TWI359143B - Novel insecticides - Google Patents

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TWI359143B
TWI359143B TW094143118A TW94143118A TWI359143B TW I359143 B TWI359143 B TW I359143B TW 094143118 A TW094143118 A TW 094143118A TW 94143118 A TW94143118 A TW 94143118A TW I359143 B TWI359143 B TW I359143B
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alkoxy
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cvc6
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TW094143118A
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TW200637841A (en
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Anthony Cornelius O'sullivan
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Syngenta Participations Ag
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    • C07D231/00Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings
    • C07D231/02Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings
    • C07D231/10Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members
    • C07D231/14Heterocyclic compounds containing 1,2-diazole or hydrogenated 1,2-diazole rings not condensed with other rings having two or three double bonds between ring members or between ring members and non-ring members with hetero atoms or with carbon atoms having three bonds to hetero atoms with at the most one bond to halogen, e.g. ester or nitrile radicals, directly attached to ring carbon atoms
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    • C07D417/12Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, at least one ring having nitrogen and sulfur atoms as the only ring hetero atoms, not provided for by group C07D415/00 containing two hetero rings linked by a chain containing hetero atoms as chain links
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    • A01N43/00Biocides, pest repellants or attractants, or plant growth regulators containing heterocyclic compounds
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    • A01N43/561,2-Diazoles; Hydrogenated 1,2-diazoles
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    • C07D401/02Heterocyclic compounds containing two or more hetero rings, having nitrogen atoms as the only ring hetero atoms, at least one ring being a six-membered ring with only one nitrogen atom containing two hetero rings
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Description

1359143 c6烯基、C2-C6炔基、C3-C6環烷基、c】-c6卤烷基、c2-C6 鹵烯基、C2-C6鹵炔基、C3-C6卤環烷基、crc4烷氧基、c「c4 齒烧氧基、C | - C 4烧硫基、C i - C 4函烧硫基、函院亞 項酿基、鹵烧續酿基、烧亞項g篮基、crC4烧 磺醯基、0:,-(:4烷胺基、C2-C4二烷胺基、(:3-(:6環烷胺基、 CrC6烷基-crc6環烷胺基、C2-C4烷羰基、c2-c6烷氧幾基、 c2-c6烷胺羰基、c3_c6二烷胺羰基、c2_c6烷氧羰氧基、c2_c6 烷胺羰氧基、c3-c6二烷胺羰氧基、c3-c6三烷基曱矽烷基' 苯基、苯甲基或苯氧基,或經鹵素、氰基、硝基、鹵素、 (VC6 烧基、C2-C6 烯基 ' C2-C6 炔基 ' (:3-〇:6環烷基、Crc6 鹵烧基、c2-c6鹵烯基、C2-C6鹵炔基、C3-C6鹵環烷基、(VC4 烧氧基、C「c4鹵烷氧基、Cl_c4烷硫基、c)_c4鹵烷硫基、 crc4烧亞磺醯基、Cl-c4烷磺醯基' crc4烷胺基、c2-c4 二烧胺基、c3-c6環烷胺基、c,-c6烷基-c3-c6環烷胺基、 c2-c4垸幾基、c2-c6炫氧幾基、c2-c6烧胺獄基、c3-c6二 烧胺幾基、(:2·(:6烷氧羰氧基、c2-c6烷胺羰氧基' c3-c6 二烧胺幾氧基或c3-c6三烷基甲矽烷基所單-、二-、或三 取代之苯基、苯甲基或苯氧基; η 為 0、1、2'3 或 4; R2和R3’其可為相同或不同,各自表示氫、C「c6烷基、 C2-C6稀基、C2_c6炔基或^^環烷基;或經一_、二_、或 三個選自鹵素、硝基、氰基 '羥基、C丨_c4烷氧基、Ci_c4 函烧氧基、CrC4烷硫基、Ci_c4鹵烷硫基、Cl-C4烷亞磺 酿基、c,-c4垸磺醯基、Ci_c4烷胺基、c2-c4二烷胺基、c3-c6 1359143 签環烷胺基之取代基取代的 c i - C 6院基、C 2 - C 6細基、c pi认 h-c6炔基或(^(^環烷基; D為苯基、2-。比啶基、3_吡 疋暴或4-吡啶基;或經C丨-C6 烷基、C3-C6環烷基、C _P 上 ^ m Ά Γ Γ . ^ ^ 1 6鹵烷基 '鹵素、氰基' CrC4 烷乳基、Ci-C4鹵焼氧基、c c,-c4烷亞磺醯基、cvc浐烷&基、Cl_C4鹵烷硫基、 1况續酿其
或C,-C4鹵烷磺醯基所單_、二 土、C1-C4鹵烷亞磺醢基 基、3-°比咬基或4-°tt嘴基; 取代之本基、2-°比。定 或D為基
R 14
N—R
R 13 12
R 17
R 19 (〇8), * 18、R丨。、R丨7和r19彼此獨立為氣 烷基、crc6 _烷基、函素、氰烷基、(:3-匚6環 i烷氧基、C2-C4烷氧羰基、Ci_2 ' Cl~C4烷氧基、<VC4 基、cvc4院亞梅、C「C4燒續:=基、婉硫 醯基或C「C4鹵烷磺醯基; Cih鹵烷亞石頁
R5、R6、R8、R"、R]2、R丨5、R丨6 和 R ^18 烷基,或經鹵素、氰基、硝基、羥基、C 彼此獨立為Ci_C6 •C4烷氧基、c2-c4 8 烷氧羰基、c r ^ 1 烷硫基、CrC4烷亞磺醯基、crC4烷磺 酿基、C丨-c岭 、 單 _ 4烷胺基、CrC4二烷胺基或CrC:6環烷胺基所 或一取代之C^-C6烧基,或為苯基、2-«>比咬基、 土 4-%咳基;或經Ci_C6烷基' C3_c6環烷基、C C6鹵院基、忐本 段 固素、虱基、cvc4烷氧基、c丨-c4鹵烷氧基、 C 1 - C 4燒硫其、η A C「C4鹵烷硫基、Crc4烷亞磺醯基、C丨-c4 烷磺醯基、C P上 1、鹵烷亞磺醯基或c,-c4鹵烷磺醯基所單-、 _ - - ·、JDL_ j.
一 代之苯基、2-吡啶基、3·吡啶基或4-吡啶基; 7 R9 Rl3和R“彼此獨立為氫、c丨-c6烷基、CVC6鹵烷 基、C2-C6稀基、c2-c6 _烯基、c3-c6烯基或c3-c6鹵烯基; Y!a為CVC6伸烷基、c2_C6伸烯基或c3_c6伸炔基鏈,其 可、’工Rzo單-、二-、或三取代,其中鏈之不飽和鍵不直接 連接至硫原子;或為C3-C6伸環烷基,其可經r21單_、二_、 或三取代;或Y〗a和γ2與-G-Y丨b_s(=〇=N_z)·鏈一起形成 一種至少3員之環系統;其中Yia和Y2—起表示基-CH2-;
-CH2-CH2-; -ch2-ch2-ch2; -ch2-ch=ch-; -CH=CH-CH2-; -CH2-G6-CH2-; ·ί:Η2-(:Η2-Ο10-(:Η2- ; _CH2-G7-CH2-CH2-或-CH2-CH2-Gn-CH2-CH2-; 為氧、N(-Z7)或硫; g7為氧、n(-z8)或硫; G10為氧、N(-Zn)或硫; G,,為氧、N(-Z12)或硫; R2〇和R2i彼此獨立為鹵素 '硝基、氰基、羥基、CVQ烷 基、C「c6鹵烷基、CrC6烷硫基、C丨-c6烷亞磺醯基、C丨-C6 9 1359143 烷磺醯基、crc6 _烷硫 函烧續酿基、Κ 自Μ伽基、c「c6 .c c 6乳被基、c丨烧幾基、cvc6烧氧 基-c,-c6烷基、C|_C6烧氧基_Ci > 6烷乳 函炫氧基、苯甲基或苯基 二笑?氧基、c「c6 烧基、基之部分可經 ,*. ^ A 6烷氧基、C,-C6鹵烷氧基·、 鹵素、亂基、搜基或硝基單_、二·、或三取代;
Ylb為直接鍵或為c「c6伸燒基、。二申烯基或CA伸 诀基鏈其可經r22單·、二、或三取代,其中鏈之不飽和 鍵不直接連接至《子;或為以6伸環縣,其可經、 單-、二-、或三取代,或為n'u·或14伸笨基; 或Y】b和R3與-N_Yia_G·鏈一起形成—種至少3員之環系 統; 其中Y!b和R3 —起表示基 -ch2- , -CH2-CH2- ; -CH2-CH2-CH2 ; -ch2-ch=ch-;-ch=ch-ch2- ; -ch2-g4-ch2- ; -ch2-ch2-g]2-ch2. ; -ch2- g5.ch2-ch2-或-ch2-ch2-g13-ch2-ch2-; G4為氧、N(-Z5)或硫; G5為氧、N(-Z6)或疏,
Gl2為氧、N(-Z13)或硫; G,3為氧、N(-Z14)或硫; R22和R23彼此獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、c,-c6烷 基、c「c6鹵烷基、crc6烷硫基、C,-C6烷亞磺醯基、C「c6 院石黃酿基、C】-C6鹵烧硫基、C〗-C6鹵烧亞確酿基、(^-C^ 鹵烧石黃酿基、C〗-C6烧氧Ik基、C,-C6烧幾基、C^-C^烧氧 1359143 基C, ca基、烧氧基·Κ6烧基烧氧基、Cl、 鹵烷氧,苯甲基或苯基’其中苯基和苯曱基之部分可經 C, Q烷基CrC$鹵烷基、烷氧基、C〗_C6鹵烷氧基、 鹵素、氰基、羥基或硝基單〜…或三取代; =為c^c:6伸烷基、C2_q伸烯基或c3_Ce伸炔基鏈,其可 "24單 —·、或二取代,其中鏈之不飽和鍵不直接連 接至爪原子,或為C3-C6伸環烷基,其可經r25單·、二-、 或三取代; 或 γ2 和 R3 與 _N-Yia_G-Yib_s(=〇=N_z)_ 鏈一起形成一種 至夕3員之環系統;其中丫2和R3 一起表示基匸^_;_ ch2 ch2 , -CH2-CH2-CH2 ; -CH2-CH=CH- ; -CH=CH-CH2-; CH2 G8 CH2- ; _CH2-CH2-G丨4-CH2- ; -ch2-g9-ch2-ch2-或-CH2-CH2-G15-CH2-CH2-; G8為氧、N(-z9)或硫; G9為氧' N(-Z1())或硫; G14為氧、N(-Z15)或硫; G,5為氧、Ν(·Ζ16)或硫; 尺24和R25彼此獨立為卤素、硝基、氰基、羥基、C丨·c6烷 基、C「c6鹵烷基、Ci_c6烷硫基、Ci_c6烷亞磺醯基、Ci_c6 烷磺醯基、crc6鹵烷硫基、crc6鹵烷亞磺醯基、Ci_c6 鹵烷磺醯基、Ci-C6烷氧羰基' crC6烷羰基、crc6烷氧 基-<ν(:6烧基、cvcj氧基-crc6院基、(VC6院氧基、C,-C6 鹵烷氧基、苯曱基或苯基,其中苯基和苯甲基之其部分可 經C〗-C6烧基、crc6鹵烷基、Crc6烷氧基、C|_C6鹵烷氧 11 1359143 二酸、丙二酸、一 一说* 順丁烯二酸、反丁烯二酸或鄰笨 一甲i ,例如羥基羧酸類, 舻、、.?5 2: «Λ > 例如,抗壞血酸、乳酸、蘋果 ^未^或檸檬酸,或例如苯甲酸,或與有機確酸類, 經(例如取代之CAm基項酸 類,例如,甲烷·或對 τ本磺馱。具有至少一個酸性基團 之’化D物可例如與驗形成鹽類,例如,無機鹽類,例 如驗金屬或驗土金屬鹽類,例如,鋼、卸或㈣、或與氨 或有機胺之鹽類’例如嗎福啉、哌啶、。比咯啶、單·、二· 或三-低級-烷基胺,例如,乙基…二乙基、三乙基-或二 曱土丙基胺或單·、二_或三-經基低級烧胺,例如,單、 二-或三乙醇胺。其中適當的話,亦可形成對應内鹽。在本 發明的範圍内卓交伯·盔g I u 罕又佳為農業化學上有利的鹽;然而,本發明 也包3具有農業化學使用的缺點之鹽,例如對蜜蜂或魚為 毒性的鹽,和其(例如)用於遊離化合物I或其農業化學上 可利用的鹽的單離或純化。由於游離形式之化合物I和他 們的鹽形式之間的接近關係,為了本發明,在上文和下文 中游離化合物I或他們的鹽應瞭解分別地包括,其中適當 的話,對應鹽或游離化合物J。該等同樣地用適於化合物 之互變異構物及其鹽類。一般,在每個例子中游離形式為 較佳。 存在於取代基之定義中的烷基可為直鏈或支鏈且為(例 如)甲基'乙基、正·丙基、異丙基、正·丁基、第二_ 丁基、 異丁基、第二-丁基、戊基、己基、庚基和辛基及其支鏈異 構物。烧氧基、烯基和炔基係衍生自所述之烷基。烯基和 14 炔基可為單-或多不飽和。 、通¥為氟、氣、溴或碘。此也對應適用於鹵素與 ”他意義之組合中,例如函貌基或函苯基。 ㈣基較佳具有!到6個碳原子之鏈長。自烧基為(例 如)氟甲基、二fi甲冀 ^ 氟甲基、三氟曱基、氯甲基、二氯甲基、三 乳甲基、2,2,2-=象& # ^ ,,_ —齓乙基、2_氟乙基、2-氯乙基、五氟乙基、 ’1-—氟基·2,2,2 -三翕 7 i . 一軋乙基、2,2,3,3-四氟乙基和2,2,2-三 氣乙基;較佳:r顏帀龙 产技 乳甲基、二氟氯甲基、二氟甲基、三氟甲 暴和二氯氟甲基。 ^曰齒烯基為經鹵素單-或多取代之烯基,鹵素為氟、 /臭和蛾且特別是氟和氣,例如2,2_二氣基_1·甲基乙稀 二、3-氟丙烯基、3_氣丙烯基、3·溴丙烯基、2,3,3三氣丙 條基、2,3,3-三氣丙烯基和4,4,4_三氟丁 _2_烯_卜基。C3_Cs 基之中,其經齒素單…二-或三取代,較佳者為該等具 有3到5個碳原子之鏈長者❶ /虽_炔基為(例如)經鹵素單_或多取代之炔基,鹵素 3、:臭、碘且特別是氟和氣’例如3·氟丙炔基、3·氣丙炔基、 臭丙炔基,、3,3,3-三氟基-丙炔基和4,4,4_三氟丁 ·2炔]· 基。經鹵素單·或多取代之炔基之中’較佳者為該等具有3 到5個碳原子之鏈長者。 如烷氧基較佳具有1到6個碳原子之鏈長。烷氧基為(例 氧基 '乙氧基、丙氧基 '異_丙氧基、正-丁氧基、異 2基、第二-丁氧基和第三-丁氧基以及異構戊氧基和己 氣基,較佳曱氧基和乙氧基。 15 1359143
燒氧幾基為(例如)甲氧幾基、乙氧幾基、丙氧幾基、 =氧幾基、正·丁氧幾基、異丁氧幾基、第二·丁氧幾基 #弟二·丁氧錄;較佳甲氧縣或乙氧羰基。自烧氧基較 :具有1 % 6個碳原子之鏈長。齒烧氧基為(例如)氟甲氧 \二1甲氧基、三氟甲氧基、2,2,2·三敗乙氧基、Μ,2,2_ it乙氧基、2-氣乙氧基、2氣乙氧基、2,2二氣乙氧基和 2’2,2-三氣乙氧基;較佳二氟甲氧基、2_氣乙氧基和三氣甲 氣基。烷硫基較佳具有丨到6個碳原子之鏈長。烷硫基為(例 如)甲硫基、乙硫基、丙硫基、異丙硫基、正_丁硫基異 丁 ^基、第二-丁硫基或第三_ 丁硫基,較佳曱硫基和乙硫 基。烷亞磺醯基為(例如)甲基亞磺醯基、乙基亞磺醯基、 丙基亞磺醯基、異丙基亞磺醯基、正·丁基亞磺醯基、異丁 基亞磺醯基、第二_ 丁基亞磺醯基、第三-丁基亞磺醯基; 較佳甲基亞續醯基和乙基亞磺醯基。 烧磺醯基為(例如)甲磺醯基、乙磺醯基、丙磺醯基、 異丙磺醯基' 正-丁磺醯基、異丁磺醯基、第二-丁磺醯基 或三級丁磺綠基;較佳甲磺醯基或乙磺醯基。烷氧基烷氧 基較佳具有1到8個碳原子之鏈長。烷氧基烷氧基之例子 為:甲氧基曱氧基、曱氧基乙氧基、甲氧基丙氧基、乙氧 基甲氧基' 乙氧基乙氧基、丙氧基甲氧基或丁氧基丁氧基。 烷胺基為(例如)甲胺基、乙胺基、正-丙胺基、異丙胺基或 異構丁胺基。二烷胺基為(例如)二甲胺基、曱基乙胺基、 二乙胺基、正-丙基甲胺基、二丁基胺基和二異丙胺基。較 佳者為具有1到4個碳原子之鏈長的烷胺基。烷氧基烷基 1359143 較佳具有1到6個碳原子之鏈長。烷氧基烷基為(例如)甲 氧基甲基、甲氧基乙基、乙氧基甲基、乙氧基乙基'正丙 氧基甲基、正·丙氧基乙基、異丙氧基甲基或異丙氧基乙基。 炫硫基炫基較佳具有!㈣8個碳原子1硫基炫基為 甲硫基甲基、曱硫基乙基、乙硫基甲基'乙硫基乙基、正-丙硫基甲基、正-丙硫基〇基、異丙硫基甲基、異丙硫基乙 基'丁硫基甲基、丁硫基乙基或丁硫基丁基。環貌基較佳 具有從3至6個環碳原子,例如環丙基、環丁基、環戊基 和環己基。苯基,也作為取代基之部分例如苯氧基 '苯甲 基、苯曱氧基、苯甲醯基、苯硫基 '苯烷基、苯氧基烷基, 可被取代。在此情況,取代基可在鄰位、間位及/或對位 位置°較佳取代基位置為環連接點之鄰位和對位位置。 作為Cs-C6伸環焼基的Υρ,其可經單、_戍一 取代’與相鄰的氮和G基一起表示例如下列的基:
--N
G—
作為CVC6伸環烷基的YA,其可經R23單 1359143 Y: 取代,與相鄰的硫和 起表示例如下列基
或1,4-伸苯基的Yib表示
較佳式為I之化合物,其中 "1 C4烧基、硝基、氰基或鹵素和η為2; I和I為氫; E丨和E2為氧;
D & T-V ’其中R4為CVC4鹵烷基、螽素或CVC4鹵烷氧基 和Rs為吡啶,其可經鹵素取代,較佳經氯基取代; Y,a為CpC6伸烷基,其可經CrC6烷基單-或二取代,或 18 1359143 HN(R3)-Y1a-G-Y1b-S(=〇)(=NZ)-Y2-Y3 (III), 其中R3、Y,a、G ' YA、Z、Y2和Y3具有式I中所給予之 思'義’或’其中適當的話,與其互變異構物及/或鹽反應 或,
b)製備一種式I之化合物,或,其中適當的話,其互變異 構物及/或鹽,使一種下式之化合物
其中R】、R2、η、£丨、E2和D具有式I中所給予之意義; 和X,為離去基或,其中適當的話,其互變異構物及/或鹽 與一種下式之化合物
HN(R3)-Yia-G-Y,b-S(=0)(=NZ)-Y2-Y3 其中r3、Y丨a、G、Y丨b、Z、Y2和Y3具有式I中所給予之 意義,或,其中適當的話,與其互變異構物及/或鹽反應 或, c).製備一種式I之化合物,或,其中適當的話’其互變異 構物及/或鹽,藉由使一種下式之化合物 Μ
Y’a—G—丫毕一S(=0)(=NZ)—丫厂 Υ3 22 (V), 1359143 φ 其中 η、R丨、r2、r3、Yia、G、Yib、ζ、、和 γ3具有式 j 中所給予之意義,《’其中適當的話,其互變異構物及/ 或鹽與一種下式之化合物 X2C(=〇)D (VI), 其中D具有式I中所給予之意義;和離去基,或, 其中適當的話’與其互變異構物及,或鹽反應及,或將式 1之化合物或’其中適當㈣,其互變異構物,在各情形 中於游離形式或鹽形式,轉化成另一< 工之化合物或,宜 中適當的肖,其互變異構物,分離異構物混合物,其可根 據該方法獲得,和單離所要之異構物及,或將< 工之游離 化合物或’其中適當的話’其互變異構物轉化成鹽或式工 化合物之鹽或’其中適當㈣,其互變異構物轉化成式i 之游離化合物或’纟中適當的話,其互變異構物或轉化成 另一鹽。 上文已說明的式I化合物之互變異構物及/或鹽同樣 適用於上文和下文中所述之起始物質有關其互變異:物及 /或鹽。 上文及下文所描述之反應係以本身已知之方法進行, 例如在適當溶劑或稀釋劑或其混合物 下、*〜 ^予隹下或正常存在
下進仃,該反應如需要使用冷卻、室溫或加熱下進行,歹I :’在從約儀至該反應混合物之沸點溫度的溫:範: 内、’較佳為從約-2〇t至約+15〇t,若需要’在密閉容器内圍 在減壓、常壓或高壓,在惰性氣體及/或在無水條件下進彳_。 特別有益之反應條件可從實例得知。 行。 23 135.9143 除非另有指示’上文及下文所描述之起始物質,其係 使用於化合物I之製備’其中適當的話,其變異構物,在 各例子中於游離形式或鹽類形式,為已知或可藉由本身為 已知的方法製備,例如根據下文所給予之資訊製備。 變異方法a) 反應物可如此地’也就是說沒有加入溶劑或稀釋劑, 例如在熔化狀態彼此反應。然而,在大部份的情形下加入 惰性溶劑或稀釋劑或其混合物是有利的。可提及之溶劑和 稀釋劑的例子為:芳香族、脂族及脂環烴和齒化烴例如苯、 甲苯、二曱苯、三曱苯、四氫化萘、氣苯、二氯苯、溴笨、 石油醚'己烷、環己烷、二氯曱烷、三氯甲烷、四氯甲烷、 二氯乙烷 '三氯乙烯或四氯乙烯;酯類例如乙酸乙酿;喊 類,例如二乙醚、二丙喊、二異乙醚、二丁峻、三級·丁美 甲基醚、乙二醇單曱醚、乙二醇單乙醚、乙二醇二甲醚、 二甲氧基二乙醚、四氫呋喃或二噁烷;酮類,例如丙_、 甲基乙基酮和曱基異丁基酮;醇類,例如甲醇、乙醇、丙 醇、異丙醇、丁醇、乙二醇或甘油;醯胺類,例如N,N-二 甲基甲醯胺、N,N-二乙基曱醯胺、N,N-二曱基乙醯胺、N_ 曱基D比0各。定酮和六曱基磷酸三醯胺;腈類,例如乙腈和丙 腈;亞石風類,例如二曱亞颯。 反應有利地在從約-80°c到約+14〇r之溫度範圍,較佳 從約-30°c到約+i〇〇t:,在許多情形中於室溫和約+80。〇之 間的範圍進行。 變異方法b、 24 135*9143 9 在式IV化合物中之適當離去基χ]之例子為羥基、c]_ Cs烷氧基、鹵基-Ci-C:8烷氧基、CrC8烷醯氧基、氫硫基、 CVC8烧硫基、鹵基-CVC8焼硫基、crc8烧績酿氧基、鹵 基-C|-Cs烷績醯氧基、苯續醯氧基、甲苯磺醯氧基及齒素, 例如氯。較佳為羥基、C! -C8烷氧基和氯。 反應物可如此地’也就是說沒有加入溶劑或稀釋劑彼 此反應。然而,在卉多情形中’加入適當惰性溶劑或稀釋 劑或其混合物是有利的。可提及之溶劑和稀釋劑的例子為 鲁變異方法a)項中所述種類之惰性溶劑或稀釋劑。 反應有利地在從約-80°c到約+14〇°c之溫度範圍,較佳 從約-20°c到約+100°C,在多情形中於室溫和反應混合物之 回流溫度下進行。 變異方法C): 在式VI化合物中之適當離去基又2的例子為羥基、Ci_ cs烧氧基、鹵基-CrC8烷氧基、CVC^醯氧基、氫硫基、 φ C「C8烷硫基、鹵基-CVC:8烷硫基、c〗-C8烷磺醯氧基、鹵 基-C「C8烧續醯氧基、苯續醯氧基、甲苯續酿氧基及函素, 例如氯。較佳為經基和氣。 反應物可在鹼存在下被反應。用來促進HX2之脫離反 應之適合鹼類的例子為鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金 屬或鹼土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺類、鹼金屬 或驗土金屬烧氧化物類、驗金屬或驗土金屬乙酸鹽類、驗 金屬或驗土金屬碳酸鹽類、鹼金屬或驗土金屬二烧基醯胺 類或鹼金屬或鹼土金屬烷基矽烷基醯胺類、烧基胺類、伸 25 1359143 烷基一胺類,游離或N_烷化飽和或未飽和的環烷基胺類、 驗性雜環類、氫氧化銨及碳環胺類。可提及之例子為氫氧 化納氫化鋼、酿胺鈉、p醇鈉、乙酸納、碳酸納、第三_ 丁醇卸氨氧化鉀、碳酸鉀、氯化卸、二異丙酿胺鋰、雙(三 f基石夕烧基)酿胺卸、氫化飼、三乙胺、二異丙基乙胺、三 伸乙基一胺、環己胺、N•環己基-n,n-二甲胺、n,N-二乙基 苯胺、吡啶' 4·(Ν,Ν·二甲胺基)吡啶、奎寧環、Ν·甲基嗎 福嚇、苯甲基二甲基氫氧化錄及•二氮雜雙環[5 4〇]十 一碳-5-烯(DBU)。 反應物了如此地,也就是說沒有加入溶劑或稀釋劑彼 此反應。然而,在許多情形中,通常加入適當惰性溶劑或 稀釋劑或其混合物是有利的。可提及之溶劑和稀釋劑的例 子為變異方法a)項所述種類之惰性溶劑或稀釋劑。如果反 應在鹼存在下進行,過量使用之鹼類,例如三乙胺、吡啶、 N-甲基嗎福啉、n,N-二乙基苯胺也可用作溶劑或稀釋劑。 反應有利地在從約_80〇c到約+14〇<t之溫度範圍,較佳 從約-30°C到約+l〇(TC,在多情形中於室溫和約+8〇t:之間 的範圍進行。 化合物I可以本身已知的方法以習知方法用根據本發 明之其他取代基(等)置換起始化合物丨之一或多個取代基 而轉化成另一化合物I。 或者,式I之化合物,或,其中適當的話,其互變異 構物及/或鹽,在每個情況中於游離形式或以鹽形式,係 根據已知的步驟(H. Okamura,c. Bolrn,Org. Lett 2004 6 26 135.9143 1305; H. Okamura, C. Bolm, Chem. Lett. 2004, 33, 482; D. Leca, K. Song, M. Amatore, L. Fensterbank, E. Lacote, M.
Malacria, Chem· Eur· J. 2004,10,906)或如下所描述(例如) 從下式之化合物製備,
其中 η、R,、R2、R3、D、E,、E2、Yia、g、YA、Y2 和 Y3 具有式I中所給予之意義’且m為〇或i。 (VII), 式VII之化合物(m=0)係(例如)在文獻(例如j 〇rg Chem· 1992, 57, 128)所描述之條件下在下式的化合物存在 下 (IX), X3-Y2-Y3
其中Y2和Y3具有式!中所給予之意義和\為離去基 例如Cl、Br、I、〇·ρ-曱苯基、〇_甲磺醯基,而從下式之 化合物製備,
27 1359143
其中 η、R】、R2、R3、D、Y,a、G、Y〗b、E,和 E2 具有式 I 中所給予之意義, 其中式VIII之化合物係在文獻(Mitsunobu反應,參見例如 J_ Org· Chem. 1992,57,128)中所描述之條件下從下式之化 合物製備,
(X), 其中 η、Ri、R2、R3 ' D、 中所給予之意義。 式X之化合物係(例如)在與變化方法a)、…或c)中式 ί之化合物所述相似的條件下製備,其中在變化方法a)、b) 或c)中之式I的基S(=NZ)_Y2_Y^& 〇H置換。 一種式1之化合物或式111之化合物係(例如)從下式的 化合物製備,
(VII), 其中 η、、R2、r3、d、e 具有式I中所給予之意義及 1、e2、Y〗a、G、γ丨b、Y2 和 γ3 m為0或1’可根據已知步驟(流 28 1359143 程1 : m = Ο :步驟A和然後B,m = 1 :步驟B,例如參見 M.Reggelin,C. Zur,Synthesis,2000,1)分別地從下式之 化合物製備 HN(R3)-Y,a-G-Y,b -S(= 0)m-Y2-Y3 (XI), 其中R3、Yta、G、YA、Y2和Y3具有式I中所給予之意義 及m為0或1。 流程
步驟B I丨亞碾 |'N-X 磺醯亞胺
丨步驟A
步驟A 、?
步驟B 硫化物 N-X I 硫亞胺 或者,式I之化合物或式III之化合物係(例如)從下式 之化合物製備 29 1359143 (XII), 其中 η、R,、R2、R3、D、E,、E2、Yia、G、Y b、z、γ2
和Y3具有式I中所給予之思義’根據已知的方法(流程i, 步驟A,),分別地從下式之化合物製備 HN(R3)-Y1a-G-Y1b-S(= ΝΖ)-Υ2-Υ3 (ΧΐΠ), 其中R3、Y〗a、G、Υ丨b、Ζ、Υ2和γ3具有式工中所給予之 意義,其中式ΧΠ之化合物或式XIII之化合物係根據已知 的方法,如流程1步驟B’所述(例如)從式νπ之化合物(m =0)製備,其分別地從式XI的化合物(m=〇)製備。
對於硫化物到亞姻> 或硫亞胺(sulfilimine)到續醢亞胺 (sulfoximine)之轉變(流程1,步驟A或A,),古典氧化劑 為 KMn04、mCPBA、NaI04/Ru02、H2〇2、歐殺(〇x〇ne)。 對於亞砜到磺醯亞胺或硫化物到硫亞胺之轉變(流程丨,步 驟B或B’),典型試劑為NaN/HjO4、〇_三曱基苯項酿 基羥胺(MSH),或金屬·催化的方法例如rn/ FeC12、ρΜ =N-R/CuOTf、Phl= N-R/Cu(OTf)2、PHI= N-R/CuPF6、
PhI(OAc)2 / R-NH2 / Mg0 / rU2(〇Ac)4 或啞嚷 (oxaziridines)(例如3·(4·氰基-苯基)-啞嗪_2·羧酸第三丁 酉旨)。 30 1359143 反應物可在鹼存在下被反應。用來促進hx2之脫離反 應的適合驗類為鹼金屬或鹼土金屬氫氧化物、鹼金屬或鹼 土金屬氫化物、鹼金屬或鹼土金屬醯胺類、鹼金屬或鹼土 金屬烧氧化物類、鹼金屬或鹼土金屬乙酸鹽類、鹼金屬或 驗土金屬碳酸鹽類、鹼金屬或鹼土金屬二烷基醯胺類或鹼 金屬或驗土金屬烧基矽烧基醯胺類、院基胺類、伸烧基二 胺類,游離或N-烧化飽和或未飽和的環炫基胺類、驗性雜 環類、氫氧化銨及碳環胺類。可提及之例子為氫氧化鈉、 氫化鈉 '醯胺鈉、曱醇鈉、乙酸鈉、碳酸鈉、第三-丁酵鉀、 氫氧化鉀、碳酸鉀 '氫化鉀' 二異丙醢胺鋰、雙(三甲基矽 烷基)醯胺鉀、氫化鈣、三乙胺、二異丙基乙胺、三伸乙基 二胺、環己胺、N-環己基·Ν,Ν·二甲胺、N,N_二乙基苯胺、 。比咬、4-(Ν,Ν·二甲胺基)。比咬、奎寧環、仏甲基嗎福琳、 苯甲基三曱基氫氧化敍及M二氮雜雙環[54g]十一碳_5· 烯(DBU)。 反應物可如此地,也就是說沒有加入溶劑或稀釋劑彼 此反應。然而,在許多情形中加入適當惰性溶劑或 稀釋劑或其混合物是有利的。可提及之溶劑和稀釋劑的例 子為變異方法a)項中所述種類之惰性溶劑或稀釋劑。如果 反應在驗存在下進行,過量使用之鹼 观頌,例如三乙胺、吡 啶、N-曱基嗎福啉、N,N_二乙基苯胺也 了用作溶劑或稀釋 劑。 化合物I可以本身已知的方法 知方法用根據本發 明之其他取代基(等)置換起始化合物 锻本电 < 一或多個取代基 31 135*9143 而轉化成另一化合物I。 視適合於母個情況的反應條件和起始物質之選擇而 定’可能例如在一個反應步驟令只以另一根據本發明的取 代基置換一個取代基,或在相同反應步驟中多個取代基可 被其他根據本發明的取代基置換。 化合物I的鹽可以本身已知的方法製備。因此,例如, 式I化合物的酸加成鹽係以適當的酸或以適當的離子交換 試劑處理而獲得和與鹼的鹽係以適當的鹼或以適當的離子 交換試劑處理而獲得。 化合物I的鹽可以習知方法轉化成游離化合物〗,酸 :口成鹽’例如,藉由以適當鹼化合物或以適當的離子交換 ,劑處理及與驗之鹽,例如,藉由以適當的酸或以適當的 離子交換試劑處理。 化合物I的鹽可以本身已知的方法轉換化成化合物 之其他鹽類,酸加成瞄 成Ί例如可轉化成其他的酸加成鹽 ^ 2由無機酸的鹽(例如鹽酸鹽)之處理,以酸之適當 一 2 -例如納、鎖或銀鹽’例如以乙酸銀,於所形成 :(例如氯化銀)在其中是不溶解的和因此從反應混 物中沈凝出來之適當溶劑中。 可以少驟和反應條件而定,具有鹽形成性質之化合物 :轉:形式或以鹽的形式獲得。 情況中Q物1及,其中適當的話,其互變異構物,在每, 其可妒:游離形式或於鹽形式,可以異構物之一的形式 ^些的混合物存在’例如以純異構物的形式, 32 i35*9l43 如對掌體及/或非鏡像異構物,或異構物混合物,例如鏡 像異構物混合物,例如消旋物,非鏡像異構物混合物或消 旋物混合物,視數目而定,存在於分子中的不對稱碳原子 之絕對和相對組態及/或視存在於分子中的非芳香族雙鍵 的組態而定;本發明係有關該等純異構物以及有關所有可 能的異構物混合物且應瞭解在每個情況中就上下文而論, 即使當在每個情況中沒有明確地提及立體化學細節。 *化合物I的非鏡像異構物混合物或消旋物混合物,於 游:形式或於鹽形式,其可視所選擇之起始物質和步驟而 獲仔,可以已知方式根據成分間之物理化學差異分離成為 純非鏡像異構物或消旋物,例如,藉由分結晶、蒸餾及/或 層析。 可以相同方式獲得之鏡像異構物混合物,例如消旋異 構物,T藉由已知方法解析成光學對掌體,例如,藉由從 光予活性溶劑之再結晶,藉由在掌性吸附劑上之層析例 t,於乙醯纖維素上之高效液相層析法(HPLC),借助適當 微生物’藉由以特殊固定酵素裂解,經由包含化合物的: 成,例如,使用掌性冠喊類(chiral crown ethers),其中只 有-種鏡像異構物被錯合’或藉由轉化成非鏡像異構鹽, 例如藉由反應鹼性最後產物消旋物與光學活性酸,例如羧 I例如樟腦、酒石或蘋果酸,或續酸,例如樟腦續酸, 和分離可以此方式獲得的非鏡像異構物混合物,例如藉由 根據他們的不同溶解度之分結晶,產生非鏡像異構物,藉 由適當試劑(例如驗性試劑)的作用從其可自由設定所要的 33 1359143 植瓢蟲屬(Epilachna spp.)、Eremnus spp.、馬鈴薯甲蟲 (Leptinotarsa decemlineata)、稻象曱屬(Lissorhoptrus spp.)、總金龜屬(Melolontha spp.)、Orycaephilus spp. ' 草
莓根象曱屬(Otiorhynchus spp.)、Phlyctinus spp.、麗金龜 屬(Popillia spp.)、跳甲屬(Psylliodes spp·)、動根橐屬 (Rhizopertha spp.)、金龜曱科(Scarabeidae)、穀象屬 (Sitophilus spp.)、麥蛾屬(Sitotroga spp.)、擬步行蟲屬 (Tenebrio spp.)、擬穀盜屬(Tribolium spp.)、和皮蠹屬 (Trogoderma spp.); 選自雙翅目(Diptera),例如, 斑蚊屬(Aedes spp.)、高梁桿繩(Antherigona soccata)、花園 毛蟲(Bibio hortulanus) 紅頭麗繩(Calliphora erythrocephala)、果繩屬(Ceratitis spp.)、金繩屬(Chrysomyia spp·)、家蚊屬(Culex spp.)、蛆繩屬(Cuterebra spp.)、寡毛 實繩屬(Dacus spp.)' 黃果 41(Drosophila melanogaster)、廁 4¾ 屬(Fannia spp.)、馬题屬(Gastrophilus spp.)、舌繩屬 (Glossina spp.)、皮繩屬(Hypoderma spp·)、蟲規屬 (Hyppobosca spp.) ' 斑潛蠅屬(Liriomyza spp.)、綠蠅屬 (Lucilia spp.)、根潛题屬(Melanagromyza spp.)、蒼绳屬 (Musca spp.)、狂绳層(Oestrus spp.)、癌蚊屬(Orseolia spp·)、 瑞典繩(Oscinella frit)、Pegomyia hyoscyami、Phorbia spp.、 蘋果實繩(Rhagoletis pomonella)、納屬(Sciara spp.)、廄蠅 屬(Stomoxys spp.)、it 屬(Tabanus spp.)、肉條蟲屬(Tannia spp.)和大蚊屬(Tipula spp.); 36 1359143 選自異翅目(Heteroptera) ’例如, 臭蟲屬(Cimex spp·)、可可瘤盲培(Distantiella theobroma)、 星蜂屬(Dysdercus spp.)、麻皮蝽屬(Euchistus spp.)、扁盾 墙屬(Eurygaster spp.)、緣培屬(Leptocorisa spp.)、綠培屬 (Nezara spp.)、皮蜂屬(Piesma spp.)、皮蜂屬(Rhodnius spp_)、可可褐盲蝽(Sahibergella singularis)、黑蝽屬 (Scotinophara spp.)和錐鼻蟲屬(Triatoma spp.); 選自同翅目(Homoptera),例如,
絲絨粉為(Aleurothrixus floccosus)、大菜粉蟲(Aleyrodes brassicae)、介殼蟲屬(Aonidiella spp.)、蚜科(Aphididae)、 财屬(Aphis spp.)、圓盾介殼屬(Aspidiotus spp.)、於草粉蟲 (Bemisia tabaci)、龜蠟蚧屬(Ceroplaster spp.)、 Chrysomphalus aonidium、蜜柑灰色介殼蟲(Chrysomphalus dictyospermi)、扁堅介殼蟲(Coccus hesperidum)、小綠葉蟬 屬(Empoasca spp.)、蘋果綿財(Eriosoma larigerum)、斑葉 輝屬(Erythroneura spp.)、白躐介殼蟲屬(Gascardia spp.)、 飛蟲屬(Laodelphax spp.)、山茱蔓介殼(Lecanium corni)、 盾介殼蟲屬(Lepidosaphes spp.)、長管財屬(Macrosiphus spp.)、瘤蚜屬(Myzus spp·)、黑尾葉蟬屬(Nephotettix spp.)、 褐飛蝨屬(Nilaparvata spp.)、片盾介殼蟲屬(Parlatoria spp.)、瘦棉蚜屬(Pemphigus spp.)、粉介殼蟲屬(Planococcus SPP·) '白盾介殼蟲屬(Pseudaulacaspis spp·)、粉介殼蟲屬 (Pseudococcus spp.)、木蝨屬(Psylla spp.)、海芋棉蠟介殼 蟲(Pulvinaria aethiopica)、圓盾介眉(Quadraspidiotus spp.)、 37 1359143 縊管蚜屬(Rhopalosiphum spp.)、珠蠟介殼蟲屬(Saissetia spp.)、帶葉蟬屬(Scaphoideus spp.)、二叉蚜屬(Schizaphis spp.)、穀岡财屬(Sitobion spp.)、溫室粉蝨(Trialeurodes vaporariorum)、非洲木蝨(Trioza erytreae)和柑桔尖盾介殼 蟲(Unaspis citri); 選自膜翅目(Hymenoptera),例如, 切葉蟻屬(Acromyrmex)、切葉蟻屬(Atta spp.)、莖蜂屬
(Cephus spp.)、松鋸蜂屬(Diprion spp.)、鋸角葉蜂科 (Diprionidae)、Gilpinia polytoma、梨實蜂屬(Hoplocampa spp.)、斜結蟻屬(Lasius spp.)、小黃家蟻(Monomorium pharaonis)、鋸角蜂屬(Neodiprion spp.)、火蟻屬(Solenopsis spp.)和胡蜂屬(Vespa spp·); 選自等翅目(Isoptera),例如, 散白蟻屬(Reticulitermes spp.); 選自鱗翅目(Lepidoptera),例如, 捲葉蛾屬(Acleris spp·)、茶姬捲葉蛾屬(Adoxophyes spp.)、 透翅蛾屬(Aegeria spp.)、地老虎(Agrotis spp.)、棉葉波紋 夜蛾(Alabama argillaceae)、Amylois spp.、黎豆夜蛾 (Anticarsia gemmatalis)、黃捲蛾屬(Archips spp.)、帶捲蛾 屬(Argyrotaenia spp.)、銀紋夜蛾屬(Autographa spp·)、玉 米楷夜蛾(Busseola fusca)、粉斑螟(Cadra cautella)、桃小 食心蟲(Carposina nipponensis)、禾草培屬(Chilo spp·)、捲 蛾屬(Choristoneura spp·)、葡萄填蛾(Clysia ambiguella)、 縱卷葉煩屬(Cnaphalocrocis spp.)、(Cnephasia spp_)、 38 1359143
Cochylis spp.、落葉蛾屬(Coleophora spp.)、大菜镇 (Crocidolomia binotalis)、蘋果異形小捲蛾(Cryptophlebia leucotreta)、蠹蛾屬(Cydia spp.)、異草煩屬(Diatraea spp.)、 展葉松夜蛾(Diparopsis castanea)、鑽夜蛾屬(Earias spp.)、 粉斑螟屬(Ephestia spp.)、葉蛾屬(Eucosma spp.)、女貞細 卷蛾(Eupoecilia ambiguella)、毒蛾屬(Euproctis spp.)、切 夜蛾屬(Euxoa spp.)、Grapholita spp·、Hedya nubiferana、 棉鈴蟲屬(Heliothis spp.)、菜心野螟(Hellula undalis)、美 國白蛾(Hyphantria cunea)、番茄蠹蛾(Keiferia lycopersicella)、旋紋潛蛾(Leucoptera scitella)、細紋蛾屬 (Lithocollethis spp.)、鮮食葡萄小卷蛾(Lobesia botrana)、 毒蛾屬(Lymantria spp.)、潛蛾屬(Lyonetia spp.)、天幕毛蟲 屬(Malacosoma spp.)、甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)、煙 草天蛾(Manduca sexta)、尺蛾屬(Operophtera spp.)、歐洲 玉米頌(Ostrinia nubilalis)、超小捲蛾屬(Pammene spp·)、 褐捲蛾屬(Pandemis spp.)、冬夜蛾(Panolis flammea)、棉紅 鈴蟲(Pectinophora gossypiela)、馬鈴薯蠹蛾(Phthorimaea operculella)、紋白蝶(Pieris rapae)、紋白蝶屬(Pieris spp.)、 小菜蛾(Plutella xylostella)、巢蛾屬(Prays spp.)、三化螟屬 (Scirpophaga spp·)、大螟屬(Sesamia spp.)、長須捲蛾屬 (Sparganothis spp.)、斜紋夜蛾屬(Spodoptera spp·)、透翅蛾 屬(Synanthedon spp.)、帶蛾屬(Thaumetopoea spp.)、捲葉 蛾屬(Tortrix spp,)、擬尺墁(Trichoplusia ni)和巢蛾屬 (Yponomeuta spp.); 39 1359143 選自食毛目(Mallophaga),例如, 多乳嘴絲狀蟲屬(Damalinea spp.)和嚙毛虱屬(Trichodectes spp.); 選自直翅目(Orthoptera),例如, 斐螺屬(Blatta spp.)、黑尾蜚蝶(Blattella spp.)、縷姑屬 (Gryllotalpa spp.)、佛羅晨達緯鄉(Leucophaea maderae)、 飛虫王屬(Locusta spp.)、大螺屬(peripianeta spp.)和沙漠埴屬 (Schistocerca spp.); ®選自响蟲目(Psocoptera).,例如, 書風屬(Liposcelis spp.); 選自蚤目(Siphonaptera),例如, 角葉蚤屬(Ceratophyllus spp·)、頭梳蚤屬(Cten〇cephalides spp.)和印度鼠蚤(Xenopsyiia che〇pis); 選自缀翅目(Thysanoptera),例如, 薊馬屬(Frankliniella spp.)、薊馬屬(Hercin〇thrips spp )、 φ 非洲桔硬 15 馬(ScirtothriPs aurantii)、.莉馬屬(Taeniothrips SPP.)、南黃薊馬(Thrips palmi)和蔥薊馬(Thrips tabaci);和 選自纓尾目(Thysanura),例如, 衣魚(Lepisma saccharina)。 根據本發明的活性成分可用於控制(即圍堵或摧毀)特 別是出現植物(特別是在農t、園藝及森林中的有用植物上 或觀賞植物上,或該等植物之器官例如果實、花朵、葉片、 莖、塊莖或根的上述類形之有害生物,並在一些例子中, 甚至在稍後形成的植物器官仍可及時防止這些有害生物。
13>yi4J 麥、益麥、稻平為(特別是)穀類’例如小麥、大麥、裸 _d:beet);果實玉:或高梁;甜菜’如甜菜及飼料甜菜 梨、李子、桃子’例如仁果、核果或聚果,例如蘋果、 仁、櫻桃或莓果類,例如,草莓、霜 子或黑帛;豆科植物,例如豆類、扁豆、婉豆及大豆; 3作物’例如油菜、芥菜、蓉粟、橄欖、向曰葵、椰子、 蓖麻、可可豆及扣斗.—# 纖維植物,例如如南瓜、胡瓜或甜瓜; 棉、亞麻、麻及黃麻;柑橘屬果實,例如 Ά檬、㈣柚或松;蔬菜類,例如蔽菜、萬苣 '蘆筒、 甘I胡蘿蔔、洋蔥、番益、馬龄薯或辣椒;棒科⑽, 例如鱷梨接t、肉桂及樟腦樹;以及菸草、堅果、咖啡、茄 子、甘蔗、茶、胡椒、葡萄樹、蛇麻草、香赛、植物、天然 橡膠植物及觀賞植物。 根據本發明之活性成分特別適合於控制在棉花、蔬 菜、玉米、来和大豆作物中的豆蚜(Aphis cracciv〇ra)、黃 瓜條葉曱(Diabrotica balteata)、美洲菸夜蛾(Heli〇this virescens)、桃蚜(Myzus persicae)、小菜蛾(Plutella xyi〇stella) 和灰翅夜蛾(Spodoptera littoralis) »根據本發明之活性成分 進一步特別適合於控制蛾類(Mamestra)(較佳在蔬菜中)、蘋 果蠹蛾(Cydia pomonella)(較佳在蘋果中)、小綠葉輝 (Empoasca)(較佳在蔬菜’葡萄園中)、曱蟲(Leptinotarsa)(較 佳在馬餘薯中)和二化填蟲(Chilo supressalis)(較佳在米 中)。 術語“作物”應瞭解為也包括由於習知的繁殖或基因工 41 1359143 程法而對除草劑像是溴苯腈(bromoxynil)或除草劑類別(例 如 HPPD 抑制劑、ALS 抑制劑(例如氟嘧磺隆 (primisulfuron)、三氟丙續隆(prosulfuron)和三氟咬續隆 (trifloxysulfuron)) ' EPSPS(5-稀醇-pyrovyl-莽草酸酷-3-碳 酸酯合成酶)抑制劑、GS(穀胺醯胺合成酶)抑制劑)產生耐 受性的作物。以習知的繁殖法(突變技術)而對咪唑啉酮(例 如曱氧σ米草煙(imazamox))產生财受性的作物之例子為 Clearfield®夏曰油菜油菜(Canola)。以基因工程法而對除 ® 草劑或除草劑類別產生耐受性的作物之例子包括市售商標 RoundupReady®、Herculex I® 及 LibertyLink® 的抗嘉填塞 (glyphosate)-及抗固殺草(glufosinate)之玉米品種。 術語“作物”應瞭解為也包括藉由使用能夠合成一或多 種選擇性作用毒素(如已知例如來自產毒素細菌之毒素,特 別是該等内孢子形桿菌(genus Bacillus))的重組子DNA技 術而因此轉變的作物。 可以該等基因轉殖植物表現的毒素包括例如殺蟲蛋白 ^ 質,例如,來自仙人掌桿菌或毛葛桿菌(Bacillus popliae) 之殺蟲蛋白質;或來自蘇力菌之殺蟲蛋白質,如(5 -内毒素 (例如,CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、 CryIIIA、CryIIIB(bl)或Cry9c)或植物性殺蟲蛋白質(VIP)(例 如,VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A);或以細菌選殖之線蟲 的殺蟲蛋白質,例如發光菌屬(Photorhabdus spp.)或嗜線蟲 桿致病菌屬(Xenorhabdus spp.),如發光桿菌(Photorhabdus luminescens)、嗜線蟲致病桿菌(Xenorhabdus 42 135*9143
nemat〇phllUS);㈣物所產生的毒素,如壤毒素 '虫知蛛毒 素κ蜂毋素和其他的昆蟲特異性神經毒素;由真菌所產 生的毒素,如鏈徽菌毒I、植物凝集素(如碗豆凝集素大 麥凝集素或雪花蓮凝集素);凝集素;蛋白酶抑制劑,、如酷 胺酸抑制冑、絲胺酸蛋白酶抑制劑、儲藏蛋白(p咖⑷、 半胱胺酸蛋白酵素抑制劑、木瓜酵素抑制劑、核蛋白體失 活蛋白質(RIP)(如篦麻毒素、玉米_RIp、雞母珠毒蛋白、 絲瓜毒素、肥皂草毒素或笞蘚毒素);類固醇代謝酵素,如 3-!基類固醇氧化酶、蛻皮類固酵_UDp_糖基轉移酶、膽 固醇氧化酶、蜆皮激素抑制劑、HMG_c〇A_還原酶、離子 通道阻斷劑(如鈉或鉀通道阻斷劑)、青春激素酯酶、利尿 激素受體、芪合成酶、聯苄合成酶、殼多糖酶和葡聚糖酶。 就本發明的情況而論,應瞭解5 _内毒素(例如,
CrylA(b)、CrylA(c)、CrylF、CryIF(a2)、CryIIA(b)、CrylllA、
CryIIIB(bl)或Cry9C)或植物性殺蟲蛋白質(VIp)(例如, VIP1、VIP2、VIP3或VIP3A),也明確地包括混雜型毒素、 截斷型毒素及改造毒素。混雜型毒素係以該等蛋白質之不 同區域的新組合而重組產生(參見例如W0 02/15701)。截 斷型毒素,例如為截斷型CrylA(b),為已知。在改造毒素 的例子申’置換天然生成之毒素的一或多個胺基酸。在該 等胺基酸置換中’較佳地係將非天然存在的蛋白酶辨識序 列插入毒素中,如例如在CryIIIA055的例子中,將組織蛋 白酶-D·辨識序列插入 CrylllA毒素中(參見 03/018810) 〇 43 1359143 . 在例如 ΕΡ-Α-0 374 753、WO 93/07278、WO 95/34656、 EP-A-0 427 529、EP-A-451 878 及 WO 03/052073 中揭示該 等毒素或能夠合成該等毒素的基因轉殖植物的例子。 製備該等基因轉殖植物的方法通常為熟諳此技藝者已 知且揭述在例如上述的公開案中。從例如WO 95/34656、 ΕΡ-Α-0 367 474、ΕΡ-Α-0 401 979 及 WO 90/13651 已知 Cryl-型脫氧核糖核酸及其製備。 在基因轉殖植物中所包括的毒素供給植物對有害昆蟲 • 的耐受性。該等昆蟲可存在於任何昆蟲分類群組中,但是 尤其常在曱蟲(鞘翅目(Coleoptera))、雙翼昆蟲(雙翅目 (Diptera))及蝴蝶(鱗翅目(Lepidoptera))中發現。 +已知包括一或多種以殺蟲抗性編碼及表現一或多種毒 素之基因的基因轉殖植物且其有一些可自市場取得。該等 植物之例子為:YieldGard®(表現CrylA(b)毒素的玉米品 種)、YieldGardRootworm®(表現 CrylllB(bl)毒素的玉米品 種)、YieldGard Plus®(表現 CrylA(b)和 CrylllB(bl)毒素的 ® 玉米品種)、Starlink®(表現Cry9(c)毒素的玉米品種)、 Herculex I®(表現 CryIF(a2)毒素和酵素膦絲菌素 (phosphinothricine)N-乙醯基轉移酶(pat)的玉米品種,達 成對除草劑固殺草的耐受性)、NuCOTN 33B®(表現CrylA(c) 毒素的棉品種)、Bollgard I®(表現CryIA(c)毒素的棉品種)、
Bollgard II®(表現 CryIA(c)和 CryIIA(b)毒素的棉品種)、 vipcot®(表現νιρ毒素的棉品種)、NewLeaf⑧(表現CryIIIA 毒素的馬鈴薯品種)、Nature-Gard®Agrisure® GT 44 1359143
AdVantage(GA21 嘉磷塞耐受特性)、Agrisure@ CB Advantage (Btl 1 玉米螟(CB)⑽⑷及 pr〇tecta⑧。 該等基因轉殖作物之另外的例子為: 1. Btll 玉米,來自法國,chemin de I,Hobit 27 , F-3 1 790 St.
Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS,註冊號碼 c/FR/96/05/10。 基因改造玉米,其已藉由截斷型CryIA(b)毒素的基因轉殖 表現而對歐洲玉米螟(歐洲玉米螟(〇strinia nubi〗alis)及西非 虫主里夜蛾(Sesamia nonagrioides))的襲擊產生抗性。Btll玉 米也以基因轉殖表現酵素PAT而達成對除草劑固殺草的耐 受性; 2. Btl76 玉米,來自法國,chemin de I,Hobit 27 , F-31 790
St. Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS ,註冊號碼 C/FR/96/〇5/10。基因改造玉米,其已藉由CryIA(b)毒素的 基因轉殖表現而對歐洲玉米螟(歐洲玉米螟(〇strinia nubilahs)及西非蛀莖夜蛾(Sesamia nonagd〇ides))的襲擊產 生抗性。Bt 1 76玉米也以基因轉殖表現酵素pAT而達成對 除草劑固殺草的耐受性; 3. MIR604 玉米’來自法國,chemin de I,Hobit 27,F-31 790
St. Sauveur 之 Syngenta Seeds SAS ,註冊號碼 C/FR/96/05/10。玉米,其已藉由改造型CryInA毒素的基 因轉殖表現而產昆蟲抗性。此毒素係以插入組織蛋白酶_d_ 辨識序列所改造的CrY3A055。該等基因轉殖玉米植物的製 備揭述在WO 03/018810中; 4· MON863玉米,來自比利時,布魯赛爾27〇·272 Avenue心 45 1359143
Tervuren,B-l 150 之 Monsanto Europe S.A.,註冊號碼 C/DE/02/9"MON863表現CrylllB(bl)毒素及對特定的鞘 翅目昆蟲具有抗性; 5. IPC531棉,來自比利時,布魯赛爾270-272 Avenue de Tervuren,B-l 150 之 Monsanto Europe S.A.,註冊號碼 C/ES/96/02 ; 6. 1507玉米,來自比利時,布魯赛爾 Avenue Tedesco, 7B-11 60 之 Pioneer Overseas 公司,註冊號碼 C/NL/00/10。 • 達成對特定的鱗翅目昆蟲的抗性的表現蛋白質Cry IF以及 達成對除草劑固殺草的耐受性的表現PAT蛋白質之基因改 造玉米。 7. NK630 X MON 810玉米,來自比利時,布魯賽爾270-272 Avenue de Tervuren,B-1150 之 Monsanto Europe S.A.,註 冊號碼C/GB/02/M3/03。其係由依習知基因改造品種NK603 與MON 8 1 0交配繁殖的混雜型玉米品種所組成的。NK630 X 1\40^810玉米基因轉殖表現蛋白質0?4£?3?3,得自農桿 ^ 菌屬(Agrobacterium)株CP4,其對除草劑Roundup®(包括 嘉磷塞)產生耐受性,並也表現得自蘇力菌亞屬庫斯塔克 (Bacillus thuringiensis subsp. Kurstaki)的 CrylA(b)毒素, 其對特定鱗翅目(包括歐洲玉米螟)具有耐受性。 昆蟲抗性植物的基因轉殖作物也揭述於BATS(Zentrum fur Biosicherheit und Nachhaltigkeit, Zentrum BATS, Clarastrasse 13, 4058 Basel 瑞士)報告 2003(http : //bats.ch) 中 o 46 1359143 術語“作物”應瞭解為也包括使用能夠合成具有選擇性 作用的抗病原物質(如例如所謂的“病原性相關蛋白 質”(PRPs ’參見例如ΕΡ-Α-0 392 225))的重組子DNA技術 而因此轉變的作物植物。例如從ΕΡ-Α-0 392 225、W0 95/33818及ΕΡ-Α-0 353 191已知該等抗病原物質及能夠合 成这等抗病原物質之基因轉殖物質的例子。通常熟諳此技 藝者已知產生該等基因轉殖植物之方法且揭述在例如上述 公開中。
可以該等基因轉殖植物表現的抗病原物質包括例如離 子通道阻斷劑(如鈉和鉀通道阻斷劑,例如病毒1、 或KP6 f素)、芪合成酶、聯苄合成酶、殼多糖酶、葡聚 糠酶、所謂的“病原性相關蛋白質”(pRPs,參見例如即_八_ 〇 3 92 225)、由微生物所產生的抗病原物質(例如,肽抗生 素或雜環型抗生素,參錢如觸95/33818)或涉及植物病 原防禦的蛋白質或多肽因數(所謂的,,植物疾病抗性基因”, 如 WO 03/000906 中所述)。 根據本發明的活性成份之其他指示領域為貯存貨物及 键滅室的保護和原料(例如木材、織物、地皮覆蓋物、建築 物的保護,以及在衛生領域中,特別是人類、家畜及生產 桩家畜之保護以對抗所述類型之有害生物。 效抗外寄生蟲 、蠅(咬蠅和吮 在衛生領域中,根據本發明的組成物有 例如硬蜱、軟蜱、疥癬(mange如化 碰)、寄生繩幼蟲、蟲、髮益、烏“ 該等寄生蟲之例子為: 47 1359143 風目(Anoplurida) ··血風屬(Haematopinus spp.)、長顎 屬 (Linognathus spp.)、體蟲屬(Pediculus spp.)和 Phtirus spp.、 管風屬(Solenopotes spp.) o 毛食目(Mallophagida):Trimenoponspp·、短羽風屬(Menopon spp·)、鴨風屬(Trinoton spp.)、牛毛蟲屬(Bovicola spp.)、 Werneckiella spp.、Lepikentron spp.、羽虱屬(Damalina spp.)、嗜毛風屬(Trichodectes spp.)和 I苗毛蟲屬(Felicola spp·) 0
雙翅目(Diptera)及 Nematocerina 和 Brachycerina 亞目,例 如伊蚊屬(Aedes spp.)、癔蚊屬(Anopheles Spp.)、家蚊屬 (Culex Spp.)、墨蚊屬(Simulium spp.)、真蚋屬(Eusimulium spp·)、白蛉屬(phlebotomus spp·)、羅蛉屬(Lutzomyia spp.)、 庫螺屬(Culicoides spp.)、斑虹:屬(Chrysops spp.)、瘤 it 屬 (Hybomitra spp.)、黃 it 屬(Atylotus spp.)、it 属(Tabanus spp_)、麻 it 屬(Haemat.opota spp.)、Philipomyia spp.、Braula spp.、繩屬(Musca spp.)、齒股繩層(Hydrotaea spp.)、螫蠅 屬(Stomoxys spp.)、角繩屬(Haematobia spp.)、莫繩屬 (Morellia spp.)、肩蠅屬(Fannia spp.)、舌繩屬(Glossina spp.)、麗蠅屬(Calliphora spp.)、綠蠅屬(Lucilia spp·)、金 繩屬(Chrysomyia spp.)、汙繩屬(Wohlfahrtia spp.)、食肉麻 繩属(Sarcophaga spp.)、狂蠅屬(Oestrus spp.)、皮蠅屬 (Hypoderma spp.)、胃繩屬(Gasterophilus spp·)、蠅屬 (Hippobosca spp.) ' Lipoptena spp.和蜱蠅屬(Melophagus spp·) 0 48 1359143 蚤目(Siphonapterida) ’例如蚤屬(pulex spp.)、頭梳蚤屬 (Ctenocephalides spp.)、鼠蚤屬(Xenopsylla spp.)、角葉蚤 属(Ceratophyllus spp.) 〇 異翅亞目(Heteropterida),例如床蝨屬(Cimex spp.)、錐椿 屬(Triatoma spp.)、錐鼻蟲屬(Rhodnius spp.)、大錐椿屬 (Panstrongylus spp.) °
蜚蠊目(Blattarida),例如 Biatta orientalis、美洲蟑螂 (Periplaneta americana)、Blattelagermanica 和蜚蠊屬 (Supella spp.) ° 蟎蜱亞綱(Acaria)(蟎蜱目(Acarida))和後氣門目(Metastigmata)和中 氣門目 (Meso-stigmata) , 例如銳 緣蜱屬 (Argas spp.)、軟蜱屬(Ornithodorus spp.)、耳碑屬(Otobius spp.)、 硬蜱屬(Ixodes spp.)、花蜱屬(Amblyomma spp.)、牛碑屬 (Boophilus spp·)、革碑屬(Dermacentor spp.)、血轉屬 (Haemophysalis spp.)、璃眼蜱屬(Hyalomma spp.)、扇頭蜱 屬(Rhipicephalus spp.)、皮刺蟎屬(Dermanyssus spp.)、 Raillietia spp.、肺刺瞒屬(pneumonyssus spp.)、氣囊蜗屬 (Sternostoma spp.)和蜂蟹蟎屬(Varroa spp.)。 虫畐虫茜亞目(Actinedida)(前氣門亞目(Prostigmata))和粉蜗亞 目(Acaridida)(無氣門亞目(Astigmata)),例如蜂盾蜗屬 (Acarapis spp.)、恙蟲屬(cheyletiella spp.)、Ornithocheyletia spp.、毛兹屬(Myobia spp.)、Psorergates spp.、罐形蜗屬 (Demodex spp.)、恙蜗屬(Trombicula spp·)、Listrophorus spp.、粉蜗屬(Acarus spp.)、食路瞒屬(Tyrophagus spp.)、 49 1359143 嗜木蜗屬(Caloglyphus spp.)、Hypodectes spp.、Pterolichus spp·、瘙螺屬(Psoroptes spp.)、癢蜗屬(Chorioptes spp.) ' 耳挤蜗屬(Otodectes spp.)、# 蟎屬(Sarcoptes spp.)、痂蜗 屬(Notoedres spp.)、膝蜗屬(Knemidocoptes spp.)、Cytodites spp.和 Laminosioptes spp.。 根據本發明的組成物在材料例如木材、紡織品、塑膠、 黏著劑、膠、油漆、紙和卡片、革,地板覆蓋物和建築物 的情況中也適合於防止昆蟲寄生蟲感染。
根據本發明的組成物可用於(例如)抗下列有害生物: 甲蟲例如北美家天牛(Hylotrupes bajulus)、Chlorophorus pilosis、傢俱竊蠹(Anobium punctatum)、Xestobium rufovillosum、Ptilinuspecticornis、Dendrobium pertinex、 Ernobius mollis、Priobium carpini、褐粉蠹(Lyctus brunneus)、非洲粉螽(Lyctus africanus)、Lyctus planicollis、 抱扁蠹(Lyctus linearis)、Lyctus pubescens ' Trogoxylon aequale、Minthesrugicollis、Xyleborus spec.、Tryptodendron spec.、點刻長蠹(Apate monachus)、Bostrychus capucins、
Heterobostrychus brunneus、Sinoxylon spec.和 Dinoderus minutus ’以及膜翅目(hymenopterans)例如黑足樹蜂(Sirex juvencus) ' 大樹蜂(Urocerus gigas) ' Urocerus gigas taignus 和 Uroeerus augur,和白蟻例如歐洲木白蟻(Kalotermes flavicollis)、有翼西印度幹木白蟻(Cryptotermes brevis)、 印巴結構木異白蟻(Heterotermes indicola)、黃肢散白蟻 (Reticulitermes flavipes)、桑特散白蟻(Reticulitermes 50 1359143 santonensis)、南歐網紋白蟻(Reticulitermes lucifugus)、 Mastotermes darwiniensis、内華達古白蟻(Z00terTnpsis nevadensis)和家白蟻(Coptotermes formosamis),和衣魚例 如衣魚(Lepisma saccharina) 〇 .… ...... 一…0亂肌切,例如孔化濃縮 物、懸浮液濃縮物、直接喷霧或可稀釋溶液、可分散糊劑、 稀釋乳劑、可溶性粉劑、可分散粉劑、可渔性粉劑、粉劑、 粒劑或以聚合物物質包封’其包含至少—種本發明之活性 成分且其被選擇以適合所欲目標及流行環境。 在這些組成物中,活性成公以奸』· 攻刀以純形式,例如於所指定 之粒徑的固體活性成分,或較佳 « / ν ^ 種習用於調配技 藝(例如捣製器)之輔助劑,例如,溶劑或 面活性化合物(界面活性劑)—起。 體或界 適當溶劑的例子為:非氫化或 類,較佳燒某茇的r 〇 * 風化的方香族烴 圭:基本的c8_Ci2部份,例如例 说基化奈或四氫化蔡’脂族或環脂甲本-合物’ 燒’醇類例如乙醇、丙醇或丁醇、二如石壤類或環己 例如丙二醇、二丙二醇 # 一 °類和他們的醚及酯 C^J « X — Λ. 醇單乙醚、酮類例如3S 3 一·醇單甲峻或乙- 以貝例如%己酮、異佛 一 性溶劑例如N-甲基吡咯啶·2•酮、_ .或一丙鲖醇、強極 T醯胺 '水、+夢 甲亞石風或NN -田苴 未衣氧化或環氧化蔬菜、法 N’N--甲基 衣氧化油菜籽、藥麻、椰子…例如未環氧化或 可使用於例如粉劑和可分散性;油類。 磨碎天然礦物,例如方解石、滑石=的固體栽體為(通常) 月、同嶺土 、微晶高嶺土
5J 1359143 或綠坡縷石。4了改良物理性質,也可能加人的高分散石夕 石或高分散吸收聚合物。用於粒劑之適當粒
多孔類型,例如浮石、磚㈣m或㈣土和適當^ 非吸收載體材料為方解石或砂。此外,可使用很多無機或 有機性質的粒狀物f,特別是白雲土或粉碎種植殘留物。 —適當界面活性化合物’視欲調配之活性成分的性質而 定,為具有良好乳化、分散和濕潤性質之非離子、陽離子 及/或陰離子界面活性劑或界面活性劑混合物。下述界面 活性劑僅被認為是實例;很多f用於調配和適合本發明的 進一步界面活性劑描述在相關文獻中。 又適當的非離子界面活性劑為(特別是)脂族或環脂族醇 的聚二醇醚衍生物,飽和或不飽和脂肪酸的聚二醇醚衍生 物或可包3約3到約3〇個二元醇醚基和在(環)脂族烴基中 匕3 ’々8到約20個碳原子或在烷基酚的烷基中包含約6 至約18個碳原子的烷基酚之聚二醇醚衍生物。與聚丙二 醇伸乙一胺基-聚丙二醇和烷基聚丙二醇的聚環氧乙烷之 烷基鏈中具有1到約10個碳和約20到約250個乙二醇醚 基及約10到約1〇〇個之丙二醇醚基的水溶性加合物也適 咼的。正常地,上述之化合物包含每丙二醇單元1到約5 個乙二醇單元。可是提及之之例子為壬基笨氧基聚乙氧基 乙醇、蓖麻油聚乙二醇醚、聚丙二醇/聚環氧乙烷加合物、 一丁基苯氧基聚乙氧基乙醇,聚乙二醇和辛基苯氧基聚乙 氧基乙醇。聚氧乙樓山梨糖醇的脂肪酸酯,例如聚氧乙樓 山梨糖醇三油酸酯也適當的。 52 1359143 陽離子界面活性劑特別是四級銨鹽,其通常具有至少 個力8到約22個C原子的烷基作為取代基和(未經卤化 或經南化的)低碳烧基或經炫基或苯甲基作為卜步取代 基。該等鹽較佳為齒化物、甲基硫酸鹽或乙基琉酸鹽的形 式。例子為氯化硬脂基三甲基銨和溴化苯甲基雙(2_氯乙基^ 乙基錄。 適當的陰離子界面活性劑可為水溶性肥皂和水溶性合 成界面活性化合物。適當的肥皂為該等具有約1〇至約U 個C原子之脂肪酸的鹼金屬、鹼土金屬或(未經取代或經 取代之)銨鹽,例如油酸或硬脂酸的鈉或鉀鹽,或例如可從 椰子油或高油獲得之天然脂肪酸混合物的鈉或鉀鹽。也必 須提到脂肪酸甲基牛磺酸鹽。然而,較常使用合成界面活 性劑,特別是脂肪磺酸鹽類、脂肪硫酸鹽類、磺酸化苯並 米坐讨生物或烧基芳基確酸鹽類。通常,脂肪續酸鹽類和 月曰肪硫酸鹽類以鹼金屬鹽、鹼土金屬鹽或(未經取代或經取 代之)銨鹽存在且他們通常具有約8到約22個C原子的烷 基’應瞭解烷基也包括醯基的烷基部分;可及提及之例子 為木質磺酸的鈉或鈣鹽、十二烷基硫酸酯的鈉或鈣鹽或從 天然脂肪酸製備之脂肪醇硫酸酯混合物的鈉或鈣鹽。這個 知群也包括脂肪醇/環氧乙烧加合物的硫酸酯和項酸的鹽 巍°該等磺酸化之笨並咪唑衍生物較佳包含2個磺醯基和 一個具有約8到約22個c原子之脂肪酸基。烷基芳基磺 酸鹽的例子為十二烷基苯磺酸的鈉、鈣或三乙醇銨鹽,二 丁基萘磺酸的鈉、鈣或三乙醇銨鹽或萘磺酸/曱醛縮合物 53 1359143 蚱納舞或二乙醇敍鹽。再者,適當填酸鹽類,例如對-壬 齡*/(4-14)環氧乙烷加合物之磷酸酯的鹽,或磷脂也可能 的。 通书’該等組成物包括〇. 1到99%,特別是0.1到95 %之活性成分和1到99.9%,特別是5到99.9%,之至少 一種固體或液體佐藥,通常可能至組成物之〇到25%,特 別是〇. 1到20%為界面活性劑(在各情況中%為重量分比)。 商業產品較佳為濃縮組成物,但使用者通常使用實質上 有較低濃度之活性成分的稀釋組成物。較佳組成物特/、 括下列(% =重量百分比): ’別包 可乳化濃縮物: 活性成分: 1到95%,較佳5到20% 界面活性劑: 1到30%,較佳1〇到2〇% 溶劑: 5到98%,較佳70到85% 粉劑: 活性成分: 固體載體: 0.1到10%,較佳0丨到 99·9 到 9〇%,較佳 99.9 到 99% 懸浮濃縮物: 活性成分: 5到75% ’較佳1〇到5〇% 水: 94到24%,較佳88到30% 界面活性劑: 1到40% ’較佳2到30% 54 i359143 i359143 可濕性粉劑: 活性成分: 界面活性劑: 固體載體: 粒劑: 活性成分: 固體載體: 參 0.5到90%,較佳t到8〇% 0.5到20%,較佳!到15% 5到99%,較佳15到98% 0.5到30%,較佳3到15% 99.5 到 70%,較佳 97到 85% 發明之組成物亦可包括另外固體或液體輔助劑,如 …卜例如’未環氧化或環氧化植物油(例 油:大豆油)、防泡劑,例如,_'防二 ==成合劑及/或增黏劑、肥料或其他可逹成特殊 例如,殺細菌劑、殺真菌劑、殺線蟲劑、 植物活化劑' 軟體動物殺滅劑或除草劑。
根據本發明之組成物以本身已知的方法製備,在無 助劑存在下,例如,姆ώ ”’、輔 成分及在至少」種輔=!、過選及/或壓實固體活性 至,#輔助劑存在下,例如,經由均勾混合及 S研磨活性成分或與輔助劑(輔助劑等)。該 明之組成物的方法及作為製備該等組成物之化合物: 途亦為本發明之標的。 本發明組成物之施用方法,即控制上述類型之有害生 物的方法,如嘻露、霖彳卜、土、 κ Α p η 、塗上、修飾、散佈或傾 庄(其“據所欲目標及流行環境選擇),以及該組成物用 55 來控制上述類型之有害生物的用途為本發明之進— 及的;:ΓΓ比率為在°」及1__,較^ =:性成分。每公頃施用率-般為每公頃" _克之活性成分,特別是自10至漏克/公頃 佳疋自10至600克/公頃。 、較
‘在植物保護之領域中較佳的施用方法為施用至植物的 葉^上(葉應用)’可能選擇施用之頻率和比率以符合被所 吹’之有害生物感染的危險。或者,活性成分可藉由以液 體組成物濕透植物的所在地而經過根系統到逹植物(系統作 用)或藉由將固體形式之活性成分併入植物的所在地',例 如,併入土壤,例如以顆粒形式(土壤應用)。在水稻作物 中’該等顆粒可被計量於注滿之水稻田中。
根據本發明之組成物亦適合用來保護植物繁殖物質, 例如,種子,例如果實、塊莖或榖粒,或植物插條,以抗 上述種類之有害生物。該繁殖物質在種植前可以組成物處 理··例如’種子可在播種前處理。或者,組成物可施用於 種子(塗佈),其係經由以液體組成物浸泡該等種子或經由 塗覆固體組成物層。當該繁殖物質將被種植至施用之位置 時’也可能施用該組成物,例如,在挖掘期間進入種子犁 溝°植物繁殖物質的處理方法及被如此處理之植物繁殖物 質為本發明之進·—步目的。 製備例 實施例Ρ1 : 56 1359143 a)從T37.1.1製備化合物T36.1.1
化合物T37.1.1 化合物T36.1.1 1.04克(1.5毫莫耳)化合物T37.1.1和1.0克〖2(:03在 50毫升MeOH中的溶液在室溫下攪拌5個小時。通過Hyflo 過濾之後,蒸發有機相且將殘餘物溶解在乙酸乙酯中和以 水洗滌。然後,蒸發有機相且在己烷中結晶殘餘物以產生 0.60 克(69% )的標題化合物(m.p. 205-208°C )。 b)化合物T37.1.1的製備
化合物T37.1.1 57 Λ將2_〇克(3.15毫莫耳)峨笨二醋酸醋加至1.2克(2.1毫 ^耳)2·(3·氯基m基)+三氟甲基-2Hm叛酸[4-’基·2-(2-曱&亞磺醯基·丙基胺曱醯基)·6曱基苯基]•醯 1克(4.2毫莫耳)二氟乙醯胺、0.75克(8.4毫莫耳)MgO 在—、β毫克Rh2(〇AC)4在80毫升二氣甲炫:中之懸浮液,和 :溫下攪拌混合物15小時。然後混合物通過過濾 ;發岭劑。使殘餘物進行急驟層析法(乙酸乙酯1,甲苯 丨.30 克(92% )的標題化合物(m.p. 125-130。(:)。 夹 氯基比咬-2_基)·5-三氟甲基-2H-。比唾-3-叛酸[4-氣 (2 ΊΡ :1¾亞確醯基-丙基胺甲酿基)_6_甲基苯基]醯胺
Me 將 175 克 NaHC〇,4 π 暮从 b + l 臺# w、 3在30毫升水中的溶液加到2克(3 ^^(3-氣基-终2•基)_5_三氟甲基.2Hm_ 30荟IT甲基-6 (2·甲硫基_丙基胺甲醯基)_苯基],胺名 二氣甲烷中的溶液、然後,在1〇分鐘内加入一赛 耳、。:升二氣甲烷中的3·氣過苯甲酸(〇.92克,3.70毫莫 »'時之後m合物以產生】45克白色的結晶。 58 1359143 從有機相單離300克的材料。將產物溶解在最小量之DMF 使進行急轉層析法(乙酸乙酿19,曱醇1)以產生1.25 克(6〇%)的標題化合物(m.p· 229-232 °C)。 d) 2-(3·氯基·吡啶-2-基)-5-三氟甲基_2Η·吡唑·3-羧酸[4- 乱基-2-甲基-6_(2_甲硫基·丙基胺曱醯基)苯基]_醯胺的製 備:
於5°C的溫度下將1毫升MeI加到一種2 3克(4 〇毫 莫耳)疏代乙酸S-[2-(5-氣基-2_{[2·(3_氣基·吼啶_2_基)_5_三 氟曱基-2Η-吡唑-3-羰基]•胺基卜3·甲基·苯甲醯胺基)_丨曱 基-乙基]酯在100毫升MeOH中的懸浮液,接著為一種〇 8 克NaOH在15毫升AO的溶液。在3〇分鐘之後,蒸發透 明溶液。將殘餘物與300毫升水(藉由加入HC1 1N使pH 到5)—起研磨。過濾結晶且以水和己烷洗滌(2 〇克,92%, m.p. : 140-145〇C )。 e)硫代乙酸S-[2-(5-氣基-2·{[2·(3·氣基·吼啶-2_基)_5_三氟 甲基-2Η·吡唑-3-羰基]-胺基卜3·甲基_苯甲醯胺基)_丨·甲基_ 乙基]酯的製備: 59 1359143
於〇*t之溫度下將在250毫升THF中的2.25克(9.7毫 莫耳)二第三-丁基偶氮二羧酸酯加到一種2.55克(9.7毫莫 耳)二苯基膦在250毫升THF中的溶液。於0°C的溫度下授 摔溶液1小時。 然後加入0·35毫升(4.85毫莫耳)硫代乙酸且立刻形成 白色的懸浮液。之後’於〇°C的溫度慢慢地加入一種2 5 克(4.85毫莫耳)2-(3-氯基·吡啶-2-基)-5-三氟曱基 3-缓酸[4-氯基-2-(2-經基-丙基胺甲醢基)-6-甲基-笨基]_酿 胺在30亳升THF中的溶液。於〇°C的溫度下攪拌溶液】 個小時,然後於25°C下攪拌15小時,然後蒸發。使殘餘 物進行急驟層析法(乙酸乙酯1,己烷2)以產生2 45克(88 的白色結晶(m.p. 137-139。〇 )。 f) 2-(3-氣基-<j比。定-2·基)-5-三氟甲基-2H-°比。坐-3-幾酸氣 基2-(2-經基-丙基胺曱醯基)-6 -曱基-苯基]•醢胺的製傷. 1359143
將一種3.5克(7.9毫莫耳)6-氣基-2-[2-(3-氣基-扯啶-2-基)-5-三氟曱基-2H-。比唑-3-基]-8-曱基苯並[d][ 1,3]噁嗪-4-酮和2.5克1-胺基-2-丙醇在50毫升THF中的溶液加熱到 60°C的溫度經2小時。然後蒸發溶劑且以50毫升己烷處 理殘餘物。在己烷相的傾析之後,在1 0毫升異丙醇中結 晶殘餘物以產生3.65克(89% )白色結晶(m.p. 193-197°C )。 下表P中之例子顯示較佳之式I化合物。縮寫“Μ. P.” 表示“熔點”。
61 1359143 表p:式i之化合物:
編號 結構 物理數據 T1.1.1 I NH F H3c--CH3 cr ch3 h \ m.p. 177-179 T3.1.1 F ΰ >h3 f 卜 CH3 °^NH Λ α^ίΧΗ3Ύ m.p. 112-115 T42.1.1 〇 〇. hn、 λ h3〇Y〇3 \„s^NH ch3 m.p. 205-208 T1.1.73 F F c X A / \ 0 NH h3c ch3 m.p. 148-150 1359143
63 1359143
64 1359143
65 1359143
編號 .結構. 物理數據 T1.1.17 _y-p ο—’ 。遗y • hn>^s/CH3 ^Cch3〇^h m.p. 115-120 T1.1.89 o_yp CHf^X(N ηΊ/、、ΝΗ m.p. 140-143 T52.1.1 Ci ^4\r〇Z C, 4 F m.p.>245 T26.1.1 〇、wC呔 H/V:、 x^F m.p. 207-209 66 1359143
67 1359143
T18,1. m.p. 152-155
F F
T16.1.
m.p. 200-203
68 1359143
編號 結構 物理數據 T56.1.73 。扣C3 m.p. 196 T57.1.1 η ο y ci ?Η3 X i η,Ί m.p. 148 757.1,73 η ο τ ci 严 Μ i 、\々〇 ο H3d-^F m.p. 187-189 P1 J&A ch^f ° Γ〇η3 〇-S-CH3 ΝΗ m.p. 248-250 69 1359143 % β
70 1359143 下列實施例意欲用以說明本發明和顯示另外較佳之式 I化合物。他們不限制本發明。具有二個相鄰c原子之定 義表示參鍵,例如CH2CCH表示CH2C5 CH。“Me”為曱基。
表A :表1到57之取代基的名稱 列 Rqi R” R93 Ά A.1.1 Me Cl CF, CH, A.1.2 Me Cl CF, CH,CH, A.1.3 Me Cl CF, ch,ch=ch7 A.1.4 Me Cl CF, CH,CCH A.1.5 Me Cl Br CH, A.1.6 Me Cl Br CH,CH, A.1.7 Me Cl Br CH?CH = CH, A.1.8 Me Cl Br CH,CCH A.1.9 Me Cl Cl CH, A.1.10 Me Cl Cl CH,CH, A. 1.1 1 Me Cl Cl CH,CH = CH, A.1.12 Me Cl Cl CH,CCH A.1.13 Me Cl OCF,H CH, A.1.14 Me Cl OCF?H CH,CH, A.1.15 Me Cl OCF,H CH,CH=CH, A.1.16 Me Cl OCF,H CH?CCH A.1.17 Me Cl OCH,CF, CH, A. 1.18 Me Cl OCH,CF, CH,CH, 71 1359143
A.1.19 Me Cl OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.20 Me Cl OCH,CF, CH,CCH A.1.21 Me Cl OCF, CH, A.1.22 Me Cl OCF, CH?CH, A.1.23 Me Cl OCF, CH7CH=CH, A.1.24 Me Cl OCF, CH,CCH A.1.25 Me Br CF, CH, A.1.26 Me Br CF, CH,CH, A.1.27 Me Br CF, CH,CH=CH, A.l .28 Me Br CF, CH,CCH A.1.29 Me Br Br CH, A.l .30 Me Br Br CH,CH, A.1.31 Me Br Br CH,CH = CH, A.l .32 Me Br Br CH,CCH A.1.33 Me Br Cl CH, A.1.34 Me Br Cl CH,CH, A.1.35 Me Br Cl CH,CH = CH, A.1.36 Me Br Cl CH,CCH A. 1.37 Me Br OCF,H CH, A.l .38 Me Br OCF,H CH,CH, A.l .39 Me Br OCF,H CH,CH=CH, A.1.40 Me Br OCF,H CH,CCH A.l .41 Me Br OCH,CF, CH, A.l .42 Me Br OCH,CF, CH2CH, 72 1359143
A.1.43 Me Br OCH7CF, CH,CH=CH? A.l .44 Me Br och2cf, CH,CCH A.1.45 Me Br OCF, CH, A.1.46 Me Br OCF, CH?CH, A.1.47 Me Br OCF, CH,CH=CH, A.1.48 Me Br OCF, CH2CCH A.1.49 Me F CF, CH, A.l .50 Me F CF, CH,CH, A.1.51 Me F CF, CH,CH = CH, A.1.52 Me F CF, CH?CCH A.1.53 Me F Br CH, A.1.54 Me F Br CH,CH, A.1.55 Me F Br ch,ch=ch7 A.1.56 Me F Br CH,CCH A.1.57 Me F Cl CH, A.l .58 Me F Cl CH,CH, A.1.59 Me F Cl CH,CH=CH, A.1.60 Me F Cl CH7CCH A.1.61 Me F OCF,H CH, A.1.62 Me F OCF,H CH,CH, A.1.63 Me F OCF,H CH9CH=CH, A.1.64 Me F OCF,H ch2cch A.1.65 Me F OCH,CF, CH, A. 1.66 Me F OCH,CF, CH,CH, 73 1359143
A.1.67 Me F OCH,CF, ch,ch=ch7 A.1.68 Me F OCH?CF, ch7cch A.1.69 Me F OCF, CH, A.1.70 Me F OCF, CH,CH, A.1.71 Me F OCF, CH2CH=CH2 A.1.72 Me F OCF, CH,CCH A.1.73 Me CN CF, CH, A.1.74 Me CN CF, CH,CH, A.1.75 Me CN CF, CH,CH=CH, A.1.76 Me CN CF, CH,CCH A.1.77 Me CN Br CH, A.1.78 Me CN Br CH,CH, A.1.79 Me CN Br CH,CH = CH, A.1.80 Me CN Br CH,CCH A.1.81 Me CN Cl CH, A.1.82 Me CN Cl CH,CH, A.1.83 Me CN Cl CH,CH = CH? A.1.84 Me CN Cl CH,CCH A.1.85 Me CN OCF,H CH, A.1.86 Me CN OCF,H CH,CH, A.1.87 Me CN OCF,H CH,CH = CH, A.1.88 Me CN OCF,H CH2CCH A.1.89 Me CN OCH,CF, CH, A.1.90 Me CN OCH,CF, CH2CHt 74 1359143
A.1.91 Me CN OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.92 Me CN och7cf, CH7CCH A.1.93 Me CN OCF, CH, A.l .94 Me CN OCF, CH?CH, A. 1.95 Me CN OCF, ch2ch=ch? A.1.96 Me CN OCF, CH,CCH A.1.97 Cl Cl CF, CH, A. 1.98 Cl Cl CF, CH,CH, A.1.99 Cl Cl CF, CH,CH=CH, A.1.100 Cl Cl CF, CH,CCH A.1.101 Cl Cl Br CH, A.1.102 Cl Cl Br CH,CH, A.1.103 Cl Cl Br CH,CH=CH, A.1.104 Cl Cl Br CH,CCH A.1.105 Cl Cl Cl CH, A.1.106 Cl Cl Cl CH,CH, A.1.107 Cl Cl Cl CH?CH=CH? A.1.108 Cl Cl Cl CH,CCH A.1.109 Cl Cl OCF,H CH, A.1.1 10 Cl Cl OCF,H CH,CH, A.1.1 1 1 Cl Cl OCF,H CH,CH = CH, A.1.1 12 Cl Cl OCF,H CH,CCH A.1.1 13 Cl Cl OCH,CF, CH, A.1.1 14 Cl Cl OCH2CF, CH,CH, 75 1359143
A. 1.1 15 Cl Cl OCH,CF, CH,CH = CH, A.1.1 16 Cl Cl OCH,CF, CH,CCH A.1.1 17 Cl Cl OCF, CH, A.1.118 Cl Cl OCF, CH,CH, A.1.1 19 Cl Cl OCF, CH7CH = CH, A. 1.120 Cl Cl OCF, CH,CCH A.1.121 Cl Br CF, CH, A. 1.122 Cl Br CF, CH,CH, A.1.123 Cl Br cf3 CH,CH=CH, A.1.124 Cl Br CF, CH,CCH A.1.125 Cl Br Br CH, A.1.126 Cl Br Br CH,CH, A.1.127 Cl Br Br CH,CH=CH, A.1.128 Cl Br Br CH,CCH A.1.129 Cl Br Cl CH, A.1.130 Cl Br Cl CH,CH, A.1.131 Cl Br Cl CH,CH=CH, A.1.132 Cl Br Cl CH,CCH A.1.133 Cl Br OCF,H CH, A.1.134 Cl Br OCF,H CH7CH, A.1.135 Cl Br OCF7H ch7ch=ch7 A.1.136 c] Br OCF,H ch7cch A.1.137 Cl Br OCH7CF, CH, A.1.138 Cl Br OCH?CF, CH?CH, 76 I3S9143
A.1.139 Cl Br OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.140 Cl Br OCH,CF, CH,CCH A.1.141 Cl Br OCF, CH, A.1.142 Cl Br OCF, CH,CH, A.1.143 Cl Br ocf3 CH?CH=CH, A.1.144 Cl Br OCF, CH,CCH A.1.145 Cl F CF, CH, A.1.146 Cl F CF, CH,CH, A.1.147 Cl F CF, CH,CH=CH, A.1.148 Cl F CF, CH,CCH A. 1 · 149 Cl F Br CH, A.1.150 Cl F Br CH,CH, A.1.151 Cl F Br CH,CH = CH, A.1.152 Cl F Br CH,CCH A. 1.153 Cl F Cl CH, A. 1.154 Cl F Cl CH,CH, A.1.155 Cl F Cl CH,CH=CH, A. 1.156 Cl F Cl CH,CCH A. 1.157 Cl F OCF,H CH, A.1.158 Cl F OCF,H CH,CH, A. 1.159 Cl F OCF,H ch,ch=ch7 A.1.160 Cl F OCF,H ch7cch A.1.161 Cl F OCH,CF, CH, A.1.162 Cl F OCH,CF, CH,CH, 77 1359143
A.1.163 Cl F OCH,CF, CH,CH = CH? A.1.164 Cl F OCH,CF, CH,CCH A.1.165 Cl F OCF, CH, A.1.166 Cl F OCF, CH,CH, A.1.167 Cl F OCF, CH,CH = CH, A.1.168 Cl F OCF, CH,CCH A.1.169 Cl CN CF, CH, A. 1.170 Cl CN CF, CH,CH, A.1.171 Cl CN CF, CH7CH=CH, A.1.172 Cl CN CF, CH,CCH A.1.173 Cl CN Br CH, A.1.174 Cl CN Br CH,CH, A.1.175 Cl CN Br CH,CH = CH, A.1.176 Cl CN Br CH,CCH A.1.177 Cl CN Cl CH, A.1.178 Cl CN Cl CH,CH, A.1.179 Cl CN Cl CH,CH=CH, A.1.180 Cl CN Cl CH?CCH A.l .181 Cl CN OCF,H CH, A.1.182 Cl CN OCF?H CH,CH, A.1.183 Cl CN OCF,H CH,CH = CH, A.1.184 Cl CN OCF,H CH,CCH A.1.185 Cl CN OCH,CF, CH, A.1.186 Cl CN OCH,CF, CH,CH, 78 1359143
A.1.187 Cl CN OCH,CF, ch,ch=ch7 A.1.188 Cl CN OCH,CF, CH,CCH A.1.189 Cl CN OCF, CH, A.1.190 Cl CN OCF, CH,CH, A.l .191 Cl CN OCF, CH7CH=CH7 A.1.192 Cl CN OCF, CH,CCH A.1.193 Br Cl CF, CH, A.1.194 Br Cl CF, CH,CH, A.1.195 Br Cl CF, CH,CH=CH, A.1.196 Br Cl CF, CH,CCH A.1.197 Br Cl Br CH, A.1.198 Br Cl Br CH?CH, A.1.199 Br Cl Br ch,ch=ch7 A.1.200 Br Cl Br CH,CCH A.1.201 Br Cl Cl CH, A.1.202 Br Cl Cl CH,CH, A.1.203 Br Cl Cl CH,CH = CH, A. 1.204 Br Cl Cl CH,CCH A.1.205 Br Cl OCF,H CH, A.1.206 Br Cl OCF,H CH,CH, A.1.207 Br Cl OCF,H CH,CH = CH, A.l .208 Br Cl OCF2H CH,CCH A.1.209 Br Cl OCH,CF, CH, A.1.210 Br Cl OCH,CF, CH2CH, 79 I3S9143
A.1.21 1 Br Cl OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.212 Br Cl OCH,CF, CH,CCH A.1.213 Br Cl OCF, CH, A.1.214 Br Cl OCF, CH,CH, A.1.215 Br Cl OCF, CH2CH=CH2 A.1.216 Br Cl OCF, CH,CCH A.1.217 Br Br CF, CH, A.1.218 Br Br CF, CH,CH, A.1.219 Br Br CF, CH7CH = CH, A.1.220 Br Br CF, ch7cch A.1.221 Br Br Br CH, A.1.222 Br Br Br CH,CH, A.1.223 Br Br Br CH,CH=CH, A.1.224 Br Br Br CH?CCH A.1.225 Br Br Cl CH, A.1.226 Br Br Cl CH,CH, A.1.227 Br Br Cl CH?CH=CH, A. 1.228 Br Br Cl CH,CCH A.1.229 Br Br OCF,H CH, A. 1.230 Br Br OCF,H CH,CH, A.1.231 Br Br OCF,H CH,CH = CH, A.1.232 Br Br OCF,H CH,CCH A.1.233 Br Br OCH,CF, CH, A.1.234 Br Br OCH,CF, CH,CH, 80 1359143
A. 1.235 Br Br OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.236 Br Br OCH,CF, CH,CCH A.1.237 Br Br OCF, CH, A.1.238 Br Br OCF, CH,CH, A.1.239 Br Br OCF, ch7ch=ch, A.1.240 Br Br OCF, CH,CCH A.1.241 Br F CF, CH, A. 1.242 Br F CF, CH,CH, A.1.243 Br F CF, CH,CH=CH, A.1.244 Br F CF, CH,CCH A.1.245 Br F Br CH, A.1.246 Br F Br CH,CH, A.1.247 Br F Br CH,CH=CH, A. 1.248 Br F Br CH,CCH A.1.249 Br F Cl CH, A.1.250 Br F Cl CH,CH, A.1.251 Br F Cl CH2CH=CH7 A.1.252 Br F Cl CH,CCH A.1.253 Br F OCF,H CH, A. 1.254 Br F OCF,H CH,CH, A.1.255 Br F OCF,H CH7CH=CH7 A.1.256 Br F OCF?H CH,CCH A.1.257 Br F OCH,CF, CH, A.1.258 Br F OCH,CF, CH,CH, 81 1359143
A.1.259 Br F OCH,CF, CH?CH = CH, A.1.260 Br F OCH,CF, CH,CCH A.1.261 Br F OCF, CH, A.1.262 Br F OCF, CH2CH, A.1.263 Br F OCF, ch7ch=ch, A.1.264 Br F OCF, CH,CCH A.1.265 Br CN CF, CH, A.1.266 Br CN CF, CH,CH, A.1.267 Br CN CF, CH,CH=CH, A.1.268 Br CN CF, CH,CCH A.1.269 Br CN Br CH, A.1.270 Br CN Br CH,CH, A. 1.271 Br CN Br CH,CH=CH, A.1.272 Br CN Br CH,CCH A.1.273 Br CN Cl CH, A.1.274 Br CN Cl CH,CH, A.1.275 Br CN Cl CH?CH = CH, A.1.276 Br CN Cl CH,CCH A. 1.277 Br CN OCF,H CH, A.1.278 Br CN OCF,H CH,CH, A.1.279 Br CN OCF7H CH,CH = CH, A. 1.280 Br CN OCF,H CH,CCH A.1.281 Br CN OCH7CF, CH, A.1.282 Br CN OCH,CF, CH?CH, 82 1359143
A.1.283 Br CN OCH,CF, CH,CH=CH, A.1.284 Br CN OCH7CF, CH,CCH A.1.285 Br CN OCF, CH, A.1.286 Br CN OCF, CH,CH, A.1.287 Br CN OCF, CH7CH=CH, A.1.288 Br CN OCF, CH,CCH 表1 :此表揭示288個下式的化合物ΤΙ. 1.1至ΤΙ. 1.288,
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9 1、R92、尺93和丫2_丫3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列A. 1.1到A. 1.288。 例如,特定化合物ΤΙ · 1.23為式T1的化合物,其中每 —個變數R9,、R92、R93和Υ,·Υ3具在表A的列A.1.23中 所給予的特定意義。根據相同的系統,所有的其他287個 特定化合物也揭示在表1中以及揭示在表2到51之所有 的特定化合物被類似地指定。 表2 :此表揭示288個下式之化合物T2.1.1到T2.1.288 83 1359143
(Τ2), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 _ R91、R92、R93和Υ2-Υ3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α.1·1到Α.1.288。 表3 :此表揭示288個下式之化合物Τ3.1.1到Τ3.1.288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9i、R92、&93和丫2_丫3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列A.1.1到A.1.288。 表4 :此表揭示288個下式之化合物T4.1.1到T4.1.288 84 I3S9143
(T4), 〇fCH3 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 籲 R91、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表5 :此表揭示288個下式之化合物T5.1.1到T5.1.288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9i、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α.1.1到Α.1.288。 表6 :此表揭示288個下式之化合物T6.1.1到T6.1.288 85
(T6), R9〗、R ό 特义化合物之每一個,盔 92 ' 和Υ2-Υ3且者认 母"'個變數 當地選自矣Λ ”有给予於對應列的特定立教 圮目表Α之288列A , J付疋思義,適 表 7 :沐 * 八^1·1 到 A.1.288。 此表揭示288個下々 式之化合物T7」」到T71288
反對於该等288個特定化合物之每一個,每一個變數 92 '反93和Y2_Y3具有給予於對應列的特定意義,適 ^ 自表 A 之 288 列 A.1.1 到 A.1.288。 (T7), 此表揭示288個下式之化合物T8.1.1到T8.1.288 Π
CF, 其中 汉9丨、 當地 表8 (T8), 86 % 秦 ψ r9i、玟對於該等288個特定化合物之每—個,每〆個變 適 當地選^ J1”和Υ2_Υ3具有給予於對應列的特定意義, 表9 .又Α之288列Α」」到a」288 〇 表揭不288個下式之化合物T9.1.1到T91.288
• η ς (T9), ΗΝ 丫、'
HaC CH V 3 Υ2、γ3 其中,對於該等288個 R9i、&、R 寻疋化合物之母—個,每一個變數 當地選自矣Γ和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 田圯、自表Α之288列 志 1Λ . 』Α·1.1 到 Α.1.288。 .此表揭示288個·ρ 式之化口物TlO.i.i到T1〇丨288
〇·第三丁基 0*1 〇),! 其中,對於該等288個特〜 H 、〇 、代·化合物之每一個,| ^ 1丨R92、尺93和Υ2-Υ3罝古 似每一個變 當地選自# Δ 3 ^有給予於對應列的特定专義, 迷自表Α之288列Α 义恩我, 八丄1到Α.1.288 〇 87 I3S9143 Λ 表11 此表揭示288個下式之化合物ΤΗ.Μ Τ11.1.288
(T11), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個, 、R92、R”和Υ2·Υ3具有給予於對應列的特 當地選自表Α之288歹Al l到Α 1 288。 每一個變數 定意義,適 J Τ12.1.288 表121此表揭示288個下式之化合物Τ12.1.1
2中,對於該等288個特定化合物之每一個, 去91 R92、R”和Υ2·Υ3具有給予於對應列的特 :地選自表八之288列A.U到Α.1.288。
又13 :此表揭示288個下式之化合物T13.U 每一個變數 定意義,適 I Τ13.1.288 88 I3S9143
(T13), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個, 鲁 R9丨、R92 ' R93和丫2_丫3具有給予於對應列的特 當地選自表A之288列A. 1.1到A. 1.288。
表14 :此表揭示288個下式之化合物T14.1.1 I 每一個變數 定意義,適 ]T14.1.288
(T14), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個, R91、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。
表15 :此表揭示288個下式之化合物T15.1.1 I 每一個變數 定意義,適 J T15.1.288 89 1359143
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9 1、R92、R93和丫2_ Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列A. 1.1到A. 1.288。 表16 ·•此表揭示288個下式之化合物T 16.1.1到T16.1.288
(T16),
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9,、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α· 1.288。 表17 :此表揭示288個下式之化合物T1 7.1.1到T1 7.1.288
ch3 90 λ·ΐ43 "中,對於該t 288個4寺定每 R 、p 4 v 哥個,每一個變數 ^ +, 92 93和2 3具有給予於對應列的##立& 、备 當地選自砉Α夕ms & 』η将疋思義,適 、自表A之288列A」」到a」288。 又:此表揭示288個下彳夕#厶铷T1。 下式之化合物718丄丨到Τ18.1.288 Ρ
當地選! 93和Υ2-Υ3具有給予於對應列的特定意義,適 表 t 表 A 之 288 列 A.1.1 到 A.1.288。 .此表揭示288個下式之化合物T19.1.1到τΐ9· 1.288
D
(T19), 其中, 汉 十於该等288個特定化合物之每一個,每一個變數 9 丨 ^ 9 2' J? 當地選 93和YrY3具有給予於對應列的特定意義,適 、自表 Α 之 288 列 α.ι·ι 到 α.1.288。 91 I3S9143 表20 :此表揭示288個下式之化合物T20.1.1到T20.1.288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 • R9I、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表21 :此表揭示288個下式之化合物T21.1.1到T2 1.1.288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、汉93和丫2_丫3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列A. 1.1到A· 1.288。 表22 ··此表揭示288個下式之化合物Τ22·1·1到T22.1.288 92 1359143
(T22), 其中,對於該等288個牿中儿人籼少盔 特疋化合物之母一個,每一個變數 、r92、R93和Y2-Y,且古仏Λ私斟處' ”有予於對應列的特定意義,適 當地選自表A$288列λ ·
衣 Α 之 288 列 A.l.i 到 a.1.288。 表23 :此表揭示288個下彳夕仆厶铷τοι FR式之化合物Τ23·1.1到T23.1.288
ON (Τ23), 其中,姐 〇^^CF3 、、R *邊等288個特定化合物之每-個,每一個變數 當地‘、广和Μ3具有給予於對應列的特定意義,適 表24 :自表八之288列A.U到八丄挪。 此表揭示288個下式化合 “4.1」到 T24.1.288
93 1359143 其中,對於該等288個特定化合物之每—個,每一個變數 、R”、化3和Y2-'具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. Μ到a. 1.288。 表25 :此表揭示288個下式之化合物Τ25丨」到Τ25丨288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 Rq、尺92、和Υ2-Υ3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表26 .此表揭不288個下式之化合物T26 I」到I% 1
其中,對於該等288個4寺定化合物之每一個,每一個變數
Rsm、R92、尺93和ΥΖ·Υ3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α丨丨到Α 1 288。 表27 .此表揭不288個下式之化合物η? 〗1到丁27 1 288 94 1359143 9 1»
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9,、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α.1.1到Α.1.288。 表28 :此表揭示288個下式之化合物T2 8.1.1到T28.1.288
「28),
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表29 :此表揭示288個下式之化合物T29.1.1到T29.1.288
(T29), 95 1359143 t 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9' R92 R”和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義’適 當地選自表八之288列A.U到A.U8。 式之化合物Τ30.1.1到Τ30.1.288 表30 :此表揭示288個下
(丁3〇), 其中’對於該等288個牲—Λ此卜 特夂化合物之每一個,每一個變數 R91、R"92、R93 和 Y,-Y,目 3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列a 1 Α·1.1 到 A.1.288。 表31 :此表揭示288個nr 〇·、 A ,, 獨下式之化合物T31.1.1到Τ31·1.288
個,每一個變數 的特定意義,適 其中,對於” 288個特定化合物之每— R9,、R92、R93和I·八具有給予於對應列 當地選自表八之288列A.U到Α丄288。 表32 :此表揭示288個 下式之化合物丁32.1 到 T32.1.288 96 丄
(T32), 其中,對於該等288個特宁外八山 私〜…2'=:::之每-個,每-個變數 八.1.1 到 A. 1.288 〇 表3 3 :此表揭示2 8 8個下斗·十儿 F式之化合物T33.1.1到T33.1.288
R
(T33), 其中,對於該等288個牲中几人& 立 将疋化合物之母一個,每一個變數 、Rw、和Yz-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α· 1.1到a. 1.288。 表3 4 :此表揭示2 8 8個~ρ斗· > &人& τ a /1 , 下式之化合物T34.1.1到T34.1.288
R
(T34), 97 « 其中,對於該等288個特定仆入 符疋化合物之每一個,每一個變數 表35 :此表揭示288個下式之化合物 其中,
:、R92、R93和Υ2·Υ3具有給予於對應列的特定意義,適 -地選自表Α之288列八丄““丄⑽。 T35.1.1 到 T35.1.288 R, 當地選 表36 :
' R 個,每一個變數 92汉93和丫2_\具有給予於對應列的特定意義,適 自表A之288列A」1到A."”。 11匕表揭不288個下式之化合物Τ36」丨到T36.1.288
R
(Τ36), 尺 、你守zoo调特定化合物之每一個,每一個 :R”、R”和H3具有給予於對應列的特定意義 田地選自表A之288列Α·ΐ·ι到A.1.288。 3 7 · .此表揭示288個下式之化合物T37.1.1到T37.1 98 1359143 H3d々Y3 (T37),
ON n^CF3
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表38 :此表揭示288個下式之化合物T38.1.1到T38.1.288
(T38), 0’、、NH
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92 ' R93和Y2-Y3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α. 1.288。 表39 :此表揭示288個下式之化合物T39.1.1到T39.1.288
(T39), 99 XJ!>y143 % 、中,斟於該等288個特定 R91、R 〇 ^ v ^ 口物之母—個,每一個變數 去地、: 3具有給予於對應列的特定音義,適 /選自表^ 288列Α·Μ到Alm。l 又4 θ .此表揭示2 8 8個下式人 '之化。物 丁40·1」到 T40.1.288
R
(Τ40), ft VN Ο ΝΗ 其中’對於該# 288個特定化合物之每一個,每一個變數 R9I、R92、R93#口 Υ2·Υ3具有給予於對應列的特定意義適 當地選自表Α之288列八丄丨到A.i.288。 表4丨:此表揭示288個下式之化合物T4i.m到丁仏口以
(T41), 〇 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 Rm、R”、R93和丫2-丫3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表人之288列Α.1.1到Α.1.288。 表42 .此表揭不288個下式之化合物Τ42.1.1到Τ42.1.288 100 (T42),
其中 H3c Ο NH 、’對於該等288個牲—yL人此 —, J) ^ 特疋化合物之母一個,
每一個變數 定意義,適 92、R9,和 Υ,-Υ 曰丄 ^ ,, 93 2 3具有給予於對應列的特 :地選自表Α之胸…」到川88。 此表揭示288個下式之化合物T43.1.1到T43.1.28!
D
(Τ43),
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、R93和Υ2-Υ3具有給予於對應列的特定意義’適 當地選自表Α之288列Α.Ι.1到Α.1·288。 表44 :此表揭示288個下式之化合物丁44」.1到丁44.1·288
1359143 其中’對於該等288個特定化合物之每一個’每一個變數 R9,、、R”和H3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列A.i.i到A.1.288。 表45 :此表揭示288個下式之化合物τ451丨到T45」288
(Τ45), 其中’對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數
Rq、、尺93和丫2_丫3具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表A之288列a」」到a.1.288。 表46 :此表揭示288個下式之化合物T46丨」到τ46丨288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個’每一個變數 R”、Rm、R93和Us具有給予於對應列的特定意義,適 當地選自表Α之288列a丨丨到a丨288。 表47 :此表揭示288個τ式之化合物T47」」到Μ」288 102 1359143
其中,對於該等 288 個特
定化合物之每一個, 、Rs>2 R93和Υ^Υ3具有給予於對應列的 當地選自表Α之288列A l,l到Α.ι 288。
表48 :此表揭示288個 下式之化合物Τ48.1.1
(Τ48),
其中,對於該等288個 R9丨、R”、R93 和 Υ2-Υ3 田地選自表a之288列 表49 .此表揭示288個 特定化合物之每一個, 具有給予於對應列的半 Α·1·1 到 A.1.288。 下式之化合物Τ49.1.1 每一個變數 t定意義,適 到 T48.1.288 每一個變數 ϊ·定意義,適 到 T41.1.288
R
(Τ49), 103 χ359ΐ43 、中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 〜、I^92、和丫2-丫3具有給予於對應列的特定意義’適 田地選自表Α之288列a. I」到a. 1.28 8。 0 :此表揭示288個下式之化合物T50.1.1到T50.1.288
(丁50), ^中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 也” R92、r93和γ2-γ3具有給予於對應列的特定意義,適 虽地選自表A之288列A」」到八丄挪。 表51 此表揭示2 8 8個下 式之化合物T5 1.1.1到T5 1.1.288
其中,對於該
r91、R92、R93和y2-y3具有給予於對應 當地選自表A之288列到A丨288 適 104 1359143 到 T52.1.288 表52 :此表揭示288個下式之化合物T52.1.
R
(T52), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個 鲁 Rgi、R92、^93具有給予於對應列的特定意義 表 A 之 288 列 A. 1.1 到 A. 1.288。 表53 :此表揭示288個下式之化合物T53.1.1
其中,對於該等288個特定化合物之每一個 R91、R92、R93具有給予於對應列的特定意義 表 A 之 288 列 A.l.l 到 A.1.288。 表54 :此表揭示288個下式之化合物T54.1.1 ,每一個變數 ,適當地選自 到 T53.1.288 ,每一個變數 ,適當地選自 到 T54.1.288 105 1359143
(T54), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、R93和Y2、Y3具有給予於對應列的特定意義, 適當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α.1.288。 表55 :此表揭示288個下式之化合物T55.1.1到T55.1.288
其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 R91、R92、R93和Y2、Y3具有給予於對應列的特定意義, 適當地選自表Α之288列Α. 1.1到Α.1.288。 表56 :此表揭示288個下式之化合物T56.1.1到T56.1.288
(T56), 106 1359143 Λ 其中,對於料288個特定化合物之每-個,每一個變數 R” 92 93和Υ2 Υ3具有給予於對應列的特定意義, 適當地選自表a之288 q A1 ]到Α ΐ 288。 表57 :此表揭* 288個下式之化合物T57.U至,j 157丄288
(T57), 其中,對於該等288個特定化合物之每一個,每一個變數 、R”、R”和Υζ、Y3具有給予於對應列的特定意義, 適當地選自表A之288列A.1.1到a.1.288。 調配物例(% =重量百分比) 實施例F1 :乳劑濃縮液 活性成分 十二烷基苯磺酸鈣
a) b) c) 25% 40% 50% 5% 8% 6% 蓖麻油聚乙二醇醚(36莫耳的EO) 596 - - 三丁基苯氧基聚乙二醇醚(3〇莫耳的E〇) _ 12% 4% 環己酮 · 15% 20% 二曱苯混合物 65% 25% 20% 以水稀釋從該濃縮物可製備任何所要濃度之乳劑。 實施例F2:溶液 a) b) c) d) 107 1359143 80% 1〇% 95郊 20% - - · .7096 - - .20% - - . .1% 5% _ _ 94% - 活性成分 乙二醇單甲基醚 聚乙二醇 MW 400 _ N曱基吡咯啶-2-酮 _ 環氧化椰子油 _ 石油醚(沸點範圍:160-190。) _ 5% 94% 1% b c) d) 10% 8% 21% - 19% 54% - 13% 1% 90% - 18% 1甲烷中 ,將溶液喷在載體上 a) b) 2% 5% 1% 5% 97% - - 90% 活性成分獲得在備用狀態之 a) b) c) 25% 50% 75% 5% 5 % - 該等溶液適合於以微滴之形式使用 實施例F3 :粒劑 a) 活性成分 高嶺土 高分散矽石 綠坡縷石 及然後在真空中蒸發溶劑 實施例F4 :粉劑 活性成分 高分散矽石 滑石粉 高嶺土 藉由均勻混合載體| 劑。 實施例F 5 :可濕性粉劑 活性成分 木質素磺酸鈉 108 1359143 硫酸月桂酸鈉 3γ 5% 二異丁基萘磺酸鈉 1〇% 辛基苯氧基聚乙二醇鍵(7·8莫耳的ε〇) _ 2% _ 高分散矽石 高嶺土 5% 10% 10^ 62% 27% - 將活性成分和添加劑混合,且在適當研磨機中徹底研 磨混合物。此產生可濕性粉劑,其可以水稀 需要》辰度之懸浮液。 實施例F 6 :擠製粒劑 活性成分 10% 木質素磺酸鈉 2% 羧曱基纖維素 1% 高嶺土 87% 將活性成分與該等佐藥混合,和研磨混 溼化、播製、製粒和在空 實施例F7 :塗佈粒劑 氣流中乾無混合物。 活性成分 3% 聚乙二醇(MW 200 ) 3% 高嶺土 94% 物 且以水 /混合器中,將磨細之活性成分均句塗覆至已被聚乙 一醇溼化之尚嶺土。此產生無粉之塗佈粒劑。 實施例F 8 :懸浮濃縮液 活性成分 40% 乙 .醇 109 10% 1359143 6% 10% 1% 〇. 2% 0-8% 32% 壬基苯氧基聚乙二醇醚(15莫耳的E〇) 木質素磺酸鈉 羧甲基纖維素 37%甲醛水溶液 矽酮油(於75%水乳液) 水 將磨細的活性成分與添加劑均勻混合。以 N怖釋而相
如此所得之懸浮濃縮液可製備任何所要濃度之懸浮液 根據本發明之組成物的活性可藉由加入其他殺蟲、 瞒劑及/或殺真菌活成分而被顯著變寬,和適用於流行^ 境中。在此加至活性成分之適當添加為例如下列活性=^ 的類別之代表:有機磷化合物、硝基酚衍生物、硫腺、立 春激素、曱脒類、二苯甲酮類衍生物、脲類、吡咯類衍^ 物、胺基曱酸酯類、擬除蟲菊酯類、氯化烴類、醯基脲類、 吡啶基亞甲基胺基衍生物类員、巨環内酿類、新類菸齡 (neonicotinoids)和蘇力菌(Bacillus thuringiensis)製劑。 下列式I化合物與活性成分之混合物為較佳(縮寫“τχ, 表示“一種選自由特別揭述在本發明之表ρ和表丨至57中 之化合物所組成的群組): 一種選自由礦油(petroleum oils)(替代名稱)(628)+τχ 所組成的物質之群組的佐藥, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺蟎劑:H — 雙(4 -氣本基)-2 -乙氧基乙醇(IUPAC名稱)(9ΐ〇)+τχ,苯石黃 酉夂2,4-·一氯本基醋(IUPAC/化學摘要名稱)(丨9) + TX , 2 -氟 110 1359143 基·Ν-曱基-Ν·1-萘基乙醯胺(IUPAC名稱)(1295)+ΤΧ,4-氯 苯基苯基颯(IUPAC 名稱)(981)+ΤΧ ,阿巴汀 (abamectin)(l) + TX,亞醒蜗(acequinocyl)(3)+TX,亞托洛 (acetoprole)[CCN] + TX,阿納寧(acrinathrin)(9)+TX,得滅 克(aldicarb)(16)+TX,紫滅威(aldoxycarb)(863) + TX,亞滅 寧 (alpha-cypermethrin)(202)+TX , 賽硫鱗 (amidithion)(870) + TX , 阿米 多福美 (ami do flume t)[CCN] + TX , 阿 米多特 (amidothioate)(872)+TX,阿米噸(amiton)(875)+TX,阿米 噸草酸氫鹽(875)+TX,三亞蟎(amitraz)(24)+TX,殺蟎特 (aramite)(881)+TX,三氧化二砷(882)+TX,AVI 382(化合 物編號)+ TX,AZ 60541(化合物編號)+TX,乙基穀硫磷 (azinphos-ethyl)(44) + TX ,縠 速松(azinphos-methyl)(45) + TX ,偶氦笨(azobenzene)(IUPAC 名 稱)(888)+TX,亞環錫(azocyclotin)(46)+TX,偶氮鱗 (azothoate)(889)+TX,免賴得(benomyl)(62)+TX,苯諾沙 松 (benoxafos)(替代名稱)[CCN]+TX ; 西脫蟎 (benzoximate)(71)+TX ,苯甲酸苯甲酯(IUPAC 名 稱)[CCN] + TX,必芬紮(bifenazate)(74)+TX,畢芬寧 (bifenthrin)(76) + TX,百蟎克(binapacryl)(907)+TX,溴滅 菊酯(brofenvalerate)(替代名稱)+τχ , 保滿丹 (bromocyclen)(918)+TX,溴磷松(bromophos)(920) + TX,漠 鱗松-乙基(921) + TX,新殺蜗(bromopropylate)(94)+TX,布 芬 淨 (buprofezin)(99) + TX ,佈 嘉信 111 1369143 • (butocarboxim)(i〇3) + TX , 佈 斯嘉信 (butoxycarboxiin)(l〇4)+TX,丁基畢達本(butylpyridaben)(替 代名稱)+TX ’多硫化鈣(IUpAC名稱)(111)+TX,卡芬洛 (camphechlor)(941)+TX,氣滅殺威(carbanolate)(943)+TX, 加保利(〇31^3”1)(115) + 丁又,加保扶(。31>13〇1[>1^11)(118) + 丁又, 加芬松(carb〇phenothion)(947)+TX,CGA 50.439(開發 碼)(125) + TX ,甲基克殺蟎(126) + ΤΧ ,氯殺蟎 (chlorbenside)(95 9)+TX ,加 立可 籲 (chlordimeform)(964) + TX,加立可鹽酸鹽(964)+TX,克凡 派 (chlorfenapyr)(130)+TX ,殺 蟎醇 (chlorfenethol)(968)+TX,殺蟎酯(chlorfenson)(970)+TX, chlorfensulphide(971)+TX , 克威松 (chlorfenvinphos)( 1 3 1 ) + TX , 克氯苯 (chlorobenzilate)(975)+TX,chloromebuform(977)+TX,滅 蟲 脲 (chloromethiuron)(978)+TX , 克氣蜗 (chloropropylate)(983) + TX ’ 陶斯松 ® (chlorpyrifos)(145)+TX,陶斯松-曱基(146)+TX,蟲蟎磷 (chlorthiophos)(994)+TX,瓜葉菊素(cinerin)I(696)+TX, 瓜葉菊素 Π(696) + ΤΧ,瓜葉菊素(696) + TX,克芬蟎 (clofentezine)(158) + TX,氯生太爾(closantel)(替代名 稱)[CCN] + TX,牛壁逃(coumaphos)(174)+TX,克羅米通 (crotamiton)(替代名稱)[CCN] + TX ,巴毒填 (crotoxyphos)(l〇l〇) + TX ’ 銅 合浦單 劑 (cufraneb)(1013)+TX,果蟲鱗(cyanthoate)(1020)+TX,赛 112 1369143 福美托芬(cyflumetofen)(CAS 註冊號碼:400882-07-7)+ΤΧ, 赛洛寧 (cyhalothrin)(196)+TX ,錫 蟎丹 (cyhexatin)(199)+TX,賽滅寧(cypermethrin)(201)+TX, DCPM(1032)+TX , DDT(219)+TX ,甲基滅賜松 (demephion)(1037)+TX,曱基滅賜松-〇(1〇37)+TX,甲基滅 賜松-S(1037)+TX,内吸磷(demeton)(1038)+TX,内吸磷-曱基(224) + TX,内吸磷-O(1038)+TX,内吸磷-Ο-甲基 (224) + ΤΧ,内吸磷-S(1038)+TX,内吸磷-S-曱基(224)+ΤΧ, 硪吸填(demeton-S-methylsulphon)(l039)+ΤΧ,汰芬隆 (diafenthiuron)(226) + TX,得拉松(dialifos)(1042)+TX,大 利松(diazinon)(227) + TX,益發靈(dichlofluanid)(230)+TX, 二氯松(dichlorvos)(236)+TX,大立松(dicliphos)(替代名 稱)+ TX ,大克蟎(dicofol)(242) + TX ,雙特松 (dicrotophos)(243)+TX,得氣(dienochlor)(1071)+TX,甲氟 磷(dimefox)(1081)+TX,大滅松(dimethoate)(262)+TX,二 活菌素(dinactin)(替代名稱)(653)+TX , 消蟎酚 (dinex)(1089)+TX,消蟎酚-大累斯(diclexine)(1089)+TX, 大脫蟎(dinobuton)(269)+TX,白粉克(dinocap) (270)+TX, 白粉克-4[CCN] + TX,白粉克-6[CCN] + TX,鄰敵蟎消 (dinocton)(1090)+TX,石肖戍醋(dinopenton)(1092)+TX,石肖 辛酯殺壁蝨劑(dinosulfon)(1097)+TX , 硝丁酯 (dinoterbon)(1098) + TX,大克松(dioxathion)(1102)+TX, 二笨砜(IUPAC 名稱)(1103)+TX,二硫龍(disulfiram)(替代 名稱)[CCN] + TX ,二硫松(disulfoton)(278)+TX , 113 Ι3ΰ9143 • DNOC(282) + TX,多芬比(dofenapyn)(l 11 3)+ΤΧ,多拉克丁 (doramectin)(替代名稱)[CCN] + TX ,安殺番 (endosulfan)(294)+TX,因毒構(endothion)(1121)+TX, EPN(297)+TX > 阿維菌素(eprinomectin)(替代名 稱)[CCN] + TX,愛殺松(ethion)(309)+TX,益硫填(ethoate-methyl)(1134)+TX,依殺蟎(etoxazole)(320)+TX,益多松 (6^11^〇8)(1142) + 丁又,抗蜗°坐(£611&2&£'1〇1')(1147) + 丁乂,芬殺 蜗(fenazaquin)(3 2 8) + TX ,苯 丁錫(fenbutatin 鲁 oxide)(330) + TX,芬硫克(fenothiocarb)(337) + TX,芬普寧 (fenpropathrin)(342)+TX,芬匹拉(fenpyrad)(替代名 稱)+ TX ,芬普瞒(fenpyroximate)(345)+TX,芬瞒醋 (fenson)(1157) + TX,芬曲發尼(fentrifanil)(1161)+TX,芬 化利(fenvalerate)(349)+TX,芬普尼(fipronil)(354)+TX,伏 克比立 (fluacrypyrim)(3 60)+TX , 氟珠隆 (fluazuron)(1166) + TX , 氟苯 亞噻唑 (flubenzimine)( 1167)+TX , 氟環原 _ (flucycloxuron)(366)+TX,護赛寧(flucythrinate)(367)+TX, 聯 氟 蟎 (fluenetil)(1169)+TX ,氟 芬隆 (flufenoxuron)(370)+TX,福滅寧(flumethrin)(372)+TX,氟 殺 瞒 (fluorbenside)(l 174)+TX , 福 化 利 (fluvalinate)(1184)+TX,FMC 1137(開發碼)(1185)+ΤΧ,覆 滅蟎(formetanate)(405)+TX,覆滅蟎鹽酸鹽(formetanate }1乂(11'〇(:111〇1^(16)(405) + 丁又,福木松(€〇1'111〇11^〇11)(1192)+1'\, 福帕特(formparanate)(l 193) + ΤΧ,γ -HCH(430) + TX,固殿 114 1359143 • 寧(glyogin)(1205)+TX,合芬寧(halfenprox)(424)+TX,飛 達松(heptenophos)(432)+TX,環丙烷羧酸十六酯(IUPAC/ 化學摘要名稱)(1216)+TX,合赛多(hexythiazox)(441)+TX, 蛾曱烧(IUPAC 名稱)(542)+TX,水胺硫填(isocarbophos)^ 代名稱)(473)+TX,〇·(甲氧胺基硫磷醯基)水楊酸異丙酯 (IUPAC 名稱)(473) + ΤΧ,伊維菌素(ivermectin)(替代名 稱)[CCN] + TX,茉酮菊素(jasmolin) I(696)+TX,茉酮菊素 ΙΙ(696)+ΤΧ ,磺硫磷(j〇dfenphos)(1248)+TX ,靈丹 ® (lindane)(430) + TX,祿芬隆(lufenuron)(490) + TX,馬拉松 (malathion)(492)+TX,特蟎腈(malonoben)(1254) + TX,滅 加 松 (mecarbam)(502)+TX , 美福松 (mephosfolan)(1261)+TX,曱硫芬(mesulfen)(替代名 稱)[CCN] + TX,乙丁 烯醯磷(methacrifos)(1266) + TX,達馬 松 (methamidophos)(5 27) + TX , 滅大松 (methidathion)(529) + TX,滅賜克(methiocarb)(530) + TX, 納乃得(methomyl)(531)+TX,溴曱烷(537)+TX,治滅威 籲 (metolcarb)(550) + TX,美文松(mevinphos)(556) + TX,茲克 威 (mexacarbate)(l 290)+TX , 密 滅 汀 (milbemectin)(5 57) + TX,米貝黴素將(milbemycin oxime)(替 代名稱)[CCN] + TX,丙胺氟磷(mipafox)(1293) + TX,亞素 靈 (monocrotophos)(561 )+TX , 茂硫碟 (morphothion)(1300)+TX,摩西菌素(moxidectin)(替代名 稱)[CCN] + TX,乃力松(naled)(567) + TX,NC-184(化合物編 號)+ TX , NC-512(化合物編號)+TX ,氟蟻靈 115 1369143 (nifluridide)(1309)+TX,尼可黴素(nikkomycins)(替代名 稱)[CCN] + TX,戊氰威(nitrilacarb)(1313)+TX,戊氰威 1:1 氯化鋅錯合物(1313) + TX,NNI-0101(化合物編號)+ TX, ΝΝΙ-025 0(化合物編號)+ ΤΧ,毆滅松(omethoate)(594) + TX, 毆 殺 滅 (oxamyl)(602) + TX ,異 亞砜磷 (oxydeprofos)(1324)+TX ,颯 拌磷 (oxydisulfoton)(13 25) + TX,pp'-DDT(219) + TX,巴拉松 (parathion)(615) + TX,百滅寧(permethrin)(626) + TX,礦油 (petroleum oils)(替代名稱)(628)+TX ,芬硫峨 (phenkapton)(1330)+TX,賽達松(phenthoate)(631)+TX,福 瑞松(phorate)(636)+TX,裕必松(phosalone)(637) + TX,硫 環磷’(phosfolan)(1338) + TX,益滅松(phosmet)(638) + TX, 福 賜米松(phosphamidon)(639)+TX , 辛硫填 (phoxim)(642)+TX,亞特松(pirimiphos-methyl)(652)+TX, 多氣萜稀(習知名稱)(1347)+TX,多那挺(p〇lynactins)^R 名稱)(653) + TX,丙氣諾(procl〇nol)(1350)+TX,佈飛松 (profenofos)(662)+TX,蜱虱威(pr〇macyl)(1354) + TX,毆蟎 多(propargite)(671) + TX,撲達松(propetamphos)(673)+TX, 安 丹 (propoxur)(678)+TX , 乙 〇塞 。坐碼 (prothidathion)(1360)+TX,飛克松(proth〇ate)(1362)+TX, 除蟲菊精(pyrethrin)I(696)+TX ’ 除蟲菊精 π(696)+ΤΧ,除 蟲菊精(pyrethrins)(696) + TX,畢達本(pyridaben)(699) + TX, 必 芬 松(pyridaphenthion)(7〇l) + TX , 畢汰芬 (pyrimidifen)(706) + TX,嘧硫磷(pyrimitate)(137〇) + TX,拜 116 1359143 • 裕松(quinalphos)(711)+TX,喹硫磷(qUinti〇fos)(1381)+TX, R-1492(開發碼)(1382)+TX,RA-17(開發碼)(1383)+TX,魚 藤精(rotenone)(722)+TX,八曱磷(Schradan)(1389)+TX,硫 線鱗(Sebufos)(替代名稱)+TX ’塞拉菌素(selamectin)(替代 名稱)[CCN] + TX,SI-0009(化合物編號)+ΤΧ,蘇硫磷 (sophamide)(1402)+TX ’ 螺 地克芬 (spirodiclofen)(73 8)+TX , 螺 美斯芬 (spiromesifen)(739)+TX,SSI-121(開發碼)(1404) + TX,舒 _ 非侖(sulfiram)(替代名稱)[CCN]+TX ,氟蟲胺 (sulfluramid)(750) + TX,治螟磷(sulfotep)(753) + TX,硫 (754) + TX,SZI-121(開發碼)(757) + TX, r -福化利 (fluvalinate)(398)+TX,吡蟎胺(tebufenpyrad)(763)+TX, TEPP (1417) + TX,特霸(terbam)(替代名稱)+TX,殺蟲畏 (tetrachlorvinphos)(777)+TX , 得脫蜗 (tetradifon)(786)+TX ,四活菌素(tetranactin)(替代名 稱)(653)+TX,殺蟎好(tetrasul)(1425)+TX,塞芬諾 參 . (thiafenox)( 替 代名稱 )+TX ,抗 蟲威 (thiocarboxime)(1431) + TX,硫伐隆(thiofanox)(800)+TX, 硫 滅 松 (thiometon)(801)+TX , 克殺蜗 (thioquinox)(1436) + TX,秋林絲(thuringiensin)(替代名 稱)[CCN] + TX,威菌磷(triamiphos)(1441) + TX,本蟎噻 (triarathene)(1443)+TX,三落松(triazophos)(820)+TX,三 路羅 (triazuron)(替代名稱 )+TX ,三氣松 (trichlorfon)(824)+TX,三氣丙氧磷(trifenofos)(1455)+TX, 117 1359143 «. 三活菌素(trinactin)(替代名稱)(653)+ΤΧ,蚜滅磷 (vamidothion)(847)+TX,繁尼羅(vaniiipr〇ie) [CCN]和 Y1· 5302(化合物編號)+TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺藻劑:貝索 沙立(bethoxazin)[CCN] + TX,二辛酸銅(IUPAC 名 稱)(170) + TX , 硫酸銅(172)+ΤΧ ,西布曲内 (cybutryne)[CCN]+TX,二氯萘酮(dichloiie)(1052)+TX,二 氯芬(dichlorophen)(232)+TX,茵多酸(endothal)(295)+TX, ® 三苯錫(fentin)(347)+TX ’熟石灰[CCN] + TX,鈉乃浦 (nabam)(566)+TX,滅藻醌(quinoclamine)(714)+TX,奎諾 那米(quinonamid)(1379)+TX,草滅淨(simazine)(730)+TX, 三苯基錫乙酸鹽(IUPAC名稱)(347)+TX,三苯基錫氫氧化 物(IUPAC 名稱)(347) + ΤΧ, 一種選自由下列所組成的物質之群組的驅蠕蟲藥:阿 巴汀(abamectin)( 1 ) + ΤΧ,育畜填(crufomate)( 101 1 )+ΤΧ,多 拉克丁(doramectin)(替代名稱)[CCN]+TX,因滅汀 • (emamectin)(291)+TX,因滅汀苯曱酸酯(291)+TX,阿維菌 素(替代名稱)[CCN] + TX,伊維菌素(替代名稱)[CCN] + TX, 米貝黴素肟(替代名稱)[CCN]+TX,摩西菌素(moxidectin)(替 代名稱)[CCN] + TX,略啡(piperazine)[CCN] + TX,塞拉菌素 (selamectin)(替代名稱)[CCN]+TX ,賜諾殺 (spinosad)(737)+TX,和多保淨(thiophanate)(1435)+TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺鳥劑:氮醛 糖(chloralose)(127)+TX,安特靈(endrin)(1122)+TX,芬殺 118 13^9143 松(fenthion)(346) + TX,吡啶-4·胺(IUPAC 名稱)(23)和士的 寧(strychnine)(745) + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺細菌劑:卜 羥基-1H-吡啶-2-硫酮(IUPAC名稱)(1222)+TX,4-(喹喏啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748) + ΤΧ,8-羥基喹啉硫 酸鹽(446) + ΤΧ,溴硝醇(bronopol)(97) + TX,二辛酸銅(IUPAC 名稱)(170) + TX,氫氧化銅(IUPAC名稱)(169)+TX,甲酚 [CCNJ + TX ,二氣芬(232) + ΤΧ , 雙硫氧吡啶 (dipyrithione)(1105) + TX,多地辛(dodicin)(1112) + TX,敵 石黃鈉(fenaminosulf)( 1144)+TX,甲路(404) + ΤΧ,汞加芬 (hydrargaphen)(替代名稱)[CCN]+TX ,嘉賜黴素 (kasugamycin)(483)+TX >嘉賜黴素鹽酸鹽水合物 (483) + TX,雙(二曱基二硫代胺基曱酸)鎳(IUPAC名 稱)(1308) + TX,納比林(nitrapyrin)(580)+TX,辛異嗟。坐·# 酮(5 90) + TX,歐林索酸(606) + TX,土黴素(611)+TX,羥基 喹啉硫酸鉀(446)+ΤΧ,撲殺熱(pr〇benazole)(658)+TX,鏈 黴素(744) + TX,鏈黴素倍半硫酸鹽(744)+TX,克枯爛 (tecloftalam)(766)+TX ’ 和硫柳汞(thiomersal)(替代名 稱)[CCN] + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的生物製劑:棉 褐帶卷蛾(Adoxophyes orana)GV(替代名稱)(12) + TX,放射 形土 壤桿菌(Agrobacterium radiobacter)(替代名 稱)(13)+TX ’ 鈍經蜗屬(Amblyseius spp.)(替代名 稱)(19)+TX,Anagrapha falcifera NPV(替代名稱)(28) + TX, 119 13*59143
Anagrus atomus(替代名稱)(29) + TX , Aphelinus abdominalis(替代名稱)(33)+ΤΧ,艾伯拉小蜂(Aphidius colemani)(替代名稱)(34)+TX,食蚜癭蚊(Aphid〇i.etes aphidimyza)(替代名稱)(35)+TX,苜蓿銀紋夜蛾核型多角體 病毒(Autographa californica NPV)(替代名稱)(38)+ΤΧ,堅 強芽孢桿菌(Bacillus firmus)(替代名稱)(48)+ΤΧ,球形芽孢 桿菌(Bacillus sphaericus Neide)(科學名稱)(49)+ΤΧ,蘇力 菌(Bacillus thuringiensis Berliner)(科學名稱)(51)+ΤΧ,蘇 力菌鮎澤亞種(Bacillus thuringiensis subsp. aizawai)(科學名 稱)(51) + TX ’ 穌力菌以色列亞種(Bacillus thuringiensis subsp. israelensis)(科學名稱)(51)+TX,蘇力菌 japonensis 亞種(Bacillus thuringiensis subsp. japonensis)(科學名 稱)(5 1) + TX ’ 蘇力函庫斯塔克亞種(Bacillus thuringiensis subsp. kurstaki)(科學名稱)(51 )+TX,蘇力菌擬步行甲亞種 (Bacillus thuringiensis subsp. tenebrionis)(科學名 稱)(5 1) + TX ,白繮菌(Beauveria bassiana)(替代名 稱)(53) + TX ’ 卵孢白殖菌(Beauveria brongniartii)(替代名 稱)(54)+丁又,(:}^)^〇?61^〇&1>]16&(替代名稱)(151)+丁又,蒙 氏瓢蟲(Cryptolaemus montrouzieri)(替代名稱)(178)+TX, 蘋果蠹蛾顆粒體病毒(Cydia pomonella GV)(替代名 稱)(191) + TX ’西伯利亞離顆萌蜂(Dacnusa sibirica)(替代名 稱)(212) + TX,潛蠅姬小蜂(Diglyphus isaea)(替代名 稱)(254)+TX,麗財小蜂(Encarsia Formosa)(科學名 稱)(293) + TX,Eretmocerus eremicus(替代名稱)(300)+TX, 120 1359143 玉米夜蛾(Helicoverpa zea)NPV(替代名稱)(431)+ΤΧ,異小 样線蟲(Heterorhabditisbacteriophora)和 H. megidis(替代名 稱)(433) + TX,捕食性瓢蟲(Hippodamia convergens)(替代名 稱)(442) + TX,跳小蜂(Leptomastix dactylopii)(替代名 稱)(488)+TX,捕食蜗類盲 i|(Macrolophus caliginosus)(替 代名稱)(491)+TX,甘藍夜蛾(Mamestra brassicae)NPV(替 代名稱)(494)+TX , Metaphycus helvolus(替代名 稱)(522) + TX,黃綠綠僵菌(Metarhizium anisopliae var. acridum)(科學名稱)(523)+TX,黑礓菌(Metarhizium anisopliae var· anisopliae)(科學名稱)(523) + TX,歐洲新松 葉蜂(Neodiprion sertifer)NPV 和紅頭松葉蜂(N. lecontei NPV)(替代名稱)(575)+TX , Onius spp.(替代名 稱)(596)+TX ’玫煙色擬青黴菌(Paecilomyces fumosoroseus)(替代名稱)(613)+TX ,智利捕植蟎 (Phytoseiulus persimilis)(替代名稱)(644) + ΤΧ,甜菜夜蛾核 夕角體病毒(Spodoptera exigua multicapsid nuclear polyhedrosis virus)(科學名稱)(741) + TX,Steinernema bibionis(替代名稱)(742)+TX ’小卷蛾斯氏線蟲(steinernema carpocapsae)(替代名稱)(742)+TX,夜蛾斯氏線(steinernema feltiae)(替代名稱)(742) + TX,格氏線蟲(steinernema glaseri)(替代名稱)(742) + TX ’ Steinernema riobrave(替代名 稱)(742) + TX,Steinernema riobravis(替代名稱)(742) + TX, Steinernema scapterisci(替代名稱)(742) + ΤΧ,斯氏線蟲屬 (Steinernema spp.)(替代名稱)(742)+ΤΧ,赤眼蜂屬 121 13*59143 (Trichogramma spp.)(替代名稱)(826) + ΤΧ,Typhlodromus occidentalis(替代名稱)(844)和瑕纷輪枝菌(Verticillium lecanii)(替代名稱)(848)+TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的土壤消毒劑: 碘化甲烷(IUPAC名稱)(542)和溴化甲烷(537) + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的化學不育劑: 亞孚雷特(apholate)[CCN] + TX,必沙立(bisazir)(替代名 稱)[CCN] + TX,白消安(busulfan)(替代名稱)[CCN] + TX,二 福隆(diflubenzuron)(250)+TX,地美替(dimatif)(替代名 稱)[CCN]十TX,賀美爾(hemel)[CCN] + TX,六甲基磷醯胺 (hempa)[CCN] + TX,美替哌(metepa)[CCN] + TX,曱硫涕巴 (methiotepa)[CCN] + TX,甲基亞孚雷特[CCN]+TX,莫立得 (morzid)[CCN] + TX ,氟幼脲(penfluron)(替代名 稱)[CCN]+TX ’ 替帕(tepa)[CCN]+TX,硫海帕(thiohempa)(替 代名稱)[CCN] + TX ’硫替帕(thiotepa)(替代名 稱)[CCN]+TX ’曲他胺(tretamine)(替代名稱)[CCN]和烏瑞 替派(uredepa)(替代名稱)[CCN] + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的昆蟲費洛蒙: 乙酸(E)-癸-5-烯-1-基酯與(E)-癸-5-烯·卜醇(IUPAC名 稱)(222) + TX ’乙酸(Ε)-十三-4-烯· 1 -基酯(IUPAC名 稱)(829) + TX,(E)-6-甲基庚-2-烯-4-醇(IUPAC 名 稱)(541) + TX,乙酸(E+TX,Z)-十四-4+TX,10-二烯-1-基酯 (IUPAC 名稱)(779)+ΤΧ ’ 乙酸(Ζ)-十二-7-烯-1-基酯(IUPAC 名稱)(285)+TX,(Z)-十六-11-烯醛(IUPAC 名稱)(436)+TX, 122 1369143 乙酸(Z)-十六-11-烯-1-基酯(IUPAC名稱)(437) + ΤΧ,乙酸 (Z)·十六-13-烯-11-炔-1-基酯(IUPAC 名稱)(438)+TX,(Z)-二十碳-13-烯-10-酮(IUPAC 名稱)(448)+TX,(Z)·十四-7-烯 -1-醛(IUPAC 名稱)(782) + ΤΧ,(Ζ)·十四-9-烯-1-醇(IUPAC 名稱)(783)+ΤΧ,乙酸(Ζ)-十四-9-烯-1-基酯(IUPAC名 稱)(784) + ΤΧ,乙酸(7Ε + ΤΧ,9Ζ)-十二-7+ΤΧ,9-二烯-1-基酯 (IUPAC 名稱)(283) + ΤΧ,乙酸(9Ζ+ΤΧ,11Ε)-十四-9+TX,lL· 二烯-1-基酯(IUPAC 名稱)(780)+TX,乙酸(9Z+TX,12E)·十 四-9 + TX,12-二烯-1-基酯(IUPAC 名稱)(781) + TX,14-甲基 十八-1-烯(IUPAC名稱)(545)+ΤΧ,4-曱基癸-5-醇與4-甲基 壬-5-酮(IUPAC 名稱)(544)+ΤΧ, α -波紋小蠹素 (multistriatin)(替代名稱)[CCN] + TX,西松大小蠹素 (brevicomin)(替代名稱)[CCN] + TX,可瑞露(codlelure)(替 代名稱)[CCN] + TX ,可瑞莫(codlemone)(替代名 稱)(167) + TX,克蠅(cuelure)(替代名稱)(179)+TX,環氧十 九烷(disparlure)(277) + TX,乙酸十二-8-烯-卜基酯(IUPAC 名稱)(286) + TX,乙酸十二-9-烯-1-基酯(IUPAC名 稱)(287) + TX,乙酸十二-8 + TX,10-二烯-1-基酯(IUPAC 名 稱)(284) + TX ,多米卡樂(dominicalure)(替代名 稱)[CCN] + TX,4-甲基辛酸乙基酯(IUPAC名稱)(317)+TX, 丁香酚(eugenol)(替代名稱)[CCN]+TX,額瘤大小橐素 (frontalin)(替代名稱)[CCN] + TX,夠斯累(gossyplure)(替代 名稱)(420) + TX,葛瑞路(grandlure)(421)+TX,葛瑞路 1(替 代名稱)(421)+TX,葛瑞路11(替代名稱)(421) + TX,葛瑞路 123 13*59143 ΠΙ(替代名稱)(421) + ΤΧ,葛瑞路IV(替代名稱)(421)+ΤΧ, 紅鈴誘烯(hexalure)[CCN] + TX,伊地瑞爾(ipsdien〇l)(替代 名稱)[CCN] + TX,小蠢烯醇(ipSen〇i)(替代名稱)[CCN] + Tx, 賈波路(japonilure)(替代名稱)(481)+TX,立内廷 (lineatin)(替代名稱)[CCN]+TX,立替樂(litlure)(替代名 稱)[CCN] + TX,露露樂(l〇oplure)(替代名稱)[CCN]+TX,美 付路(medlure)[CCN]+TX,美托莫酸(megatomoic acid)(替 代名稱)[CCN]+TX ’甲基丁香酚(替代名稱)(540)+TX,黽 誘素(muscalure)(563)+TX,乙酸十八-2 + ΤΧ,13-二烯-1·基 酯(IUPAC 名稱)(588)+ΤΧ,乙酸十八-3+ΤΧ,13-二稀-1-基 61 (IUPAC 名稱)(589)+ΤΧ,歐拉樂(〇rfralure)(替代名 稱)[CCN] + TX,歐他樂(oryCtalure)(替代名稱)(317)+TX, 歐秋莫(ostramone)(替代名稱)[CCN] + TX,西格勞斯 (siglure)[CCN] + TX ,索地 丁 (sordidin)(替代名 稱)(736)+TX,蘇卡托(sulcatol)(替代名稱)[CCN] + TX,乙 酸十四-11·烯-1-基酯(IUPAC名稱)(785)+TX,曲美露 (trimedlure)(839) + TX,曲美露 Α(替代名稱)(839) + ΤΧ,曲 美露 Β,(替代名稱)(839) + ΤΧ,曲美露 Β2(替代名 稱)(839)+ΤΧ,曲美露C(替代名稱)(839)+ΤΧ,初卡爾 (trunccall)(替代名稱)[CCN] + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的驅蟲劑:2-(辛 硫基)乙醇(IUPAC 名稱)(591) + TX , 避蚊酮 (butopyronoxyl)(933)+TX,丁氧基(聚丙二醇)(936)+ΤΧ, 己二酸二丁基酯(IUPAC名稱)(1046)+ΤΧ,酞酸二丁基酯 124 1359143 (1047) + ΤΧ,琥珀酸二丁基酯(IUPAC 名稱)(1048)+ΤΧ,二 乙甲苯盼胺(diethyltoluamide)[CCN] + TX,驅蚊靈(dimethyl carbate)[CCN] + TX,酞酸二曱酯[CCN] + TX,乙基己二醇 (1137) + TX,己脲(hexamide)[CCN]+TX,美索昆(methoquin)-丁基(1276) + TX,甲基新癸醯胺[CCN] + TX,草胺酸酯 [CCN],皮卡林 丁(picaridin)[CCN] + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺蟲劑: 1+TX,1-二氯基-1-硝基乙烷(IUPAC/化學摘要名 稱)(1058) + ΤΧ,1+ΤΧ,1-二氯基-2+ΤΧ,2-雙(4-乙基苯基)乙 烧(IUPAC 名稱)(1056) + ΤΧ,1+ΤΧ,2-二氯丙烧(IUPAC/化 學摘要名稱-名稱)(1062) + TX,1+TX,2-二氣丙烷與1+TX,3-二氣丙烯(IUPAC名稱)(1063) + TX,1-溴基-2-氯乙烷 (IUPAC/化學摘要名稱)(916)+ΤΧ,乙酸2+ΤΧ,2 + ΤΧ,2-三氯 基-1-(3 + ΤΧ,4-二氣苯基)乙基酯(IUPAC 名稱)(1451)+ΤΧ, 磷酸2 + ΤΧ,2-二氣乙烯基2-乙基亞磺醯基乙基酯甲基酯 (IUPAC 名稱)(1066)+ΤΧ,二甲基胺基曱酸 2-(1+ΤΧ,3·亞二 硫戊環-2-基)笨基酯(IUPAC/化學摘要名稱)(1109)+ΤΧ,硫 氰酸 2-( 丁氧基乙氧基)乙基酯(IUPAC/化學摘要名 稱)(935)+TX,曱基胺基曱酸 2-(4+TX,5-二曱基-1 + TX,3-二 氧戊環-2-基)笨基酯(IUPAC/化學摘要名稱)(1084)+ΤΧ,2-(4-氯基-3 + ΤΧ,5-二甲苯氧基)乙醇(IUPAC名稱)(986)+ΤΧ, 磷酸2-氯乙烯基酯二乙基酯(IUPAC名稱)(984)+ΤΧ,2-咪 唑啶酮(IUPAC名稱)(1225) + ΤΧ,2-異戊醯基氫茚基-1+ΤΧ,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+ΤΧ,甲基胺基甲酸2-甲 125 1309143 * 基(丙-2-快基)胺基苯基酯(IUPAC名稱)(1284)+ΤΧ,月桂酸 2_二硫氰根乙基酯(IUPAC名稱)(1433)+ΤΧ,3-溴基-1-氯丙 -1-烯(IUPAC名稱)(917)+ΤΧ,二甲基胺基甲酸3-甲基-1-苯基。比唑-5-基酯QUPAC名稱)(1283) + ΤΧ,甲基胺基甲酸4-甲基(丙-2·炔基)胺基_3 + τχ,5-二曱苯基酯(IUPAC名 稱)(1285)+TX,二甲基胺基曱酸5 + τΧ,5-二曱基-3-酮基己-1-烯基酯(IUPAC 名稱)(1085) + TX , 阿巴汀 (abamectin)(l)+TX,毆殺松(acephate)(2)+TX,亞滅培 • (acetamiprid)(4) + TX ,家蠅磷(acethion)(替代名 稱)[CCN] + TX,亞托洛(acet0pr〇le)[CCN] + TX,阿納寧 (acrinathrin)(9)+TX,丙烯腈(IUPAC 名稱)(861)+TX,棉鈴 威(alanycarb)(15)+TX,得滅克(aldicarb)(16)+TX,礬滅威 (863) + TX ’ 阿特靈(aldrin)(864)+TX ,亞烈寧 (allethrin)(17)+TX,阿洛氨菌素'(allosamidinK 替代名 稱)[CCN]+TX,除害威(allyxycarb)(866)+TX,α -赛滅寧 (202) + ΤΧ,α-蛻變激素(ecdysone)(替代名稱)[CCN] + TX, 籲 填化銘(aluminium phosphide)(640)+TX ,賽硫構 (amidithion)(870)+TX,阿米多特(amidothioate)(872)+TX, 滅害威(aminocarb)(873)+TX,阿米噸(amiton)(875)+TX, 阿米噸草酸氫鹽(875) + TX,三亞蟎(amitraz)(24)+TX,毒藜 驗(anabasine)(877) + TX,塞達索(athidathion)(883)+TX,AVI 3 82 (化合物編號)+ 丁乂,人2 60541(化合物編號)+ 丁又,印楝 素(azadirachtin)(替代名稱)(41) + TX ,阿美松 (azamethiphos)(42) + TX » 乙基榖硫填(44)+TX,榖速松 126 I3§9143 (azinphos-methyl)(45)+TX,偶氮磷(889)+ΤΧ,蘇力菌 (Bacillus thuringiensis)S 内毒素(替代名稱)(52)+ΤΧ,六氟 石夕酸鋇(替代名稱)[CCN]+TX,多硫化鋇(IUPAC/化學摘要 名稱)(892)+TX,熏蟲菊(barthrin)[CCN]+TX,拜耳 22/190(開 發碼)(893)+TX,拜耳22408(開發碼)(894)+ΤΧ,免敵克 (bendiocarb)(58)+TX,免扶克(benfuracarb)(60)+TX,免速 達 (bensultap)(66)+TX , /?-赛扶寧 (beta- cynuthrin)(194)+TX,/3-赛滅寧(cypermethrin)(203)+TX, 畢芬寧(bifenthrin)(76)+TX,亞列寧(bioallethrin)(78)+TX, 右亞列寧(bioallethrin S)-環戊烯基異構物(替代名 稱)(79)+TX,拜沙美寧(bioethanomethrin)[CCN]+TX,拜頗 美 寧(biopermethrin)(908)+TX , 百 列 滅 寧 (bi〇resmethrin)(80)+TX,雙(2-氣乙基)醚(IUPAC 名 稱)(909)+TX,必斯曲隆(bistrifluron)(83)+TX,石朋砂 (borax)(86)+TX,溴滅菊酯(brofenvalerate)(替代名稱)+TX, 溴 硫 磷(bromfenvinfos)(914)+TX , 保滿丹 (bromocyclen)(918) + TX,溴基-DDT(替代名稱)[CCN] + TX, 溴磷松(bromophos)(920) + TX,溴磷松-乙基(921) + TX,必 克蟲(bufencarb)(924)+TX,布芬淨(buprofezin)(99) + TX, 畜蟲威(butacarb)(926)+TX,佈他松(butathiofos)(927)+TX, 佈 嘉 信 (butocarboxim)(l 03)+TX , 布托醋 (butonate)(932)+TX,佈斯嘉信(butoxycarboxim)(104) + TX, 丁基畢達本(butylpyridaben)(替代名稱)+ TX,飢殺靈 (cadusafos)(109) + TX’ 砷酸鈣[CCN]+TX,氰化鈣(444) + ΤΧ, 127 I3«59143 • 多硫化鈣(IUPAC 名稱)(111)+τχ ,卡芬洛 (CamPheChl〇r)(941) + TX,氣滅殺威(carban〇late)(943) + TX, 加保利(〇31^巧1)(115)+丁又,加保扶((^1^0比1^11)(118)+1^, 二硫化碳(IUPAC/化學摘要-名稱)(945)+ΤΧ,四氣化碳 (IUPAC 名 稱)(946)+TX ,加 芬松 (carbophenothi〇n)(947)+TX , 丁基 加保扶 (carbosulfan)(119) + TX,培丹(cartap)(123)+TX,培丹鹽酸 鹽(123) + TX,西伐丁(ceva(iine)(替代名稱)(725)+TX,冰片 籲 丹(chlorbicyclen)(960)+TX,克氣丹(chlordane)(128)+TX, 氣癸酮 (chlordecone)(963)+TX ,加 立可 (chlordimeform)(964)+TX,加立可鹽酸鹽(964)+TX,氣乙 氧 構 (chlorethoxyfos)(l 29) + ΤΧ , 克凡派 (chlorfenapyr)(130) + TX , 克 威 松 (chlorfenvinphos)(131) + TX , 克福隆 (chlorfluazuron)(l 3 2)+TX , 氣 曱硫填 (chlormephos)(136) + TX ,氣仿[CCN] + TX ,氣化苦 • .(chloropicrin)( 141 ) + TX,氣辛硫填(chlorphoxim)(989)+TX, 氣诺松(chlorprazophos)(990) + TX , 陶斯松 (chlorpyrifos)(145) + TX,陶斯松-曱基(146)+TX,蟲蟎磷 (chlorthiophos)(994)+TX , 環蟲肼 (chromafenozide)(150)+TX,瓜葉菊素(cinerin)I(696)+TX, 瓜葉菊素Π(696)+ΤΧ,瓜葉菊素類(696)+TX,順式-列滅寧 (resmethrin)(替代名稱)+ΤΧ ,右旋順滅蟲菊西旨 (cismethrin)(80) + TX,克赛寧(clocythrin)(替代名稱)+ΤΧ, 128 1369143 • 克索卡(cl〇ethocarb)(999)+TX,氣生太爾(closantel)(替代 名稱)[CCN]+TX,氯 °塞尼定(clothianidin)(i65)+TX,乙酿 亞砷酸銅[CCN]+TX,砷酸銅[CCN] + TX,油酸_ [CCN]+TX, 牛壁逃 (coumaphos)(174)+TX ,畜 蟲鱗 (coumithoate)(1006) + TX,克羅米通(替代名稱)[(:CN]+TX, 巴毒填(crotoxyphos)(1010) + TX ,育 畜碟 (crufomate)(1011)+ΤΧ ,冰晶石(cry〇lite)(替代名 稱)(177) + TX ’ CS 708 (開發碼)(1〇12)+ΤΧ,施力松 籲(cyanofenphos)(1019)+TX ’ 氰乃松(Cyan〇ph〇s)(i84)+TX, 果蟲填(1020) + TX,環蟲菊酉旨(cyclethrin)[CCN] + TX,環普 寧(cycloprothrin)(188) + TX,赛扶寧(cyfluthrin)(193) + TX, 赛洛寧(196) + TX ,賽滅寧(201) + TX ,赛芬寧 (cyphenothrin)(206) + TX,賽滅淨(cyromazine)(209) + TX, 畜蜱磷(cythioate)(替代名稱)[CCN]+TX,d-檸檬烯(替代名 稱)[CCN] + TX , d-治滅寧(tetramethrin)(替代名 稱)(788)+TX,DAEP (1031)+TX,邁隆(dazomet)(216) + TX, 鲁 DDT(219)+TX,地卡咬喃(decarbofuran)(l 034)+TX,第滅 寧(deltamethrin)(223) + TX,甲基滅賜松(1〇37) + ΤΧ,曱基 滅賜松-Ο (1037) + ΤΧ,曱基滅賜松-S(1037)+TX,内吸磷 (demeton)(1038) + TX,内吸磷-甲基(224)+TX,内吸磷-0 (103 8)+ΤΧ,内吸磷·0-甲基(224)+ΤΧ,内吸磷-S(1038)+TX, 内吸填-S·曱基(224)+TX ,石風吸碟(demeton-S- methylsulphon)( 1039) + TX ,汰 芬隆 (diafenthiuron)(226)+TX,得拉松(dialifos)(1042) + TX,待 129 13-59143 • 買 逹福司(diamidafos)( 1044)+ΤΧ , 大利松 (diazinon)(227)+TX,異氣磷(dicapthon)(1050)+TX,除線 碟 (dichlofenthion)(1051)+TX ,二 氯松 (dichlorvos)(236)+TX,大立松(dicliphos)(替代名稱)+ΤΧ, 地瑞斯(dicresyl)(替代名稱)[CCN]+TX ,雙特松 (dicrotophos)(243) + TX,地昔尼爾(dicyclanil)(244) + TX, 地特靈(dieldrin)(1070) + TX,5·曱基吡唑-3-基磷酸二乙基 酯 (IUPAC 名 稱)(1076)+TX ,二 福隆 _ (diflubenzuron)(250)+TX ,地 羅(dilor)(替代名 稱)[CCN] + TX,地美福曲(dimefluthrin)[CCN]+TX,甲氟磷 (1081)+TX,地麥威(dimetan)(1085)+TX,大滅松(262)+TX, 苄酿菊 (dimethrin)(1083) + TX , 曱基毒蟲畏 (dimethylvinphos)(265) + TX,敵場威(dimetilan)(1086)+TX, 消蟎酚(1089)+TX,消蟎酚-大累斯(1089) + TX,地諾普 (dinoprop)(1093) + TX,戊硝酚(dinosam)(1094) + TX,達諾 殺(dinoseb)(1095) + TX,達特南(dinotefuran)(271) + TX,多 芬 藍 (diofenolan)(1099) + TX ,大 苯松 (dioxabenzofos)(ll 00)+ΤΧ,二氧威(dioxacarb)( 1101 )+TX, 大克松(11〇2)+ΤΧ,二硫松(disulfoton)(278)+TX,地羅松 (dithicrofos)(1108) + TX ,DNOC(282)+TX ,多拉克丁 (doramectin)(替代名稱)[CCN] + TX,DSP (1115) + TX,蜆皮 甾酮(ecdysterone)(替代名稱)[CCN] + TX,El 1642 (開發 碼)(1118)+丁乂,因滅汀(611131]16(^11)(291) + 丁乂,因滅汀苯甲 酸 酯(291) + TX , EMPC(1 120)+ΤΧ ,因 貝寧 130 1359143 • (empenthrin)(292) + TX,安殺番(endosulfan)(294)+TX,因 毒磷(endothion)(1121) + TX,安特靈(endrin)(1122) + TX, EPBP(1123)+TX , EPN(297)+TX ,依頗芬那 (epofenonane)( 1124)+TX,阿維菌素(eprinomectin)(替代名 稱)[CCN]+TX,益化利(esfenvalerate)(302)+TX,愛他松 (etaphos)( 替 代 名 稱 )[CCN]+TX ,愛 芬克 (ethiofencarb)(308)+TX,愛殺松(ethion)(309)+TX,依斯洛 (ethiprole)(310)+TX ,益硫填(1 134)+TX ,普伏松 _ (ethoprophos)(312) + ΤΧ ,甲酸乙酯(IUPAC 名 稱)[CCN] + TX,乙基-DDD(替代名稱)(1〇56)+ΤΧ,二溴乙 烷(316)+ΤΧ,二氣乙烷(化學名稱)(ιΐ36)+ΤΧ,氧化乙烯 [CCN]+TX,依芬寧(etofenprox)(319)+TX,益多松 (etrimfos)(l 142) + TX , EXD (1143)+TX ,代福 (famphur)(323) + TX,芬滅松(fenamiphos)(326)+TjX,抗蜗 。坐 (fenazaflor)(l 147) + TX ,樂 乃松 (€611(±1〇巧}1〇3)(1148) + 丁乂,芬殺卡(&1^1^〇&1*1))(1149)+丁乂, •芬 福寧(fenfluthrin)(l 150)+ΤΧ ,撲滅松 (fenitrothion)(3 3 5) + TX , 丁基 滅必蝨 (fenobucarb)(336) + TX,芬諾靈(fen〇xacrim)(1153)+TX,芬 諾 克 (fenoxycarb)(340)+TX , 吡氣氰菊酯 (fenpirithrin)(l 155)+TX,芬普寧(fenpropathrin)(342) + TX, 芬匹拉(fenpyrad)(替代名稱)+TX ,繁福松 (fensulfothion)(1158)+TX,芬殺松(fenthion)(346)+TX,芬 殺松-乙基[CCN] + TX,芬化利(fenvaierate)(349) + TX,芬普 131 1359143 » 尼(npronil)(354)+TX,夫洛尼卡(fl〇nicamid)(358) + TX,氟 苯二酸胺(flubendiamide)(CAS.註冊號碼:272451-65-7) + TX ,福可隆(flucofuron)(1168) + TX ,氟環脲 (flucycloxuron)(366)+TX,護賽寧(flucythrinate)(367)+TX, 聯 氟 蟎 (fluenetil)(1169)+TX ,福 芬靈 (flufenerim)[CCN] + TX,氟芬隆(flufenoxuron)(370) + TX, 福芬普 (flufenprox)(l 171) + TX ,福 滅寧 (flumethrin)(372) + TX,福化利(fluvalinate)(l 184) + TX,FMC ® 1 137(開發碼)(1 185) + ΤΧ,大福松(fonofos)(l 191) + ΤΧ,覆 滅蟎(formetanate)(405) + TX,覆滅蟎鹽酸鹽(405)+ΤΧ,福 木 松 (formothion)( 1192) + ΤΧ ,福 帕特 (formparanate)( 1193) + ΤΧ,福美藍(fosmethilan)(l 194)+ΤΧ, 福 司 D 比 酷(fospirate)(l 195)+TX , 福赛絕 (£〇8【11132316)(408) + 1^,吉福松(£>〇8111161311)(1196) + 丁又,〇夫 線 威 (furathiocarb)(412)+TX » 糠 酸菊酯 (furethrin)(1200) + TX,r -赛洛寧(197)+TX,r -HCH ® (430)+TX,克熱淨(guazatine)(422)+TX,克熱淨乙酸酯類 (422)+TX , GY-81(開發碼)(423)+ΤΧ ,合芬寧 (halfenprox)(424)+TX,氯醯肼(halofenozide)(425)+TX, HCH(430)+TX , HEOD(1070)+TX ,飛 佈達 (heptachlor)(1211)+TX,飛達松(heptenophos)(432)+TX, 速 殺 硫 填 (heterophos)[CCN] + TX , 六伏隆 (hexaflumuron)(439)+TX,HHDN (864) + TX,海美諾 (hydramethyinon)(443) + TX,氰化氫(444)+TX,氫普稀 132 1359143 H (hydroprene)(445)+TX,海昆卡(hyquincarb)( 1223)+ΤΧ,益 達 胺 (imidacloprid)(458)+TX ,依 普寧 (imiprothrin)(460)+TX,因得克(indoxacarb)(465)+TX,蛾 甲烷(IUPAC 名稱)(542)+TX,IPSP(1229)+TX,依殺松 (isazofos)(1231)+TX,碳氯靈(isobenzan)(1232)+TX,水胺 硫磷(替代名稱)(473)+TX,異艾劑(isodrin)(1235)+TX,亞 芬松(isofenphos)(1236)+TX,艾索蘭(isolane)(1237)+TX, 滅必蝨(isoprocarb)(472)+TX,0-(甲氧胺基硫代磷醯基)水 • 酸異丙酯(IUPAC 名稱 )(473)+TX ,亞賜圃 (isoprothiolane)(474)+TX,異拌構(isothioate)(1244) + TX, 加福松(isoxathion)(480)+TX,伊維菌素(ivermectin)(替代 名稱)[CCN] + TX,茉酮菊素(jasmolin)I(696) + TX,茉酮菊 素 II(696)+TX,磺硫磷(jodfenphos)(1248)+TX,青春激素 1(替代名稱)[CCN]+TX,青春激素11(替作名稱)[CCN] + TX, 青春激素 III(替代名稱)[CCN] + TX ,可樂威 (kelevan)(1249) + TX,烯蟲炔酯(kinoprene)(484) + TX,λ -® 赛洛寧(cyhaiothrin)(198)+TX,砷酸鉛[CCN]+TX,瑞匹美 汀(lepimectin) (CCN)+TX,福賜松(leptophos)(1250)+TX, 靈丹(lindane)(430) + TX,利立福(lirimfos)(1251)+TX,祿 芬 隆 (lufenuroii)(490) + TX ,除 害碌 (lythidathion)(1253)+TX,間-異丙基苯基(m-cumenyl)曱基 胺基甲酸酯(IUPAC名稱)(1014)+TX,磷化鎮(magnesium phosphide)(IUPAC 名 稱)(640)+TX , 馬拉松 (malathion)(492)+TX,特蜗腈(malonoben)(1254)+TX,疊 133 1359143 % 氮磷(mazidox)(1255)+TX,滅加松(mecarbam)(502)+TX, 四甲磷 (mecarphon)(1258)+TX , 滅 蚜硫磷 (menazon)(1260)+TX,美福松(mephosfolan)(1261)+TX,氯 化亞采(513)+7乂,滅殺芬松(11168111[611£'〇8)(1263)+丁又,美他 福諾(metaflumizone)(CCN)+TX,美坦(metam)(519)+TX, 美坦-鉀(替代名稱)(519)+TX ,斯美地(metam-sodium)(519) + TX,乙丁 稀醯填(methacrifos)(1266)+TX, 達馬松(methamidophos)(527) + TX,曱烷磺醯氟(IUPAC/化 鲁 學摘要名稱)(1 268) + TX,滅大松(methidathion)(529) + TX, 滅賜克 (methiocarb)(530) + TX , 美 索托松 (1^111〇(^〇1〇口11〇3)(1273) + 丁又,納乃得(11^讣〇111丫1)(531)+丁乂, 曱氧普烯(methoprene)(532)+TX,美索昆-丁基(1276)+TX, 甲醚菊酯(methothrin)(替代名稱)(533)+ΤΧ,甲氧滴滴涕 (methoxychlor)(5 34) + TX , 曱氧 蟲醯胼 (methoxyfenozide)(535) + TX,溴甲烷(537) + TX,異氰酸曱 酯(543) + ΤΧ,甲基氯仿(替代名稱)[CCN]+TX,二氯甲烷 • [CCN] + TX,美託福寧(metofluthrin)[CCN] + TX,治滅威 (11161;〇1〇31'1>)(550) + 丁乂,°惡蟲_(11161;〇兀3(^32〇116)(1288) + 丁乂, 美 文 松 (mevinphos(556)+TX ,茲 克威 (mexacarbate)(1290)+TX,密滅 丁(milbemectin)(557)+TX, 米貝黴素肟(milbemycin oxime)(替代名稱)[CCN]+TX,丙 胺氟磷(mipafox)(1293) + TX,滅蟻靈(mirex)(1294) + TX,亞 素 靈 (monocrotophos)(561 ) + TX , 茂硫填 (morphothion)(1300)+TX,摩西菌素(moxidectin)(替代名 134 1359143 、 稱)[CCN] + TX,萘肽填(naftalofos)(替代名稱)[CCN] + TX, 乃力松(naled)(567)+TX , 萘(IUPAC/化學摘要名 稱)(1303)+TX,NC-170(開發碼)(1306)+TX,NC-184(化合 物編號)+TX,菸鹼(nicotine)(578)+TX,菸鹼硫酸鹽 (578)+TX,氟蟻靈(nifluridide)(1309)+TX,耐特必爛 (nitenpyram)(579)+TX,尼噻哄(nithiazine)(1311)+TX,戊 氰威(nitrilacarb)(1313) + TX,戍氰威(nitrilacarb)l : 1 氣化 鋅錯合物(1313) + TX,NNI-0101 (化合物編號)+ TX,NNI-鲁 0250(化合物編號)+ΤΧ,原煙驗(nornicotine)(習知名 稱)(1319)+TX,諾瓦土隆(novaturon)(585)+TX,諾維氟祿 隆(noviflumuron)(586)+TX,乙基硫代膦酸 0-5-二氣基-4-碘苯基酯0-乙基酯(11^入(:名稱)(1057)+丁又,硫代膦酸0,0-二乙基酯 0-4-曱基-2-酮基-2H-喀烯-7-基酯(IUPAC名 稱)(1074)+TX,硫代膦酸0,0-二乙基酯0-6-甲基-2-丙基 嘧啶-4-基酷(IUPAC名稱)(1075)+TX,二硫代焦磷酸 0,0,0’,0,-四丙酯(IUPAC 名稱)(1424) + ΤΧ,油酸(IUPAC ® 名稱)(593) + TX,毆滅松(omethoate)(594)+TX,毆殺滅 (oxamyl)(602)+TX,亞石風碟(oxydemeton methyl)(609)+TX, 異亞颯 填(oxydeprofos)(l 324) + TX , 项《拌鱗 (oxydisuIfoton)(1325)+TX,pp’-DDT(219)+TX,對-二氣苯 [CCN] + TX,巴拉松(parathion)(615)+TX,甲基巴拉松 (parathion-methyl)(616)+TX,氣幼腺(penfluron)(替代名 稱)[CCN] + TX,五氣酚(623)+TX,月桂酸五氣苯基酯(IUPAC 名稱)(623) + TX,百滅寧(permethrin)(626) + TX,礦油(替代 135 1359143 % 名稱)(628) + ΤΧ,PH 60-38(開發碼)(1328) + ΤΧ,芬硫磷 (phenkapton)(1330)+TX,酚丁滅蝨(phenothrin)(630)+TX, 賽達松(phenthoate)(631)+TX,福瑞松(phorate)(636)+TX, 裕 必 松 (phosalone)(637) + TX , 硫 環 磷 (phosfolan)(1338) + TX,益滅松(phosmet)(638) + TX,對氣 硫 磷 (phosnichlor)(1339)+TX , 福 賜米松 (phosphamidon)(639) + TX,膦(IUPAC 名稱)(640)+TX,辛 硫磷(phoxim)(642) + TX,辛硫磷-曱基(1340) + ΤΧ,匹美他 _ 松(卩11^111613卩11〇5)(1344) + 丁又,比加普(pirimicarb)(651)+TX, 必滅松(pirimiphos-ethyl)(1345)+TX,亞特松(pirimiphos-methyl)(652) + TX,多氣二環戊二烯異構物(IUPAC名 稱)(1346) + TX,多氣萜烯類(習知名稱)(1347)+TX,亞砷酸 鉀[CCN] + TX ,硫氰酸鉀[CCN] + TX ,炔丙菊酯 (prallethrin)(655) + TX,普瑞可舍(precocene)I(替代名 稱)[CCN] + TX,普瑞可舍11(替代名稱)[CCN]+TX,普瑞可 舍 111(替代名稱)[CCN] + TX , 普米多松 . (primidophos)(1 349) + TX,佈飛松(profenofos)(662)+TX, 佈福寧 (profluthrin)[CCN]+TX ,蜱 虱威 (promacy)(1354) + TX,普滅克(promecarb)(1355)+TX,加護 松 (propaphos)( l 356) + TX ,撲 達松 (propetamphos)(673) + TX,安丹(propoxur)(678) + TX,乙嗟 °坐 破 (prothidathion)(l 3 60) + TX , 普 硫 松 (prothiofos)(686) + TX,飛克松(prothoate)(1362)+TX,普三 芬布特(protrifenbute)[CCN]+TX , 比内秋 136 1359143 « (Pymetrozine)(688)+TX,白克松(pyraci〇fos)(689)+TX,白 粉 松 (pyrazophos)(693)+TX , 派 瑞滅寧 (pyresmethrin)(1367)+TX,除蟲菊精 i(696)+TX,除蟲菊精 II(696)+TX ’ 除蟲菊精(Pyrethrins)(696)+TX,畢達本 (pyridaben)(699)+TX,畢立達(pyridalyl)(700)+TX,必芬 松 (pyridaphenthion)(7〇l) + TX ,畢 汰芬 (pyrimidifen)(706) + TX,嘧硫磷(pyrimitate)(1370)+TX,百 利普芬(pyriproxyfen)(7〇8)+TX,苦木(quassia)(替代名 • 稱)[CCN] + TX ’ 拜裕松(qUinalph〇s)(711) + TX,拜裕松-曱 基(1376) + TX ’ 昆諾索(qUin〇thion)(1380) + TX,喹硫磷 (quintiofos)(1381) + TX,R-1492(開發碼)(1382)+TX,雷復 尼特(rafoxanide)(替代名稱)[CCN]+TX , 列滅寧 (resmethrin)(719) + TX,魚藤精 r〇tenone (722) + TX,RU 15525 (開發碼)(723) + ΤΧ,RU 25475 (開發碼)(1386) + ΤΧ,魚尼 汀(ryania)(替代名稱)(1387) + ΤΧ,理阿諾鹼(ryanodine)(習 知名稱)(1387)+TX ,藜蘆鹼(sabadilla)(替代名 _ 稱)(725)+TX,八甲磷(schradan)(1389)+TX,硫線磷 (sebufos)(替代名稱)+TX,塞拉菌素(selamectin)替代名 稱)[CCN]+TX,SI-0009(化合物編號)+TX,Sl-0205(化合物 編號)+TX,Sl-〇4〇4(化合物編號)+TX,Sl-0405(化合物編 號)+ TX,斯拉芬(silafluofen)(728)+TX,SN 72129 (開發 碼)(1397)+TX,亞砷酸鈉[CCN] + TX,氰化鈉(444)+TX,氟 化鈉(IUPAC/化學摘要名稱)(1399) + ΤΧ,六氟矽酸鈉 (1400) + ΤΧ,五氯苯氧化鈉(623) + ΤΧ,硒酸鈉(IUPAC名 137 1359143 4 稱)(1401)+TX ,硫氰酸鈉[CCN]+TX ,蘇硫磷 (sophamide)(1402)+TX,賜諾殺(spinosad)(737)+TX,螺美 斯 芬 (spiromesifen)(739) + TX , 螺 四 美 特 (spirotetramat)(CCN)+TX,沙可隆(sulcofuron)(746)+TX, 沙可隆-鈉(746) + TX,氟蟲胺(sulfluramid)(750)+TX,治螺 石舞(sulfotep)(75 3) + TX,硫酿氟(sulfury 1 fluoride)(756)+TX, 蘇佈松(sulprofos)(1408) + TX,焦油(tar oils)(替代名 稱)(758) + TX,r -福化利(fluvalinate)(398)+TX,。塞瞒威 _ (tazimcarb)(1412) + TX , TDE (1414) + TX ,得芬諾 (tebufenozide)(762)+TX,°比瞒胺(tebufenpyrad)(763)+TX, 特 布 松(tebupirimfos)(764)+TX ,得 福隆 (teflubenzuron)(768) + TX,太氟寧(tefluthrin)(769) + TX,亞 培松(temeplios)(770)+TX,TEPP(1417)+TX,環戊烯丙菊酯 (terallethrin)(1418) + TX,特霸(terbam)(替代名稱)+ TX,託 福松(terbufos)(773)+TX,四氯乙烷[CCN]+TX,樂本松 (tetrachlorvinphos)(777)+TX , 治 滅 寧 ^ (tetramethrin)(787)+TX » 0 -赛滅寧(204)+TX,赛克培 (thiacloprid)(791)+TX,塞芬諾(thiafenox)(替代名稱.)+ΤΧ, 赛速安(thiamethoxam)(792)+TX , 塞羅松 (thicrofos)(1428)+TX,抗蟲威(thiocarboxime)(1431)+TX, .硫賜安(thiocyclam)(798) + TX,硫賜安草酸氫鹽(798)+TX , 硫敵克(thiodicarb)(799)+TX,硫伐隆(thiofanox)(800)+TX, 硫 滅 松 (thiometon)(801)+TX , 蟲線填 (thionazin)(1434) + TX,硫沙他(thiosultap)(803)+TX,硫沙 138 1359143
他-納(803)+ΤΧ ,秋林絲(thuringiensin)(,替代名 稱)[CCN] + TX,〇坐蟲醢胺(tolfenpyrad) (809)+TX,泰滅寧 (tralomethrin)(8 12)+TX , 四 氟 苯 菊 酯 (transfluthrin)(8 13)+TX , 反 式 百 滅 寧 (transpermethrin)( 1440)+ΤΧ j 威 菌 構 (triamiphos)(1441) + TX,咮虫牙威(triazamate)(81 8)+ΤΧ, 三 落松(triazophos)(820)+TX,三路羅(triazuron)(替代名 稱)+ TX,三氣松(trichlorfon)(824) + TX,三氯美他松 (trichlormetaphos)-3(替代名稱)[CCN] + TX ,毒壤膦 (trichloronat)(l 452)+TX , 三氣 丙氧峨 (trifenofos)(1455)+TX,三福隆(triflumuron)(835) + TX,混 滅 威 (trimethacarb)(840)+TX , 稀 蟲硫醋 (triprene)(1459) + TX,財滅填(vamidothion)(847)+TX,繁 尼羅(vaniliprole)[CCN]+TX,藜蘆啶(veratridine)(替代名 稱)(725)+TX,藜蘆鹼(veratrine)(替代名稱)(725)+TX,XMC (853) + 丁又,滅殺威(乂丫1丫1〇&1*1))(854)+丁又,丫1-5302 (化合物 編號)+ ΤΧ,傑他賽滅寧(zeta-cypermethrin)(205) + TX,傑 他滅寧(zetamethrin)(替代名稱)+TX,磷化鋅(640)+TX,諾 拉松(zolaprofos)(1469)及 ZXI 8901(開發碼)(858)+ΤΧ, 一種選自由下列所組成的物質之群組的軟體動物殺滅 劑:氧化雙(三丁基錫)(IUPAC名稱)(913)+ΤΧ,溴乙醯胺 [CCNJ+TX , 砷 酸鈣 [CCN]+TX ,克 索卡 (cloethocarb)(999)+TX,乙醯亞砷酸銅[CCN] + TX,硫酸銅 (172) + TX ,三苯錫(347)+TX ,磷酸鐵(IUPAC 名 139 1359143 稱)(352) + ΤΧ,聚乙醛(metaldehyde)(518)+TX,滅賜克 (methiocarb)(530)+TX,耐克螺(niclosamide)(576)+TX,耐 克螺乙醇胺鹽(niclosamide-olamine)(576)+TX,五氯盼 (623) + TX , 五氣苯氧化鈉(623)+ΤΧ , 噻蟎威 (tazimcarb)(1412) + TX,硫敵克(thiodicarb)(799)+TX,氧化 三 丁基錫(913) + TX,蝸螺殺(trifenmorph)(1454) + TX,混滅 威(trimethacarb)(840)+TX ,醋酸三苯錫(IUPAC 名 稱)(347) + TX,氫氧化三苯錫(IUPAC名稱)(347)+TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺線蟲劑: AKD-3088(化合物編號)+ ΤΧ,1+ΤΧ,2·二溴基-3-氯丙烷 (IUPAC/化學摘要名稱)(1045)+ΤΧ, 1+ΤΧ,2-二氯丙烷 (IUPAC/化學摘要名稱)(1062) + ΤΧ,1+ΤΧ,2-二氯丙烷與 1+ΤΧ,3-二氯丙烯(IUPAC 名稱)(1063)+ΤΧ,1+ΤΧ3,-二氣丙 烯(233) + ΤΧ,3 + ΤΧ,4-二氣四氫基-噻吩1+ΤΧ,1-二氧化物 (IUPAC/化學摘要名稱)(1065) + TX,3-(4·氯苯基)-5-甲基羅 丹寧(IUPAC 名稱)(980) + TX,5-甲基-6-硫酮基-1+ΤΧ,3 + ΤΧ,5-噻二畊(thiadiazinan)-3-基乙酸(IUPAC 名 稱)(1286) + TX,6-異戊胺基嘌呤(替代名稱)(210) + TX,阿 巴、;丁(abamectin)(l) + TX,亞托洛(acetoprole)[CCN] + TX, 棉鈴威(alanycarb)(15)+TX,得滅克(aldicarb)(16)+TX,礬 滅威(aldoxycarb)(863)+TX,AZ 60541(化合物編號)+ TX, 本克殺(benclothiaz)[CCN] + TX,免賴得(benomyl)(62)+TX, 丁基畢達本(butylpyridaben)(替代名稱)+TX,凱殺靈 (〇3(^53[〇5)(109) + 丁乂,加保扶(〇31*15〇£1^11)(118) + 丁又,二硫 140 1359143 « 化碳(945)+ΤΧ , 丁基加保扶(119)+ΤΧ ,氯化苦 (chloropicrin)(141)+TX,陶斯松(chlorpyrifos)(145)+TX, 克索卡(cloethocarb)(999)+TX,細胞分裂素(cytokinins)(替 代名稱)(210)+TX ,邁隆(dazomet)(216)+TX , DBCP(1045)+TX , DCIP(218) + TX > 待買達福司 (diamidafos)(l 044)+TX , 除線碌 (dichlofenthion)(1051)+TX,大立松(dicliphos)(替代名 稱)+TX,大滅松(dimethoate)(262)+TX,多拉克丁 • (doramectin)(替代名稱)[CCN] + TX ,因滅汀 (emamectin)(291)+TX,因滅汀苯甲酸酯(291)+TX,阿維菌 素(eprinomectin)(替代名稱)[CCN]+TX ,普伏松 (ethoprophos)(312) + TX,二溴乙烷(316)+TX,芬滅松 (fenamiphos)(326) + TX,芬匹拉(fenpyrad)(替代名稱)+ΤΧ, 繁 福 松(fensulfothion)(l 158)+ΤΧ , 福赛絕 (【〇8<;111&231€)(408) + 丁乂,吉福松(£1〇5化161311)(1196) + 丁乂,糠 醛(furfural)(替代名稱)[CCN] + TX , GY-81(開發 ® 碼)(423) + TX,速殺硫磷(heterophos)[CCN] + TX,碘曱烷 (IUPAC 名 稱 )(542)+TX , 伊 沙 米 多 松 (isamidofos)(1230)+TX,依殺松(isazofos)(1231)+TX,伊 維菌素(ivermectin)(替代名稱)[CCN]+TX,糖氨基嘌呤 (kinetin)( 替 代 名 稱 )(210)+TX ,四 曱磷 (mecarphon)(1258)+TX,美坦(metam)(519)+TX,美坦-斜(替 代名稱)(5 1 9)+TX,斯美地(metam-sodium)(5 1 9)+TX,溴曱 烷(537) + ΤΧ,異硫氰酸甲酯(543) + ΤΧ,米貝黴素肟 141 1359143 « (milbemycin oxime)(替代名稱)[CCN] + TX,摩西菌素 (moxidectin)(替代名稱)[CCN] + TX ,疣孢漆斑菌 (Myrothecium verrucaria)組成物(替代名稱)(565) + TX,NC-184(化合物編號)+ TX,毆殺滅(〇xamyl)(602) + TX,福瑞松 (phorate)(636) + TX,福賜米松(phosphamidon)(639)+TX, 福賜卡(phosphocarb)[CCN] + TX,硫線填(sebufos)(替代名 稱)+ TX,塞拉菌素(selamectin)(替代名稱)[CCN]+TX,賜 諾殺(spinosad)(737) + TX,特霸(terbam)(替代名稱)+TX, 籲 託福松(terbufos)(773)+TX,四氯塞吩(IUPAC/化學摘要名 稱)(1422)+TX,塞芬諾(thiafenox)(替代名稱)+TX,蟲線磷 (thionazin)(1434)+TX,三落松(triazophos)(820)+TX,三路 羅(triazuron)(替代名稱)+ TX,二甲酚類[CCN]+TX,YI-5 302(化合物編號)和玉米素(263“11)(替代名稱)(210)+丁又, 一種選自由下列所組成的物質之群組的硝化抑制劑: 乙基黃酸卸[CCN]和納比林(nitrapyrin)(580)+TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的植物活化劑: •阿昔貝拉(acibenzolar)(6) + TX,阿昔貝拉-S-曱基(6)+TX, 撲殺熱(probenazole)(658)和大虎杖(Reynoutria 8 3^131丨116115〗8)萃取物(替代名稱)(720) + 丁乂, 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺鼠劑:2-異 戊醯基氫茚基-1+TX,3-二酮(IUPAC名稱)(1246)+TX,4-(喹 喏啉-2-基胺基)苯磺醯胺(IUPAC名稱)(748)+ΤΧ,α-氣醇 (chlorohydrin)[CCN] + TX , 破化紹 (aluminium phosphide)(640) + TX,安妥(antu)(880)+TX,三氧化二石申 142 1359143 β (882)+ΤΧ ,碳 酸鋇(891)+ΤΧ ,必 索 米 (bisthiosemi)(912)+TX,布羅地可(brodifacourn)(89) + TX, 撲 滅 鼠 (bromadiolone)(91)+TX ,溴 鼠胺 (bromethalin)(92) + TX,氰化鈣(444)+TX,氮醛糖(127) + TX, 可伐鼠(chlorophacinone)(140) + TX ,膽骨化醇 (cholecalciferol)(替代名稱)(850)+TX ,氯滅鼠靈 (coumachlor)(1004)+TX,克鼠靈(coumafuryl)(1005)+TX, 殺鼠 (coumatetralyl)( 175) + TX , 鼠立死 • (crimidine)(1009) + TX,鼠得克(difenacoum)(246)+TX,噻 鼠 靈 (difethialone)(249)+TX , 得伐鼠 (diphacinone)(2 73) + TX , 麥 角約醇 (ergocalciferol)(301) + TX,伏滅鼠(flocoumafen)(357) + TX, 氟乙醯胺(379) + 丁又,敦鼠。定(£!叩1*〇卩3(11116)(1183)+丁乂,氧 鼠啶鹽酸鹽(1183)+TX,r -HCH(430)+TX,HCH(430)+TX, 氰化氫(444)+TX,碘甲烷(IUPAC名稱)(542) + TX,靈丹 (lindane)(430)+TX,磷化鎂(IUPAC 名稱)(640)+ΤΧ,溴甲 鲁 院(537)+ΤΧ,鼠特靈(norbormide)(1318)+TX,毒鼠碗 (phosacetim)(1336) + TX,膦(IUPAC 名稱)(640)+TX,磷 [CCN] + TX ,鼠完(pindone)(1341)+TX ,亞珅酸卸 [CCNJ+TX ’ 滅鼠優(pyrinuron)( 1371 ) + TX,紅海蔥 (scilliroside)(1390) + TX,亞砷酸鈉[CCN] + TX,氰化鈉 (444) + TX ,氟乙酸鈉(735) + ΤΧ ,士 的寧 (strychnine)(745)+TX,硫酸亞鉈[CCN] + TX,殺鼠靈 (warfarin)(851) + TX,磷化鋅(640) + TX, 143 1359143 $ 種選自由下列所組成的物質之群組的增效劑 (synergist):胡椒基酸(piperonylate)2-(2- 丁氧基乙氧基)乙 酯(IUPAC 名稱)(934)+TX,5-(1+ΤΧ,3-苯並二噁茂-5-基)-3-己基環己-2-烯酮(IUPAC名稱)(903)+TX,具有苦橙油醇之 法呢醇(替代名稱)(324)+ΤΧ,ΜΒ-599(開發碼)(498)+ΤΧ, MGK 264(開發碼)(296)+ΤΧ,胡椒基丁醚(649)+ΤΧ,增效 酸(piprotal)(1343)+TX,丙基異構物(1358)+TX,S421(開 發碼)(724) + TX,斯沙美(sesamex)(1393) + TX,斯莫靈 ® (sesasmolin)( 13 94)和亞碱(1406) + TX, 一種選自由下列所組成的物質之群組的獸用驅避劑 (animal repellent): 蒽 酿(32)+TX , 氛搭糖 (chloralose)(127) + TX,環烷酸銅[CCN] + TX,氯氧化銅 (171)+TX,大利松(diazinon)(227)+TX,二環戊二烯(化學 名稱)(1069) + TX,克熱淨(guazatine)(422)+TX,克熱淨乙 酸酯類(422)+TX,滅賜克(methiocarb)(530)+TX,吡啶-4-胺(IUPAC 名稱)(23)+TX,得恩地(thiram)(804) + TX,混滅 •威(trimethacarb)(840)+TX,環烷酸鋅[CCN]和福美鋅 (856)(ziram) + TX > 一種選自由下列所組成的物質之群組的殺病毒劑 (virucide):衣馬寧(imanin)(替代名稱)[CCN]和利巴韋林 (ribavirin)(替代名稱)[CCN]+TX, 及一種選自由下列所組成的物質之群組的創傷保護 劑:氧化汞(512) + TX,辛異噻唑啉酮(590)和曱基多保淨 (802) + ΤΧ, 144 1359143 f» .式 A-1
(A-1) + TX, 式A-2
(A-2) + TX, 式A-3
Br
(A-3) + TX, 式A-4 145 1359143 9>
Br
(A-4) + TX, 式A-5
(A-5) + TX, 式A-6
(A-6) + TX, 式A-7
(A-7) + TX, 146 1359143 式A-8
CF,
(A-8) + TX, 式A-9
Br
式 A-10
Br
式 A-l 1 (A-9) + TX, (A-10) + TX,
Cl
(A-11) + TX, 147 1359143 « 式 A-12
Cl
(A-12) + TX, 式 A-13
(A-13) +TX, 式 A-14
(A-14) + TX, 式 A-15
Br
(A-15) + TX, 148 1359143 * 式 A-16
149 1359143 式 A-19
式 A-20
式 A-21
150 1359143 式 A-22
式 A-23
式 A-24
151 1359143 式 A-25
式 A-26
之化合物, 及阿紮康。坐(Azaconazole)[60207-3 1-0] + TX (Bitertanol)[705 85-36-3] + TX , 糠 (Bromuconazole)[ 1 16255-48-2] + TX , 環 (Cyproconazole) [94361-06-5] + ΤΧ , 待 (Difenoconazole)[1 19446-68-3] + TX , 達 (Diniconazole)[83 65 7-24-3] + TX , 依 (Epoxiconazole)[106325-08-0] + TX , 芬 ,比多農 菌 。坐 克 座 克 利 克.利 普 座 克 座 152 1359143 (Fenbuconazole)[l 14369-43-6] + TX , 氟 煃 康 口坐 (Fluquinconazole)[136426-54-5] + TX , 護 矽 得 (Flusilazole)[85509-19-9]+TX,護汰芬(Flutriafol)[76674- 21-0] + TX,菲克利(Hexaconazole)[79983-71-4]+TX, 依滅 列.(Imaz.alil)[3 5 5 54-44-0]+TX , 易 胺 座 (Imibenconazole)[86598-92-7]+TX , 種 菌 〇坐 (Ipconazole)[125225-28-7] + TX , 滅 克 座 (Metconazole)[125 1 16-23-6]+TX , 邁 克 尼 (Myclobutanil)[88671-89-0]+TX , 披 扶 座 (Pefurazoate)[101903-30-4]+TX , 平 克 座 (Penconazole)[66246-88-6]+TX , 丙 硫 康 σ坐 (Prothioconazole)[ 178928-70-6J + TX , 比 芬 諾
(Pyrifenox)[88283-41-4] + TX,撲克拉(Prochloraz)[67747-09-5] + TX,普克利(Ppropiconazole)[60207-90-1 ] + ΤΧ,石夕氧 。坐 (Simeconazole)[149508-90-7] + TX > 得 克 利 (Tebuconazole)[ 1075 3 4-96-3 ] + TX , 四 克 利 (Tetraconazole)[ 1 1 22 8 1 - 77-3] + TX , 三 泰 芬 (Triadimefon)[43121-43-3] + TX , 三 泰 隆 (Triadimenol)[5 5219-65-3] + TX , 賽 福 座 (Triflumizole)[993 87-89-0] + TX , 環 菌 口坐 (Triticonazole)[131983-72-7] + TX , 環 丙 口密 啶 醇 (Ancymidol)[12771-68-5] + TX,芬瑞莫(Fenarimol)[60168-88-9]+TX,氟苯嘧啶醇(Nuarimol)[63284-71-9]+TX,布瑞 莫 (Bupirimate)[41483-43-6]+TX , 二甲 。密齡 153 1359143 (Dimethirimol)[522卜53-4] + ΤΧ,依瑞莫(Ethirimol)[23947- 60-6]+TX,敵草隆(Dodemorph)[1593-77-7]+TX,芬撲定 (Fenpropidine)[67306-00-7] + TX , 芬普福 (Fenpropimorph)[67564-91-4] + TX ,螺 殺胺 (Spiroxamine)[l 18134-3 0-8] + TX , 十 三嗎琳 (Tridemorph)[81412-43-3] + TX ,賽 普洛 (Cyprodinil)[121552-61-2]+ΤΧ , 滅派林 (Mepanipyrim)[l 10235-47-7J+TX , 必 滅 寧
(Pyrimethanil)[531 12-28-0J+TX , 芬 湃克尼 (Fenpiclonil)[7473 8-17-3] + TX , 護汰寧 (Fludioxonil)[131341-86-l] + TX ,本 達樂 (Benalaxyl)[71626-ll-4]+TX,福拉斯(Furalaxyl)[57646-30-7] + TX,滅達樂(Metalaxyl)[57837-19-l] + TX,R-滅達樂 [70630-17-0]+TX,歐福拉(〇furace)[5881〇_48-3] + TX,歐 殺斯(Oxadixyl)[77732-09-3] + TX,免賴得(Benomyl)[17804-35-2] + TX,貝芬替(carbendazim)[10605-21-7] + TX,得巴卡 (Debacarb)[62732-91-6] + TX,麥穗寧(Fuberidazole)[3878_ 19-1] + TX ’ 腐絕(Thiabendazole)[148-79-8] + TX,克氣得 (Chlozolinate)[843 32-86-5] + TX ,賜 克滅 (Dichlozoline)[24201-58-9] + TX,依普同(Ipr〇dione)[36734-19-7] + TX’ 邁克諾林(MyCl〇z〇line)[54864-61-8] + TX,撲滅 寧(Procymidone)[32809-16-8]+TX ,威 克諾林 (VinclozoIine)[50471-44-8] + TX,白克列(Boscalid)[188425-85-6] + TX ’ 萎鏽靈(carboxin)[5234-68-4] + TX,芬福瑞 154 1359143 (Fenfuram)[24691-80-3]+TX,福多寧(Flut〇lanil)[66332_96_ 5] + TX ’ 滅普寧(Mepronil)[558l4-41-〇]+TX,嘉保信 噴 噻 0比 塞 福 滅 克 熱 淨
(Oxycarboxin)[5259-88-l]+TX (Penthiopyrad)[183675-82-3] + TX (Thifluzamide)[130000-40-7]+TX (Guazatine)[108173-90-6] + TX ’ 多寧(D〇dine)[2439-10-3]
[112-65-2](freie 驗)+TX’ 雙胍辛胺(Iininoctadine)[13516_ 27-3] + TX,亞托敏(Azoxystrobin)[l3l86〇_33_8] + TX,待莫 賓(Dimoxystrobin)[149961-52-4] + TX ,艾秋布裏 (Enestroburin){Proc. BCPC > Int. C〇ngr. , Glasgow » 2003 * 1,93}+TX,氟沙賓(Fluoxastrobin)[36l377_29_9]+TX,克 收欣(Kresoxim-methyl)[143390-89-〇] + TX ,苯氧菌胺
(Meto mi nos trob in)[ 1 33408-50 -1]+TX ,:= ϋ M 歐立賓 仳 可 斯 賓 , 百 克 敏 , 富 爾 邦
(Trifloxystrobin)[141517-21-7] + TX (Orysastrobin)[248593-16-0]+TX (Picoxystrobin)[1 17428-22-5] + TX (Pyraclostrobin)[175013-18-0] + TX (Ferbam)[14484-64-l]+TX,鋅錳乃浦(Manc〇zeb)[8〇18_〇卜 7] + TX ’ 猛乃浦(Maneb)[12427-38-2] + TX ,免得爛 (Metiram)[9006-42-2] + TX,曱基鋅乃浦(Pr〇pineb)[12〇71_ 83-9]+TX ,得恩地(Thiram)[137-26-8]+TX ,鋅乃浦 (Zineb)[12122-67-7] + TX,福美鋅(Ziram)[137-30-4]+TX, 四氯丹(Captafol)[2425-06-1 ]+TX’ 蓋普丹(Captan)[133_ 06-2] + 丁乂,益發靈(〇4111〇〇113111(1)[1085-98-9] + 丁又,氟1美地 155 1359143 , (Fluoroimide)[41205-21-4] + TX ’ 福爾培(F〇lpet)[133-07- 3 ]+TX,託福寧(Tolylfluanid)[73l-27-l ] + TX,波爾多液 (Bordeaux Mixture) [801 1 -63-0] + Τχ ,氫氧化銅 (Copperhydroxid)[20427-59-2]+TX , 氧 氯化銅 (Copperoxychlorid)[l 332-40-7J + TX ,硫 酸銅 (Coppersulfat)[7758-98-7]+TX ’ 氧化銅(Copperoxid)[1317_ 39-1] + ΤΧ,代森錳銅(Mancopper)[53988-93-5]+TX,快得 寧(Oxine-copper)[10380-28-6]+TX ’ 白粉克(Dinocap)[131-• 72-6] + TX,異丙基酉太菌酯(Nitrothal-isopropyl)[10552-74- 6] + TX,護粒松(Edifenphos)[17109-49-8]+TX,艾普苯松 (Iprobenphos)[2 60 87-47-8J + TX , 亞賜圃 (Isoprothiolane)[5 05 12-35 -1 ] + TX , 嘉 賜米松 (Phosdiphen)[36519-00-3] + TX,白粉松(Pyrazophos)[13457-18-6] + TX,脫克松(Tolclofos-methyl)[57018-04-9] + TX,阿 昔貝拉-S-曱基(Acibenzolar-S-methyl)[135158-54-2]+Tx, 敵菌靈(Anilazine)[101-05-3] + TX ,苯塞立卡 (Benthiavalicarb)[413615-35-7]+TX,保米黴素(Blasticidin- 5) [2079-00-7] + TX,曱基克殺蜗(Chinomethionat)[2439-〇l_ 2] + TX,氯苯甲醚(Chloroneb)[2675-77-6] + TX,四氯異苯 腈 (Chlorothalonil)[1897-45-6] + TX ,賽 福滅 (Cyflufenamid)[180409-60-3] + TX , 克 絕 (CymoxaniI)[57966-95-7] + TX,大克隆(Dichlone)[li7.8〇_ 6] + TX,大克美(Diclocymet)[139920-32-4]+TX,達減淨 (Diclomezine)[62865_36-5] + TX,大克爛(Dicloran)[99_3〇- 156 1359143 , 9] + ΤΧ,鮑滅爾(Diethofencarb)[87130-20-9] + TX,達滅芬 (Dimethomorph)[l 10488-70-5J + TX , SYP-LI90(氟嗎啉 (Flumorph))[21 1867-47-9] + TX > 菁硫醌(Dithianon)[3347-22-6] + TX,依殺伯珊(Ethaboxam)[162650-77-3] + TX,依得 利 (Etridiazole)[2593-15-9] + TX ,凡 殺多 (Famoxadone)[l 3 1 807-57-3] + TX ,芬 滅多 (Fenamidone)[161326-34-7] + TX , 非 諾 沙 尼 (Fenoxanil)[1 15852-48-7] + TX,三苯錫(Fentin)[668-34-# 8] + TX,富米綜(Ferimzone)[89269-64-7] + TX,扶吉胺 (Fluazinam) [79622-5 9-6] + TX , 氟 σ比 胺 (Fluopicolide)[2391 10-15-7] + ΤΧ , 氟 硫 滅 (Flusulfamide)[ 10691 7-5 2-6] + TX , 芬 海 米 (Fenhexamid)[l 26833 -17-8J + TX,三乙膦酸铭(Fosetyl-Aluminium)[39148-24-8] + TX,殺紋寧(Hymexazol)[10004-44-1] + ΤΧ,依普瓦立(Iprovalicarb)[140923-17-7] + TX, 11^-916(賽座滅(〇732〇£31111(1))[1201 16-88-3]+丁乂,嘉賜黴 素 (Kasugamycin)[6980-18-3] + ΤΧ , 滅 速 克 (Methasulfocarb) [6695 2-49-6] + ΤΧ , 美 •Ah 分 酮 (Metrafenone)[2 20899-03-6] + TX , 賓 克 隆 (Pencycuron)[66063-05-6] + TX,熱必斯(Phthalide)[27355- 22-2] + TX,保粒黴素(Polyoxins)[l 1 113-80-7] + TX ,撲殺熱 (Probenazole)[2 7 605-76-l]+TX , 普 拔 克 (Propamocarb)[2 5 606-41 -1 ] + TX , 普 那 立 (Proquinazid)[l 89278-12-4] + TX , 百 快 隆 157 1359143 . (Pyroquilon)[57369-32-l] + TX ’ 快諾芬 (Quinoxyfen)[l 24495-18-7]+TX , 五氣頌基苯 (Quintozene)[82-68-8]+TX,硫(Schwefel)[7704-34-9]+TX, 泰地尼爾(Tiadinil)[223580-51-6]+TX ,三。坐氧 (Triazoxide) [7245 9-5 8-6J + TX , 三 賽 口坐 (Tricyclazole)[41814-78-2]+TX,賽福寧(Triforine)[26644-46-2] + TX,維利黴素(Validamycin)[37248-47-8] + TX,佐殺 滅(Zoxamide) (RH7281)[15 6052-68-5J + TX,猛地普邁 • (Mandipropamid)[374726-62-2] + TX,式 F-1 的化合物
1 F- 3 其中Ra5為三氟甲基或二氟甲基(W02004/058723) + TX, 式F-2的化合物 6 a
(F-2 3 158 1359143
其中Ra6S三氟曱基或二氟曱基(W02004/058723 式F-3的消旋化合物
其中1^7為三氟曱基或二氟曱基(W02004/ 035589 β F~4(對側)的消旋混合物
(F-4); 為三氟曱基或二氟曱基(W〇2〇〇4/ 〇3 55 8 9) + TX, 的化合物 其中 式P.
(FS), 其為式 __ 物,F-3(同側)和F-4(對側)的消旋化合物之差向s 其tb ,其 φ ° ^ 化合物1 F-3 (同側)的消旋化合物對式F-4 (對側)的 之比為從1000 : 1到1 : 1000和其中Ra7為三 159 1359143 基或二氟甲基(WO2004/ 03 5 5 89)+TX,式F-6的化合物
其中Ras為三氟曱基或二氟曱基(W02004/035589) + TX, 式F-7(反式)的消旋化合物
其中Rag為三氟甲基或二氟甲基(w〇〇3/ 074491)+TX,式 F~8(順式)的消旋化合物
其中Ra?為三氟曱基或二氟甲基(W〇〇3/〇74491)+TX,式 F ~9的化合物 160 1359143
(F-9), 其為式F-7(反式)和F-8(順式)的消旋化合物之混合物,其 中式F-7(反式)的消旋化合物對式F-8(順式)的消旋化合物 之比為2 : 1到100 : 1 ;和其中Ra9為三氟曱基或二氟曱 •基(W003/ 074491)+TX, 式F-10的化合物
CH3 • 其中R,。為三氟甲基或二氟甲基(W02004/ 058723) + TX, 式F-11 (反式)的消旋化合物
161 1359143 其中Rn為三氟曱基或二氟甲基(W003/074491) + TX,式 F-12(順式)的消旋化合物
其中Rn為三氟曱基或二氟甲基(W003/074491)+TX,式 镰 F-13的化合物
其為式 F_1K及 式)和F-12(順式)的消旋混合物,和其中Rn 為三翁甲甚 弗L 丁签4〜氟曱基(W〇 〇3/〇74491) + TX,和式F-14 的化合物
162 1359143 (W02004/058723) + TX,和式 F-15 的化合物 CH„ ό
IN F
^_A=\_f (F-15) [214706-53-3],
Cl F + TX。 在活性成分後面括號中的參考’例如[3878-194]係指 化學摘要註冊號碼。式A-1到A-26的化合物揭述在〇3 /015518或WO 04/ 067528中。上述混合搭配物為已知 的。其中該等活性成分包含在“The Pesticide Manual”,fihe Pesticide Manual-A World Compendium;第十三版;編輯 者:C. D. S_ Tomlin; The British Crop Protection Council], 在其中他們以上文給予於圓括號中之登錄號描述,例如化 合物‘‘阿巴汀”以登錄號(1)描述。上文中“[CCN],,加到特別 化合物’所討論之化合物包含在"Compendium of Pesticide Common Names·•中,其可在網際網路上得到[A Wood; Compendium of Pesticide Common Names. Copyright © 1 995-2004];例如,化合物“亞托洛”描述在網際網路住址 http .//www.alanwood.net/pesticides/acetoprole.html 中。 大部份上述活性成分在上文中係以所謂的“俗名,’提 及,相關“ISO俗名”或另外的“俗名,’被使用在個別情況中。 如果指名不是“俗名” ’則特別化合物之代替使用之指名的 163 1359143 性貝給予在圓括號中;在該情況中,使用IUPAC名稱、 IUPAC/化學摘要名稱、“化學名稱,,“習知名稱,,“化合 物名稱’’或“開發碼,,或,如果該等指名任一沒有使用“俗 名,則使用“替代名稱”。“CAS註冊號碼”表示化學摘要註 冊號瑪。 匕3式I的化合物和一或多個如上所述之活性成分的 混合物可例如以單—“預拌混合物,’形式、由得自單一活性 組分成分的分開調配物組成之組合喷霧混合物,例如“槽混 合物’’,以及當以順序方式施用,即在以合理的短期間内, 如幾小時或幾天内一個接一個地施用時的單一活性成分之 組5使用。苑用成分(I)和如上所述之活性成分的順序不是 實行本發明之必要條件。 生物例(%=重量百分比,除非另有指示) 貝施例B 1 ·抗豆虫牙(Aphis cracciv〇ra)之活性 以且蚜(Aphis craccivora)感染豌豆苗,隨後喷灑一種 包含400PPm活性成分之噴霧混合物,且然後在2〇。〇下培 養。3及6天後,藉由比較經處理及未經處理的植物之間 死亡蚜蟲的數目測定蟲群減少百分比(%活性)。 在此試驗中,上表中所列之化合物顯示良好活性。 實施例B2 :抗黃瓜條葉甲(Diabr〇tica “丨“⑷之活性 以包含400 ppm活性成分之水性乳劑噴霧混合物喷灑 玉米苗,且在喷灑塗層乾燥後,殖入1〇隻(第2齡)之黃瓜 條葉曱(Diabrotica baleata)之幼蟲且然後置於塑膠容器中。 164 1359143 6天後’藉由比較經處理及未經處理的植物之間死亡幼蟲 的數目測定蟲群減少百分比(%活性)。 在此試驗中’上表中所列之化合物顯示良好活性。特 別地’化合物 Tl.1.17、Tl.1.89、T16.1.1、T3.1.1、ΤΙ 1 73、 T1 8.1.1和T1 _ 1.1具有超過80%的活性。 貫細例B3 .抗美洲於夜蛾(Heliothis virescens)之活性(葉 應用) 以包含4〇0 ppm活性成分之水性乳劑喷霧混合物噴灑 • 大豆幼苗,且在喷灑塗層乾燥後,殖入1〇隻(第i齡)之美 洲菸夜蛾(Heliothis virescens)之毛蟲且然後置於塑膠容器 中。6天後,藉經由比較經處理及未經處理的植物之間死 亡毛蟲及飼養損壞的數目測定蟲群減少百分比及飼養損壞 減少百分比(%活性)。 在此試驗中,上表中所列之化合物顯示良好活性。特 別地,化合物tu.17、T46丄卜丁351」、τΐ6ι ΐ τ3 ι ι 和ΤΙ .1.1具有超過8〇%之活性。 實施例Β4 :抗美洲菸夜螬m 、仪峨(Heliothis virescens)之活性(祐
用至蛋) V 以包含400 ppm活性成分之水性乳劑喷霧混合物 已放置在棉花上之美洲取葙秘疋 、 夹州於仗蛾蛋。在8天後,與未處理 對照組比較以評估該等蛋之 活性) 白刀比及毛蟲存活率(% 社此试驗中 上表中所列之化 別地’化合物τι.ι.17、τι」89、T35 顯示良好活性。 T.1.1.17> T3.1.1 特 165 1359143 .Τ.47.1.1、Τ30_.1·2、T35.1.1、T43.1.1 和 具有超過 80 %之活性。 貫施例B5 .抗桃虫牙(Myzus persice)之活性(葉應用) 豌豆幼苗以桃蚜感染,然後以包含40〇ppm活性成分 之喷霧混合物噴灑且在2(rc下培養。3及6天後,藉由比 較經處理及未經處理的植物之間死蚜蟲的數目來測定蟲群 之減少百分比(%活性)。 在此試驗中’上表中所列之化合物顯示良好活性。特 ♦ 別地’化合物τ 1.1.1和丁3· 1 · 1具有超過8〇%之活性。 貫細例66.抗桃財(]\4丫2118卩6^06)之活性(系統應用) 碗豆幼苗以桃蚜感染,及然後將他們的根放進包含 400ppm活性成分之噴灑混合物中。該等幼苗在2〇β(:下培 養。3及6天後,藉由比較經處理及未經處理的植物之間 死財蟲的數目來測定蟲群之減少百分比活性)。 在此試驗中,上表中所列之化合物顯示良好活性。 貫.施例B7 ·抗小菜蛾(piutella xylostella)之活性 鲁 以包含400ppm活性成分之水性乳劑喷霧混合物噴灑 甘藍菜幼苗,且在噴灑塗層乾燥後,殖入1〇隻(第三齡)之 小菜蛾幼蟲且置於塑膠容器中。3天後,藉由比較經處理 及未經處理植物之間死毛蟲及飼養損害的數目來測定蟲群 之減少百分比及飼養損害(%活性)。 在此試驗中’上表中所列之化合物顯示良好活性。特 別地’化合物 Tl.1.17、Tl.1.89、T46.1.卜 T41.1.卜 T45.1.1、 T35.1.1 . T40.1.1 ^ T30.1.1 ^ T44.1.1 ' T31.1.1 ^ T31.1.2 ' 166 1359143 . Τ47.1.1>Τ30.1.2'Τ1.1·17'Τ1.1.89'Τ3.7.1'Τ16.1.1'Τ3.1.ι , T47.1.1、T30.1.2、T30.1.1、T40.1.1、T41.1.1、T45.1.1、 T35.1.1、T31.1.1、T31.1.2、T46.1.1、T42.1.1、Tl.1.73、 T18.1.1、T36.1.1、T43.1.1、T39.1.1、T38.1.1、T44.1.1、 P5、P7、T34.1.1和Tl.1.1具有超過80%的活性。 實施例B8 :抗灰翅夜蛾(Spodoptera littoral is)之活性 以包含40Oppm活性成分之水性乳劑喷霧混合物嗔灌 大豆幼苗,且在喷灑塗層乾燥後,殖入10隻(第一齡)之灰 籲 翅夜蛾(Spodoptera littoralis)毛蟲且置於塑膠容器中。3天 後’藉由比較經處理及未經處理植物之間死毛蟲及飼養損 害的數目來測定蟲群之減少百分比及飼養損害之減少百分 比活性)。 在此試驗中,上表中所列之化合物顯示良好活性。特 別地’化合物 T1.1.17' T1.1.89、T46.1」、T41.1」、T3 5.1,1、 T40.1.1、T30.1.1、Tm、T31」2、T47」」、T3〇」2、 • Τ3·71、Τ16ι」、Τ3.1」、Τ47·1」、Τ30·1.2、Τ30·1」、Τ40·1.1、 τ41_1·1、Τ35.1.1、Τ31.1.1、Τ31.1.2、Τ46.1.1、Τ42.1.1、 Tl.1.73、Τ18.1·ι、Τ36.1·ι、Τ43.1.1、Τ44.1.1、Ρ5、Ρ7、 Ρ6、Τ34.1.1和Τ1」」具有超過8〇%的活性。 貫也例Β9·灰翅夜蛾蟲(Spodoptera littoralis)(棉葉蟲)之 系統性殺蟲劑試驗 將天大的玉米苗(玉米,各種Stoneville)個別放置在 毫升之其中化學品稀釋於1 2.5 ppm之水的安瓶。 使該等苗生县二 長,、天。後來割斷葉子且放置在皮氏培養皿(5 167 1359143 ^ 公分直徑),與十二到十五隻第一齡灰翅夜蛾(S. littoralis) 幼蟲一起培養和在生長室(25°C,50% r.h.,18 : 6 L : D 光週期)中培養四天。計數活昆蟲的數目和計算死亡百分 比。測試以重復一次進行。在此試驗中,上表中所列之化 合物顯示良好活性。特別地,化合物Tl.1.17、T1.1.89、 T41.1.1、T35.1.1、T40.1.1、T30.1.1、T44.1.1、T31.1.1、 Τ31·1·2、T30.1.2、Tl.1.17、T1.1.89、T16.1.1、T36.1.1 ' T16.1.1、Τ3·7·1、T18.1.1、T43.1.1、T42.1.1、T30.1.2、 # T30.1.1、T40.1.1、T41.1.1、T45.1.1、T35.1.1、T1.1.73、 T18.1.1、T36.1.1、T1.1.1 和 T1.1.73 具有超過 80% 的活性。 【圖式簡單說明】 無 【主要元件符號說明】 無
168

Claims (1)

  1. γ年月日修(¾)正‘ 十、申請專利範圍: 種式 之化合物
    其中 EAE2 ’其可為相同或不同,各自表 . ::自:立為•素、…基、經基、二^ 」、2_C6块基、C3-C6環烧基、CrC6南貌基、C2-C6函 片2 6自炔基、C3_C6鹵環烷基、Ci — q烷氧基、Ci_C4 " C1 C4烷硫基、Cl-C4鹵烷硫基、CVC4鹵烷亞磺 醯基、CVC4i^確醯基' Ci_C4烧亞績酿基、燒項酿 土 1 4烷胺基、C2-C4—烷胺基、c3-c6環烷胺基、Ci_c6 烷基-c3-c6環烷胺基、C2_C4烷羰基、c2_c6烷氧羰基、C2_C6 烷胺羰基、C3-C6二烷胺羰基、C2_C6烷氧羰氡基、匕^烷 胺幾氧基、CrC6二烷胺羰氧基、C3-C6三烷基甲矽烷基、 苯基、苯甲基或苯氧基,或經鹵素、氰基、硝基、鹵素、 cvc6 燒基、c2_c6 烯基、c2_c6 炔基、c3_c6 環烷基、Cl-c6 齒烧基、c2-c6鹵烯基、C2-C6鹵炔基、c3-c6鹵環烷基、c^-c* 燒氧基、CrC4鹵烷氧基、CVC4烷硫基、CVC4鹵烷硫基、 169 1359143 __ . 100年π月I)日修正替換頁 Ci-C4烷亞磺醯基、Ci-CU烷磺醯基、q-CU烷胺基、c2-c4 二烧胺基、C3-C6環烷胺基、CVC6烷基-C3-C6環烷胺基、 c2-c4烷羰基、c2-c6烷氧羰基、C2-C6烷胺羰基、c3-c6二 .烧胺羰基、(VC6烷氧羰氧基、c2-c6烷胺羰氧基、c3-c6: 院胺^乳基或〇3_C6二烧基甲碎院基所單_、二_、或三取代 之苯基、苯甲基或苯氧基; η 為 0、1、2、3 或 4; R2和R3’其可為相同或不同,各自表示氫、(^-〇6炫《基、 • C2-C6烯基、C2-C6炔基或(^-(^環烷基;或經一-、二-、或 三個選自齒素、硝基、氰基、羥基、Cl-C4烷氧基、CVC4 鹵烧氧基、CrC4烷硫基、Cl-C4鹵烷硫基、Ci-Q烷亞磺醯 基、Ci-CU烷磺醯基、胺基、c2-c4二烷胺基、c3-c6 環燒胺基和C1_C6烷基-c3-c6環烷胺基之取代基所取代的 Ci-C^烷基、C2-C6烯基、c2-C6炔基或匚3-(:8環烷基; D為苯基、2-吡啶基、3_吡啶基或4-吡啶基;或經Ci-Ce烷 基、C3-C6環烷基、鹵炫基、鹵素、氰基、Ci-C4院氧 籲 基、C「C4鹵炫氧基、院硫基、C1-C4鹵坑硫基、C1-C4 烧亞續醢基、Κ4貌續酿基、C1-C4鹵烧亞項醯基或Ci-C4 鹵烷磺醯基所單-、二_、或三取代之苯基、2_吡啶基、3-吡 咬基或4 -。比啶基; 或D為基 170 1359143
    (D〇,
    R4、Rio、Rn和r19彼此獨立為氫、c丨·c6烧基、C3_C6環烷 f、Cl_C6^基、_素、氰基'CA烧氧基、Cl_c4齒烷 氧基、c2-c4烷氣羰基、Ci_c4烷硫基、c「c4鹵烷硫基、 烧亞續酿基Ά烧績酿基、cvc4函烧亞績醯基或Ci_C4 鹵烧績醯基; R5、R6、R8、R丨丨、r12、r15、Ri6 和 Ri8 彼此獨立為 C丨_C6 烷基,或經鹵素、氰基、硝基、羥基、Ci_C4烷氧基、 烷氧羰基、(VC4烷硫基、CrC4烷亞磺醯基、Cl_c4烷磺醯 基、CrC4烷胺基、C2-C4二烷胺基或C3_C6環烷胺基所單_、 二-、或三取代之C^C6烷基;或為苯基、2-吡啶基、3^比咬 基、4-吡啶基;或經CrC6烷基、CrQ環烷基、Ci_c6齒烷 基、鹵素 '氰基、Ci-C4烧氧基、CVC4鹵烧氧基、cvc4烧 氣基、h-C4鹵烧硫基、Ci-C4烧亞石黃醯基、CVC4院續醢基、 C ^c4鹵烷亞磺醯基或CrC4鹵烷磺醯基所單-、二-、或三 代之本基、2-吼咬基、3-°比咬基或4-σώ咬基; 汉7、R9、Rl3和Rl4彼此獨立為氫、Ci-C6烧基、C丨-c 171 1359143 loo年月G曰修正替換頁 鹵烷基、C2-C6烯基、C2-C6鹵烯基、c3-C6烯基或c3-c6鹵 稀基; Y!a為Ci-C^伸烧基、C2-C6伸稀基或C3-C6伸块基鍵, 其可經R2〇單-、二-、或三取代,其中鏈之不飽和鍵不直接 連接至硫原子;或為C3_C6伸環烷基,其可經r21單_、二_、 或三取代;或Yia和Y2與-G-Y丨b-S(=0=N-Z)-鏈一起形成一 種至少3員之環系統;其中Yia和γ2 —起表示基-CH2-; -CH2-CH2-; -CH2-CH2-CH2 ; -ch2-ch=ch-; -ch=ch-ch2-; • -CH2-G6-CH2- ; -CH2-CH2-G10-CH2- ; -CH2-G7-CH2-CH2-或 -ch2-ch2-g,,-ch2-ch2-; G6為氧、N(-Z7)或硫; G7為氧、N(-Zs)或硫; G i o為氧、N (- Z11)或硫; Gil為氧、N(-Zi2)或硫; R2〇和Rm彼此獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、C丨_c6 炫基、C,-C6鹵烷基、CrC6烷硫基、Cl_c6烷亞磺醢基、Ci_c6 # 烷磺醯基、C|-C6鹵烷硫基、CVC6鹵烷亞磺醯基、Cl_c6鹵 烷磺醯基、CVC^烷氧羰基、Ci_c6烷羰基、Ci_c6烷氧基 -CVC6烷基、(ν〇6烷氧基-Cl_c6烷基、Ci_C6烷氧基、Ci_c6 鹵烷氧基、苯曱基或苯基,其中苯基和苯甲基之部分可經 CVC6烷基、C丨-c6鹵烷基、C丨-(:6烷氧基、c丨-c6鹵烷氧基、 鹵素、氰基、羥基或硝基所單-、二_、或三取代; Y!b為直捿鍵或為Cl_C6伸烷基、CrQ伸烯基或 .伸炔基鏈,其可經R22單_、二·、或三取代,其中鏈之不飽6 172 1359143 __ - 100年νΰ月G日修正替換頁 和鍵不直接連接至硫原子;或為CrC6伸環烷基,其可經 R23單-、二-、或二取代’或為1、2-、1,3-或1,4-伸苯基; 或Yib和R3與-N-Yia-G-鍵一起形成—種至少3員之環 系統, 其中丫心和R3 —起表示基 -ch2- . -ch2-ch2- ; -ch2-ch2-ch2 ; -ch2-ch=ch-; -CH=CH-CH2- ; -CH2-G4-CH2- ; -CH2-CH2-G,2-CH2-; -CH2-G5.CH2-CH2-或-CH2-CH2-G13-CH2-CH2-; Φ g4為氧、N(-Z5)或硫; g5為氧、N(-Z6)或硫; Gi2為氧、N(-Zi3)或硫; G|3為氧、N(-Z14)或硫; R22和R23彼此獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、ei_C6 烷基、CVC6鹵烷基、Cl_c0烷硫基、Ci_c6烷亞磺醯基、Ci_c6 烷磺醯基、CVC6鹵烷硫基、Ci_c6鹵烷亞磺醯基、Ci C6鹵 烷磺醯基、C|-C6烷氧羰基、CVC6烷羰基、CVCe烷氧基. -CVC6烷基、(VC6烷氧基_Cl_c6烷基、Ci_c6烷氧基、Ci_c6 齒烧氧基、苯曱基或苯基,其中苯基和苯甲基之部分可經 CVC6烧基、CVC6鹵烷基、Cl_c6烷氧基、Cl_c6鹵烷氧基、 鹵素、氰基、羥基或硝基所單_、二…或三取代; Y2為CVC6伸烷基、C2_C6伸烯基或c3_c6伸炔基鏈, 八可、·’里R24單-、二-、或三取代,其中鏈之不飽和鍵不直接 連接至硫原子;或為C3_C6伸環烷基,其可經r25單_、二_、 或三取代; 173 1359143 100年1〇月曰修正替換頁 或 Y2 和 R3 與-N-Yja-G-Yib-S(=0=Ν-Ζ)-鍵一起形成一 種至少3員之環系統;其中γ2和r3 —起表示基_CIi2·; -ch2-ch2-; -ch2-ch2-ch2 ; -ch2-ch=ch-; -ch=ch-ch2-; -CH2-G8-CH2- ; _ch2-ch2-gm-ch2- ; -CH2-G9-CH2-CH2-或 -CH2-CH2-G15-CH2-CH2-; Gs為氧、N(-Zg)或硫; G9為氧、N(-Z10)或硫; Gi4為氧、N(-Z15)或硫;
    Gi5為氧、N(-Z16)或硫; R24和R25彼此獨立為鹵素、硝基、氰基、羥基、d-G 烷基、CVC6鹵烷基、Cl_c6烷硫基、Ci_c6烷亞磺醯基、Ci_c6 烷磺醯基、CVC6鹵烷硫基、Cl_c6鹵烷亞磺醯基、C|_C6鹵 烷磺醯基、CVC6烷氧羰基、Ci_C6烷羰基、Ci C6烷氧基 -cvc6烷基、Cl_c6烷氧基_CrC6烷基、q_c6烷氧基、C1_C6 齒烷氧基、苯曱基或苯基,纟中苯基和苯甲基之其部分可 經(VC6烧基、Cl_c6齒烧基、Ci_c6^氧基、c丨_C6函烧氧 基、鹵素、氰基、羥基或硝基單_或多取代; Y3為氫、齒素、Cl_c6齒烧基或Ci_c6烧基; G為直接鍵、氧、H)、硫或基GrC(=G2)-G3 ; 為直接鍵、氧、N(_z2)或硫; G2為氧、N(-Z3)或硫; G3為直接鍵、氧、N(-z4)或硫; Zi2 Z 、 z, 、 z2 、 z3 、 z 、z13、z14、z15 和 z 4 、 Z5 、 Z6 、 z? 、 z8 、 z9 、 Zi〇 、 Zi 16彼此獨立為氫、Ci_c6烷基、Cl- C6 174 1359143 100年β月〇日修正替換頁 鹵烧基、CVC6環炫•基、c3_c6鹵環烷基、Ci_c6烷硫基、Ci_c6 自烧硫基或(VC6炫氧基_Ci_c6烷基;或經Cl_c6烷基、Ci_c6 鹵烷基、CrC6環烷基、c3_c6鹵環烷基、Ci_c6烷氧基、氰 基、硝基或C「C6鹵烷氧基取代之Cl_c6烷基、Cl_c6鹵烷 基、C3-C6環烧基、C3-c6鹵環烷基、G-C6烷硫基、CVC6 鹵烧硫基或Ci-C6烧氧基- 基; 或 Z、Zl、Z2、ZdD z4 彼此獨立為-c(o)r26、-c(o)〇-r27、 -CONR28R29 > -SO2R30 ^ -P(0)(0R31)(0R32)-0R33 ; R26 為 CVC6 烷基、Cl_c6 鹵烷基、C3_Cyf<烷基、c3_c6 鹵環烷基、CrCe烷硫基、Ci_C6鹵烷硫基、C|_C6烷氧羰基、 c,-c6烷羰基或CVC6烷氧基_Ci_C6烷基;或經C1_C6烷基、 CVC6齒烷基、(VC:6環烷基、C3_C6鹵環烷基、Ci_c6烷氧 基、或CrC:6鹵烷氧基取代之C1,C0烷基、c「c6鹵烷基、 c3-c6環烷基、C3-C6鹵環烷基、Ci_c6烷硫基、Ci_c6鹵烷 硫基、CVQ烷氧羰基、Cl_C6烷羰基或CiC6烷氧基_CiC6 院基;和 R27、R28、R29、R30、R31、12和 R33 彼此獨立為 c丨_c6 院基、CVC6 i烧基、(:3_(:6環烧基或c3_c6鹵環烧基;或經 CVc6烷基、Cl_c6自烷基、c3_c6環烷基、C3_C6 _環烷基、 CVC6烷氧基、Cl_C6豳烷氧基取代之Ci_C6烷基、Ci G鹵 烧基、CVC:6環烷基或c3-C6鹵環烷基; 和該等化合物之農業上可接受的鹽/異構物/鏡像異 構物/互變異構物/N_氧化物;且例外者為化合物沁(肛氣 基-2-甲基-6-[([1-{N_三敗乙醯基}甲烷磺酿亞胺基 175 1359143 100年Θ月G曰修正替換頁 (sulfoximinyl)-環丁基甲基]胺基)羰基]苯基)氯基_2· 吡啶基)-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-5-羧醯胺、Ν-(4-氯基-2-甲 基-6-[([1-曱烷磺醯亞胺基-環丁基甲基]胺基)羰基]苯 基)-1-(3 -氣基-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-1Η-吡唑-5-羧醯 胺、Ν-(4-氣基-2-甲基-6-[([1-{Ν-三氟乙醯基}甲烷磺醯亞胺 基·環丙基曱基]胺基)羰基]苯基)Κ3-氯基-2-吼啶 基)-3-(二鼠曱基比吐-5-缓酿胺和Ν-(4 -氯基-2-甲基 -6-[([1-甲烷磺醯亞胺基-環丙基甲基]胺基)羰基]苯 基)-1-(3-氯基-2-吡啶基)-3-(三氟甲基)-lH-吡唑-5-羧醯胺。 2.根據申請專利範圍第1項之化合物,其中 ΥΑ為直接鍵或為Cl_Cdt烷基、(^-(^伸烯基或c3-C6 伸块基鏈,其可經R22單-、二-、或三取代,其中鏈之不飽 和鍵不直接連接至硫原子;或為C3-C6伸環烷基,其可經 R23 單-、二-、或三取代和 z、Zl、z2、z3、z4、Z5、Ζδ、z7、 Z8、Z9、z10、zu、z12、z13、Zi4、冗15和 Z!6 彼此獨立為氫、 (VC6烧基、CVC6鹵烷基、(:3-(:6環烷基、c3-c6函環烧基、 C「c6烧硫基、Cl_c6齒烷硫基或Cl-c6烷氧基_Cl_c6院基; 或經Ci-C6烧基、Ci-C^鹵炫基、〇3-〇6環烧基、C3-C6鹵環 烧基、CVC6烷氧基或Cl-C6鹵烷氧基取代之C^-Ce烷基、 Cl_C6齒烧基、c3-c6環烧基、c3-c6 i環烧基、Cl-C6烷硫 基、C1-C6自烷硫基或(^<6烷氧基-Ci-C^烷基。 3 · —種除有害生物組成物,其包含至少一種根據申請 專利範圍第1項之式I化合物,或,適當的話,其互變異構 物’在各情況中以游離形式或以農業化學上可利用之鹽形 176 100年10月13日修正替換頁 式’作為活性成分和至少一種輔助劑。 4 ·根據申請專利範m1 曰虫 #圍弟3項之組成物,其係用於控制 叱蟲或蝶碑目代表。 〜:,-種控制有害生物之方法,其包括將根據申請專利 乾圍第3項之組成物施用至有害生物或其環境。 6 ·根據申請專利範圍第5 i ^ «寸们祀图罘項之方法,其係用於控制昆 蟲或蟎蜱目代表。 7·根據中請專利範圍第5項之方法,其係用於防止植 物繁殖物質被有害生物襲擊,其包含處理繁殖物質或種植 繁殖物質的位置。 十一、圖式: 無 177
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Families Citing this family (10)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
AR059035A1 (es) 2006-01-16 2008-03-12 Syngenta Participations Ag Insecticidas derivados de antranilamida
DE102006032168A1 (de) * 2006-06-13 2007-12-20 Bayer Cropscience Ag Anthranilsäurediamid-Derivate mit heteroaromatischen Substituenten
US8858887B2 (en) 2007-07-19 2014-10-14 Steris, Inc. Integrated chemical indicator device
JP2010138079A (ja) * 2008-12-09 2010-06-24 Mitsui Chemicals Inc アミド誘導体および殺虫剤
KR101354194B1 (ko) * 2010-07-07 2014-01-23 정웅섭 스프레이형 살충제
EP2873668A1 (en) 2013-11-13 2015-05-20 Syngenta Participations AG. Pesticidally active bicyclic heterocycles with sulphur containing substituents
CN104447688B (zh) * 2013-11-25 2017-01-11 沈阳中化农药化工研发有限公司 一种吡唑酰胺类化合物及其应用
US20230150944A1 (en) 2018-06-06 2023-05-18 Syngenta Crop Protection Ag Pesticidally active heterocyclic derivatives with sulfoximine containing substituents
CN112010835A (zh) * 2019-05-28 2020-12-01 南开大学 含碳硫双手性硫亚胺和亚磺酰亚胺类衍生物及其制备和应用
US20220071213A1 (en) * 2020-09-08 2022-03-10 Santanu Maitra Methods of controlling crop pests using aromatic amide insect repellents, methods of making aromatic amide insect repellents, and novel aromatic amide insect repellents

Family Cites Families (7)

* Cited by examiner, † Cited by third party
Publication number Priority date Publication date Assignee Title
MY138097A (en) * 2000-03-22 2009-04-30 Du Pont Insecticidal anthranilamides
TWI312274B (en) * 2001-08-13 2009-07-21 Du Pont Method for controlling particular insect pests by applying anthranilamide compounds
US7199138B2 (en) 2001-08-16 2007-04-03 E. I. Du Pont De Nemours And Company Substituted anthranilamides for controlling invertebrate pests
TWI283164B (en) 2001-09-21 2007-07-01 Du Pont Anthranilamide arthropodicide treatment
CN100349901C (zh) 2002-10-04 2007-11-21 纳幕尔杜邦公司 邻氨基苯甲酰胺杀虫剂
EP1560820B1 (en) 2002-11-15 2010-05-26 E.I. Du Pont De Nemours And Company Novel anthranilamide insecticides
NZ541112A (en) * 2003-01-28 2008-01-31 Du Pont Cyano anthranilamide insecticides

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