TWI414297B - 植物脂醇營養補充劑 - Google Patents

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Description

植物脂醇營養補充劑
本申請案為主張2004年3月29日申請之U.S.臨時申請案60/557,247之部份連續申請案，標題為“含植物脂醇之多重維生素(Multi－Vitamin with phytosterols)”及2005年3月28日申請之實用專利申請案11/090,486，標題為“含植物脂醇之多重維生素”兩者之優先權，其併入本文之完整內容與本發明及申請之內容一致。
本發明係提供一種營養補充劑，其包括植物脂醇(phytosterols)以促進膽固醇降解。此營養補充劑可為一種可吞嚥的錠劑、可咀嚼的錠劑、藥袋(sachet)、膠囊或懸浮液。本發明進一步提供一種製造實際大小可吞嚥的錠劑錠為每日有效劑量之四分之一至一半之含植物脂醇營養補充劑之方法，及一種於人類中降低血液膽固醇之方法。
一種對許多個體為重要健康考量者為高膽固醇之問題，雖則有許多藥物可用於處理此問題，大部分常見藥物需醫師監督下使用且經常有相對高的費用。無疑地，於極升高的或慢性升高的膽固醇之情形，醫師的照護及此等醫藥之使用係極為重要的，但當膽固醇量為嚴重的健康威脅時才會使用此等藥物。
一些藥草/天然維生素及/或礦物質及/或含植物脂醇之營養組成物、被認為會促進膽固醇降解之化合物，為商業上可取得的。然而，此等藥草/天然產物組成物於減少膽固醇之效力係有疑問的，由於其典型上每劑僅含有20至50mg之植物脂醇。此實質上低於FDA(食品藥物管理局)認可作為減少膽固醇量之植物脂醇有效劑量之量。於21 CFR 101.83，及2003年2月14日之FDA脂醇實施裁量條文(FDA sterol enforcement discretion letter)，FDA指示800 mg/日為植物脂醇減少冠狀心臟疾病風險之最低有效攝取量。
此外，FDA推薦之植物脂醇的量為形體上相當大的量，植物脂醇為一種臘狀物質，其被認為以特定型式於消化系統中為有效的。典型地，壓縮植物脂醇以形成錠劑造成臘狀塊或以即時方式不會崩解的方式之團塊的形成。McPherson等人於Journal of Pharmacy and Pharmacology 2005,57；889－896指出將游離鹼植物甾烷醇(phytostanol)製錠之困難性。為了獲得有效劑量之甾烷醇，作者們集中於分配每日劑量為6錠。McPherson遭遇將游離植物甾烷醇製錠之困難性相似於彼等將製錠植物脂醇時遭遇之困難。
冀望有方便、實用及相對低廉的方式將植物脂醇製錠以每日補充以促進膽固醇量之減少，及/或減少高半胱胺酸，及/或於膽固醇到達成為嚴重健康威脅量之前減少人類低密度脂蛋白－膽固醇(LDL－C)氧化。
 發明摘述
提供一種投與人類之營養補充劑，包含有效量之植物脂醇及至少一種稀釋劑。此稀釋劑選自鈣化合物、鎂化合物、微晶纖維素、澱粉及其組合組成之群。營養補充劑之具體例為製錠成可吞嚥的錠劑，進一步包含吸收劑，諸如二氧化矽。
可提供營養補充劑為可吞嚥錠劑，其中每日有效量之營養補充劑包含兩個可吞嚥錠劑，其中此兩可吞嚥錠劑每一者具有少於約2立方公分之體積。於一些具體例中，此營養補充劑為具有橢圓形、膠囊、修飾卵形或卵形之可吞嚥錠劑。隨意地，可吞嚥錠劑可以含有聚乙烯醇之膜衣塗覆。
或者，可以膠囊、可咀嚼遞送單元、粉末、藥包或懸浮液型式提供此營養補充劑。
提供一種用於人類促進血液(例如血清)膽固醇減少之營養補充之方法。此方法包含投與本文所揭示有效量之營養補充劑於人類。
又，提供將含有至少一種植物脂醇之營養補充劑製錠成可吞嚥錠劑之方法。此方法包括提供至少一種植物脂醇及至少一種稀釋劑；於高剪力顆粒化條件下顆粒化此植物脂醇及至少一種稀釋劑以形成顆粒；研磨此顆粒；及添加吸收劑至此顆粒。
此方法可進一步包含壓縮顆粒以形成錠劑。可選擇地，錠劑可以膜衣諸如聚乙烯醇膜衣塗覆。
植物脂醇及植物甾烷醇為作為健康飲食一部分可日常消耗之天然化合物。典型地，衍生自植物來源之脂醇及甾烷醇稱為植物脂醇及植物甾烷醇。因此，於植物衍生物質為此等化合物之較佳來源時，於本發明實施上可使用經合成之相等甾烷醇及脂醇，或由其他來源者。本文中任何引述到植物脂醇或植物甾烷醇之使用應可採取應用由可替換來源之相等脂醇或甾烷醇。應了解於討論組成物量之項目上脂醇或植物脂醇可相似地使用或反之亦然。應了解於討論組成物量之項目上甾烷醇或植物甾烷醇可相似地使用或反之亦然。
有多種特定化學實體被分類為植物脂醇，包括(但不限於)例如β－麥胚脂醇(β－sitosterol)、菜油脂醇(campesterol)及豆脂醇(stigmasterol)。於本發明之營養補充劑中可應用單一特定化學種類之脂植物脂醇或含有複數種特定化學種類之植物脂醇之混合物，例如，脂醇混合物，其中約90%之總材料包含菜籽脂醇(brassicasterol)、菜油脂醇、菜油甾醇(campestanol)、豆脂醇、β－麥胚脂醇、△－5燕麥脂醇(avenasterol)及β－麥胚甾醇(sitostanol)，為適合本發明實施用之示例混合物。混合植物脂醇之商業製劑可獲自供應商諸如例如Cargill,P.O.Box 9300,Minneapolis,MN 55440)及ADM(Archer Daniels Midland 4666 Faries Parkway,Decatur,IL 62526)。同樣地，本發明之實施上可使用之植物甾烷醇群包括多重特定化學種類之植物甾烷醇及單一特定化學種類之植物甾烷醇或複數種特定化學種類之植物甾烷醇之混合物。因此，本文討論之組成物中引述植物脂醇或植物甾烷醇時應認為包括單一特定化學種類組成物以及複數種類之混合物兩者。植物脂醇及植物甾烷醇包括游離植物脂醇及植物甾烷醇及衍生種類，諸如例如植物脂醇及植物甾烷醇之酯類。於一些具體例中，游離植物脂醇或植物甾烷醇為較佳。又，於一些具體例中，可運用植物脂醇及植物甾烷醇之混合物。
食物，諸如水果、蔬菜、麵包、及其他全穀類產品，及大部分蔬菜油含有至少一些植物脂醇。然而，於每日基礎上此等食物難以消耗足夠以獲得充分的植物脂醇攝取以具有膽固醇降低效果。基於臨床試驗資料，飲食中植物脂醇之使用，每日攝取至少0.8公克(800mg)之植物脂醇作為一部分飲食低量飽和脂肪及膽固醇且為FDA建議以提供顯著的膽固醇降低益處。於21 CFR 101.83，2003年2月14日之FDA脂醇實施裁量條文，FDA指出800 mg/日為降低冠狀心臟疾病風險之植物脂醇最低攝取量。本發明消耗之營養補充劑為獲得此有效每日攝取之一種方式。
咸信(但發明者不欲受限於理論)經消化的植物脂醇及甾烷醇與膽固醇競爭以降低膽固醇於小腸吸收及再吸收，因其結構上相似於膽固醇。對於此點，愈多脂醇，諸如植物脂醇，於餐後存於腸道之游離型式，將造成愈少膽固醇吸收及再吸收。此外，消耗的植物脂醇、植物甾烷醇及其相等物，並未以任何可察覺的量被吸收。因此，咸信於身體中植物脂醇會抑制膽固醇攝取且通過系統湧進而不會吸收。一研究顯示整體效果可平均降低"壞的"低密度脂蛋白－膽固醇(“LDL－C”)之血液量之8－15%，無觀察到或識別到副作用(參閱，“Plant Sterol－Fortified Orange Juice Effectively Lowers Cholesterol Levels In Mildly Hyper Cholesterolemic Healthy Individuals.”Arterioscler.Thromb.Vasc.Biol.2004 Mar；24(3)：e25－8；Epub 2O04 Feb.,2005)。較佳地，多重維生素及礦物質營養補充劑包含多至約3g之游離型式或酯化型式之植物脂醇且更較佳為至少約800mg之植物脂醇。更較佳地，此補充劑包含約800 mg之植物脂醇於游離型式。於一些具體例中，植物脂醇可替換為植物甾烷醇或可使用植物脂醇及植物甾烷醇之合劑。
植物脂醇及植物甾烷醇為臘狀物質。當磨成粉狀成為理想投與人類之顆粒大小時，此材料一般為“蓬鬆的”且具有低體密度(bulk density)。因此，推薦之800 mg的每日劑量佔有相當多的體積。單單壓縮植物脂醇於錠劑一般為有問題的，單純壓縮會創造出抗崩解之臘狀塊。由於植物脂醇被認為於腸中以微粒型最為有效，即時崩解被認為對功效有相關的。
因此，本發明係關於植物脂醇及植物甾烷醇組成物，其遞送有效劑量之植物脂醇及/或植物甾烷醇，以使用者可接受的劑量。
本文指明之所有量係基於毫克，除非另有指明。“I.U.”一詞代表國際單位。“mcg”一詞意指微克，“mg”意指毫克，且“g”意指公克。又，應了解本文揭示之組份量係每日劑量，且每日劑量可包含一種劑量單元或複數種劑量單元。
營養之“有效劑量”為美國食品及藥物管理局(FDA)認可提供健康或營養利益之至少每日基礎所需營養之最少量。吾人進一步注意到於一些指導方針中FDA推薦補充劑之每日劑量，諸如多種維生素及礦物質補充劑，於每日間隔時間以兩個劑量單元被遞送及投與，一般地，被推薦與一餐或食品一起投與，例如，與各餐一起每日2次。因此，以每日劑量給與量，但應了解每日劑量可為多重劑量單元且此等單元之消耗可發生於每日之相同時間或不同時間。
本發明之營養補充劑意圖用於口服投與且可以固體型式投與。除了活性材料，營養補充劑可進一步包含賦形劑及製程輔助劑諸如吸收劑、稀釋劑、增味劑、著色劑、安定劑、填充劑、結合劑、崩解劑、潤滑劑、濕潤劑、助滑劑、抗黏附劑、糖或膜衣劑、防腐劑、緩衝劑、人工增甜劑、天然增甜劑、分散劑、增稠劑、抗氧化劑、助溶劑等，或其一些之合劑。
營養補充劑可被調配為設計用來吞嚥之錠劑、膠囊、粉末或藥袋或者可被調配為可咀嚼的遞送單元或為懸浮液。每日劑量可包括於單一遞送單元或可包含多重遞送單元。分開每日劑量於多重遞送單元可為理想的，若使用錠劑時，例如，提供方便吞嚥的錠劑大小。若使用多重遞送單元，希望其可於一次投與或可於劑量期間間隔投與(例如，一般為一日)。目前FDA指導方針推薦每日劑量被分開及投與為兩劑量單元，以一段時間間隔。然而，吾人注意到至少3個目前臨床研究指出每日投劑一次植物脂醇為有效的(參閱Plat,J.et al.,Effects On Serum Lipids,Lipoproteins and Fat Soluble Antioxidant Concentrations of Consuption Frequency of Margarines and Shortenings Enriched With Plant Sterol Esters.,Eur.J.Clin.Nutr.2000,54：671－677；Matvienko,O.A.et al.,A Single Daily Dose of Soybean phytosterols in Ground Beef Decreases Serum Total cholesterol and LDL cholesterol in Young Mildly Hyper cholesterolemeic Men.,Am.J.Clin.Nutr.2002,76：57－64；及Volpe,R.et al.,Effects of Yogurt Enriched With Plant Sterols on Serum Lipids in Patients With Moderate Hyper cholesterolemia,British Journal of Nutrition,2001；86：233－39)。
因此應了解本文揭示之膽固醇降低劑之量為每日劑量且可以單一遞送單元或多重遞送單元遞送此劑量。於一些具體例中可使用包裝設計以促進消費者對於適當每日劑量之識別，例如，可使用標示說明每日劑量之氣泡包裝(blister pack)或標示其每日劑或分劑之藥袋包裝。
將含植物脂醇之組成物製成錠劑具有挑戰性。植物脂醇具有蠟狀性質，為厭水性，一般以微粒化型式不會充分流動且具有低體密度。此等性質於製造錠劑(製錠)過程造成問題，其包括(但不限於)材料於工具之撬開及黏性、於壓製期間材料黏至加壓旋轉台及不良的錠劑重量控制。又，植物脂醇難以研磨，因其易於塞滿研磨篩，除非冷凍研磨。本發明之前，高植物脂醇量錠劑一般呈現不良的壓製性且一旦壓製則具有緩慢錠劑崩解而不利於消化時植物脂醇之效力遞送。即時崩解被認為對於效力為重要的，由於發明人咸信，不欲受限於理論，植物脂醇於胃腸道中以一級顆粒型式作用。
本發明者們驚訝地發現某些顆粒化法之使用可獲得含至少一半每日有效劑量之植物脂醇於單一錠劑之可吞嚥錠劑，其為人類可吞嚥的大小。又，本發明之錠劑與胃排空時間一致的時間崩解成一級顆粒，例如，含緊壓植物脂醇之本發明錠劑被認為於到達胃腸道之前實質上被崩解。於一具體例中，每日有效劑之營養補充劑含於兩錠劑中，其較佳為每一錠劑之體積少於約2立方公分。
於另一具體例，有效每日劑量之本發明營養補充劑被製成錠劑，以4個可吞嚥錠劑或以下，大小為人類可吞嚥大小之方式。較佳為當每日有效劑量含於三或四個錠劑，每一錠劑具有約1.5立方公分或以下之體積。
營養補充劑可吞嚥錠劑之錠劑形狀被認為係造成數個可改善使用者尤其對於大量可吞嚥錠劑順應性之因素，本發明者們不受限於理論相信，長方形、橢圓形、修正橢圓形、及膠囊形擠壓為約1.5立方公分體積或以下，例如，對消費者較容易吞嚥之約1.5立方公分或以下之圓形擠壓物，例如，較容易吞嚥之錠劑於某些情形於投劑療程中可改善使用者順應性。因此，於可吞嚥錠劑之一些具體例，其可為理想使用之長方形、橢圓形、修正橢圓形或膠囊形狀之錠劑。第1至3圖顯示錠劑形狀之示例具體例。至於熟習此項技藝者將明瞭，此形狀為示例且許多其他形狀任一者於本發明實施中可為相等地適用。
使用顆粒法製備植物脂醇組成物，於具體例中組成物製成可吞嚥錠劑，顆粒化前混合植物脂醇與吸收劑為理想地。或者，於製錠可吞嚥錠劑之前吸收劑可與顆粒化混合。例如可使用矽酸鹽諸如矽酸鈣或二氧化矽或其他吸收劑諸如滑石或二氧化鈦。經由抑制製程及製錠期間植物脂醇顆粒叢聚成蠟塊，吸收劑有助於維持植物脂醇於微粒型式。本發明者們相信，不欲受限於理論，顆粒製程步驟之前或之後，以二氧化矽稀釋劑及/或吸收劑塗覆植物脂醇之塗覆或部分塗覆之發現可產生可用於形成可吞嚥錠劑之顆粒，其以即時方式崩解。如此，本發明者們的發現滿足未處理蠟狀植物脂醇傾向形成具不欲的長崩解時間緊壓物之問題(例如，緊壓化合物很可能以最小時間通過胃腸道，若有任何崩解，會崩解成一級顆粒，其被認為對效力為必需的)。
本發明者們進一步認為吸收劑顆粒之物理性質及大小可修飾錠劑崩解率，例如，本發明者們已發現當使用吸收劑二氧化矽與植物脂醇以1：8 w/w之比例，可見薰過的(fumed)二氧化矽之約0.2－0.3微米顆粒大小及每公克約200平方米表面積相較於沉澱的二氧化矽之約7微米顆粒大小及每公克約300平方米表面積之較慢崩解。本發明者們相信使用如上所述沉澱二氧化矽作為立即釋放用植物脂醇營養補充劑之吸收劑為較佳且如上所述薰過的二氧化矽作為吸收劑可用於調節崩解率。由於吸收劑之物理性質及大小於一些具體例中顯示影響崩解率，使用吸收劑之型式及/或吸收劑顆粒之顆粒大小之混合物促進獲得所欲崩解輪廓資料可為理想地。
第4及5圖顯示示例之如本文所述顆粒化及製錠之本發明製錠植物脂醇組成物之兩實施例的崩解資料。第4及5圖分別顯示於水及酸中之崩解。於第4及5圖中之所有實施例具有符合腸胃道中即時崩解之崩解時間。然而，如第4及5圖所示，時間會依據所使用之二氧化矽型式而變動。
於一具體例，使用高剪力濕顆粒法可製備此組成物。於一示例高剪力濕顆粒法中，植物脂醇(或以吸附劑處理之植物脂醇)與至少一種稀釋劑顆粒化。稀釋劑可包含一或多種無機礦物質營養素，例如，鎂化合物，或鈣化合物；其他活性劑；及/或非活性稀釋劑，例如纖維素、纖維素衍生物、乳糖或其他糖類、多元醇、澱粉類、澱粉衍生物、聚合物或其混合物。利用一或多種高密度無機礦物質營養素作為稀釋劑或稀釋劑之一部分具有最小化添加賦形劑之優點且促進形成較小錠劑。二鹼式磷酸鈣，及氧化鎂，為特定高密度化合物之示例，其有用於作為稀釋劑或稀釋劑之一部份。此等稀釋劑為示例且其他稀釋劑及顆粒組份或其混合物為彼等熟習此項技藝之人士已知者，可使用於此顆粒。
可添加彼等熟習此項技藝者已知之其它顆粒賦形劑諸如普維酮(povidone)、崩解劑、共崩解劑、超－崩解劑、界面活性劑、助滑劑、潤滑劑、及結合劑。於一示例具體例中(無機礦物質及微晶纖維素之混合物)，此混合物經歷包含植物脂醇、稀釋劑、結合劑聚乙烯基吡咯啶酮(PVP)、賦形劑普維酮及水之顆粒化。於高剪力顆粒器中混合時緩慢添加水以維持成份。
可選擇地，可乾燥此顆粒化，例如，此乾燥可於流體床乾燥器中進行。研磨此顆粒為適合的顆粒大小。於一示例具體例中，使用0.05篩。然而，熟習此項技藝之人士將明暸此為示例且可使用其他的大小。
可選擇地，研磨後，經研磨顆粒可與吸收劑混合。二氧化矽、二氧化矽、滑石及二氧化鈦為示例之適合的吸收劑。彼等熟習此項技藝者已知之作為吸收劑之其它材料亦可用於本發明之實施中。
可將其它組份摻雜於此經研磨顆粒，較佳於部分吸收劑與此顆粒摻雜後依序與吸收劑混合。可添加此等額外組份做為單一成分，進行混合或其組合。其它賦形劑諸如增味劑、增色劑、安定劑、填充劑、結合劑、崩解劑、潤滑劑、研磨劑、助滑劑、抗黏附劑、防腐劑、緩衝劑、甜味劑、分散劑、增稠劑、助溶劑等或其相同組合可選擇被包括於此。
摻雜後，例如使用壓製法可將組成物形成錠劑。可選擇地，使用錠劑塗覆材料及方法，諸如彼等熟習此項技藝者已知者，可塗覆此錠劑。已發現脂醇之蠟狀性質使膜衣材料黏附於錠劑更為困難。本發明者們發現使用含聚乙烯醇之水性系膜衣系統可獲得令人滿意的黏附。又，本發明者們咸信，未受限於理論，使用包含聚乙烯醇之膜衣經由獲得更為容易吞嚥的錠劑可改善病患順應性。
本文所述高剪力顆粒法為適於製備本發明組成物之方法之示例。本發明者們亦注意到本文所述之濕顆粒法不需昂貴的冷凍研磨。或者，可使用諸如乾燥造渣法(dry slugging methods)、乾燥輥壓縮或擠壓以製備本發明之組成物。
可選擇地，將此顆粒填充於膠囊或呈粉末或藥袋提供。例如若包裝為粉末或藥袋，其可被提供於含每日劑量或其相同份之團式容器或個別包裝。
或者，於本發明另一具體例，組成物可製備為可咀嚼錠劑。植物脂醇活性可與甜味劑、增味劑及適於可咀嚼錠劑之製程輔助物結合或製錠為可咀嚼錠劑。可咀嚼錠劑典型地包含植物脂醇顆粒合併甜味劑及增味劑。植物脂醇顆粒，例如，可使用述於可吞嚥錠劑之一者作為植物脂醇顆粒。示例甜味劑包括(但未限於)天然甜味劑諸如蔗糖、果糖、木糖醇、右旋糖、甘露糖醇或其組合；人工甜味劑諸如蔗糖素(sucralose)、阿斯巴糖(aspartame)、醋磺內酯鉀(acesulfame potassium)、紐甜(neotame)或其組合。可使用甜味劑之混合物包括天然及人工甜味劑之組合以及不同種甜味劑。可咀嚼錠劑一般並未塗覆膜衣形成聚合物，然而，排除膜衣並非必要。可選擇地，非微粒化顆粒大小/成小珠狀植物脂醇及/或植物甾烷醇可用於替換微粒化顆粒大小植物脂醇，由於設計可咀嚼錠劑於消耗期間被咀嚼造成顆粒大小降低。二氧化矽用於可咀嚼錠劑以降低崩解時間很可能為理想的，由於消耗時之捏和作用。
於另一具體例，植物脂醇組成物可製備為水性懸浮液並以液體劑型投與。此劑型較佳適合一些具有吞嚥錠劑困難之消費者。例如可使用利用構造媒劑系彭潤土調配之懸浮液，彼等熟習此項技藝者已知之調配物手段之其他懸浮液可相似地為適用的。
實施例1 營養補充劑顆粒
本發明示例具體例之組成物提供於表1，此組成物為本發明範疇中組成物之代表且為說明目的提供。實施例1之營養補充劑意圖為每日劑且典型地可以一或多個劑量單元投與(例如，一至四個錠劑)。若使用多重劑量單元，可於一次使用此多重單元或於一日中分開於間隔時間使用。此組成物可製成錠劑，填充於膠囊、或包裝成藥袋。
實施例2 製備可吞嚥錠劑化營養補充劑之方法
以此方法製備之本發明一示例可吞嚥錠劑營養補充劑之具體例包括於第一去團塊植物脂醇，使用裝配篩子之低能量震盪系統。然後將去團塊植物脂醇轉移至高剪力造粒器並與MgO合併，加入二鹼式磷酸鈣稀釋劑、ZnO、微晶纖維素、超崩解劑及聚乙烯基吡咯啶酮結合劑於此顆粒缽。開始以低速摻雜造粒並逐步加入水混合以形成可接受的顆粒。熟習此項技藝者熟習可接受顆粒之外觀及特徵。
一旦獲得可接受顆粒，於流體床乾燥器中於空氣流入口溫度約90℃下風乾乾燥此顆粒，乾燥此顆粒至水分含量不超過約1.5% w/w，於乾燥平衡上以紅外線損失量測。
冷卻經乾燥顆粒並以中速研磨，使用0.050吋篩向前刮刀。將約一半的經研磨顆粒放至傾斜圓錐攙雜器，隨後加入以#20網格過篩之二氧化矽，加入剩餘研磨顆粒並混合此混合物。
將如此獲得之顆粒壓製成錠劑，使用彼等熟習此項技藝者已知之製錠技術，使用為橢圓形之錠劑工具。本發明者們咸信長方形、經修飾橢圓形及膠囊形塑擠壓物對於吞嚥相似體積之圓形擠壓物而言消費者可更為容易吞嚥。於此具體例中，每日有效劑量之植物脂醇及指示維生素及礦物質被製成兩個錠劑，每一錠劑具有約1.2 cm3 之體積。
然後使用含聚乙烯醇之水性膜衣系統塗覆錠劑。
表1之組成物同樣地適合填充於膠囊或包裝成藥包。
實施例3 可咀嚼錠劑組成物
本發明示例具體例之組成物提供於表2。此組成物製錠為可咀嚼錠劑。
實施例4 可咀嚼錠劑組成物
本發明另一示例具體例之組成物提供於表3。表3組成物之植物脂醇活性物具有非微粒化顆粒大小(例如，成小珠狀植物脂醇替換微粒化顆粒大小植物脂醇)。由於可咀嚼錠劑被設計為於消耗時可經由咀嚼達到欲顆粒大小減少而被咀嚼。此組成物被製錠成可咀嚼錠劑。
實施例5 懸浮液組成物
本發明另一示例具體例之組成物提供於表4，表4之組成物為懸浮液。
儘管已以一些詳細說明之方式及為透徹了解目的用之實施例描述前述發明，於附隨之申請專利範圍之範疇中可進行某些改變及修飾為顯而易見的。實施本發明上述模式之修飾對於此項技藝之人士或此領域為顯而亦見的，意圖將其包括於下列申請專利範圍之範疇中。
第1圖為本發明組成物錠劑示例具體例之端示圖。
第2圖為本發明組成物錠劑示例具體例之頂示圖。
第3圖為本發明組成物錠劑示例具體例之側示圖。
第4圖為顯示本發明組成物錠劑示例具體例於水中之錠劑崩解資料圖。
第5圖為顯示本發明組成物錠劑示例具體例於酸中之錠劑崩解資料圖。

Claims (15)

  1. 一種投與人類用之立即釋放營養補充劑，其包含：有效量之植物脂醇及一種吸收劑，其中植物脂醇在顆料化之前係與吸收劑之部分混合，使得植物脂醇係至少部分地以吸收劑塗布，以及其中營養補充劑係可吞嚥錠劑，且該營養補充劑中不具有界面活性劑。
  2. 如申請專利範圍第1項之立即釋放營養補充劑，其中吸收劑為二氧化矽、矽酸鈣、滑石、二氧化鈦及其組合。
  3. 如申請專利範圍第2項之立即釋放營養補充劑，其中二氧化矽係沉澱的二氧化矽。
  4. 如申請專利範圍第1項之立即釋放營養補充劑，其中營養補充劑為錠劑形式。
  5. 如申請專利範圍第4項之立即釋放營養補充劑，其中錠劑以包含聚乙烯醇之膜衣塗覆。
  6. 一種如申請專利範圍第1項之立即釋放營養補充劑之用途，其係用於製造促進血清膽固醇之減少的藥劑。
  7. 一種將含立即釋放之植物脂醇的營養補充劑製成錠劑之方法，此方法包含：提供至少一種植物脂醇；以一種吸收劑塗布植物脂醇；於高剪力顆粒化條件下顆粒化經塗布之植物脂醇以形成顆粒；研磨此顆粒， 其中該營養補充劑不具有界面活性劑 。
  8. 如申請專利範圍第7項之方法，其中該製成錠劑之立即釋放植物脂醇進一步包含一種稀釋劑，其中至少稀釋劑之部分係選自鈣化合物及鎂化合物或其混合物。
  9. 如申請專利範圍第7項之方法，其中吸收劑係選自於二氧化矽、矽酸鈣、滑石、二氧化鈦及其組合所構成之群組。
  10. 如申請專利範圍第7項之方法，其中該方法進一步包含膜塗布此錠劑。
  11. 一種包含立即釋放植物脂醇及吸收劑之水性懸浮液組成物，其中植物脂醇在顆料化之前係與吸收劑之部分混合，使得植物脂醇係至少部分地以吸收劑塗布，以及其中不具有界面活性劑 。
  12. 一種如申請專利範圍第11項之組成物的用途，其係用於製造促進降低血清膽固醇的藥劑。
  13. 一種由下列製法所製備之含有植物脂醇之營養補充劑，其係包含下列步驟：(a)提供至少一種植物脂醇；(b)以一種吸收劑塗布植物脂醇；(c)於高剪力顆粒化條件下顆粒化經塗布之植物脂醇以形成顆粒；(d)研磨此顆粒；(e)將此顆粒製成錠劑，其中該營養補充劑中不具有界面活性劑 。
  14. 如申請專利範圍第13項之營養補充劑，其中該製成錠劑之立即釋放植物脂醇進一步包含一種稀釋劑，其中至少稀釋劑之部分係選自鈣化合物及鎂化合物或其混合物。
  15. 如申請專利範圍第13項之營養補充劑，其中吸收劑係選自由二氧化矽、矽酸鈣、滑石、二氧化鈦及其組合所構成之群組中。
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