TWI253901B - Fungicidal composition based on at least one pyridylmethylbenzamide derivative and at least one derivative of the valinamide type - Google Patents
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Description
⑴ 1253901 玖、發明說明 (發明說明應敘明:發明所屬之技術領域、先前技術、内容、實施方式及圖式簡單說明) 【發明所屬之技術領域】 本發明係有關特別意圖用於保護農作物對抗真菌疾病 之殺真菌化合物之組合,以及經由施用該組合之對應的保 護方法。 特別地,本發明之主題為基於吡啶基甲基苯甲醯胺衍生 物及纈胺醯胺類衍生物之新穎殺真菌組合物,特別為伊波 維卡,具有化學名1-甲基乙基[(1S)-2-甲基-1-[[[1-(4-甲基苯基) 乙基]胺基]羰基]胺基甲酸酯或NLlXR)-1-(6-氟-2-苯并噻唑基) 乙基]-N2-異丙氧羰基纈胺醯胺。 【先前技術】 至於殺真菌活性,特別是用於保護農作物者,此技術範 疇進行之調查研究之核心在於改進效能,特別是改進殺真 菌活性方面,特別是長時間維持此種殺真菌活性方面。 當然可用於保護植物對抗真菌的殺真菌化合物必須具 有減至最低的生態毒性。須儘可能於使用時不會對操作員 造成危險或中毒。 此外,較佳殺真菌化合物具有寬廣活性範圍。 於研究新穎殺真菌化合物時,經濟因素當然也不可輕忽。 不欲受此所限,於本發明之範圍特別注意保護葡萄、榖 類、水果、蔬菜、紫苜蓿、大豆、市場圜藝作物、草皮、 木本及園藝植物等不受真菌的侵擾。 本發明組合物包括一或多種如歐洲專利申請案EP-A-1 056 723
1253901 所述,帶有殺真菌活性之吡啶基甲基苯甲醯胺化合物。此 等化合物可防止植物病原性真菌之生長及發育(例如用於治 療霜霉如葡萄霜霉如葡萄單轴霉(Plasmopara viticola))有活性 之化合物。 該專利申請案EP-A-1 056 723概略影射可組合此等殺真菌 活性劑與已知也可發展殺真菌活性之產物,但未曾述及任 何共同具有活性成分之例證、或甚至同樣有活性之成分族 群而可與吡啶基甲基苯甲醯胺組合使用。 本發明之主要目的一係解決前述問題。 籲 【發明内容】 本發明之主要目的係提供可使用,特別由農夫用來控制 真菌侵擾農作物,特別控制葡萄之重大真菌病例如霜霉之 新穎殺真菌產品。 本發明之另一項主要目的係提供一種對植物(包括葡萄) 有害真菌具有遠更高活性,特別比較至目前為止已知之抗 殺真菌劑作用時間較長之基於吡啶基甲基苯甲醯胺衍生 物之新穎殺真菌組合物。 籲 兩項本發明之類似目的係有關馬鈴薯作物。 另一項本發明之主要目的係提供新穎殺真菌劑,該新穎 殺真菌劑就對抗真菌功效及功效的持久性而言可全然發 揮,因而可減少撒佈於環境中用於對抗農作物之真菌侵害 特別葡萄糖霜霉之化學品劑量。 本發明之另一主要目的係提供一種新穎殺真菌組合物 ,該組合物之活性較高且活性時間較長,因而可使用較低
1253901 劑量,同時毒性也較低。 本發明之另一目的係提供一種新穎作用範圍寬廣之殺 真菌組合物,其效果持久,且對農夫提供更多種產品變化 ,因而農夫可找出最適合其使用的產品。 本發明之另一目的係提供可滿足前文目的之規格之新 穎殺真菌組合物,同時其價格低,處置上容易且無危險。 本發明之另一主要目的係提供一種如前述為目的定義 之新穎殺真菌組合物,其可用於預防性及治療性處理例如 葡萄、榖類、茄科植物、水果、蔬菜、紫苜蓿、大豆、市 場園藝作物包括馬鈴薯、草皮、木本或園藝或觀賞用植物 之真菌病。 本發明之另一主要目的係提供一種使用組合如前述目 的定義之組合物產品之殺真菌組合物或殺真菌組合而預 防性及/或治療性處理植物及特別作物,此種處理需對寬 廣多種真菌具有高度持久的功效,同時將劑量、毒性及成 本減至最低。 本發明之另一主要目的係提供一種藉由治療及/或預防 及/或根除植物特別作物例如葡萄之植物病原性真菌之套 件組,該套件組滿足前述目的載明之規格。 本發明之另一目的係允許由農藝觀點視之為有意義的 農作物產量的改良。 全部此等目的皆由發明人達成,發明人發現吡啶基甲基 苯曱醯胺衍生物與纈胺醯胺類化合物較佳為殺真菌劑之 殺真菌組合物。此種組合物令人驚訏且出乎意外地具有對
1253901 (4) 抗寬廣真菌、特別對抗造成疾病例如葡萄霜霉之真菌具有 極高度持久之功效。 【實施方式】 本發明可完全或部分滿足前述目的,本發明首先係關於 一種殺真菌組合物包含: a)至少一種式(I)吡啶基甲基苯甲醯胺衍生物:
(I) 其中 •R1係選自氫原子、視需要經取代之烷基及視需要經取 代之酸基; •R2係選自氫原子及視需要經取代之烷基; • R3及R4為相同或相異且分別係選自鹵原子、羥基、氰基 、硝基、-SF5基、三烷基矽烷基、視需要經取代之胺基、 醯基及E、0E或SE基團,其中E係選自烷基、晞基、炔基 、環烷基、環晞基、芳基及雜環基基團,其各自可視情況 需要而經取代; •c 表示 0、1、2、3 或 4; •q 表示 0、1、2、3 或 4; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構物 以及與酸或驗之加成鹽; 以及 脊明說啁兔T: 1253901 b)至少一種纈胺醯胺類化合物(II),及其農業可接受性 異構物及與酸形成之加成鹽。 前述式(I)化合物之定義中,除非另行陳述,否則使用之 各個基團及化學名詞定義如後: •「烷基或烷基·」表示含1至6個碳原子之直鏈或分支飽 和烴基; •「婦基」表示含1至6個碳原子以及一個雙键形式之未 飽和度之直鏈或分支烴基; •「炔基」表示含1至6個碳原子以及一個參键形式之未 飽和度之直鏈或分支烴基; •「燒氧基」表示燒基氧基; •「酿基」表示甲醯基或燒氧羰基; •「環烷基」表示含3至8個碳原子之飽和環狀烴基; •「芳基」表示苯基或萘基; •「雜環基」表示含3至8個選自碳、氮、硫及氧之原子之 未飽和或完全或部分飽和環狀基團,例如但非限制性,吡 淀基、p比違基、峻淋基、吱喃基、遠吩基、说洛基、17号吐 淋基; •「視需要經取代」一詞表示如此定名之基團可以一或多 個選自氯、溴、氟、蛾、燒基、燒氧基、經基、硝基、胺 基、氰基及醯基之基團取代。 式(I)化合物例如專利申請案ΕΡ-Α-1 056 723,其中以下列化 合物為佳: 具有下列特性之一之化合物: -10-
1253901 • R1及R2為相同或相異,且分別係選自氫原子,及視需要 經取代之燒基; • R3及R4為相同或相異,且分別係選自鹵原子、羥基、硝 基、視需要經取代之胺基、醯基及E、OE或SE基團,其中 E係選自烷基、環烷基、苯基及雜環基,其各自可視需要 經取代; •c表示0、1、2或3; •q表示0、1、2或3; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構物 _ 以及與酸或驗之加成鹽。 式(I)化合物中,下述化合物也較佳: 化合物具有至少一種下列特性: • R1及R2為相同或相異,且分別係選自氫原子及甲基或 乙基; • R3及R4為相同或相異,且分別係選自鹵原子、硝基、視 需要經取代之胺基、以及烷基、環烷基、苯基或雜環基, 其各自可視需要經取代; 鲁 •c表示1或2 ; •q表示1或2 ; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構物 以及與酸或驗之加成鹽。 特別式(I)化合物為: 具有下列特徵之產物: • R1及R2各自表示氫原子; -11 -
1253901 • R3及R4為相同或相異,且各別係選自鹵原子、硝基烷基 及三氟甲基; •c及q各自分別為2; 及其農業可接受性互變異構物及與酸或鹼之加成鹽。 舉例言之,下列式(I)化合物於本發明範圍為特佳: •化合物(la)其為2,6-二氯-N-{ [3-氯·5-(三氟甲基)-2-吡啶基] 甲基}苯甲醯胺; •化合物(lb)其為N-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}-2-氟-6-硝基苯甲醯胺; •化合物(Ic)其為N-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]曱基}-2-甲基-6-硝基苯甲醯胺; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構物 以及與酸或鹼之加成鹽。 式(II)化合物較佳屬於纈胺酸胺類,其殺真菌活性為已知 ,及其農業可接受性異構物及與酸之加成鹽。 又更佳纈胺醯胺類殺真菌化合物(II)係選自下列化合物 組成的組群,包含:伊波維卡,具有化學名1-甲基乙基 [(lS)-2-甲基- l-[[[l-(4-甲基苯基)乙基]胺基]羰基]胺基甲酸 酯或以-[(11)-1-(6-氟-2-苯并噻唑基)乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺。 較佳本發明組合物包含: 化合物(la)及/或化合物(lb)及/或化合物(Ic)組合伊波維卡 或組合氟-2-苯并嘧唑基)乙基]-N2-異丙氧羰基-L· 纈胺醯胺。 -12 - 1253901 ⑻
較佳本發明組合物包含化合物(la)與伊波維卡或與 氟-2-苯并嘧唑基)乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺 醯胺,及式(la)或波維卡或以-[(11)-1-(6-氟-2-苯并嘧唑基)乙 基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺之可能之互變異構物及與 酸或鹼之加成鹽,只要此等相當物為農業可接受性即可。 根據本發明之化合物(I)與化合物(II)之殺真菌組合物就 農作物之重大疾病之預防性及/或治療性之處理上可顯著 改良抗真菌活性之持久性,該等疾病特別包括由霜霉科 (Peronosporaceae)真菌引起的疾病,特別葡萄單抽酶(葡萄霜霉) 、向曰葵單轴霉(Plasmopara halstedei)(向曰葵霉)、假霜霉屬 (Pseudoperonospora sp)(特別瓜霉(瓜假霜霉(Pseudoperonospora cubensis)) 以及蛇麻霜霉(蛇麻假霜霉(Pseudoperonospora humuli)))、萵苣梗 霉(Bremia lactucae)(萵苣霉)、於草霜霉(Peronospora tabacinae)(於草 霜霉)、洋葱霜霉(Peronospora destructor)(洋葱霜霉)、寄生霜霉 (Peronospora parasitica)(甘藍霜霉)、粉質霜霉(Peronospora farinosa) (菊苣霜霉及甜菜霜霉)。 特別此種組合具有優於各別單獨產品之真菌根除活性。 以重量表示,根據本發明,化合物(I)/化合物(II)之比最常 見為1/100至100/1,較佳1/10至10/1,及更佳1/5至5/1。 化合物(I)/化合物(II)之比定義為兩種化合物之重量比。 同等應用於兩種化合物之任一種比例,隨後於内文測量, 原因在於並未明確指示於此種比例之差異。 根據本發明之另一方面,於本發明組合物,化合物(I)/ 化合物(II)之比較佳係選自可產生協同效果。「協同性效果
1253901 一詞表示特別由Colby定義於文章標題「殺草組合物之協同 與拮抗反應之計算」,莠草,(1967年),15期,20-22頁。 後述文章述及下式: x*y Too E = x + y 其中E表示於特定劑量兩種殺真菌劑組合物抑制疾病之 期望百分比(例如分別等於X及y),X為化合物(I)於特定劑 量觀察得抑制疾病之百分比(=x),y為化合物(II)於特定劑 量觀察得抑制疾病之百分比(=y)。當對該組合物觀察得抑 制百分比大於E時,有協同性效果。 「協同性效果」一詞也表示應用Tammes方法定義之效果 ,「Isoboles,殺害蟲劑之協同性之圖解表示」,荷蘭植物病理 期刊,70 (1964),73-80 頁。 前文指示化合物(I)/化合物(II)比值範圍絕非意圖囿限本 發明之範圍,反而係作為指南之用,熟諳技藝人士全然可 進行額外試驗找出兩種化合物劑量之其它比值,特別觀察 得協同性效果之劑量比值。 較佳化合物(I)/化合物(II)之比係選擇為可獲得協同性效 果。 通常,本發明組合物包含0.00001至100%,且較佳0.001至 80%活性化合物,而與此等化合物係組合使用、或兩種活 性成分係開使用無關。 顯然須了解該殺真菌組合物依據其期望用途而定,可含 有單一化合物(I)或多種此等化合物、及/或單一化合物(II) 或多種此等化合物以及一或多種其它殺真菌、殺草、殺蟲 -14 - 1253901 (10) 咖讎 及/或植物生長調節化合物。 如此本發明之殺真菌組合物也包含例如一或多種其它 殺真菌活性成分艾西班左-S-甲基(acibenzolar-S-methyl)、亞左多 彬(azoxystrobin)、本納拉西(benalaxyl)、本語密(benomyl)、布拉西 定-S(blasticidin-S)、布洛康左(bromuconazole)、卡塔弗(captafol)、卡 普坦(captan)、卡本達金(carbendazim)、卡巴辛(carboxin)、卡波帕 密(carpropamid)、克洛沙隆尼(chlorothalonil);基於銅及銅衍生物 之殺真菌組合物例如氫氧化化銅及醯氯化銅、賽左法密 (cyazofamid)、賽路芬納密(cyflufenamid)、賽莫沙尼(cymoxanil)、賽 普康左(cyproconazole)、賽普迪尼(cyprodinyl)、迪克洛蘭(dichloran) 、迪克洛梅(dicloymet)、迪索芬卡(die1:hofencarb)、迪芬諾康左 (difenoconazole)、迪路梅托里(diflumetorim)、迪梅索莫夫 (dimethomorph)、迪莫西多彬(dimoxystrobin)、迪尼康左(diniconazole) 、迪可多彬(discostrobin)、多德莫夫(dodemorph)、多定(dodine)、 艾迪芬弗(edifenphos)、艾波康左(epoxyconazole)、伊沙波杉 (ethaboxam)、伊西里莫(ethirimol)、芬納里莫(fenarimol)、芬布康左 (fenbuconazole)、芬海沙密(fenhexamid)、芬語沙尼(fenoxanil)、芬皮 隆尼(fenpiclonil)、芬普皮定(fenpropidin)、芬普皮莫夫(fenpropimorph) 、菲利左(ferimzone)、富路亞辛納(fluazinam)、富路迪歐尼 (fludioxonil)、富路梅托弗(flumetover)、富路奎康左(fluquinconazole) 、富路西拉左(flusilazole)、富路沙法麥(flusulfamide)、富路托拉 尼(flutolanil)、富路才弗(flutriafol)、弗沛(folpel)、富瑞拉西(furalaxyl) 、富瑞梅派(furametpyr)、瓜查汀(guazatine)、海沙康左(hexaconazole) 、海梅沙左(hymexazol)、依馬查利(imazalil)、伊波本弗斯 1253901 ⑼
(iprobenphos)、伊波迪歐(iprodione)、艾索波西蘭(iSOpr〇thiolane)、卡 蘇瓜黴素(kasugamycin)、克雷索西-甲基(kresoxim- methyl)、美芬 諾杉(mefenoxam)、美帕尼里(mepanipyrim)、美他雷西(metalaxyl)及 其對映異構形式例如美他雷西-M、梅康左(metconazole)、梅堤 蘭-辛(metiram-zinc)、梅托明多彬(metominostrobin)、梅多芬諾 (metrafenone)、尼可必芬(nicobifen)、歐沙迪西(oxadixyl)、佩夫拉卓 (pefurazoate)、片康左(penconazole)、片賽庫洛(pencycuron);磷酸及 其衍生物例如弗賽泰-A1 (fosetyl-Al)、g太、皮可多彬(picoxystrobin) 、波本納左(probenazole)、波可洛拉(prochloraz)、波賽米東 (procymidone)、波帕莫卡(propamocarb)、波皮康左(propiconazole)、 派瑞多彬(pyraclostrobin)、派利梅沙尼(pyrimethanil)、派利奎隆 (pyroquilon)、奎諾西芬(quinoxyfen)、喜西歐法(silthiofam)、西梅康 左(simeconazole)、史必洛沙明(spiroxamine)、sup-丨 190、特布康左 (tebuconazole)、特查康左(tetraconazole)、賽本達左(thiabendazole)、赛 富路沙麥(thiflusamide)、赛歐法内(thiophanate)、例如賽歐法内-甲基、賽蘭(thiram)、提亞第尼(tiadinil)、菜迪梅芬(triadimefon)、 菜迪梅語(triadimenol)、才賽可拉左(tricyclazole)、才迪莫夫 (tridemorph)、才弗洛多彬(trifloxystrobin)、才堤康左(triticonazole)、 文可洛左林(vinclozolin)及左沙麥(zoxamide)。 除了此等額外活性劑外,本發明之殺真菌組合物也含有 任何其它植物保護調配物有用之賦形劑及/或輔助劑,例 如農業適當惰性載劑以及視需要之農業適當界面活性劑。 至於本發明組合物之劑型,應適合多種調配物。如此, 較佳使用此等組合物呈噴霧劑配送器;餌(即用餌);餌製 -16- 1253901 (12)
備用濃劑;備料餌;膠囊劑懸浮液;冷起霧濃劑;水性/ 水性類型乳液劑;油/反相型乳液劑;包囊粒劑;細粒劑 :種子處理用懸浮液濃劑;壓縮氣體;氣體產生性產品; 晶粒餌;顆粒餌;顆粒劑;熱起霧濃劑;大顆粒劑;微顆 粒劑;油分散性散劑;油溶混性懸浮液濃劑;油溶混性液 劑;糊劑;植物小桿劑;片狀餌;乾式種子處理用散劑; 碎屑餌;以殺蟲劑包衣之種子;煙濁;煙匣;煙產生器; 煙丸粒;煙小桿;煙錠;煙罐;可溶性濃劑;可溶性散劑 ;種子處理用溶液劑;懸浮濃劑(=流動濃劑);追蹤散劑; 超低容積液體;超低容積懸浮液;蒸氣釋放產物;水可分 散性粒劑或錠劑;漿液處理用水可分散性散劑;水溶性粒 劑或錠劑;種子處理用水溶性散劑;可濕潤散劑。 此等組合物不僅涵蓋方便利用適當裝置如噴霧裝置施 用至欲處理作物之組合物,同時也涵蓋施用至作物前必須 稀釋之市售濃縮組合物。 後述組合物一般係施用於生長中的植物或施用於欲生 長作物之位置、或施用作為種子包衣或膜衣。 根據本發明之組合物例如施用於植物營養體,特別係施 用於受侵擾的葉部,或可能被植物病原性真菌侵擾的葉部 。另一種施用本發明化合物或組合物之方法係添加含活性 成分之調配物至灌溉用水。灌溉可為使用灑水器灌溉。 用於其實際用途,本發明組合物可單獨使用,也較佳呈 調配物使用,調配物含有其中一種或另一種活性成分、或 另外可含有兩種活性成分,組合或結合一或多種其它相容 -17- 1253901 (13)
性組合成分,該等組成分例如為適合用於期望用途且為農 業可接受性固體或液體填充劑或稀釋劑、佐劑、界面活性 劑等相當添加劑。調配物可為業界已知適合用於各項植物 或作物之任一種類型。調配物可以業界已知之任一種方式 製備,調配物也構成本發明之一部分。 調配物也含有其它類型成分例如保護性膠體、黏著劑、 增稠劑、增稠劑、觸變劑、滲透劑、噴灑用油、安定劑、 保藏劑(特別防霉劑)、隔離劑等;以及其它已知具有殺害 蟲性質之活性成分(特別殺真菌、殺昆蟲、殺蟎或殺線蟲 性質之活性成分),或具有調節植物生長性質之活性成分 。概略言之,本發明化合物可組合對應於有用調配技術之 任一種固體或液體添加劑。 於此處,「填充劑」一詞表示無機或有機、天然或合成組 成分,活性組成分與填充劑的組合可輔助其施用例如施用 於植物、種子或土壤。填充劑通常為惰性但必須為可接受 性(例如為農藝用可接受性,特別可接受用於處理植物)。 填充劑可為固體例如黏土、天然或合成矽酸鹽、矽石、 樹脂類、蠟類、固體肥料(例如銨鹽);天然礦土例如高嶺 土、黏土、滑石、灰石、石英、活性白土、蒙脫土、膨潤 土或矽藻土;或合成礦例如矽石、礬土或矽酸鹽特別矽酸 鋁或矽酸鎂。適合用於粒劑之固體填充劑如後:天然、軋 碎或打破之岩石如方解石、大理石、浮石、海泡石及白雲 石;無機或有機粉之合成顆粒;有機材料顆粒例如鋸木屑 、椰子殼、玉米穗軸或包封、或於草莖;砍藻土、磷酸三 -18-
1253901 (Η) 鈣、粉狀軟木或吸著性碳黑;水溶性聚合物、樹脂、蠟類 ;或固體肥料。若有所需,此等組合物可含有一或多種相 容劑如濕潤劑、分散劑、乳化劑或著色劑,該等相容劑為 固體時也可用作為稀釋劑。 填充劑也可為液體例如:水、醇類特別丁醇或甘醇,及 其醚類或酯類,特別乙酸甲基甘醇酯;酮類特別丙酮、環 己酮、異丁酮、甲基異丁基甲酮或異佛爾酮;石油餾分例 如鏈烷烴或芳香族烴,特別二甲苯類或烷基莕類;礦油或 植物油;脂肪族氯烴類,特別三氯乙烷或二氯甲烷;芳香 族氯烴類特別氯苯類;水溶性或高度極性溶劑如二甲基甲 醯胺、二甲亞颯、Ν,Ν-二曱基乙醯胺或Ν-甲基吡咯啶酮; Ν-辛基吡咯啶酮、液化瓦斯;等可分開或呈混合物使用。 界面活性劑可為乳化劑、分散劑或濕潤劑屬於離子型或 非離子型或此等界面活性劑之混合物。使用此界面活性劑 包括例如聚丙烯酸鹽類、木質磺酸鹽類、酚磺酸或莕磺酸 鹽類、環氧乙烷與脂肪族醇類或脂肪族酸類或脂肪族酯類 或脂肪族胺類之縮聚物、經取代之酚類(特別烷基酚類或 芳基酚類)、磺基丁二酸之酯鹽類、牛黃衍生物(特別烷基 牛黃酸酯類)、醇之磷酸酯類、或環氧乙烷與酚之縮聚物 之磷酸酯類、脂肪酸與多元醇之酯類,或前述化合物之硫 酸、磺酸或磷酸官能衍生物。當活性成分及/或惰性填充 劑不溶於或僅極微溶於水時、且當欲施用之組合物填充劑 為水時,通常需要至少存在有一種界面活性劑。 根據本發明之調配物也含有其它添加劑例如黏著劑或 -19- 1253901 (15)
著色劑。黏著劑如羧甲基纖維素、或天然或合成聚合物呈 粉末、顆粒或基體形式,例如阿拉伯膠、膠乳、聚乙晞基 吡咯啶酮、聚乙晞醇或聚乙酸乙烯酯,天然磷脂酯例如腦 磷脂或卵磷脂,或合成磷脂質皆可用於本調配物。可使用 著色劑例如無機顏料如:鐵氧化物、鈥氧化物、普魯士藍 ;有機著色劑例如茜素、偶氮類或金屬酞花青類;或微量 元素著色劑例如鐵、疑、硼、銅、姑、鉬或鋅鹽。 可用於控制農作物之植物病原性真菌之含有本發明組 合物之調配物也含有安定劑、其它殺真菌劑、殺蟲劑、殺 虫禹劑、殺線蟲劑、抗螺蟲劑或抗細蟲劑、殺菌劑、謗捕劑 或驅逐劑、除臭劑、矯味劑或著色劑。 可依據使用目的而選用,此等添加劑之使用目的係為了 改進用於農作物之植物病原性真菌之強度、持久性、安全 性以及作用範圍,或讓組合物可達成治療領域之其它有用 功能。 至於化合物(I)之製備,可參照歐洲專利申請案EP-A-1 056 723。 至於化合物(II)之製造,可參照書籍「電子殺害蟲劑手冊-1.0版」一英國農作物保護委員會一,Clive Tomlin編輯;或參 考歐洲專利申請案第775 696號。 根據其它目的,本發明係有關一種藉由治療、預防或根 除而控制農作物之植物病原性真菌之方法,其特徵在於有 效(農藝有效)且不具植物毒性數量之如前文定義之殺真 菌組合物施用於植物生長或可能生長的土壤、施用於植物 葉部及/或果實、或施用於植物種子。 -20- 1253901 〇6)
此種方法中,使用一種組合物,其事先係混合兩種活性 化合物(I)及(II)製備。 根據藉由治療、預防或根除而控制農作物之植物病原性 真菌方法之變化法: -使用至少一種前文定義之化合物(I)與至少一種前文 定義之化合物(II)之組合; -化合物(I)及(II)以有效(農藝有效)且不具植物毒性數量 係同時、分開或循序施用至植物生長或可能生長之土壤、 施用至植物葉部及/或果實、或施用至植物種子。 此種變化法係對應於殺真菌組合物之新穎製法。 也可同時、接續或分開使用因而獲得各別含有兩種活性 成分(I)或(II)之一之組合物之組合(1)/(11)效果。 較佳,本發明之殺真菌組合物通常含有0.5至95%化合物 (I)與化合物(II)之組合。可為濃縮組合物,換言之組合化合 物(I)與化合物(II)之商品。也可為可即時施用於欲處理之作 物之稀釋組合物。後述情況下,可使用市售濃縮含化合物 (I)及化合物(II)之組合物(此種混合物稱作為即用混合物) 以水進行稀釋;或使用兩種市售濃縮組合物各別含化合物 (I)及化合物(II)之槽混合物。 使用本發明之殺真菌組合物處理農作物對抗植物病原 性疾病之進行方式例如係使用有效且不具植物毒性數目 之前述殺真菌組合物或組合投予作物之氣生部分、或投予 其生長之土壤,作物為受侵擾或可能受侵擾例如受霜霉、 粉孢(oidium)、褐鏽病或殼針抱(Septoria)病等植物病原性疾病 -21 -
χ2539〇ι 侵擾之作物。作物處理之表示法須了解也表示作物繁殖產 物例如種子或塊莖(舉例)等的處理。 例如於特定條件下,根據欲處理之植物病原性真菌性質 而定,較低劑量即可提供充分保護。相反地,於某些氣候 條件下、抗藥性或其它因素可能需要較高劑量之活性成分。 本發明使用之組合物之有效工作劑量可於寬廣比例改 叉’特別係依據欲消除之植物病原性真菌性質或植物受到 此等真菌侵擾之程度決定。 最理想劑量通常係依據若干因素而定,例如依據欲處理 之植物病原性真菌類別、依據受侵擾植物之類別或發育程 度、依據營養體密度、或另外依據施用方法決定。更佳活 性成分(I)及(II)之有效劑量為約0·1克/公頃至約1 〇〇〇克/公 頃。 不欲為限制性,使用本發明之殺真菌組合物或組合處理 之作物例如為穀類,但也可為葡萄、蔬菜、水果、紫苜蓿 、大豆、市場園藝作物、草皮、木本或園藝作物。 可藉此種方法控制之農作物之植物病原性真菌係選自 下列組別包含: •卵菌(oomycetes)組另U : 相莓科(Peronosporaceae) ’ 特別葡萄霜霉(piasmopara viticola)(葡萄 冲目莓)、向曰葵霜霉(Plasm〇para haistedei)(向曰葵霉)、假霜霉屬 (pseUd〇per〇n〇sp〇ra sp)[特別瓜霉(瓜假霜霉(Pseud〇per〇n〇sp⑽ 以及蛇麻霜霉(蛇麻假霜霉(Pseudoper〇n〇sp⑽humuli))]、萬苣梗 霉(Bremia lactucae)(萵苣霉)、欠簟 _ ^ ^ 万、、早才目 4 (Peronospora tabacmae)(於草 -22- 1253901 1_π (is) [ 霜霉)、洋葱霜霉(Peronospora destructor)(洋葱霜霉)、寄生霜霉 (Peronospora parasitica)(甘監霜霉)、粉質霜霉(peron〇Sp〇ra farin〇sa)(菊 苣霜霉及甜菜霜霉); -疫霉屬(genus Phytophthora)例如菜豆疫霉(phytophthora phaseoli)、 相* _同疫每(Phytophthora citrophthora)、辣椒疫霉(phytophthora capsici)、 心、疫莓(Phytophthora cactorum)、标摘疫霉(phytophthora palmivora)、樟 疫莓(Phytophthora cinnamoni)、大雄疫霉(phytophthora megasperma)、寄 生疫莓(Phytophthora parasitica)、皁莓疫霉(phytophthora fragariae)、隱 地疫霉(Phytophthora cryptogea)、葱疫霉(Phytophthora porri)、菸草疫 霉(Phytophthora nicotianae)、致病疫霉(Phytophthora infestans)(茄科霉 ’特別馬鈴薯或蕃茄之晚疫病); •半知菌(adelomycetes)、(子囊菌(ascomycetes))組別: -鏈格孢屬(genus Altemaria)例如茄鏈格孢(Altemaria solani)(茄科 及特別蕃茄及馬鈴薯之早疫病), -球座菌屬(genus Guignardia),特別葡萄球座菌(Guignardia bidwelli)(葡萄黑腐病), -黑星菌屬(genus Venturia)例如蘋果黑星菌屬(Venturia inaequalis) 、梨黑星菌(Venturia pirina)(蘋果或梨磨痂病), -粉孢屬(genus Oidium)例如葡萄粉霉(葡萄鉤絲殼(undnula necator),且科作物粉孢例如(蓼白粉菌(Erysiphe polygoni))(十字 花科之粉霉);白刺内絲白粉菌(Leveillula taurica)、二孢白粉菌 (Erysiphe cichoracearum)、蒼耳單絲殼(Sphaerotheca fuligena)(瓜類、菊 科及蕃蘇之粉霉);普生白粉菌(Erysiphe communis)(甜菜及甘 藍之粉霉);豌豆粉菌(Erysiphe pisi)(豌豆及紫苜蓿之粉霉); -23 -
1253901 (,) 多主粉霉(Erysiphe polyphaga)(扁豆及黃瓜粉霉);織形花科白 粉菌(Erysiphe umbeUiferamm)(織形花科特別胡蘿蔔粉霉);蛇麻 單絲殼(Sphaerotheca humuli)(蛇麻霉);小麥及大麥粉霉(禾白粉 菌種型小麥(Erysiphe graminis forma specie tritici)及禾白粉菌種型 大麥(Erysiphe graminis forma specie hordei)), -外囊菌屬(genus Taphrina)例如畴形外囊菌(Taphrina deformans (桃葉卷曲), 殼針孢屬(genus Septoria)例如穎殼針孢(Septoria nodorum)或小 麥殼針孢(Septoria tritici)(穀類之殼針孢病), -核盤菌屬(genus Sclerotinia)例如核盤菌(Sclerotinia sclerotinium), •假尾孢屬(genus Pseudocercosporella)例如穀類假尾孢(R herpotrichoides) (穀類眼斑病), -灰葡萄孢屬(genus Botrytis cinerea)(葡萄、蔬菜及市場園藝作 物、豌豆等), -葡萄擬莖點霉屬(genus Phomopsis viticola)(葡萄脫皮), -核孢屬(genus Pyrenospora), -長端抱屬(genus Helminthosporium)例如小麥長緯孢(Helminthosporium tritici repentis)(小麥黃葉斑病)或大麥網斑長螺孢(Helminthosporium teres)(大麥黃葉斑病), -核腔菌屬(genus Drechslera or Pyrenophora), •擔子菌綱(basidiomycetes)組另丨J : -柄鏽菌屬(genus Puccinia)例如隱匿或條狀柄鏽菌(Puccinia recondita or striiformis)(小麥鏽病)、小麥柄鏽菌(Puccinia triticina)、 大麥柄鏽菌(Puccinia hordei), 1253901 (20)
-絲核菌屬(Rhizoctonia spp)例如立枯絲核菌(Rhizoctonia solani)。 除了於本發明主旨之殺真菌活性之外,前文定義之组合 物或組合也具有對抗細菌及病毒之殺生物活性,例如: -火疫病,Erwinia amylovora ; -核果樹之細菌性條紋病,Xanthomonas campestris ; -梨開花疫病,Pseudomonas syringae ; -稻米及穀類之細菌性疾病; -存在於稻米、蔬菜及穀類作物之病毒。 本發明涵蓋之作物較佳為葡萄、穀類作物(小麥、大麥、 玉米、稻米)及蔬菜作物(扁豆、洋葱、葫蘆科、甘藍、馬 鈴薯、蕃茄、甜椒、菠菜、豌豆、萵苣、芹菜、菊苣)、水 果作物(草莓、樹莓)、木本作物(蘋果樹、梨樹、櫻桃樹、 人參、檸檬樹、椰子樹、山核桃樹、可可樹、胡桃樹、橡 膠樹、橄欖(樹、白楊木、香蕉樹)、向曰葵、甜菜、於草、 蛇麻及觀賞用作物。 另外一種分類不再基於鎖定目標之真菌或細菌作分類 ,反而係基於目標作物作分類如後: -葡萄:霜霉(Plasmopara viticola)、粉霉(Uncinula necator)、灰霉 (Botrytis cinerea)、脫皮(Phomopsis viticola)及黑腐病(Guignardia bidwelli), -% 科:疫病(Phytophthora infestans)、鏈格孢病(Altemaria solani) 及灰霉(Botrytis cinerea), -蔬菜作物:霜霉(Peronospora sp·、Bremia lactucae、Pseudoperonospora SP)、鏈格孢病(Altemaria sp.)、核盤菌病(Sclerotinia sp.)、灰霉(Botrytis cinerea)、髮狀根或根腐病(Rhizoct〇nia spp.)、粉霉(Erysiphe sp.); 1253901 (21) 發·彌W: -樹木栽培:瘡痴病(Venturia inaequalis,V. pirina)、細菌性疾病 (erwinia amylovora、xanthomonas campestris、pseudomonas syringae)、粉霉 (Podosphaera leucotricha)及叢梗孢病(Monilia fructigena), -柑橘:瘡痴病(Elsinoe fawcetti)、黑變病(Phomopsis citri)及疫霉 種屬病, -小麥,有關下列種子疾病之控制:鐮孢病(Microdochium nivale 及 Fusarium roseum)、黑穩、病(Tilletia caries、Tilletia controversa或 Tilletia indica)、殼針孢病(Septoria nodorum),
-小麥,有關下列植物氣生部分疾病之控制:眼斑病 (Pseudocercosporella herpotrichoides) ^ take- all (Gaeumannomyces graminis) ^ 才艮 鐮孢病(F. culmorum、F. graminearum)、絲核菌病(Rhizoctonia cerealis) 、粉霉(Erysiphe graminis forma specie tritici)、鏽病(Puccinia striiformis及 Puccinia recondita)、殼針孢病(Septoria tritici 及 Septoria nodorum)以及 小麥黃葉斑病(Helminthosporium tritici-vulgaris), -小麥及大麥,有關細菌性及病毒性疾病之控制,例如 大麥黃後紋病,
-大麥,有關下列種子疾病之控制,黃葉斑病(Pyrenophora graminea、Bipolaris、Pyrenophora teres 及 Cochliobolus sativus)、鬆黑穗病 (Ustilago nuda)及鏈孢病(Microdochium nivale 及 Fusarium roseum), -大麥,有關下列植物氣生部分疾病之控制:眼斑病 (Pseudocercosporella herpotrichoides)、黃葉择王病(Pyrenophora teres 及 Cochliobolus sativus)、粉霉(Erysiphe graminis forma specie hordei)、矮小 葉鏽病(Puccinia hordei)及葉黑斑病(Rhynchosporium secalis); -馬鈴薯,有關根莖病之控制(特別Helminthosporium solani、 -26- 明續頁: 1253901 ㈤
Phoma tuberosa、Rhizoctonia solani、Fusarium solani)及某些病毒性疾病 (病毒Y)之控制; -棉,有關得自種子之下列幼苗疾病之控制:立枝菌病 及菌環腐病(Rhizoctonia solani、Fusarium oxysporum)、黑根腐病 (Thielaviopsis basicola), -碗豆,有關下列種子疾病之控制:炭疽病(Ascochyta pisi、 Mycosphaerella pinodes)、鐮孢病(Fusarium oxysporum)、灰霉(Botrytis cinerea)、鏽病(Uromyces pisi),
-油菜植物,有關下列種子疾病之控制:Phoma lingam及 Altemaria brassicae、灰霉(Botrytis cinerea)及核盤菌病(Sclerotinia sclerotinium), -玉米,有關種子疾病之控制(Rhizopus sp·、Penicillium sp·、 Trichoderma sp·、Aspergillus sp.及 Gibberella fujikuro’i)、黃葉斑病(Bipolaris) 、鐮孢病(Fusarium oxysporum), -稻米:髮狀根及根腐病(Rhizoctonia spp.), -亞麻,有關種子疾病之控制(Altemaria linicola), -香蔑:尾孢病(Mycosphaerella figiensis), -草皮:鏽病、粉霉、黃葉斑病、陸生病(Microdochium nivale 、Pythium sp.、Rhizoctonia solani、Sclerotinia homeocarpa), -林木,有關立枯菌病之控制(Fusarium oxysporum、Rhizoctonia solani) o 極為優異地,本發明之控制植物疾病之方法用於對抗葡 萄疾病··霜霉(Plasmopara viticola)、粉霉(Uncinula necator)、灰霉 (Botrytis cinerea)、脫皮(Phomopsis viticola)及黑腐病(Guignardia bidwelli) -27- (23) 1253901 以及對抗蔬菜作物疾病有絕佳效果。 「施用於欲處理植物」之表示法用於本文目的須了解係 表示本發明主題之殺真菌組合物可利用下列處理方法施 用,例如: -噴灑包含該等組合物之一之液體於植物之氣生部分, -將粒劑或散劑撒粉、攙混入土壤、噴灑於植物周圍,或 於木本植物之例採用注入或塗 , -借助於包含該等組合物之一之植物保護混合物將植物 種子包衣或包膜衣。 將液體噴灑於欲處理作物之氣生部分為較佳處理方法。 本發明之主題亦為一種產物包含化合物(I)及化合物(II) 呈組合製劑用於同時、分開或循序控制田間作物之植物病 原性真菌。 本發明之另一與恰於使用前本發明組合物之製備模式 關聯之目的,包含一種套件組用於控制、治療或預防作物 之植物病原性真菌,其特徵在於包含至少一種如前文定義 之化合物(I)及化合物(II),其意圖組合或同時、分開或循序 用於控制田間作物之植物病原性真菌。 因此,本發明之目的也為一種包裝,其中包含全部使用 者期望施用於作物時準備真菌調配物需要的成分。此等成 分特別包含活性劑(I)及(II),活性劑⑴及(II)可分開包裝,例 如呈散劑或呈液劑劑型,液劑可濃縮至或多或少的程度。 使用者單純混合規定劑量,且加入需要用量之液體例如水 俾獲得即刻備用且可施用於作物之調配物。 -28 · 1253901 (24)
最適合為一種同時、分開、交替或循序施用至少一種殺 真菌化合物(I)及殺真菌化合物(II)之產品。 無傭待言根據本發明之組合物及方法包含多種不同變 化例,構成本發明之整合一體之一部分;此外,該等不同 變化也可彼此組合或關聯而未悖離本發明之精髓或範圍。 以類似方式,前文說明之本發明之不同方面可彼此組合 或關聯而未悖離本發明之精髓或範圍。 下列實施例僅供舉例說明本發明之用而絕非限制性。 實施例 使用本發明組合物處理葡萄扞插及馬鈐薯塊莖之實施例 本實施例驗證根據本發明之式(I)化合物A與式(II)化合 物B用於葡萄霜霉(Plasmopara viticola)及馬鈐薯疫病(Phytophthora infestans)之 1¾¾ 同功效。 始於97.9克/升呈水分散性粒劑(WG)之2,6-二氯-N- { [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}苯甲醯胺(化合物A )以及500 克/升呈懸浮液濃劑(SC)之伊波維卡(化合物B ),製備對應 於300升容積液體/公頃之植物保護施用混合物。 混合兩種液體,對馬鈴薯研究1/0、1/5、1/1、5/1及0/1,以及 對葡萄研究1/0、1/5、1/1及0/1之化合物A/化合物B之比。 用於各項比值,化合物A之劑量固定,改變化合物B之 劑量範圍。 葡萄扞插(Vitis vinifera)、Cabernet sauvignon變種、及馬鈐薯塊 莖(Solanum tuberosum)、Bintje 變種於盆栽栽培。 對葡萄,植物為2月齡(8至10葉期,高10至15厘米)時, -29- 1253901 (25)
葡萄藉噴灑含化合物A之溶液、或含化合物B之溶液、或 含化合物A及B以前述任一種比例混合之溶液。劑量範圍 係相當於100毫克/升、50毫克/升、20毫克/升、10毫克/ 升及1毫克/升式(la)化合物。 當馬鈴薯達到5週齡(7至8葉期,高10至40厘米)時使用 下述劑量範圍接受相當處理:1〇〇毫克/升、50毫克/升、10 毫克/升、5毫克/升及1毫克/升化合物A。 用作為對照之植物則使用不含活性成分之水處理。 48小時後,藉噴灑調整至100 000孢子囊/毫升Plasmopara viticola之水性懸浮液至葡萄株以及噴灑調整至40 000孢子 囊/毫升Phytophthora infestans之水性懸浮液至馬鈐薯株進行葡 萄葉及馬鈴薯塊莖的感染。 然後感染植株於20°C及90%相對濕度栽培8日(葡萄)以及 於16°C及90%相對濕度栽培6日(馬鈴薯)。 然後觀察結果,且與未經處理但也經過感染之對照植物 比較。此外,比較對照組,估計植物全部葉之受感染表面 積。如此獲得感染程度,治療功效係根據Abbott公式計算 ,以百分比(%)表示。 所得結果係以點形式呈現,分前對應於摧毀50%、70%或 90%寄生蟲,點繪於TAMMES isobole圖上,圖之X軸包含化合 物A劑量(以毫克/升表示),y軸為化合物B劑量(也以毫克 /升表示)。 結果: 1) 用於葡萄霜霉之48小時預防性施用 -30- (26) 1253901 對所研究之不同化合物比例,對應於ED50及70值(分別 可對疾病提供50%及70%控制之有效劑量),基於每項因素 重複3次試驗之計算結果,示於表1。表1也顯示ED值存在 有95%風險之信度範圍極限。^ ro5〇 (信度範圍) ED70(信度範圍) 化合物A 6.6 (4-10.9) 12.5 (8-19.6) 化合物B 7.3 (4.9-11) 17.5 (11.8-25.9) 化合物A+化合物B (A/B 比=1) 2.3 (1.2-4.5) 5.8 (3.4-10.1) 化合物A+化合物B (A/B 比=1/ 5) 0.3 (0.1-1.1) 1.3 (0.6-2.9) 表1 :對葡萄霜霉預防性施用化合物A輿 化合物B混合物後之ED50及ED70 表1結果作圖於圖1及2,分別例證對ED50及ED70值根據 Tammes方法所作協同功效研究。
圖1顯示對A/ B比值=1: 5及1: 1之化合物A+化合物B之組 合物根據Tammes方法係於協同功效區段。 同理,圖2顯示對A/B比值=l· 5及1: 1之化合物A+化合物 B組合物而言係於根據Tammes方法之協同功效區段。 2) 對馬鈴薯疫病之48小時預防性施用 對所研究之不同化合物比例,對應於ED50、ED70及ED90值 (分別可對疾病提供50%、70%及90%控制之有效劑量),基於 每項因素重複3次試驗之計算結果,示於表2。表2也顯示 ED值存在有95%風險之信度範圍極限。 -31 - 1253901 (27)
ED50 (信度範圍) ED70 (信度範圍) ED90 (信度範圍) 化
合物A 19.9 (12-33) 43,5 (24,5-77.2) 151.2 (61.5-371.8)
化合物B 27.8 (18.3-42.2) 69.3 (43.7-109.9) 296.6 (136.2-646) 化合物A+化 合物B (A/ B 比二1}_- 化合物Α+化 合物B (A/ Β 比 __ 化合物Α+化 合物B (A/ Β 比 5)__ 5.2 (3-9.2) 14.9 (9-24.7) 79.2 (34.8- 180.5) 7.6 (4.3-13.5) 19.2 (10.6-34.9) 84.1 (33.4-211.9)
2.2 (1.2-4) 5.4 (3.3-8.9) 23.1 (12-44.5) 轰2 :對馬鈴薯癌病預防性施用化合物A輿 化合物B之混合物後之ED50、ED70及ED90
表2結果作圖於圖3至5,分別例證對ED50、ED70及ED90值 才艮據Tammes方法所作協同功效研究。 圖3顯示對A/Β比值=1: 5、1: 1及5: 1之化合物A+化合物B 之組合物根據Tammes方法係於協同功效區段。 同理,圖4及5顯示對A/Β比=1:5、1: 1及5: 1而言,化合 物A+化合物β之組合物具有協同性功效。 【圖式簡單說明】 圖1例示表1之結果,其顯示對ED50值根據Tammes方法所作 之協同功效研究。 -32- 1253901 (28) 娜雜頁 圖2例示表1之結果,其顯示對ED70值根據Tammes方法所作 之協同功效研究。 圖3例示表2之結果,其顯示對ED50值根據Tammes方法所作 之協同功效研究。 圖4例示表2之結果,其顯示對ED70值根據Tammes方法所作 之協同功效研究。 圖5例示表2之結果,其顯示對ED90值根據Tammes方法所作 之協同功效研究。
-33 -
Claims (1)
- 1253901拾、申請專利範圍 1. 一種殺真菌組合物,其包含: a) 至少一種式(I) p比咬基甲基苯甲酿胺衍生物:;(I) 其中 •R1係選自氫原子、視需要經取代之Ci_6烷基及視需 要經取代之si基; •R2係選自氫原子及視需要經取代之Cu烷基; • R3及R4為相同或相異且分別係選自鹵原子、羥基、 氰基、硝基、-SF5基、三C : _6烷基矽烷基、視需要經取 代之胺基、醯基及E、OE或SE基團,其中E係選自C ! _6 烷基、C2.6烯基、C2_6炔基、03_8環烷基、(:3_8環晞基、 芳基及雜環基基團,其各自可視情況需要而經取代; •c 表示 0、1、2、3 或 4; •q 表示 0、1、2、3 或 4; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或驗之加成鹽; 以及 b) 至少一種纈胺醯胺類化合物(II),及其農業可接受 性異構物及與酸形成之加成鹽。 2.如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其特徵在於1253901 化合物(I)不論係個別或組合具有下列特徵之一: • R1及R2為相同或相異,且分別係選自氫原子,及視 需要經取代之C i _ 6烷基; • R3及R4為相同或相異,且分別係選自鹵原子、羥基 、硝基、視需要經取代之胺基、醯基及E、OE或SE基團 ,其中E係選自Cb6烷基、C3_8環烷基、苯基及雜環基 ,其各自可視需要經取代; •c表示0、1、2或3; •q表示0、1、2或3; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或驗之加成鹽。 3. 如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其特徵在於 化合物(I)不論係個別或組合具有下列特徵之一: • R1及R2為相同或相異,且分別係選自氫原子及甲基 或乙基; • R3及R4為相同或相異,且分別係選自鹵原子、硝基 、視需要經取代之胺基、以及烷基、03_8環烷基、 苯基或雜環基,其各自可視需要經取代; • c表示1或2 ; • q表示1或2 ; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或驗之加成鹽。 4. 如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其特徵在於 化合物(I)具有下列特徵之一:1253901 • R1及R2各自表示氫原子; • R3及R4為相同或相異,且各別係選自鹵原子、硝基 、Cu烷基及三氟甲基; •c及q各自分別為2; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或驗之加成鹽。 5. 如申請專利範圍第4項之殺真菌組合物,其中該鹵原 子係C1。 6. 如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其特徵在於 式(I)化合物係選自: •2,6-二氯-Ν-{[3·氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}苯甲 醯胺; •N-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}- 2-氟_6_硝基苯 甲醯胺; •N-{ [3·氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}- 2-甲基-6-硝基 苯甲醯胺; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或驗之加成鹽。 7. 如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其特徵在於 化合物(II)係屬於具有殺真菌活性之纈胺醯胺類化合物 ,及其農業可接受性異構物或與酸之加成鹽。 8. 如申請專利範圍第7項之殺真菌組合物,其特徵在於 化合物(II)係選自下歹1J組成的組群··伊波維卡(iprovalicarb) ,具有化學名1·甲基乙基[(lS)-2-甲基-1-[[[1-(4-甲基苯基)1253901 乙基]胺基]羰基]胺基甲酸酯或N^KR)-1-(6-氟-2-苯并噻 唑基)乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺。 9. 如申請專利範圍第1項之殺真菌組合物,其中該式(I)化 合物係選自: •2,6-二氯-N-{ [3·氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}苯甲 醯胺; •N-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}- 2-氟-6-硝基苯 甲醯胺; •N-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲基}- 2-甲基-6-硝基 苯甲醯胺; 及其農業可接受性光學及/或幾何異構物、互變異構 物以及與酸或鹼之加成鹽;及該式(II)化合物係選自下 歹1J組成的組群:伊波維卡(iprovalicarb),具有化學名1-甲基 乙基[(lS)-2-甲基-l-[[[l-(4-曱基苯基)乙基]胺基]羰基]胺 基甲酸酯或#-[(11)-1-(6-氟-2-苯并噻唑基)乙基]-N2-異丙 氧談基-L-纈胺酿胺。 10. 如申請專利範圍第9項之殺真菌組合物,其特徵在於 化合物(I)為2,6-二氯·Ν-{ [3-氯-5-(三氟甲基)-2-吡啶基]甲 基}苯甲醯胺,以及化合物(II)為伊波維卡或N1· [(R) -1- (6-氟-2-苯并嘧唑基)乙基]-N2-異丙氧羰基-L-纈胺醯胺。 11. 如申請專利範圍第1至1 0項中任一項之殺真菌組合物 ,其特徵在於其包含至少一種式(I)化合物以及至少一 種式(II)化合物,該化合物(I)/化合物(II)之比係於1/100至 100/1之範圍。 驅闕概: 1253901 12. 如申請專利範圍第11項之殺真菌組合物,其中該化合 物(I)/化合物(II)之比係於1/10至10/1之範圍。 13. 如申請專利範圍第12項之殺真菌組合物,其中該化合 物(I)/化合物(II)之比係於1/5至5/1之範圍。 14. 如申請專利範圍第11項之殺真菌組合物,其特徵在於 該化合物(I)/化合物(II)之比係經選擇以獲得協同效果。 15. 如申請專利範圍第1至10項中任一項之協同性殺真菌組 合物,其中該化合物(I)/化合物(Π)之比為1/3至1/2。 16. 如申請專利範圍第1至10項中任一項之殺真菌組合物 ,其特徵在於除了化合物(I)及(II)之外,包含農業用適 當惰性載劑以及視需要使用之農業適當界面活性劑。 17. 如申請專利範圍第1至10項中任一項之殺真菌組合物 ,其特徵在於包含0.00001至100%化合物(I)與化合物(II)之 組合。 18. —種治療性或預防性控制作物之植物病原性真菌之方 法,其特徵在於將有效(農藝有效)且不具植物毒性用 量之如申請專利範圍第1至17項中任一項殺真菌組合 物施用至植物生長或可能生長土壤、施用至植物之葉 部及/或果實、或施用至植物種子。 19. 如申請專利範圍第18項之方法,其特徵在於該殺真菌 組合物係藉噴灑液體至欲處理作物之氣生部分施用。 20. 如申請專利範圍第18及19項中任一項之方法,其特徵 在於該殺真菌組合物數量係對應於化合物(I)及化合物 (II)之劑量0.1克/公頃至1 000克/公頃。1253901 21. 如申請專利範圍第18及19項中任一項之方法,其特徵 在於該處理作物係選自葡萄、穀類作物(小麥、大麥、 玉米、稻米)及蔬菜作物(扁豆、洋葱、葫蘆科、甘藍、 馬鈴薯、蕃茄、甜椒、菠菜、豌豆、萵苣、芹菜、菊苣 )、水果作物(草莓、樹莓)、木本作物(蘋果樹、梨樹、 櫻桃樹、人參、擰檬樹、椰子樹、山核桃樹、可可樹、 胡桃樹、橡膠樹、橄欖樹、白楊木、香蕉樹)、向日葵 、甜菜、菸草、蛇麻及觀賞用作物。 22. —種殺真菌產物,其包含式(I)化合物及式(II)化合物, 其係供同時、分開或循序用於控制田間作物之植物病 原性真菌之組合製劑。
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