成酶(ALS)抑制劑耐受之植物。已知的ALS-抑制劑包含，例如，磺醯脲，咪唑啉酮，三唑并嘧啶，嘧啶基氧基(硫基)苯甲酸酯，及/或磺醯基胺基羰基三唑啶酮除草劑。於ALS酵素(亦已知為乙醯羥基酸合成酶，AHAS)中不同的突變作用係已知授予耐受性至不同的除草劑及除草劑群組上。磺醯脲-耐受植物及咪唑啉酮-耐受植物之生產係說明於WO 1996/033270中。其他咪唑啉酮-耐受植物亦已說明。其他磺醯脲-及咪唑啉酮-耐受植物亦已說明於例如WO 2007/024782中。
對咪唑啉酮及/或磺醯脲耐受之其他植物可藉著經誘發的突變誘發，於除草劑存在之下於細胞培養中選擇或突變培植，如說明例如於大豆，於稻米，於甜菜，於萵苣，或於向日葵者而獲得。
植物或栽培植物(藉由植物生物科技法如基因工程而獲得)其亦可根據本發明處理者為昆蟲-抗性基因轉殖植物，亦即藉由特定標的昆蟲之攻擊使植物具抗性。此等植物可藉由基因轉型，或藉由選擇含有突變授予此等昆蟲抗性之植物而獲得。
於本文中，「昆蟲抗性基因轉殖植物」包含任何含有至少一種包括編碼順序碼之轉殖基因的植物：
1)　來自蘇雲金芽孢桿菌或其殺昆蟲部份之殺昆蟲結晶性蛋白質，如列舉於：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/Home/Neil_Crickmore/Bt/線上之殺昆蟲結晶性蛋白質，或其殺昆蟲部份，例如，Cry蛋白質等級Cry1Ab，Cry1Ac，Cry1F，Cry2Ab，Cry3Aa，或Cry3Bb之蛋白質或其殺昆蟲部份；或
2)　來自蘇雲金芽孢桿菌或其部份之結晶性蛋白質，其係於來自蘇雲金芽孢桿菌或其部份之第二種其他結晶性蛋白質，如由Cry34及Cry35結晶性蛋白質所構成之二元毒素存在之下具殺昆蟲性；或
3)　雜交殺昆蟲性蛋白質，其包含來自蘇雲金芽孢桿菌不同殺昆蟲結晶性蛋白質的部份，如前文1)之蛋白質雜交或前文2)之蛋白質雜交，例如由玉米事例MON98034所產生之Cry1A.105蛋白質(WO 2007/027777)；或
4)　前文1)至3)之任一種蛋白質，其中某些胺基酸，特別是1至10，被另一種胺基酸所替代而得到對標的昆蟲種較高之殺昆蟲活性，及/或擴大受影響標的昆蟲種之範圍，及/或因為於選殖或轉型時編碼DNA中所導入之改變，如於玉米事例MON863或MON88017中之Cry3Bb1蛋白質，或於玉米事例MIR604中之Cry3A蛋白質；
5)　來自蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌(Bacillus cereus)之殺昆蟲分泌性蛋白質，或其殺昆蟲部份，如列舉於：http：//www.lifesci.sussex.ac.uk/home/Neil_Crickmore/Bt/vip.html中之植物性殺昆蟲蛋白質(VIP)，例如來自VIP3Aa蛋白質等級之蛋白質；或
6)　來自蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之分泌性蛋白質，其於來自蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之第二種分泌性蛋白質，如由VIP1A及VIP2A蛋白質所構成之二元毒素，存在之下具殺昆蟲性；或
7)　雜交殺昆蟲蛋白質，其包含來自蘇雲金芽孢桿菌或仙人掌桿菌之不同分泌性蛋白質之一部份，如前文1)中之蛋白質的雜交或前文2)中之蛋白質的雜交；或
8)　前文1)至3)中之任一種蛋白質，其中某些胺基酸，特別是1至10，業已被另一種胺基酸所替代而得到對標的昆蟲種具較高之殺昆蟲活性，及/或擴大受影響標的昆蟲種之範圍，及/或因為於選殖或轉型時編碼DNA中所導入之改變(雖然仍編碼殺昆蟲蛋白質)，如棉花事例COT102中之VIP3Aa蛋白質。
當然，昆蟲-抗性基因轉殖植物，如本文中所使用者，亦包含任何植物，其包括基因編碼前文1至8級中任一種蛋白質之組合者。於一個具體例中，昆蟲-抗性植物含有超過一種轉殖基因編碼前文1至8級中任一種之蛋白質，當使用不同的蛋白質針對不同之標的昆蟲種時，藉著使用不同的蛋白質對相同但具有不同作用模式之標的昆蟲種，如於昆蟲中不同受體之結合位置結合以擴大受影響標的昆蟲種之範圍，或延遲昆蟲對植物抗性之發展而殺昆蟲。
亦可根據本發明處理之植物或栽培植物(藉由植物生物科技方法如基因工程獲得)係對非生物性逆境具耐受性。此等植物可藉基因轉型，或藉選擇含有突變授予至此等逆境抗性之植物而獲得。特別有用之逆境耐受性植物包含：
a.　於植物細胞或植物中含有能夠降低多(ADP-核糖)聚合酶(PARP)基因表現及/或活性之基因轉殖的植物。
b.　含有能夠降低植物或植物細胞之PARG編碼基因表現及/或活性之逆境耐受性增強基因轉殖的植物。
c.　含有逆境耐受性增強基因轉殖編碼於菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸回收(salvage)合成途徑之植物-官能酵素，包括菸草醯胺酶(nicotinamidase)，菸草醯胺化物(nicotinate)磷核糖基轉化酶，菸酸一核苷酸腺苷基轉化酶，菸草醯胺腺嘌呤二核苷酸合成酶或菸草醯胺磷核糖基轉化酶之植物。
亦可根據本發明處理之植物或栽培植物(藉由植物生物科技方法如基因工程所獲得)顯示收成產物的數量，品質及/或貯存-穩定性改變及/或收成產物特定組成份之性質改變，如：
1)　基因轉殖植物其合成改質之澱粉，相較於野生型植物細胞或植物中所合成之澱粉，其於其之物理-化學特性，特別是澱粉醣含量或澱粉醣/澱粉果膠比例，分支程度，平均鏈長，側鏈分佈，黏性性質，膠化強度，澱粉粒大小及/或澱粉粒形體上係經改變，使得此種較適合於特定之施用。
2)　基因轉殖植物其合成非澱粉碳水化合物聚合物或其合成具有改變性質之非澱粉碳水化合物聚合物者，與野生型植物相較時無需改變基因。實例為產生多果糖，尤其菊糖及左聚糖-型式之植物，產生α-1,4-聚葡萄糖之植物，產生α-1,6分支α-1,4-聚葡萄糖之植物，產生交互(alternan)之植物。
3)　產生乙醯透明質酸(hyaluronan)之基因轉殖植物。
亦可用根據本發明處理之植物或栽培植物(可藉由植物生物科技方法如基因工程獲得)為具有改變纖維特性之植物，如棉花植物。此等植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有突變授予此等改變纖維特性之植物而獲得且包括：
a)　含有改變型式之纖維素合成酶基因的植物，如棉花植物，
b)　含有改變型式之rsw2或rsw3同系核酸的植物，如棉花植物，
c)　具有提升蔗糖磷酸酯合成酶表現之植物，如棉花植物，
d)　具有提升蔗糖合成酶表現之植物，如棉花植物，
e)　植物，如棉花植物，其中，胞間連絲選通(plasmodesmatal gating)於纖維細胞基質之時機改變，例如經由向下調節纖維選擇性β1,3-聚葡萄糖酶者，
f)　具有改變性反應纖維之植物，如棉花植物，例如經由包含nodC及甲殼素合成酶基因之N-乙醯基葡糖胺轉化酶基因表現者。
亦可根據本發明處理之植物或栽培植物(可藉由植物生物科技方法如基因工程獲得)為具有改變之油態樣特性的植物，如歐洲油菜或相關之蕓苔植物。此等植物可藉由基因轉型或藉由選擇含有突變授予此等改變油特性之植物而獲得且包括：
a)　產生具有高油酸含量之油的植物，如歐洲油菜植物，
b)　產生具有低次亞麻油酸含量之油的植物，如歐洲油菜植物，
c)　產生具有低含量飽和脂肪酸之油的植物，如歐洲油菜植物。
可根據本發明處理之特別有用的基因轉殖植物為包含一種或多種基因其編碼一種或多種毒素之植物，如下列其係以商標名稱販售者：YIELD(例如玉蜀黍，棉花，大豆)，(例如玉蜀黍)，(例如玉蜀黍)，(例如玉蜀黍)，(例如玉蜀黍)，(棉花)，(棉花)，Nucotn(棉花)，(例如玉蜀黍)，及(馬鈴薯)。可提及之除草劑-耐受植物的實例為玉蜀黍栽培品種，棉花栽培品種及大豆栽培品種，其係以商標名稱販售：Roundup(對甘磷散耐受，例如玉蜀黍，棉花，大豆)，Liberty(對膦塞辛(phosphinotricin)耐受，例如歐洲油菜)，(對咪唑啉酮耐受)及(對磺醯脲耐受，例如玉蜀黍)。可提及之除草劑-抗性植物(植物係以習用方式培育對除草劑耐受)包括以(例如玉蜀黍)名稱販售之栽培品種。
可根據本發明處理之特別有用的基因轉殖植物為含有轉型事例，或轉型事例組合，列舉於例如各國或區域法規機構資料庫中之植物(參見例如http：//gmoinfo.jrc.it/gmp_browse.aspx及http：//www.agbios.com/dbase.php)。
於物質保護中，本發明之物質可用於保護技術材料對抗被不想要的真菌及/或微生物所侵害及破壞。
應瞭解於本文中技術材料係為業已製成使用於工程上之非-活的物質。例如，藉由本發明之活性物質來保護而對抗微-生物改質或破壞之技術材料可為黏著劑，膠水，紙張及硬紙板，織物，地毯，皮革，木材，塗料及塑膠品，冷卻潤滑劑及其他會被微生物侵害或破壞的物質。可被真菌及/或微生物繁殖而有不利影響之植物生產及建築物的部分，例如冷卻回路，冷卻及加熱系統，空氣調節及通風系統亦於所要保護之物質內。本發明內文中，較佳提及之技術材料為黏著劑，膠水，紙張及硬紙板，皮革，木材，塗料，冷卻潤滑劑及熱交換流體，特別佳者為木材。根據本發明之組合可避免不利的影響像腐爛，褪色-及脫色，或發霉(molding)。根據本發明之活性化合物組合及組成物可同樣用於保護對抗接觸海水或鹼水之物體的菌落，特別為船體，篩子，網，建築物，停泊系統及信號系統。
根據本發明處理的方法亦可用於保護儲存物品(storage goods)之領域上對抗真菌及微生物侵害。根據本發明，「儲存物品」一詞應瞭解係指蔬菜或動物來源之天然物質及其等之加工型式，其業已取自於自然之生命週期且其係用於所想要的長-期保護。蔬菜來源，如植物或其部分，例如葉柄，葉，塊莖，種子，果實或穀粒之儲存物品可為新鮮收成的狀態或為加工的型式，如預先-乾燥，變濕，研成粉末，磨碎，壓碎或烘烤而保護。亦屬於儲存物品定義範圍內者為木材，不管是粗木材的型式，如建築木材，電塔(electricity pylons)及柵欄(barriers)，或是完成成品之型式，如傢俱由木頭所製成的物品。動物來源之儲存物品為獸皮(hides)，皮革，毛皮，毛髮等。根據本發明之組合可避免不利的效應如腐爛，褪色或發霉。較佳為「儲存物品」應瞭解係指蔬菜來源之天然物質及其等之加工型式，更宜為果實及其等之加工型式，如梨果，核果，軟果實類及柑橘類果實及其等之加工型式。
可根據本發明處理之某些真菌疾病之病原體可藉實例提及，但非用來限制：由白粉病病原體，例如，白粉菌屬，例如，禾白粉病菌(Blumeria graminis)；叉絲單囊殼屬，例如，白叉絲單囊殼菌；單絲殼屬，例如，菌蒼耳單絲殼菌；鈎絲殼屬，例如，葡萄鈎絲殼(Uncinula necator)所引起之疾病；由銹病病原體，例如，膠銹菌屬，例如，檜膠銹菌(Gymnosporangium sabinae)；駝孢銹菌屬，例如，咖啡駝孢銹菌；層銹菌屬，例如，豆薯層銹菌及山馬蝗層銹菌；柄銹菌屬，例如，隱匿柄銹菌或小麥柄銹菌(Puccinia triticina)；單胞銹菌屬，例如，疣頂單胞銹菌所引起之疾病；由來自卵菌綱類之病原體，例如，盤梗黴屬，例如，萵苣盤梗黴；霜黴屬，例如，碗豆霜黴或蕓苔霜黴；疫黴屬，例如致病疫黴；單軸黴屬，例如，葡萄生單軸黴；假霜黴屬，例如，葎草假霜黴或古巴假霜黴；腐黴屬，例如，終極腐黴所引起之疾病；葉斑病及葉凋病係由，例如，鏈格孢屬，例如，馬鈴薯鏈格孢；尾孢屬，例如，甜菜褐斑病菌；枝孢屬，例如，甜瓜黑星病菌；旋胞腔菌屬，例如，禾旋胞腔菌(分生孢生型式：德克塞氏菌，同：長蠕孢屬)；刺盤孢屬，例如，豆刺盤孢；環錐病菌屬(Cycloconium)，例如，油橄欖環錐病菌(Cycloconium oleaginum)；間座殼屬，例如，柑橘間座殼；痂囊腔菌屬，例如，柑橘痂囊腔菌；盤長孢屬，例如，悅色盤長孢；小叢殼屬，例如，圍小叢殼；球座菌屬，例如，葡萄球座菌；小球腔菌屬，例如，斑點小球腔菌(Leptosphaeria maculans)及變灰小球腔菌；小粒菌核病菌屬(Magnaporthe species)，例如，稻小粒菌核病菌(Magnaporthe grisea)；雪腐病菌屬(Microdochium)，例如，紅色雪腐病菌(Microdochium nivale)；球腔菌屬，例如，禾生球腔菌，亞拉球腔菌(Mycosphaerella arachidicola)及黑條葉斑病菌(Mycosphaerella fijiensis)；小暗球殼屬，例如，穎枯病菌(Phaeosphaeria nodorum)；核腔菌屬，例如，圓核腔菌；柱隔孢屬，例如，可洛塞尼柱隔孢菌(Ramularia collo-cygni)；喙孢屬，例如，黑麥喙孢；殼針孢屬，例如，芥菜葉小殼針孢及來可殼針孢(Septoria lycopersici)；核瑚菌屬，例如，內孢核瑚菌；黑星菌屬，例如，蘋果黑星菌所引起；根及莖疾病係由，例如伏革菌屬，例如，禾伏革菌；鏈孢黴屬，例如，枯萎病菌(Fusarium oxysporum)；蓋曼諾菌屬(Gaeumannomyces)，例如，禾蓋曼諾菌(Gaeumannomyces graminis)；絲核菌屬，例如，立枯絲核菌；泰比菌屬(Tapesia)，例如，泰比菌(Tapesia acuformis)；根串珠黴屬，例如，根串球黴所引起；穗及圓錐花序疾病(包含玉米穗軸)由，例如，鏈格孢屬，例如，鏈格孢菌；曲菌屬，例如，柄曲黴；枝孢屬，例如，白楊煤病菌；麥角菌屬，例如，麥角菌；鏈孢黴屬，例如，大刀鏈孢；赤黴屬，例如，玉蜀黍赤黴；一線菌屬(Monographella species)，例如，一線菌(Monographella nivalis)；殼針孢屬，例如，小麥稃枯病(Septoria nodorum)所引起；種子-及土壤-媒介之腐爛，發黴(mould)，凋萎，腐病及猝倒病疾病係由，例如，鏈格孢屬疾病由例如蕓苔鏈格孢(Alternaria brassicicola)所引起；Aphanomyces疾病由例如Aphanomyces euteiches所引起；輪紋菌屬(Ascochyta)疾病由例如蘭第輪紋菌(Ascochyta lentis)所引起；曲菌屬疾病由例如柄曲黴所引起；枝孢屬疾病由例如赫巴枝孢菌(Cladosporium herbarum)所引起；旋胞腔菌屬疾病由例如禾旋胞腔菌((分生孢生型式：德克塞氏菌，共：長蠕孢屬)所引起；刺盤孢屬疾病由例如炭疽病菌(Colletotrichum coccodes)所引起；鏈孢黴屬疾病由例如大刀鏈孢所引起；赤黴菌屬疾病由例如玉蜀黍赤黴所引起；殼球孢屬疾病由例如菜豆殼球孢所引起；雪腐病菌屬(Microdochium)疾病由例如紅色雪腐病菌(Microdochium nivale)所引起；一線菌屬(Monographella)疾病由例如一線菌(Monographella nivalis)所引起；青黴屬疾病由例如擴展青黴菌所引起；枯萎病菌屬(Phoma)疾病由例如一品冠斑葉病菌(Phoma lingam)所引起；莢腐病菌屬(Phomopsis)疾病由例如大豆莢腐病菌(Phomopsis sojae)所引起；疫黴屬疾病由例如惡疫黴所引起；核腔菌屬疾病由例如麥類核腔菌所引起；莢白梨孢菌屬疾病由例如稻皮居拉菌所引起；腐黴屬疾病由例如終極腐黴所引起；絲核菌屬疾病由例如立枯絲核菌所引起；根黴菌屬(Rhizopus)疾病由例如水稻根黴菌(Rhizopus oryzae)所引起；小核菌屬(Sclerotium)疾病由例如小核菌；殼針孢屬疾病由例如小麥稃枯病(Septoria nodorum)所引起；核瑚菌屬疾病由例如內孢核瑚菌所引起；枯萎病菌屬(Verticillium)疾病由例如大理花枯萎病菌(Verticillium dahliae)所引起；由黑穗病真菌及bunt真菌(黑穗病真菌)，例如，軸黑粉菌屬，例如，絲軸黑粉菌；腥黑粉菌屬，例如，小麥網腥黑粉菌；小麥矮腥黑穗病菌(T. controversa)；條黑粉菌屬，例如，隱條黑粉菌；黑粉菌屬，例如，裸黑粉菌；小麥裸黑粉菌所引起之疾病；果實腐病係由，例如，曲菌屬，例如，柄曲黴；葡萄孢屬，例如，灰葡萄孢；青黴屬，例如，擴展青黴菌及產紫青黴菌；小核菌屬，例如，核盤菌；輪枝孢屬，例如，黃萎輪枝孢菌所引起；種子-及土壤-媒介之腐爛及凋萎疾病，以及種苗之疾病由，例如，鏈孢黴屬，例如，大刀鏈孢；疫黴屬，例如，惡疫黴；腐黴屬，例如，終極腐黴；絲核菌屬，例如，立枯絲核菌；小核菌屬(Sclerotium species)，例如，小核菌所引起；癌性疾病，癭及叢枝病係由，例如，叢赤殼屬，例如，癭叢赤殼所引起；凋萎疾病係由，例如，鏈核盤菌屬，例如，核果鏈核盤菌所引起；葉，花及果實之畸形係由，例如，外囊菌屬，例如，畸型外囊菌所引起；木本植物之退化性疾病係由，例如，艾斯卡菌屬(Esca species)，例如，褐念珠串菌(Phaemoniella clamydospora)及亞菲暗枝頂孢(Phaeoacremonium aleophilum)及帚型嗜藍孢孔菌(Fomitiporia mediterranea)所引起；花及種子之疾病係由，例如，葡萄孢屬，例如，灰葡萄孢所引起；植物塊莖之疾病係由，例如，絲核菌屬，例如，立枯絲核菌；長蠕孢屬，例如，腐衣長蠕孢菌(Helminthosporium solani)所引起；由細菌病原菌(bacteriopathogens)，例如，黃單孢菌屬，例如，水稻細菌性瘡痂病菌(Xanthomonas campestris pv. Oryzae)；假單胞菌屬(Pseudomonas)，例如，丁香假單胞菌甜瓜致病變種(Pseudomonas syringae pv. Lachrymans)；歐文氏菌屬(Erwinia)，例如，解澱粉歐文氏菌(Erwinia amylovora)所引起之疾病。
控制下列之大豆疾病較佳者為：
在葉，莖，莢及種子上之真菌疾病係由，例如，鏈格孢屬黑斑病(鏈格孢菌(Alternaria spec. atrans tenuissima))，炭疽病(柑橘炭疽病菌變種(Colletotrichum gloeosporoides dematium var. truncatum)，褐斑(大豆殼針孢)，尾孢屬褐斑病及疫病(大豆紫斑病菌(Cercospora kikuchii))，笄黴屬葉疫病(笄黴菌(Choanephora infundibulifera trispora(Syn.))，達杜氏菌屬紋枯病(Dactuliophora leaf spot)(大豆達杜氏菌(Dactuliophora glycines))，露菌病(東北霜黴)，德克塞氏菌黑斑病(drechslera blight)(大豆德克塞氏菌(Drechslera glycini))，蛙眼病葉斑(Cercospora sojina)，小球腔菌屬葉斑(小球腔菌(Leptosphaerulina trifolii))，葉褐色斑點病菌屬葉斑(Phyllosticta leaf spot)(豆葉褐色斑點病菌(Phyllosticta sojaecola))，莢及莖疫病(大豆莢腐病菌(Phomopsis sojae))，白粉病(小球果菌(Microsphaera diffusa))，棘壳孢屬葉斑(Pyrenochaeta leaf spot)(豆棘壳孢菌(Pyrenochaeta glycines))，絲核菌屬氣生葉及網狀疫病(立枯絲核菌)，銹病(豆薯層銹菌，山馬蝗層銹菌)，痂(豆壞疽菌(Sphaceloma glycines))，輪紋病菌屬葉疫病(匍柄黴)，小圓盾斑(山扁豆生棒孢)所引起。
在根及莖基上之真菌疾病係由，例如，黑根腐病(黑根腐菌(Calonectria crotalariae))，木炭狀腐病(Macrophomina phaseolina)，鏈孢黴疫病或凋萎，根腐，及莢與軸環腐病(枯萎病菌，豌豆直喙鐮孢，半裸鐮孢，木賊鐮孢)，巨細黴屬根腐病(Mycoleptodiscus terrestris)，新赤殼屬(侵菅新赤殼)，莢及莖疫病(菜豆間座殼)，莖潰瘍(變種菜豆間座殼菌(Diaporthe phaseolorum var. caulivora))，疫黴屬腐病(大雄疫黴)，褐莖腐病(吉佳瓶黴(Phialophora gregata))，腐黴屬腐病(瓜果腐黴，畸雌腐黴，德巴利腐黴，麥利替腐黴(Pythium myriotylum)，終極腐黴)，絲核菌屬根腐病，莖腐爛及猝倒病(立枯絲核菌)，核盤黴屬莖腐爛(核盤菌)，核盤黴屬斑點葉枯病(小核菌)，根串珠黴屬根腐(根串球黴)所引起。
亦可控制前文所提有機體之抗性族群。
可提及之能夠分解或改變工業物質的微生物為，例如，細菌，真菌，酵母菌，藻類及黏質有機體。根據本發明之活性化合物較佳用於對抗真菌，特別是黴菌(moulds)，木頭褪色及破壞木頭之真菌(Basidiomycetes)及對抗黏質有機體及藻類。下列之微生物屬可提及為例：鏈格孢屬如細鏈格子孢，曲菌屬如黑曲菌，毛殼菌屬如球毛殼黴菌，粉孢革菌屬如粉孢革菌，香菇屬如虎皮香菇，青黴屬如灰綠青黴，多孔屬如變色多孔菌，短梗黴屬如出芽短梗黴，指疫黴屬如比提指疫黴菌(Sclerophoma pityophila)，木黴菌屬(Trichoderma)如綠木黴，埃希氏菌屬(Escherichia)如大腸桿菌，假單胞菌屬如綠膿桿菌，及葡萄球菌屬如金黃色葡萄球菌。
此外，根據本發明之式(I)化合物亦具有極佳之抗黴菌活性。其等具有非常寬的抗黴菌活性範圍，尤其對抗皮黴菌及酵母菌，黴菌(moulds)及二相真菌(例如對抗念珠球菌屬如白色念珠球菌，光滑念珠球菌)及捲毛表皮癬菌，曲菌屬如黑曲菌及烟曲黴，毛癬菌屬如鬚髮癬菌，小孢子菌屬如犬小孢子菌及奧杜安氏小孢子菌(audouinii)。此等真菌之清單絕不會限制其所涵蓋之抗黴菌範圍，而僅用來闡明。
當施用根據本發明之化合物時，施用率可在廣大範圍內變化。於根據本發明處理之方法中，通常所施用之活性化合物的劑量/施用率係一般性且有利。
‧　用於處理植物之部份，例如葉片(葉面處理)時：由0.1至10,000克/公頃，較佳由10至1,000克/公頃，較佳由50至300克/公頃；於灌水或滴灌施用之情況中，劑量可更加降低，尤其當使用惰性基質像石棉或珍珠岩時；
‧　於種子處理時：每100公斤種子由2至200克，每100公斤種子較佳由3至150克，每100公斤種子較佳係由2.5至25克，每100公斤種子更佳係由2.5至12.5克；
‧　於土壤處理時：由0.1至10,000克/公頃，較佳由1至5,000克/公頃。
本文中所指明之劑量係如根據本發明方法之闡明實例所給定者。精於此方面技藝之人士知道如何調整施用劑量，尤其根據所要處理之植物或作物之本質。
根據本發明之組合可於對抗害蟲及/或植物致病性真菌及/或微生物之處理後，於特定時間範圍內用來保護植物。該保護有效之時間範圍通常延伸至1至28天，較佳由1至14天，較佳1至10天，更佳係用組合處理植物之後1至7天或於處理植物繁殖物質之後多至200天。
再者，根據本發明之組合及組成物亦可用於降低植物及所獲得之植物物質中及由其等所製成之食物及動物飼料中之黴菌毒素(mycotoxins)的含量。尤其可明確說明的是，但非侷限於下列黴菌毒素：去氧尼維諾(Deoxynivalenole)(DON)，尼維諾(Nivalenole)，15-Ac-DON，3-Ac-DON，T2-及HT2-毒素，弗莫尼新(Fumonisines)，席拉農蒙利弗明(Zearalenone Moniliformine)，弗沙林(Fusarine)，戴西脫斯潘諾(Diaceotoxyscirpenole)(DAS)，波維新(Beauvericine)，安尼汀(Enniatine)，弗沙洛普林(Fusaroproliferine)，弗沙諾(Fusarenole)，歐拉毒素(Ochratoxines)，巴吐林(Patuline)，鄂果脫卡(Ergotalkaloides)及阿富拉毒素(Aflatoxines)，其係由例如下列真菌疾病：鏈孢黴屬，像菜鏈孢(Fusarium acuminatum)，瓜鏈孢(F. avenaceum)，庫克鏈孢(F. crookwellense)，大刀鏈孢(F. culmorum)，禾鏈孢(F. graminearum)(玉蜀黍赤黴)，木賊鐮孢(F. equiseti)，斐濟鏈孢(F. fujikoroi)，睦沙鏈孢(F. musarum)，尖鏈孢(F. oxysporum)，叢生鏈孢(F. proliferatum)，波亞鏈孢(F. poae)，假禾鏈孢(F. pseudograminearum)，山布鏈孢(F. sambucinum)，史皮鏈孢(F. scirpi)，半裸鐮孢(F. semitectum)，馬鈴薯鏈孢(F. solani)，史波洛鏈孢(F. sporotrichoides)，朗塞鏈孢(F. langsethiae)，薩古鏈孢(F. subglutinans)，川新鏈孢(F. tricinctum)，維替鏈孢(F. verticillioides)及其他者所引起，以及由曲菌屬，青黴屬，麥角菌屬，葡萄穗黴屬(Stachybotrys)及其他者所引起。
根據本發明之活性化合物組合良好的殺真菌活性可從如下之實例中得到證實。雖然個別的活性化合物呈現微弱之殺真菌活性，該組合具有超過單一活性總和之活性。當活性化合物組合之殺真菌活性超過活性化合物之總活性時，殺真菌劑之協乘效益於個別施用時經常呈現。含有兩個活性化合物之給定組合之預期活性可計算如下(參看柯比，S.R.，"Calculating Synergistic and Antagonistic of Herbicide Combinations"，雜草1967 ，15，20-22)：若X　當活性化合物A以m ppm(或克/公頃)之施用率施用時之效應，Y　當活性化合物B以n ppm(或克/公頃)之施用率施用時之效果，E　當活性化合物A及B分別以m及n ppm(或克/公頃)之施用率施用時之效果，且則
效果，係以%表示。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如果實際的殺真菌活性超過計算值，則組合之活性具超加成性，亦即具有協乘效益。於此情況中，實際觀察到的效果必定大於從上述公式中所計算之預期效果(E)。證明協乘效益之其他方式為泰姆氏(Tammes)法(參看荷蘭植物病理學期刊，1964 ，70，73-80中之“Isoboles，連合作用於殺蟲劑中之圖解表示法(a graphic representation of synergism in pesticides)”)。
本發明係藉如下實例闡明。然而，本發明並非限制於該實例。
 使用實例 實例A：疫黴屬試驗(蕃茄)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物的製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用致病疫黴之孢子水性懸浮液來接種。然後將該植物置於約20℃及相對大氣濕度100%之培育箱中。該試驗於接種3天後進行評估。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例B：單軸黴屬試驗(葡萄)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用葡萄生單軸黴之孢子水性懸浮液來接種且然後於約20℃及相對大氣濕度100%之培育箱中保留一天。隨即將該植物置於約21℃及相對大氣濕度約90%之溫室中達4天。然後將該植物予以噴霧且置於培育箱中達1天。該試驗於接種6天後進行評估。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例C：單絲殼屬試驗(小黃瓜)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用菌蒼耳單絲殼菌之孢子水性懸浮液來接種。然後將該植物置於約23℃及相對大氣濕度約70%之溫室中。該試驗於接種7天後進行評估。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例D：黑星菌屬試驗(蘋果)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5　重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用蘋果蟎(蘋果黑星菌)之啟因試劑(causal agent)的分生孢子水性懸浮液來接種且然後保留於約20℃及相對大氣濕度100%之培育箱中達1天。然後將該植物置於約21℃及相對大氣濕度約90%之溫室中。該試驗於接種10天後進行評估。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例E：鏈格孢屬試驗(蕃茄)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5　重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用馬鈴薯鏈格孢之孢子水性懸浮液來接種。然後將該植物置於約20℃及相對大氣濕度100%之培育箱中。該試驗於接種3天後進行評估。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例F：葡萄孢屬試驗(豆類)/保護性 溶劑：24,5重量份丙酮24,5　重量份二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚 為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試保護性活性，將植物幼株用活性化合物之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將2小片用灰葡萄孢生長物覆蓋之瓊脂置於各葉片上。將經接種之植物置於約20℃及相對大氣濕度100%之暗室中。於接種2天後，評估葉片上病灶之大小。0%意指相當於控制組之效果，而100%之效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例G：白粉菌屬試驗(小麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物撒上小麥白粉病菌(Blumeria graminisf.sp. tritici)之孢子。將該植物置於溫度約18℃及相對大氣濕度約80%之溫室中以促進白粉病膿包(mildew pustules)生長。該試驗於接種後7天進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例H：小麥殼針孢-試驗(小麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用小麥殼針孢(Septoria tritici)之孢子懸浮液噴灑。將該植物保留於約20℃及相對大氣濕度約100%之培育箱中達48小時，且之後於約15℃半透明之培育箱中於相對大氣濕度約100%時達60小時。將該植物置於溫度約15℃及相對大氣濕度約80%之溫室中。該試驗於接種21天後進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例I：圓核腔菌-試驗(大麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用圓核腔菌之孢子懸浮液噴灑。將該植物保留於約20℃及相對大氣濕度約100%之培育箱中達48小時。將該植物置於溫度約20℃及相對大氣濕度約80%之溫室中。該試驗於接種8天後進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例K：變灰小球腔菌試驗(小麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將植物用變灰小球腔菌之孢子懸浮液噴灑。將該植物保留於約20℃及相對大氣濕度約100%之培育箱中達48小時。將該植物置於溫度約22℃及相對大氣濕度約80%之溫室中。該試驗於接種8天後進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例L：禾鏈孢-試驗(大麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將該植物用噴沙器輕輕地弄傷且之後將其等用禾鏈孢(Fusarium graminearum)之分生孢子懸浮液噴灑。將該植物置於溫度約22℃及相對大氣濕度約100%之半透明培育箱下之溫室中。該試驗於接種5天後進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。
實例M：小麥柄銹菌-試驗(小麥)/預防性 溶劑：49重量份N,N-二甲基乙醯胺 乳化劑：1重量份烷基芳基聚乙二醇醚
為了製造適當的活性化合物製劑，將1重量份之活性化合物或活性化合物組合與所述數量之溶劑及乳化劑混合，且將濃縮物用水稀釋成想要的濃度。為了測試預防性活性，將植物幼株用活性化合物或活性化合物組合之製劑以所說明之施用率予以噴灑。於噴灑塗層乾燥後，將該植物用小麥柄銹菌之孢子懸浮液噴灑。將該植物保留於約20℃及相對大氣濕度約100%之培育箱中達48小時。將該植物置於溫度約20℃及相對大氣濕度約80%之溫室中。該試驗於接種8天後進行評估。0%意指相當於未處理之控制組的效果，而100%效果意指沒有觀察到疾病。如下之表列清楚地顯示根據本發明之活性化合物組合所觀察的活性大於計算的活性，亦即呈現協乘效應。

Claims (7)

  1. 一種活性化合物組合，其包含：(A)(I-1)2,6-二甲基-1H,5H-[1,4]二硫并[2,3-c：5,6-c']二吡咯-1,3,5,7(2H,6H)-四酮，或其農業化學上可接受的鹽，及(B)至少一種選自下列群組之其他活性化合物：(1.3)拜特坦諾(bitertanol)，(1.5)希普康唑(cyproconazole)，(1.7)二芬康唑(difenoconazole)，(1.12)艾歐康唑(epoxiconazole)，(1.16)芬己邁(fenhexamid)，(1.30)美康唑(metconazole)，(1.40)丙康唑(propiconazole)，(1.41)普塞康唑(prothioconazole)，(1.46)螺希胺(spiroxamine)，(1.47)提賓康唑(tebuconazole)，(1.50)三第美奉(triadimefon)；(2.2)必殺芬(bixafen)，(2.3)波卡利(boscalid)，(2.6)弗哌嵐(fluopyram)，(2.10)異哌拉殺(isopyrazam)(同-差向異構消旋物1RS,4SR,9RS及反-差向異構消旋物1RS,4SR,9SR之混合物)，(2.19)泛弗芬(penflufen)，(2.20)戊硫哌(penthiopyrad)，(2.21)西達散(sedaxane)，(2.26)1-甲基-3-(三氟甲基)-N-[2'-(三氟甲基)聯苯基-2-基]-1H-吡唑-4-羧醯胺； (3.1)安咪沙布(amisulbrom)，(3.2)亞託敏(azoxystrobin)，(3.6)發幕酮(fenamidone)，(3.7)芬醯胺酮(fenamidone)，(3.8)福辛楚賓(fluoxastrobin)，(3.9)芮索欽(kresoxim)-甲基，(3.10)咪蜜史楚賓(metominostrobin)，(3.12)屏氧史楚賓(picoxystrobin)，(3.13)沛可史楚賓(pyraclostrobin)，(3.17)三夫氧基史楚賓(trifloxystrobin)；(4.1)免賴得(benomyl)，(4.3)二蘇芬克(diethofencarb)，(4.6)潘辛居(pencycuron)，(4.8)多保淨(thiophanate)-甲基，(4.9)茹散醯胺(zoxamide)；(5.3)蓋普丹(captan)，(5.4)氯尼(chorothalonil)，(5.6)二噻農(dithianon)，(5.9)福拍(folpet)，(5.16)氫氧化銅，(5.19)曼口瑞(mancozeb)，(5.21)咪泰芮(metiram)，(5.23)普內(propineb)，(5.25)塞芮(thiram)；(7.3)賽普洛尼(cyprodinyl)，(7.7)吡瑞散尼(pyrimethanil)；(9.1)班噻哇卡(benthiavalicarb)，(9.2)達滅芬(dimethomorph)，(9.4)依普哇卡(iprovalicarb)，(9.5)曼第普胺(mandipropamid)，(9.10)維利芬那(valifenalate)；(10.7)異丙二酮(iprodione)； (12.1)苯納拉昔(benalaxyl)，(12.2)苯納拉昔-M(benalaxyl-M)(克拉殺(kiralaxyl))，(12.10)滅達樂-M(滅芬殺(mefenoxam))；(13.1)芬匹可尼(fenpiclonil)，(13.2)福迪宋尼(fludioxonil)，(13.3)奎諾殺芬(quinoxyfen)；(14.2)福辛南(fluazinam)；(15.1)阿美脫他定(ametoctradin)，(15.17)弗皮克(fluopicolide)，(15.20)福希惕-Al(fosetyl-Al)，(15.22)異提尼(isotianil)，(15.25)咪他芬酮(metrafenone)，(15.57)弗替尼(flutianil)，(15.62)磷酸及其鹽，(15.66){6-[({[(1-甲基-1H-四唑-5-基)(苯基)亞甲基]胺基}氧基)甲基]吡啶-2-基}胺基甲酸戊酯，(15.88)1-(4-{4-[(5R)-5-(2,6-二氟苯基)-4,5-二氫-1,2-唑-3-基]-1,3-噻唑-2-基}六氫吡啶-1-基)-2-[5-甲基-3-(三氟甲基)-1H-吡唑-1-基]乙烷酮。
  2. 一種組成物，其包括如申請專利範圍第1項之活性化合物組合且進一步包括輔劑、溶劑、載劑、表面活化劑或增量劑。
  3. 一種於作物保護中控制植物致病性真菌的方法，其特徵在於將如申請專利範圍第1項之活性化合物組合或如申請專利範圍第2項之組成物施用於種子、植物、植物之果實或於植物生長之土壤或於將要種植之土壤上。
  4. 如申請專利範圍第3項之方法，其特徵在於處理植物、植物之果實或植物生長或將要種植之土壤。
  5. 如申請專利範圍第3項之方法，其特徵在於處理葉片時，係使用由0.1至10 000克/公頃，且於處理種子時，係每100公斤種子使用由2至200克。
  6. 一種如申請專利範圍第1項之活性化合物組合或如申請專利範圍第2項之組成物於作物保護中用來控制不想要之植物致病性真菌的用途。
  7. 一種如申請專利範圍第1項之活性化合物組合或如申請專利範圍第2項之組成物於處理種子、基因轉殖植物之種子及基因轉殖植物的用途。
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