TWI480062B - 中草藥萃取物用以製備預防黑色素形成之製劑的用途 - Google Patents

Description

中草藥萃取物用以製備預防黑色素形成之製劑的用途

本發明係關於一種中草藥萃取物，特別係一種用以美白的中草藥萃取物及包含該中草藥萃取物之製劑。

膚色的白皙程度主要是由皮膚黑色素細胞所產生黑色素(melanin)量的多寡決定，而黑色素的形成係酪胺酸酶(tyrosinase)催化，使酪胺酸轉化為3,4-二氫基丙氨酸(L-3,4-dihydroxyphenylalanine，簡稱L-DOPA)，再由L-DOPA轉化形成多巴醌(dopachrome)，進而形成黑色素並沉澱於皮膚細胞內。在上述黑色素生合成途徑中，酪胺酸酶催化L-DOPA轉變為多巴醌的反應為其速率限制反應，因此，根據不同美白成分的酪胺酸酶抑制活性，即可推斷其應用於肌膚上的美白效果。

近年來消費者傾向於以含有天然植物萃取的產品來改善肌膚問題，產品類別包含有如含天然植物萃取精油的香皂、化妝水、乳液、乳霜、面膜或軟膏等，以期藉由天然成分而能夠有效率地改變肌膚的白皙度或提高抗老化、保溼的效果，又能夠避免化學成分對於肌膚造成負擔。

舉例而言，市面上有許多天然植物精油皂，其含有如梔子、薏苡、甘草、洋甘菊、魚腥草或金銀花等中草藥的精油，而能夠預防或改善皮膚的黑色素沉澱狀況、或者幫助肌膚抵抗老化，進而改善膚色暗沉、顏色不均勻或肌膚老化的問題。

然而，即便自然界中有數千百種天然植物皆能納入漢方藥草中，然而，並非將所有具美白或抗老化功效的中草藥萃取物集合於一產品中，就能夠提升該產品用於美白或抗老化的效果。

因此，有必要提供一種組合二種以上天然植物的萃取物，且該中草藥萃取物的組合係能夠有效抑制酪胺酸酶活性，以改善現代人所在意的肌膚暗沉或因傷口癒合而產生色素沉澱的情形。

本發明之用以美白的中草藥萃取物，係藉由抑制黑色素細胞的酪胺酸酶活性，進而預防黑色素形成，係本發明之主要目的。

本發明之次一目的係提供一種用以美白的中草藥萃取物，係能夠幫助清除肌膚的自由基以抗老化者。

本發明之又一目的係提供一種用以美白的製劑，係用於改善使用者的肌膚白皙度及抗老化者。

為達到前述發明目的，本發明所運用之技術內容包含有：一種用以美白的中草藥萃取物，係藉由下列步驟而製得：一萃取步驟，以水或酒精作為萃取溶劑，將金銀花(Lonicera japonica )與魚腥草(Houttuynia cordata )分別進行萃取，金銀花與該萃取溶劑之重量體積比例為1：10至1：5，魚腥草與該萃取溶劑之重量體積比例為1：10至1：5，分別獲得一金銀花萃取液及一魚腥草萃取液；一濃 縮步驟，係分別將該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液進行濃縮，分別得到一金銀花萃取物與一魚腥草萃取物；及一混合步驟，將該金銀花萃取物與該魚腥草萃取物以1：1至4：1之重量比例混合。

其中該萃取步驟之溫度為45~55℃。

其中該萃取步驟之金銀花及魚腥草可以選擇為未經乾燥或曝曬的鮮品或冷凍乾燥物。

其中該萃取步驟之金銀花較佳係包含花蕾部位的金銀花。

其中該萃取步驟之魚腥草較佳係包含地上部的魚腥草。

其中該萃取步驟較佳係萃取8小時。

一種用以美白的製劑，包含：一如上所述之中草藥萃取物；及一醫藥學上可接受之載劑或賦形劑，使該中草藥萃取物成型為該製劑。

其中該中草藥萃取物之劑量較佳係1.25~20.0 mg/ml。

其中該製劑的類型可以選擇係香皂、化妝水、乳液、乳霜、凝膠、面膜、軟膏或貼布。

為讓本發明之上述及其他目的、特徵及優點能更明顯易懂，下文特舉本發明之較佳實施例，並配合所附圖式，作詳細說明如下：

本發明之用以美白的中草藥萃取物，係包含來自金銀花及魚腥草之萃取物，該金銀花及魚腥草之複方萃取物係 能夠抑制黑色素細胞中酪胺酸酶之活性，將該中草藥萃取物應用於製備製劑，而達到抑制黑色素生成的目的，進而達到美白之功效；此外，本發明之用以美白的中草藥萃取物還能夠進一步清除肌膚的自由基，具有抗老化的效用。

請參照第1圖所示，本發明之用以美白的中草藥萃取物，係經由下列方式製備，包含有：一萃取步驟S1、一濃縮步驟S2及一混合步驟S3。

該萃取步驟S1，以95%酒精作為萃取溶劑，將金銀花(Lonicera japonica )與魚腥草(Houttuynia cordata )分別於溫度45~55℃進行萃取，分別獲得一金銀花萃取液及一魚腥草萃取液。更詳言之，本實施例之金銀花與魚腥草可以選擇為未經乾燥或曝曬的鮮品、乾燥物或冷凍乾燥物，較佳係以經冷凍乾燥之金銀花與魚腥草進行萃取，如此，可避免金銀花與魚腥草的美白活性成分，在乾燥過程中因溫度上升而破壞，係具有增加金銀花與魚腥草的美白活性成分之功效。

金銀花所選取的部位可以係根部、莖部、葉部及花部或其組合，本實施例較佳係取其花芽發育接近於開花狀態時的花蕾部位，而魚腥草所選取的部位可以係根部、莖部、葉部及花部或其組合之鮮品進行萃取，本實施例較佳係取其地上部(即指莖部、葉部或花部)；本實施例之魚腥草可以選擇來自於台灣、中國、日本、琉球或中南半島等產地者，較佳係選擇台灣產魚腥草，其美白活性成分較其他產地為高。

本實施例之金銀花與萃取溶劑係以重量體積比例為 1：10至1：5混合後進行萃取，較佳係以震盪萃取輔助該金銀花內的美白活性成分溶於萃取溶劑中；本實施例之魚腥草與萃取溶劑係亦以重量比例為1：10至1：5混合後進行萃取，較佳係以震盪萃取輔助該魚腥草內的美白活性成分溶於萃取溶劑中；本實施例金銀花與萃取溶劑之重量比例為1：5，本實施例魚腥草與萃取溶劑之重量比例為1：5。

本實施例選擇以水做為萃取溶劑，並於溫度50℃下分別對金銀花與魚腥草鮮品進行萃取，特別以超音波震盪萃取金銀花與魚腥草之美白活性成分，萃取時間皆為8小時，較佳係重複萃取3次，並去除金銀花與魚腥草的萃餘物，分別得到該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液。藉此，可將金銀花與魚腥草中用以抑制酪胺酸酶活性之美白成分，分別萃取至該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液中，以便於將該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液依特定比例，製備成一具有美白效果之製劑。

該濃縮步驟S2，係分別將該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液進行濃縮，分別得到一金銀花萃取物與一魚腥草萃取物。舉例而言，該濃縮步驟S2係可選擇以減壓濃縮、蒸發或加熱乾燥方式進行濃縮，但不以此為限。本實施例係以減壓濃縮去除該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液之萃取溶劑，分別得到該金銀花萃取物與該魚腥草萃取物。藉此，可提升該金銀花萃取物與該魚腥草萃取物抑制酪胺酸酶活性的效果，具有增進本發明之用以美白的中草藥萃取物抑制黑色素生成而達到美白的功效。

該混合步驟S3，將該金銀花萃取物與該魚腥草萃取物 以1：1至4：1之重量比例混合。更詳言之，該中草藥萃取物中，該金銀花萃取物之重量百分濃度為50~80%，該魚腥草萃取物之重量百分濃度為20~50%，特別係當金銀花萃取物之重量百分濃度為75%，而魚腥草萃取物之重量百分濃度為25%時，金銀花萃取物與魚腥草萃取物對酪胺酸酶之共同抑制作用，二者的抑制作用不會互相牴觸，而能夠發揮最佳抑制效果。如此，可提高本發明之用以美白的中草藥萃取物抑制酪胺酸酶之活性，而能夠有效提升其美白效果。

此外，魚腥草為具有腥臭味的草本植物，若全以該植物當為化妝品或外用製劑開發的原料，其特殊味道恐為多數消費者無法接受，因此藉由金銀花萃取物與魚腥草萃取物的混合，不僅能夠降低魚腥草的腥臭味，又能夠提升其抑制酪胺酸酶活性之效力，特別係將金銀花萃取物與魚腥草萃取物於4：1之重量比例混合，對於酪胺酸酶之抑制活性具有加乘的效果。

為證實本發明之用以美白的中草藥萃取物具有抑制黑色素生成之功效，以上述方法製備含有不同比例金銀花及魚腥草的中草藥萃取物進行下列試驗，藉以說明該中草藥萃取物對抑制酪胺酸酶活性的作用。

(A)酪胺酸酶活性抑制試驗

本實施例係藉由酪胺酸酶催化酪胺酸所生成多巴醌的含量，來判斷本發明之用以美白的中草藥萃取物抑制酪胺酸酶之效果。更詳言之，多巴醌於波長為475微米(nm)下具有最大吸收光，藉由紫外光光譜儀測定波長475 nm吸 光值的增加，判斷本發明之用以美白的中草藥萃取物之美白效果。

本實施例係依照第1圖所示之操作步驟，分別獲得一金銀花萃取物及一魚腥草萃取物(本實施例之萃取溶劑為水)，取如第1表所示之不同配比及濃度之金銀花萃取物及魚腥草萃取物，以萃取溶劑(本實施例為RO水)配製成濃度為1.25~20.0 mg/ml之待測溶液(體積為1 ml)。

請參照第1表，本實施例第A1至A4組的處理，皆分別包含有對照組(X)、總空白組(X₀ )、實驗組(Y)及控制組(Y₀ )，以根據公式I計算各組之酪胺酸酶抑制率。

該實驗組(Y)，係將該待測溶液與0.9毫升(ml)之磷酸緩衝溶液(PBS)及1 ml之酪胺酸溶液混合，於溫度37℃下靜置10分鐘後，再加入0.1 ml的酪胺酸酶水溶液(350 units/ml)，將上述溶液混和均勻，置於恆溫槽中反應25分鐘後，以紫外光光譜儀測定475 nm時的吸光度。

該控制組(Y₀ )係依實驗組(Y)的處理步驟中，以等體積的磷酸緩衝溶液取代酪胺酸酶溶液。

該對照組(X)係依實驗組(Y)的處理步驟中，以等體積的萃取溶劑(RO水)取代該待測溶液。

該總空白組(X₀ )係依實驗組(Y)的處理步驟中，以等體積的萃取溶劑(RO水)取代該待測溶液，並以等體積的磷酸緩衝溶液取代酪胺酸酶溶液。

將上述對照組(X)、總空白組(X₀ )、實驗組(Y)及控制組(Y₀ )的吸光值代入公式I，獲得第A1至A4組的酪胺酸酶抑制率。

請參照第1表及第2圖所示，第A1組之金銀花萃取物及魚腥草萃取物之重量比例為1：1；第A2組之金銀花萃取物及魚腥草萃取物之重量比例為2：1；第A3組之金銀花萃取物及魚腥草萃取物之重量比例為3：1；第A4組之金銀花萃取物及魚腥草萃取物之重量比例為4：1。上述各組別之金銀花萃取物及魚腥草萃取物配製成濃度為1.25、2.5、5、10及20 mg/ml，進行酪胺酸酶活性抑制試驗。

由第2圖可知，本發明之用以美白的中草藥萃取物之濃度越高，則其酪胺酸酶活性抑制率越高，本發明之用以美白的中草藥萃取物與酪胺酸酶活性抑制率具有正相關性；而不同濃度之組別中，又以金銀花萃取物及魚腥草萃取物之重量百分比為3：1之抑制率較佳。由此可知，本發明該金銀花萃取物及魚腥草萃取物配比為1：1至4：1時，能夠發揮較佳之酪胺酸酶抑制效果，確實具有增進美白之 功效。

(B)不同魚腥草來源之酪胺酸酶活性抑制試驗

本實施例係以如試驗(A)之方式，分析不同魚腥草來源或前處理步驟的酪胺酸酶抑制率。請參照第2表所示，係本實施例第B1至B4組之魚腥草處理條件，並依照第1圖所示之操作步驟獲得各組別之魚腥草萃取物(本實施例中的萃取溶劑為95%酒精)，再以萃取溶劑(RO水)將各組別配製成濃度為1.25、2.5、5、10及20 mg/ml，進行酪胺酸酶活性抑制試驗。

由第3圖可知，本發明之用以美白的中草藥萃取物中，魚腥草較佳係選擇為台灣產魚腥草，其酪胺酸酶活性抑制率較大陸產為高，且將魚腥草以冷凍乾燥方式處理後，可以明顯提升魚腥草萃取物的酪胺酸酶抑制活性，此係由於魚腥草在冷凍乾燥過程，可藉由低溫條件避免魚腥草或金銀花在乾燥過程中破壞其活性成分。由此可知，本發明之用以美白的中草藥萃取物中，金銀花或魚腥草可直接以鮮品進行萃取，或者以冷凍乾燥方式穩定金銀花或魚腥草中的活性成分，以利後續萃取時獲得更多活性成分， 具有提昇該中草藥萃取物中用以美白之活性成分含量之功效。

(C)DPPH自由基清除效力試驗

為證實本發明之用以美白的中草藥萃取物不僅具有美白功效，還能夠用以清除自由基，以達到預防皮膚受到自由基侵襲而加速肌膚老化的情形。

本實施例係藉由一會產生穩定自由基之DPPH(α,α-diphenyl-b-picrylhydrazyl)作為抗氧化力指標。DPPH於酒精溶液中呈現藍紫色，當其所產生自由基被待測物清除時，則溶液顏色由藍紫色轉變為黃色，藉由該DPPH溶液之脫色程度越高者，代表該待測物的抗氧化力效果越高。本實施例係依照第1圖所示之操作步驟，分別獲得一金銀花萃取物及一魚腥草萃取物(本實施例之萃取溶劑為水)，取如第3表所示之不同配比及濃度之金銀花萃取物及魚腥草萃取物，以萃取溶劑(RO水)配製成濃度為1.25~20.0 mg/ml之待測溶液(體積為1 ml)。

備妥各組別之待測溶液後，本實施例取50 μl之待測 溶液，依序加入1 ml之DPPH溶液及0.95 ml之Tris-HCl緩衝溶液，混合均勻(震盪)後，於室溫下靜置30分鐘，再以分光光度計測量波長為517 nm之吸光值；本實施例另以一99.9%之酒精溶液作為控制組，測其吸光值，並各組別之吸光值代入公式Ⅱ，獲得第C1至C4組的DPPH清除率。

請參照第4圖所示，本發明用以美白的中草藥萃取物之DPPH清除率係與其濃度具有正相關性，其中，不同濃度組別中，又以第C4組的DPPH清除效果最佳。由此可知，本發明用以美白的中草藥萃取物中，當金銀花萃取物與魚腥草萃取物之比例為4：1時，能夠達到顯著的自由基清除效果，使本發明之用以美白的中草藥萃取物，還能夠達到預防自由基對皮膚造成傷害，進而達到抗老或抗皺的功效。

綜上所述，本發明之用以美白的中草藥萃取物係組合兩種不同天然植物的活性成分，而顯著提升該複方萃取物的抑制酪胺酸酶的活性，該複方萃取物的特定比例組合係具有有效提升美白及抗老化的功效。

藉此，本發明用以美白的中草藥萃取物，係能夠抑制酪胺酸酶的活性，進而抑制或減少黑色素細胞中黑色素的形成，特別係將一有效劑量之中草藥萃取物用於製備一用以美白的製劑，該中草藥萃取物與醫藥學上可接受之載劑或賦形劑組合形成該製劑，其中，該中草藥萃取物係以如 第1圖所示之方法製備而成，該製劑的類型可以為香皂、化妝水、乳液、乳霜、凝膠、面膜、軟膏或貼布等型式，供使用者將該製劑塗覆或貼附於皮膚上以預防或改善其色素沉澱現象。

本發明之用以美白的製劑中，該中草藥萃取物之劑量較佳係1.25~20.0 mg/ml，該中草藥萃取物係由金銀花萃取物及魚腥草萃取物所混合而得，使用者可藉由本發明之中草藥萃取物有效抑制皮膚黑色素細胞形成黑色素，不僅具有增進使用者肌膚的白皙度功效，還能夠幫助清除皮膚之自由基，具有抗老化之功效。

藉此，本發明之用以美白的中草藥萃取物，係藉由抑制黑色素細胞的酪胺酸酶活性，進而預防黑色素的形成或降低黑色素增加的情形，具有幫助肌膚白皙之功效。

本發明之用以美白的中草藥萃取物，係能夠幫助清除皮膚的自由基，具有抗老化之功效。

本發明之用以美白的製劑，係藉由天然植物的複方萃取物，改善使用者的肌膚白皙度及抗老化，具有增進美白及抗老效果之功效。

雖然本發明已利用上述較佳實施例揭示，然其並非用以限定本發明，任何熟習此技藝者在不脫離本發明之精神和範圍之內，相對上述實施例進行各種更動與修改仍屬本發明所保護之技術範疇，因此本發明之保護範圍當視後附之申請專利範圍所界定者為準。

S1‧‧‧萃取步驟

S2‧‧‧濃縮步驟

S3‧‧‧混合步驟

第1圖：本發明用以美白的中草藥萃取物之製備步驟方塊圖。

第2圖：本實施例第A1至A4組之酪胺酸酶抑制率長條圖。

第3圖：本實施例第B1至B4組之酪胺酸酶抑制率長條圖。

第4圖：本實施例第C1至C4組之DPPH清除率長條圖。

S1‧‧‧萃取步驟

S2‧‧‧濃縮步驟

S3‧‧‧混合步驟

Claims (1)

1. 一種中草藥萃取物之用途，係用以製造預防黑色素形成之製劑，該中草藥萃取物係以1.25~20.0毫克/毫升之劑量施予一所需個體，以預防該所需個體之黑色素形成；其中，該中草藥萃取物係藉由下列步驟而製得：一萃取步驟，以95%酒精作為萃取溶劑，將金銀花與魚腥草分別進行萃取，金銀花與該萃取溶劑之重量體積比例為1：10至1：5，魚腥草與該萃取溶劑之重量體積比例為1：10至1：5，分別獲得一金銀花萃取液及一魚腥草萃取液；一濃縮步驟，係分別將該金銀花萃取液與該魚腥草萃取液進行濃縮，分別得到一金銀花萃取物與一魚腥草萃取物；及一混合步驟，將該金銀花萃取物與該魚腥草萃取物以1：1至4：1之重量比例混合。