TWI250154B

TWI250154B - Arylisoxazoline derivatives, processes for their preparation and their use as pesticides

Info

Publication number: TWI250154B
Application number: TW091105459A
Authority: TW
Inventors: Ralf Braun; Oswald Ort; Karl-Josef Haack; Matthias Eckhardt; Waltraud Hempel
Original assignee: Aventis Cropscience Gmbh
Priority date: 2001-03-23
Filing date: 2002-03-21
Publication date: 2006-03-01
Also published as: JP2004529130A; CA2441858C; US6645984B2; CN1498213A; US20030114501A1; EP1390356B1; KR100859440B1; DE50207011D1; KR20030085566A; BRPI0208309B8; BR0208309A; WO2002076956A1; EP1390356A1; ES2266474T3; DE10114597A1; CA2441858A1; ATE327981T1; AR033058A1; BR0208309B1; JP4238035B2

Description

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 _B7___五、發明説明（）本發明係關於芳基異噁唑啉衍生物，彼之製備方法，含有芳基異噁唑啉衍生物之組合物以及彼之控制動物性害蟲的用途（尤其節肢動物類，比如昆蟲類和蟎類，以及蠕蟲類）由於化合物之生物活性之緣故，若干1，3 -噁唑啉類，1，3 -噻唑啉類，吡咯啉類和咪唑啉類適於控制動物性害蟲類（見，例如W〇一 A - 9 3 / 2 4 4 7 0， W〇一A — 95/04726 和 W〇—A — 96/22283)。然而，由於現代的殺蟲劑必須滿足各式各樣的需求，例如效力，耐久性，活性譜，使用譜，毒性，與其他活性化合物類之綜合，與調和劑之綜合或合成之故，和由於可能產生的抗藥性之故，吾人不認爲殺蟲劑的發展可以終止，並且至少在某些方面有對比已知的化合物能提供益處的新穎化合物的經常不斷的大量需求。本發明之目的係提供在各種方面能使殺蟲劑譜寬廣的化合物類。這個目的和其他沒被明白地提及的目的。（該目的可以從本說明書中所探討的內文中得到或推論出）可利用如式（I )之芳基異噁唑啉衍生物予以達到， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

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五、發明説明（》其中符號和指標如下所示： X爲相同的或不同的 a )鹵素，氰基，硝基； b ) ( C 1 — C 4 )—焼基，（C C 4 ) 烷氧基亞磺醯 (Cl— C4)—院硫代，（Cl — C4) 一嫁 b組的基團爲未經取代的或被一個以上的（宣爲一個或三個）選自鹵素之中的基團所取代的； R1爲相同的或不同的鹵素，（Ci — C4) 一，（Cl — C4)—院基，（Cl— C4)—嫁载基一 C 4 ) 一歯院氧基或氯基，其中個鹵嫁基 (C 1

m 爲0， 1， 2 ， 3 或4 ， η 爲1， 2， 3 4 或5 y Ζ 爲氧，硫， C Η 2 ：或Ν R 2 ， R 2爲C : Ν， ( C 1 - ~ C 4 )- -烷氧基- (c 院基，C Η 〇， ( C 1 一 C 6 ) · -烷羧基， (c 院氧羰基或 (c W ) Ν R 3 R 4 ? C 4 C ( R3， R4爲相同的或不同的Η， (C C 烷基經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 W爲〇或S ; G爲單取代至四取代的（偏好單或二取代的異噁唑啉，其被連接在鄰近的苯環的3 -，4 -或5 -位置上；如式（I )之化合物的純的異構物（光學和幾何異構物）.，異構物混合物，Ν -氧化物類和適合作爲殺害蟲劑使用的鹽類。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） C請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁)

5- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

1250154 A7 ___ B7__五、發明説明（> 令人意外地，對於活力譜和效力而言，如式（I )之化合物類有比已知的1，3 -噁唑啉，1，3 —噻唑啉，吡咯啉或咪唑啉衍生物類更佳的殺蟎和殺蟲的作用。在式（I )中的符號和指標宜具有如下的S β : X宜爲鹵素，尤其氯，溴和氟，氰基，硝基’ (C 1 ~ C^) 一院基，（Ci —C3) - 鹵焼基，（C1 ) 院氧基或（Cl — C3) -鹵燒氧基。 X特別宜爲鹵素，尤其氯，溴和氟，（C 1 一 e 4 > 烷基，（Ci— c3) -鹵烷基，（Ci — C4) 一院氧基或 (Cl — C3) —鹵院氧基。 m宜爲〇或1。 η宜爲1，2或3。 Ζ宜爲氧或C Η 2。 R1宜爲Η，鹵素，（Ci — C4)—鹵烷棊，（Cl — C4) —烷基，（Ci— C4) —烷氧基，（Ci 一 C4) 一鹵烷氧基。 G宜爲 (R6)t R5 ，尤其偏好'Ο， (R5)t VN

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ___ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 、tr f -6- Ϊ250154 A7 B7 五、發明説明（>

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) t爲0， 1， 2或3，偏好◦或1。 R 5爲相同的或不同的 a) 鹵素，CN， N〇2; b) 有1至12個碳原子的直鏈或支鏈的烷基，其中一個以上的（C Η 2 )基團被下列基團任意替代：一〇— 〜S (〇）一ι,2， — Ν Η — , —NR6 — , — C 〇 — 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 CS —，— CH=CH —，— CeC —，未取代的或經取代的芳二基，未取代的或經取代的雜環二基，未取代的或經取代的（ς 3 - c 8 )—環烯二基或未取代的或經取代的 (C 3 - C 8 ) -環儲二基，條件是硫不可在另一個硫的附近，其中兩個R 5與異噁唑啉環的原子任意的形成3至8節的環系統而且其中個別的氫原子被鹵素任意的替代； c) 在α位置上的兩個R5的場合中，尺5爲（=¥) ，其中Υ爲（二〇），（ = S)，（ = N〇R6)或（ C R 2 6 )；條件是R 5 —起不包含一個以上的有五個以上的節原子的環系統.。 R6爲（Ci 一 C4) 一院基，未取代的或經取代的苯本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -7- 1250154 A7 _B7__ 五、發明説明（$ 基或未取代的或經取代的苄基。作爲在異噁唑啉基團上的取代基，R 5宜具有如下的意義：R5爲相同的或不同的D — R7，或兩個R5與其所連接的原子形成3至8節的飽和的或不飽和的環系統，該環系統爲未取代的或被一個以上的R 7取代的，而且該環系統也任意的另含有雜原子，偏好〇，N，S，S 0和/或 S〇2 ; D爲鍵或（Ci— C6) -烷二基，未取代的或被一個以上的鹵素原子取代的； R7爲相同的或不同的R8，R9，一 C (W) R8， -C ( = N 0 R 8 ) R 8 , - C ( = NNR82) R8， (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) c R 〇w c 〇

Rw 8 8 c c 〇 R N \J/w R 〇w 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

(R ( CNN c c'_ i I /l\ 8 8 8 8 8 rrcrrrcrrr r N N _ NNNNNNNN c 8 8 8 8

/IV /IV w

N R 2 ， /N I I—S 8 8 8 R R R N N)/w ) w 一 I w -I ( II ( c ( c c c [ N - 8 2, - R 8 8,N R CO’RIN R 〇w w

R N w c ( II 8 c w

c w N N

Rw

8 8 2 « R R ] R N w 82 Νϊ/ _ N)/R w ) w N II 8 - ) R R R 8 R R N \)/ \—/ 8 8 R N - 〇本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -8- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 a? B7 五、發明说明（於 — 〇一NR8 (C=W) R8， - S Ο 2 N R 8 2 , _ N R 8 s 〇 2 R 8 , - s 0 2 0 R 8 , - 0 S 0 2 R 8 , 一〇R8，— N R 8 2 , —SR8, — S i R 8 3 , — P R 8 2 一 p (二 W) R 8 2 , — S 0 R 8 , — S 0 2 R 8 , ，一 pW2R82，一 PW3R82 或兩個 R7—起爲（二 Y)， (二 N - R8)，（ = CR82)或（ = CHR8); w爲〇或S ; R8爲相同的或不同的H，（Cl — Ce) —院基，（ r 一 C6) -條基，（C2— C6) —炔基，（C3— C8 )一環院基，（C4 一 Cs) -環嫌基，（C3 - Cs)—環嫁基一（Cl— C4) —院基，（C4 一 Cs) —環燒基一（ Q γ — C 4 ) 一院基，（C3— C8)—環院基一（C2 — C4) 一烯基，（C4—〇8)—環烯基—（C2— C4)— 傳基，（Cl— C6) —院基—（C3— C8) -環院基，（ Q 2 — C 4 )—烯基—（C3— C8)—環院基，（C2 — C6 ) 一快基一（C3— C8)—環院基，（Cl— C6)— 嫁基一（C4— C8)—環稀基，（C2 - C4)—儲基—（ C4—C8) -環烯基，芳基，新環基；其中所提及的基團爲未取代的或被一個以上的R 9取代的，而且任意的兩個 R 8 一起形成環系統； R 9爲相同的或不同的鹵素，氰基，硝基，羥基，硫代，胺基，（Cl — C6) -院醯，（C2 - C6)—鹵院醯， (C .1 ~ C 6 ) 一院氧基，（C3— C6)—傭氧基，（C3 一 C6) —炔氧基，（Ci— c6) —鹵烷氧基，（C3 — 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T -9- 1250154 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（> C6) — _嫌氧基，（C3 - C6) -鹵快氧基，（C3 — c8) —環烷氧基，（c4 一 c8) —環烯氧基，（c3 -c8) —鹵環烷氧基，（C4— c8) -鹵環烯氧基，（C3 —C 8 )—環院基—(C 1 — C 4 )—院氧基， ((C 4 — C8)) - 環燒基一（Cl— C4)—院氧基，（C3— C8 )—環院基—（C2— C4)傭氧基，（C4—C8)—環儲基一（Cl — C4) 一矯氧基，（Cl 一 C6)—院基—（ C 3 ~ C 8 )—環院氧基， (C 2 — C 6 )—傭基—(C 3 — C8)—環院氧基，（C2— C6)—快基—（C3— C8 ) —環院氧基，（Cl— C6) -院基—（C4— C8)—環嫌氧基，（C2 - C6)—傭基—（C4 一 C8) -環稀氧基， (Cl— C4)—院氧基—（Cl— C6)—院氧基，（Cl —C4) —烷氧基—（C3— C6) —烯氧基，曱胺醯，（ C 1 — C 6 )—單或一院基甲胺酿，(C 1 — C 6 ) 一單或一鹵代烷基甲胺醯，（C3 - C8) -單或二環烷基甲胺醯， (C 1 — C 6 ) 一院氧鑛基，（C3— C8) -環院氧鑛基， (C 1 — C 6 )—院釀氧基，（C3— C8)—環院酸氧基， (C 1 — C 6 ) — _院氧鑛基，（Cl 一 C6) -_院醯氧基，(C 1 — C 6 ) 一院醯胺基，（Cl — C6) -鹵院醯胺基，◦(◦jNHCCi-Ce) —烷基，C(〇）NH( C 1 — C 6 )—歯院基，C (〇）N〔（Ci— C6)—院基〕2， C ( 0 ) N ( (Cl— C6)—鹵院基〕2， ( C 2 — C 6 )—烯醯胺基，（C 3 — C 8 )—環烷醯胺基，（C 3 -C8)—環院基一（Cl — C4)—院醯胺基，（Cl— C6 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -10- 1250154 A7 B7 五、發明説明（0 烷硫代，（C 3 - C 6 )〜烯硫代，（c 3 C 6 )—鹵烷硫代（C 3〜Γ .、 ^ ^ c 6 )—鹵烯硫 )—鹵炔硫代（’C ? — r ，、 ^ ，1 L 3 C 8 )—環烷硫代 C 8 )—環烯硫代，（C 3 — C «、 ^ .^ L L 8 ) S鹵環烷硫代 C 8 )—鹵環燒硫代（C 3 — Γ Λ _ _ 、，1 υ 3 L· ο —環烷基〜 C 4 — C 8 )〜環烯基—（c丄 c 8 )—環烷基〜（c 3 - c· 4 硫代，（Ci 代，（C 3 - C 6 ，(C 4 ，.(C 4 (C 1 — C 4 )—院硫代， —C 4 )—院硫代，（C 3 C 6 炔

烯硫代，（c 4 — C 8 ) -環烯基—（C 3〜c 4 ) 一烯硫 )-烷基-(C 3 - C 8 )〜環烷硫代， C 2 - C 6 ) C 6 )—炔基 _ ( C 代，（C 1 — C 6 —烯基—（c 3 — c 8 )—環烷硫代，（c 2 — —C 8 )—環烷硫代，（c 1 — C 6 ) 一院基—（C 4 一 C 8 ) -環烯硫代，（C 2 — C 6 )—烯基環烯硫代，(c —(C 4 — C 8 ) ：C 2 -C 6 ) 烷亞擴醯 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} (C 3 — C 6 )—烯亞磺醯，（C 3 — C 6 ) C 1 — c 6 )—鹵院亞磺醯，（C3— C6 ) (C 3 — C. 6 ) —鹵炔亞磺醯，（C ，（C 4

C 8 ) -環烯亞磺醯，（C -炔亞磺醯，（ •鹵烯亞磺醯， C 8 ) -環烷亞磺醯 —C 8 ) 一歯5哀院亞經濟部智慧財產局員工消費合作社印製磺醯，（C 4 一 C 8 ) -鹵環烯亞磺醯，（C 3 — C 8 ) -環烷基一（C i 一 C 4 ) 一烷亞磺醯，（C 4 — C 8 ) -環烯基一（Cl— C4)—院亞碌醯，（C3—Cs)—環院基一（ C 3 - C. 4 ) 一烯亞磺醯，（C 4 — C 8 ) -環烯基一（C 3

—C 4 )—烯亞磺醯，（C C 6 ) -烷基—（C.

C )一環烷亞磺醯，環烷亞磺醯，（C. C 2 — C 6 )—烯基—（C 3 — C 8 )— - C 6 )—炔基—（C 3 — C. 8 )—環烷本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -11 - A7 1250154 B7 五、發明説明（9 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製亞磺 11 :，( Ci 一 C 6 ) — 烷基 —( C 4 - C 8 ) — 環 f亞磺醯 ( C 2 - -C 6 ) ~ 烯基 — ( C 4 —C 8 ) -環烯亞磺 :醯， ( C 丄 -C 6 )-烷: δ黃醯 > ( C 3 — C 6 ) -燒磺醯，( C 3 — C 6 )一炔磺醯， ( C 1 — C 6 ) 一鹵烷磺醯， ( C 3 — C 6 ) -鹵烯磺醯， (: C 3 — C 6 .) 一鹵炔磺醯， ( C 3 — C 8 ) -環院擴釀， ( C 4 — C 8 ) -環烯磺醯， ( C 3 — C 8 ) -鹵環院磺醯 ( C 4 — C 8 )一鹵環烯磺 :醯， (C 3 — C 8 )一写 S院基- ( C 1 — C 4 ) 一院礦釀，（ C 4 — C 8 ) — 環烯基 -(Cl — C 4 ) — 院石黃 :醯，（C3 — C 8 ) -環烷基 — (C 3 — C 4 ) 嫌磺醯，( C 4 — C 8 ) 環烯基一 ( C 3 一 C 4 )一 M i 51 醯 ( C 1 — C 6 )—院基 — (C 3 一 C 8 ) -環院礦釀， ( C 9 — C 6 ) —燦基—(C 3 一 C 8 ) — 環烷磺醯，(C 2 — C 6 ) — 炔基 -(C 3 - C 8 )- 環烷磺醯 (C 1 - C 6 ) 院基 — (c 4 — C 8 ) —: 環; 擴醯， ( C 〇一 C 6 )一少希; 基 — ( C 4 - -c 8 )—環稀磺| 醯，（ C 1 — C 6 )-: 二烷胺基 ( C 1 — C 6 )-院胺基， ( C 3 — C 6 ) 一燃胺基，（ C 3 — C 6 : )-: 炔胺基，（c 1 —C 6 ) — 鹵烷胺基，(C 3 — C 6 ) — 鹵條胺基，（C 3 — C 6 )一鹵炔胺基， (C 3 - C 8 ) — xm 垣烷胺基，（C 4 — C 8 ) -環烷胺基，( C 3 - C 8 ) — 鹵 rm 烷胺基，（C 4 — C 8 ) 一鹵環烯胺基， (C 3 - C S ) — 烷基 —(C 1 — C 4 )- 烷胺基 —， ( C 4 - -C 8 ) 環: 'Μ 基 — (C 1 - C 4 ) - j 〖完胺基，( C 〇 — C 8 ) 一環院; 基 — C C ο - -C 4 ) 一燒胺基， (C 4 一 C S ) 一環燃基一（ C 3 — C 4 )-: 嫌胺基，（c 1 —C 6 ) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -12- 1250154 A7 B7 五、發明説明（如 ''院基—（C 3 — C 8 ) — ί哀火元fe基，（C 2 — C 6 ) -細基〜（C 3 — C 8 )—環院胺基，（C 2 - C 6 )—炔基—（ C 3 — C 8 )—環炼胺基，（C 1 — C 6 )—焼基—（C 4 — C δ )—環稀胺基，（C 2 — C 6 )—細基—（C4— Cs) 〜環烯胺基，（c^ — c：6) -三烷基甲石夕i完基，芳基，芳氧基，芳硫代，芳胺基，芳基—（C 1 一 C 4 ) 一院氧基，芳基—（Cl — C6)—院醯，芳基一（C3 - C4) 一烯氧基，芳基一（Cl— C4) 一院硫代，芳基一（C2— C4) —燏硫代，芳基—（C 1 一 C 4 )—院胺基，芳基—（C 3 〜C4)—烯胺基，芳基一（Cl — C6)—二院基甲石夕院基，二芳基一（Ci-C.6) -烷基甲矽烷基，三芳基甲矽烷基和5或6節的雜環基，其中該雜環基爲未取代的或被一個以上的選自下列基團之中的基團取代：鹵素，氰基，硝基，胺基，羥基，硫代，（C : 一 C 4 )—烷基，（C丄 —C 4 )—鹵院基，（（C 3 — C 8 ) -環院基，（Cl — C. 4)—烷氧基，（Cl — C4) —鹵烷氧基，（Cl 一 c4 )一烷硫代，（C i — C 4 )—鹵烷硫代，（c i 一 C 4 )〜烷胺基，（C i 一 C 4 )—鹵烷胺基和（C i 一 C 4 )—烷醯 0 尤其偏好， R 5爲C N，未取代的或經取代的苯基，未取代的或經取代的苯氧基，（c i — C 6 )—烷基，（C i 一 C 6 )〜烯基，.(C i — C 6 )—鹵院基，（c i — C 6 ) -鹵傳基，( C 1 一 c 6 ) -烷二基一芳基，其中芳基爲未取代的或經取本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） ____;_丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 13 1250154 A7 B7 五、發明説明（）1 代的，而且其中〜個一 CH2單元被—c (〇）一，NR10— (C〇），nr1q或◦任意替代鹵烷基，未取代的或經取代的苯基，未取代的或 / 苄基。 =代的

N R

C

χπ 特別偏好如下的基團：

F Br

d： C請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁』和 CH,

CH, 如式.（I )之化合物特別偏好如式 (I 1 )窆 2 8 )的基團：訂· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

F

R5 R5 (11) (丨2) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇'〆297公釐） -14- 1250154 A7 B7 五、發明説明（>2

5 R 13) R1

5 R \)/ R1 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

Γ B

5 R 05)

C

5 R 16) R1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -15- 1250154 五、發明説明（）13

5 R R1

5 R cl R1 \)/ 17 /(\ \)/ 18 19) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -16- 1250154 A7 B7 五、發明説明（）14

5 R

5 R 2) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·

、1T

5 R 3) R1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

R5 R1

5 R 5)

R 本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 1250154 五、發明説明（）15

5 R cl

5 R

R5

5 R R1 6) \)/ 8) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丨^»·

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

5 R

R5 ,2 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -18- 1250154 Δ7 Α7 Β7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐）訂 -19 - A7 1250154 B7 五、發明説明（）7 在上面的化學式中， '、鹵素〃代表：氟，氯，溴或碘原子； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} ^ (Ci— C4)—院基〃代表：有1至4個碳原子的直鏈或支鏈的烴基團，例如甲基，乙基，丙基，異丙基， 1 一丁基，2 - 丁基，2 -甲基丙基或叔丁基； ( C 1 一 C 6 )—院基〃代表：上面所提及的院基，例如戊基，2—甲基丁基，1， 1一二甲基丙基或己基； ''(Ci—Ce)—烷二基〃代表··有1至6個碳原子的直鏈或支鏈的烷二基，例如伸甲基，乙烷一 1，2 -二基，丙院一 1，2 - —基，丙院—1，3 —二基，丁院一 1，4 —二基，丁烷—1，3 —二基或2 -甲基丙烷一 1 ，3 - 二基；（Cl 一 C4)—鹵院基"代表：在、、（C ；L — C4) -院基/項下所提及的院基，其中一個以上的氫原子被上面所提及的鹵素原子（偏好氯或氟）替代，例如三氟甲基，1 一氟代乙基，2，2，2 -三氟乙基，氯甲基或氟甲基，二氟甲基或1， 1，2，2 —四氟乙基；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (C3 - C8) -環院基〃代表：環丙基，環丁基或環戊基；以及環己基，環庚基或環辛基； (C 3 — C 8 ) —鹵環烷基〃代表：上面所列出的（ C3— Cs) 一環烷基中的一種，其中一個以上的或在氟的場合中任意的全部的氫原子被鹵素（偏好氟或氯）替代，例如2，2 -二氟代一或2，2 -二氯代環丙烷基團或氧代環戊烷基團； ^紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐) ~ -- -20- 1250154 A7 B7 五、發明説明（）|8 〜（c 2 -〇4)—烯基"代表：乙烯基，烯丙基，2 〜甲基一 2 —丙烯基或2 -丁烯基； (C2— C4)—鹵傭基〃代表·· （C2— C4)—傭基，其中若干的或在氟的場合中全部的氫原子被鹵素（偏好氟或氯）替代； VV ( C 2 - C 4 ) 一炔基〃代表：例如乙炔基，炔丙基，2—甲基一2—丙炔基或2—丁炔基； a ( C 2 - C 6 ) -炔基〃代表：例如1 —戊炔基，2 一戊炔基，3 —戊炔基，或4 一戊炔基；鹵炔基代表：炔基，其中若干的或在氟的場合中全部的氫原子被鹵素原子（偏好氟或氯）替代；（Cl 一 C4)—烷醯一（Ci—CO —烷基"代表 :例如乙醯甲基，丙醯甲基，2—乙醯乙基或丁醯甲基； ^ ( C i 一 C 4 ) 一烷醯〃代表：例如甲醯，乙醯，丙醯，2—甲基丙醯或丁醯； v' ( C ! - C 6 )—烷醯〃代表：上面所提及的基團和例如戊醯，特戊醯或己醯；、、（C2— C6) —鹵烷醯"代表：（c2— C6) —烷醯，其中若干的或在氟的場合中全部的氫原子被鹵素原子 (偏好氟或氯）替代； '' (C i 一 C 6 ) -烷氧羰基〃代表：例如甲氧羰基，乙氧羰基，丙氧羰基，丁氧羰基，叔丁氧羰基，戊氧羰基或己氧羰基； '、（Ci— C6) —鹵院氧羰基〃代表：（Cl— Ce) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -21 - 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（）19 -烷氧羰基，其中一個以上的或在氟的場合中任意全部的氫原子被鹵素（偏好氟或氯）替代； A ( C 1 - C 6 ) -院硫代〃代表：院硫代，其中烴基有在(C i — C 6 ) -烷基〃項下的意義； vv ( c i — C 6 )—鹵烷硫代〃代表：（C 1 — C 6 ) - 烷硫代，其中一個以上的或在氟的場合中任意全部的烴部份的氫原子被鹵素（尤其氟或氯）替代； A ( C i - C 6 )—烷基亞磺醯〃代表：例如甲基一，乙基一，丙基一，異丙基一，丁基-，異丁基一，另丁基 -，叔丁基―，戊基_，2 -甲基丁基一或己基亞磺醯； A ( C 1 — C 6 ) -院基磺醯〃代表··例如甲基一，乙基一，丙基一，異丙基一，丁基一，異丁基一，另丁基一，叔丁基一，戊基一，2 -甲基丁基—或己基磺醯； ♦ ( C i — C 6 )—鹵烷基亞磺醯〃和、、（c i 一 C 6 ) 一鹵烷基磺醯〃代表：有上述之意義的（Ci — CO -院基亞磺醯和磺醯基團，其中一個以上的或在氟的場合中任意全部的烴部份的氫原子被鹵素（尤其氟或氯）替代； A (Cl - C6) -烷氧基〃代表：烷氧基，其之烴基團有在v' ( c i — C 6 )—烷基〃項下所提及的意思； * ( C 1 一 C 6 )—院胺基〃代表：例如甲胺基，乙胺基，丙胺基，異丙胺基，丁胺基，異丁胺基，另丁胺基，叔丁胺基，戊胺基或己胺基； .^ ( C 1 一 C 6 )—二烷基胺基〃代表：例如二甲基胺基，甲基乙基胺基，二乙基胺基，二丙基胺基，二丁基胺 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -22- 1250154 A7 B7 五、發明説明（>0 基，二戊基胺基或二己基胺基；還有環系統，例如吡咯烷並或哌啶並基團； YV (Ci-Ce) -鹵烷氧基〃代表：鹵烷氧基，其之鹵烴基團有在〜（C i 一 C 6 ) -鹵烷基〃項下所提及的意思； A芳基〃代表：碳環芳香基團，其宜有6至1 4個（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本I)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製尤其 6 至 1 2 個 ) 碳原子 y 比如苯基或萘基 y 偏好苯基 j \\ 雜環基 // 代表 : 雜芳香或雜脂族的環系統 > 其中 \\ 雜芳香環系統 // 代表；芳基，其中一個以上的 C Η 基團被 N 替代和/ 或至少二個的鄰近的 C Η 基團被 S y Ν Η 或〇替代例如噻吩，呋喃，吡咯，噻唑，噁唑，咪唑異噻唑異噁唑 y 吡唑， 1 ， 3 ，4 — 噁二唑 9 1 3 4 — 噻二唑 y 1 y 3 ， 4 一二唑，1 y 2 4 — 噁二唑 > 1 > 2 5 4 — 噻二唑 y 1 y 2 ， 4 - 二唑 y 1 ， 2 3 一 -HH 唑 > 1 ， 2 3 y 4 — 四唑 y 苯並 [ b ] 噻吩，苯並 ( b ) 呋喃 y 吲哚苯並 C C ) 噻吩，苯並 C C 呋喃異吲哚苯並噁唑 y 苯並噻唑，苯並咪唑苯並異口惡口坐 } 苯並異噻口坐 y 苯並吡唑 y 苯並噻二唑，苯並三唑二苯並呋喃，二苯並噻吩 > 咔唑吡陡 y 吡嗪嘧陡，噠嗪， 1 ， 3 > 5 — 二嗪 1 1 2 ， 4 — 二嗪， 1 y 2 y 4 y 5 — 二嗪，喹啉 y 異喹琳 ? D奎口亞啉喹唑啉，噌琳， 1 8 — 萘陡 1 5 — 萘啶 y 1 y 6 — 萘卩定， 1 ， 7 — 萘啶酞嗪 y 吡陡並嘧口定 J 嘌呤，蝶口定或 4 Η - 口奎嗪基團 y W 雜脂族系統 // 代表 •( C 3 - -I C 8 丨） — 環 :院 :基，其本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X29?公釐） -23- 1250154 Α7 Β7 五、發明説明（幻中一個以上的碳單兀被〇，S，NR11替代而且Ri1爲氫，（Ci — CO —烷基，（Ci—CO —烷氧基或芳基， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) a芳硫代〃代表：例如苯硫代基團；、芳氧基〃代表：例如苯氧基； a雜環氧基〃或、、雜環硫代〃代表上面所提及的雜環基團中的一種，其經由氧或硫原子被連接；、、（C 3 — C 8 )—環烷氧基"或、、（C 3 — C 8 )—環院硫代代表上面所提及的（C3—C8) -環院基中的一種，其經由氧或硫原子被連接； v (C3 - c〇 -環烷氧羰基〃代表：例如環丁氧羰基，環戊氧羰基，環己氧羰基或環庚氧羰基；經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 v'未取代的或經取代的芳基，雜環基，苯基等〃代表 :被一個以上的（偏好1至3個）取代或在鹵素的場合中被至多最多數的自下列基團之中選出的基團取代：鹵素，氣基，硝基，胺基，羥基，硫代，（C i 一 C 4 ) 一烷基， (Cl — C4) —鹵烷基，（c3— c8) —環烷基，（Ci —c4) —鹵烷硫代，（Ci— C4) —烷胺基，（Ci — C4) 一鹵烷胺基，甲醯或（C2 — C4)—烷醯。 i:面所示的解說一致地適用於上述的基團所衍生的同系物類和基團類本發明係關於游離鹼或酸加成鹽形式的如式（I)之 fb $物^吾人可用來製造鹽類的酸類是：例如無機酸類， & %氫氯酸，氫溴酸，硝酸，硫酸，磷酸，或有機酸類，

-24 A7 1250154 _B7_ 五、發明説明（Ϊ2 比如甲酸，醋酸，丙酸，丙二酸，草酸，反式丁烯二酸，己二酸，硬脂酸，油酸，甲烷磺酸，苯磺酸或甲苯磺酸。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 在若干場合中，如式（I )之化合物在雙鍵上含有一個以上的對掌的碳原子或立體異構物。所以對掌異構物或非對映異構物可以出現。本發明係關於純的異構物和關於異構物的混合物。吾人可利用常用的方法將非對映異構物的混合物加以分開爲組成份，該常用的方法例如從合適的溶劑中選擇性的析出或層離法。吾人可以利用以下的常用的方法使外消旋物分開爲對掌異構物：以對掌性的純對掌異構物的酸使鹽生成，利用鹼使非對映立體異構物的鹽類分開以及使純的對掌異構物類釋出。吾人利用本身從文獻上已知的方法將如本發明之化合物加以製得，該製造方法如同在有機合成作用上的標準作業中所描述的方法：例如Houben-Weyl，Methoden der Organischen Chemie [Methods in Organic Chemistry]， Georg- Thieme- Verlag，Stuttgart o 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以上的製造係在已知且適合上面所提及的反應的反應條件情況下予以進行。吾人也可以使用本身爲已知的但在較大的細項方面在本說明書中沒有被解說的其他變異的製造方法。若有需要，吾人也可以利用以下的方式就位製得起始物質：起始物質不是從反應混合物被單離出，但立即進一步地反應，得到如式（I )之化合物類。 1，3 — H惡哇啉類的通用化學于Tetrahedron，1994，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） - 25 - 1250154 A7 __— _ B7 ________ 五、發明説明（>3 50，2297- 2360 和 Nachr chem. Tech. Lab· 1996，44，744-7 5 〇之中予以描述。本發明也提供如式（I，G = 3 -異噁嗪基）之化合物類的製造方法，該製造方法如下：以鹵化劑使如式（Π )之]_，3 一噁唑啉類，1，3 一噻唑啉類，吡咯啉類和咪唑啉類（見，例如 W〇—A — 9 6/2 2 2 8 3 )被和R、適當地取代 )起反應製得如式（m )之化合物，以及以烯烴（ΪΥ )( 被R 5 t適當地取代）使如式（m )之化合物起反應，其中最初以鹵化劑（偏好氯化劑）使如式（π )之肟

Η (请先閲讀背面之注意事項再填寫本頁j (II) (其中X和Ζ有在式（I )中所提及的意思）起反應製得如式（m )之化合物

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 (其中H a 1爲鹵素，偏好氯），接著以如式（IV )之_ 烴使如式（m )之化合物起反應本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -26- !250154 A7 B7 五、發明説明（>4 (IV) xR5t (其中R 5和t有如上所不的意思）。本發明也提供如式（Π )之化合物的製造方法，該製造方法如下：以羥胺或其之鹽類在鹼的存在下（若有需要 )使如式（V)之1，3卩惡哩琳類，1，3-塞d坐啉類吡咯啉類和咪唑啉類（被X和R 1適當地取代）起反應

〇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) (V) (其中X n和Z有在式（I )中所示的意思）。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本發明也提供以如式（VI )之1，3 -噁唑啉類，1 ，3 -噻唑啉類，吡咯啉類和咪唑啉類（被X和R 1適當地取代）製得如式（V )之化合物的方法，該製造方法如下 :以氧化劑使如式（VI )之化合物

丫 2 Η (VI) (其中γΐ和Υ2係選自如下基團之中：氫，（Cl — C4) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -27- 1250154 A7 B7 五、發明説明（>5 一烷基，（Cl— C4) —烷氧羰基或苯基，而且Xn和Z 有在式（I )中所示的意思）起反應製成如式（v )之化合物。吾人茲將使用不同亞組的如式（1 )之化合物（G = 3 -異噁嗪基）的合成作用的方法A至D加以舉例說明作爲實例：異噁唑環在鹼的存在下被有利地製得，該鹼係選自如下的基團之中之鹼金屬氫氧化物類，鹼金屬碳酸鹽類，醇鹽類和胺類。 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

方法A

N、crH R5t

G (iv) (i)

、1T 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以鹵化劑使如式（π )之肟類轉變爲鹵肟類（m ) ° 合適的鹵化劑類係例如鹵素元素，次石鹽類和N 一 _ @月安類0 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -28- 1250154 五、發明説明（知 A7 B7

力法B

σ -Η (II) 鹵化劑

以羥胺或羥胺鹽類在鹼的存在下（若有需要）使如式 V )之醛類起反應：

方法C

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以氧化劑使如式（VI )之烯烴類斷裂製得如式（V ) 之醛類。合適的氧化劑係例如釕或餓化合物及高碘酸鹽，或臭氧：本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） -29- A7

方法D

1250154 B7 五、發明説明（

若干如式（VI )之化合物類業已被描述（ W〇一 A — 9 5/0 4 7 2 6或彼可以相似的方式予以製得。本發明也提供如式（I )之化合物類（G二5 -異噁嗪基）的製造方法，該製造方法如下：以鹵肟使如式（W )之1，3 —噁唑啉類，1，3 -噻唑啉類，吡咯啉類和咪唑啉類（被X n和R 1 m適當地取代）（見例如 W〇一A — 9 5/0 4 7 2 6起反應，其中以如式（VDI) 之鹵肟使如式（W )之烯烴起反應 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}

本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -30- 1250154 Α7 ___ Β7 五、發明説明（ ,T (VIII)

(其中R5有上述的意義）。吾人茲將使用如式（I )之化合物類（G = 3 -異噁嗪基）的合成作用的方法E加以舉例說明作爲實例：異噁唑環在鹼的存在下被製得，該鹼係選自如下的基團之中··鹼金屬氫氧化物類，鹼金屬碳酸鹽類，醇鹽類和胺類。

方法E

(Vl1) (VIII) (|) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製吾人可以由酸衍生物類製得基團R 5的各種酯類和醯胺類。就彼之部份而言上述化合物可利用酯水解作用予以得到，例如本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X；297公釐） -31 - 1250154 A7 B7 五、發明説明（鉍

/R8 〇 /H 〇

FWNR8 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製適合當作水解劑使用的是：（例如）鹼金屬氫氧化物水溶液類。在醯胺類或酯類的製造期間，吾人可以使用（例如）碳化二亞胺，碳醯二咪唑或無機的醯基氯（例如亞硫醯氯 )使酸激活。吾人可以由羥基和胺衍生物類製得基團R 5的各種酯類和醯胺類。就彼之部份而言上述的化合物可利用酯或醯胺水解作用予以得到，例如：本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -32- 1250154 A7 B7 五、發明説明（細

R8/NR8

H/NHR8 〇

RQ (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製適5當作水解劑使用的是··（例如）鹼金屬氫氧化物水溶液類。吾人可以活化的酸（例如醯基氯）使醇或胺起反應製得醯胺類或酯類。可以利用上面所提及的計劃予以合成的如式（I )之化合物類的收集也可以平行的方式予以準備，而且該收集可以手動的方式或以半自動的方式或以全自動的方式予以實現。在此場合中，吾人可以使反應的步驟，產物或中間物的加工或提純自動化。總括而言，據了解這步驟被描述本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -33- 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（炯于：S. H. DeWitt 所著的"Annual Reports in Combinatorial Chemistry and Molecular Diversity: Automated synthesis", Volume 1，Verlag Escom 1 9 97，pages 69 t o 7 7 o 一些如下的公司所提供的商業上可得的裝置可用於反應的平行步驟及加工：Stem Corporation，Woodrolfe Road， Tollesbury，Essex，CM9 8SE，England 或 H + P Labortechnik GmbH, Bruckmannring 28, 85764 Oberschleipheim，Germany 。就在製造期間所得到的如式（I )之化合物類或中間物類的平行提純而言，吾人尤其可使用層離裝置，例如如下的公司所出品的層離裝置·· ISCO, Inc.，4700 Superior Street，Lincoln，NE 68504，USA。所提到的裝置導致模組化的步驟，其中個別的程序步驟被自動化，然而在程序步驟之間仍必須施以手動操作。吾人可以利用半積分型或全積分型的自動化系統將上述的狀況加以避免，其中所談到的自動化模組係由（例如）機器人所操作。吾人可以從如下的公司得到這樣的自動化系統：Zymark Corporation, Zymark Center, Hopkinton? MA 0 1 748，USA 除了業已在本說明書中被描述的方法以外，吾人可以利用固相支撐的方法部份的或完全的製成如式（I )之化合物類。爲了這個目的，合成作用或適合所談到的步驟的合成作用的個別的中間步驟或全部的中間步驟被合成樹脂所固定。固相支撐型合成法在專科文獻中被廣泛地描述，該文獻例如：Barry A. Bunin 所著的”丁!^ Combinatorial (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -34- 1250154 A7 B7 五、發明説明（

Index", Verlag Academic Press 1998 〇固相支撐型合成法的使用容許一系列的實驗方案，該實驗方案係從文獻中得知的而且也可以手動的方式或以自動的方式予以實施。舉例來說， '茶包法〃（Houghten，US 4,631,211; Houghten et al.? Proc. Natl. Acad. Sci，1 9 8 5, 823 5131-5135)，其中吾人使用 IRORI，1 1 149 North Torrey Pines Road，La Jolla, CA 9203 7, USA。製造的產品，而此茶包法可以被半自動化。吾人使用Argonaut Technologies， Inc., 8 8 7 Industrial Road, San Carlos, CA 94070，USA 或 MultiSynTech GmbH, Wullener Feld 4, 5 8454 Witten， Germany所製造的裝置成功地使固相支撐型平行合成法自動化。依照在本說明書中所描述的程序的製造方法得到如式 (I )之化合物類的物質集聚（吾人稱之爲a庫〃）。本發明也關於包含至少二種的如式（I )之化合物的庫。如式（I )之化合物類適於控制動物性害蟲類，尤其昆蟲類，蜘蛛類，蠕蟲類，軟體動物類，尤其非常適於控制昆蟲類和蜘蛛類，該昆蟲類和蜘蛛類是在農業上，在家畜飼養上，在森林中，在食物和材料貯存的保護上，在衛生區域中會遭遇的，而且如式（I )之化合物類具有良好的植物忍受性和對溫血物種有利的毒性。如式（I )之化合物類在對抗一般感受性的及抗性的物種方面和在對抗全部的或個別的發展階段方面是活潑的。上面所提及的害蟲包括：本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ：297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 、^1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -35- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A 7 ______B7_五、發明説明（來自蟎目，例如，粗腳粉蟎種，銳緣蜱種，鈍緣蜱種，鷄皮刺蟎種，茶栗癭蟎種，桔藝銹蟎種，牛蜱種，扇頭蜱種，花蜱種，璃眼蜱種，硬蜱種，癢蟎種（Psoroptes s P P .)，癢蠘種（C h 0 r i 0 p t e s s ρ p ·)，济種，跗線蟎種，苜蓿苔蟎種，全爪蟎種，葉蟎種，始葉蟎種，小爪蟎種，和真葉蟎種。來自等足目，{列如，Oniscus asselus，Armadium vulgare 和 Porcellio scaber 〇來自馬陸目，例如，Blaniulus guttulatus。來自蜈松目，例如，Geophilus carpophagus和蚰蜒種〇來自結合目，例如，Scutigerellaimmaculata。來自彈尾目，例如，衣魚（Lepismasaccharina)。來自跳蟲目，例如，Onychiurus armatus。來自直翅目，例如，Blatta orientalis, Periplaneta americana，Leucophaea madeira, Blattella germanica, Acheta domesticus, Gryllotalpa 種，Locusta migratoria migratorioides，Melanoplus differentials 和 Schistocerca gregaria o 來自白蟻目，例如，Reticulitermes種。來自虱目，例如，Phylloera vastatrix，Pemphigus 種， Pediculus humanus corporis, Haematopinus 種和 Linognathus 種。來自食毛目，例如，Trichodectes種和Damalinea種。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -36- [250154 A7 B7 五、發明説明（》4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製來自纓翅目，例如，Hercinothripsfemoralis 和 Thrips tabaci 〇來自異翅目，例如，Eurygaster種，Dysdercus intermedius, Piesma quadrata，Cimex lectularius，Rhodnius prolixus 和 Triatoma 種。來自同翅亞目，例如，Aleurodes brassicae，Bemisia tabaci, Trialeurodes vaporariorum, Aphis gossypii， Brevicoryne brassicae，Cryptomyzus ribis，Doralis fabae， Doralis pomi，Eriosoma lanigerum，Hyalopterus arundinis， Macrosiphum avenae，Myzus 種，Phorodon humuli， Rhopalosiphum padi，Empoasca 種，Euscelus bilobatus， Nephotettix cincticeps，Lecanium corni，Saissetia oleae， Laodelphax striatellus，Nilaparvata lugens, Aonidiella aurantii, Aspidiotus hederae，Pseudococcus 種和 Psylla 種。來自鱗翅目，例如，Pectinophora gossypiella，Bupalus piniarius, Cheimatobia brumata，Lithocolletis blancardella, Hyponomeuta padella，Plutella maculipennis, Malacosoma neustria，Euproctis chrysorrhoea, Lymantria 種，Bucculatrix thurberiella, Phyllocnistis citrella，Agrotis 種，Euxoa 種， Feltia 種，Earias insulana, Heliothis 種，Laphygma exigua, Mamestra brassicae，Panolis flammea，Prodenia litura， Spodoptera 種，Trichoplusia ni，Carpocapsa pomonella， Pieris 種，Chilo 種，Pyrausta nubilalis，Ephestia kuehniella， Galleria mellonella, Cacoecia podana, Capua reticulana, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -37- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（知 Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella, Homona magnanima 和 Tortrix viridana o 來自鞘翅目，例如，Anobium punctatum，Rhizopertha dominica，Bruchidius obtectus，Acantho scelides obtectus, Hylotrupes bajulus, Agelastica alni，Leptinotarsa decemlineata，Phaedon cochleariae，Diabrotica spp. ? P sylloides chry socephala, Epilachna varivestis, Atomaria 種，Oryzaephilus surinamensis，Anthonumus 種，Sitophilus 種， Otiorrhynchus sulcatus, Cosmopolites sordidus， Ceuthorrynchus assimilis, Hypera postica, Dermestes 種， Trogoderma，Anthrenus 種，Attagenus 種，Lyctus 種， Meligethes aeneus，Ptinus 種，Niptus hololeucus，Gibbium p sylloides, Tribolium 種，Tenebrio molitor，Agriotes 種， Conoderus 種，Melolontha melolontha, Amphimallon solstitialis and Costelytra zealandica o 來自膜翅類之目，例如，Diprion種，Hoplocampa種， Lasius 種，Monomorium pharaonis 和 Vespa 種。來自雙翅目，例如，Aedes種，Anopheles種，Culex種， Drosophila melanogaster, Musca 種，Fannia 種，Calliphora erythrocephala, Lucilia 種，Chrysomyia 種，Cuterebra Gastrophilus 種，Hypobosca 種，Stomoxys 種，Oestrus 種， Hypoderma 種，Tabanus 種，Tannia 種，Bibio hortulanus， Oscinella frit, Phorbia 種，Pegomyia hyoscyami, Ceratitis capitata，Dacus oleae and Tipula paludosa o (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） -38- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 __B7_五、發明説明（$6 來自微翅目，例如，Xenopsylla cheopsis和 Ceratophyllus 種。來自節肢目，例如，S corp io maurus and Latrodectus mactans ° 來自懦蟲綱，例如，Haemonchus，Trichostrongulus， Ostertagia，Cooperia，Chabertia，Strongyloides， Oesophagostomum, Hyostrongulus，Ancylostoma, Ascaris 和 Heterakis,以及 Fasciola。來自腹足綱，例如，Deroceras種，Arion種，Lymnaea 種，Galba 種，Succinea 種，Biomphalaria 種，Bulinus 種和 Oncomelania 種。來自雙殼蟲綱，例如Dreissena種。可以根據本發明予以控制的寄生線蟲類包括（例如） :根寄生土棲性線蟲類，例如Meloidogyne屬（根蟲癭線蟲，比女口 Meloidogyne incognita， Meloidogyne hapla 禾口 Meloidogyne j avanica ) ，Heterodera 和 Globodera 屬（胞生成性線蟲，比如 Globodera rostochiensis，Globodera pallida 和 Heterodera trifolii)和 Radopholus 屬，比如 Radopholus similis， Pratylenchus 屬，比如 Pratylenchus neglectus, Pratylenchus penetrans 和 Pratylenchus curvitatus， Tylenchulus 屬，比如 Tylenchulus semipenetrans, Ty 1 enchorhynchus 屬，比如 Tylenchorhynchus dubius 和 Tylenchorhynchus claytoni, Rotylenchus ® ， t匕女口 Rotylencus robustus, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -39- 1250154 A7 B7 五、發明説明（ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

Heliocotylenchus 屬，比如 Heliocotylenchus multicinctus, Belonoaimus 屬，比如 Belonoaimus longicaudatus, Longidorus 屬，比如 Longidorus elongatus, Trichodorus 屬，比如 Trichodorus primitivus 和 Xiphinema 屬，比如 Xiphinema index °

Ditylenchus屬線蟲（莖寄生物類，比如Ditylenchus dipsaci 和 Ditylenchus destructor ) ，Aphelenchoides 屬線蟲（葉線蟲類，比如 Aphelenchoides ritzemabosi )和 A n g u i n a屬線蟲（花線蟲類，比如A n g u i n a t r i t i c i )可以如本發明之化合物類予以進一步地控制。本發明也關於組合物類，例如農作物保護性組合物類，偏好殺蟲的，殺蟎的，殺蜱的，殺線蟲的，殺軟體動物的，殺菌的，尤其偏好殺蟲的和殺蟎的組合物，該組合物除了合適的調和物輔助物之外還含有一種以上的如式（I )之化合物類。一般而言，如本發明之組合物類含有1至95wt% 的如式（I )之活性化合物類。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製就製備如本發明之組合物而言，吾人將活性化合物和其他的添加物類加以綜合以及調製成合適的使用形式。吾人可以各種的方式將組合物加以調製，該調製端視如何以生物參數和/或物理化學參數予以預定而定。所以適當的調和物可以係：可潤濕性粉末類（W P )，可乳化性濃體類（E C ) ，含水的溶液類（S L )，乳液類，可噴霧的溶液類，以本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 40 - 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（細油或水爲主的分散體類（s C )，懸浮乳液（s E )，塵狀粉末類（D P )，榖物整理類，微粒狀顆粒類，噴霧型顆粒類，吸收性顆粒類和吸附性的顆粒類，水可分散性顆粒類（W G )，U L V調和物類，微型膠囊類，鱲類或餌類。這些個別的調和物種類基本上是已知的，而且在下列文獻中予以描述：Winnacker-Ktichler，"Chemische Technologie” [Chemical Technology]，Volume 7，C. Hanser Verlag Munich，4th Edition 1 986; van Falkenberg， ’丨Pesticides Formulations"，Marcel Dekker N. Y·，2nd Edition 1972- 73; K. Martens, "Spray Drying Handbook", 3rd Edition 1 979，G. Good win Ltd. London. 必需的調和物輔助物（比如惰性材料類，界面活性劑類，溶劑類和額外的添加物類）也是已知的，而且于下列文獻中予以描述：Watkins，"Handbook of Insecticide Dust Diluents and Carriers", 2nd Edition，Darland Books, Caldwell N. J.; H. v. Olphen，•丨Introduction to Clay Colloid Chemistry" ? 2nd Edition, J. Wiley & Sons, N. Y.; Marsden, "Solvents Guide’’，2nd Edition，Interscience, N. Y. 1 9 5 0; McCutcheon’s, "Detergents and Emulsifiers Annual”，MC Publ. Corp.? Ridgewood N. J.; Sisley and Wood, "Encyclopedia of Surface Active Agents’、Chem. Publ. Co. Inc., ,N. Y. 1 964; Schonfeldt, "Grenzflachenaktive Athylenoxidaddukte" [Surface-active ethylene oxide (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） -41 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 ____B7_ 五、發明説明（>9 adducts], Wiss. Verlagsgesell, Stuttgart 1 967; Winnacker-Kiichler，"Chemische Technologief, [Chemical Technology],

Volume 7，C. Hanser Verlag Munich，4th Edition 1 986。與其他的有殺害蟲作用的物質，肥料類和/或生長調節劑類的綜合可以根據這些例如待用的調和物或槽混合物的型式的調和物類予以製備。可潤濕性粉末類是在水中可以均勻分散的製劑類，而且在活性化合物旁邊除了稀釋劑或惰性物質之外還包含潤濕劑類（例如聚羥乙基化的烷基酚類，聚羥乙基化的脂肪族醇類或烷基或烷基酚磺酸酯類 )和分散劑類（例如木質素磺酸鈉或2，2 / -二萘基甲烷—6，6 / —二磺酸鈉）。可乳化的濃體類係利用如下的方式予以製造：使活性化合物在有機溶劑（例如丁醇，環己酮，二曱基甲醯胺，二甲苯或高沸點芳香劑類或烴類）中溶解，將一種以上的乳化劑加入。吾人可以使用的乳化劑類係（例如）··烷芳基磺酸鈣（比如十二烷基苯磺酸鈣），或非離子性的乳化劑（比如脂肪酸聚乙二醇酯類，烷芳基聚乙二醇酯類，脂肪族醇聚乙二醇醚類，環氧丙烷/環氧乙烷縮合產物類，烷基聚醚類，山梨糖醇酐脂肪酸酯類，聚氧化乙烯山梨糖醇酐脂肪酸酯類或聚氧化乙烯山梨糖醇酯類）。塵狀粉末類係利用如下的方式予以製成：將活性化合物與精細的固體物質（例如滑石，天然存在的粘土類，比如筒領土，fe；潤土和莱獵石，或砂藻土）加以碼碎。吾人可以利用如下的方式製造塵狀粉末類：將活性化合物噴灑本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-42- 1250154 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 B7五、發明説明（知在有吸附能力的粒狀的惰性物質上或將活性化合物濃體類利用粘合劑（例如聚乙烯醇，聚丙烯酸鈉或礦物油）應用於載體物質（比如砂，高嶺土或粒狀的惰性物質）的表面上。合適的活性化合物也可以利用製造肥料顆粒類常用的方式予以製成粒狀一如果需要有肥料的混合物的話。在可潤濕性粉末類的場合中，活性化合物濃度爲（例如）大約1 0 - 9 0 w t %，剩下的部份則以常用的調和物組成份補足成1 0 0 w t %。在可乳化的濃體的場合中，活性化合物濃度可以是大約5至8 0 w t %。塵狀調和物一般含有5至2 0 w t %的活性化合物，和2至2 0 w t %的可噴灑的溶液類。在顆粒的場合中，活性化合物的含量有部份係取決於：該活性化合物是否以液態或固態的形式存在以及所使用的製粒性輔助物類，塡料類等。除此之外，所提及的活性化合物調和物類包含（若有需要的話）：特別常用的膠粘劑類，潤濕劑類，分散劑類，乳化劑類，滲透劑類，溶劑類，塡料類或載體的質類。就使用上而言，以常用的方式使商業上可得的濃體類稀釋（若有需要），該常用的方式例如：在可潤濕性粉末類，可乳化性濃體類，分散體類的場合中係借助於水，在若干場合中也可借助於微型顆粒類。塵狀的和粒狀的調和物類以及可噴灑的溶液類在使用之前通常不以另外的惰性物質類進一步地加以稀釋。所使用的所需的份量隨外在的條件（如溫度和濕度）而異。份量可以在寬的範圍內變動，例如介於本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

-43- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 _B7 五、發明説明（〇 .〇〇〇5和1 0 ·〇k g / h a以上之間的活性物質，但以介於0.001和5kg/ha爲宜。如本發明之活性化合物類可以其之在商業上可得到的調和物類的型式存在和以由前述的調和物類製成的使用型式（見前面提到的組合物類）的型式存在，該使用型式爲伴有如下的其他的活性化合物類的混合物類：殺蟲劑類，引誘劑類，殺菌劑類，殺蟎劑類，殺線蟲劑類，殺徽菌劑類，殺軟體動物劑類，生長調節物質或除草劑類。殺害蟲劑類包括：例如磷酸酯類，胺基甲酸酯類，羧酸酯類，甲脒類，錫化合物類和由微生物所生產的物質類合適的混合物類的夥伴係： 1 .來自磷化合物類的基團乙醯胺基硫代磷酸酯（acephate)，azamethiphos，二硫代磷酸二乙酯（azinphos-ethyl)，二硫代憐酸二甲酯（azinphos-methyl)，硫代磷酸溴二甲酯（bromophos)，硫代磷酸溴二乙酉旨（bromophos-ethyl)，二硫代磷酸二另丁基乙酯（cadusafos) (F-67825)，chlorethoxyphos, chlorfenvinphos，chlormephos, chlorpyrifos，chlorpyrifos-methyl, demeton，demeton-S-methyl，demeton-S-methyl sulfone，dialifos，diazinon， dichlorvos，dicrotophos，dimethoate，disulfoton，EPN， ethion，ethoprophos, etrimfos，famphur，fenamiphos， fenitriothion, fensulfothion, fenthion，fonofos，formothion，本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐1 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

-44 - 1250154 A7 A7 _B7_ 五、發明説明（妇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) fosthiazate (ASC-66824), heptenophos，isazophos， isothioate, isoxathion，malathion，methacrifos， methamidophos, methidathion, salithion，mevinphos， monocrotophos，naled，omethoate，oxydemeton-methyl， parathion，parathion-methyl, phenthoate，phorate， phosalone，phosfolan，phosphocarb (BAS-301)，phosmet， phosphamidon，phoxim，pirimiphos，primiphos-ethyl, pirimiphos-methyl, profenofos，propaphos，proetamphos， prothiofos, pyraclofos，pyridapenthion，quinalphos， sulprofos，temephos，terbufos，tebupirimfos, tetrachlorvinphos，thiometon，triazophos，trichlorphon, vamidothion; 2 .來自胺基甲酸酯類的基團經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 alanycarb (OK-135)，aldicarb，甲基胺基曱酸 2 —另丁基苯酯（BPMC)，曱基胺基甲酸萘酯（carbary 1)，碳化咲喃， carb〇sulfan, cloethocarb, benfuracarb, ethiofencarb， furathiocarb，HCN-801，isoprocarb，methomyl，丁醯（甲基 )胺基甲酸5 —甲基一間異丙苯酯，oxamyl， )irimicarb， propoxur, thiodicarb, thiofanox, 1 —甲硫代（乙叉胺基） N —甲基一 N —(嗎啉代硫代）胺基甲酸酯（uc 5 1 7 1 7)， triazamate; 3 ·來自羧酸酯類的基團本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -45- [250154 A7 B7 五、發明説明（>3 acrinathrin, allethrin, alphametrin, ( E ) — ( 1 R ) 一順式—2，2 -一甲基一 3 — (2 —合氧基硫雜環己焼一 3 —叉甲基）環丙烷羧酸5 —苄基一 3 —呋喃基甲酯， beta-cyfluthrin, beta-cypermethrin，bioallethrin， bioallethrin ((s)-環戊基異構物），bioresmethrin， bifent hrin, (RS) — 1—氰基—1— (6 —苯氧基—2 一吡啶基）甲基（IRS)—反式一 3 -（4 一叔丁苯基 )—2，2—二甲基環丙烷羧酸酯（NCI 85 1 93) ,cy cloprothrin, cyfluthrin, cy halothrin, cythithrin, cypermethrin，cyphenothrin，deltamethrin，empenthrin， esfenvalerate, fenfluthrin, fenpropathrin，fenvalerate， flucythrinate，flumethrin，fluvalinate (D 異構物）， imiprothrin (S-413 11，lambda-cyhalothrin, permethrin， phedthrin ((R)isomer), prallethrin, pyrethrins (天然產物）， resmethrin，tefluthrin，tetramethrin，theta-cypermethrin (TD-2344)，tralomethrin，transfluthrin 和 zeta-cypermethrin (F-56701); (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 4 .來自脒類的基團 amitraz，chlordimeform; .來自錫化合物類的基團 cyhexatin，fenbutatin 氧化物；本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -46- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 B7五、發明説明（>4 6 .其他 abamectin, ABG-9008，acetamiprid，Anagrapha falcitera，AKD-1022，AKD-3 059，ANS-118，蘇雲金桿菌 (Bacillus thuringiensis),白僵菌（B eauveria bassianea)， bensultap，bifenazate (D234 1)，binapacryl，BJL-932， bromopropylate，BTG-504，BTG-5 05，buprofezin, camphechlor，cartap，chlorobenzilate，chlorfenapyr, chlorfluazuron，2-(4-氯苯基）—4，5 —二苯基噻吩（1181-T 93 0)，chlorfentezine，chromafenozide (ANS-118)，CG-216, CG-2 17, CG-23 4, A- 1 84699，環丙烷羧酸2 —萘基甲基酯 (Ro 1 2-047 0), cyromazin，diacloden (thiamethoxam)， diafenthiuron，N-(3,5_二氯代-4-(l，l，2,3,3,3-六氟代-1-丙氧基）苯基）胺基甲醯）-2-氯代苯並甲醯胺酸乙酯，DDT， dicofol，diflubenzuron，N-(2,3 -二氫-3-甲基-1，3 -噻口坐-2 -叉）-2,4-Ζ1 ψ dinobuton, dinocap，diofenolan，DPX-062， emamectin-苯甲酸酯（MK-244)，endosulfan，ethiprole (sulfethiprole)，ethofenprox，etoxazole (YI-53 01)， fenazaquin，fenoxycarb，fipronil，fluazuron，flu mite (flufenzine，SZI-121)，2-氟代-5-(4-(4-乙氧苯基）-4-甲基-1-戊基）二苯基醚（MTI800)，顆粒體病和核多面體病病毒， fenpyroximate，fenthiocarb, flubenzimine? flucycloxuron, flufenoxuron, flufenprox (ICI-A5683 )，fluproxyfen, gamma-HCH, halofenozide (RH-0345), halofenprox (MTI-7 3 2), hexaflumuron (DE_473)? hexythiazox, HOI-9004, (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -47 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 B7五、發明説明（>5 hydramethylnon (AC 2 1 73 00)，IKI 220，imidacloprid， indoxacarb (DPX-MP062), kanemite (AKD-2023), M-020, MTI-446，ivermectin，lufenuron, M-020, methoxyfenozide (Intrepid，RH-248 5 ), mi lb em e c t i η，N C -1 9 6，neemgard， nitenpyram (TI-3 04)，2-硝基甲基-4,5-二氫-6H-噻嗪（DS 526 1 8)，2-硝基甲基-3,4-二氫噻唑（SD 3 5 6 5 1 )，2-硝基伸甲基-1，2-噻嗪院-3 -基胺基甲醯酉荃（WL 108477)，pyriproxyfen (S-7 1 63 9)，NC-196，NC-llll，NNI-9768，novaluron(MCW-275)，OK-970 1，OK-9601, OK-9602，propargite， pymethrozine，pyridaben, pyrimidifen (SU-880 1, RH-03 45， RH-2485，RYI-210，S- 1 283，S- 1 8 3 3，SB7242，SI-860 1, silafluofen，silomadine (CG-177)，spinosad，SU-9118， tebufenozide, tebufenpyrad (MK-23 9)，teflubenzuron， tetradifon，tetrasul，thiacloprid，thiocyclam，TI-43 5， tolfenpyrad (OMI-88)，triazamate (RH-7988)，triflumuron， verbutin，vertalec (Mykotal)，YI-530 1 ° 由商業上可獲得的調和物類所製成的使用型式中的活性化合物的含量可以從〇 · 〇〇〇〇〇〇〇 1至9 5 w t %，偏好介於0 · 0 0 0 0 1和1 w t %之間。吾人以適合於使用型式的常用的方式將活性化合物類加以使用。本發明也提供供控制有害的昆蟲類，蟎類，軟體動物類和/或線蟲類用的方法，在該方法中吾人將有效份量的如本發明之化合物或如本發明之組合物應用於遭上述的有害的生物所蹂躪的植物，區域，或底層上。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -48- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 __五、發明説明（妇本發明也提供將如本發明之化合物或如本發明之組合物應用於控制有害的昆蟲類，蟎類，軟體動物類和/或線蟲類的用途。如本發明之活性物質也適於獸醫學的領域（偏好供控制體內寄生蟲和體外寄生蟲類之用），以及適於畜牧學的領域。吾人可以如下的已知的方式將如本發明之活性物質加以應用：口服（以如下的型式：藥錠，膠囊，飮劑或藥粒 )，皮膚投服（以如下的型式：藥浴，噴霧，澆灌，上點和撒粉，和胃腸外投服（以如下的型式：注射）。所以吾人尤其也可便利地將如本發明之如式（I )之化合物類應用於畜牧學（例如牛，羊，豬和家禽，比如雞，鵝等）上。在本發明之合宜的體現中，吾人將新穎化合物（以適合的調和物的型式（參考上文）和以伴隨飮用水或飼料的型式，若有需要的話）給動物口服。因爲在糞便中的分泌物係以有效的方式出現，所以在動物糞便中的昆蟲的發展可以以此方式很簡單地予以防止。適合於各種場合的藥劑類和調和物類尤其取決於··大量生產的動物類的種類和發展時期，以及侵擾的劇烈，以及該藥劑類和調和物類可以輕易地利用傳統的方式予以測定和確定。在牛的場合中，吾人可以每公斤體重0 . 0 1至1 m g的劑量的形式將該化合物類加以使用。所以，本發明也提供將如式（I )之化合物或上述的組合物類中的一種用於製造治療家畜的醫藥的用途。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210X297公釐） -49- 1250154A7B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（>7此外，如本發明之化合物類也適合在工業領域中使用，例如作爲木材防腐劑，在塗料方面，在供金屬加工用的冷卻性潤滑劑方面或在鑽孔切割油類方面作爲防腐劑。在如式（I )之化合物類的商業上可得到的調和物類中的如式（I )之化合物類可以單獨予以使用或與從文獻中得知的其他的殺菌劑綜合使用。殺菌劑類，其係從文獻中得知而且可以依照本發明的方式與如式（I )之化合物類綜合，該殺菌劑類之實例如下：aldimorph，andoprim，anilazine，B AS 480F，B AS 45 OF, benalaxyl，benodanil，benomyl，binapacryl，bitertanol, bromuconazole，buthiobate，captafol，captan，carbendazim， carboxin, CGA 173506，cyprofuram，dichlofluanid， dichlomezin，diclobutrazol，diethofencarb，difenconazole (C G A 1 693 74)，difluconazole, dimethirimol，dimethomorph, diniconazole，dinocap, dithianon，dodemorph，dodine， edifenfos，ethirimol，etridiazol，fenarimol，fenfuram， fenpiclonil，fenpropidin，fenpropimorph，fentin acetate, fent in hydroxide, ferimzone (TF 1 64), flu az in am, fluobenzimine, fluquinconazole，fluorimide，flusilazole， flutolanil, flutriafol, folpet, fosetyl-aluminum, fuberidazole，fulsulfamide (MT-F 6 5 1), furalaxyl, furconazole，furmecyclox, guazatine，hexaconazole, ICI A55 04，imazalil，imibenconazole，iprobenfos，iprodione， isoprothiolane，KNF 317，銅化合物類比如氯氧化銅，8 — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -50- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 B7 ______ 五、發明説明（如經基口奎琳酉同，——氧化銅，mancozeb, maneb， mepanipyrim (KIF 3 5 3 5 ), metconazole，mepronil, meta 1 axy 1, methasulfocarb, methfuroxam，MON 2400，myclobutanil, nab am, nitrothalidopropyl, nuarimol, ofurace, oxadixyl, oxycarboxin, penconazole, pencycuron, PP 969， probenazole, propineb, prochloraz, procymidon， propamocarb, propiconazole, prothiocarb, pyracarbolid, pyrazophos, pyrifenox, pyroquilon, rabenzazole，RH7592， sulfur, tebuconazole, TF 16 7, thiabendazole, thicyofen, thiofanate-methyl, thiram3 tolclofos-methyl, tolylfluanid, triadimefon, triadimenol, tricyclazole, tridemorph， triflumizole, triforine，validamycin, vinchlozolin, XRD 5 6 3, zineb，十二烷基磺酸鈉，十二烷基硫酸鈉，醇醚磺酸鈉，鯨蠟硬酯，醯磷酸酯鈉，二辛基硫代丁二酸鈉，異丙基萘磺酸鈉，伸甲基聯萘磺酸鈉，氯化十六烷基甲基銨，長鏈的一級，二級或三級胺鹽類，烷基伸丙基胺鹽類，溴化十二烷基嘧啶鑰鹽類，羥乙基化的季化的脂肪胺鹽類，氯化烷基二曱基苄基銨鹽類和1 -羥乙基- 2 -烷基咪唑啉。上面所提到的組成份係已知的活性物質，其中有許多在如下的文獻中被描述·· C. D. S. Tomlin，S. B. Walker所著的 The Pesticide Manual, 12th Edition, British Crop Protection Council，Farnham 2000 o 本發明也提供種子，其含有或被覆以有效份量的如本發明之化合物或如本發明之組合物。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

-51 - 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ______B7____五、發明説明（>9 吾人也可將如式（I )之化合物類應用於控制在還在發展的已知的或經遺傳工程改造的植物類的農作物中的有害生物。通常，吾人利用特別有利的特性將基團轉殖的植物類加以區分：對若干農作物保護劑的抗藥性，對植物疾病或植物疾病病原體（比如若干的昆蟲類或微生物類（比如徽菌，細菌或病毒））的抗性。其他的特性係關於（例如）：收成物的數量，品質，貯存特性，組合物和特異的組成份。所以，有如下特性的基團轉殖的植物係已知的：提高的澱粉含量或經改變的澱粉品質，或有不同的收成物的脂肪酸譜。吾人偏好在有用性植物類和裝飾性植物類的在經濟上重要的基團轉殖的農作物場合中的用途··穀類，比如小麥，大麥，黑麥，燕麥，小米和蘆粟，米，樹薯和王蜀黍或甜菜，棉花，大豆，油菜，馬鈴薯，蕃茄，豌豆的收成物和其他的蔬菜類。當在基團轉殖的農作物的場合中，尤其在植物表現殺蟲劑的場合中時，吾人所經常發現到的效果（除了可以在其他的農作物中予以觀察到的殺害蟲的效果之外）對所討論的基團轉殖的農作物場合中的應用而言是專一性的，例如吾人可予以控制的經改變的或專一性變廣闊的害蟲譜，或吾人可予以應用的經改變的應用率。所以本發明也提供將如式（I )之化合物類用於控制在基因轉殖的農作物方面的有害生物的用途。如本發明之如式（I )之化合物類或含有如式（1 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -52- 1250154 A7 j—— --------~— 1 ---—-— 五、發明説明（鉍 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 之化合物類的組合物類，例如殺蟲劑，殺蟎劑，殺軟體動物劑或殺線蟲劑的用途包括··在如式（I )之化合物或其之鹽類從先質予以生成的情況只是在昆蟲，在植物或在土壤方面的應用以後的場合中使用。德國專利申請案1 0 1 1 4 5 9 7 . 7的內容，其之優先性由本申請案予以聲明，並且所附屬的梗槪的內容被倂入本說明書中以供參考；它們是…… 以下的實施例適宜作爲本發明的舉例說明，而非將本發明加以限制。 A .製備例 3 -芳基異噁唑啉類中間物 12 : 2 -（2，6 — 一氣苯基）一 4 一（4 —( 2 -苯基乙烯基）苯基）噁唑啉將2— (2，6 - 一氟苯基）一 4— (4 一溴苯基）噁唑啉（3 3 · 8 g，0 · 1 m ο 1 )和苯乙烯（ 22.9ml， 0.2mol)之 DMF(3〇〇ml) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製溶液和碳酸鈉（1 1 . 6 6 g，0 · 1 1 m ο 1 )，三（ 2，4 —二叔丁基苯基）亞磷酸鹽（6. 47g，10 111111〇1)和醋酸銷（〇.45忌，2 111111〇1)在回流的情形下加熱2 0小時。在以醋酸乙酯加以萃取之後，將殘渣與己烷/二氯甲烷（1 : 1 )加以磨碎。得到結晶（ 2 7 g， m · ρ · 1 4 1 °C )。本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210Χ297公釐） -53- [250154 A7 B7五、發明説明（炯中間物12 : 2 — (2，6 —二氟醯苯基）噁唑啉在 0°C 下，使 2 — (2，6 — )—4 一（4 —甲 )-4-(4 一（2 -苯基乙烯基）苯基）噁唑啉（7· 22g，20 m m ο 1 )和偏高碘酸鈉（8 · 5 5 g，2 0 m m ο 1 ) 在乙腈/丙酮/水（1 : 1 : 1， 1 8 0 m 1 )中懸浮，將催化份量的三氯化釕水合物加入。在以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取之後，得到粘性油體狀的醛（5 . 6 g 中間物 13 : 2 — (2，6 —二氟苯基）—4— (4 一（羥亞胺基甲基）苯基）噁唑啉在室溫下，將2 -（2，6 -二氟苯基）一 4 一（4 —甲醯苯基）噁唑啉（5 . 6 g )，鹽酸羥胺（1 · 5 3 g， 1 · 1當量）和醋酸鈉（4 . 9 g，3當量）在乙醇 (5 0 m 1 )中加以攪拌2 4小時。在以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取之後，得到結晶（4·2g，m·p· 1 5 9 °C )。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 — (2，6 —二氟苯基）—4 — (4 — (5 —叔丁基異噁唑啉一 3 —基）苯基）噁唑啉（實施例9 ) 在50 °C下，將2 — (2，6 —二氟苯基）—4 —( 4 一（羥亞胺基甲基）苯基）噁唑啉（4 0 m g， 0 . 1 3 m m ο 1 )和N -氯代琥珀醯亞胺（1 9 m g， (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -54- 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（$2 1 . 1當量）之D M F ( 2 m 1 )溶液加熱4小時。俟冷卻至室溫之後，將3，3 -二甲基丁烯（3 3 m g，〇.4 m m ο 1 )和三乙胺（4 1 m g， 0 · 4 m m 0 丄 )加入。在攪拌1 6小時之後，以醋酸乙酯將該混合物加以萃取，利用管柱式層離法將殘渣加以提純。得到產物（: 1 9 m g ) 〇 2 -（2，6 —二氟苯基）—4 一（4 一（5 -三氟甲基異噁唑啉一 3 -基）苯基）噁唑啉（實施例4 3 ) 在50 °C下，將2 -（2，6 —二氟苯基）一 4一（ 4 一羥亞胺基甲基）苯基）噁唑啉（4 0 m g，〇 · 1 3 m m ο 1 )和N —氯代琥珀醯亞胺（1 9 m g，1 · 1當量）之D M F ( 2 m 1 )溶液加熱4小時。冷卻至室溫之後，將被3，3，3 -三氟丙烯飽和的D M F溶液（2 m 1 )和三乙胺（4 1 m. g，〇 . 4 m m ο 1 )加入。俟攪拌1 6小時之後，以醋酸乙酯將該混合物加以萃取，利用管柱式層離法將殘渣加以提純。得到產物（3 7 m g ) 〇 2 — (2，6 —二氟苯基）—4— (4 一（5 —三氟乙醯胺基甲基）異噁唑啉- 3 -基）苯基）噁唑啉（實施例 115) 在5 0 °C下，將2 -（ 2，6 —二氟苯基）一 4 —( 4 一羥亞胺基甲基）苯基）噁唑啉（1 . 2 g，4 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

-55- A7 1250154 B7 五、發明説明（$3 m m ο 1 )和N —氯代琥拍醯亞胺（5 6 〇 m g 1 · 0 5當量）之D M F ( 6 m 1 )溶液加熱4小時。俟 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 冷卻至室溫之後，將N -烯丙基三氟乙醯胺（2 . 7 5 g ，3當量）和三乙胺（1 _ 6 6 m 1，3當量）加入。俟攪拌1 6小時之後，以醋酸乙酯將該混合物加以萃取，利用管柱式層離法將殘渣加以提純。得到產物（9 2 0 m g )〇 2 -（2，6 — 一氟苯基）一 4 — (4 一（5 -丙醯胺甲基）異噁唑啉一 3 -基）苯基）噁唑啉（實施例1 1 6 ) 將 2 —（2，6 -一氟苯基）—4 一（4 — (5 -三氟乙醯胺基甲基）異噁唑啉- 3 -基）苯基）噁唑啉（ 4 3 m g )之甲醇（2 m 1 )溶液與2 Ν氫氧化鈉水溶液 (0 · 5 m 1 )加以混合，將該混合物攪拌1 6小時。在經濟部智慧財產局員工消費合作社印製以二氯甲烷加以萃取之後，在〇 °C下將三乙胺（0 · 〇 5 m 1 )和丙醯氯（5 0 m g )加至粗製的胺之二氯甲烷（ 2 m 1 )溶液中。俟攪拌2小時之後，以醋酸乙酯將該混合物加以萃取，利用管柱式層離法將殘渣加以提純。得到產物（4 0 m g )。 5 -芳基異噁啉類中間物14 : 2 — (2，6 —二氟苯基）一 4 — (4 —乙烯基苯基）噁唑啉在一壓熱器中，在1 5 0°C，2 〇b a r的乙烯的情本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X：297公釐） -56- l25〇i54 A7 B7 五、發明説明（$4 幵< 下將2 -（2，6 -二氟苯基）一 4 一（4 —漠苯基）口惡 D坐啉（6 · 0 g，1 8 m m ο 1 )，碳酸鈉（2 . 9 g (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ，2 lmmo 1 )，三（2，4 —二叔丁基苯基）亞磷酸豳（1 · 2 g， 1 · 8 m m ο 1 )和醋酸鈀（6 4 m g， 2 %當量）之D M F ( 1 ◦ 0 m 1 )溶液加以加熱4 4小時。以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取，得到結晶（ 3.75g，m.p.76〇C)。 2〜（2，6 —二氟苯基）一4— (4— (3 —甲基異η惡口坐啉一 5 -基）苯基）噁唑啉（實施例5 6 6 ) 在室溫下，將乙醛肟（30mg，0 · 5mm〇 1) 和N -氯代琥珀醯亞胺（6 7mg，1當量）之DMF ( 3 m 1 )溶液加以攪拌3小時。接著將2 -（ 2，6 -二氟苯基）一 4 一（4 一乙烯基苯基）卩惡卩坐啉（4 3 mg, 0·15mm〇1)和三乙胺（46mg， 0.45 m m ο 1 )加入，將該混合物攪拌1 6小時。以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取，得到產物（3 2 m g )。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 2 -（2，6 —二氟苯基）—4 一（4 一（3 -叔丁基異噁唑啉一 5 -基）苯基）噁唑啉（實施例5 7 3 ) 在室溫下，將三甲基乙醛肟（5 lmg，0 · 5 m m ο 1 )和N —氯代一琥珀醯亞胺（6 7 m g，1當量 )之D M F ( 3 m 1 )溶液加以攪拌3小時。接著將2 -(2， 6-二氟苯基）一4—(4一乙烯基苯基）噁唑咐本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -57- 1250154 A7 B7 五、發明説明（]55 (43mg， 0-15mm〇l)和三乙胺（46mg， 0 . 4 5 m m ο 1 )加入，將該混合物攪拌1 6小時。以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取，得到產物（3 0 m g )° 2-(2, 6 —二氟苯基）一 4— (4— (3 —乙氧基鑛基異噁唑啉一 5 -基）苯基）噁唑啉（實施例6 1 4 ) 在〇°C下，將三乙胺（0.33ml， 1·05當量 )加至2 —（2，6 —二氟苯基）—4 — (4 —乙烯基苯基）Β惡唑啉（570 m g，2m mol)和2 -氯代—2 一羥亞胺基醋酸乙酯（320 mg，1.0 5當量）之二氯乙烷（1 0 m 1 )溶液中，在室溫下將該混合物加以攪拌1 6小時。以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取，得到產物（4 2 0 m g )。 2— (2，6 —二氟苯基）一 4— (4— (3— (2，2 ，2 -三氟乙基胺基羰基）異噁唑啉- 5 -基）苯基）噁唑啉（實施例6 2 8 ) 在室溫下，將2 -.（2，6 -二氟苯基）—4- (4 一（3 -乙氧基羰基異噁唑啉一 5 -基）苯基）噁唑啉（ 7 6 9 m g， 1 . 9 m m ο 1 )之乙醇（2 0 m 1 )溶液和2 N氫氧化鈉水溶液（6 . 5 m 1 )加以攪拌3小時。以2 N鹽酸使該混合物呈酸性，接著以二氯甲烷加以萃取。得到粗製的酸（7 1 5 m g )，該酸可以直接被進一步本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝· 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 -58 - 1250154 A7 B7五、發明説明（鉍地使用。將該粗製的酸（4 7 m g，〇 · 1 3 m m ο 1 )之 DMF(2ml)溶液與羥基苯並三唑（18mg，1當量）和N —乙基一 -（3 —二甲胺基一丙基）碳化二亞胺（2 5 m g，1當量）加以混合。接著將乙基二異丙基胺（17mg，1當量）之THF(lml)溶液和2 ，2，2 —三氟乙基胺（0.015ml)之 THF(1 m 1 )溶液加入。在5 0 °C下將該混合物加以攪拌1 6小時，接著以醋酸乙酯和管柱式層離法加以萃取，得到產物 (4 1 m g ) 〇 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -59- 1250154 A 7 B7 •五：發明説明（扣 B .化學實施例（表1 一 4 ) 表1 如式⑴之噁唑啉類，z=0, G=3-異噁唑啉基

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例編號 X1 X2 R4 R‘‘ 物理資訊 1 F F Η Η NMR 2 F F Η ch3 —NMR 3 ” ” ” C2H5 4 ” ” ” n-C3H7 5 ，， ” ” i-C3H7 NMR 6 ” ” ” n - C4H9 7 ” ” π i-C4H9 8 ” ” s-C4H9 9 ” t-C4H9 NMR 10 ” ” n-C6H13 NMR 11 ” ” ” CH2-t-Bu NMR 12 ” ” ” ch2ci NMR 13 ” ” CH2Br NMR 14 F F ch3 ch3 15 ” ” c2h5 16 ” ” ” n-C3H7 17 ” ” i-C3H7 18 ” ” s-C4H9 NMR 19 ” ” ” i-C4H9 NMR 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -60- 1250154 Δ7 Α7 Β7 '五：發明説明（細經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例編號 X1 X2 R4 R‘‘ 物理資訊 20 ” ” ” t-C4H9 NMR 21 ” ” ” n-C6H13 22 ” ” CH2-叔丁基 NMR 23 ” ch2ci NMR 24 F F Η och3 25 〇c2h5 26 19 ” O-n-CgH? 27 ” ” O-n-O^Hg 28 ” ” ” 0-i-C4H9 NMR 29 ” ” ” CN NMR 30 ” ” ” CH2CN NMR 31 ch2och3 32 ch2oc2h5 NMR 33 ” ” ” CH20-n-C3H7 NMR 34 ” CH20-i-C3H7 35 1? CH20-n-C4H9 NMR 36 ” ” CH2〇-i-C4H9 37 ” ” CH20-s-C4H9 38 CH20-t-C4H9 39 ” CH2〇CF2CF2H NMR 40 ” ” ch2〇ch2cf3 NMR 41 ” ” ch2o-苯基 NMR 42 ” ” ” CH2〇-2-吡啶基 NMR 43 ” cf3 NMR 44 ” C2F5 45 n_C3F 7 NMR 46 n_C4F9 NMR 47 ” ” ” n-C5F” 48 ” ” ” n-C6F13 NMR (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -61 - A7 1250154

7 B 五'、|發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號' X1 X2 R( R‘‘ 物理資·訊 49 ” ” ” 苯基. NMR 50 ” ” ” 2-F-苯基· NMR 51 ” ” ” 3-F-苯基 NMR 52 4-F-苯基 NMR 53 ” 2-C1-苯基 NMR 54 ” ” 3-CI-苯基 55 ” ” ” 4-CI-苯基 NMR 56 ” ” ” 2,4-C丨2-苯基 57 Μ ” 3,4-Cl2-苯基 58 ” 2,6-CI2-!苯基 NMR 59 ” ” 4-Br-苯基 NMR 60 ” ” 2-CF3-苯基· NMR 61 ” 3-CF3-苯基· 62 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 NMR 63 4-CF3-苯基 NMR 64 2-CH3-苯基 ' NMR 65 ” ” ” 4-CH3-苯基 NMR 66 Η 2,4-(CH3)2-苯基 NMR 67 ” 2,6-(CH3)2-苯基 68 ” ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 NMR 69 ” ” ” 2-CH30-苯基 70 ” 4-CH3〇-苯基 NMR 71 ” 4-C2H5〇-苯基 72 ” ” 4-CF3〇-苯基 NMR 73 ” ” ” 4-CN-苯基 NMR 74 ” 4-叔丁基-苯基 NMR 75 ” ” 4-N〇2-苯基 76 ” ” ch2-苯基 NMR 77 ” Π ” CH2-(4-F-苯基） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -62- 1250154 7 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R4 R‘‘ 物理資訊 78 ” ” ” C2H4Br NMR 79 ” ” ” CH2SCH3 NMR 80 ” ch2s〇ch3 81 ” ” ” ch2s〇2ch3 82 ” ch2sc2h5 83 ” ” ” CH2S-n-C3H7 84 ” ” ” c〇〇ch3 NMR 85 ” ” ” cooc2h5 86 ” ” ” c〇〇ch2cf3 NMR 87 ” ” ” c〇〇c2h4cf3 NMR 88 C2F4Br NMR 89 CONHCH3 90 ” ” ” C〇NHC2H5 NMR 91 ” ” CON(CH3)2 NMR 92 ” c〇n(c2h5)2 NMR 93 CONH(n-C3H7) NMR 94 ” ” C〇NHCH2C2F5 NMR 95 ” ” ” c〇nhch2c2h3 NMR 96 ” ” CONH4-C4H9 NMR 97 ” CONH-n-CsH^ NMR 98 ” ” ” C〇NHC3H6〇CH3 NMR 99 ” ” c〇nhch2c3f7 NMR 100 ” ” C〇NHCH2-(2-四氫呋喃基） NMR 101 ” ” ” C〇NH_苯基 102 ” ” ” C〇NH(4-F-苯基） 103 ” C〇NH(4-CF3-苯基） NMR 104 ” C〇NCH3(苯基） 105 ” ” ” C〇NCH3(4-F-苯基） 106 ” ” ” C〇NH(4-CI-苯基） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -63 - 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R ‘ R‘‘ 物理資訊 107 91 ” ” C〇NHC2H4(1-_定基） NMR 108 ” ” ” CONHCH2CF3 NMR 109 ” ” ” c〇nhch2苯基 110 ” C〇NHCH2(2,6-F2-苯基） NMR 111 ” C〇NHCH2(4-F-苯基） 112 ” ” C〇NHCH2(4-CF3-苯基） 113 ” ” C〇NHCH2(3-CF3-苯基） NMR 114 91 ” ” CH2NHCOCH3 NMR 115 ” ” ch2nhc〇cf3 NMR 116 ” ” ch2nhc〇c2h5 NMR 117 ” ch2nhc〇c2f5 NMR 118 ” CH2NHCO-n-C3H7 119 ” ” ” CH2NHCO-i-C3H7 120 ，， ” CH2NHCO-n-C3F7 NMR 121 ” ” CH2NHCOC2H4CF3 NMR 122 ” ” CH2NHC〇-t-C4H9 123 ” ” CH2NHC〇苯基 124 CH2NHC〇(4-CI-苯基） NMR 125 CH2NHC〇(2-CI-5-吡啶基） NMR 126 F Η Η ch3 127 ” ” ” c2h5 128 ” ” n-C3H7 129 ” ” i-C3H7 130 ” ” π n-C4H9 131 ” ” ” i-C4H9 132 s-C4H9 133 t - c4h9 134 ” n-C6H13 135 ” ” ” CH2-t-Bu (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、\呑本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -64 - 1250154 五、發明説明（釭

7 7 A B 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R1 FT 物理資訊 136 ” ” ” cf3 137 ” ” ” C2F5 138 ” ” ” n-C3F7 139 n-C4F9 NMR 140 n-CgF” 141 ” ” ” n-C6F13 NMR 142 ” η 苯基 143 ” ” 2-F-苯基 144 11 ” ” 3-F~苯基 145 ” ” ” 4-F-苯基 146 ” 2-CI-苯基 147 ” 3-CI-苯基 148 ” ” ” 4-CI-苯基 NMR 149 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 150 ” 3,4-CI2-苯基 151 ” 2,5-CI2-苯基 152 ” 2,6-CI2-苯基 153 ” ” 2-CF3-苯基 154 ” 苯基 _ 155 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 156 ” ” ” 苯基 157 ” ” 2-CH3-苯基 158 ” 4-CH3-苯基 159 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 160 ” ” ” 2,6-(CH3)2"·本基 161 ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 162 π 2-CH3〇*•苯基 163 ” ” ” 4-CH30-苯基 164 ” ” ” 4-C2H5〇-苯基 __________________________ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -65- 1250154 A7

7 B 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五'發明説明（扣實施例編號 X1 X2 R‘‘ 物理資訊 165 ” ” ” 4-CF3〇-苯基 166 ” ” ” 4-CN-苯基 167 ” ” ” 3-N〇2-苯基 168 4-N〇2-苯基 169 F CI Η ch3 170 C2H5 171 ” ” V n-C3H7 172 ” ” i-C3H7 173 ” ” n-C4H9 174 ” ” ” i-C4H9 175 if U ” s-C4H9 176 ” t-C4H9 177 ” n-C6H13 178 ” ” ” CH2-叔丁基 179 ” ” cf3 180 ” 181 ” ” n-C3F7 182 ” ” 门_〇4「9 NMR 183 n_C5F u 184 ” n-C6F13 NMR 185 V V) phenyl 186 11 ” ” 2-F-苯基 187 ” ” ” 苯基· 188 ” ” ” 4-F-苯基 189 ” ” ” 2-CI-苯基 190 3-Cl-苯基 191 4-CI-苯基 NMR 192 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 193 ” ” ” 3,4-CI2-苯基 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -66- 1250154 Δ7 Α7 Β7 五’、_發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R1 R‘‘ 物理資訊 194 ” ” II 2,5-CI2-| 苯基 195 ” ” ” 2,6-CI2-苯基 196 ” ” ” 2-CF3-苯基· 197 ” 3-CF〆苯基 198 ” 3,5-(CF3)2-苯基 199 ” ” 11 4-CF3-苯Ϊ 200 ” ” 2-CH3h苯基 201 1! ” 4-CH3-苯基 202 ” π ” 2,4-(CH3)2-苯基 203 ” ” 2,6-(CH3)2-苯基 204 2,4,6-(CH3)3-苯基 205 ” 2-CH30-苯基 NMR 206 ” ” ” 4-CH30-苯基 207 ” ” ” 4-C2H5〇-苯基 208 ” V ” 4-CF3〇-苯基 209 ” ” ” 4-CN-苯基 210 ” ” 3-N〇2-苯基 211 ” 4-N02-苯基 212 CI Η Η ch3 213 ” ” c2h5 214 ” ” ” n-C3H7 215 ” ” ” i-C3H7 216 ” ” n-C4Hg 217 ” ” i-C4H9 218 ” ” s-C4H9 219 t - c4h9 220 ” n-C6H13 221 ” ” ch2-叔丁基 222 ” 91 ” cf3 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -67- 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R‘‘ 物理資訊 223 ” ” ” c2f5 224 ” ” ” 门-C3F7 225 ” ” n-C4F9 NMR 226 ” ” n-C5F” 227 π ” n-C6F13 NMR 228 ” ” 苯基 229 ” ” 2-F-苯基 230 ” 3-F-苯基 231 ” ” 4-F-苯基 232 ” ” ” 2-CI-苯基 233 3-CI-苯基 234 4-C1-苯基· NMR 235 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 236 » π ” 3,4-CI2-苯基 237 2,5-CI2-苯基 238 2,6-Cl2-苯基 239 ” ” ” •苯基 240 ” 3-CF3-苯基 241 ” 3,5-(CF3)2_ 本基 242 ” ” ” 4-CF3-苯基 243 ” ” ” 2_CH3-苯基 244 4-CH3-苯基 245 2,4-(CH3)r 苯基 246 ” ” 2,6-(CH3)2-;苯基 247 ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 248 ” ” 2-CH3〇-苯基 249 ” 4-CH30-苯基 250 ” ” 4-C2H50-苯基 251 ” ” ” 4-CF3〇-苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -裝.

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格{ 210Χ297公釐） -68- 1250154 A7 B7'、’發明説明（知 '五 ·. 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R‘ R‘‘ 物理資訊 252 ” ” ” 4-CN-苯基 253 ” ” ” 3-N〇2-苯基 254 ” ” ” 4-N〇2-苯基 255 ch3 Η Η ch3 256 C2H5 257 n-C3H7 258 ” ” ” i-C3H7 259 n-C4H9 260 ” i-C4H9 261 ” ” s-C4H9 262 ” ” t-C4H9 263 ” n-C6H13 264 ” CH2-叔丁基 265 ” ” II cf3 266 ” ” ” C2F5 NMR 267 ” 11 n-C3F7 268 ” ” n_C4F9 269 ” ” ” n*C5F n 270 n-C6F13 271 phenyl 272 ” ” ” 2-F-苯基 273 ” II 3-F-苯基 274 ” ” 4-F-苯基 275 | ” ” ” 2-Cl-苯基 276 ” ” V 3-CI-苯基 277 ‘Cl-苯基 278 2,4-CI2-苯基 279 ” ” 3,4-CI2-苯基 280 ” II ” 2,5-〇丨2_苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -69- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 μ五、發明説明（扣實施例編號 X1 X2 R ‘ R" 物理資訊 281 ” ” ” 2,6-CI2-苯基 282 ” ” 2-CF3-苯基 283 ” ” ” 3-CF3-苯基 284 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 285 Μ 4-CF3-苯基 286 ” ” ” 2-CH3-苯基 287 II » ” 4-CH3-苯基 288 ” ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 289 ” ” ” 2,6-(CH3)2-苯基 290 ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 291 ” 2-CH3〇-苯基 292 ” 4_CH30-苯基 293 ” ” ” 4-C2H5〇-苯基 294 ” ” 4-CF3〇-苯基 295 ” ” 4-CN-苯基 296 ” ” ” 3-N〇2-苯基 ' 297 ” ” ” 4-N〇2-苯基 298 Br Η Η ch3 299 c2h5 300 ” n-C3H7 301 ” ” i-C3H7 302 ” ” ” n-C4Hg 303 ” ” 5Ϊ i-C4H9 304 ” ” IT s-C4H9 305 ” ” t-C4H9 NMR 306 ” n-C6H13 307 CH2-叔丁基 308 ” ” ” cf3 309 ” ” ” C2F5 裝— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -70- 1250154 Λ7 Α7 Β7 五、發明説明（鈿經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Rn 物理資訊 310 ” ” ” n-C3F 7 311 ” ” ” n-C4F9 NMR 312 ” ” n-C5F” 313 ” n_C6F13 NMR 314 phenyl 315 ” ” 2-F-苯基 316 ” ” 3-F-苯基 317 ” ” 4-F-苯基 318 ” ” ” 2-Cl-苯基 319 ” ” ” 3-Cl-苯基 320 Μ 4-CI-苯基 321 Μ ” 2,4-CI2-苯基 322 ” ” ” 3,4-CI2-苯基 323 ” ” 2,5-Cl2-苯基 324 ” 2,6-CI2-苯基 325 2-CF 3-苯基 326 ” ” II 3-CF3-苯基 327 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 328 4-CF3-:苯基 NMR 329 ” 2-CH3-苯基 330 ” ” ” 4-CH3-苯基 331 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 332 ” ” 2,6-(CH3)2-苯基 333 ” ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 334 ” ” ” 2-CH3〇-苯基 NMR 335 ” 4-CH3〇-苯基 336 ” 4-C2H5〇-苯基 337 ” ” ” 4-CF30-苯基 338 ” ” ” 4-CN-苯基 I---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -71 - 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號‘ X1 X2 FT 物理資訊 339 ” ” ” 3-N〇2-苯基 340 ” ” 4-N〇2-苯基 341 ch3 ch3 Η ch3 342 ” ” ” c2h5 343 n-C3H7 344 i-C3H7 345 ” ” ” n-C4H9 346 ” ” ” i-C4H9 347 ” ” I! s-C4H9 348 ” ” ” t-C4H9 349 ” ” n-C6H13 350 ” ” CH2-叔丁基 351 ” cf3 352 ” ” ” 353 ” ” ” n"C3F 7 354 ” ” ” n_C4F9 NMR 355 ” ” n*C5F u 356 ” ” n-C6F13 NMR 357 phenyl 358 2-F-苯基 359 ” ” 3-F-苯基 360 ” ” 4-F-苯基 361 ” ” ” 2-CI-苯基 362 ” ” 3-Cl-苯基 363 ” 1， 4-α-苯基 NMR 364 2,4-CI2-苯基 365 3,4-CI2-| 苯基 366 ” ” 2,5-CI2-苯基 367 ” ” ” 2,6-CI2-苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -72- 1250154 A7 B7 五發明説明（）0 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R1 FT 物理資訊 368 ” ” ” 2-0「3-| 苯基 369 ” ” 3-CF3-苯基 370 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 371 ” ” 4-CF3-苯基 372 ” ” 2-CH3-苯基 373 Μ V Μ 4-CH3-苯基 374 ” ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 375 ” ” ” 2,6-(CH3)2-丨苯基 < 376 »1 ” ” 2,4,6-(CH3)3-| 苯基 378 ” ” ” 2-CH3〇-苯基 379 ” ” 4-CH3〇-苯基 380 >1 ” 4-C2H5〇-苯基 381 VI ” 4-CF3〇-苯基 382 ” ” 4-CN-苯基 383 ” ” ” 3-N〇2-苯基 384 ” ” ” 4-N〇2-苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -73- 1250154 A7 B7 五〈發明説明（表2 如式⑴之噁唑啉類，吡咯啉類和咪唑啉:類，G=3-異噁唑啉基 X1

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 385 F F ch2 ch3 386 ” ” ” c2h5 387 ” ” n-C3H7 388 ” ” i-C3H7 389 ” n-C4H9 390 ” ” ” i-C4H9 400 ” Η s-C4H9 401 ” ” t-C4H9 402 ” ” ” n-C6H13 403 ” CH2-叔丁基 404 ” cf3 405 ” ” ” C2F5 406 ” n_C3F7 407 ” n-C4F9 408 ” n~C5F ^ 409 ” n-C6F13 410 ” ” ” phenyl 411 2-F-苯基 412 ” 心卜苯基 413 ” II 4-F-苯基 414 ” ” ” 2-Cl·苯基 415 ” ” ” 3-Cl·苯基 416 ” ” ” 4-CI-苯基 —--------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） -74- A7 1250154

7 B »五、發明説明（經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 417 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 418 ” ” ” 3,4-CI2-苯基 419 ” ” ” 2,5-CI2-苯基 420 ” 2,6-CI2-苯基 421 ” LCFf苯基 422 ” ” ” •苯基 423 ” y? ” 3,5-(CF3)2-本基 424 ” ” ” 4-CF3-苯基 425 ” ” 2-CH3-雜 426 ” ” ” 4-CH3-苯基. 427 91 2,4-(CH3)2-苯基 428 2,6-(CH3)2-苯基 429 ” ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 430 ” ” 2-CH3〇-苯基 431 ” 4-CH3〇-苯基 432 II ” 4-C2H5〇-苯基 433 ” ” 4-CF3〇-苯基 434 ” 4-CN-苯基 435 ” 3-N〇2-苯基 436 ” ” 4-N〇2-苯基 437 F Η ch2 ch3 438 ” ” ” c2h5 439 ” ” ” n-C3H7 440 ” ” ” i-C3H7 441 ” ” n-C4H9 442 ” i-C4H9 443 Μ s-C4H9 444 t-C4H9 445 ” ” ” n-C6H13 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -75 - 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 A7 B7 • ~; Γ~~ 一— 五、發明説明（h 實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 446 ” ” CH2-叔丁基 447 ” cf3 448 ” c2f5 449 n"C3F 7 450 n_C4F9 451 ” ” n-C5F u 452 ” ” n-C6F13 453 ” ” phenyl 454 ” ” 2-F-苯基 455 ” ” 3-F-苯基 456 ” 4-F-苯基 457 ” 2-α-苯基 458 ” ” 3-CI-;苯基 459 II ” 4-CI-苯基 460 2,4-CI2-| 苯基 461 3,4-CI2-苯基 462 ” ” 2,5-CI2-苯基 463 ” ” 2,6-CI2-苯基 464 ” 2-CF3-苯基 465 ” 3-CF3-苯基 466 ” 3,5-(CF3)2-苯基 467 4 - CF3-苯基 468 ” 2-CH3-苯基 469 ” ” 4-CH3-苯基 470 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 471 ” 2,6-(CH3)2-苯基 472 2,4,6-(CH3)3-苯基 473 ” 2-CH3〇-苯基 474 ” ” 4-CH30-苯基 I---^-----1¾衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -76- 1250154 A7 A7 B7 1 # .五、發明説明（）4 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 475 ” ” ” 4-C2H5〇-苯基 476 ” ” ” 4-CF30-苯基 477 ” ” 4-CN-苯基 478 3-NCV;苯基· 479 4-NCV举基 480 F CI ch2 ch3 481 ” ” c2h5 482 ” n-C3H7 483 ” ” ” i-C3H7 484 ” ” n-C4H9 485 91 η i-C4H9 486 ” s-C4Hg 487 ” ” t - c4H9 488 ” ” n-C6H13 489 ” ，， chv叔丁基 490 ” ” cf3 491 ” ” ” C2F5 492 ” ” ” n~^3F 7 493 n-C4F9 494 n"C5F ^ 495 ” ” ” n-C6F13 496 ” ” ” 苯基 497 ” ” ” 2-F1-苯基 498 ” ” ” 3-F-苯基 499 ” ” ” 4-F-苯基 500 ” 2-CI-苯基 501 ” 3-Ck苯基 502 ” ” 4-CI-苯基 503 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 I---------批衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） -77- 1250154 A7 A7 B7 五、發明説明（is 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 504 ” ” Μ 3,4-CI2-苯基 505 η ” ” 2,5-CI2-苯基 506 ” ” 2,6-CI2，苯基 507 ” 2-CF3-本基 508 ” ” 3-CF3-苯基 509 ” 3,5-(CF3)2-本基 510 ” ” ” -苯基 511 ” ” ” 2-CH3-| 苯基 512 ” ” ” 冬CH3-苯基 513 ” ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 514 2,6-(CH3)2-苯基 515 2,4,6-(CH3)3-苯基 516 ” ” ” 2-CH3〇-苯基 517 ” ” ” 4-CH3〇-苯基 518 ” ” 4-C2H5〇-苯基 519 ” η 4-CF分苯基 520 ” ” ” 4-CN-苯基 521 3-N〇2-苯基 522 4-N〇2-苯基 523 F F NCOOEt ch3 524 ” ” ” c2h5 525 ” ” ” n-C3H7 526 ” ，， i-C3H7 527 ” n-C4H9 528 ” ” i-C4H9 529 S-C4H9 530 ” ” ” t-C4Hg 531 ” n-C6H13 532 ” ” ” CH2-叔丁基 I----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -78- 1250154 A7 B7 五'、’發明説明（）6 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 533 ” ” ” cf3 534 ” ” ” c2f5 535 ” ” n~C3F 7 536 ” ” n-C4F9 537 ” n~C5F ^ 538 ” ” n~C6F 13 539 ” ” 苯基 540 ” ” 2-F-苯基 541 ” ” 3-F-苯基 542 ” 4-F-苯基 543 ” 2-CI-苯基 544 3-CI-苯基 545 ” ” 4-CI-苯基 546 ” ” 2,4-CI2-苯基 547 3,4-CI2-苯基 548 ” 2,5-CI2-苯基 549 ” ” 2,6-CI2-苯基 550 2-CF3'苯基 551 ” 3-CF3-苯基 552 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 553 ” ” 4-CF3-苯基 554 ” 2-CH3-苯基 555 4-CH3-苯基 556 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 557 ” 2,6-(CH3)2-苯基 558 ” π 2,4,6-(CH3)3-苯基 559 II 2-CH3〇-苯基 560 ” 4-CH3〇-苯基 561 ” ” ” 4-C2H5〇-苯基 ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -79- 1250154 A7 B7 五’：發明説明（實施例編號 X1 X2 Z R5 物理資訊 562 ” ” ” 4-CF3〇-苯基 563 ” ” ” 4-CN-苯基 564 ” ” ” 3-N〇2_|苯基 565 ” ” »1 4-N〇2-苯基 -----裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂線· 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -80- 1250154 A7 B7 五乂發明説明（）8 表3 如式⑴之噁唑啉類.Ζ=α G=5-異噁唑啉基

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 566 F F ch3 NMR 567 c2h5 NMR 568 n-C3H7 NMR 569 i-C3H7 NMR 570 n-C4H9 NMR 571 i-C4H9 572 s-C4H9 573 t-C4H9 NMR 574 n-C5H” NMR 575 n-C6H13 576 CH(C2H5)2 NMR 577 ch2-叔丁基 578 ch2cf3 NMR 579 c2h4cf3 NMR 580 cf3 581 C2F5 582 n-C3F7 583 n，C4F9 584 n-C5F” 585 n-C6F13 586 苯基 587 2-F1-苯基 I----------辦衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -81 - 1250154 A7 B7 五：發明説明（》9 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 588 ” 11 3-F-苯基 589 ” 4-F-苯基 NMR 590 ” 2-CI-苯基 591 ” 3-CI-苯基 592 ” 4-Cl-苯基 NMR 593 ” ” 2,4-CI2-苯基 594 ” ” 3,4-CI2-苯基 595 ” 2,5-CI2-苯基 596 ” 2,6-Cl2-.苯基 597 ” 2-CF3-苯基 598 ” 苯基 599 3,5-(CF3)2-苯基 600 ” 苯基 NMR 601 ” 2-CH3-苯基 602 4-CH3-苯基 603 ” 2,4-(CH3)2-苯基 604 ” 2,6-(CH3)2-苯基 605 ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 NMR 606 ” ” 2-CH3〇-苯基 607 ” 4-CH3〇-苯基 608 ” » 4-C2H5〇-苯基 609 4-CF3〇-苯基 610 4-CNl·苯基 611 ” ” 3-N〇2-苯基 612 ” ” 4-N〇2-苯基 613 ” ” COOH NMR 614 ” 1) C〇〇C2H5 NMR 615 ” ” c〇〇ch2cf3 NMR 616 ” ” cooc2h4cf3 NMR I---------¢-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線· 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） - 82- 1250154 A7 B7 五‘；發明説明（έο 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 617 ” ” c〇nh2 618 ” ” CONHCH3 619 ” ” c〇nhc2h5 NMR 620 c〇n(ch3)2 621 ” CON(C2H5)2 NMR 622 ” CONH(n-C3H7) NMR 623 ” ” C〇NHCH2C2F5 NMR 624 ” ” CONH-t-C4H9 NMR 625 II ” C〇NHCH2C2H3 NMR 626 ” ” c〇nhch2c3f7 NMR 627 CONH-s-CsH^ NMR 628 C〇NHCH2CF3 NMR 629 ” ” c〇nhc3h6〇ch3 NMR 630 ” C〇NHCH2-(2-四氫卩夫喃基） NMR 631 ” ” C〇NHCH2-(2,6-F2-苯齒 NMR 632 ，， ” C〇NHCH2-(4-F-苯基） 633 ” C〇NHCH2-(3-CF3-苯基）- NMR 634 C〇NHCH2-(4-CF3-苯基） 635 C〇NH(2,5-Fr 苯基） 636 ” ” C〇NH(4-F-苯基） 637 ” C〇NH(3-CF3-苯基) 638 ” ” C〇NH(4-CF3-苯基 j 639 F Η ch3 640 ” ” c2h5 641 ” ” n-C3H7 642 i-C3H7 643 n-C4H9 644 ” ” i-C4H9 645 ” ” s-C4H9 I . 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -83- 1250154 A7 B7 五！發明説明（合1 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 646 ” ” t-C4Hg 647 ” ” n~C5H11 648 ” ” n**C6H13 649 CH(C2H5)2 650 ch2-叔丁基 651 ” ” ch2cf3 652 ” ” c2h4cf3 653 ” ” cf3 654 ” ” C2F5 655 ” ” 门-C3F7 656 ” ” n-C4F 9 657 ” ” n-C5F” 658 ” ” n-C6F 13 659 ” ” 苯基 660 ” 2-F-苯基- 661 η 3-F-苯基 ' 662 ” ” 4-F-苯基 663 ” 2-Cl·笨基 664 3-CI-|苯基 665 ” 4-Cl· _基 666 ” ” 2,4-CI2-丨苯基 667 ” 3,4-CI2*·苯基 668 ” 2,5-CI2-苯基 669 ” ” 2,6-CI2-苯基 670 ” ” 2-CF3-苯基 671 ” 3-CF3-苯基 672 3,5_(CF3)2-苯基 673 ” 4_CF3-苯基 674 ” ” 2-CH3-苯基 I---------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 線本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -84- 1250154 Δ7 Α7 Β7 五乂發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 675 ” ” 4-CH3-苯基 676 11 2,4-(CH3)r 苯基 677 2,6-(CH3)2-苯基 678 2,4,6-(CH3)3-苯基 679 2-CH3〇-苯基 680 ” η 4-CH3〇-苯基 681 ” 4-C2H5〇-丨苯基 682 ” 4-CF3〇-苯基 683 ” ” 4-CN-苯基 684 ” ” 3-N〇2-苯基 685 4-N〇2-苯基 686 F Η ch3 687 c2h5 ' 688 ” ” n-C3H7 689 ” ” i-C3H7 690 ” ” n-C4H9 691 ，， ” i-C4H9 692 Μ s-C4H9 693 ” t-〇4H9 694 n-C5H” 695 ” ” n-C6H13 696 ” ” CH(C2H5)2 697 ” ” ch2-叔丁基 698 ” ch2cf3 699 ” c2h4cf3 700 ” ” cf3 701 ” ” C2F5 702 ” ” n_C3F7 703 ” ” n-C4F9 裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -85- 1250154 A7 B7 五、發明説明（妇經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 704 ” ” n-C5F” 705 ” ” n**C6F13 706 ” ” 苯基 707 ” 2_F_苯基 708 ” 3-F-苯基 709 ” ” 4-F-苯基 710 ” ” 2-C1-苯基 711 ” ” 3-C1-苯基 712 ” ” 4-CI-苯基 713 ” ” 2,4-CI2-苯基 714 ” 3,4-。丨2-苯基 715 2,5-CI2-苯基 716 ” 2,6-Cl2-苯基 717 ” ” 2-CF3-苯基 718 3-CF3-苯基 719 3'，5-(CF3)r 苯基 720 ” ” 4-CF3-苯基 721 ” ” 2-CH3-苯基 722 ” 4-CH3-苯基 723 ” 2,4-(CH3)2-苯基 724 ” ” 2,6-(CH3)2-苯基 725 ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 726 ” ” 2-CH30-苯基 727 ” ” 4-CH3〇-苯基 728 ” ” 4-C2H5〇-苯基 729 4 - CF3〇-苯基 730 4-CN-苯基 731 ” ” 3-N〇2-苯基 732 ” ” 4-N〇2-苯基 ----------批衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 線本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -86- 1250154 Δ7 Α7 Β7 五：發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 733 CI Η ch3 734 ” ” C2H5 735 ” ” n-C3H7 736 ” ” i-C3H7 737 ” n-C4H9 738 ” i-C4H9 739 ” s-C4H9 740 ” t-C4H9 741 ” n-C5H13 742 ” n-C6H13 743 ” ” CH(C2H5)2 744 ch2-_叔丁基 745 ch2cf3 746 ” ” c2h4cf3 747 ” ” cf3 748 ” ” c2f5 749 ” ” n-C3F7 750 ” ” n-C4Fg 751 ” n-C5F” 752 n_C6F13 753 ” 苯基 754 ” ” 2-F-苯基 755 ” ” 3-F-苯基 756 ” 4-F-苯基 757 ” ” 2-Cl·苯基 758 3-CI-苯基 759 4-CI-苯基 760 ” ” 2,4-Cl2-苯基 761 ” ” 3,4-CI2-苯基 I---------^ —— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） -87 - 1250154 五、發明説明（扣 A7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 762 ” ” 2,5-(^丨2-苯基 763 ” ” 2,6-CI2-苯基 764 ” ” 2-CF3-苯基 765 3-CF3-苯基 767 3,5-(CF3)2-苯基 768 ” ” 4-CF3-苯基 769 ” 2-CFV苯基 770 ” 4-CH3-苯基 771 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 772 ” »s 2,6-(CH3)2-丨苯基 773 ” 2,4,6-(CH3)3-苯基· 774 ” 2-CH30-苯基 776 ” ” 4-CH3〇-苯基 777 ” ” 4-C2H5〇-苯基 778 ” ” 4-CF3〇-苯基 779 ” ” 4-CN-苯基 780 ” ” 3-MCV苯基- 781 4-N〇2-苯基 782 ch3 Η ch3 783 c2h5 784 ” ” n-C3H7 785 ” ” i-C3H7 786 ” ” n-C4Hg 787 ” ” i-C4H9 788 ” ” s-C4H9 789 t-C4H9 790 ” n-C5H” 791 ” n-C6H13 792 ” ” ch(c2h5)2 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 批衣訂線

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -88- 1250154 A7 A7 B7 五’、發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 793 ” ” CH2-叔丁基 794 ” ch2cf3 795 ” ” c2h4cf3 796 cf3 797 c2f5 798 ” 1! n-C3F7 799 ” 11 n-C4F9 800 ” ” n-C5F” 801 ” ” 13 802 $基. 803 ” 2-F-苯基 804 ” ” 3-F-苯基 805 ” 4-F-苯基 806 ” ” 2-CI-苯基 807 ” 3-Cl·苯基 808 ” 4-CI-苯基 < 809 ” ” 2,4-CI2-苯基 810 ” ” 3,4-CI2-苯基 — 811 ” ” 2,5-CI厂苯基 812 ” ” 2,6-Cl2-苯基 813 ” ” 2-CF3-苯基 814 ” 3-CF3-苯基 815 ” 3,5-(CF3)2-苯基 816 ” 4-CF3-苯基 817 ” 2-CH3-苯基 818 ” 4-CH3-苯基 819 ” 2,4-(CH3)2-苯基 820 ” 2,6-(CH3)2-苯基 821 ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂線本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -89- 1250154 A7 A7 B7 五、發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 R5 物理資訊 822 ” ” 2-CH3〇-苯基 823 ” ” 4-CH3〇'苯基 824 ” ” 4-C2H5〇-苯基 825 4-CF3〇-苯基· 826 4-CN-苯基 827 ” ” 3-N〇2-苯基 828 ” ” 4-N〇2-苯基 829 Br Η ch3 830 ” ” c2h5 831 ” ” n-C3H7 832 ” ” i>C3H7 833 ” n-C4H9 834 ” i-C4H9 835 ” ” s-C4H9 836 ” ” t-C4H9 837 ” ” rvC5H” 838 ，， ” n-C6H13 839 ” ” ch(c2h5)2 840 ch2-叔丁基 841 ch2cf3 842 ” ” c2h4cf3 843 ” cf3 844 ” C2F5 845 Π n_C3F7 846 ” ” n-C4F9 847 n~C5F n 848 n_C6F13 849 ” ” 苯基 850 ” 19 2-F-苯基 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 裝·

、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210'〆297公釐） -90- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 < , "五、發明説明（如實施例編號I X1 X2 R5 物理資訊 I 851 ” ” 3-F-苯基 852 ” ” 4-F-苯基 853 η ” 2-C卜苯基 854 ” ” 3-0苯基 855 ” ” 4-CI-苯基 856 ” 2,4-(：丨2-丨苯基 857 ” 3,4-Cl2-:苯基 858 ” ” 2,5-Cl2-苯基 859 ” 2,6-Cl2-苯基· 860 2-CF3-苯基 861 ” 3-CF3-苯基 862 ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 863 4-CF3-苯基 864 2-CH3-苯基 865 ” ” 4-CH3-苯基 866 ” ΤΪ 2,4-(CH3)2-苯基 867 ” ” 2,6-(CH3)2-苯基 868 ” ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 869 2-CH3〇-苯基 870 4-CH3〇-苯基 871 ” ” 4-C2H5〇-苯基 872 4-CF3〇-苯基 873 ” 4-CN-苯基 874 ” 3-N〇2-苯基 875 ” ” 4-N〇2-苯基 I--------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 線本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -91 - 1250154 A7 A7 B7 五、發明説明（如表4 如式(I)之吡咯啉類和咪唑啉類，G=5-異唑啉基 X1

經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 876 F F ch2 ch3 877 ” ” ” c2h5 878 ” ” ” n-C3H7 879 i-C3H7 880 ” n-C4Hg 881 i-C4H9 882 ” ” s-C4Hg 883 t-C4H9 884 ” ” ΪΙ n-C6H13 885 π ” ” CH2-叔丁基 886 ” ” Μ cf3 887 ” ” ” C2F5 888 ” ” ” n-C3F7 889 ” ” ” n-C4F9 890 n-C^F” 891 rvC6F13 892 ” ” ” 苯基 893 2-F-苯基 894 3-F-苯基 895 ” ” 4-F-苯基 896 ” ” 2-CI-苯基 897 ” 3-C丨-苯基 898 ” ” ” 4-CI-苯基 ----------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂線本紙張尺度適用中，國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -92- A7 1250154

7 B 五、發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 899 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 900 ” ” ” 3,4-CI2-苯基 901 ” ” ” 2,5-CI2-苯基 902 2,6-CI2-苯基 903 2-CF3-苯基 904 ” ” ” 3-CF3-苯基 905 ” ” ” 3,5-(〇Ρ3)2η 苯基 906 ” I? 4-CF3-苯基 907 ” ” 2-CH3-苯基 908 ” ” ” 4-CH3-苯基 909 2,4-(CH3)2-苯基 910 2,6-(CH3)r 苯基 911 ” 1> 2,4,6-(CH3)3-苯基 912 ” ” 2-CH3〇-苯基 913 ” ” ” 4_CH3〇-苯基 914 Π ” 4-C2H5〇-苯基 915 ” ” ” 4-CF3〇-苯基 916 4-CN-苯基 917 3-N〇2-苯基 918 ” ” ” 4-N〇2-苯基 919 F Η ch2 ch3 920 ” ” c2h5 921 ” ” n-C3H7 922 ” ” ” i-C3H7 923 ” ” 门-C4H9 924 ” i-C4H9 925 s-C4H9 926 ” ” t-C4H9 927 ” ” ” n-C6H13 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -93- 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1250154 五、發明説明（心實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 928 ” ” ” CH2-叔丁基 929 ” ” ” cf3 930 ” ” ” C2F5 931 n-C3F7 932 ” n-C4F9 933 ” ” n"C5F u 934 ” ” ” n-C6F13 935 ” ” ” phenyl 936 ” η )! 2-F-苯基 937 ” ” ” 3_F_苯基 938 η 4-F-苯基 939 ” 2-Cl·苯基 940 ” ” 3-CI-苯基 941 ” ” ” 4-CI-苯基 942 ” 2,4-CI2-苯基 943 ” 3,4-CI2-苯基 944 ” ” 2,5-Clr 苯基 945 ” 2,6-Cl2-苯基 946 2-CF3-苯基· 947 ” 3-CF3-苯基 948 ” 3,5-(CF3)2-苯基 949 ” ” 4-CF3-苯基- 950 ” 2 - CH3-苯基 951 ” ” ” 4-CH3-苯基 952 ” 2,4-(CH3)2-苯基 953 11 ” 2,6-(CH3)2-苯基 954 ” η ” 2,4,6-(CH3)3-苯基 955 ” ” 2-CH3〇-苯基 956 ” ” ” 4 - CH3〇-苯基 I---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -94- 1250154 A7 B7 五乂發明説明（釦經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 957 η ” II 4-C2H5〇-苯基 958 ” ” 4-CF30-苯基 959 ” ” ” 4-CN-苯基 960 ” ” 3-N〇2-苯基 961 ” 4-N〇2-苯基 962 F CI ch2 ch3 963 ” c2h5 964 ” n-C3H7 965 ” ” ” i-C3H7 966 ” ” ” n-C4H9 967 ” ” ” i-C4H9 968 ” s-C4H9 969 ” t-C4H9 970 ” ” ” n-C6H13 971 ” ” CH2-叔丁基 972 ” ” cf3 973 ” ” ” C2F5 974 ” ” ” n-C3F7 975 n-C4F9 976 n-C5F” 977 ” ” ” n-C6F13 978 ” ” V) 苯基 979 ” ” ” 2-F-苯基 980 ” ” ” 3-F-苯基 981 11 ” ” 苯基 982 2-CI-苯基 983 3-Cl-苯基 984 ” ” ” ‘Cl-苯基 985 ” ” ” 2,4-CI2-苯基 I---------裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本纸張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） -95- 1250154 A7 A7 B7 五、發明説明（如經濟部智慧財產局員工消費合作社印製實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 986 ” ” 3,4-C丨2-|苯基 ' 987 ” ” ” 2,5-CI2-苯基 988 ” ” ” 2,6-CI2-苯基 989 2-CF3-苯基 990 苯基 991 ” ” ” 3,5-(CF3)2-苯基 992 ” ” ” 4-CF3-苯基 993 ” η 2-CH3-苯基 994 ” ” 19 4-CH3-苯基 995 ” ” 2,4-(CH3)2-苯基 996 ” 2,6-(CH3)2-苯基 997 2,4,6-(CH3)3-苯基 998 ” ” ” 2-CH30-苯基 999 ” ” ” 4**CH3〇-本基 1001 ” ” ” 4-021~15〇-本基 1002 ” ” 4-CF3〇-苯基 1003 ” ” 4-CN-苯基 1004 3-N〇2-苯基 1005 ” 4-N〇2-苯基 1006 F F NCOOEt ch3 1007 ” ” c2h5 1008 ” ” ” n-C3H7 1009 ” ” ” i-C3H7 1010 ” 11 ” n-C4H9 1011 II ” i-C4H9 1012 ” s-C4H9 1013 t-C4H9 1014 ” ” ” n-C6H13 1015 ” ” ” CH2-叔丁基 I---------裝-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） -96- 1250154 A7 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（釦實施例編號 X1 1016 1017 1018 1019 1020 1021 1022 1023 1024 1025 1026 1027 1028 1029 1030 1031 1032 1033 1034 1035 1036 1037

X2 Z R5 cf3 C2F5 n-C3F7 n-C4F9 n-C5F” n-C6F13 苯基 2- F-苯基 3- F-苯基 4- F-:苯基 2- CI-苯基 3- CI-苯基 4- Cl·苯基· 2.4- CI2-苯基 3.4- Cl2-苯基 2.5- CI2-苯基 2.6- CI2-苯基 2- CF3-苯基 3- CF3-苯基 3,5-(CF3)2-苯基 4- CF3-苯基 2-CH, 物理資訊 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)

本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -97- 1250154 A7 B7 五、發明説明（舍5 實施例編號 X1 X2 Ζ R5 物理資訊 1045 ” ” ” 4~CF 3〇~ 本基 1046 ” ” ” 4-CN-苯基 Τ047 ” ” ” 3-N〇2-苯基 Τ048 ” ” ” 4-N〇2-!苯基；一經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 C ·調和物例 a )塵狀粉末係利用如下的方式予以製成：將1 〇 w t %的活性化合物和9 0 w t %的滑石（當作惰性物質 )加以混合，在衝擊式碾磨機中將該混合物硏磨成粉末。 b )可快速在水中分散的可潤濕性粉末係利用如下的方式予以製成··將2 5 w t %的活性化合物，6 5 w t % 的含石英的高嶺土（當作惰性物質），1 0 w t %的木質素磺酸鉀，1 w t %的油醯甲基牛磺酸鈉（當作潤濕分散劑）加以混合，在栓式碟式磨粉機中將該混合物硏磨成粉末。 c )可快速在水中分散的分散體濃體係由如下的物質予以製成：將4 0 w t %的活性化合物與7 w t %的硫琥珀酸單酯，2 w t %的木質素磺酸鈉和5 1 w t %的水加以混合，在碾碎式珠粒磨粉機中將該混合物硏磨成低於5 微米的粉末。 d )可乳化性濃體可以利用如下的方式予以製成： 1 5 w t %的活性化合物，7 5 w t %的環己烷（當作溶劑），和1 0 w t %的羥乙基化的壬酚（1 0 E〇）（當作乳化劑）。 ^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)

、1T •線_ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） -98- 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 A7 ____ B7_五、發明説明（96) e )粉粒可以由如下的物質予以製成·· 2至1 5 w t %的活性化合物和惰性的粒狀載體物質（比如活性白土，浮石粒和/或石英砂）。吾人可方便地使用來自實施例b )的可潤濕性粉末的懸浮體含有3 0 %的固體），將該懸浮體噴灑在活性白土粒的表面上，使組成份乾燥，將乾燥的組成份加以緊密的混合。在最終的粉粒中可潤濕性粉末佔5 w t %而惰性的載體物質大約佔9 5 w t %。 D .生物實例實施例1 :在棉紅蜘蛛上的效力將所切下的帶有一片葉子的豆科植物（菜豆）的莖移至裝有自來水的棕色玻璃瓶中，接著使大約1 〇〇隻棉紅蜘蛛居住於其上。接著將莖葉和棉紅蜘蛛浸在待檢定的所調和的製劑的含水溶液中5秒鐘。俟溶液業已流出之後，將莖葉和棉紅蜘蛛貯存在順應氣候的室中（每天光照1 6 小時，2 5 °C，4 0 — 6 0 %的相對濕度）。俟貯存6天之後，將在所有時期的棉紅蜘蛛上的製劑的致死率加以測定。在5 0 0 p p m的濃度下（以活性化合物的含量爲基準），以下的實施例的製劑引起8 0 - 1 〇 0 %的致死率 :實施例編號 1，2，5,9, 10，12, 22, 2 3 ，32，33，35，39，41，42，43，45， 46，48，49，52，63，76，79，87， 9〇，91，92，95，96，97，9 9，108， 110，113，117，120，569，570，裝訂線 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） -99 - 1250154 A7 B7 五、發明説明（97) -------------奸衣II (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 573，574，576，578，579，589， 600，605，619，623，624，625， 626，628，629，630，63 卜實施例2 :在甜菜蚜虫上的效力將所切下的帶有一片葉子的豆科植物（菜豆）的莖移至裝有自來水的棕色玻璃瓶中，接著使大約1 〇〇隻甜菜蚜虫居住於其上。接著將莖葉和蚜虫浸在待檢定的所調和的製劑的含水溶液中5秒種。俟溶液業已流出之後，將莖葉和棉紅蜘蛛貯存在順應氣候的室中（每天光照1 6小時，2 5 °C，4 0 — 6 0 %的相對濕度）。俟貯存6天之後，將在所有時期的蚜虫上的製劑的致死率加以測定。在 5 0 0 p p m的濃度下（以活性化合物的含量爲基準），以下的實施例的製劑引起8 0 - 1 0 0 %的致死率：實施例編號9 6和1 0 3。實施例3 :在烟芽夜蛾的卵-幼虫期上的效力經濟部智慧財產局員工消費合作社印製吾人將底部覆蓋以濾紙並且裝有大約5 m 1的培養基的陪替氏培養皿加以準備。將含有大約3 〇顆的2 4小時大的烟芽夜蛾卵的濾紙切片浸在待檢定的所調和的製劑的含水溶液中5秒鐘，接著將該濾紙切片放置在陪替氏培養皿中。使2 0 0 □ 1的含水溶液分佈在培養基上。俟將陪替氏培養皿關閉之後，將培養皿貯存在大約2 5 °C下的順應氣候的室中。俟貯存6天之後，將在卵和任何從卵所孵本紙張尺度適用中.國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -100- 1250154 A7 B7 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製五、發明説明（98) 化的幼虫上的製劑的致死率加以測定。在5 0 0 p P m的濃度下（以活性化合物的含量爲基準），以下的實施例的製劑引起8 0 — 1 0 0 %的致死率：實施例編號1，5， 9，20，22，28，39 ,45，46，48，49 ，52，63，94，103，116，568，567 ，573，579，589，619，623° 實施例4 :在烟芽夜蛾的蝶-幼虫期上的效力吾人將培養基（冷凍乾燥的玻管）浸在待檢定的所調和的製劑的含水溶液中，接著將該培養基放置在陪替氏培養皿中。接著將1 〇隻烟芽夜蛾的幼虫加入。接著將陪替氏培養皿蓋上蓋子。吾人在大約2 3 °C下貯存4天之後將在幼虫上的製劑的效力加以測定。在5 〇〇 p p m的濃度下（以活性化合物的含量爲基準），以下的實施例的製劑引起8 0 — 1 0 0 %的幼虫致死率：實施例編號2，9， 13，20，22，28，29，30，32，35， 39，40，41，42，43，45，46，48， 49，52，63，76，78，91，93，94， 95，98，103，114,116，117，12 0 ，121，124，125，567，573，589， 600, 605, 613, 614, 615, 619, 621,623, 624,629。實施例5 :在棉捲虫的蝶-幼虫期上的餵食效力 Μ衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公慶） -101- [250154 A7 B7 五、發明説明（"）吾人將培養基（冷凍乾燥的玻管）浸在待檢定的所調和的製劑的含水溶液中，接著將該培養基放置在陪替氏培養皿中。接者將1 〇隻埃及棉捲虫的L 2幼虫加入。接著將陪替氏培養皿蓋上蓋子。吾人在大約2 3 下貯存4天之後將在幼虫上的製劑的效力加以測定。在5 〇〇 p p m 的濃度下（以活性化合物的含量爲基準），以下的實施例的製劑弓丨起8 0 - 1 0 0 %的幼虫致死率：實施例編號5 ，9，12，28，29，30，35, 41,42,43,45,46,48, 87,90,91,92,94,97, 100, 103, 107, 113, χ- 125, 566, 567, 573, 600, 613, 614, 619, 3 4 0, 5 2,63 ，9 8，9 9 17, 120 7 4 , 5 8 9 2 fi 〇 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) —裝· 訂經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -102、

Claims

ABCD 1250154 、申請專利範圍附件3^ 第9 1 105459號專利申請案中文申請專利範圍無劃線替換本民國92年^月28日修正種如式（I )之芳基異噁唑啉衍生物，

G (I) 其中符號和指標如下所示·· X爲相同的或不同的 a )鹵素； b ) ( C 1 — C 4 ) 一院基’其爲未經取代的或被以上的選自鹵素之中的基團所取代的； η 爲 1，2，3，4 或 5; Ζ爲氧； G爲個 -- f詩先閱讀背面之注意事碩再填寫本頁〕 -訂· 經濟部智慧射屋局員工涓費合作社印製

R5 或

t爲0，或1， R 5爲相同的或不同的， a )鹵素； b )具有1至1 2個碳原子的直鏈或支鏈的烷基本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）其 1250154 A8 B8 C8 ___ D8 六、申請專利範圍 2 中一個以上的（C Η 2 )基團任意地被如下列的基團所替代 :—〇一，一S (〇）一〇，1，2 ， - Ν Η - ， -NR6- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ’- C 0 -，未取代的或經取代的苯基，未取代的或經取代的雜環二基，該雜環二基選自吡啶基、四氫呋喃基與哌啶基，條件是：硫不可在另一個硫的附近，而且其中個別的氫原子任意地被鹵素替.代；條件是：R 5 —起不包含一個以上的有五個以上的節原子的環系統； R 爲（C 1 一 C4) 一院基，未取代的或經取代的苯基或未取代的或經取代的苄基，其中R 5與R 6定義中的環狀部分爲未取代或經鹵素、 (Ci — C4) 一烷基或（（^—^4) 一鹵烷基取代；以及適合作爲殺蟲劑之鹽類。 2 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中R 5如下所示： R 5爲C N ’未取代的或經取代的苯基，未取代取代的苯氧基，⑺-C6)-院基，（Cl-C6) = 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製烷基，（Cl 一 c6)—烷二基一苯基，其中苯基爲未取代的或經取代的，而且其中一個—CH2 一單元被如下的基團任思地替代：—C (〇）一N R 1 0 —，N R 1 0 — ( c〇），N R 1 0或〇； Rl1H，（Ci — C6) —烷基，（Ci — c6) — 鹵烷基，未取代的或經取代的苯基，未取代的或經取代的苄基。準（CNs ^----— 1250154 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 3 3 .如申請專利範圍第1項之化合物，其中

本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） · 3 - (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250154 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 1250154 A8 B8 C8 D8 申請專利範圍 Br 5

R5

N* (112)

R5 (113)

R5 (114) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

其中R 5如申請專利範圍第1項中所定義的。 . 5 . —種製造如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物的方法，其中 a )製造有3 -異噁嗪基的化合物類，以氯化劑使如式（π )之肟 (II) (其中 X和z如式（I )中所定義的）起反應，得到如式（π ) 之化合物本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 1250154 A8 B8 C8 D8 六、申請專利範圍 6

N、〇/H (Hi) (其中Ha 1爲鹵素）， ?妾_：以如式（IV )之烯烴.使彼起反應 (IV) XR5t (其中R 5和t如上所定義）. 或 b )製造有5 -異噁嗪基的化合物類，以鹵化的如式 (VDI )之肟 Hal、/R5 (VIII) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} H、〇/N (其中R 5如在申請專利範圍第2項中所定義的）使如式vn )之烯烴經濟部智慧財產局員工消費合作社印製

(VII) (其中Z和R 5 t如在申請專利範圍第2項中所定義的）起反應。 6 . —種殺害虫劑，其含有至少一種如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物和至少一種的調和物輔助今勿本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） 1250154 A8 B8 C8 _ D8 六、申請專利範圍 7 〇 (請先閲令背面之注意事項再填寫本頁) 7 .如申請專利範圍第6項的殺虫的、殺蟎的和/或殺線虫的組合物，其包含有效份量的至少一種如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物連同此應用所使用的傳統的添加物類或輔助物類。 8 · —種殺害虫劑，其含有在殺虫的，殺蟎的和/或殺線虫的方面的有效份量的至少一種如申請專利範圍第1 至3項中任一項之化合物和至少一種的另外的活性化合物 ’連同此應用所使用的傳統的添加物類或輔助物類。 9 . 一種供在木材保護場合中使用或在封閉層場合中、在塗料場合中、在供金屬加工用的冷卻性潤滑劑場合中或在鑽_?L切割油類場合中作爲防腐劑的組合物，其包含有效份量的至少一種如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物連同此應用所使用的傳統的添加物類或輔助物類。 1 〇 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物或如申請專利範圍第6至8項中任一項之組合物，係用來製備治療家畜病的藥劑。經濟部智慧財產局員工消費合作社印製 1 1 _ 一種製造如申請專利範圍第6至9項中任一項之組合物的方法，其包含將活性化合物和其他的添加物類加以綜合，並且將它們加以調製，得到合適的使用型式。 1 2 .如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物或如申請專利範圍第6至8項中任一項之組合物，係作爲木材防腐劑或在封閉層場合中，在塗料場合中，在供金屬加工用的冷卻性潤滑劑場合中和/或在鑽孔切割油場合中本纸張尺度適用中國國家樣準（CNS ) A4規格（210X 297公董) _ 7 - 1250154 A8 B8 C8 ______ D8 六、申請專利範圍 8 作爲防腐劑。 1 3 ·如申請專利範圍第1至3項中任一項之化合物或如申請專利範圍第6至9項中任一項之組合物，係作爲控制有害的昆虫類，蟎類，軟體動物類和線虫類之用。 1 4 · 一種供控制有害的昆虫類、蟎類、軟體動物類和/或線虫類的方法，在該方法中使有效份量的一種以上如申請專利範圍第1至3項中任一項的化合物或如申請專利範圍第6至9項之中任一項的組合物與所提到的生物相接觸。 1 5 _如·申請專利範圍第1 4項的方法，在該方法中將有效份量的如申請.專利範圍第1至3項中任一項的化合物或如申請專利範圍第6至8項的組合物應用在上述的生物上或應用在遭上述的生物所蹂躪的植物，區域或底層上 (請先閣讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐)