TW592693B - The use of inhibitors of the sodium-hydrogen exchanger for the production of a medicament for decreasing undesired effects of substances on the heart - Google Patents

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Hartmut Ruetten
Holger Heitsch
Wolfgang Linz
Bernward Schoelkens
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Aventis Pharma Gmbh
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Description

592693 Λ7 ~-—---— B7 — 五、發明説明（/ ) "~~^ 本發明係·終氫交換劑之抑侧在人類及動物醫學 上供降低罐機能傷|之職，此可經蝴如祕及植物 心臟毒素、含有心臟毒性成份之藥劑或對心臟有非所欲副 作用之藥劑所造成，或由於慢性或急性吸收至體内而造成 的健康障礙。 鈉/氫交換劑之抑制劑_)是在最近幾年曾經在多個 臨床前期的研究中經鑑定之物質，其在限制心臟循環之情 形下，適合在優越的方法中供保護陷入危險的心臟組織以 防止死亡，經由NHE抑制劑保護心臟組織包括由不當的循 環造成的全部危害情形，從心律不整至心肌過度收縮及暫 時性喪失機能至心臟組織死亡以及與其相關的永久性傷 害。 (參見 1. Scholz W，Albus U，Lang H-J, Linz W，Martorana PA，Englert HC，Sch0lkeiis BA: Hoe 694, a new Na /H+exchange 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 inhibitor and its effects in cardiac ischemia. Br J Pharmacol 1993; 109:562-568; 2. Scholz W? Albus U? Coumllon LT? Gogelein H? Lang H-J5 Linz W5 Weichert A? Scholkens BA: Protective effects of HOE 642? a selective sodium-hydrogen exchange subtype 1 inhibitor, on cardiac ischaemia and reperfusion. Cardiovasc Res 1995; 29:260-268; 3. Scholz W5 Albus U: Potential of selective sodium-hydrogen exchange inhibitors in cardiovascular therapy, Cardiovasc Res 1995; 29:184-188; 4. Karmazyn M: Editorial: Sodium-Hydrogen Exchange Inhibition-A Superior Cardioprotective Strategy. J Thorac Cardiovasc Surg 1996; ~3~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 kl B7 _____ 五、發明説明（> ) 112:776-777); 5a. Verdonck F? Bielen F, Ver Donck L: Preferential block of the veratridine-induced, noninactivating Na+ current by R56865 in single cardiac Purkinje cells. Eur J Pharmacol 1991; 203:371-378; 5b. Kehrbach et al.5 US-Patentschrifl 5 547 967; 6. Walker MJA5 Curtis MJ5 Hearse DJ5 Campbell RWF，Janse MJ，Yellon DM，Cobbe SM，Cokes SJ， Harness JB? Harron DWG, Higgins SJ5 Julian DG5 Lab MJ, Manning AS, Northover B J5 Parratt JR, Riemersma RA5 Rieva E? Russell DG5 Sheridan DJ? Winslow E, Woodward B: The Lambeth convention: Guidelines for the study of arrhythmias in ischemia, infarction and reperfusion. Cardiovasc. Res 1988; 22:447-455.) NHE抑制劑活性之機制為由於NHE之活性而導致細胞 内部酸化，可降低鈉離子由於不當供應的組織而產生的增 大流量，經由此方法，可以延遲組織的鈉過度負荷之情 形，因為在心臟組織中，鈉及鈣離子輸送彼此相關，因此 可防止致命的心臟細胞鈣過度負荷。 NHE抑制劑之活性如上所述可針對消除及減少心臟由 於絕血也就是基本上是因為沒有或缺少氧-及營養物供應而 引發的傷害。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 因此很訝異地，經由NHE抑制劑也可抑制或預防由於 存在具有心臟毒性物質而造成的傷害，與此牽涉的可為具 有心臟毒性成份之天然及合成的毒素，例如蛇毒备二 海水母之螯刺毒、蜘蛛或蠍子毒等。 、 A7 一— ----B7 五、發明説明（9 ) 用藥NHE抑制劑在急性與慢性疾病的治療中很重要， 其中迄今使用的治療被使用的藥劑之心臟毒性所限制，在 此可進行分離物質或固定結合製劑形式之合併用藥，其用 途具有心臟毒性副作用特徵之此形式藥劑包括NHE抑制劑 與甲狀腺激素例如甲狀腺素及三碘甲狀腺原胺酸之合併用 藥，其也包括NHE抑制劑與化學性及藥理性地衍生自甲狀 腺荷爾蒙例如甲狀腺丙酸之抗膽固醇藥劑合併用藥，此之 邏輯結果是使用NHE抑制劑供治療甲狀腺機能亢進症，其 中高量分泌之甲^腺荷爾蒙已知可導致心臟傷害。 用藥NHE抑制劑在癌症治療中特別重要，其中使用的 樂劑具有明顯潛在的心臟毒性，因此多種腫瘤藥劑之劑量 受其心臟毒性作用之限制，因此有效及相當長時間癌症治 療之成功大幅受到心臟副作用之限制，多種心臟毒性癌症 製劑之作用機制解釋為尤其是其中部份癌症藥劑形成過氧 化物及南度反應性乳物種例如過氧游離基陰離子，其具有 細胞毒性作用且因此至少顯現一部份的其抑制細胞生長的 活性，此細胞毒性相當非專一性且不僅限於腫瘤組織，同 時也有害於其他器官尤其是心臟組織，在某些臨床上試圖 經由平行用樂抗氧化劑例如維生素或丙丁驗，經由游離基 捕捉以消除心臟上的反應性氧物種之細胞毒性成份，但 疋，也考慮由於抗氧化劑在體内的非專一性分佈，癌症組 織中所需的細胞毒性氧物種也被捕捉，因此也影響癌症治 療之作用，另外也減弱抗腫瘤性，NHE抑制劑相對於抗氧 化劑之優點是其專一性的強烈保護活性，其大部分限制在 〜5〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ____ _ B7五、發明説明（# ) ^ 心臟，因此在心臟外的腫瘤組織保持不受到抑制劑保 護活性之影響，且因此腫瘤劑之細胞毒性作用可完全發 揮，而且，細胞毒素之細胞毒性作用大部分被^^抑制劑 消除，因此可在相當較高的劑量下用藥細胞毒素，因此細 胞母性治療可相當更成功地進行，此形式之細胞毒素含心 臟毒性成份，其可特別有利於與NHE抑制劑一起或在固定 的結合下用藥，包括特別是類似§昆的治療劑，例如蒽環類 抗生素及類似蒽醌的化學治療劑，尤其是阿黴素、4_表阿黴 素、柔毛黴素、卡黴素(carubicin)、阿卡(aclambicn)、更生黴 素、麥脫特(mitoxantrone)、阿曼特(ametantrone)、雙蒽 (bisanthrene)、阿薩克(amsacrine)、尼特克(nitacrine)、自力黴 素。 用藥NHE抑制劑在減低心臟機能疾病中也特別重要， 例如治療感染的藥劑產生的副作用，在此情形下，可牽涉 對抗原蟲、真菌、細菌及病毒之藥劑，已知細菌及病毒尤 其是衣原體之感染，可導致嚴重的心臟併發症及增加發生 心臟梗塞，因此用抗微生物劑對此形態感染之最適當治療 是其中沒有心臟副作用，以便使陷入危險的心臟上之應力 儘可能低，因此代表一項大的醫療進展，對於在用大環内 酯及酮内酯(ketolide)抗生素時，可能發生的心臟機能疾病副 作用，可經由具有心臟保護成份例如卡力普(canporide)及其 藥理上可耐受之鹽類之NHE抑制劑而減低或消除。 已知且鑑定為NHE抑制劑之活性化合物為胍衍生物， 較宜為醯基胍類，尤其是例如下列刊物及專利公告之揭 〜6〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210><297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、11 —is HI HI HI n 592693
五、發明説明（r) 示：Edward J. Cragoe Jr.，“DIURETICS，Chemistry， Pharmacology and Medicine’’，J. WILEY & Sons (1983)，303-341， 以及下式化合物： I. (HOE 89/F 288-US 5 292 755) a)式I之苯甲醯基胍類
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)或R(2)為R(6)-S(0)n_4R(7)R(8)N-02S-; 且其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、F、Cl、Br、（Cr C4)-烧基、烧氧基或苯氧基，其為未經取代或被 選自包括氟、氯、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代； 或其他取代基R⑴或R(2)在各情形下為 R(8)N-； η為0、1或2 ; R(6)為(CrC6)-烷基、（CrC7)-環烷基、環戍基甲基、環己基 甲基或苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氣、甲 基及甲氧基之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)相同或不同地為η或(Ci_C6>烷基；或 R(7)為苯基-(CH2)m-; m為1-4 ;或 本紙張尺度適财關家標準（CNS ) A4規格（1l〇X297公楚y 訂 592693 B7五、發明説明（6 ) R(7)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲基及甲 氧基之1-2個取代基取代；或 R(7)及R(8)—起為直鏈或支鏈(C4-C7)-鏈，其中該鏈可另外被 〇、S或NR(9)中斷； R(9)為Η或甲基；或 R(7)及R(8)—起與和其鍵結之氮原子為二氫吲哚、四氫喳啉 或四氫異喳咁系統； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為Η或(CrC2)-烷基；或 R(3)及R(4)—起為(C2-C4)_亞烷基鏈；或 R(4)及R(5)—起為(C4-C7)-亞烷基鏈； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 034-US 5 373 924) b)式I之苯甲醯基胍類
\)/ /—'
,^^.N..:r;J 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中：R⑴為; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為CrC8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2n-R(7); η為0、1、2、3或4 ; 〜8〜 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） 592693 A7 ___B7 五、發明説明（7 ) R(7)為C5_Cr環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括ρ、 Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取 代； R(8)及R(9)為Η或C「C4-烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或C「C4-烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為氫、F、Cl、Br、（CrC4)-烷基-、〇-(CH2)mCpF2pH或-X-R(10)； m為0或1 ; ρ為1、2或3 ; X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6-烧基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及 R(9)為H4CrC4-烷基； R(ll)為氫或CrC3-烷基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(10)及R(11)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)相同於R(l)之定義，或為CrC6-烧基、硝基、氰基、三 氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(IO); 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（f ) X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6-烧基、C5_Cr環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n_R(12); η為0至4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、CFs、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及 R(9)為H4CrC4-烧基； R(ll)為燒基；或 R(10)及R(11)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-午基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 035 EP-Offenlegungsschrifl 556 673) c)式I之鄰位置經取代之苯甲醯基胍類 R(2) R(3) R( 1 ) R(4)
R(5) d ”弋I-a| d (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 其中： R⑴為F、α、Bi·、I、C「C6-烷基或-X-R(6” X為0、S、NR(7)或Y-ZO ; 丫為〇或NR(7); z為c或s〇； 本紙張(CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 _______B7 五、發明説明（7) 〜〜 - R(6)為氫、CrC6_絲、〇5<：7-環燒基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF2i^lCnH2irR(8); m為0或1 ; p為 1-3， η為0至4 ; R(8)為本基，其為未經取代或被選自包括ρ a Qp甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及 R(10)為HSCVCV 烷基； R(7)為Η或C「C3-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個^^基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N·苄基取代； R(3)為H或X-R(6); X為0、S、NR(7)或Y-ZO ; R(7)為Η或C「C3-烷基； Y為0或NR(7)，其中Y鍵結至式I之苯基； Z為C或so ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(6)為H、CrC6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF㈣或_CnH2n-R(8); m為0或1 ; p為 1-3， η為0至4 ; R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為Η或CVQr烷基；或 〜11〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 __B7五、發明説明（/0) R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CHS、或N-午基取代； R(2)及R(4)相同或不同地為R(n)_Sc^或r(12)r(13)n_s〇2_ q為 0-2， R(ll^CrC4·烧基，其為未經取代或被選自包括？、cl、 CF3、甲基、甲氧基及服⑼以⑽之“個取代基取代 R(9)及R(10)為Η或CrCV院基，· R(12)及R(13)相同於R(6)及R(7)之定義；或 其中一個R(2)或R(4)為氫或相同於R(l)之定義； R(5)為H、甲基、F、C1或甲氧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 036-US 5 364 868) d)式I之苯甲醯基胍類
干 太 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) Ν Η (I )
NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)或R(2)為胺基-NR(3)R(4); R⑶及R(4)相同或不同地為H、C^-Q-烧基或C3-C7-環院基; 或 R(3)為苯基-(CH2)p-; 〜12〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 Λ7 B7 五、發明説明（//) p為0、1、2、3或4 ;或 R(3)為苯基，其在各情形下為未經取代或被選自包括氟、 氯、甲基及甲氧基之1至2個取代基取代；或 R(3)及R(4)—起為直鏈或支鏈C4_C7_亞甲基鏈，其中亞甲基 鏈的一個-CH2-可被氧、S或NR(5)取代； R(5)為Η或低碳烷基； 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、F、Cl、CVCV：)^ 基、CrCV烧氧基、eh、CmF2m+rCHr、苄基或苯氧 基，其中各苯基為未經取代或被選自包括甲基、甲氧 基、氟及氯之1至2個取代基取代； m為1、2或3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F197K-NZ248 013) e)式I之苯甲醯基胍類 ------------ R(1 ) _-遅:: R(2). R(3) 〇 Ν Η Ν Η (丨） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為R(4)-S0m4R(5)R(6)N-S02-; m為0、1或2 ; R⑷及R(5^CrC8-烷基、C3-C6-稀基或-CnH2n-R⑺； 本紙張尺度逋用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592693 五、發明説明（/> ) η為0、1、2、3或4 ;
R(7)為CVCV環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括F C1、Cp3、甲基、甲氧基及遣(8取(9)之1-3個取代基取 代； R(8)及R(9)為H4CrC4·烧基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或CrQp烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為氫、直鏈或支鏈(CrC8>烷基' _CR(13)=CHR(12)或-OCR(12); R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Q、％、甲 基、甲氧基及NR(14)R(15)之1-3個取代基取代； R(14)及R(15)為Η或(CrC4)-燒基；或 R(12)為(Q-C9)-雜方基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(12)為(CrC6)-烧基，其為未經取代或被1-3個〇H取代；或 R(12)為(C3-C8)-環烷基； R(13)為氫或甲基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(12)為(C3-C8)-環烷基、（C3-C8)·環烷基-(CrC4)-烷基、苯 基、C^-CdQ-Q)-烧基、萘基、聯苯基、i，i-聯苯基_ (CrC4)-烧基、環戊二烯基、吼。定基、σ比洛基、吱喃 基、噻吩基、噻唑基、哼唑基、茚基、喳咁基、吲哚 基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並啐 〜14〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B? 五、發明説明（/4 ) 峻基、咪唾基、u比哇基、三哇基、四哇基、異噚哇 基、異噻唑基、吡u井基、嘧啶基、嗒啡基、茚唑基、 異♦林基、敵嗪基、♦等咐基、，奎哇咐基或嗜唯基； R(3)相同於R(2)之定義； 且其中芳族取代基R(2)及R(3)為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、（CO烧基或烷氧基或服⑼见⑴)其中R(1〇 及R(11)為Η或(CO-烷基之1_3個取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 303K-EP-〇ffenlegungsschrift 589 336? NZ 248 703) f)式I之苯甲醯基脈類 R(1). ΝΗ IIο ΝΗ 丨rp ® Μ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)或R(2)為R(3)-S(0)n-或R(4)R(5)N-S02-; 其他取代基R⑴或R(2)在各情形下為H、OH、F、Cl、Br、 I、CrCV烧基、CrC4_烧氧基、苄氧基或苯氧基，其為 未經取代或帶有1至3個選自包括氟、氯、甲基、甲氧 基、羥基及苄氧基之取代基； R(3)-S(0)n、-NR(4)R(5)或3,4-去氫六氫吡啶 -15, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS) A4規格（21GX 297公楚） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 B?五、發明説明（/〆） R(3)為CVCV烷基、C5-C7-環烷基、環戊基甲基、環己基甲基 或苯基，其為未經取代或被1至3個選自包括氟、氣、 甲基及甲氧基之取代基取代； R(4)及R(5)相同或不同地為H*CrC6-烷基；或 R(4)為苯基_(CH2)m_ ; m為1、2、3或4 ;或 R(4)為苯基，其為未經取代或帶有1至2個選自包括貌、氯、 甲基及甲氧基之取代基；或 R(4)及R(5)—起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈可另外被 〇、S或NR(6)中斷； R(6)為Η或甲基；或 R(4)及R(5)與和其連接之氮原子一起為二氫吲哚、四氫喳咁 或四氫異林系統； η為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 304-US 5 416 094) g)式I之異喳咁類X⑴x(3)~fV^ ⑴χ(2) COG其中：
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T *^- 16〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 B7 五、發明説明（AT) R(l)為氫、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1_3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、經基、三氟甲基之取代基取代； R(2)為氫、鹵基、烷基或芳基；其為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單C低碳烧基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基之取代基取代； 0 為-N=C{[NR(3)R(4)][NR(5)R(6)]} X(2)、X(3)及X(4)彼此獨立地為氫、鹵基、石肖基、胺基、烧 基、磺醯胺基、單(低破烷基)胺基、二(低碳烷基)胺 基、低碳烷基、苄氧基、羥基； X(l)為氫、氧、硫或NR(7); R(7)為氫、烧基、環烧基、芳烧基、烯基、經取代之胺烧基 或芳基或雜芳基環；其令該環為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烧基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基、三氟甲基之取代基取代；其中各烷基鏈或 烯基鏈之取代基可被氧、硫或NR(8)中斷； R(8)為氫、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1_3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳$完基丨胺基、二(低 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) *1衣·
、1T 〜17〜
592693 hi R7 五、發明説明（Μ) 碳烧基)胺基、低碳烧基、低壤院氧基、节氧基、苯氧 基、羥基及三氟甲基之取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 404-EP 602 522, NZ 250 438) h)式I之化合物R⑴ R(2)
R(3)
(Ο 〇 NH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為氫、F、Cl、Br、I、-N〇2、-ON、-CF3、 R(5)R(6)N-S02- ； m m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為(CrC8)_烷基、（C3-C6)_烯基、-CnH2n_R⑺或 CF3; n n為0、1、2、3或4 ; R(7)為(C3-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及]STR(8)R(9)之1-3個取代基 取代； 1 R⑻及R(9)為Η或CrC4-烧基；或 R(5)為Η ; 、1Τ 48- 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 ___ B7 五、發明説明（/ 7) R(6)為Η或(CrC4)·燒基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為-SR(10)、-〇R(l〇)、_NHR(10)、-NR(10)R(11)、-CHR(10)R(12)、_[CR(12)R(13)OR(13’)]、_{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)-[CR(19)-R(2〇)]q-R(14)； R(10)及 R(ll)相同或不同地為- (CH2)r-(CHOH)t_R(21^_(CH2)， R(21)為氫、甲基； p、q或r相同或不同地為〇、1、2、3或4; s為0或1 ; t為 1、2、3或4 ; R(12)及R(13)相同或不同地為氫、（crc6)-院基或一起與帶有 彼等之碳原子為(C3-C8)_環烷基； R(13’)為氫或(CrC4)-烷基； R(14)為H、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或-CaH2a-R(15); a為0、1、2、3或4 ; R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(15)為(Q-Q)-雜方基，其為未經取代或如同苯基被取代· 或 R(15)為(CrC6)-烷基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
〜19〜
592693 Λ7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（β) R(16)、R(17)、R(18)、R(19)及R(20)為氫或(CrC3>烷基； R(3)相同於R(l)之定義；或 R(3)為(CrC6)·烷基或-X-R(22); X為氧、S或NR(16); R(16)為Η或(CrC3)-烷基；或 R(22)及R(16)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(22)相同於R(14)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 405-EP 602 523, NZ 250 437) 1)式I之苯甲醯基胍類 R(1)
NH.
NH (I) 其中： R(l)為氫、F、Cl、Br、I、·Ν〇2、-C三N、R(16)_CpH2p-Oq、 R(4)-S〇m或R(5)R(6)N-S〇2-; m為0、1或2 ; p為0或1 ; q為0、1、2或3 ; 取峋為以^; (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7 r為1、2或3 ; R(4)及R(5)為(CrC8)-烷基、（C3-C6)·烯基、麵CnH2rfR(7)或 cf3; η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(C3-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及]^(8见⑼之〗_3個取代基 取代； R(8)及R(9)為Η或C^-Q^烧基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或(Q-Qj)-烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N_苄基取代； 訂 R(2)為(CrC9)_雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)^-SR(10)^ -ΟΚ(1〇)λ -NR(10)R(11)x -CR(l〇)R(ll)-R(12)； R(10)為-CaKCrQ)-雜芳基，其係經由C或N連接且其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2 ; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或(c广 C4)-烷基； 1 R(3)相同於R(l)之定義，或為(Crc6)_烷基或-X_R(13); -2l· 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐 592693 A7 B7 五、發明説明（％ ) X為氧、S或NR(14); R(14)為Η 或(CrC3)_ 烷基； R(13)為H、（CrC6)_烷基、（c3-C8)-環烷基或-〇^-11(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括？、a、CFg、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4_烧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 411-NZ 250 450, EP 603 650) 丨 k)式I之苯甲醯基胍類R⑴R(2) ,ΝΗ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R(3) R(0 ο ΝΗ (1)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)或R(4)為胺基-NR(5)[CnH2nR(6)]； R(5)為氫或crc6-烷基； n為〇、 1、 2、 3或4 ; R(6)為H或烧基； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 592693 Λ7 _________B7 五、發明説明（v ) — 〜 其中一個CH2基可被1個硫原子或NR⑺基取代； R⑺為氫、甲基或乙基；或 R(6)為C(3_8)-環烷基或笨基，其為未經取代或帶有〗、2或3個 選自包括F、Cl、Br、甲基、甲氧基及⑻R(9)之取 代基； R(8)及R(9)為H、甲基或乙基；或 R(5)及R(6)與氛原子一起為5_、6-或7-員環，其中1個碳原子 可被氧、S或NR(l〇)取代； R(10)為H、C(1_3)_烷基或苄基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)在各情形下為：氫、 F、Cl、Br、I、CN、CF3、N02、CF3-〇、CmH2m+1-CH2- O-或 R(ll)_CqH2q-Xp 一； m為1、2或3 ; q為〇、 1、 2、 3或4 ; p為0或1 ; X為氧或NR(12); R(12)為H4C(1_3「烧基； R(ll)為氳、C(1_6)-烷基、C(3_8)-環烷基或苄基；其為未經取代 或被1、2或3個選自包括F、Cl、CH3、CH3-0-及_ NR(13)R(14)之取代基取代； R(13)及R(14)為H、甲基或乙基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 422-EP 604 852) 1)式I之苯甲醯基胍類 〜23〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 592693
五、發明説明（n) R(2)\^\/R(3)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為R(4)R(5)N-C(X)-; X為氧、S或NR(6); R(12)及R(5)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（CrC6)_烯基 或-CnH2n-RC7); η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(CrC7)-環烧基或午基；其為未經取代或被；[_3個選自 包括F、Cl、CFS、甲氧基及(Crc4)_烷基之取代基取 代；或 R(4)及R(5)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(6)相同於R(4)之定義或為脎； R(2)為H、F、Cl、Br、I、（CrC8)_、J：完基、1_稀基或 1_块基、 (Q-C8)-壞炫*基、（CrC8)-環烧基烧基、笨基、 C6-C5-(CrC4)-烧基、萘基、聯苯基、聯苯基_(Ci_c4)_ 烧基、環戊二烯基、吼σ定基、硫吼咬基、吼略基、咬 喃基、噻吩基、噻唑基、啐唑基、茚基、喳唯基、旧 〜24〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 -•^ 592693 Λ7 Β7 五、發明説明（y) 哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並 畤唑基或-W-R(8); W為氧、S或NR(9); R⑻為H、（CrC6)-烷基、（C5_C7)-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基、-(CH2)mCpF2㈣或-CqH2q-R(10); m為0或1 ; P為 1、2、或3 ; q為0、1、2、3或4 ; R(10)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氣、CF3、甲 基、甲氧基及NR(11)R(12)之1-3個取代基取代； R(ll)及 R(12)為Η 或(CrC4)-烷基； R(9)為Η或(CrC3)-烷基；或 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為F、Cl、Br、I、（CrC6)-烧基或相同於R(2)定義之-W-R(8)； 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 054-NZ 250 919, EP-Offenlegungsschrift 612 723) m)式I之苯甲醯基胍類 R(1) 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 R ( 2 R(3) ΝΗ ΝΗ (I ) -25- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（2!〇'〆297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 Λ7 __ __^.__ B7 五、發明説明（>父） …一 其中： R(l)、R(2)、R(3)為氫、F、C1、Br、1 或(C「D-烧基； 其中-，取代獻⑴、响雜⑶為凡、cn、〇]^(Ci-Ci〇)_ 烷氧基，如果其中至少一個剩餘的取代基RQ)、R(2)或 R(3)為含3至12個碳原子之足夠親水性的烷基；或 其中一個取代基尺⑴、R(2)或R(3)為R(4)-CnH2n-Om-; m為0或1 ; η為0、1、2或3 ; R(4)為 CpF2p+1 ; P為1、2或3，如果n為〇或！；或 R(4)為(CVCJ環烷基、苯基、吡啶基、♦林基、或異喳啉 基，其中芳族及雜芳族環系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(5)R(6)之取代基取 代； R(5)及R(6)為氫或(Ci_c4>烷基； 或其中一個取代基R(l)、R(2)4R(3)為《R(5)或-C[R(6)]= CR(5); R(5)為苄基；其為未經取代或被1-3個選自包括F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之取代基取代；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(5)為(CrC9)_雜芳基，其為未經取代或如同苯基之被取 代；或 R(5)為(CrC6>烷基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 R(5)為(C3-C8)-環烷基； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 Λ7 B7 五、發明説明（义) R(6)為氫或甲基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 153-EP-〇ffenlegungsschrift 627 413, NZ 260 660) 〇)式I之苯甲醯基胍類
NH |宁 j"77 、丨丨師、j
NH (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} «衣. 其中： R(1)^A, F, Cl. Br. ΙΛ -N02, X〇-(CH2)p-(CF2)q. CF3、R(5)-SOm、R(6)-C〇-或R(6)R(7)N-SOr，其中 X為氧、S或NR(14); m為0、1或2 ; o為0或1 ; ρ為0、1或2 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(5)及R(6)為(CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(8)或 cf3; η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之1_3個取代 基取代； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公釐） 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 3 9 6 2 9 5 Λ7 B7 R(2)為 或 或
五、發明説明（W) R(9)及R(10)為HiCi-Q-烷基；或 R(6)為Η ; R(7)為Η或(CVQ)-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 ;、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 〇 i~(c)h~(CH〇H)；-(CH2)j-(CHOH)i(-R(l 1 ) |^·^, 〇 !rt I I 丨丨ί · J; -(C)h-(CHOH)i-(CH2)i-(CHOH)k-R(l 1 ) 1¾ :¾ Ο (C)h-(CHOH);-(CH2)r(CHOH)k-R(l (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Y為氧、-S·或-NR(12)-; R(ll)及R(12)為氫或(CVC3)-烷基； h為0或1 ; 1、j及k彼此獨立地為0、1、2、3或4 ;但是其中j、1及k不能 同時為0 ; R(3)相同於R(2)之定義或為(CrC6)-烷基或-X-R(13); X為氧、S或NR(14); R(14)為氫或(CrC3)-烷基； R(13)為H、（CVC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或《€#21^(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；
、1T #f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（>7) R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及 R(10)為Η 或 CrC4-烷基； R(4)為氫、-0R(16)或-NR(16)R(17); R(16)及R(H)彼此獨立地為氫或(CrC3)-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 154-EP-Offenlegungsschnfl 628 543, NZ 260 681) p)式I之苯甲醯基胍類 R( 1 ) r(2)y4^r(5)I η Ν_^ΝΗ R ( 4 ) 〇 其中： R ⑴為 R(6)-CO 或 R(7)R(8)N-CO; R(6)為(CrC8)-烷基、（CrC8)·全氟烷基、（C3-C8)，烯基或· CnH2n-R(9)； η為0、 1、 2、 3或4; R(9)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 〜29〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明（紂） R(7)為H、（CrC8)-烧基、（CrC8)-全氣院基、（C3-C8)-稀基或_ CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4; R(U)為(〇3_〇8)-ί哀院基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之1_3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)_烧基或(CrC4)·全氟烷基； R(8)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N_CH3、或N-苄基取代，· R(2)相同於R(l)之定義，或為h、f、Cl、Br、I、CN、 no2、（crc8)-烷基、（crc8)-全氟烷基、（c3-c8)_烯基或-CnH2n-R(15); η為0、1、2、3或4; R(15)為(CrQ>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之I-3個取代基取代； R(16)及R(17)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基；或 H(2)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代，·或 R(2)為 SR(18)、-〇R(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19)- R(20)； 〜30〜 本紙張尺度適财ϊϊϋϊΤ;) μ祕（2K)X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（β) R(18)為-CaH2a-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 a、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R(ls)之定義，或為氮、（c「 Q)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(2)為 11(21)40^11(22)11(23)1^02-; m為1或2; R(21)為(CrC8)-烧基、（crC8)-全氟烧基、（C3-C8>烯基或-CnH2n-R(24); η為0、1、2、3或4; R(24)為(CVC8)·環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1_3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CpC4)_烧基或(CpQ)-全氟烧基； R(22)為H、（CrC8)-烧基、（CVC8)_全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-CnH2n-R(29)； η為0、1、2、3或4; R(29)為(Cs-C8)_環：!：完基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(3〇)及R(31)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烷基； R(23)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 〜31〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 B7 五、發明説明（ R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(2)為 R(33)X-; X為氧、S、NR(34)、（D=〇)A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-; Μ為氧或S; A為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)^(CrC8>^^, (C3-C8)->j#^^.(CH2)bC^ -CnH2n-R(36)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、 1、 2、 3或4; R(36)為(C3-C8)-環烷基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CrC4)_烷基或(Q-Q-全氟烷基； R(34)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烧基； R(35)相同於R(33)之定義；或 R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(2)為名11(40)、-011(40)、->^11(40)、^40)11(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-CeCR(45)、 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 訂 〜3 2〜
592693 Μ Β7 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 發明説明（V) CR(46)-CHR(45), "[CR(47)R(48)]u-(CO)-[CR(49)R(50)]v-R(44)； R(40)及 R(41)相同或不同简 _(CH2)p_(CH〇H)q_(CHj_ (CHOH)t-R(51)^-(CH2)p.〇.(CH2-CH^^^ R(51)為氳或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; p、q、r相同或不同地為〇、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(42)及R(4；3)相同或不同地為氫或(Ci_C6)_烧基；或 R(42)及R(43)—起與含彼等之碳原子形成(C3_C士環烷基； R(44)^；H> (CrC6)-^^x (C3-C8>if^^^^2^(45)； e為0、1、2、3或4; R(45)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1_3個取代基取代； R(52)及R(53)為Η或(CrC4H完基；或 R(45)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代； 或 R(45)為(CrC6)-：l：完基，其為未經取代或被1-3個OH取代； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(5〇)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-S02-; R(55)為R(56)R(57)N-(C=Y)-; Y為氧、S或NR(58); 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) t- r 592693 Λ7 ______B7 五、發明説明U>) R(56)及R(57)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（crc6)-稀基 或-CftrR(59); f為0、1、2、3或4 ; R(59)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲氧基及(C「C4)-烧基之1-3個取代基取 代；或 R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(58)如同R(56)之定義或為脒； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地如同R(l)或R(2)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 220-EP-Offenlegungsschrifl 640 593, NZ 264 117) q)式I之笨甲醯基胍類 R(3) 其中： R(])4lL, F. CU Br. I. -N02. -C^N, X0-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-SOm-、R(6)-C〇-、R(6)R(7)N-CO-或R(6)R(7)- N^S02-； X為氡、各或NR(14); 〜3 4〜 + ( cns ) A4規格 G>< 297公餐） fiFTT— M R(1) R(2)、
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 I-------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口 592693 A7 五、發明説明（》) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m為0、1或2 ; 〇為0或1 ; p為0、1或2 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ;R(5)及R(6)為(Q-Q)-烧基、（CVQ)-烯基、_cnH2n_R⑻或 cf3 ; n η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(9)r(1〇)之μ3個取代 基取代； R(9)及R(10)為Η或C「C4·烷基；或 R(6)為Η ; R(7)為Η或(CVQ)·烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為-丫，舜^⑴）或 <〇Kr(i -丫 〜 R(ll)為(CrC9)-雜芳基，其係經由C或N連接且為未經取代或 被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基 甲胺基、二甲胺基及午基之1-3個取代基取代； Y為氧、-S-或-NR(12)-; R(12)為氫或(q-Q-烷基； R(3)相同於R(l)之定義；或 (?；· 丨.:宰)_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇'〆297公釐） 592693 Λ7 —__ B7 五、發明説明~一~ """— R(3)為(CrC6)-烷基或-X-R(13); X 為氧、-S-或-NR(14> ; R(14)為氫或(CrC3)-烷基； R(13)^t^ (CrC6y^^ (C3-C8>if^^^cbH2b-R(15) b為0、1、2、3或4 ;或 R(3)及R⑷一起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-节基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括匕a、％、甲 基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之1_3個取代基取代； R(4)為氫、-OR(16)、_NR(16)R(17)或CjF2r+1 ; R(16)及R(17)彼此獨立地為氫或(crc3)_烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 154-EP-Offenlegungsschnft 628 543? NZ 260 681) r)式I之苯甲醯基胍類
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 其他取代基R(l)至R(6)在各情形下為氫、F、Cl、Br、I或(Cr C6)-烧基； 〜3 6〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) M規格（21Qx297公釐） 592693 Λ7 B7 五、發明説明（β) 至多兩個其他取代基R(l)至R(6)為CN、N〇2、N3、（crc4>烷 氧基或CF3 ; 至多一個其他取代基為R(8)-CnH2n-Z-; η為0至10 ; 其中亞烷基鏈_CnH2n-為直鏈或支鏈且其中一個碳原子可被氧 或硫原子或氮原子取代； R(8)為氫、（c2-c6)-烯基或(crc1Q)-環烷基，其為未經取代或 被1至4個甲基或OH基取代，或可含亞乙烯基_CH= CH-，且其中一個亞甲基可被氧或硫原子或氮原子取 代；或 R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括f、a、Br、I、 CF3、CHrS(0：^R(9)-Wy-之 1-3個取代基取代； 8為〇、1或2 ; R(9)為H、甲基或乙基； W為氧或NR(10); R(l〇)為Η或甲基； y為0或1 ;或 R(8^CmF2m+1 ; m為1至3 ;或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(8)為1-或2-萘基、吡啶基、喳咁基或異喳咁基； Z為_CO-、-CH2-或-[CR(ll)(OH)]q_; q為1、2或3 ; R(ll)為Η或甲基；或 Ζ為氧或-NR(12)-; 〜3 7〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Ad規格（210X297公釐） 592693 A7 ___ B7 五、發明説明（Μ) R(12)為Η或甲基；或 ζ為-s(o),; s為0、1或2 ;或 Z為 _S02-NR(13)-; R(13)為Η 或(CrC4)_ 烷基； R⑺為氫、（CrC1())-烷基、（C2-C1Q)-烯基或R(8)-CnH2n-; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 236-EP-Offenlegungsschrift 638 548, NZ 264 216) s)式I之苯甲醯基胍類
N N } V _丨!40XJ3N 3 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) •HI衣·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)、R(3)或R(4)為-NR(6)〇XNR(7)R(8); X為氧或s; R(6)為氫、（crc：8)·烧基、（crc8)-全氟、燒基、（crc8)·烯基备 CnH2n_R(9); η為0、1、2、3或4; R(9)為((VQ)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、ci、CF3、甲基、曱氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； 〜3 8〜 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7五、發明説明（）7) R(10)及R(ll)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)為氮、（C^-Cs)-烧基、（CpCg)-全氣烧基、（C3-C8)-稀基或_ CnH2n-R(12)； 〇為0、 1、 2、 3或4; R(12)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之1-3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(8)相同於R(7)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N_苄基取代； 其餘取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(l)、R(2)、R(4)、 R(5)或R(l)、R(2)、R(3)、R(5)在各情形下彼此獨立地 為氫、F、Cl、Br、I、-(^(CrQ·烧基、-〇tb(C3-C8)烯 基、-〇te(CH2)bCdF2d+1、-C^Cpi^RClS)，或至多兩個 CN、N〇2、NR(16)R(17); b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; ta為0或1; tb為0或1; tc為0或1; td為0或1; p為0、1、2、3或4; 〜3 9〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 592693 Λ7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Μ) R(18)為(C3-C8)•環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(19)R(2〇)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)_全氟烷基； R(16)為氫、（crC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或 CqH2q_R(21); q為〇、1、2、3或4; R(21)為(C3-C8)-J辰烧基、苯基、聯苯基或茶基，其中芳基為 未經取代或被選自包括f、a、cf3、甲基、甲氧基及 NR(22)R(23)之1-3個取代基取代； R(22)及R(23)為氫、（CrC4H完基或(CVQO·全氟烷基； R(17)為氫、（CrC8)_烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-埯基或 -QH2r_R(21); r為〇、1、2、3或4; R(24)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為氫、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可对受之鹽類； (HOE 93/F 249-EP-Offenlegungsschnft 640 5875 NZ 264 282) t)式I之二醯基取代之胍類 〜40〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 592693 A7 B7 五、發明説明U?) X(1 } N^nh^nh^x(2) Π 0 NH 0 其中： Χ(1)及 X(2)為
R ( 1 0 4 ) (ιοί) <C(R(A)R(B))> fell! •d! ：n：i I mj :，.”j T 1 R ( 1 05 ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 T1 為0、1、2、3或4 ; R(A)及R(B)彼此獨立地為氫、F、cl、Br、l CN、 〇R(i〇6)、（crc8)_烷基、（c3-c8)•環烷基、〇2k(CH2)zi-Qr/wb NR(107)R(l〇8)、苯基或苄基，其中芳基為去 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及… 服(1〇9取(110)之1-3個取代基取代； R(l〇9)及R(ll〇)為氫、（Crc4)4完基或(CO全氟燒基； zl為〇、1、2、3或4 ; zk為0或1 ; zm為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(l〇6)為氫、（CrC8)-燒基、（CrQ)-全氟院基、（crc8)-烯 基、（CrCs)-環烷基、苯基或苄基，其中芳基為未經取 592693 Λ 7 Βί 五、發明説明（ 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(iii)_ R(ll2)之1-3個取代基取代； R(lll)及R(112)為氫、（CO烧基或(CrQ)-全氟烧基； R(l〇7)及R(l〇8)彼此獨立地相同於R(l〇6)之定義；或 R(107)及R(108)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 X⑴及X(2)為 R ( 1 Ο 1 ) R ( 1。2 )丫( R ( A ) R ( Β )】>Τ2 R( 1 03)"^γ^ R( 1 05) R( 1 04 ) R(B) R(A) <C[R(A)R(B) )>T2b- 萘專丨曾代; 丨津理: 碗人:: ϋϋ I 1_11 m >ι_ιϋ m «ϋϋ ϋ^— ϋ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 T2a及T2b彼此獨立地為0、1或2 ; 其中雙鍵可有(E)或(Z)-組態；或 X(l)及 X(2)為
T3 為0、1 或2; U、YY及Z彼此獨立地為C或N ; 其中U、YY及Z可帶有下列數目之取代基； #丨 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210'χ 297公襲） 592693 A7 B7五、發明説明（¥/) U、YY 及 Z 鍵結至環的雙鍵 —-- 容許取代基之數目 C 是 ——-- 1 C 否 2 N 是 '-----— 0 N 否 —----— 1 R(D)為氫、（CrC8)·烧基或(CrC8)-全氟烷基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、CN、〇R(114)、（CrC8)-烷基、（cr C8)-環烷基、OJCH^CzmaF^w、NR(115)R(116)、笨 基或苄基，其中芳基為未經取代或被選自包括F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基及NR(in)R(ii8)之ι_3個取代基取 代； R(117)及R(118)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基； zka為0或1 ; zla為0、1、2、3或4 ; zma為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(114)為氮、（CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烧基、（C3-C8)-稀 基、（C3-C8)-環院基、苯基或苄基，其中芳基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(119)R(120)之1_3個取代基取代； R(119)及R(120)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基； R(ll5)及R(116)彼此獨立地相同於R(ll4)之定義；或 R(115)及R(116)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 〜43 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公f ) -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 # 592693 A7 B7 五、發明説明（ 但是其中排除U之組成為氮(N)，YY為氮(N)且Z為碳(〇， R(l〇l)、R(102)、R(l〇3)、R(104)及R(l〇5)彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-CEN、0Z()a(CH2)zpa(CzqaF2zqa+1)、R(1i〇a)-SOzbm、R(110b)R(110c)N-CO、R(llla)-CO-或R(112a)-R(113a>S02-，其中全氟烷基為直鏈或支鏈； X為氧、S或NR(114a); R(114a)為Η 或(CVC3)-烷基； zoa為0或1 ; zbm 為 0、1 或 2 ; zpa為0、 1、 2、 3或4 ; zqa為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(ll〇a)、R(110b)、R(llla)及R(112a)彼此獨立地為(CrC8)-烷基、-CznH2zirR(115a)或(CrC8)-全氟烷基； zn為0、1、2、3或4 ; R(115a)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(116a)R(117a)之1-3個取代基取代； R(116a)及R(lHa)為氫、（CrC4)-全氟烷基或(CrC4)-烷基；或 R(110b)、R(llla)及R(112a)為氫； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ----------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) R(1 l〇c)及R(113a)彼此獨立地為氫、（CrC4>全氟烷基或(cr C4)-烷基；或 R(ll〇b)及R(110c)與R(ma)及R(ma)—起為4或5個亞甲基， 其中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取 代；或 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X；297公釐） 592693 Λ7 B? 五、發明説明（θ) R(101)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為 C8)·烷基、_(^Η2ζ3ΓΙΙ(118β)或(C3-C8>烯基； zal為0、1、2、3或4 ; R(118a)為(CrC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳美 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(ll9a)R(ll%)之1_3個取代基取代； R(ll9a)及R(119b)為氣、（Q-C4)-烧基或(Q-Qj)-全氟燒基； 或 R(101)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(l〇4)及r(1〇5)彼此獨立地為(c「 C9)-雜芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為_ OC-R(193); R(193)為苯基，其為未經取代或被選自包括f、ci、CF3、甲 基、甲氧基及NR(194)R(195)之I-3個取代基取代； R(194)及R(195)為氫或CH3 ;或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(101)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為-Y-para-C6H4-(CO)zh-(CHOH)zl-(CH2)zr(CHOH)zk-R(l23)、-Y-meta-C6H4-(CO)zad-(CHOH)zae-(CH2)zar(CHOIiXag-R(124)或 -Y-ortho-C6H4.(CO)^^ R(125)； Y為氧、-S-或-NR(122d)-; zh、zad、zah彼此獨立地為0或1 ; 45 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） A7 —______ _B? 五、發明説明U〆） —— 〜〜 zi、ZJ、zk、zae、zaf、zag、zao、zap及zak彼此獨立地為ο 1、 2、 3或4 ; 但是其中在各情形下zh、zi及zk不能同時為0; zad、zae及zag不能同時為〇 ; zah、zao及zak不能同時為〇; R(123)、R(124)、R(125)及R(122d)彼此獨立地為氫或 烧基；或 R(l〇l)、R(102)、R(l〇3)、R(i〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為 SR(129)、-OR(13〇)、-NR(i3i)R(m^_CR(133)R(m> R(135)； R(129)、R(130)、R(m)及R(133)彼此獨立地為 c9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括匕Cl、CFg、 CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之 個取代基取代； zab 為 0、1 或2 ; R(m)、R(m)及R(l35)彼此獨立地相同於R(129)之定義或 為氫、（CrC4)-烧基或(CrC4)·全氟烷基；或 R(l〇l)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(i〇5)彼此獨立地為專· para_(C6H4)-R(l96)、-W-meta_(C6H4)-R(l97)或-W-ortho (C6H4)-R(198); R(196)、R(197)及R(198)彼此獨立地為(CrC9)-雜芳基，其係 經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、cl、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二γ胺基 及苄基之1-3個取代基取代；或 46 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 ____B7 五、發明説明（~ w為氧、S或NR(136)-; R(136)為氫或(CrC4)·烷基；或 R(101)、R(102)、R(1(B)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為 R(146)X(la)-； X(la)為氧、S、NR(147)、（D=0)A·、NR(148)C=MN(*)-R(149> ； M為氧或S; A為氧或NR(150); D為C或SO; R(146)為(CrC8)-烧基、（C3_C8)·稀基、-(CH2)zbzCzdzF2zdz+1 或_ CU151); zbz為0或1; zdz為 1、2、3、4、5、6或7; zxa為0、1、2、3或4; R(151)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(152)R(153)2l-3個取代基取代； R(152)及R(l53)為H、（CrC4H完基或(CrC4)-全氟烷基； R(147)、R(14S)及R(l5〇)彼此獨立地為氫、（Crc4)_烷基或 (CrC4>全氟烷基； R(149)相同於R(146)之定義；或 R(146)及R(147)或R(146)及R(148)—起為4或5個亞甲基，其 中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取 代； 〜47〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 B7 五、發明説明（以） 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基脈母結構之苯基核；或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為· SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、_ CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、-OCR(156)、-CR(158)=CHR(157)或-[CR(159)R(160)]ZU-(C=〇)_ [01(161)11(1621-11(163); RC164), R(165), R(166). R(\61)AR(\69)^^ (CH2V(CHOH)^(CH^^ (CH2-CH20)zac-(172)； R(171)及R(172)為氫或甲基； zu為1、 2、 3或4; zv為0、 1、 2、 3或4; zy、zz、zaa、zab、zac相同或不同地為0、1、2、3或4; zt為 1、2、3或4; R(168)、R(l7〇)、R(l54)、R(155)相同或不同地為氫或(Cr C6)-烧基；或 R(169)及R(170)或R(154)及R(155)—起與含彼等之碳原子形 成0^3€8>環烷基； R(163)為氫、（CrC6H完基、（C3-C8)·環烷基或-CzebH2zeb· R(173)； zeb為0、 1、 2、 3或4; R(156)、R(157)及R(173)彼此獨立地為苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(174> R(l75)之1_3個取代基取代； 〜48〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 、11 592693 A7 B7 五、發明説明（么 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(174)及R(175)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(l56)、R(157)及R(173)彼此獨立地為為(^^雜芳基其 為未經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(l59)、R(·)、R(161)及R(102)為氫或甲基；或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立^為〆 R(176>NH-S02-； R(176)為R(177)R(178)N-(C=Y’)-; Y’為氧、S或NR(179); R(l77)及R(H8)相同或不同地為氫、（CVC}烷基、 基或-CzfaH2zfa-R(180)36 zfa為0、1、2、3或4 ; R(180)為(CrC7：Mt烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CL甲氧基及(CrC4)_烷基之個取代基取 代；或 R(177)及R(178)—起為4或5個亞甲基，其中—個基可被 氧、硫、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(179)如同R(H7)之定義或為脒，·或 R(l〇l)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為 NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或 R(184d)； znx為〇、1、2、3或4 ; R(184d)為(CS_C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基及NR(116k)R(mk)之I-3個取代 基取代；或 〜49〜
--------Φ II (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 __ _一______ B7 五、發明説明Uf) R(116k)及 R(117k)為氫或(CrC4)-烧基； R(184a)、R(184b)、R(184c)及R(185)彼此獨立地為氫、 c8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基或-(CH2)za(rR(mg) ; 1 zao為0、 1、 2、 3或4 ; R(184g)為(CrC7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CL甲氧基及NR(l84u)R(184v)之I-3個取代 基取代；或 R(184u)及R(184v)為氫或(CVC4)-烷基；或 R(184a)及R(185)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、硫、NH、N-CH3、或N_苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 254-EP-Offenlegungsschnft 640 588? NZ 264 307) u)式I之苯甲醯基胍類 ---------曠丨丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂
N Ϊ^Γ^ΙΙ—一 其中： 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R⑴為H、F、Cl、Br、I、CN、N02、（CrC8)_烷基、（C3-C} 環烷基或Xa-(CH2)b-(CF士CF3 ; X為氡、-S-或NR(5); a為0或1 ; 〜50〜 "準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 經滅部中次摞準扃負,τ.消贽告竹拉印f A7 _______ B7 五、發明説明（<^) ~ b為0、1或2 ; c為〇、1、2或3 ; R(句為H、（C「C4)_烷基或-CdH2dR(6); d為〇、 1、 2、 3或4 ; R⑹為((VQ)-環燒基、絲、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為賊^々烧基；或 尺⑴為视(10)、视(10)或-CR(10)R(11)R(12); R(l〇)為-CftKCVC8)-環烷基、_(Ci_q_雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、Cl、C%、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基及苄基之μ3 個取代基取代； f為〇、1或2 ; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或& C4)-烧基；或 R(i)為苯基、萘基、聯苯基或(crc9>雜芳基，後者經由c或 N連接，且其為未經取代或被選自包括F、C1、Cf3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3 個取代基取代；或 R(l)為观(13)、-〇即)、-腿11(13)、-服(13)11(14)、-CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)]OH, -C^CR(18).-C[R(19)=CR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-pi(22)R(23)-R(24)l·，· 〜51〜 ((，奶）八4規柏（210乂 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（切） 部 中 Λ 標 4 X 消 f: 合 η a 印 製 R(13)及R(14)相同或不同地為_(。氏冰恥职即-(CH0H)fR(17) ; 1 R(i7)為氫或甲基；-(CH2)g-0-(CH2-CH2-0)h-R(24), g、h或i相同或不同地為〇、l 2、3或4; J為 1、2、3或4 ; 叩5)及_相同或不同地為氫、（crc6m基或-起與帶肩 彼專之灰原子為(C3-C8)-環燒基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括匕α、cF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(18)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代，· 或 R(18)為((：〇烧基，其為未經取代或被u個〇H取代；或 R(18)為(C3-C8)-環烷基 R(20)、 R(21)、 R(22) 及 R(23) 為氫或 甲基，· k為0、 1、 2、 3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; R(2)及R(3)彼此獨立地相同於R⑴之定義； R(4)為(C「c3)-烷基、F、Cl、Br、I、〇^_(CH2)n-(CF2)。· cf3 ; n 0 n為0或1 ; 〇為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； 个，、代冰入’义域用中國國家標埤（（、NS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693
A7 B7 五、發明説明（女/) (HOE 93/F 436-EP-Offenlegungsschrift 659 7485 NZ 270 264) v) 式I之醯基胍類 网 ν^-νη2 (丨）η '丨:;二調 nh2 其中： X為幾基或續驢基； R(l)為H、未經取代或經羥基取代之(〇烷基、苯基，其 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、 羥基、胺基、甲胺基或二甲胺基之1-3個取代基取代； R(2)為H、（CrC4>烧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 014K-EP-Offenlegungsschrifl 666 252? NZ 270 370) w) 式I之帶有全氟烷基之苯基經取代之烷基羧酸胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中决標準局妇_τ消贤合竹社印f
中 其 M i : il#_______1^津1^」、 -5 本紙張尺度適州中國國家標埤（rNS ) Λ4規格（210X 2W公釐） 9 6 2 9 經滴部中Λ標準局设工消贽合作社印f A7 ___________ B7 五、發明説明（P) — R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、0R⑹、（Crc8>烷基、（cv C8>環烧基、Or(CH2)aCbF2W*NR(7)R(8); r為0或1; a為0、 1、 2、 3或4 ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(6)為氫、（CrC8)-烷基、（crc8)_烯基、（crC8>環烷基、苯 基或苄基，其中芳基為未經取代或被選自包括F、α、 CFS、甲基、甲氧基及嫩(9风10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)彼此獨立地為h、（Ci_C4)_烷基或(CrC4>全氟烷 基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R⑹之定義； R(B)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為1、2或3 ; R(l)為氫、（CrC8)-烧基、（c3-c8)-環烧基、O/CHJdCAw、 F、Cl、Br、I 或CN ; t為0或1 ; d為0、 1、 2、 3或4 ; e為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R⑴之定義； 但其條件是至少其中一個取代基R(i)、R(2)、R(3)、R(4)、 R(5)、R㈧及R(B)為 〇和似〇^+1 或Or(CH2)aCb‘ 基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 〇94-EP-Offenlegungsschnft 676 395, NZ 270 894) 〜54〜 本紙張尺度遶川~中國國家標,（rNS ) X4規格（2ΪΟ Χ 297公f ) φ _丨 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 五、發明説明（0) X)式I之雜芳驗基脈類 經濟部中决指率局貝T-消资告竹如印？4 A7 B7
其中： ΗΑ為S〇m、〇或NR(5); m為0、1或2 ; R(5)為氫、（CrC8)-烷基或-CamH2amR(81); am 為 0、1 或 2 ; R(81)為(C3-C8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(82)R(83)之1-3個取代 基取代； R(82)及R(83)為Η或CH3 ;或 R(81)為(CrC9)-雜芳基，其係經由C或N連接，且其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； 兩個取代基R(l)及R(2)中的一個為-CO-N=C(NH2)2 ; 且另一個在各情形下為氳、F、Cl、Br、I、（CrC3)-烷基、-OR(6)、（：丨&卜-C〇-N=C(NH2)2 或-NR(6)R(7); R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或(CVQ)-烷基； r為 1、2、3或4 ; 〜55〜 本紙張尺度適川中國國家標净（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（议） R(3)及R(4)彼此獨立地為氮、F、Cl、Br、I、-ON、X-(CH2)p-(Cq-F2q+1), R(8)-S0bm. R(9)R(10)N-CO. R(ll> (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ;CO-或R(12)R(13)N-S02-，其中全氟烷基為直鏈或支 鏈； X為氧、S或NR(14); R(14)為Η 或(CrC3)-烷基； bm為0、1 或2 ; p為0、1或2 ; q為0、 1、 2、 3、 4、 5或6 ; R(8)、R(9)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為(crC8)-烷基、（C3-C6)-烯基、_CnH2n-R(15)或CF3 ; η為0、 1、 2、 3或4 ; R(15)為(Q-Cy)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之I·3個取代基取代； R(16)及R(17)為Η或(CrC4)-烧基；或 R(9)、R(ll)及R(12)為H ; R(10)及R(13)彼此獨立地為Η或(CrC4)_燒基；或 R(9)及R(10)與R(12)及R(13)—起為4或5個亞甲基，其中一個 CH2基可被氧、S、丽、N-CH3、或队苄基取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為(CrC8)-烧基或_(^12&1-；^(18); al 為 0、1 或 2 ; " 本紙張尺度適川中國國家標缔（（’NS ) Λ4規枱（210X 297公釐） 592693 A7 五、發明説明（《） ^ ^ — 聊為(⑽-環烧基、笨基、聯苯基或茶基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、α %、甲基、甲氧基及 NR(19)R(20)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)為Η 或 CH3 ;或 接且其為未經取代或被選自包括F、α、CH3、甲 氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之H個取代基 取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為 〇 一丫^0^)「（⑼叫「（ch2)「（⑶ QH)rR(23) 0 ^ 一•一， 或 ^3"~(C)ad—(CH0H)c^R(2〇〔 ^ -丫 Η代 或 纟 7眉 <^J^(C)oh-(CH0H)oo-(CH2)op-(CH0H)〇k.R(25) 丫- Y為氧、-S-或-NR(22)-; h、ad、ah彼此獨立地為〇或1; 1、j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為〇 } 2 3 或 4 ; 、、、 但是其中在各情形下h、i及k不能同時為〇 ; ad、ae及ag不能同時為〇; ah、ao及ak不能同時為〇; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫我(CO炫 基；或 〜57〜 本紙張尺度適用}國國家標磾（（，NS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 經滅部中泱棍绛局负,τ消费告作社印繁 A7 B7 五、發明説明（红） R(3)及R⑷彼此獨立地為氫、F、cl、Br、〗、CN、（◦⑹-烷 基、（crc8)-全氟烷基、（C3_q)_烯基或<托與26); g爲0、1、2、3或4 ; R(26)為(CVC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4)·、燒基或(crC4)-全氟絲；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為SR(29)、_〇R(3〇)、视⑼以⑼或· CR(33)R(34)R(35)； R(29)、R(30)、R(31)及R(33)彼此獨立地<凡_(〇/9)_雜 基，其為未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、f胺基及二甲胺基之μ3個取代基 取代； a為0、1或2 ; R(32)、R(34)及R(35)彼此獨立地相同於R(29)之定義或為 氫、（C1-C4)-烷基或(Crc4)-全氟烷基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為 - W_<0^R(9S)，^)~R(97) 1 或 <^>-小8) 一W w ~ k- R(96)、R(97)及R(98)彼此獨立地為(Ci〇雜芳基，其係經; 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括f、a、 |津 CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二〒胺基 @ 或苄基之1-3個取代基取代；或 〜58 本紙張尺度適用中國國家標碑（（、NS ) Λ4規格（210X 297公f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 經滅部中次標準局员,τ消资合作社印來 A7 B7 五、發明説明（J7) W為氧、S或NR(36)-; R(36)為Η或(CVC4)-烷基；或 R(i)及 R(4)彼此獨立地為 R(37)-S〇cn^R(38)R(39)N-S〇2-; cm為1或2; R(37)為(CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-CsH2sR(40)； s為0、 1、 2、 3或4; R(40)為(C3-C士環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(41)R(42)之1-3個取代基取代； r(41)及R(42)為H、（CVC4)-烷基或(Q-Q)-全氟烷基； R(38)為氫、（CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或 -CJH[2w-R(43)； w為0、1、2、3或4; R(43)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(44)R(45)之1-3個取代基取代； R(44)及R(45)為H、（Q-Q)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(39)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(38)及R(39)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N_苄基取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為R(46)X(1)_ ; x(l)為氧、S、NR(47)、（D=0)A-、NR(48)C=MN(*)-R(49)·; 〜5 9〜 本紙張尺度適川中國國家標缚（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 _____ _ Β7 五、發明説明（AP) Μ為氧或S; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Α為氧或NR(50); d4c 或 so; R(46)為(CrC8)·:^、（crc8)_烯基或_(CH2)bC& R(51)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、1、2、3或4; R(51)為(CrC8>環烧基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括!；、cl、〇ρ3、甲基、甲氧基及 NR(52)R(53)之:U3個取代基取代； R(52)及R(53)為H、（CrC4)-烷基或(crC4)-全氟烷基； R(47)、R(48)及R(50)彼此獨立地為氳、（CrQy烷基或(Cr C4)-全氣烧基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中一 經滅部中决標準而员J.消费合竹社印4']木 個0¾基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(3)及 R(4)彼此獨 A&tSR(64)、_〇R(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)> -CHR(69)R(70). -C(OH)R(54)R(55),-C=CR(56), -CR(58)-CHR(57), -[CR(59)R(60)]U-(CO> [CR(61)R(62)]V-R(63); 〜60〜 本紙張尺度適用中國國家標坪（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 經淖部中次標隼局貝工消资合竹社印^ 592693 A7 B7 五、發明説明（tf) R(64)、R(65)、R(66)、R(67)、及R(69)相同或不同地為-(CH2)y_(CHOH)z-(CH2)^^ (CHrCH20)ac-(72)； R(71)及R(72)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、 1、 2、 3或4; y、z、aa相同或不同地為〇、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(68)、R(70)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(CrC6)•烷 基；或 R(69)及R(70)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碳原子形成心 C8>環烷基； R(63)為H、（CrC0)-烷基、（C3-C8)-環烷基或 e為0、 1、 2、 3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及概(74取(7习之 1-3個取代基取代； R(74)及R(75)為Η或(CrC4>烧基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(Crc9)_雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氫或甲基；或 尺(3)及1^4)彼此獨立地為R(76)-NH-S02-; R(76)為R(77)R(78)N-(C=Y> ; Y’為氧、S或NR(79); 〜61 本紙張尺度適用中國國家標缚（（’NS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-51> 592693 R(4) R(3) I I ,、 •v<w\^x、丫/R (2)
R ( 7) R ( 1 ) 0 NH2 A7 五、發明说明（纟〇) R(77)及R(78)相同或不同地為h、（CrC8>烷基、（C3_c6)_烯基 或-CftrR(80) ; 6 土 f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(CrC?)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(crC4)·烧基之1-3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個CIi2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(79)如同R(77)之定義或為雕； R(3)及R(4)彼此獨立地為NR(84)R(85); R(84)及R(85)彼此獨立地為h、（CrC4)·烧基或一起為4或5個 亞甲基，其中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或 N-苄基取代，·或其中一或兩個Ch2基可被CH_CdmH2dm+i 取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 123-EP-Offenlegungsschnfl 682 017, NZ 272 058) y)式I之二環雜芳醯基胍類 R(5) R ( 6 其中： 本紙張尺度i| ;1] + li 彳㈣（( 210x79f ) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中决標卑局萸J·-消贽合竹如 592693 A7 B7 五、發明説明（么/) ~~ ' ^ T、U、V、W、X、Y及z彼此獨立地為氮或石炭；但其限制 為X與Z不能同時為氮，且如果τ、u、v、w、x、m ’ Z為氮時，不帶有取代基，且其中不超過四個同時為 氮； R(l)及R(2)彼此獨立地為氫、f、q、Br、I、（crC3)·烧基 (CrC3>全氟烷基、〇R(8)、NR⑻R(9)或C(K))N= C(NH2)2 ； R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或(co烧基；或 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、ρ、α、
Br、I、·ΟΝ、XHCty/CAq+i)、R(i〇a)_s〇bm_、 R(10b)R(10c)N-CO·、R(1 l)-CO-或R(12)R(13)N-S〇2-， 其中全氟烷基為直鏈或支鏈； X為氧、S 或NR(14); R(14)為Η 或(C「C3)-烷基； bm為0、1 或2 ; p為0、1或2 ; k為0或1 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(10a)、R(10b)、R(ll)及R(l2)彼此獨立地為(CrC8)-烷基、 (C3-C6)-稀基、-CnH2n-R(15)或(CrC8)-全氟烧基； η為0、1、2、3或4 ; 〜63〜 度ilixf中國國家標缚（rNS ) Λ4規格（21〇Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明u>) 經淆部中决標聲局努.π消费合竹社印f R(15)為(C3-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及NR(l6)R(n)之1-3個取代 基取代； R(16)及R(H)為Η或CVCV烷基；或 R(10b)、R(ll)及R(12)為Η ; R(10c)及R(13)彼此獨立地為Η或(CrC4)_、j：完基；或 R(10b)及R(10c)與R(12)及R(13)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、s、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為(Ci_C8)_烷基、 CaiH2arR(18)或(C3-C8)-烯基； al為0、1 或2; R(18)為(CrC8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、α、〇ρ3、甲基、甲氧基及 NR(19a)R(19b)之1-3個取代基取代； R(19a)及R(19b)為H、（Cl_C4)_烷基或(Crc4>全氟烷基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R⑹及R⑺彼此獨立地為CrC9>雜芳 基，其係經由C或N連接且為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基或二 甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(3)、R⑷、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為 〇Y_^ZV^')h-(CH0H)i-(CH2) 本紙張尺度適川中國國家標蜂（（、NS ) Λ4規格（210X 297公f )
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁J d 丁 、-0 592693 A7 B7 五、發明説明（Ο) 或
〇 II C)〇d~(CH0H)Qe-(CH2)af-(CH0H)Qg-R(24) 一丫 或
(C)oh-(CH0H)〇r(CH丄p-(CH0H)ok-R(25) 經消部中戎標準局员T,消贽合竹社印繁 Y為氧、-S-或-NR(22)-; h、 ad、ah彼此獨立地為0或1 ; i、 j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為0、1、2、3 或4 ; 但是其中在各情形下h、l及k不能同時為0; ad、ae及ag不能同時為0 ;且 ah、ao及ak不能同時為0; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫或(CrC3>烷 基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為SR(29)、-OR(30)、-NR(31)R(32)或-CR(33)R(34)R(35); R(29)、R(30)、R(31)及R(33)彼此獨立地-CaH2a-(CrC9)-雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基 取代； a為0、1或2 ; R(32)、R(34)及R(35)彼此獨立地相同於R(29)之定義或為 氫、（CVQH完基或(CrC4)·全氟烷基；或 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
本紙張尺度適用中國國家標缚（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 經潢部中次#枣局負二消贽合作社印繁 五、發明説明（#¢) R(3)、R(4)、R(5)、R⑹及尺⑺彼此獨立地為 -w"-{〇^R(96)，<OVr(97)丨或
—W 雜芳基，其係經 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、α、 CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基 或苄基之1-3個取代基取代；或 W為氧、S或NR(36)-; R(36)為Η或(CrC4)i基；或 R(3)、R⑷、R(5)、R(6)及R⑺彼此獨立地為R(46)x⑴ X(l)為氧、S、NR(47)、（D=0)A-、NR(48)C=MN(*) R(49)·; M為氧或硫； Α為氧或NR(50); D為C或SO; R(46)為元基、（C3-C8)-稀基或-(CH2)bCdF2d+1 4-CxH2x-R(51); b為0或1; d為1、2、3、4、5、6或7; n為0、1、2、3或4; R(51)為(C3-C8)-環：!：完基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、曱基、甲氧基及 NR(52)R(53)之:U3個取代基取代； 本紙張尺度適用中國國家標碑（（’NS ) Λ4規格（2IOX297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本育)
R ( 98 )
經淆部中次標绛局貞_T消贽合竹如印來 592693 A7 B7 五、發明説明（ R(52)及R(53)為H、（CrC4)-烧基或(crc4)-全完基； R(47)、R(48)及R(50)彼此獨立地為氫、（Crc4)_烷基或(Ci_ :C4)-全氟烷基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為名尺(64)、-OR(65)、-NHR(66)、_NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、_ C(OH)R(54)R(55)、-CeCR(56)、-CR(58><：HR(57)、-[CR(59)R(60)]U-(C〇MCR(61)R(62)]V-R(63); R(64)、R(65)、R(66)、R(67)、及R(69)相同或不同地為_ (CHWCHOHHCH^ (CH2-CH20)ac-(72)； R(71)及R(72)為氮或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; y、z、aa相同或不同地為0、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(68)、R(70)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(Ci_c6)^ 基；或 R(69)及R(70)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碳原子形成(Cr C8)-環烷基； R(63)為H、（CrC6)·院基、（C3-C8)-環烷基或-Qi2e-R(73); '67〜 本紙張尺度過用中_國家標峰（（，NS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經淖部中决標準局员工消贽告刊社印象 592693 A7 B7 五、發明説明 e為0、 1、 2、 3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及魔⑽攻乃)之 1-3個取代基取代； R(74)及R(?5)為Η或(Q-Q)-烧基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(crC9)-雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氳或甲基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為r(76)-NH_ S02-； R(76)為R(77)R(78)N-(C=Y’)-; Y’為氧、S或NR(79); R(77)及R(78)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基 或-CfH2rR(80); f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(C5-C7)-環：):完基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(79)如同R(77)之定義或為脒；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為NR(84a)R(85)、 OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d); n為0、1、2、3或4 ; 〜68〜 川中國國家標蜂（（，NS ) Λ4規格（210 X 297公釐） #1— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 B7 五、發明説明（47) R(84d)為(Q-C7)·環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及胤(16)11(17)之μ3:取 :代基取代； R(16)及 R(17)為Η 或(CrC4)说基； R(84a)、R(84b)、R(84c)及R(85)彼此獨立地為氫、完 基、（Ci_C8)_全氟烧基(CHi-R^g); ax為0、 1、 2、 3或4 ; R(84g)為(CVC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及]S[R(84u)R(84v)之 1-3個 取代基取代； R(84u)及R(84v)為氫或(CrC4)-烧基；或 R(84a)及R(85)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 134-EP-Offenlegungsschrift 686 627, NZ 272 103) z)式I之苯甲醯基脈類 R(1)R(2)\A^R(5) 經淨部中决標绛局努J-消fr合竹社印f
R (3)"ΎΊ R(4) 0 其中： R(l)為 R(6)-SOm; 本紙張尺度ill用中國國家標時（rNS ) Λ4規格（210X297公釐） ,ΝΗ •ΝΗ 2 Μ 師人 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 五、發明説明（以>) 經滴部中决標準局舅二消贽告竹社印來 A7 B7 m為0、1或2; R⑹為s 1、2、3、4、5或6個碳料之直鏈或支鏈全氟烧 基； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、F、α、扮I 2 3或4 ，複原子之絲、含U 2、3_时軒找氧基或 苯氧基，其為未經取代或被選自包括F、α、甲基及甲 氧基之1-3個取代基取代；或 R(2)及R(3)彼此獨立地為u比嘻_ 1 _基、σ比略_2_基或口比口各各 基，其為未經取代或被選自包括F、Ci、Br、I、CN、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷醯基、含2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷酯基、甲醯基、羧基、 CFS、甲基及甲氧基之1至4個取代基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2或3個碳原子之烷基、 F、Cl、Br、I、CN、OR(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n-(CF2)0-CF3 ； R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或含i、2、3或4個碳原子 之烷基； η為0或1 ; 0為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 168-EP-〇ffenlegungsschrift 690 048, NZ 272 373) aa)式I之苯甲醯基胍類 70〜 本紙張尺廋適川中國國家標碑（（Α ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（ R(2) R(1)
NVNH2
NK R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、〇H、〇叫6)、（c 〇烷 基、Or(CH2)aCbF2b+1、（qq環烷基或服(取⑻； r為0或1 ; a為〇、1、2、3或4;b為 1、2、3、4、5、6、7或8 ;R(6)為(CrC8)-絲、仏分全氟烧基、（CVC8>稀基、（(^_ Cs)-環烷基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、C1、CFs、甲基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之1·3 個取代基取代； R(9)及R(l〇)彼此獨立地為H、Ci_Q_綠或(CVC4)_全氣烷 基；或 R(7)及R(8)彼此獨立地相同於r⑹之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-辛基取代； R(B)彼此獨立地相同於R(A)之定義； X為0、1或2 ; :" 丨曾代丨 .章理丨 -7l·
本紙張尺度適中國國家標冷（rNS ) A4^ZiT210X 297^fT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經消部屮次標準局貞J-消費合作社印f 592693 A7 B7 五、發明説明（γ) y為0、1或2; R(C)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(12)、（crc8)·烧 基、OpCCHJfCgF^ 或(C3-C8)-環烧基； p為0或1 ; f為〇、1、2、3或4 ; g為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(12)為(CrC8)-烧基、（CrC4>全氟烧基、（crC8)-烯基、（cr
Cs)-環烷基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及之μ3 個取代基取代； R(13)及R(14)彼此獨立地為H、CrC4-烷基或(crC4>全氟烷 基； R(D)彼此獨立地相同於R(c)之定義； R(l)為氫、（C「C8)-院基、·o/CHJCli 或(c3-c8)-環烷基、 F、Cl、Br、I 或CN ; t為0或1 ; d為〇、1、2、3或4 ; 2. 3, 4, 5, 6, 7^8 ； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於叩)之定義； 但其條件是至少一個取代基R(A)、R(B)、R(Q、R(D)、 R(l). R(2). R(4)^R(5)^Or(CH2)aCbF2bfl. O/CHU^ 或 〇t(CH2)dCeF2e+i j_R(3)不是 o/chu ; 及其藥學上可耐受之鹽類； 〜72〜 本紙張尺度ϋ用中國國家標净（rNS ) Λ4規枱（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 B7 五、發明説明（77) (HOE 94/F 182-EP-Offenlegungsschrift 690 048, NZ 272 449) ab)式I之鄰-胺基-取代之苯甲醯基胍類 R(2)
R(l)為NR(50)R(6); R(5〇)及R(6)彼此獨立地為氫、（CrC8>烷基或(CrC8)_全氟烷 基； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為R(i〇)_s〇a、 R(ll)R(12)N-CO-、R(13)-CO-或R(14)R(15)N-S02-; a為0、1或2 ; R(10)、R(ll)、R(12)、R(l3)、R(14)及R(i5)彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（CrCs)-全氟烷基、（c3_c6)_烯基或 R(16)； " ab為0、1、2、3或4 ; R(16)為(Cg-C7)-環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及服⑼化⑽之^3個 基取代； R(17)及R(18)彼此獨立地為H、CF3或(Crc4)-烷基；或 L2ab" (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 丁 -"
IT 本紙張尺度適用中國國家標缚（（、NS ) Μ規格（210X 297公釐） 經湞部中戎標導局负,τ消贽告竹iif t木 592693 A7 B7 五、發明説明（；7>) R(ll)、R(12)以及R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； ;或 R(ll)、R(12)、R(14)及R(15)彼此獨立地為氳；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為sr(21)_〇r(22)_ NR(13)R(24)或-CR(25)R(26)R(27); R(21)、R(22)、R(24)及R(25)彼此獨立地雜 芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及 二甲胺基之1-3個取代基取代； b為0、1或2 ; R(24)、R(26)及R(27)彼此獨立地為氫、（c〇烧基咬(◦_ C4)-全氟烧基；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為f、C1、Br工⑶_ 卜-(Xb)dh-CdbH2dbH、（c3_c8)一稀基或嶋 CdfH2dfR(30)； 〆 (Xa)為〇、S或NR(33); R(33)為H、（CrC4)-烧基、（CrC4)-全氟燒基； dg為0或1 ; (Xb)為〇、S或NR(34); R(34)為H、（CrC4)-烧基、（CrC4)·全氟燒基； dh為0或1 ; da為0、1、2、3、4、5、6、7、8 ; db為0、 1、 2、 3、 4 ; 〜74〜 本紙張尺度中國國家標缚（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經潢部中决標卑局貨工消贽合竹社印f 592693 A7 B7 五、發明説明（7)) de為0、1、2、3、4、5、6、7 ; df為0、1、2、3、4 ;
R($0)為(CrC8)_環烧基，其為未經取代或被選自包括f Q CF3、甲基、甲氧基及NR(31)R(32)之1-3個取代基取 代； 1 R(31)及R(32)彼此獨立地為H、CrCV燒基或(CrC4>全氟烧 基；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為nr(4〇)r(4”或_(Xe)-(CH2)ebR(45)； R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、（cvq-院基、（CrC8>全氟烧 基或(CH2)#(42); e為0、1、2、3或4 ; R(42)為(CrC7>環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(43)r(44)之1-3個取代 基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為H、CF3或(CrC4)_烷基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 (Xe)為〇、S或NR(47); R(47)為H、（CrC4)·烧基或(CrC4)-全氟烧基； eb為0、 1、 2、 3或4 ; R(45)為(CrC7)-環烷基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基、nr⑽反⑼及私妙 (CH2)ed_(Xfb)R(46)之 1-3個取代基取代； 〜75. 本紙張尺度適用中國國家標缚（rNS ) Λ4規抬（210X297公釐) ______丁______— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693
經清部中少樣導沿員工消资告竹ii印 A7 B7 五、發明説明
Xfk為CH2、〇、S或NR(48);
Xfb為0、S 或见1(49); ed^l、2、3或4 ; R(46)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)-全氟烷基； R(48)、R(49)、R(50)及R(51)彼此獨立地為h、（CrC4)-烷基 或(Q-Q)-全氟烧基； 但是其中R(3)及R(4)不能為Η ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 265-Ν Ζ 272 946, EP-〇fFenlegungsschrifl 700 904) ac)式I之苯甲醯基胍類 R⑴ r(2)^A^r(5
R(3)^fVN R(4) 0 其中： 三個取代基R⑴、R(2卿)中的一個為(Ci_C9>雜芳基*氧 化物，其係經由C或Ν連接且其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及 一甲胺基之1-3個取代基取代，·或 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為娜〇)、娜〇)、 'NR(10)R(11)^.CR(10)R(11)R(12)； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
〜76， 592693 A7 _______B7 五、發明説明（万） R(10)為-CKCVC9)·雜芳基-N-氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、織、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2 ; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(1〇)之定義或為氫或(A· C4)-烷基； 1 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (Crc8)-烷基、（c2-c8)-烯基或_CmH2mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(CVQ)-環烷基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(i5)R(i6)之ι_3個取代 基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-ΟΝ、Χ_(αΐ2)ρ(〇^+1)、R(22>S〇u、 R(23)R(24)N_CO、R(25)-CO-或R(26)R(27)-S〇2-，其中 全氟院基為直鏈或支鏈； X為鍵、氧、S或NR(28); u為0、1或2 ; 經濟部中决標準局萸_!-消贽告竹社印來 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -tfi. P為〇、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 R(23)、 R(25) 及 R(26) 彼此獨立地為 (CrC8> 烷基、 （Q_ C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; 〜77〜 本紙張尺度適用中國國家標缚（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（％ ) 經濟部中决標準局β〈,τ消贽告竹社印繁 R(28)為氫或(CrC3)·燒基； R(29)為(CrC7)-環说基或苯基，其為未經取代或被選自包括 ;F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及個取 基取代； R(30)及R(31)為氳或(CrC4)-烷基，·或 R(23)、R(25)及R(26)也為氫； R(24)及R(Z7)彼此獨立地為氫或完基；或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中_ 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 OR(35)或NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或(crC6)_烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氳、（CrC4)嘴基、F、C1、-〇-R(32)、-NR(33)R(34)或QR2r+1，· R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或(Crc3)_烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 266-EP-Offenlegungsschrift 702 0015 NZ 272 948) ad)式I之苯甲醯基胍類 〜78' 本紙張尺度適用中國國家標蜂（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐）
讀先閑讀背面之注意事項再填寫本頁C -訂 ^wl. 592693 A7 B7 五、發明説明（ 轉： R(1 ) R(2)
R(4) ΜΛ—部中决樣率局员_τ消费合竹ii印來 其中： R(l)為氫、F、α、Br、I、CN、N02、OH、（Crc8>燒基、 (C3-C8)·環烷基、O^CHyHCFlCFg ; a為0或1 ; b為0、1或2 ; c為0、1、2或3 ;或 R⑴為R(5)-S0„^R(6)R(7)N-S02·; m為0、1或2 ; R(5)及R(6)彼此獨立地為(CrC^烷基、心❻烯基、％或· CnH2n_R(8) ’· 3 η為0、1、2、3或4 ; R(7)為氫或(CrC4)-、j：完基； R(8)為(CrC7).完基或笨基，其為未經取代或被選自包括 F、C1: CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之:U3個取代 R(9)及_)彼«立地為H或(CrC4)成基；或 R(6)為Η ;或 -79- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 本紙張尺度_中侧家_ 592693 A7 ____B7 五、發明説明（％) ^^ R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N·午基取代；或 R(”為-SR(ll)、-OR(ll)或-CR(11)R(12)R(13); R(ll)為-CpH2p-(CrC8)-環烷基、_(crC9)-雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、cl、CF3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二曱胺基之；μ3個取代 基取代； R(12)、R(13)彼此獨立地相同於R(11)之定義或為(Ci_C4)_垸 基； P為〇、1或2 ;或 R(l)為苯基、萘基、聯苯基或(CrC9)_雜芳基，後者經由(：：或 N連接，且其為未經取代或被選自包括F、a、CF^、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之 個取代基取代；或 ^2)^^^(14), -CF[R(15)][R(i6)]> -CF[(CF2)q-CF3] [R(15)], -C[(CF2)r.CF3]-CR(15)R(16)； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或烧基； q為0、1或2 ; r為〇、1或2 ; R(3)相同於R(l)之定義； R(4)為氫、（crc3)·燒基、F、C1、Br、工、CN、成私仰士 CF3， s為0或1 ; t為0、1或2; 〜80〜 本紙張尺度ii川中國國家標蟫（(、ns 公釐y 592693 A7 B7 五、發明説明（ 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 267-EP-Offenlegungsschnft 700 899, NZ 272 947) aej式I之苯甲醯基胍類 R(1 )
R ( 4 ) 0 ^ 人 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為_Y_4-[(CH2)k-CHR(7)-(C=0)R⑻-苯基、_γ各⑺ R(8)-苯基或 ^[(¢:1^-0^(7)-(0=0)11(8)-苯基，其中 苯基在各情形下為未經取代或被選自包括F、C1、-CFS、甲基、羥基、甲氧基或-册⑺取⑼)之；μ2個取代 基取代； R(37)及R(38)彼此獨立地為氫或_ch3 ; Y為鍵、氧、-S-或NR(9); R(9)為氫或(CVQO-：!：完基； R(7)為-OR(IO)或-NR(l〇)R(l 〇 ; R(10)及R(ll)彼此獨立地為氫、（Ci_C8)_烧基、（(^(^烷醯 基、（CrC4>烷酯基、苄基、苄酯基；或 R(10)為三苯甲基； R(8)為-OR(12)或-NR(12)R(13); 〜81 本紙張尺度適用中國國家標缚（rNS ) Μ規格（210X 297公f ) (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 舞· 592693 A7 ~~-______B7 五、發明説明（和） R(12)及R(l3)彼此獨立地為氫、仏分烷基或苄基； k為0、 1、 2、 3或4 ; 且其他取代基R( 1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（C2-C8)-烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(Q-Q)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及服⑽r(16)之μ3個取代 基取代； R(15)及R(l6)彼此獨立地為氫或_CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 R(18)R(19)N-(C二Y>NH-S〇r ; Y’為氧、-S-或-N-R(20); R(l8)及R(l9)彼此獨立地為氫、-((^分烷基、_(CrC6)_稀基 或-(CH2)t-R(21); t為0、1、2、3或4 ; R(21)為(CO環统基或本基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、甲氧基及-(CrC4>烷基之1-3個取代基取 代；或 R(18)及R(19)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或队苄基取代； 經濟部中决標绛局员,τ消費合竹社印f (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 __ R(20)相同於R(18)之定義或為脒；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F. Cl, Br. I. -C^N, R(22)-SOu^ 〜82〜 本紙張尺度適用中國丨rNs)八4規格（2丨〇乂297公釐） 經滴部中决撐準局员,τ消ΐ合作社印則冬 592693 A7 B7 五、發明説明（<P/ ) R(23)R(24)N-CO、R(25)-C〇-或R(26)R(27)-S〇2-，其中 全氟烷基為直鏈或支鏈； X爲鍵、氧、-S-或-NR(28); u為0、1或2 ; ρ為0、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 ; R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為-(CrC8>烷基、-(C3-C6)_烯基、-(CH2)n_R(29)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(28)為氫或-(CrC3)-烷基； R(29)為-(C3_C7)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(30)R(31)之1-3個取 代基取代； R(30)及R(31)為氩或-(CrC4)-烷基；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； R(24)及R(27)彼此獨立地為氫或_(crC4)_烧基；或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、-s-、-NH-、-N-CH3、或-N·苄基取 代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為_ 〇R(35)或一NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或-(Ci_c6h完基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個巩基可被氧、-S-、-NH、-N-CH3、或-N-+基取代； 〜83 本紙張尺度適用中國國家標缚（rNS ) Μ規格（21〇>< 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 592693 A7 B7 五、發明説明〇 R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、_(CrC4)_烷基、F、C1、-OR(32)、-NR(33)R(34)或; R02)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或-(CrC3>烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 352-EP-Offenlegungsschrift 713 684? NZ 280 517) af)式I之苯甲醯基胍類 R( 1 ) (2) R(5) R ( 4 ) 0 •ΝΗ •ΝΗ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 其中： R ⑴為 R(6)-CO 或 R(7)R(8)N-C〇； 释· R(6)為(crc8H完基、（cvc8)·全氟烷基、（c3-c8)-烯基或-CnH2n-R(9)； η為0、1、2、3或4; R(9)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)為H、（CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8>烯基或-CnH2n-R(12)； 本紙張尺度遜用中國國家標埤（（’NS ) Λ4規格（210X 297公釐） V· 9 6 2 9 A7 ______ B7 五、發明説明（衫） η為0、1、2、3或4; R(12)為(C3-C8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之I·3個取代基取代； R(l3)及R(14)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)·全氟烷基； R(8)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)相同於R(l)之定義，或為h、f、Cl、Br、I、CN、 N〇2、（crc8H完基、（Cl_c8)_全氟烧基、（C3_C8>烯基釦 CnH2n-R(15); η為0、 1、 2、 3或4; R(15)為(CrC8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括f、a、cf3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之1_3個取代基取代； R(16)及R(17)為H、（CVQ)-烷基或(CrC4>·全氟烧基；或 R(2)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c或n連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及一甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)為SR(18)、-〇R(i8)、视(18)R(19)或_〇叫18师外 R(20)； R(18)為-CKCVC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； 〜85 m I— II · C请先閱讀背面之注意事項真填寫本貢) 訂 經濟部中决標準局貝,!-消贽合竹社印¥ 本紙張尺度適州中國國家標缚（（1)/\4規格（21〇/ 297公着） 592693 經满部中泱標準局貝X消贽告竹社印¥ A7 B7 五、發明説明（冰） a為0、1或2; R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R(18)之定義，或為氣、^ C4)_烧基或(CrC4>全氟院基；或 m為1或2; R(21)為(CrC8)·烧基、（CrC8)·全氟烧基、（C3-C8)_烯基或、 CnH2n-R(24)； η為0、1、2、3或4; R(24)為(CrQ_環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及' NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4)-烷基或(Cl_C4)-全氟烷基； R(22)為H、（CO烧基、（CrQ)-全I烧基、（C〇烯基咬_ CnH2n-R(29); η為0、1、2、3或4; R(29)為(CS-C8)_J|烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(30)及RP1)為H、（CrC4)_烷基或(Cl_C4)_全氟烷基； R(23)為H、（CrC4)-烧基或(CrC4)·全氟院基；或 R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(2)為 R(33)X-; X為氧、S、NR(34)、（CM3)A-或NR(34)C二MN(*)R(35)-; 〜86〜 本紙張尺度適州中國國家標埤（（’NS ) Λ4規格（210X297公釐） ----------·! (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁〕 -訂· 哔 592693 經滅部中决掠準局W,T消贽告竹社印繁 A7 B7 五、發明説明（沢） Μ為氧或S; Α為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)^(CrC8>^^, (C3"C8>^*^.(CHACdF2d+1 ^-CnH2n-R(36)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、 1、 2、 3或4; R(36)為(CVC}環烧基、笨基、聯苯基或蓁基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CO烷基或(crC4)-全氟烷基； R(34)為氫、（CrC4)-烧基或(crc4)-全氟烧基； R(35)相同於R(33)之定義；或 R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 乳、S、NH、N-CH3、或]ST-午基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(2) *_SR(40)、-〇R(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、· CHR(40)R(42)n -C[R(42)R(43)OH], -C^CR(45),-CR(46)-CHR(45), -[CR(47)R(48)]U-(CO)-[CR(49)R(50)]V-R(44)；
R(40)及R(41)相同或不同地為-(CHj/CHOHKCHJ-(CH〇Pi)t-R(51)或 _(CH2)p_〇_(C R(51)為氫或甲基； 〜87' 本紙張尺度適W中國围家標坪（（’NS ) Λ4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) IV · 、1' 592693 經滅部中决標準局员二消贽合作妇印f A7 ------------- B7 五、發明説明（鉍） '~· 一^ u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; P、;q、r相同或不同地為〇、丨、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(42)及R(43)相同或不同地為氫或(CVQ>燒基；或 剩及R(43)-起與含解之碳軒形紙_(;)_環烧基； R(44)為H、（CrC6)-烷基、（CrC8)_環烷基或_@_柯4印 e為〇、 1、 2、 3或4; 6 R(45)為笨基，其為未經取代或被選自包括？、a、CI^、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1_3個取代基取代； R(52)及R(53)為Η或(CrC4>燒基；或 R(45)為(CVQ)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代； 或 R(45)為(CVQ)-烷基，其為未經取代或被丨_3個〇H取代； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(50)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-S02-; R(55)為 R(56)R(57)N-(C=Y) 一； Y為氧、S或NR(58); R(56)及R(57)相同或不同地為H、（C「C8>烷基、（CrC6)-烯基 或-C32rR(59); f為0、1、2、3或4 ; R(59)為(C5-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4>烷基之1-3個取代基取 代；或 〜88〜 本紙張尺度適用中國國家標蟑（（’NS ) Λ4規格（210X 297公釐） (请先閱讀背面之注意事項#填寫本頁) 4 592693 ~f i'J >s 卜人 A7 B7 五、發明説明（以） R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(58)如同R(56)之定義或為月米； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地如同r(i)或R(2)之定義；但是其 中至少一個取代基R(2)、R(3)、R(4)及R(5)必須為0H; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 007K-EP-Offenlegungsschnfl 723 956, NZ 280 887) ag)式I之苯甲醯基胍類 R⑴ R(2)^J^/r(5)
R ⑴义rVNrNH R ⑷ ° NH2 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為R(6)-A-B-D·; R(6)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基-NR(7)R(8)、脎基 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基 ----------------訂------AWI (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A 7 B7 五、發明説明（冴） R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫或含κ 2、3、或4 個碳原子之烷基；或R(7)及R(8)—起為cjHh ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7, CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、s〇m 或NR(ll)取代；或 R(8)及R(9)或R(9)及R(l〇)或R⑺及R(10)為QH2a ; a為2、3、4或5 ; 其中如果a=3、4或5, CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、s〇m 或NR(ll)取代； m為0、1或2 ; R(ll)為氫或甲基；或 R⑹為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為 CbH2b ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 其中在CbH2d，一或兩個亞甲基可被選自包括_〇_、_CO_、_ CH[OR(20)]-、-SOm-、-NR(20)-、-NR(20>⑴-、-NR(20)_CONH' -NR(20)-CO_NH-SO2' ' 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 丨(丨0)。。 - R ( 2 0 ) N -s - II [NR(19)lbb 訂 AWI (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 4 及-S0JNR(19)]bb-之基團取代；且其中在CbH2j，一個 亞甲基可被_CH-R(99)取代，其中R(99)與R(7)—起形成 吡咯啶或六氫吡啶環； 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7五、發明説明（於） aa為1或2 ; bb為0或1 ; aa+bb=2 ； R(19)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(20)為氫或甲基； B為伸苯基或伸萘基 R( 1 2) R(12)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3、 _S〇W-R(14); R(14)為甲基或NR(15)R(16); R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； w為0、1或2 ; D 為-CdH2d-Xf ; d為0、1、2、3或4 ; X為-〇、-CO-、·Οί[ΟΙΙ(21)]-、-S〇m或-NR(21)-; f為0或1 ; R(21)為氫或甲基； m為0、1或2 ; IT~~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 91 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 B? 五、發明説明（％) 且其他取代叙(1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、-CN、_(CrC8)_烷基、-(C2-C8)4 基、-NR(35)R(36) g為0、 1、 2、 3或4 ; h為0或1 ; R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 ' R(35)及R(36)-起為4_7個亞甲基，其中一個吗基可被氧、_ S-、-NH-、-N-CH3、或_队苄基取代； Z為-0、-CO·、-SOv_、-NR(18)、_nr(18)_c〇_、_服(18)_ CO-NH-或-NR(18)-S02-； R(18)為氫或甲基； v為0、1或2 ; R(17)為氫、含3、5或6個碳原子之環烷基或CkF2k+广； k為1、2或3 ;或 R(H)為吼略_1_基、吼嘻_2_基或吡略各基，，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、Br、I、-CN、（C2-C8)-烷醯基、 (CrCj烷酯基、甲醯基、羧基、_C]p3、甲基及甲氧基 之1-4個取代基取代；或 R(17)為(CVCS)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、-CF3、甲基、羥基、甲氧基、-NR(37)R(38)、 CH3S〇2m2N〇2S-之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為氫或-CH3 ; 〜92 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) M規格（训“7公楚） IT (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 五、發明説明（7/) R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含〗、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、_〇R(32)、_服(33风34)或_〇ρ2ι+ι ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含〗、2或3個碳原子 之烷基； r為1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 〇72-EP-〇ffenlegungsschrift 738 712, NZ 286 380) ah)式I之節醯基脈類
?(3)R(2) N-R(8) X
R ( 9 R(6)R(0 R(7) R〇〇)
x A (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1^^.
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)及R(2)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7、8、 9或10個碳原子之烷基、含3、4、5、或6個碳原子之環 烷基、含1、2、3或4個碳原子之〇-烷基、含1、2、3或 斗個碳原子之仏以^^-烷基或匕氏^撤㈤风⑼； R(12)及R(13)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； m為0、1、2、3或4，· NH-C(=0)-NH2、含1、2、3或4個碳原子之C(=O)-0-烧 基、CK))-NH2、含1、2、3或4個碳原子之Q^CO-NH- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 592693 Λ7 B7 五、發明説明（θ) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 燒基、在各烧基含1、2、3或4個碳原子之c(脅Ν(烷 基)2、含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之稀 基、含2、3、4、5、6、7、8、9或1〇個碳原子之炔 基、在燒基含1、2、3或4個唆原子之烷基芳基、在烯 基含2、3、4、5、6、7、8、9或1〇個碳原子之稀基芳 基、在炔基含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子 之炔基芳基、crcv烷基取代之芳基、〇1<：4_烷基雜芳基、crc：4_烯基雜芳基、在烧基含丨、2、3或4個碳原子 之胺基烷基芳基、經取代之芳基、雜芳基及經取代之 雜芳基； R(3)、R(4)、R(5)及R⑹彼此獨立地為氫、含u 2、3、4、 5、6、7、8、9或10個石炭原子之烷基、含丨、2、3、4、 5、6、7、8、9或10個碳原子之〇_烷基、函基(例如F、 Cl、Br、I)、〇H、芳基、經取代之芳基、雜芳基、經 取代之雜芳基、〇_低破烷基、〇_芳基、〇_低碳烷基芳 基、0-經取代之芳基、〇低碳烷基_經取代之芳基、〇_ CbC^CVCV烷基芳基、OCK^NH-CVCV烷基、〇-C(哪N(CrC4-烷基)2、N02、CN、CF3、NH2、NH-CH))-c「c4,烷基、nh-ch))-nh2、cooh、c(=o)_a C1<V烷基、C(=0)-NH2、q^CO-NH-CVOr烷基、 CH))_N(CrC4_烷基)2、CrC4_COOH、CrC4-烷基-C(=0)-0_CrCV烷基、S〇3H、so2-烷基、s〇r烷基芳 基、S〇2-N-(烧基)2、S02-N(烧基)(烧基芳基)、C(=〇)-R(ll), CrC10-j^^ce〇>R(ll). c2-cio-#l..ce〇> 本紙張尺度適用巾國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公f ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} i -、p —r— 592693 * A7 ____ B7 五、發明説明（Ρ) R(ll)、。2_。1〇_炔基（(=〇)-R(ll)、顺-C(=〇)-CrC10·烧 基-C(0)-R(11)、〇-CrCir院基-C(=0)-R(11); R(11^Q_C4烷基、crc4-快基、芳基、經取代之芳基、 NH2、NH-CrC4-烷基、N(CrC4_烷基)2、S03H、S〇2-烷 基、S〇2_烷基芳基、S02_N-(燒基)2、SOrN(烷基)(¾基 芳基）； X為〇、S或NH ; R(7)、R⑻、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫、烷基、環烷基、 芳基、烷基芳基；或 R(8)及R(9)—起為5、6或7員雜環之一部份； A為不存在或為無毒的有機或無機酸； (HOE 95/F 109-EP 748 795, NZ 286 583) ai)式I之苄酯基胍類
其中： 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_y-[4-R(8)_苯基]、_Y-[3-R(8)-本基]或-Y-[2-R(8)-苯基]，其中苯基在各情形下為未經 取代或被選自包括F、Cl、-CF3、甲基、羥基、甲氧基 或-NR(96)R(97)之1-2個取代基取代； 〜95 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公楚） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 A7 B7 五、發明説明（外Ο R(96)及R(97)彼此獨立地為氫或_CH3 ; Y為鍵、CH2、氧、-S-或NR(9); R(9)為氩或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(8)為 SOa[NR(98)]bNR(99)R(10); a為1或2 ; b為0或1 ; a+b=2 ; R(98)、R(99)及R(10)彼此獨立地為氳、-(crC8>·烷基、苄 基、-(C2-C8)·伸烧基_NR(11)R(12)、-(CrC8)_>ff烧基一 NR(13)-(C2-C8H申烷基-NR(37)R(38)或(CVC8)_ 伸烷基 _ CR(39)R(40) 0取41)11(42)((^〇伸烷基-NR(43)R(44); R(ll)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)及R(44)彼此獨立 地為氫、-(CrC8)-烷基或苄基； R(39)、R(4〇)、R(41)及R(42)彼此獨立地為氫、_(Ci_C8)_烷基 或-(QO伸烷基苯基，其中苯基為未經取代或被選自 包括F、Cl、-CF3、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代； 或 R(99)及R(10)—起為4-6個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、-S_、_NH·、-N-CH3、或-N今基取代；或 R (8^SOa[NR(98)]bNR(95)-CH^R(94)]-NR(93)R(92); R(92)、R(93)、R(94)及R(95)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或 4個碳原子之烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為吡咯小基、口比咯基或吡咯_ 3-基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、Br、I、_ 〜96 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、?τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 五、發明説明（ CN、（C2_C8)^醯基、（CrC：8)|酉旨基、曱醯基、羧基、 -CF3、甲基及曱氧基之丨_4個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氮、-(CrQ>烷基、 烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(CVQ)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基ANR(15)R(16)之ι_3個取代 基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_Q_4_[(CH2)k-CHR(17)- (C二O)R(20)]·苯基、-Q-3_[(CH2)k-CHR(17)-(C>O)R(20)]·· 苯基或-Q-2-[(CH2)k-CHR(17)-(C=O)R(20)]-苯基；其中苯 基在各情形下為未經取代或被選自包括F、Cl、-CF3、 甲基、羥基、甲氧基或-NR(35)R(36)之1-2個取代基取 代； R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或_ch3 ; Q為鍵、氧、-S-或NR(18); R(18)為氫或-(CrC4)-烷基； R(17)為-〇R(21)或-NR(21)R(22); R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、-(crC8H完基、-(CrC8)-烷醯 基、-(CrC8)_烧S旨基、午基、千g旨基；或 R(21)為三苯甲基； R(20)為-〇R(23)或-NR(23)R(24); R(23)及R(24)彼此獨立地為鼠、-(C〗-C8)-烧基或辛基； 〜97〜 本紙張尺度適用中國國家標準（cns ) A4規格（210 X 297公釐） ί清先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、τ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印家 Λ7 __-_ ___B7 五、發明説明（％) — — k為0、1、2、3或4 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為(Ci_C9)_雜芳基，其係經由c 或N連接且其為未經取代或被選自包括F、α、c^、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二曱胺基之^ 個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)為-SR(25)、视(25)、-NR(25)R(26)或· CR(25)R(26)R(27) ； ^ R(25)為-Cftr(CrC9)-雜芳基氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2 ; R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或(Ci_ C4)-烧基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為(CrC9)_雜芳基_N•氧化物，其 係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、α、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_sr(28)、_〇r(28)、_做(28)_ R(29)或-CR(28)R(29)R(30); R(28)為-Cg^yCVC9)-雜芳基氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； g為0、1或2; 〜98 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公髮） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T f V I 9 6 2 9 經濟部中央標準局員工消費合作社印f Λ7 _____B7 五、發明説明（沒） R(29)及R(30)彼此獨立地相同於R(28)之定義或為氫或(c「 C4)-烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、j、_CsN、 Τ-ΘΗ2)Η(ςΡ2ι+1)、R(3i)_s〇j、R(32)R(33)N_C0、叩分 CO-或R(45)R(46)-SOr，其中全氟烷基為直鏈或支鏈； T為鍵、氧、-S-或-NR(47); 1為0、1或2; h為0、1或2; 1為1、2、3、4、5或6 ; R(31)、R(32)、R(34)及R(45)彼此獨立地為-(q-c士烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)nR(48)或-CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(47)為氫或含1、2或3個碳原子之烧基； R(48)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_NR(；49)R(5〇)之1-3個取 代基取代； R(49)及R(50)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧基；或 R(32)、R(34)及R(45)為氫； R(33)及R(46)彼此獨立地為氳或含1、2、3或4個碳原子之烧 基；或 R(32)及R(33)與R(45)及R(46)—起為5或6個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、_S-、-NH-、-N-CH3、或基取 代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為R(51)-A-G-D-; 〜99〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) '
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 592693 Λ7 B7 五、發明説明（/f) R(51)為驗性可質子化之基團，也就是胺基-NR(52)R(53)、月米 基 R(52)R(53)N-CHSf-R(54)]-或胍基 R(52)R(53)N_C 卜N-R(54)]-NR(55> ； R(52)、R(53)、R(54)及R(55)彼此獨立地為氫或含1 2、3、 或4個碳原子之烷基；或 R(52)及R(53)—起為CaH2a ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a二5、6或7，CaH2a之亞甲基可被雜原子基〇、 或NR(56)取代；或 R(53)及R(54)或R(54)及R(55)或R(52)及R(55)為ςΗ2γ ; γ為2、3、4或5 ; 其中如果γ=3、4或5，亞甲基可被雜原子基〇、sq 或NR(56)取代； d為0、1或2; R(56)為氳或甲基；或 R(51)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為 CgH2e， e為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 其中在CJH2et，一個碳原子可被選自包括_〇_、_c〇_、_ CH[〇R(57)]_、-SOr' 视(57)、-NR(57)_CO、_ NR(57)-CO-NH-、-NR(57)-C〇-NH-S〇2-或-NR(57>bS〇 · 之基團取代； 2 i:為 0、1 或 2 ; G為伸苯基 〜100〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 訂 592693 Λ7 B7 五、發明説明
R(58)及R(59)彼此獨立地為氫、甲基、甲氧基p
Br、I、CF3、-SOs-R(6〇) ; 土、、C1、 R(60)為甲基或NR(61)R(62); 寧)及R(62)彼此駐地域或含u 2、3或4個碳原子之烧 基； D 為; v為0、1、2、3或4 ; E為-0-、-CO-、-CH[OR(63)]、初⑽-或-NR(63)-; w為0或1 ; aa為0、1 或2; R(63)為氫或甲基；或 R⑴、R(2)及R(3)彼此獨立地為CF2R(64)、-CF[R(65)] [R(66)]、-CF[(CF2)q-CF3][R(65)]、-C[(CF2)p-CF3h CR(65)R(66)； R(64)為含1、2、3或4個碳原子之烷基或含3、4、5、6或7個 碳原子之環烧基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(65)及R(66)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； q為0、1或2 ; p為0、1或2 ;或 〜101 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐）
现693 Λ7 -------—_____B7 五、發明説明（MO) …一--------- R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_〇R(67)或_服(67取(68); R(67)及R(68)彼此獨立地為氫或句、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(67)及R(68)-起為4、5、6或7個亞甲基，其中一個CH:基 可被氧、-S-、-NH-、_NCH3、或N-苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氩、含i 2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-〇R(69)、-NR(70)R(71)或-CzF2z+1 ; R(69)、R(70)及R(71)彼此獨立地為氫或含丨、2或3個碳原子 之烷基； z為 1、2、3或4 ; R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或含ι 2、3或4個碳原子之烷 基； X為氧或NR(72); R(72)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 115-EP 744 397, NZ 286 622) ak)式I之帶有氟苯基之烯基羧酸胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 、11
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ Β7 五、發明説明（/W) R(6)為氫、（CrC8)-烷基、（C3-C8)-環烷基或苯基，其中苯基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)彼此獨立地相同於R(6)之定義； R(l)、R(2)、（4)及R(5)彼此獨立地氫或F，但是其中至少一 個R(l)、R(2)、（4)及R(5)必須為氟 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F167-NZ299 015) al)式I之苯甲醯基胍類 R(i) R(2)
R(3)^^YN 丫 NH o nh2 其中： R(l)為 m為1或2 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之烷基、含3、4、5或6個碳原子之烯基、0巧或-CnH2n-R(7)； η為0、1、2、3或4 ; R(6)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基； 103 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 ____B7 五、發明説明（ R(7)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(5)也為Η ;或 R(5)及R(6) 一起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 5、 NH、N-CH；3、或N-苄基取代；或 R(l)為-Op-(CH2)q_(CF2)r-CF3 ; p為0或1 ; q為0、1或2 ; r為0、1、2或3 ;或 R(l)為-SR(10)、-OR(IO)或-CR(10)R(l1)R(12); R(10)、R(ll)及R(l2)彼此獨立地為氫、含丨、2、3、4、5、 6、 7或8個碳原子之烧基、-CsH2s-(CrC8)-環烷基或選自 包括吡啶基、吡咯基、喳咁基、異喳咁基、咪唑基或 笨基之芳族系統， a為〇、1或2 ; 其中吼σ定基、σ比嘻基、α奎σ林基、異π奎咐基、味嗤基及苯基 之芳族系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3 個取代基取代 读〇、1、2或3 ; u為〇或1 ; 〜104〜 本紙張尺度顧( CNS ) Α4麟（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（β>) R(3)為氫或彼此獨立地相同於R(l)之定義; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F173-NZ299 052) am)式I之經取代之肉桂酸脈類
R(5)R(7)〇 nhz (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中= 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)為-Xa-Yb_ Ln_U; X為CR(16)R(17)、0、S或NR(18); R(16)、R(17)及R(18)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基、在伸烷 基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基_T、在 伸烷基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之Τ-伸烷 基； Τ為NR(20)、〇、S或伸苯基，其中伸苯基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(21)R(22)之1-3 個取代基取代； 〜105〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 — B7 一 * -------- —_ 五、發明説明（/^) R(20)、R(21)及R(22)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烧基或含1、2、3或4個礙原子之全氟烧基； b為0或1 ; L為0、S、NR(23)或CkH2k; k為 1、2、3、4、5、6、7、8 ; η為0或1 ; U為NR(24)R(25)或含1、2、3、4、5、6、' 8或9個碳原子 之含N雜環； R(24)及R(25)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、又6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烧基；或 R(24)及R(25)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；其中含N雜環為队或 C-橋接且為未經取代或被選自包括f、a、Cf3、甲 基、甲氧基及NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(23)、R(27)及R(28)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個礙原 子之烧基或含1、2、3或4個碳原子之全氣烧基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)在各情形下彼此 獨立地為H、F、Cl、Br、I、CN、<VCmH2m+1、-〇p_ ㈣郡地或〇η2ιιι(ιο) ; Ρ η為0或1 ; m為0、1、2、3、4、5、6、7或8 ; P為〇或1 ; q為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; 〜106 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -訂 •f 五 、發明説明 Λ7 B7
S為〇、 1、 2、 3或4 ; r為〇、 1、 2、 3或4 ; R(l〇)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其 中苯基為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基及NR(11)R(12)之1_3個取代基取代； R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、F、a、Br、〗、CN、含l 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含丨、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之全氟烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(14)R(15)之1-3個取代基取代； R(14)及R(l5)彼此獨立地為H、含丨、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 220-NZ 299 052) an)式I之苯曱醯基胍類 丨’.古^ R(〇 IS (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 中 其
ο 07^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 _______ _______B? 五、發明説明 至少一個取代基R(l)、R(2)及R(3)為R(6)-C(〇H)2-; R(6)為含1、2或3個碳原子之全氟烷基，其為直鏈或支鏈； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、〇H、F、
Cl、Br、I、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含 3、4、5或6個碳原子之環院基、含1、2、3或4個碳原 子之烷氧基或苯氧基，其為未經取代或被選自包括F、 C1、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、r(2)及r(3)彼此獨立地為院基-S〇x、-CR(7) =CR ⑻ R(9)或一Ce CR(9); X為〇、1或2; R(7)為氫或甲基； R⑻及R(9)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、含3、4、5或6個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之u 個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為苯基、C6Hr(Cr C4)-烷基、萘基、聯苯基、喳啩基、異喳唯基或咪唑 基，其中α奎啡基、異林基或σ米唾基係經由匚或n連 接，且其中苯基、C6Hr(CrC4)-燒基、萘基、聯苯基、 林基、異4咐基或味唾基為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_SR(1〇)、_〇_ R(l〇)、-CR(10)R(11)R(12); 〜108〜 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) Μ規格（21Gx297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} -訂 592693 A7 -------B7 _ 五、發明説明（/”） ^ R(10)為環烷基、喳咁基、異嗜咐基、如定 基、咪唑基或苯基，其中喳啉基、異喳唯基、吡啶 基、咪唑基及苯基之芳族系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及 一甲胺基之1-3個取代基取代； f為〇、1或2; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義、氫或含〗、2、 3或4個碳原子之烷基； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2或3個碳原子之烷基、
Cl, Br, ΙΛ CN. OR(13)n NR(14)R(15), -(CH2)n- (cf2)0-cf3 ； R(l3)、R(l4)及R(15)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； η為0或1 ; 〇為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 253-ΝΖ 299 682) ao)式I之績亞醯胺基胍類 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合印製
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 592693 Λ7 ________ B7 五、發明説明（~扪 —— * 其中： 二個取代基R(l)、R(2)及R(3)巾至少—個f酿基脈， •A i：：- ^VNYNH、n 0 NH2 丨萍、 其在苯基部份為未經取代或被選自包^^丨、2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之燒基、含2、3、4、5、6、7或8個 石反原子之烯基、-(CH2)m-R(l4)、F、ci、Br、I、-ON、 CF3、R(22)S02-、R(23)R(24)N_CO、R(25)-CO-、R(26) R(27)N-S02n -OR(35)n -SR(35)^-NR(35)R(36)^l-4^ 取代基取代； m為0、1或2 ; R(14)為_(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_服(15)11(16)之μ3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或含_ch3 ; 11(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為含1、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之烧基、含2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烯基、-(CH2)n-R(29)或-CF3; η為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印策 R(29)為也〇環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(30)R(31)之μ3個取 代基取代；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； 〜110〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(24)及R(27)為彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子； 或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為5或6個亞甲基，其中一 個012基可被氧、各、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代； R(35)及R(36)彼此獨立地為含〗、2、3、4、5或6個碳原子之 炫基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、_ S-、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代；或 R(35)為笨基，其為未經取代或被選自包括F、a、_CF3、甲 基、甲氧基、S02R(5)、S〇2NR(6)R(7)-及-NR(32)R(33) 之1-3個取代基取代；或 R(5)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基； R(32)及R(33)彼此獨立地為氫或含】、2、3或4個碳原子之烷 基； R(35)為(CrC9)-雜芳基，其係經由csN連接且其為未經取代 或被選自包括f、α Cf3、Ch3、甲氧基、經基、胺 基、甲月女基及一甲胺基之1-3個取代基取代； 且其他取代細：1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 (CH2)pR(10)； P為〇、 1、 2、 3或4 ; 41l· ----------ml衣— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂· 592693 A7 B7 五、發明説明（) R(10)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、ci、_CF3甲 基、甲氧基、_S〇2NR(l7)R(i8)及_s〇2R(9)之ι_3個取代 基取代； R(17)及R(8)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； R(9)為含1、2、3或4個碳原子之烧基；或 其他取代基R⑴及R(3)在各情形下為氫； X為〇、1或2 ; R(4)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 265-NZ 299 739) ap)式I之苯甲醯基胍類 奪: 〇
II 〇=S_R1
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 NR(7)R(8)； R(7)及R(8)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5、6、7或8個 石炭原子之烧基； 412- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（"/) R(2)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或_ S02R(9)； R(9)彼此獨立地相同於R⑴之定義； R(3)為-SR(25)、-〇R(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)； R(25)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代 基取代；或 R(25)為_(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於r(25)之定義，或為氫或含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； R(4)為氫、F、Cl、Br、I、〇H、-C三N、CF3、含1、2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烧基、含2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(14)為-(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(15)R(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(l6)彼此獨立地為氫或_Ch3 ; R(5)及R(6)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-OR(32)、-NR(33)R(34)或CF3 ; 〜113〜 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁；} •^11^衣· -訂· 592693 A7 B7 五、發明説明（//>) R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 269K) aq)式I之苯二羧酸二胍類
R4 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) r: Τ·： w 人，
-一各J 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(4)為-CO-N二C(NH2)2; 其他取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(4)在各情形下為： R⑴為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基、f、ci、Br、I、 〇R(32)、_NR(33)R(34)或CF3 ; R(；32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； R(2)及R(4)彼此獨立地為氳、F、Cl、Br、I、OH、-CN、 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 CF3、-CO-N=C(NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯 基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2; ^114- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 五、發明説明（w) R(l4)為-(CVC：8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、_CF3、甲基、甲氧基及-NR(15)R(16)之1_3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或;或 R(2)及R(4)彼此獨立地為吡略小基、吡洛_2_基或吡略一3_ 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、Br、I、-CN、 (Q-C8)-焼J篮基、（crc8)-烷酯基、甲醯基、羧基、_ CF3、甲基及甲氧基之丨_4個取代基取代；或 R(2)及R(4)彼此獨立地為r(22)_s〇2_、r(23)r(24)n_c〇_、 R(28)_CO_或R(29)R(3〇)N-S02 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或七卩3; R(23)、R(24)、R(29)及R(3〇)彼此獨立地為氫或甲基；或 R(2)及R(4)彼此獨立地為_OR(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含丨、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為-SR(25)、-〇R(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)R(27)； 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(25)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取 代；或 〜115 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2⑴X297公釐) 592693 Λ7 ___‘ _B7 五、發明説明（//仁） — ^ R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括？
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於叩5)之定義或為氫或含】、 2、3、4、5或6個碳原子之烷基； ' R(5)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、F、C1、玢、^ χ_ (CH2)y-CF3或苯基，其為未經取代或被選自包括1?、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-]SiR(6)R(7)之1-3個取代基取 代； R(6)及R⑺彼此獨立地為Η或-CH3 ; X為鍵或氧； y為〇、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 269 BK) ar)式I之苯二羧酸二胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 訂
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(5)為c〇_n=C(NH2)2; 其他取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(5)在各情形下為：2 2 〜116〜 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS )以規格（21Qx297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（"iT) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)及R(5)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之院 基、F、Cl、_〇R(32)、_NR(33)R(34)或CF3 ;R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原 子之烷基； R(2)為氫、F、Cl、Br、I、〇H、-CN、CF3、 (NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之稀基或_(CH2)m-R(14)； m為0、1或2;R(14)為-(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_nr(i5)r(16)之1-3個取 代基取代； R(l5)及R(16)彼此獨立地為氫或-CH3 ;或 R(2)為R(22)-S02-、R(23)R(24)N_CO' R(28)_CO-或R(29)R(30)N-S02 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或-CF3 ;R(Z3)、R(24)、R(29)及R(3〇)彼此獨立地為氫或甲基；或 R(2)為-OR(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為-SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)_R(27)； Λ\Ί- 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210父297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) [ r 592693 A7 B7 五、發明説明（"知 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 R(25)為氩、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取 代；或 R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其絲經取代或被選自包括F、 Cl、CFS、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或含j、 2、3、4、5或6個碳原子之烷基；R(4)為CF3、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯基、-(〇3〇環 烷基或-(CH2)mR(14); m為1或2; R(14)為-(C3-C8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_NR(15)R(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_ch3 ;或 R(14)為本基，其被2、3、4或5個選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及-NR(15)R(16)之取代基取代； R(l5)及R(16)彼此獨立地為氫或CH3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F013) as)式I之二芳基二羧酸二胍類 118〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂- 592693 A7 ______B7五、發明説明（丨/7)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R⑷及R(5)為 N=C(NH2)2 ； 其他取代基R⑴及R(5)在各情形下彼此獨立地為氣、含i 2、 3或4個碳原子之烷基、F、Cl、-〇R(32：)、_ 、 NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含u 2、3或4個碳原 子之烷基； I、 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為氫、f、q Br、I、〇H、-CN、CF3、_C〇-N=C(NH2)2、含 1、2 3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5 6、7或8個碳原子之烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(14)為-(Cs-C8)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_nr(15)R(16)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_Ch3 ;或 〜119〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 丁 592693 ΑΊ _______Β7 五、發明説明（"Ρ) ^ 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為吡洛基、吡洛 -2-基或吡咯-3-基，其為未經取代或被選自包括F、α、 Br、I、-CN、（C2_C8>烷醯基、（C2_c8)_烷酯基、甲醯 基、羧基、-CF3、甲基及甲氧基之ι_4個取代基取代； 或 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為R(22)_s〇^、 R(23)R(24)N-CO-、R(28)-CO-或R(29)R(30)N-S〇2 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或_cp3 ; R(23)、R(24)、R(29)及R(3〇)彼此獨立地為氫或甲基；或 其他基R(2)及R(4)在各情形下彼此獨立地為_〇尺(35)或_ NR(35)R(36)； R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含〗、2、3、4、5或6個碳原 子之烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其他基R(3)在各情形下為_SR(25)、〇R(25)、视(25取(26)或 -CR(25)R(26)R(27);
R(25)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 本基，其為未經取代或被選自包括J7、Q、QP 甲氧基、每基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1_3個取代 基取代；或 R(25)為-(CrC9)-雜方基，其為未經取代或被選自包括f、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； 〜120〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210'犬297公釐） ---- -1· - 1 --------_衣 II (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（/π) R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或含i、 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； 其中一個基R(6)、R(7)、R(8)、R(9)及R(10)為-C0_N<：_ (NH2)2 ； 其他基R(6)及R(10)在各情形下彼此獨立地為氫、含丨、2、3 或4個碳原子之烧基、F、Cl、-OR(132)、-NR(133)_ R(134)或CF3 ; R(l32)、R(l33)及R(i34)彼此獨立地為氫或含i、2、3或4個 碳原子之烷基； 其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為氫、F、cl、
Br、I、〇H、-CN、CF3、-CO-N二C(NH2)2、含1、2、 3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烯基或-(CH2)mmR(114); mm為0、1 或2; R(114)為-(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及视(115)R(n6)之u 個取代基取代； R(115)及R(ll6)彼此獨立地為氫或;或 其他基R⑺及R(9)在各情形下彼此獨立地為吡洛小基、吡咯 -2-基或吡咯-3-基，其為未經取代或被選自包括艮α、
Br、，1、_CN、（〇〇燒酶基、（CrC8)-娜旨基、甲醯 基、羧基、-CFS、甲基及甲氧基之M個取代基取代； 或 〜121 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（ 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 d i592693 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 A7 _____ B7五、發明説明（/y) — 其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為r(i22)_s〇2-、 R(123)R(124)N_CO-、R(128)-CO-或R(i29)R(130)N_S02;R(122)及R(128)彼此獨立地為甲基或_〇巧；R(123)、R(124)、R(129)及R(130)彼此獨立地為氫或甲基；或其他基R(7)及R(9)在各情形下彼此獨立地為_qr( 13 5)或_ NR(135)R(136)； R(135)及R(136)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基；或 R(135)及R(136)—起為4_7個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其他基R(8)在各情形下為-SR(125)、-〇R(125)、_通(125>R(126)ic-CR(125)R(126)R(127)； R(125)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基或 本基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代 基取代；或 R(125)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括F、 Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(126)及R(127)彼此獨立地相同於R(125)之定義或為氳或含 I 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； ^^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 〜122〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS^iiT210X 297公釐） 592693 kl B7 五、發明説明（，>/) A為不存在或為-NR(ll)-C〇-、-NR(12)-CO-NR(13)·、-N-R(17)-CO-NR(18)-SOr> -NR(19)-S02-, -SOrNR(19). S〇2' -S〇2-NR(19)-CO' -〇_a>NR(19)-S〇r 或喝 CR(20>=CR(21)-;R(11)、R(12)、R(13)、R(17)、 R(18)、R(19)、R(20)及R(21)彼此獨立地為氫或含j、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 026) at)式I之經取代的硫苯基烯基羧酸脈類 R(2)\/——^/R(3)
R(5) .N 肩 1 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) NH. -訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 至少其中一個取代耻⑴、R⑺及R(3)為_〇p_(⑶2)s_CqF¥、 R(40)CO-或R(31)S〇k-; p為0或1 ; s為〇、 1、 2、 3或4 ; q為 1、2、3、4、5、6、7或8 ;k為0、1或2 ; R(40)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之絲、含l 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烧基、含3、4、 巧23、 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Λ4規格（210x^7^^ J· A7五 '發明説明 B7 經濟部中央檩準局員工消費合作衽印製 5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之1-3個取代 基取代； R(31)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含1、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之1_3個取代 基取代；或 R(31)為 NR(41)R(42); R(41)及R(42)彼此獨立地為氫、含1、厶3或4個碳原子之烧 基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(41)及R(42)-起為4或5個亞甲基，其中一個碑基可被 氧、S、NH、N_Ch3、或队苄基取代； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 H、F、Cl、Br、l CN、_〇na_CmaH㈣或 R(10)； na為〇或1 ; ma為〇、1、2、3、4、5、6、7或8 ; ga為〇或1 ; ra為〇、1、2、3或4 ; 11(10)為3 3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基 之1-3個取代基取代； 土 〜124〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 訂 592693 hi 五、發明説明（/>今) R(4)及R(5)在各情形下彼此獨立地為氮、F、Q、所、[、 CN、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(14)R(15)之1_3個取代基取代； R(14)及R(l5)彼此獨立地為H、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 032) au)式I之鄰經取代的苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
F
Ύ νη2 ΝΗ, ή .,iη; 、-口 Γ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、C1、Br、I、（CrC8)-烧基、（C3-C8)-環烷基或-〇R(5); R(5)為(CrC8)·烷基或 _CdH2d-(C3-C8)^烷基； d為0、1或2; 兩個取代基R(2)及R(3)之其中一個永遠為氫，但是兩個取代 基R(2)及R(3)不能同時為氫， ^125- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規桔（210X297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（ 及其藥學上可耐受之鹽類 (HOE 96/F 042) av)式I之苯甲醯基胍類 R(2K^ R(1)
OR(4) 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 其中： R(l)為F、Cl、Br、I、CN、N02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烧氧基、含3、4、5、6、7或8個竣原子之環烧 基或; X為氧、S、NR(5); a為0或1; b為0、1或2; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR⑺R⑻之I·3個取代基取代； ^126- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規祐（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 4 592693 A7 B7 五、發明説明（/>^) R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R⑴為-SR(10)、_〇R(1〇)或-NR(l〇)R⑴)R(12); R(10)為在環烷基含3、4、5、6、7或8個碳原子之-環烧 基或苯基，其中苯基為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(i〇)之定義或為氫或含i、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l)&-SR(13)、-〇R(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、_C[R(15)R(16)〇H]、一C三。尺(18)、-CR(19)=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(C〇)-[CR(22)R(23)]r R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 1為0、1、2、3或4 ; R(l3)及R(14)相同或不同地為^ΗΚΟίΟΗΜΟ^ (CHOH)rR(17)或-(CH2)g-〇_(CH2-CH20)h-(24); R(17)為氫或甲基； 〜127' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 kl __B7 五、發明説明（/以） '' 一 g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; j為 1、2、3或4; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含i 2、3、4、5麵個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碳原子形成含3 4火 5、6、7或8個碳原子之環烷基； 、 R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、CF^甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、' 8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(l8)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烧基或-CmH2m_R(l8); m為 1、2、3或4; R(2)及R(3)相同於R(l)之定義； R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 --------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 043) aw)式I之鄰經取代之苯甲醯基胍類 〜128〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 B7 五、發明説明（A/)
其中： R⑴為F、α、Br、I、CN、Ν02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或; X為氧、S、NR(5); a為0或1; b為0、1或2; c為〇、1、2或3 ; R(5)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、 1、 2、 3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(l)為-SR(10)、-〇R(l〇)或_NR(10)R(11)R(12); 〜129〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規枱（2Κ)χ 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ ---—__ __137 五、發明説明~~ 一~~ 土或本基，其中笨基為未經取代或被選自包括f、α、 CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲絲 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(n)彼此獨立地相_R⑽之定義或為氮或含i、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、' 8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、
Cl、CFS、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l)為-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、_CeCR(18)、· CR(19)-CHR(18)、_[CR(20)R(21)]k-(C〇)-[CR(22)R(23)]r R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)r (CHOH)rR(17)或 _(CH2)g-0_(CH2_CH20)h_(24); R(17)為氳或甲基； g、h、i相同或不同地為0、1、2、3或4; J為 1、2、3或4; 〜130〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 〇Χ 297公釐） ^^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T i# 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Μ _____ 一 Β7 五、發明説明。巧） 一 _ R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含u 2、3、4、地個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碟原子形成含3 4火 5、6、7或8個複原子之環烷基； R(18)為本基，其為未經取代或被選自包括f、Q、cj^甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或-CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4; 兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為羥基；且 其他取代基R(2)及R(3)在各情形下相同於R⑴之定義； R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原 子之烷氧基、F、Cl、Br、I、或-(CHKCFA-CFs; η為0或1; 〇為0或1; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F135) 〜131〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 、-口 592693 A7 B7 五 、發明説明 ax)式I之雙鄰經取代之苯甲醯基胍類 R(1) N. /NH9
丨中叫 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R⑴、R(2)及R(3)彼此獨立地為R(1〇)_s〇a_*R(14)R(i5)N· S02_ ; a為〇、1或2 ; R(10)、R(14)及R(l5)彼此獨立地為含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含〗、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之全氟烷基、含3、4、5或6個碳原子之烯基或-CabH2ab_R(16); ab為0、1、2、3或4 ; R(16)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(17)R(18)之I·3個取代基取代； R(l7)及R(l8)彼此獨立地為H、CF3或含1、2、3或4個碳原子 之烷基；或 R(14)及R(l5)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(14)及R(15)為氫；或 132- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規掊（210X29?公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} i '=口 it 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明（/V) R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為-SR(21)、_qr^22>、 R(24)或-NR(25)R(26)R(27); 、 R(21)、（22)、R(23)及R(25)彼此獨立地為_CbH2b-(Ci-C9)_雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、cl、CF3、CH3、甲 氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之〗_3個取代基 取代； b為0、1或2; R(24)、R(26)及R(27)彼此獨立地為氫、含i 2、3或4個石炭原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、卩、（31、：81*、1、0^-(Χ^&Η2_ •(圳啦成私心化…含3、4、5、 6、7或8個碳原子之稀基或-CdfH2d^l(30); (Xa)為氧、硫或NR(33); R(33)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； dg為0或1 ; (Xb)為氧、硫或NR(34); R(34)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； dh為0或1 ; da為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; db為0、 1、 2、 3或4 ; de為0、1、2、3、4、5、6或7 ; df為〇、1、2、3或4 ; 〜133〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/^1) R(30)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 苯基或萘基；其中芳族苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被1-3個選自包括F、cl、Cf3、甲基、甲氧基及 NR(31)R(32)之取代基取代； R(31)及R(32)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、 2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為NR(4〇)R(41)或-(Xe)-(CH2)eb-R(45)； R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烷基或(CH2)e-R(42); e為0、1、2、3或4 ; R(42)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(43)R(44)之取代基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為氫、CF3或含1、2、3或4個碳原 子之烧基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、丽、N-CH3、或N-苄基取代； (Xe)為氧、硫或NR(47); R(47)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； eb為0、 1、 2、 3或4 ; 〜134〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規梏（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/W) R(45)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧 基、NR(50)R(51)及_(Xfa)-(CH2)ed-(Xfb)R(46)之取代基取 代；
Xfa為CH2、氧、硫或NR(48);
Xfb為氧、硫或NR(49); R(48)、R(49)、R(5〇)及R(5〗)彼此獨立地為氮、含丨、2、3或 4個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基； ed為1、 2、 3或4 ; R(46)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_chR(52)r(53); (CH2_CH2〇)h-R(54); g、h、1相同或不同地為〇、丨、2、3或4; k為 1、2、3或4 ; R(53)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_c(〇h)R(55>R(；56); R(55)及R(56)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(55)及R(56)—起為含3、4、5、或6個碳原子之環烷基；或 R(55：^_CH2OH;且 〜135 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X^97^1 ) (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（/祕） R(4)及R(5)彼此獨立地為句、2、域物碳原子之烷基、含 1、2、3或4個碳原子之烷氧基、〇H、F、cl、Br、j、 CN. -〇n-(CH2)〇.(CF2)p-CF3； n為0或1 ; 0為0、1或2 ; Ρ為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F136) ay)式1之經取代之1_蓁醯基胍類 丨中 θ --------_ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁
R5 R4 I
Η2Ν ΝΗ2 訂 其中： R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8彼此獨立地為Η、F、Cl、 Br、I、CN、N02、CF3、C2F5或XaYbZ; x為〇、S、NR(1G)、CR(11)R(12)、c=0、C(K))NR(l〇)、 C(=0)0、S〇、S〇2、S〇2NR(10)、〇〇0、NR(10)0=0 或nr(io)so2，其中在各情形下與萘環之連結試經由左 邊原子進行； 〜136 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ΙΦ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（pjr) R(l〇)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為η、含1、2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個CH2之伸烷基，其中一個 這些CH2可被0、S、NR(13)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代； R(13)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； b為0或1 ; Z為H、含1、2、3、4、5、6或7個碳原子之烷基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、q=〇)R(15)、S02R(15)、 NR(16)R(17)或苯基，其為未經取代或被μ3個選自包括 F、Cl、CFS、甲基、f氧基及服印取印)之取代基取 代； R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(15)為N=C(>M2)2、服(18)R(19)、N(CH2)cN-R(18)R(⑼ OR(20)； c為2或3 ; R(l8)及R(l9)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 〜137 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口 Γ 592693 A7 ______ 五、發明説明（/从） — 一 R(18)及R(l9)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N_CH3、N-苄基或n_(對-氯苯基)取代； R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個石炭原子之烷基、含丨、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； R(16)及R(17)彼此獨立地為H、含丨、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(l6)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、跑、N-CHS、N-苄基或N_(對氯苯基)取代；或 乙為&1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之含N雜環基， 其中含N雜環係經由N或C連結且為未經取代或被μ3個 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及册(21识(22)之 取代基取代； 但是其中當R(4)為烷氧基之情形下，至少其中一個取代基 R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R⑺及R⑻不為 氮； ' 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 137) az)式I之經取代之2•蒸醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 .4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
NH2 〜13 8〜 本紙張尺度適用中國國家標準（⑽）M規格（^χ297公楚） 592693 A7 B7 五、發明説明（/V) 其中： 至少其中一個取代基R(1)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、 R(7)及 R(8)為 XYaWZ 或 X，YaWZ，； X為〇、S、NR(i〇)或(^(⑴尺㈤)； R(10)、R(ll)及r(12)彼此獨立地為h、含1、2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烧基； Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個CH#伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、S、nr(13)或鄰_、對_或間_伸苯基取 代； R(13)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含〗、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； a為0或1 ; W為CH2、SO” S(=〇)(=NH)或如果w不是立即在χγ&基雜原 子之後，另外可為〇或NR(14); R(14)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含!、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 Z為C(0)R(15)、S02R(15)，或如果W不是〇或NR(14)，另外 可為 NR(16)R(17); R(15)為N=C(NH2)2、服(1啊19)、幻叩9)或 OR(20)； b為2或3 ; 〜139
592693 A7 _______ 五、發明説明（/从） ~ ^— R(18)及R(l9)彼此獨立地為氫、含丨、2、\\ 6、？或8 個石反原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(19)-起為4或5個亞甲基，其中一個讲基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或队(對-氯苯基)取代； R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烧基、含1 2 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； R(16)及R(n)彼此獨立地為H、含丨、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全敦烧 基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對-氯苯基)取代；或 X’a〇〇、ce〇)NR(30)、C(=〇)〇、SO、S02、S02N-R(30)、〇〇〇、NR(30)O〇或NR(3〇)S〇2，其中在各情 形下與萘環之連結試經由左邊原子進行； R(30)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含丨、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； Z’為C(=〇)R(15)、S〇2R(15)、含1、2、3、4、5、6、7、8或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 9個碳原子之含N雜環基，其中含N雜環係經由N或c連 結且為未經取代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(21)R(22)之取代基取代； 〜140〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl ______ B7 五、發明説明（/β) R(21)及R(22)彼此獨立地為Η、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(15)為N=C(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)bN-R(18)R(19)或 〇R(20)； R(l8)及R(l9)彼此獨立地為氳、含丨、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(19)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對-氯苯基)取代； b為2或3; R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； 或如果W不是〇或NR(14) Z’為NR(16)R(17); R(16)及R(17)彼此獨立地為氫、含丨、2、3、4、叉6、7或8 個碳原子之烷基或含U 2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-+基或N_(對-氯苯基)取代； 且其他取代基幻、R3、R4、R5、R6、R7及R8在各情形 下，其仍未分派於上述之定義，彼此獨立地為H、F、
Cl、Br、I、CN、N〇2、CFs、明或VpQqU; 〜141〜 本紙張尺度適用中國國本標準（CNS ) A4規格（2〖οχ 297公襲） --------------IT------φ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（，仲） V為〇、S、SO、S02、NR(6〇)、〇〇〇、〇0、C(=0)0或 cR(66)R(67); R(6〇)、R(66)及R(67)彼此獨立地為H、含1 2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； ρ為0或1 ; Q為含1、2、3、4、5、6、7或8個CH2之伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、S、NR(68)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代 R(68)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； q為0或1 ; U為H、含1、2、3、4、5、6或7個CH2之烷基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、C(=0)R(65)、s〇2R(65)、 NR(61)R(62)或苯基，其為未經取代或被1-3個選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(63)R(64)之取代基取 代； R(63)及R(64)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(65)為N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或〇R(60); R(61)及R(62)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8 J固碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 〜142〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公嫠） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} 、τ ii. 592693 A7 B7 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
、發明説明（/</) R㈣及释2)-起為4或5個亞甲基，其中一個洱基可被 、乳、S、NH、N_CH3、N_苄基或N_(對-氯苯基)取代 U為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之含N雜環基/ 其中含_環係經倾或c連結且絲娜代或被^個 廷自包括F、C1、CF3、甲基、甲氧基及NR(63)R(64)之 取代基取代； 但是其中至少一個取代基R5、R6、R7及汉8不為氫； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F141) ba)式I之鄰經取代之苯甲醯基胍類 网 k ij N弋 1 ρί ·1 其中： R⑴為F、Cl、Br、I、CN、N〇2、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或XHCH^CFA-CFs，· X為氧、S、NR(9); a為0或1; b為〇、1或2; 143^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 五、發明説明（/名】） c為0、1、2或3 ; R(9)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或_CdH2dR(6); (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) d為0、 1、 2、 3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1_3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為η或含i、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(l)為-SR(10)、_〇R(i〇)或_嫩⑽R(u)R(12); R(10)為在環烷基含3、4、5、6、7或8個碳原子之-CfH2r環烷 基、含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜環基 或苯基，其中雜環基及苯基為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； f為〇、1或2; R(ll)及R(12)彼此獨立地相@於叫1〇)之定義或為氮或含j、 2、3或4個碳原子之烷基；或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、I本基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 〜144 本紙張尺度通用T國囤冢標準（CNS ) A4規格（210'/297公楚 592693 五、發明説明（/么3) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 R(l)&-SR(13)、-OR(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-CeCR(18)、-C[R(19)]=CHR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(C〇HCR(22)-R(23)]rR(24)； k為0、1、2、3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(CH2)g-(CHOH乂-(CH2> (CHOI^^n)或-(CH2)g_〇-(CH2_CH20 砂 R(17)為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; kk為1、 2、 3或4; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含1、2、3、4、5或6個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碳原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烧基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、CF3、f 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l8)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； 11(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； -145, (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
A7 B7 五、發明説明（/议） R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或_CmH^_R(18); m為 1、2、3或4; 兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為_〇_C〇_R(27); R(27)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯基、萘 基、吼咬基或π奎唯基，其中苯基、聯苯基、萘基、吡 唆基或4咐基為未經取代或被選自包括？、cl、Cf3、 甲基、甲氧基及NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為H或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基； 其中一個取代基R(2)及R(3)永遠都相同於R(〗)之定義； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、含1、2、3或4個碳原子之烷氧基、F、a、Br、工、 CN 或-(CH2)“CF2)〇 一 CF η為0或1; 〇為0或1; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F154) bb)式I之苯甲醯基胍類 R⑴ R(2)V^i RNH2 Ο ΝΗ R⑷ 〜146〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 A7 B7 五、發明説明（/β) 其中： R(l)為; m為0或1; R(13)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、含J、 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之烯基或-CnH2nR(16); η為0、1、2、3或4; R(16)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 苯基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烧 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(14)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、 含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含 3、 4、5、6、7或8個碳原子之烯基或-CnH2nR(27); η為0、1、2、3或4; R(27)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 苯基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(28)R(29)之1-3個取代基取代； R(28)及R(29)彼此獨立地為氫、含u 2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 〜147〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規輅（21〇、χ 297公楚） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 經濟、部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（〈以） R(15)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟燒基；或 R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N_CH3或N-苄基取代； 其中一個取代基R(2)及R(3)為氫； 且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為_CHR(30)_R(3i); R(30)為-(CH2)g-(CH0H)h-(CH2)r(CH0H)A^ (CH2-CH2〇V(24)； R(17)及R(32)彼此獨立地為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; k為 1、2、3或4; 或且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為_c(〇H)-R(33)_ R(34)； R(31)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原 子之烷基；或 R(33)及R(34)—起為含3、4、5或6個碳原子之環烷基；或 R(33)為-CH2OH; R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含丨、2、3或4個碳原 子之烧氧基、F、Cl、Br、I、CN或<CH2)n_(CF2)Q_CF3; η為0或1; 〇為〇、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 202) be)式I之亞氫茚基乙醯基胍類 〜148〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規枱（210X297公釐） --------^^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 A7 B7 五、發明説明（/《刀
其中z R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)及R(6)彼此獨立地為H、Cr C10-烷基、含1-6個碳原子之函代烷基、O-CVCf烷基、 含1-6個碳原子之鹵代烷氧基、F、Cl、Br、I、芳基、 經取代之芳基、雜芳基、經取代之雜芳基、ΟΗ、〇-低 碳烧基、〇-芳基、〇-低碳院基芳基、〇_經取代之芳 基、〇-低碳烷基-經取代之芳基、o-c(=〇)-c「c4-烷基芳 基、O-CtCO-NH-CVQr烷基、O-Q^CO-I^CVCV烷 基)2、N02、CN、CF3、NH2、NH-CeOKVQr烷基、 NH-C(=0)-NH2、COOH、c(=〇)-〇-crc4-烷基、c(=〇)-NH2、C(=0)-NH-CrC4-烷基、CeCO-NC-CV烷基)2、 CrC4-C〇〇H、crc4-院基-c(=〇)-〇-crc4-^s、 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) S〇3H、s〇2-烷基、s〇2-烷基芳基、so2-n-(烷基)2、s〇2-N-(烷基)(烷基芳基)、C(=〇)-R11、CrC1(r烷基-C(=〇)· Rll、C2-C1()-烯基-C(=0)-R11、C2_C1Q-炔基-C(二〇)-R11、NH-C(=0)-CrC1()-烷基-C(=0)-R11 或〇-CrCir烷基 C(=〇)-R11; ~149~ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 5 / m 9 6 2 9 ΑΊ 五、發明説明（冷乃 R11為CrC4-烧基、C^-Q-炔基、芳基、經取代之方基、 NH2、NH-CrQ-烧基、Ν-((^-〇^烧基)2、SO3H、S02-烧 基、S02-烧基芳基、S02-N-(烧基)2或S〇2"N~(烧基)(烧基 芳基)； X為〇、S或NH; R7、R8、R9及R10彼此獨立地為H、燒基、環烧基、芳基或 烧基芳基；或 R8及R9—起為5-、6-或7-員雜環之一部份； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 226) bd)式I之苯基經取代之烯基羧酉复脈類 R(4) R(5) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 其中： T為 R(3)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(B) R(A) R(F) R(D) R(C)
NH2 R(E) y o NH， 450- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明（/女0 R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、0R(6)、（crc4)-烷 基、Or(CH2)aCbF2b+1、（C3_C8>環烷基或NR(7)R⑻； r為0或1; a為0、1、2、3或4; b為 1、2、3或4; R(6)為(CrC4)-燒基、（crC4)_全氟烧基、（C3-C6>稀基、（C3-Cs)-環烧基、笨基或苄基，苯基核為未經取代或被選自 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及服(9见(叫之μ3個 取代基取代； R(9)及R(10)為H、（CrC4)_院基或(CrC4)_全氟烷基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R⑹之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(B)、R(C)及R(D)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為0、1或2; y為0、1或2; R(F)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、（CVC8>烷基、 OpCCHJfCgF^、（C3-C8)-環烧基或(q-Q)-雜芳基， ρ為0或1; f為0、1、2、3或4; g為 1、2、3、4、5、6、7或8; R(12)為完基、（CrC4)-全氟烧基、（C3-C6)-稀基、（Cr C8)-環烧基、苯基或午基，苯基核為未經取代或被選自 〜151〜 本紙張尺度適财® ϋ家標準（CNS ) Α4規格（210X297公楚） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 B7 五、發明説明（/饤） 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3個 取代基取代； R(l3)及R(M)為H、（CrC4)·烷基或(CrC4)·全氟烷基； R(E)相同於R(F)之定義； R(l)獨立地相同於T之定義；或 R(l)gAi、-〇kCmH2nvH、_On(CH2)pCqF2q+1、F、Cl、Br、I、 CN, -(C=0), N=(NH2)2. -80^(17), -SOr2NR(31> R(32)、-O/CHAQHs、雜芳基或-SJCi-C9)-雜芳基； k為0或1; m為0、1、2、3、4、5、6、7或8; η為0或1; ρ為0、1、2、3或4; q為 1、2、3、4、5、6、7或8; r為0、1或2; r2為0、1 或2; R(31)及R(32)彼此獨立地為氫、（q-Q)-烧基或(Ci-Cg)·全氟烧 基；或 R(31)及R(32)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(17)為(CrC8)-烷基； u為0或1; u2為0或1; v為0、1、2、3或4; 〜152〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁}
592693 B7 五、發明説明（/、θ) 其中苯基核為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基、-(CH2)WNR(21)R(22)、NR(18)R(19)及(CrC9)_雜 芳基之1-3個取代基取代； R(18)、R(19)、R(21)及彼此獨立地為 C4)-全氟烧基； w為 1、2、3或4; 其中(crc：9)-雜芳基之雜環為未經取代或被選自包括F、cl、 CF3、甲基或甲氧基之丨_3個取代基取代； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R(i)之定義；或 R(l)及R(2)或R(2)及R(3)在各情形下一起為-CH-CH=CH-CH_，其為未經取代或被選自包括F、cl、CFs、甲基、 甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)及NR(26)R(27)之 1-3個取 代基取代； R(24)、R(25)、R(26)及R(27)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4>全 氣烧基； W2為 1、2、3或4; T基存在於分子中至少兩次，但是最多三次； 及其藥學上可耐受之鹽類； 择g (HOE 97/F 082) 丨中利 be)式I之苯甲醯基胍類 丨^ / (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(1)
153。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（Λ^Χ) 其中： R⑴為CF3; 其申一個取代基R(2)及R(3)為氳； 且另一個取代基R(2)及R(3)在各情形下為-C(〇H)(CH3)- ch2〇h、-ch(ch3)_ch2oh 或-c(〇h)(ch3)2; R(4)為甲基、甲氧基、α或cf3; 及其藥學上可耐受之鹽類。 (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341，DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 669 663, EP 699 666, DE 43 37 611，EP 0719 766, WO 94/26709, WO 96 04 241，EP 726 254, US 4 251 545, DE 35 02 629, WO 84/00875, Kumamoto et al.5 Pharm· Bull. [1996]，7-13, US 3 780 027, JP 8225513, EP 743 301) Π·也適合為下式化合物 ' --------Φ -I (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11
f 經满部中决標準局員,τ消贽合竹ii印f 其中： w、Y及z為被R(2)或R(3)或R(4)取代之氮原子或碳原子; R(l)為氫、八、1^1、€巧、<^1/、-〇^2、-〇120&、-C2H5、-CN、-N02、乙炔基、或X-R’； 〜154〜 本紙張尺度通用中國規格（210X 297公釐） 經滅部中次標導局員二消贽告竹社印來 592693 A7 ________ B7 五、發明説明（/G) A為含1至6個碳原子之烷基；
Hal為F、Cl、Br或I; X爲氧、硫或NR”； R為氫、A或含3至7個碳原子之環亞甲基鍵； R’為Η、A、HO-A-、H〇〇C_A-、（C3-C7)-環烷基、（C6-C8)-環 烷基虎基、CF3、CH2F、CHF2、Oi2_CT3、Ph、-Oi2_Ph 或 Het;
Ph為苯基、奈基或聯苯基，其為未經取代或被a、〇A、 NR’R’’、Hal、CF3單、二-或三取代；
Het為含1至4個氮、氧及/或硫原子之單_或二核飽和、不飽 和或芳族雜環，其為未經取代或被Hal、A、0H、 OA、-X-R’、-CN、以〇2及/或羰基氧單-、二-或三取 代； 其中Het係經由N或伸烷基鏈(^^12111連結，其中0至6 ;或 R’及R”一起為含4-5個碳原子之伸烷基，其中一個〇12基可 被氧、S、NH、N-A、N-Ph及N-CH2-Ph取代； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、Hal、A、HO-A-、X-R5、-C(=N_OH)-A、A-0-C0-(CrC4)-烷基、CN、N02、 COOH、經鹵基取代之A，尤其是CF3、CH2F、CHF2、 C2F5、CH2CF3或S(0)nR，，，； R”’為A、Ph或-Het ; n為0、1或2 ;或 R(2)及 R(3)彼此獨立地為 S〇2NR，R，’、Pl^-0_Ph、-〇-CH2-Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR’R”、CONR’R”、 155〜 本紙張尺度用中國國家標_*7^7八4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) Γ i— 592693 A7 B7 五、發明説明（〈饮） -CH=CH-C〇〇H、-CH=CH-C〇〇A、茚基、氩茚基、十 氳萘基、環戍稀基、二氣嗔嗯基、二氫咬喃基、雜二 環基、烷基噻嗯基、鹵基噻嗯基、鹵基烷基噻嗯基、 醯基噻嗯基、鹵基呋喃基、鹵基烷基呋喃基或吡咯 基；或 R(2)及R(3)彼此獨立地為R(5)-0-; R(5)為氫、A、（CVCJ烯基或(C3_C7)_環烷基； R(4)為Ph、Het、沿占et、CF3、S(0)nR”’、_S〇2NR’R，，、alk;
I R 旁理 广‘人 或兩個取代基R(1)至R(4)—起為-〇_CR(6)R(7)-C〇-NR(8)-、 或 或 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
經淆部中次標卑局货X消贽合作社印來 其中R(2)具有上述之定義； R(6)、R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為Η或A;或 R(8)為(C5-C7)-環烷基；或 R(9)為氰基； alk為直鍵或支鍵(C「C8)-fe基或(C3-C8)_5ife基，其為未經取 代或被A單-、二-或三取代；或 alk為乙烯基或乙炔基，其被H、A、Ph或Het取代。 〜156〜 本紙張尺度適用中國國家標缚（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） f ^2693
經濟部中决^潭局貝.T消於合竹社印繁 五、發明説明（/汉） [DE 41 27 026, DE 43 37 609, JP 07025768, Edward J. Cragoe， Jr., DIURETICS (Chemistry, Pharmacology and Medicine), J. Wiley & Sons (1983), 303-341] III.下式化合物
其中： X為H、Hal、（Hal)3C_、（CrC6)_fe基、（C3_C6)_環燒基、經取 代之苯基、（CrC5)-燒基-S-或(qo垸基-S〇2-; Y為NH2或經取代之胺基；或 X及Z —起為-(CH2)4-或1，3_ 丁二錦*基鍵；或 Z為、Hal、OH、HS、（CrC5>^兄基、（C3_C6)-環燒基、經取 代之苯基；或 Z為胺基-NR⑴RC2); R⑴為H、直鏈或支鏈視需要經取代之(c「c士烷基，其可被 氧中斷；或 R(l)為(CrC8)-烯基、（CrC8)-炔基、（crc7)-環烷基或oh-取 代之苯基或OH-取代之苯基-((^<：4)_烷基或〇H_取代之 (C3-C7)-環燒基； R(2)為1-嗎福咐基、氫或直鏈或支鏈燒基鍵，其可被 氧胺基中斷，該直鏈或支鏈(CrC8)_燒基鏈為未經取 〜157' i紙張尺度ί用中國國家標蜂(CNsTΑ4^^7ΤΓ〇Χ 297^ΐ7 訂 ^ (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 經滅部中决摞率局負ί消贽合竹社印f A7 B7 五、發明説明（Λ好） 代或被含氮、氧或硫原子之經取代或未經取代之單-或 多核雜環取代；或 該k基鏈被苯基取代、視需要被(C1-C4>·烷氧基單-或多取 代、視需要被0H、烷基胺基、烷基或苯基取代；或 被胺基羰基取代；或 被羥基或(CrC4)-烷氧基取代；或 R(2)為苯基，未經取代或被烷基、烷氧基、胺基取代，該取 代基帶有：H、含氮、氧或硫原子之單-或多核雜環， 其為未經取代或被H、Hal或(CrC4>烷基取代；苯基， 其為未經取代或被選自包括(CrC4)-烷基、（crC4)-烷氧 基、Hal及OH之取代基取代；或 R(2)為1-六氫吡啶基，其為未經取代或在4_位置被脂族、環 脂族、芳族或雜芳族緩酸之醯基、（CrC8)-燒基取代， 其本身可被0H或(CrC4H^氧基或(CrC4H克氧基取代之 苯基取代；或 R(2)為脒基，其為未經取代或被苯基取代，該苯基為未經取 代或被Hal或纟完基取代；或 R(2)為脂族、環脂族、芳族或雜芳族羧酸之醯基；或 R(2)為(CrCs>烷基鏈，其為未經取代或被帶有〇]^、烷 或烷基之苯基取代；或 R⑴及R(2)起與和其連接之氮原子為六氫♦井環，其為未 I取代或經由含氮、氧或硫之單_或多核雜環之 亞甲基鏈；
Hal為 F、Cl、Br或]> ---------------好 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 〜158〜 592693 A7 B7 五、發明説明（/巧） (EP 708 091，EP 622 356, JP 5-125085) iV.同樣適合的下式之吲哚醯基胍衍生物
其中 R(2)為氫、未經取代或經取代之(CrC8>烷基、（C3-C7>環烷 基、〇H、基-〇-、芳族基或-CH2-R(20); R(20)為(CrC6)-烯基或(C2_C6H夬基； R(l)為1至5個相同或不同的取代基，其為：氫、未經取代或 經取代之(CrC8>烷基、（CrC6>烯基、（C2-C6>炔基、 (Crc7)-環烷基、函基、-N02、（c2-c8)•烷醯基、含至多 10個碳原子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳醯 基、-C〇〇H、（C2-C6)_feg旨基、芳基或其中一個下述 基：-〇R(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40); R(3)為氫、（CVCM完基、經取代之(cvc8>烷基、丨COif 烷基、芳基或_〇^11(30); R(30)為烯基或炔基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、未經取代或經取代之(c〇燒 基、（Cs-C7)-環烷基、（c2-c8)-燒醯基、含至多1〇個後原 子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳醯基、芳基 或-CH2-R(60); 〜159〜 本紙张尺度適用中國國家標_( rNS)A4規格（210X297公釐) ---------訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 五 發明説明（/对>) 經Μ部中决標缘局貞工消贽告作社印f R(6〇)為(CrC6)·烯基或(c2_c6>炔基；或 R⑹及R(7)與氮原子-起為5_7員環族胺，其在環上另外可人 其他的雜原子； 3 η為0、1或2; R(4〇)為未經取代或經取代之(CrC8>烷基、或芳基或 -Α·€ 二^-R· 基Α為氧、-S(0)n-或-NR(5〇)-; R’為氲、未經取代或經取代之(CrC8)_烷基，其中環代表含 氮原子之飽和的3_8員雜環，該被取代之烷基帶有_或 多個選自包括齒基、-OH、（crC6)-燒氧基、-CN、 COOH、(C2-C6)-烷酯基、(crc8)_烷醯基、含至多1〇個 碳原子之芳基烷醯基、含至多〗〗個碳原子之芳醯基、 芳基、-CONR(4)R(5)之取代基； R(4)及R(5)相同或不同地為氫或((^士烷基；或 R(4)及R(5)彼此連接並一起形成5-7員環胺，其在環中可另外 含其他的雜原子； _ 或該經取代之燒基帶有-A-f 其中： E為氮原子或CH基； R”為氫、（CrC8)-垸基其為未經取代或被〇H、（Ci_q)_燒氧 基、-CN、-COOH、（C2-C6>垸酿基、（c2-C8)-烷醯基、 含至多10個碳原子之芳基燒醯基、含至多11個後原子 之芳酿基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)之取代基 取代； 460- 本紙張尺度適用中國國家標缚（CNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 利 iT------Aw~ 2f先聞讀背面之注意事項再填寫本頁〕 592693 A7 五、發明説明（/巧） B7 R(4^R(5)彼此獨立地為氫或(w克基，其中式 之以夭系統為員飽和脂族或含氮原子之雜環系統，· 且其中所提到的芳基為含至多10個緩原子之芳基、含1-4個 氮原子之或6_員雜芳基、含1或2個氮原子及一個氧或硫雜 原子之5_或卜員雜芳基、或呋喃基，且其中所提到的芳基可 為未經取代或被未經取代之(CrC8)-烷基或經取代之(crc8> 纪基、自基、-N〇2、（C2-C6)-燒醋基、-COOH、-〇R(3)、- 服(6)R⑺、_CO嫩(4)R(5)、-S02^(6)R(7)或S(〇)nR(4〇)取 代， 其中R(l)及胍基羰基可在5-或6-員環吲哚系統之任何所要位 置，及適當的藥學上可耐受之鹽類。 (WO 95 04052) V.其他適合的下式之雜環胍衍生物 祷戰: Ή Is!雙丨 岬人j ---------— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} R(2)
、1T •1 經滅部中次標卑局貝,τ消费合竹社印f 其中： X為-0-、-S-、-NH-、燒基]-或_1^(苯基)-; R(l)、R(2)及R(3)為氫、鹵基、（CrC4)_烷基、（crC^ 〇-、苯基、苄基；或 16l· 本紙張尺度適用中國國家標蟫（rNS ) Λ4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（ 取代_)、R(2)卿)中的兩個與笨並系統的一邊為4_6員 碳琢， R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、（CrCi2)戈基、二苯甲基、芳 燒基’其為未經取代或被-或多個選自包括函基、（Q_ C4)-fe基、（C^-C^)-燒基-Ο-或 代基取代； m為0至3 ; T為-CO-O-T(l); T⑴為氫或(CrC；)·燒； Cy為苯並稠舍至尊电產片氫-5-員環雜環 if m
式ML或之吼唾_唾環 蓁基或二氫-或四氫萘基 爾 續·^ :章'理j pff叫 R⑹ 2·、3·或4-吡啶基刚
η—m ψτ a Z為N-或CH ; 或為噻嗯基
v——、.d R(7)際4間 ⑹：：卜,八 RU) | ώ 、 S ί_ Μ ---------------訂------·- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 pp人 R(6)為氫、鹵基、羥基、（(TrC10)-燒基、（crci(^^^_〇、 苯氧基、（CVCJ烷氧基甲氧基-或<0)nS_R(9：); ^162^ 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 Λ7 五、發明説明（A) R(9)為(CrC1())-燒基、嗔嗯基、叱咬基、喧ϋ坐基、喧二嗤 基、味ϋ坐基、ϋ比嗤基或苯基，各為未經取代或被鹵 基、（CrC4)-垸基、（CrC4)-燒基-0-單_或二取代； R(7)及R(8)為氫、卣基、羥基、（CrC10)-烷基、（CrC1(})-烷基-〇、苯基、苯氧基或(CrC1())-烷氧基甲氧基；或 Cy為苯基，其為未經取代或被鹵基、（CrC4>烷基或(crC4> 烷基-〇-單_或二取代；或 Cy為 _Gr-Am ; G4_R(13)-R(12KCH2)q-C[W][W(l)KCH2)q，-、R(13)R(14)-或 -R(15)-; R(l2)為單键、·〇_、_(〇)>、-0)-或_0)顺-; R(13)為單鍵、苯基、噻嗯基、吡啶基、噻唑基、噻二唑 基、味唾基或咐唾基； R(14)為單鍵或S02-; R(15)為(C2_C1Q)_ 烯基或(C2-C1())-炔基； W及W⑴彼此獨立地為氫、（〇垸基；或 W及W(l)彼此環狀連接成(C3-C8>碳環； q及q’為0至9 ;
Am為-NR(10)R(11); R(10)為氫、（CVCJ-烷基或苄基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1· R(ll)為(CrC4)-燒基、苯基或苄基；或 R(l〇)及R(11)—起為(C3-C1())-伸烷基，其為未經取代或被一 COOH、（CrC5)_fe酯基、（。2_。4)_巍基伸燒基或辛基取 代；或 163 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^92693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ¾ 發明説明（My Am為tb^基、♦定基、+ 坐基、嗎福縣、二氫吼咬基、 :虱吡啶基、奎寧環基、咪唑基、3_氮雜二環[3 2辛 、t，其為未經取代或被(CrC4>烷基取代；或 Am為氮雜二環[3.2 2]壬基；或 萄 —為下式之六氫㈣基y ^ ^ __j (16)為氫、（crc4>·烷基、（crc6)-環烷基、苯基、甲苯基、 甲氡基苯基、_代苯基、二苯基亞甲基、苄基或吡啶 基；或 ―為疊氮基-(0)r(CH2)q-C[W][W(l)]-(CH2)q，_N3 ; t為0或1 ; 其中W及w(l)具有先前所述之定義； 及其光學對掌異構物及藥理上可耐受之鹽類。 VI.其他合適的胍化合物，例如揭示在Ep_743 3〇1 (DE 195 17 848)，EP 758 644 (DE 195 29 612)，EP 760 365 (DE 195 31 138)
：h C淫 其中R1=R2為氫、鹵基、烷基、CN、N02、全氟烷基、 SOnCF3 ; R3為 CHhCH2、CH2-CHCH2、CH2_CH2-CH=CH2、 環烯基、環烯基烷基； 164- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇x297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁}
I Γ .€1 i 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/〇) R(4)為烷基、（經取代之)苯基， 或例如揭示在DE 195 48 708, W0 97 25 310, W0 97 27 183， DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WO 97 11 055及EP 743 301。 較佳的是使用下列化合物： L (HOE 89/F 288-US 5 292 755) 、 a)式I之苯甲醯基胍類
〒：叫 邮八 其中： R(l)或R(2)為R(6)-S(0)n或R(7)R(8)N-02S·; 且其他取代基R⑴或R(2)在各情形下為H、F、Cl、Br、 c4)_：l：完基、（crc4>烧氧基或苯氧基，其為未經取代或被 選自包括氟、氯、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代； 或其他取代基R⑴或R(2)在各情形下為1^(6)4(0)^1^(7)-R(8)N_ ; η為0、1或2; R(6)為(CrC6)-燒基、（CVC7)-環焼基、環戍基曱基、環己基 甲基或苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲 基及甲氧基之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)相同或不同地為Η或(CrC6)·烧基；或 〜165 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------------訂------9~ (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 B7 五、發明説明（/怂） R(7)為苯基-(CH2)m-; m為1-4 ;或 R(7)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲基及甲 氧基之1-2個取代基取代；或 R(7)及R(8)—起為直鏈或支鏈(C4-C7>鏈，其中該鏈可另外被 〇、S或NR(9)中斷； R(9)為Η或甲基；或 R(7)及R(8)—起與和其鍵結之氮原子為二氫吲哚、四氫喳咁 或四氫異喳Π林系統； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為Η或(CrC2)-烷基；或 R⑶及R(4)—起為(C2-C4>亞烷基鏈；或 R(4)及R(5)—起為(C4-C7)-亞烷基鏈； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 034-US 5 373 924) b)式I之苯甲醯基胍類 ϊ >" - *τ R(1) 卜:： R(2) * V NH2 (1) 部人 R ( 3 ) ^ ' 1 丫 〇 nh2 --------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為; m為0、1或2 ; 〜166〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/仏） R(4)及R(5)4CrCV烷基、CrC6-烯基或-CnH2n-R(7); η為0、1、2、3或4 ; R(7)為CrC7_環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括ρ Cl、CF3、甲基、甲氧基及nr(8)r(9)之ι_3個取代基取 代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或Q-CV烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-午基取代； R(2)為氫、F、Cl、Br、（CrC4)-烷基-、〇-(CH2)mCpF2_或 R(10)； m為0或1 ; p為1、2或3 ; X為O、S或NR(ll); R(10)為H、CpC6·烧基、C5_C7-環烧基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0、1、2、3或4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烷基； R(ll)為氫或CrC3-烷基；或 R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 〜167〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 訂 ~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 hi B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印裂 五、發明説明（/从) R(3)相同於R(l)之疋義，或為CrQ-烧基、石肖基、氰基、三 氟甲基、F、Cl、Br、I或-X-R(l〇); X為〇、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6·烧基、C5-C7_環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0至4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括ρ、ci、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CVCV烷基； 烷基；或 R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被Ο、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 035 EP-OfFenlegungsschrifl 556 673) c)式I之鄰位置經取代之苯甲醯基胍類 R(2) R( 1 ) R(3) R(4)
其中： R⑴為F、Cl、Br、I、CrC6_烧基或-X_r(6) X為〇、S、NR(7)或Y-ZO ; -168, 本紙張尺度適财( CNS ) A4規格（21GX 297公釐） I 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Α7 Β7 五、發明説明Gp) Y為 0 或NR(7); Z為C或SO ; R(6)為氮、C「C6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF_或-CnH2n-R(8); m為0或1 ; p 為 1-3， η為0至4 ; R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1_3個取代基取代； R(9)及R(10)為Η或CVQ-烷基； R(7)為Η或CVC3-烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為H或X-R(6); X為〇、S、NR(7)或Υ-Ζ0 ; R(7)為Η或Q-CV烷基； Υ為0或NR(7)，其中Υ鍵結至式I之苯基； Z為C或so ; R(6)為H、CrC6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、_(CH2)mCpF糾或-CnH2n-R(8); m為0或1 ; p 為 1 -3 ; η為0至4 ; 169〜 本紙張尺度適用中國國家標準（〇灿）八4規格（210'/297公釐） I---------------訂------AW~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) J^693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Λ7 B7 發明説明（/从） R(8)為本基，其為未經取代或被選自包括ρ cl CF3 f 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1_3個取代基取代； R(9)及R(l〇)為Η或CrC4-烧基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-午基取代；R(2)及R(4)相同或不同地為R(ll)-S〇q4R(12)R(13)N_s〇2_ q為 0-2， R(ll)為CrC4-烧基，其為未經取代或被選自包括？、α、 CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之I-3個取代基取代 R(9)及 R(l〇)為Η 或 C「C4-烷基； R(12)及R(13)相同於R(6)及R(7)之定義；或 其中一個R(2)或R(4)為氫或相同於R(l)之定義； R(5)為H、甲基、F、C1或甲氧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 036-US 5 364 868) d)式I之苯甲醯基胍類 R(2) Ο
NH ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口 Γ
NH 其中： R⑴或R(2)為胺基-NR(3)R(4); (I ) r\.. 尺度適财關家辟（CNS ( 210X 297公釐） 592693 A7 B7 mm rp Ι·χ| 五、發明説明（/〆？） R(3)及R(4)相同或不同地為H、CrC6-烷基或C3-C7-環烷基； 或 R(3)為苯基-(CH2)p-; p為0、1、2、3或4 ;或 R(3)為苯基，其在各情形下為未經取代或被選自包括氟、 氯、甲基及甲氧基之1至2個取代基取代；或 R(3)及R(4)—起為直鏈或支鏈c4_C7_亞甲基鏈，其中亞甲基 鏈的一個_012_可被氧、s或NR(5)取代； R(5)為Η或低碳烧基； 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為η、F、Cl、CVQ-烧 基、（VQ-烷氧基、CF3、CmF2m+rCH2-、苄基或苯氧 基，其中各苯基為未經取代或被選自包括甲基、甲氧 基、氟及氯之1至2個取代基取代； m為1、2或3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F197K-NZ248 013) e)式I之苯甲醯基胍類 R(2) 丨呷·. 訂 ~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(1) R ( 3
N ΜΗ
NH 47l· (I) 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) M規格（21G><297公髮 592693 A7 B7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R⑴為R^-SC^SR^R^N-SCV ; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為CrC8烧基、C3_C6-稀基或_CnH2irR⑺； η為0、 1、 2、 3或4 ; R(7)為CVCV環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括？ Cl、CF3、甲基、甲氧基及服⑻以⑼之^個取代基取 代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或CVCV烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-千基取代； R(2)為氫、直鏈或支鏈(CO烧基_、_CR(13)=CHR(12)或· C=CR(12)； R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括!7、a、％、甲 基、甲氧基及NR(14)R(15)之I·3個取代基取代； R(14)及R(15)為Η或(CrC4)_烧基；或 R(12)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(12)為(CrC6)-烧基，其為未經取代或被1-3個0H取代；或 R(12)為(C3-C8)-環烷基； R(13)為氫或甲基；或 R(12)為(C3-C8)-環烧基、（C3-C8)·環：)：完基-(Q-Q)·烧基、苯 基、Q-CyCfQ)-：)：完基、萘基、聯苯基、1，1-聯苯基 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
I 592693 Λ7 B7 五、發明説明Q 7/) (Ci-C4)·烧基、ί衣戍一稀基、口比口定基、口比口各基、口夫喃 基、σ塞吩基、嗟唾基、坐基、茚基、Π奎σ林基、，口朵 基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並口夸 嗤基、味嗤基、σ比嗤基、三峻基、四哇基、異u号口坐 基、異噻唑基、吡畊基、嘧啶基、嗒畊基、茚唑基、 異喳啉基、酞嗪基、喳畤啉基、喳唑啉基或噌咐基； R(3)相同於R(2)之定義； 且其中芳族取代基R(2)及R(3)為未經取代或被選自包括f、
Cl、CF3、（CrC4)_烧基或烷氧基或NR(i〇)r(ii)其中R(i〇) 及R(11)為Η或(CrC4)-烷基之I·3個取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 303K-EP-Offenlegungsschrifl 589 336, NZ 248 703) f)式I之苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R⑴ C. R(2) (Τ IIο
nh2 1 nh2 c. 4 V 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中 R⑴或R(2)為R(3)-S(0)n-或R(4)R(5)N-S02-; 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、OH、F、Cl、Br、 I、crc4-烷基、crc4-烷氧基、苄氧基或苯氧基，其為 ^173- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（94 未經取代或帶有1至3個選自包括氟、氯、甲基、甲氧 基、羥基及苄氧基之取代基； R(3)-S(0)n、-NR(4)R(5)或3,4-去氫六氫吡啶 R(3)為C「C6·烷基、C5_C7_環烷基、環戊基甲基、環己基甲基 或苯基，其為未經取代或被1至3個選自包括氟、氣/ 甲基及甲氧基之取代基取代； R(4)及R(5)相同或不同地為η或CrC6-烧基；或 R(4)為苯基-(CH1 ; m為1、 2、 3或4 ;或 R(4)為苯基，其為未經取代或帶有丨至2個選自包括氣、氯、 甲基及甲氧基之取代基；或 R(4)及R(5)—起為直鏈或支鏈c4-Cr鏈，其中該鏈可另外被 〇、S或NR(6)中斷； R⑹為Η或甲基；或 R(4)及R(5)與和其連接之氮原子一起為二氫ρ引π朵、四氫σ奎咐 或四氫異喳咁系統； η為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 304-US 5 416 094) g)式I之異喳咁類 X(1 )
本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 1#. 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ___ B7 _ 五、發明説明（（7)) 其中： R(l)為氫、烧基、環烧基、芳院基、稀基、經取代之胺烧基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基、三氟甲基之取代基取代； R(2)為氫、鹵基、烧基或芳基；其為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、經基之取代基取代； G 為 _N=C{[NR(3)R ⑷][NR(5)R ⑹]} X(2)、X(3)及X(4)彼此獨立地為氫、鹵基、确基、胺基、烷 基、磺醯胺基、單(低竣烷基)胺基、二(低破烷基)胺 基、低碳烷基、苄氧基、羥基； X⑴為氳、氧、硫或NR(7); R(7)為氫、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 碳烷基)胺基、低碳烷基、低碳烷氧基、苄氧基、苯氧 基、羥基、三氟甲基之取代基取代；其中各烷基鏈或 烯基鏈之取代基可被氧、硫或NR(8)中斷； R(8)為氳、烷基、環烷基、芳烷基、烯基、經取代之胺烷基 或芳基或雜芳基環；其中該環為未經取代或被1-3個選 自包括鹵基、硝基、胺基、單(低碳烷基)胺基、二(低 〜175〜 本紙張尺度適用中Η國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公楚） --------^^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T J· 592693
五、發明説明（/90 石厌烧基)胺基、低碳烧基、低碳烧氧基、午氧基、苯氧 基、羥基及三氟甲基之取代基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (92/F 404-EP 602 522, NZ 250 438) h)式I之化合物 R⑴
NH
I*! ή :¾代丨 丨瑋气 :師人I ---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為氫、F、Cl、Br、I、-N02、-CeN、-CF3、R(4)-SOm4 R(5)R(6)N-S〇2-; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為(CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基、·ί：ηΗ2η-ΙΙ(7)或 CF3； η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(C3-C7)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基 取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烧基；或 R(5)為Η ; 476- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 、1Τ ,· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 B7 五、發明説明（/y) R(6)為Η或(C「C4)_烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2) *-SR(10)、-〇R(10)、-NHR(10)、-NR(10)R(ll)、-CHR(10)R(12)、_[CR(12)R(l3)OR(l3，)]、-{C-[CH2-OR(13’)]R(12)R(13)}或-[CR(18)R(17)]p-(CO)_[CR(19)-R(2〇)]q-R(14)； R(10)及 R(ll)相同或不同地為-[CHRCWKCI^KCHOHOq-(CH2)r-(CHOH)rR(21)^-(CH2)p.〇-(C^ ; R(21)為氫、甲基； p、q或r相同或不同地為〇、1、2、3或4; s為0或1 ; t為 1、2、3或4 ; R(12)及R(13)相同或不同地為氳、（crC6)·烧基或一起與帶有 彼等之碳原子為(C3-C8)-環烷基； R(l3 )為氫或(C^-C^)·烧基； R(14)為H、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或-CaH2a-R(15); a為0、 1、 2、 3或4 ; R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或(CrC4)-院基；或 R(15)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(15)為(CrC6)-、j:完基，其為未經取代或被ι_3個〇h取代；或 〜177〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2!〇χ297公楚） ---------衣— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁〕 -訂 J·
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 B7 五、發明説明（/9θ R(16)、R(17)、R(18)、R(19)及R(20)為氫或(CrC3)·燒基； R(3)相同於R(l)之定義；或 R(3)為(C「C6)-烷基或-X-R(22); X為氧、S*NR(16); R(16)為Η或(CrC3)-烷基；或 R(22)及R(16)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(22)相同於R(14)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 405-EP 602 523, NZ 250 437) 1)式I之苯甲醯基胍類 R (2) R(3) 其中： R(l)為氫、F、Cl、Br、I、-N〇2、-ON、R(16)-CpH2p-〇q、 RGySOmSR^R^^N-SC^·; m為0、1或2 ; p為0或1 ; q為0、1、2或3 ; 玫⑹為以^ ; 〜178〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Ο/) r為1、2或3 ; R(4)及R(5)為(CrCs)嘴基、（C3q稀基、（凡部)或 CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(Cs-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及服(8取(9)之；μ3個取代基 取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4_烧基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或(CrC4)-烧基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個基可被氧、 S、NH、N_CH3、或N-辛基取代； R(2)為(Ci_C9)-雜芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)^-SR(10)X -OR(10)n -NR(10)R(ll)^ -CR(10)R(11> R(12)； R(10)為-CaH2a_(CrC9)-雜芳基，其係經由c或n連接且其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經 基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2 ; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(l〇)之定義或為氫或(c广 C4)-烷基； R(3)相同於R(l)之定義，或為(CrC6H完基或_X_R(13); 〜179〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 衣 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 ΑΊ B7 X為氧、S或NR(14); R(14)為 Η 或(CrC3>烷基； R(13)為H、（CrC6)-烷基、（CrC8)-環烷基或-CbH2b-R(15); b為0、1、2、3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括17、a、CF3、 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1_3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 411-NZ 250 4505 EP 603 650) k)式I之苯甲醯基胍類 R(1 )R(2) 甲 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· R(3)
R(4) 〇 丨甲勺i I曾狄:丨，
、1T
NH (丨） 其中 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)或R(4)為胺基-NR(5)[CnH2n-R⑹]; R(5)為鼠或C^-C^-烧基， n為〇、1、2、3或4 ; R⑹為Η或crc4·烷基； 其中一個CH2基可被1個硫原子或NR(7)基取代； 本紙張尺度適财關家縣（CNS)域格（2似297公釐） 592693 _____ B7 五、發明説明（/ R(7)為氫、甲基或乙基；或 R(6)為c(3_8)-環烧基或苯基，其為未經取代或帶有L 2或3個 選自包括F、Cl、Br、甲基、甲氧基及⑻R(9)之取 代基； R(8)及R(9)為H、甲基或乙基；或 R(5)及R(6)與氮原子一起為5_、卜或7_員環，其中丨個碳原子 可被氧、S或NR(10)取代； R(l〇)為H、C(1_3f烷基或苄基； 且其他取代Ul(l)、R(2)、R(3)、R⑷在各情形下為：氫、 F、Cl、Br、I、CN、CF3、N02、CFr〇、CmH2m+1-CHr 〇-或RQlK^q-Xp-; m為1、2或3 ; q為〇、1、2、3或4 ; P為〇或1 ; X為氧或NR(12); R(12)為Η 或 C(1_3)-烷基； R(ll)為氫、C(1_6f烷基、C(3<環烷基或苄基；其為未經取代 或被1、2或3個選自包括F、Cl、CH3、CHrO-及-NR(13)R(14)之取代基取代； R(13)及R(14)為H、甲基或乙基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 422-EP 604 852) 1)式I之苯甲醯基胍類 181〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 Μ _____ B? 五、發明说明（Λ产）
經濟部中夬標隼局員工消費合作社印製 其中： R⑴為R(4)R(5)N-C(X)-; X為氧、S或NR(6); R(12)及R(5)相同或不同地為η、（c〇絲、心分稀基 或 _CnH2n_R ⑺；η為0、1、2、3或4 ; R(7)為(CrC7>環烧基或+基；其為未經取代或被μ3個選自 包括F、Cl、Cl甲氧基及。分燒基之取代基取 代；或 R(4)及R(5)—起為4或5個亞甲基，其中一個呢基可被氧、S、NH、N-CH3、或 1SI«午基取代； R(6)相同於R(4)之定義或為脒； R(2)為H、F、Cl、Br、I、（CrC8)-烷基、μ烯基或μ炔基、 (C3-C8)-環烧基、（C3-C8)_環、j：完基-(crc4)-院基、苯基、 CfCHCVC4)-：)：完基、萘基、聯苯基、ι，μ聯苯基_(Ci_c4)_ 烧基、環戊一稀基、吼。定基、硫π比。定基、u比略基、吱 喃基、噻吩基、噻唑基、噚唑基、茚基、喳咐基、口引 °木基、本並咬喃基、苯並σ塞吩基、苯並TJ塞σ坐基、苯並 哼唑基或-W-R(8); 〜182〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） --------------IT------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 五、發明説明（/<P/) W為氧、S或NR(9); R(8)為H、（CVQ-烧基、（CrC7)_環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基、-(CH2)mCpF2㈤或-CqH2cfR(i〇); m為0或1 ; p為 1、2、或3 ; q為0、1、2、3或4 ; R(10)為本基，其為未經取代或被選自包括氟、氯Cp3甲 基、甲氧基及NR(11)R(12)之1_3個取代基取代； R(ll)及 R(12)為Η 或(CrC4)-烷基； R(9)為Η或(CrC3>烷基；或 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為F、Cl、Br、I、烧基或相同於R(2)定義之 R(8) ’· 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 054-NZ 250 919, EP-Offenlegungsschrift 612 723) m)式I之苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -if. 、1: Γ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R( 1 )
592693 A7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 RG)、R(2)、R(3)為氫、F、Cl、Br、I或(crC12>烧基； 其中3取代獻⑴、R(2)綱3)為N3、CN、0H或(Cl-C10)-烷氧基，如果其中至少一個剩餘的取代基R(〗)、R(2)或 R(3)為含3至I2個石炭原子之足夠親水性的烧基；或 其中一個取代基R⑴、R(2)或RmR(4>CnH2n_〇m_; nl為0或 1 ; η為0、1、2或3 ; R ⑷為 cPF2p+1; P為1、2或3，如果η為〇或！；或 R⑷為(cvcu)-環絲、苯基、♦定基、·林基、或異令林 基，其中芳族及雜芳族環系統為未經取代或被選自包 括f、Cl、cfs、甲基、甲氧基及撤⑺尺⑼之取代基取 代； R(5)及R(6)為氫或(qo烧基； 或其中一個取代基R(l)、尺⑺或叩)為_CeCR(5)或_C[R(6)]二 CR(5); R(5)為苄基；其為未經取代或被1-3個選自包括F、cl、 CF3、甲基、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之取代基取代；或 R(5)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基之被取 代；或 R(5)為(CrC6)-烷基，其為未經取代或被⑼固㈤取代；或 R(5)為(CrC8>環烷基； R(6)為氫或甲基； ^184- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'〆297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、v"
I 592693 A7 B7 五 發明説明（//^) 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 153-EP-Offenlegungsschrift 627 413, NZ 260 660) 〇)式I之苯甲醯基胍類
.N
NH (I)
NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 娜 F, CU Br, I, -N02, -C^N, X0-(CH2)p-(CF2)q-CF3、R(5)-S〇m、R(6)-CO_或R(6)R(7)N-S02-，其中 X為氧、S或NR(14); ni 為 0、1 或 2 ; 〇為0或1 ; Ρ為〇、1或2; q為0、 1、 2、 3、 4、 5或6 ; R(5)及R(6)為(CrC8)-烷基、（CrC6)_、j#基、-CnH2n-R(8)或 CF3； η為0、1、2、3或4 ; R(8)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFg、甲基、甲氧基及NR(9)R(i〇)之ι_3個取代 基取代； R(9)及R(l〇)為Η或CrC4-烷基；或 ^185- 尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 _ B7五、發明説明（/托）R(6)為Η ; R⑺為Η或(〇烧基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為」^ s ~Y'X>~(C^-(CH〇H)i-(CH2)i-(CH0H)k-R(n) 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 ^ (C)h-(CHOH)i-(CH2)i-(CHOH)k~R(l 1 )利 j 一广 .4 或 广Λ S :理丨 ’ cV-(C)h-(CHOH)；--(CH2) r (CHOH)k-R( 1 1 丫一 Y為氧、-S-或-NR(12)-; R(ll)及R(12)為氫或(CrC3)-烷基； h為0或1 ; i、J及k彼此獨立地為0、1、2、3或4 ;但是其中j、i及k不能 同時為0 ; R(3)相同於R(2)之定義或為(CrC6)-烧基或-X-R(13); X為氧、S或NR(14); R(14)為氫或(CVC；)-烷基； R(13)為H、（CpC^)-烧基、（C3-C8)-環烧基或-CbH2b-R(15); b為〇、 1、 2、 3或4 ;或 R(13)及R(14)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N_苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； 〜186〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂· 592693 kl B7 五、發明説明（/K) R(9)及 R(l〇)為H^Crc4_ 烧基；R(4)為氫、-0R(16)或-NR(16)R(17);R(16)及R(n)彼此獨立地為氫或(q_C3)_烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類；(HOE 93/F 154-EP-Offenlegungsschrift 628 543? NZ 260 681) p)式I之苯甲醯基胍類 R(1 )r(2)-A^r(5) N 二 3) ιϊ R ( 4 ) 0 ,ΝΗ 训 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) #· 經濟部中央標準局員工消費合作社印t 其中： R(l)為 R(6)-C0 或 R(7)R(8)N-CO; R⑹為(CO烧基、（CrC8)_全氟烧基、（C3-C8)_烯基或-CnH2n-R(9)； n為0、1、2、3或4; R(9)為(CrC8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(l〇)及R(ll)為H、（(^-(34)_烧基或(Q-Q)-全氟烧基； R(7)為H、（CVC8)_烧基、（CrC8)-全氟烧基、（C3-C8)-烯基或 CnH2n_R(12); η為0、1、2、3或4; 487- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
、1T 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（Λ%) R(12)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(M)之1_3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（q-Q)-院基或(C^-Qj)-全氟烧基； R(8)為H、（CrC4)_烧基或(CrC4)-全氟烧基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)相同於R(l)之定義，或為H、F、cl、Br、J、CN、 N〇2、（CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烧基、（C3-C8)-烯基或-CnH2n_R(15); n為0、1、2、3或4; R(15)為(CrCs>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之1_3個取代基取代； R(16)及R(17)為H、（CrC4)-烷基或(crC4>全氟烷基；或 R(2)為(CVQ-雜芳基，其係經由c或N連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1_3個取代基取代；或 R(2)為 SR(18)、-〇R(18)、-NR(18)R(19)、-CR(18)R(19> R(20)； R(18)為-CaH2a-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; 〜188〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/<P刀 R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R〇8)之定義，或為氳、（Cr C4)_烧基或(CrC4>全氟烧基；或 m為1或2; R(21)為(CrC8)-烧基、（CrC8)-全氟烷基、（C3_C8>烯基或-CnH2n_R(24); η為〇、1、2、3或4; R(24)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1_3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(22)為H、（CrC8)-烷基、（CrC8)_全氟烷基、（C3-C8)-烯基或· CnH2irR(29); η為0、1、2、3或4; R(29)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(30)及R(31)為H、（CrC4)-院基或(CVQ)·全氟烷基； R(23)為H、（C^-Q^完基或(CrC4)-全氟纟完基；或 R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(2)為 R(33)X-; X為氧、S、NR(34)、（IX))A-、NR(34)C=MN(*)R(35)-; Μ為氧或S; 〜189〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 衣 -訂 592693 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（/<P<P) A為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)為(CrC8)_、减、（C3-C8)-烯基或_(CH2)bC^^ R(36)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、1、2、3或4; R(36)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、C1、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1_3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CrC4)-燒基或(crC4)_全氟烷基； R(34)為H、（CrC4)·烷基或(crC4)-全氟烷基； R(35)相同於R(33)之定義；或 R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(2)為名11(40)、_011(40)、-^01(40)、1(40)11(41)、_ CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)OH]、-OCR(45)、_ CR(46)CHR(45)、-[CR(47)R(48)]U-(CO)-[CR(49)R(50)]V-R(44)； R(40)及R(41)相同或不同地為_(CH2)p-(CHOH)q-(CH2)f-(CH0H)rR(5 l)^-(CH2)p-0-(CH2-CHp)q-(^ ； R(51)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; 〜190〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇><297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣
、1T v m 9 6 2 9 A7
五、發明説明 v為0、 1、 2、 3或4; (請先閱讀背面之注意事項存填寫本買) P、q、r相同或不同地為〇、1、2、3或4·， t為 1、2、3或4; R(42)及R(43)相同或不同地為氫或(C「C6)_烧基；或 R(42)及R(43)—起與含彼等之碳原子形成(C3-C士環烷基； 轉4)為H、（CrC6)-院基、（CrC8)-環烷基或-C^e-RW); e為〇、 1、 2、 3或4; R(45)為苯基，其為未經取代或被選自包括匕cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1_3個取代基取代； R(52)及R(53)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(45)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代’ 或 R(45)為(CrC6)-烧基，其為未經取代或被1-3個OH取代； R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(50)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-S02-; R(55)為 R(56)R(57)N-(C=Y>; Y為氧、S或NR(58); R(56)及R(57)相同或不同地為H、（CrC8)-院基、（c3-c6)_烯基 或-CfH2fR(59)， f為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(59)為(CVA)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 〜19卜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（〖γ) R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-午基取代； R(58)如同R(56)之定義或為腩； K(3)、H(4)及R(5)彼此獨立地如同R(l)或R(2)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 220-EP-Offenlegungsschrift 640 593? NZ 264 117) q)式I之苯甲醯基脈類 詞
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： Fn Cl, Br, I, -N02, -C^N, X0-(CH2)p-(CF2)q- CF3、R(5)_S〇m-、R(6)-C〇' R(6)R(7)N-C〇-或R(6)R(7)-N-SOr ; X為氧、-S-或]SfR(i4); m為0、1或2 ; o為0或1 ;Ρ為〇、1或2 ; q為〇、1、2、3、4、5或6 ; R(5)及R(6)為(Ci_C8)_烷基、（Crc6)_稀基、-CnH2n_R⑻或 cf3; 〜192〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 訂 b 592693 五、發明説明（/7，） n為〇、1、2、3或4 ;R(8)為((^(士環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、CFs、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之I-3個取代 基取代； R(9)及R⑽為Η或CrC4-烧基；或 R(6)為Η ; R(7)為Η或(CrC4>烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-辛基取代； R(2)為 一丫 R ( η )或
R( η ) -- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R(ll)為(CrC9)·雜芳基，其係經由c或Ν連接且為未經取代或 被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、 甲月女基、一甲胺基及卞基之1-3個取代基取代； Y為氧、各或_NR(12)_ ; R(12)為氫或(CrC3)-烷基； R(3)相同於R⑴之定義；或 R(3)為(C「C6)-烷基或-X-R(13); X 為氧、-S-或-NR(14)-; R(14)為鼠或(C^-C^)-烧基； R(13)為氫、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基4CbH2b-R(15) b為0、1、2、3或4 ;或 曾调 两ί.人 訂 193" 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐）
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 ____B7 五、發明説明（（’Λ) R(3)及R(4)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(15)為苯基，其為未經取代或被選自包括!^、α、〇巧、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(4)為氩、_0R(16)、-NR(16)R(17)或; R(16)及R(17)彼此獨立地為氫或(CrC3>烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 154-EP-Offenlegungsschrift 628 543, NZ 260 681) r)式I之苯甲醯基胍類 其中： R(5) 其他取代基R(l)至R(6)在各情形下為氫、F、α、Br、；[或(c广 C6)-烧基； 至多兩個其他取代基R⑴至R(6)為CN、N02、N3、（CrC4)-燒 氧基或cf3 ; 4 至多一個其他取代基為R(8)_CnH2n-Z-; η為0至10 ; 其中亞烷基鏈-CnH2n-為直鏈或支鏈且其中一個碳原子可被氧 或硫原子或氮原子取代； R(8)為氫、（CrC6)_烯基或(crc1()>環烷基，其為未經取代或 被1至4個甲基或OH基取代，或可含亞乙稀基_CH= 〜194〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297.»t7 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 五 、發明説明（广^) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 :且其中-個亞甲基可被氧或麵'子或氮原子取 ，或 R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F α扮I、CF3、CH，S(0«R(9)-Wy_之：μ3個取代基取代;、、 s為0、1或2 ; R(9)為H、甲基或乙基； W為氧或NR(10); R(l〇)為Η或甲基； y為0或1 ;或 R(8)aCmF2m+1 ; m為1至3 ;或 R⑻為1-或2_萘基、吡。定基、喳咁基或異令林基； Z 為-CO_、-CH2-或-[01(11)(0叫； q為1、2或3 ; R(ll)為Η或甲基；或 Ζ為氧或-NR(12)-; R(12)為Η或甲基；或 Ζ為-S(〇)s-; s為0、1或2 ;或 Z為-S02-NR(13)-; R(13)為 Η 或(CrC4> 烷基； R(7)為氫、（CrC1())-烧基、（C2-C1())-稀基或R(8)-CnH2n-; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 236-EP-Offenlegungsschrifl 638 548? NZ 264 216) CH- 代；或 495^- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
r 592693 A7 B7 s)式I之苯甲醯基胍類
(I) uj 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)、R(3)或R(4)為-NR(6)C=XNR(7)R(8); X為氧或s; R(6)為氫、（CrC8)-烷基、（Crc8)_全氟烷基、（Crc8)_烯基或_CnH2n-R(9); η為0、 1、 2、 3或4; R(9)為(CrC8)-環烧基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括1 C1、Cf3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4>·烷基或(crC4)-全氟烷基； R(7)為氫、（C「C8)-、燒基、（CrC士全氟烧基、（C3_C8)_稀基或一 CnH2n-R(12); 〇為0、1、2、3或4; R(12)為(CrCs)_環烷基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(14)之1_3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（C〇烷基或(Crc4)_全i院基； 196^ 冬紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁 、11
發明説明（丨 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R⑻相同於R(7)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 其餘取代基R(2)、R(3)、R(4)、R(5)或R(l)、R(2)、R(4)、 R(5)或R(l)、R(2)、R(3)、R(5)在各情形下彼此獨立地 為氫、F、Cl、Br、I、-〇ta(CrC8)^基、-〇也((33-〇8)»稀 基、-Otc(CH2)bCdF2d+1、-C^CpI^RClS)，或至多兩個 CN、N〇2、NR(16)R(17); b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; ta為0或1; tb為0或1; tc為0或1; td為0或1; p為0、 1、 2、 3或4; R(18)為(CVQ)-環烷基、笨基、聯苯基或蓁基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及、 NR(19)R(20)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)為氫、（CrC4)_烷基或(CrC4)-全完基； R(16)為氫、（CrC8)-烷基、全氟烷基、（cvc士歸 -CqHvR(21)； 土次 q為0、1、2、3或4; ^197- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規栳（2ι〇χ^^· (請先閱讀、背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 B7 五、發明説明7%) R(21)為(C3-C8)_環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(22)R(23)之1-3個取代基取代； R(22)及R(23)為氫、（CrC4)_烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(17)為氫、（CrC8)-烷基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或 -0^(21)； r為0、 1、 2、 3或4; R(24)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(16)及R(17)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 249-EP-Offenlegungsschrifl 640 587? NZ 264 282) t)式I之二醯基取代之胍類 X ( 1 ) γΝΗ ( 2 ) ίί Τι Tl « 0 νη ο Μ
其中： ·丨“I
Χ(1)及Χ(2)為 r (1 ο 1 丨 一 V S R( 1 02)丄 R(A)R(B)】> R(103) 丫 、R(i〇5 R( 1 04) 498- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X]97公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝
592693 A7 B7 五、發明説明（/?7) T1 為0、1、2、3或4 ; R(A)及R(B)彼此獨立地為氣、F、cl、Br、丨、⑶、 OR(106), (CrC8>^^^ (CrC^m^ F2zm+i、NR(l〇7)R(l〇8)、苯基或苄基，其中芳基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(l〇9)R(ll〇)之1_3個取代基取代； R(109)及R(110)為氫、（Q-Q)·烷基或(Crc4>全氟烷基； zl為0、1、2、3或4 ; zk為0或1 ; zm為1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(1 〇6)為氫、（CrC8)-烧基、（CO全氟烧基、（C3-C8)-稀 基、（C3-C8>環烷基、苯基或苄基，其中芳基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(111)R(112)之1-3個取代基取代； R(lll)及R(112)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4>全氟烷基，· R(l〇7)及R(l〇8)彼此獨立地相同於R(106)之定義；或 R(l〇7)及R(108)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 X(l)及 X(2)為 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣. 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R ( 1 0 1 ) R ( 1 0 2 ). JL / <C ( R ( A ) R ( B ) ) >τ2 ^
R(103广 γ 、R(105) R ( 1 CU ) R(B)
<C(R(a)R(B) j> R(A) 幸理: T2b 499- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公楚） 592693 五、發明説明（彳％) l^5〇i A7 B7 T2a及T2b彼此獨立地為〇、1或2; 其中雙鍵可有(E)或(Z)-組態；或 X(l)及 X(2)為 R(Y1 ) R ( 1 04 ) 'R(1〇3)^^Vy /R(Z1) R ( Y 2 ) R(Z2) 102) 入：：：^〜<C【R(A)R(B)】> R(1〇1 / R(U2) R(°) R(U1 ) Τ3 為0、1 或2; ,--r U、ΥΥ及Ζ彼此獨立地為c或Ν; i 八 其中U、ΥΥ及Ζ可帶有下列數目之取代基； U、YY 及 Z 鍵結至環的雙鍵 容許取代基之數目 C 1 C 否 2 N 是 0 N 否 1 ------ R(D)為氫、（CrC8)·烧基或(CrC8)_全氟烷基； R(U1)、R(U2)、R(Y1)、R(Y2)、R(Z1)、R(Z2)彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、CN、〇R(114)、（C^-Cg)-烧基、（C3_ C8)_環烷基、〇如(〇12)^2111丨2_+1、NR(115)R(116)、笨 基或卞基，其中方基為未經取代或被選自包括F、Cl (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ 經濟部中央標準局員工消費合作社印聚 -200- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21 OX 297公釐） 592693 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 STI 謂.09 ^_ B7 五、發明説明（斤?） — ~ ~~ CFS、甲基、甲氧基及服(n7)R(n8)之u個取代基取 代； R(117)及R(118)為氫、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基； zka為0或1 ; zla為0、1、2、3或4 ; zma為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(114)為氫、（CrC8)-烷基、（crC8)-全氟烷基、（C3-C8>：lf 基、（crcs)-環烧基、苯基或午基，其中芳基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(ll9)R(l2〇)之1_3個取代基取代； R(119)及R(120)為氫、（CrQ)-烧基或(Q-Qi)-全氟烧基； R(ll5)及R(116)彼此獨立地相同於R(m)之定義；或 R(115)及R(116)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 * 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 但是其中排除U之組成為氮(N)，YY為氮(N)且Z為碳(〇， R(101)、R(102)、R(103)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-C=N、〇ZQa(CH2)zpa(CzqaF2zqa+1)、R(ll〇a)_ SOzbm、R(110b)R(110c)N-C〇、R(llla)-CO或R(112a)-R(113a)-S02-，其中全氟完基為直鏈或支鏈； X為氧、S或NR(114a); R(114a)為Η 或(CrC3> 烧基； zoa為0或1 ; zbm為 0、1 或2 ; . zpa為0、1、2、3或4 ; 〜201〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規将（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ^2693 A7 —___ B7 五、發明説明（MP) ' zqa為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(110a)、R(110b)、R(llla)及R(ll2a)彼此獨立地為(Ci_c8)_ 烷基、-CznH2zn-R(ll5a)或(CrC8)-全氟烷基，· zn為0、 1、 2、 3或4 ; R(115a)為(Cs-C8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(116a)R(lHa)之1-3個取代基取代； R(116a)及R(117a)為氫、（CrC4)-全氟烧基或(CrC4)-院基；或 R(110b)、R(llla)及R(112a)為氫； R(110c)及R(113a)彼此獨立地為氫、（〇全氟烷基或(Cr C4)-烧基；或 R(110b)及R(ll〇c)與R(ma)及R(ii3a)—起為4或5個亞甲基， 其中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N_苄基取 代；或 R(l〇l)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(l〇4)及r(1〇5)彼此獨立地為(Ci_ C8)-烷基、-C^HgRCllSa)或(C3-C8)-烯基； zal為0、1、2、3或4 ; R(118a)為(C3_C8)-J哀烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括f、α、cf3、甲基、甲氧基 及NR(119a)R(119b)之1-3個取代基取代； R(119a)及R(119b)為氫、（CrC4)-：院基或(CrC4)-全氟烧基； 或 R(l〇l)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(105)彼此獨立地為(Ci-C9)-雜芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代或被 〜202〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x197公釐） ---------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
-、1T B7 五、發明説明（》/) 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 fe基及一甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(i〇4)及r(i〇5)彼此獨立地為4 C-R(193)； R(193)為苯基，其為未經取代或被選自包括!7、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(194)R(195)之1-3個取代基取代； R(194)及R(195)為氫或CH3 ;或 R(101)、R(102)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為-γ_ para-C6H4-(CO)zh<CHOH)zr(CH2)ZJ^ .γ. -Y-ortho-CA-(C〇U^ R(125)； Y為氧、-S_或-NR(122d)_ ; zh、 zad、zah彼此獨立地為〇或1 ; zi、 zj、zk、zae、zaf、zag、zao、zap&zgk彼此獨立地為〇、 1、 2、 3或4 ; 但是其中在各情形下zh、zi及zk不能同時為0; zad、zae及zag不能同時為0 ; zah、zao及zak不能同時為〇 ; 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(123)、R(124)、R(125)及R(122d)彼此獨立地為氫或(Ci_C3)_ 烷基；或 R(101)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為 SR(129)、-OR(130)、-NR(131)R(132)或-CR(133)R(134)- R(135)； 〜203〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 kl B7 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 五、發明説明（ 叩29)、R(l3〇)、R(131)及R(m)彼此獨立地為 C9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括ρ、ci、cf3 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之 個取代基取代； zab為0、1 或2; R(l32)、R(i34)及叩35)彼此獨立地相同於R(〗29)之定義或 為氫、（crc4>烷基或(crc4>全氟烷基；或 R(l〇l)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(104)及R(l〇5)彼此獨立地為_% para_(C6H4)-R( 196)、-W-meta-(C6H4)-R( 197)或-W-ortho- (C6H4)-R(198); R(l%)、R(W)及R(l98)彼此獨立地為(CrC9)-雜芳基，其係 經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括p、ci、 CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基 及苄基之1_3個取代基取代；或 W為氧、S或NR(136)-; R(136)為氫或(CrC4)-烷基；或 R(l〇l)、R(102)、R(103)、R(104)及R(l〇5)彼此獨立地為 R(146)X(la> ； X(la)為氧、S、NR(147)、（I>0)A-、NR(148)C=MN(*)-R(149)-; M為氧或S; A為氧或NR(150); D為C或SO; 〜204〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 噃I — (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 ___ 五、發明説明（W5)
R(146)為(CrC8>烧基、（CrC8)-烯基、_(CH2)zbzC
CzJWR(151); zbz為0或1; zdz為 1、2、3、4、5、6或7; zxa為0、1、2、3或4; R(1M)為(CVC：8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(152)R(153)之1-3個取代基取代； R(152)及R(153)為H、（CrC4)-烧基或(crC4)-全氟烧基； R(M7)、R(l48)及R(l5〇)彼此獨立地為氫、（Crc4)-烧基或 (CVCj全氟烷基； R(149)相同於R(146)之定義；或 R(146)及R(147)或R(146)及R(148)—起為4或5個亞甲基，其 中一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取 代； 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(101)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為_ SR(164)、-OR(165)、-NHR(166)、-NR(167)R(168)、_ CHR(169)R(170)、-CR(154)R(155)OH、·&01(156)、-CR(158)CHR(157)或-[CR(159)R(160)]ZU_(C=〇)_ [01(161)11(162)^-11(163); R(164)、R(165)、R(166)、R(167)及R(169)相同或不同地為、 (CH2V(CHOH)^(CH^^ (CH2-CH20)zac-(172)； 〜205〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） ---------------------IT------»丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -- I - -1 - ·1 . A7 二^'^____B7 五、發明説明（y^) — 一~ R(H1)及R(172)為氫或甲基； zu為1、2、3或4; zv為0、 1、 2、 3或4; zy、zz、zaa、zab、zac相同或不同地為〇、；!、2、3或4; zt為 1、2、3或4; R(168)、R(l7〇)、R(l54)、R(l55)相同或不同地為氫或(c广 C6)-烷基；或 R(169)及R(170)或R(154)及R(155)—起與含彼等之碳原子形 成(C3-C8)-環烧基； R(163)為氳、（CrC6)-烷基、（C3-C8)-環烷基或-CzebH2zeb- R(173)； zeb為0、 1、 2、 3或4; R(156)、R(157)及R(l73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(174)R(n5)之1-3個取代基取代； 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 R(174)及R(175)為Η或(CrC4)·烧基；或 R(156)、R(157)及R(173)彼此獨立地為為(CrC9)-雜芳基，其 為未經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(159)、R(160)、R(161)及R(162)為氫或甲基；或 R(101)、R(l〇2)、R(l〇3)、R(l〇4)及R(l〇5)彼此獨立地為 R(176)-NH-S02-； R(176)為R(177)R(178)N-(C=Y’)_ ; Y’為氧、S或NR(179); 206〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（210X297公釐） A7 —__ B7 五、發明説明（>〇 R(l77)及R(178)相同或不同地為氫、（CrC8)-烷基、（C3_C6)-稀 基或<^Η2ζί^(180); zfa為0、1、2、3或4 ; R(180)為(C5_C7)_環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 R(177)及R(178)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、硫、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(l79)如同R(177)之定義或為脎；或 R(l〇l)、R(102)、R(103)、R(104)及R(105)彼此獨立地為 NR(184a)R(185)、OR(184b)、SR(184c)或-CmxH2znx-R(184d); znx為〇、1、2、3或4 ; R(184d)為(CVC；)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基及NR(116k)R(117k)之1_3個取代 基取代；或 R(116k)及 R(li7k)為氫或(CrC4)-烧基； R(l84a)、R(l84b)、R(l84c)及R(l85)彼此獨立地為氫、（q、 C8)j完基、（CrC8)-全氟烷基或-(CH2)zatrR(l84g); zao為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(184g)為(CrC7)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲氧基及NR(184u)R(184v)之1-3個取代 基取代；或 R(184u)及R(184v)為氫或(CVQ-烧基；或 〜207〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X297公釐） 592693 A7 五、發明説明（乂㈡ R(184a)及R(185)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、硫、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 254-EP-Offenlegungsschrifl 640 5885 NZ 264 307) u)式I之苯甲醯基胍類 R(1) R(2)xAs R(3)^nr R(4) 0
N Η 2 / ( *——^ \ h } νη2 itiifcr ·二气 曰 J --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中： R(l)為H、F、Cl、Br、I、CN、Ν〇2、（CrC8)·烷基、（C3-C8> 環烷基或Xa-(CH2)b-(CF2)e-CF3 ; X為氧、-S-或NR(5); a為0或1 ; b為0、1或2 ; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、（CrQ)-烧基或-CdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; -208^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） # 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl ___________ 五、發明説明（巧） R(6)為(C3-C8)-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之I-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或CrC4-烧基；或 R(l)為-SR(10)、-OR(IO)或-CR(l〇)R(ll)R(12); R(l〇)為-Cftr(C3-C8>環烷基、-(crC9>雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、f胺基、二甲胺基及苄基之；l_3 個取代基取代； f為0、1或2 ; R(ll)及R(12)彼此獨立地相同於R(i〇)之定義或為氫或(Ci_ C4)-烷基；或 R(l)為苯基、萘基、聯苯基或(CrC9)-雜芳基，後者經由c或 N連接，且其為未經取代或被選自包括F、C1、〇73、 CH3、f氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ3 個取代基取代；或 R(l)為娜3)、-〇11(13)、-1^(13)、-服(13)11(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]〇H、-feCR(18)、 C[R(19)CR(18)、-[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)-R(24)l· ; R(l3)及R(l4)相同或不 (CHOH)rR(17)； R(17)為氫或曱基； -(CH2)g-0 偶-CH2-0)h-R(24)， 〜209' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） — (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 592693 ΑΊ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 五、發明説明（Μ) g、luiu相同或不同地為0、I 2、3或4; J為 1、2、3或4 ; ’ 目同或不同地為氣、（％)·貌基或一起與帶有 彼專之灰原子為(C3-C8)-環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、C1、CT3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之:U3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或(CrC4>烧基；或 R(18)為(CrC9)_雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(18)為(CrC6)-烷基，其為未經取代或被“個㈤取代；或 R(18)為(CVQ-環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)為氫或甲基； k為0、 1、 2、 3或4 ; 1為〇、1、2、3或4 ; R(2)及R(3)彼此獨立地相同於R⑴之定義； R(4)為(CrC3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)。· cf3; η為0或1 ; 〇為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 436-EP-Offenlegungsschrift 659 748, NZ 270 264) v)式I之醯基胍類 -210- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 五、發明説明（wf) R⑴
(2)^2"Χ^ν
其中： 又為_炭基或績酸基， R(l)為Η、未經取代或經羥基取代之(CrC8)_烷基、苯基，其 為未經取代或被選自包括f、a、cf3、ch3、甲氡基、 羥基、胺基、f胺基或二甲胺基之1-3個取代基取代； R(2)為H、（CVC；)-烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 014K-EP-Offenlegungsschnft 666 252, NZ 270 370) w)式I之帶有全氟烷基之苯基經取代之烷基羧酸脈類 丨津理丨
R(B) R(A) ΐ(1) \/ R(2) 丫V"(c)x^i /NH2 (i) 1 R(3)^^f^R(5) c ) N H 2 成 d R(4) 其中： (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、〇R(6)、（CrC8)-烷基、（C3-C8)_環烷基、〇r(CH2)aCbF2bH或NR(7)R(8); r為0或1 ; a為0、 1、 2、 3或4 ; b為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; -21 l· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 〜^^__ B7 五、發明説明（>/〇) R(6)為氫、（CrC8)-烷基、（C3_C8)_稀基、環烧基、苯 基或苄基，其中芳基為未經取代或被選自包括F、C1、 CF3、甲基、甲氧基及服⑼叩①之!·3個取代基取代； R(9)及R(l〇)彼此獨立地為H、（CrC4)_烧基或(CrC4)-全氟烷 基； R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R⑹之定義； R(B)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為1、2或3 ; R(1)為氫、（crc8)_院基、（c3_c8)_環烧基、〇t(CH2)dC^p2e+i、 F、Cl、Br、I或CN ; t為0或1 ; d為〇、1、2、3或4 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R⑴之定義； 但其條件是至少其中一個取代基叫丨)、R(2)、R(3)、R(4)、 R(5)、R⑻及R(B)為O/CHJAF^ *Or(CH2)aCbF2b+1 基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 〇94-EP-Offenlegungsschrifl 676 395, NZ 270 894) x)式I之雜芳醯基胍類
〜212 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（W/) 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 其中： HA為 SOm、0 或NR(5); m為0、1或2 ; R(5)為氳、（CrC8H完基或-CamH2amR<：81：); am為0、1 或2; R(81)為(C^-C8)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及撤(82)11(83)之13個取代 基取代； R(82)及R(83)為Η或CH3 ;或 R(81)為(CO雜芳基，其係經由(^Ν連接，且其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺 基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； 兩個取代基R(l)及R(2)中的一個為_c〇-N=C(NH2)2 ; 且另一個在各情形下為氫、F、Cl、Br、I、（CrC3)-烷基、_ OR(6)、〇Ρ2Γ+1、-CO-N二C(NH2)2 或-NR(6)R(7); R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或(Crc3)_烷基； r為 1、2、3或4 ; R(3)及R(4)彼此獨立地為氫、{7、（31、；81\1、-0队乂-(CH2)p-(Cq-F2q+1)、R(8>s〇bm、R(9)R(i〇)N-C〇、R(ll)-CO或R(12)R(13)N-S02-，其中全氟烷基為直鏈或支 鏈； X為氧、械卿4); R(14)為Η 或(CrC3H完基； 〜213〜 本、，'氏張尺度適用中國國家標準（CNS )八4規格（別公襲） —- - - II - —^—.HI I (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁j ▼、^τ
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 bm為〇、1 或2; P為〇、1或2 ; q為〇、 1、 2、 3、 4、 5或6 ; R(8)、R(9)、R(ll)及R(l2)彼此獨立地為(Crc^ 〇6)~稀基、-CnH2n-R(15)或CF3 ; n為〇、 1、 2、 3或4 ; R(15)為(C3_C7>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(16)R(17)之1_3個取代基取代； R(16)及R(17)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(9)、R(ll)及R(12)為Η ; R(10)及R(13)彼此獨立地為η或(crC4)-烷基；或 R(9)及R(10)與R(l2)及R(l3) 一起為4或5個亞甲基，其中一個 CH2基可被氧、s、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為(Ci_c士烷基或8); al為0、1 或2; R(18)為(CrC8>環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、C1、Cf3、甲基、甲氧基及 NR(19)R(20)之1-3個取代基取代； R(19)及R(20)為Η 或CH3 ;或 R(3)及R(4)彼此獨立地為(CrC9)_雜芳基，其係經由以職 接且其為未經取代或被選自包括F、α、CF3、CH]甲 氧基、备基、胺基、f絲及二甲胺基之U個取代基 取代；或 〜214' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) 規枱（2Ι〇χ^^7 --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 A7 五、發明説明（V3) R(3)及R(4)彼此獨立地為 0 -丫 一— (C)h--(CHOH)j-(CH2)j-(CHOH)k-R(23) 或 <^Μϋ)“_(〇Η〇Η)οβ-((：Η2)0〖_((：ΗΟΗ)〇9 — _γ JV， .¾ 1 丨’一 ： 、 _ 〇 ^ Ά 或 <^-(1!)。「（(：議）。。-(0^2)。「（(：議）。,-R(25^ j 丫- Y為氧、-S_或-NR(22)-; h、 ad、ah彼此獨立地為0或1 ; i、 j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為0、1、2、3 或4 ; 但是其中在各情形下h、i及k不能同時為0; ad、ae及ag不能同時為0; ah、ao及ak不能同時為0; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫或(CrC3)-烷 基；或 R(3)及R⑷彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、CN、（CrC8)-烷 基、（CrC8)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基或-0^2§11(26); g為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(26)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CVC；)-烷基或(CrC4>全氟烷基；或 〜215 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ΑΊ ________ β7 五、發明説明 尺(3)及轉)彼此獨立地為SR(29)、-〇R(3〇)、_NR(3l)R(32)或_ CR(33)R(34)R(35)； R(29)、R(30)、R(31)及R(33)彼此獨立地-CaH2a_(Crc9)_雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基 取代； a為0、1或2 ; 目同於R(29)之定義或為 氫、（q-Q)-院基或(crC4)-全氟烧基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為
R(96)、R(97)及R(98)彼此獨立地為(Crc9)-雜芳基，其係經 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、C1、 CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基 或苄基之1-3個取代基取代；或 W為氧、S或NR(36)-; R(36)為Η或(CrC4)i基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為R(37)_s〇en^R(38^39)N_s〇2_ ; cm為1或2; 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 R(37)為(CrC8H完基、（crC8)-全氟烧基、（C3-C8)-烯基或-CsH2sR(40); s為0、 1、 2、 3或4; 〜216〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規桔（21〇χ^^ϋ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ΑΊ ---—__—___ 五、發明説明（>/幻 R(4〇)為(CVC8)_m烧基、笨基、聯絲或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括f、α、cf3、甲基、甲氧基及 NR(41)R(42)之1-3個取代基取代； R(41)及R(42)為H、（CrC4)说基或(crC4)-全氟烧基； R(38)為氫、（CrC8>烷基、（CrC8)-全氟烷基、（队)-烯基或 -。凡-聊，· w為0、1、2、3或4; R(43)為(C3-C8>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、C1、CF3、甲基、甲氧基及 NR(44)R(45)之I-3個取代基取代； R(44)及R(45)為H、（CrC4)-烷基或(Q-Q)-全氟烷基； R(39)為氫、（CrC4)-烷基或(CVQ-全氟烷基；或 R(38)及R(39)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N_CH3、或N-苄基取代；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為R(46)X(1)-; x(l)為氧、S、NR(47)、（D二〇)A·、NR(48)C=MN(*)-R(49)_; M為氧或S; A為氧或NR(50); D為C或SO; R(46)為(CrC8)-烷基、（C3-C8)·烯基或-(CH2)bCdF2d+1 ICxH2x-R(51)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; 〜217〜 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規枱（210X297公釐） --------------iT------· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 五、發明説明（V句 一" η為0、 1、 2、 3或4; R(51)為(CrQ-環院基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(52)R(53)之1-3個取代基取代； R(52)及R(53)為H、（CrC4>烷基或(Crc4)_全氟烷基； R(47)、R(48)及R(5〇)彼此獨立地為氫、（CrC4)_烷基或(Ci_ C4)-全氟烧基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、s、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(3)及 R(4)彼此獨立地為_311(64)、-〇1^(65)、-腿11(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、_ C=CR(56). -CR(58)=CHR(57)^ -[CR(59)R(60)]U-(CO)-[CR(61)R(62)]V-R(63)； R(64)、R(65)、R(66)、R(67)、及R(69)相同或不同地為-(CH2)y 仰 OH)z-(CH2)‘(CHO^^^^ (CH2-CH20)ac-(72)； R(71)及R(72)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; y、z、aa相同或不同地為〇、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; 〜218〜 本紙張尺度適用中國國家標舉（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） --------— (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ·· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 〜___ B7 _ 五、發明綱（>/?) ^ — R(68)、R(7〇)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(Ci_C6)_燒 基；或 R(69)及R(70)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碳原子形成(Cr 〇8)-壞烧基； R(63)為H、（CrC6)-烧基、（C3-C8)-環烧基或- e為〇、 1、 2、 3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及NR(74)R(75)之 1-3個取代基取代； R(74)及R(75)為Η或(CrC4)·烧基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(CrC9)_雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氫或甲基；或 R(3)及R(4)彼此獨立地為r(76)-NH-S02-; R(76)為R(77)R(78)N-(〇Y> ; Y’為氧、S或NR(79); R(77)及R(78)相同或不同地為H、（CrC8H完基、（Crc6>烯基 或-CfH2fR(80); f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(CVC7)-環燒基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(crC4)-烧基之1-3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N_CH3、或N-苄基取代； 〜219〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規枱（210X 297公釐） --------— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 kl ______B7 五、發明説明（>/左） — R(79)如同R(77)之定義或為脎； R(3)及R(4)彼此獨立地為概(84)r(85); R(S4)及R(85)彼此獨立地為η、（CrC4)说基或一起為*或5個 亞甲基，其中一個CH2基可被氧、S、NH、N_CH3、或 N-苄基取代；或其中一或兩個Ch2基可被ch_c&H2_ 取代； m 2dm+1 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 123-EP-〇ffenlegungsschrift 682 017, NZ 272 058) y)式I之二環雜芳醢基脈類 R(〇 R(3)
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) M I I … R(5)\v<w …
I /Uc R(6)] R(， 其中： T、U、V、W、X、γ及z彼此獨立地為氮或碳；但其限制 為X與Z不能同時為氮，且如果丁、U、V、W、X、Y及 z為氮時，不帶有取代基，且其中不超過四個同時為 氣， 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)及R(2)彼此獨立地為氫、F、cl、Br、；[、（CrC士烷基、 (cvc3)-全氟烷基、0R⑻、皿(8取(9)或 C(=0)NC(NH2)2 ; R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或(Ci〇烧基；或 〜220' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公f ) 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（乃 R(8)及R(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)、R(4)、R(5)、R⑹及R(7)彼此獨立地為氮、F、ci、
Br、I、-CeN、Xk-(CH2)p-(CqF2q+1)、R(10a>S〇bm_、 R(10b)R(10c)N-CO·、R(11)-C0-或R(12)R(13)N-S02-， 其中全氟烷基為直鏈或支鏈； X為氧、S 或NR(14); R(14)為Η 或(CrC3)-烷基； bm為 0、1 或2 ; p為0、1或2; k為0或1 ; q為0、1、2、3、4、5或6 ; R(10a)、R(10b)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為(CrC8)-烷基、 (C3-C6)-烯基、-CnH2n-R(15)或(CrC8)-全氟烧基； η為0、1、2、3或4 ; R(15)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(l6)R(l7)之u個取代 基取代； R(l6)及R(H)為Η或C「C4-烷基；或 R(10b)、R(ll)及R(12)為Η ; R(10c)及R(13)彼此獨立地為Η或(CrC4)-烷基；或 R(10b)及R(10c)與R(12)及R(13)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、s、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 或 〜221〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） --------^^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
、1T i92693 kl B7 五、發明説明（^) R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為燒基 CalH2arR(18)或(C3-C8)_烯基； 8 兀土、 al為0、1 或2; R(18)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧^及' NR(l9a)R(l9b)之I-3個取代基取代； R(19a)及R(19b)為H、（CO烧基或(CrC4)-全氣烧基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為雜芳 基，其係經由C或N連接且為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基或二 甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為 ϋ (C)h-(CHOH)「（CH2)r(CH〇H)k —r(23:| ^ 衣 訂 {請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 或 或
ο II (C)od-(CH0H)oe~(CH2)〇f-(CH0H)Qg~R(2 47
(C)〇h-(CH0H)〇〇-(CH2)〇p^(CH0H)〇k^R(2.5) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 Y為氧、-S-或-NR(22)-; h、ad、ah彼此獨立地為〇或1 ; -222-
本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明（θΟ i、j、k、ae、af、ag、ao、ap及ak彼此獨立地為〇 1 2 3 或4 ; ^ 但是其中在各情形下h、1及k不能同時為〇 ; ad、ae及ag不能同時為〇 ;且 ah、ao及ak不能同時為〇; R(23)、R(24)、R(25)及R(22)彼此獨立地為氫或(crc3)-燒 基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為sr(29)、_ OR(30)、-NR(31)R(32)或_CR(33)R(34)R(35); R(29)、R(3〇)、R(31)及R(33)彼此獨立地_CaH2a_(CrC9)雀芳 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基 取代； a為0、1或2 ;R(32)、R(34)及R(35)彼此獨立地相同於R(29)之定義或為 氳、（CrC4>烷基或(CrC4>全氟烷基；或 R(3)、R⑷、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為 -R(96) —w
R(97) I或
---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(96)、R(97)及R(98)彼此獨立地為(CrC9)-雜芳基，其係經 由C或N連接且其為未經取代或被選自包括p、aCF3、CH3、甲氧基、备基、胺基、甲胺基、二甲胺基 或苄基之1-3個取代基取代；或 ‘紙張尺度適用中國國( CNS ) A4規格（210x1^^ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 五、發明説明（V») W為氧、S或NR(36)·; R(36)為Η或(C^-C^)-烧基，或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為r(46)x(i)·; X(l)為氧、s、NR(47)、（D=0)A-、NR(48)C=MN(*)_ R(49>； iv[為氧或硫； A為氧或NR(50); D為C或SO; R(46)為(CrC8)-烧基、（C3-C8)-稀基或-(CH2)bCdF2d+14rCxH2>f
R(51)； X b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、1、2、3或4; R(51)為(CO環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及 NR(52)R(53)之1-3個取代基取代； R(52)及R(53)為H、（CrC4>烧基或(Q-CJ-全氟烷基； R(47)、R(48)及R(50)彼此獨立地為氫、（CO烷基或扣广 C4)-全氟烷基； R(49)相同於R(46)之定義；或 R(46)及R(47)或R(46)及R(48)—起為4或5個亞甲基，其中— 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 〜224〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（⑷） R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為名11(64)、_ OR(65)、-NHR(66)、-NR(67)R(68)、-CHR(69)R(70)、-C(OH)R(54)R(55)、-C=CR(56)、-CR(58>CHR(57)、-[CR(59)R(60)]U-(CO)-[CR(61)R(62)]V_R(63); R(64)、R(65)、R(66)、释7)、及R(69)相同或不同地為_ (叫(。匪)2偶)犯仰^ (CH2-CH2〇)ac_(72); R(71)及R(72)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; y、z、aa相同或不同地為0、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(68)、R(70)、R(54)及R(55)相同或不同地為氫或(CrC6)_烧 基；或 R(69)及R(7〇)或R(54)及R(55)—起與含彼等之碟原子形成((：3_ C8)-環烷基； R(63)為H、（qO烧基、（C3-C8)-環烧基或-(^126-尺(73); e為〇、1、2、3或4; R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為苯基，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(74)R(75)之 1-3個取代基取代； R(74)及R(75)為Η或(CVC4)-烧基；或 R(56)、R(57)及R(73)彼此獨立地為(CrC9)-雜芳基，其為未 經取代或如同苯基經取代；或 〜225〜 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格（210'/297公釐) --------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 經濟部中央榡準局員工消費合作衽印製 A7 B7 五、發明説明（v>〆） R(58)、R(59)、R(60)、R(61)及R(62)為氫或甲基；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為r(76)-NH-S02-； R(76)為R(77)R(78)N-(C=Y> ; Y’為氧、S或NR(79); R(77)及R(78)相同或不同地為H、（CrC8H完基、（C3-C6)-烯基 4-CftrR(80); f為0、1、2、3或4 ; R(80)為(C5-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1-3個取代基取 代；或 R(77)及R(78)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(79)如同R(77)之定義或為脎；或 R(3)、R(4)、R(5)、R(6)及R(7)彼此獨立地為NR(84a)R(85)、 OR(84b)、SR(84c)或-CnH2n-R(84d); n為0、1、2、3或4 ; R(84d)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、曱基、甲氧基及NR(16)R(17)之1-3個取 代基取代； R(16)及 R(17)為Η 或(CrC4)-烷基； R(84a)、R(84b)、R(84c)及R(85)彼此獨立地為氫、（CVC8)-烷 基、（CrC8>全氟烷基(CH2)ax-R(84g); ax為0、 1、 2、 3或4 ; 〜226〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -丁 、-tv 592693 A7 B7 五 、發明説明«) R(84g)為(C3-C7>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(84u)R(84v)之1_3個 取代基取代； R(84u)及R(84V)為氫或(Ci_c4)_烧基；或 R(84a)及R(85)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 134-EP-Offenlegungsschrifl 686 6275 NZ 272 103) z)式I之笨曱驗基胍類 R⑴
R(4) 〇
Hi I ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： ★ ^ R(l)為 R(6)-SOm; m為0、1或2; R(6)為含1、2、3、4、5或6個石炭原子之直鏈或支鏈全氟烷 基； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、f、q、扮、I含1 2 3或4 個碳原子之烧基、含1、2、3或4個碳原子之烧氧基或 本氧基，其為未經取代或被選自包括F Ci甲基及甲 氧基之1-3個取代基取代；或 〜227。 592693 A7 B7 五、發明説明（》^>) R(2)及R(3)彼此獨立地為吼洛]•基、吼略絲或勢^ f其為未經取代或被選自包括F、Cl、Br、I、CN、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之舰基、含2、3、 4、5、6、7或8個後原子之燒自旨基、甲酿基、羧基、 CF3、甲基及甲氧基之^至斗個取代基取代； R(4)及R(物b獨立地為氫、含κ 2或3個碳原子之说基、 F、C1、Br、1、CN、〇R(7)、NR(8)R(9)或-(CH2)n- (cf2)0-cf3 ； R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為氫或含！、2、3或4個礙原子 之烷基； η為0或1 ; 〇為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 168-EP-〇ffenlegungsschrift 690 048, NZ 272 373) aa)式I之苯曱醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-口 ^2) R⑴ R(A)r(b) N\ / NH. R(4)
R(5) / \ R(C) R(A)R(B) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： 〜228。 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21Qx 297公楚） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 kl B7 五、發明説明 R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、0R(6)、（(3广(：8>烷 基、Or(CH2)aCbF2b+卜（C3-C8)-環烷基或NR(7)R(8); r為0或1 ; a為〇、1、2、3或4; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(6)為(CrC8)-烷基、（CrC4)-全氟烷基、（C3-C8)-烯基、（c3-Q)-環烷基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3 個取代基取代； R(9)及R(10)彼此獨立地為H、CrC4_烷基或(CrC4)-全氟烷 基；或 R(7)及R(8)彼此獨立地相同於r(6)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(B)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為〇、1或2 ; y為0、1或2 ; R(C)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、〇R(12)、（CrC8)-烧 基、〇?(^112)|(1^2§+1或(〇3-(^8)-環烧基； p為0或1 ; f為〇、1、2、3或4 ; g為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(12)為(CrC8)院基、（CrC4)-全氟烷基、（C3_C士 烯基、（cv Cg)·%烧基、本基或奈基，其中芳基為未經取代或被選 〜229〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） -- ---------- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
kl B7 五、發明説明Ly) " 自包括F、C1、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3 個取代基取代； R(l3)及R(14)彼此獨立地為h、CrQr錄或(Ci-C4)士氣烧 基； R(D)彼此獨立地相同於r(c)之定義； R(l)為氫、（CrC8>烧基、_〇扣弘0丨26+1或仏〇8)_環烷基、 F、Cl、Br、I或CN ; t為0或1 ; d為0、1、2、3或4; e為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於r⑴之定義； 但其條件是至少一個取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、 R⑴、R(2)、R(4)或R(5)為〇r(CH2)aCbF2W、Op(CH2)r CgF2g+1 且R(3)不是O/CHAQFm ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 182-EP-Offenlegungsschrift 690 048, NZ 272 449) ab)式I之鄰-胺基-取代之苯甲醯基胍類 R(2) R(3)\^ r(〇 R(5) 其中= R(l)為NR(50)R(6); 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __ B7 五、發明説明) R(50)及R(6)彼此獨立地為氫、烧基或(CrC8>全氟烷 基； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為R(i〇)-s〇a-、R(ii)_ R(12)N-C0_、R(13)-C0-或R(14)R(15)N-S〇2-; a為0、1或2 ; R(10)、R(ll)、R(l2)、R(l3)、R(M)及R(!5)彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（CrC8>全氟烷基、（C3-C6)-烯基或CabH2ab-R(16); ab為0、 1、 2、 3或4 ; R(16)為(〇3-C7)-環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及服⑼叩幻之卜3個取代 基取代； R(l7)及R(l8)彼此獨立地為H、CFS或(CO烧基；或 R(ll)、R(12)以及R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中 一個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 或 R(ll)、R(12)、R(14)及R(15)彼此獨立地為氳；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為涨(21)_〇&(22)-服(13)R(24)或-CR(25)R(26)R(27); R(21)、R(22)、R(24)及R(25)彼此獨立地為_QH2b_(CrC9>^ 芳基，其係經由C或N連接且其為未經取代吱被選自句 括F、a cf3、CH3、爾、贼胺 二甲胺基之1-3個取代基取代； b為0、1或2 ; 〜231〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）— ---------^^水-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ·! 經濟部中央榡準局員工消費合作衽印製 592693 __ 五、發明説明（WD) " R(24)、R(26)及R(27)彼此獨立地為氫、（cvc^燒基或(c广 c4)-全氟烷基；或 1 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為F、C1、玢、！ @ _ (XaLg-C^i^+i、-(Xb)dh-CdbH2db+卜（C3-C8)-稀基或 H2dfR(30) ； (Xa)為0、S或NR(33); R(33)為H、（CrC4)-烧基、（CrC4)-全氟烧基； dg為0或1 ; (Xb)為〇、S或NR(34); ' R(34)為H、（CrC4)-烧基、（CrC4)-全氟烧基； dh為0或1 ; da為0、1、2、3、4、5、6、7、8 ; db為0、1、2、3、4 ; de為0、1、2、3、4、5、6、7 ; df為0、1、2、3、4 ; R(30)為(CrC8)-環烧基，其為未經取代或被選自包括f a CF3、甲基、甲氧基及NR(31)R(32)之1-3個取代基取、 代； ’ R(31)及R(32)彼此獨立地為H、CrCV烷基或(Crc4>全氟烧 基；或 R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為NR(40)R(41)或-(Xe)-(CH2)ebR(45)； R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、（CrC8)_烧基、（CrC8)_全氟烷 基或(CH2)JR(42); 〜232〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 J·. 592693 A7 五、發明説明（>V) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 e為0、 1、 2、 3或4 ;R(42)為(Cs-C7)·環院基、絲，其為未經取代或被選自包括 F、C1、CF3、甲基、甲氧基及NR(43)R(44)之1-3個取代 基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為H、cf^(Ci_C4)_烷基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個讯基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 (Xe)為0、S 或NR(47); R(47)為H、（CrC4)-烷基或(Ci_c4)_全氟烷基； eb為0、 1、 2、 3或4 ; R(45)為(Cs-C7)-環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、α、cf3、甲基、甲氧基、册(50取(51)及_(Xfa)_ (CH2)ed-(Xfb)R(46)之 1-3 個取代基取代；Xfa為CH2、0、S或NR(48);Xfb為0、S 或NR(49); ed為1、 2、 3或4 ;R(46)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；R(48)、R(49)、R(50)及R(51)彼此獨立地為H、（CrC4)-烷基 或(CrC4)-全完基； 但是其中R(3)及R(4)不能為Η ; 及其藥學上可耐受之鹽類；(HOE 94/F 265-Ν Ζ 272 946, EP-Offenlegungsschrifl 700 904) ac)式I之苯甲醯基脈類 〜233〜 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------衣-- (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁} 、11 -1· 592693 A7 B7 五 、發明説明（ ( 5 I R(4) Ο
.NH 'NH 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： —個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為(Ci_C9)_雜芳基_N_氧 化物，其係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及 二甲胺基之1-3個取代基取代；或 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為_SR(10)、_〇R(1〇)、 -NR(10)R(11)或-CR(10)R(11)R(12); R(l〇)為-CaKCO雜芳基-N_氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於r(i〇)之定義或為氫或(Cr C4)-燒基； 且其他取代基R( 1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (CrC士烷基、（C2-C8)-烯基或-CmH2mR(14); m為0、1或2 ; R〇4)為(c3_c8)_環烧基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(15)R(16)之1_3個取代 基取代； -234- 本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) M規格（21Qx 297公麓） (請先Η讀背面之注意事項再填寫本頁} . r ί· 經濟部中央檩準局員工消費合作衽印製 592693 A7 ___ B7 五、發明説明（v^) R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-CeN、X-(CH2)p(CqF2q+1)、R(22)-S〇u、 R(23)R(24)N_CO、R(25)-C0^R(26)R(27)-S02-，其中 全氟烧基為直鍵或支鍵； X為鍵、氧、S或NR(28); u為0、1或2 ; p為0、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 ; R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為(crc8)-烧基（c C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3 ; ' 2 η為0、 1、 2、 3或4 ; R(28)為氫或(CrC3)-烷基； R(29)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲乳基及]SfR(30)R(31)之1-3個取抑 基取代； R(30)及R(31)為氫或(CrC4)-烷基；或 R(23)、R(25)及R(26)也為氫； R(24)及R(27)彼此獨立地為氫或(CrC4)-烧基；或 R(2；3)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中— 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其他取代基R(1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 〇R(35)或NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或(CrC6)_烧基；或 〜23 5〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁j -訂_ J·. 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 — B7 ^ " ---- - 嶋-·丨丨丨 _一—一 五、發明説明（9〆） R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N·苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、（crC4)-：|：完基、戸、（31、-0-R(32)、; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或(Ci_c3)_烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 266-EP-Oifenlegungsschrift 702 001, NZ 272 948) ad)式I之苯甲醯基胍類R(1 ) nh2i#l kp n N H 2 :¾ f R ( 4 ) 0 N , :d__ ， > 其中： _^ R(l)為氫、F、Cl、Bf、I、CN、N02、OH、（CrC8)_烷基、 (。3_。8)-環烷基、Oa，(CH2)b-(C^ a為0或1 ; b為〇、1或2 ; c為0、 1、 2或3 ;或 R(l)為ROSC^SRp^ON-SCV ; m為0、1或2 ;
〜23 6〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） --------衣— (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T I# 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 kl _____ B7 _ 五、發明説明^ R(5)及R(6)彼此獨立地為(CrC8)_烷基、（q-Qy烯基、〇^或_ CnH2n-R(8)； η為0、 1、 2、 3或4 ; R(7)為氫或(CrC4>烧基； R(8)為(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及概⑼取叫之；^3個取代 基取代； R(9)及R(10)彼此獨立地為Η或(crC4)·烧基；或 R(6)為Η ;或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-午基取代；或 R(l)為-SR(ll)、-〇R(li)或_CR(n)R(12)R(13); R(ll)為_CpH2p-(CrC8>環烷基、-(CrC9>雜芳基或苯基，其令 芳基系統為未經取代或被選自包括F、ci、CF3、〇i3 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代 基取代； R(12)、R(l3)彼此獨立地相同於R(11)之定義或為(c〇燒 基； P為〇、1或2 ;或 R(i)為苯基、萘基、聯苯基或(eve;)-雜芳基，後者經由c或 N連接，且其為未經取代或被選自包括f、ci、cf3 CHS、甲氧基、經基、胺基、甲胺基及二甲胺基之^ 個取代基取代；或 〜23 7〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2Ι〇Χ297公慶） ---------•^衣-- f請先閱讀背面之注意事¾再填寫本頁」 -丁， 、-*口 Φ 592693 A7 B7 五、發明説明（9句 R(2)為-CF2R(14)、-CF[R(15)][R(16)]、-CF[(CF2)q-CF3] [R(15)]. -C[(CF2VCF3]=CR(15)R(16)； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或(Ci_c4)_烧基； q為0、1或2 ; r為0、1或2 ; R(3)相同於R⑴之定義； R(4)為氫、（CrC3)-烷基、F、Cl、Br、I、CN、-(CHKCFJ- CF3 ; s為0或1 ; t為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 267-EP-Offenlegungsschrift 700 899? NZ 272 947) ae)式I之苯甲醯基脈類 R(1) r(2)^4^r(5) I T __/NH2 R(4) 〇 其中： 經濟部中央標率局員工消費合作社印製 一個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為_Y_4_[(CH2)k_ CHR⑺-(c=o)r⑻-苯基、-γ-3-[(αι2\_αΰΐ(7；Κ(>〇)_ R(8)-苯基或-Y_2-[(CH2)k-CHR ⑺-(〇〇)R(8)-苯基，其中 笨基在各情形下為未經取代或被選自包括F、C1、_ 〜23 8 適 度 尺 張 紙 準 標 題 公 7 9 2 592693 kl B7 五、發明説明（巧） CF3、甲基、羥基、甲氧基或_嫩(37风38)之μ2個取代 基取代； R(37)及R(38)彼此獨立地為氫或_ch3 ; Y為鍵、氧、或NR(9); R(9)為氫或(CVC4)-燒基； R(7)為-OR(IO)或_NR(l〇)R(n); R(10)及R(ll)彼此獨立地為氫、（Ci_C8)_烷基、（q-q—烷醯 基、（CrC4)-烧S旨基、苄基、苄g旨基；或 R(10)為三苯甲基； R(8)為-OR(l2)或-NR(12)R(13); R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、（crC8)·烧基或苄基； k為0、1、2、3或4 ; 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (CrC8)-烷基、（C2-C8)-烯基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2 ; R(14)為(CVC8)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CL甲基、甲氧基及撒…风岣之^3個取代 基取代； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-s-u R(l5)及R(l6)彼此獨立地為氮或-CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 R(18)R(19)N-(C=Y，)_NH-S02-; Y’為氧、-S-或-N-R(20); R(18)及R(19)彼此獨立地為氫、-(Q-C}烧基、-((^-(^烯基 或-(CH2)t-R(21); 〜23 9〜 準 標 家 國 國 中 用 適 尺 張 紙一本 遞 |釐 公 592693 A7 __B7 五、發明説明（ ~ t為0、1、2、3或4 ; R(21)為(CO環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及-(CrC4)-垸基之u個取代基取 代；或 R(18)及R(19)—起為4或5個亞甲基，其中一個呢基可被 氧、S、NH、N-CH3、或Η»千基取代，· R(20)相同於R(18)之定義或為脒，·或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-C我 X^CHWC/。、R(22)-SOu、 R(23)R(24)N-CO_、R(25)-CO-或R(26)R(27)-S〇2_，其中 全氟烧基為直鏈或支鏈； X為鍵、氧、各或-NR(28); u為0、1或2 ; P為0、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 ; R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為_(CrC8)-烷基、_ (C3-C6)-烯基、-(CH2)n-R(29)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; R(28)為氫或-(CrC3)-烧基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 --------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 1·. R(29)為-(CrC7)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、_CF3、甲基、甲氧基及_NR(3〇)R(3l)之1_3個取 代基取代； R(30)及R(31)為氫或_(crC4H完基；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； 〜240〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 A7 五、發明説明（>巧) R(24)及R(27)彼此獨立地為氫或_(c R⑼及R(24)與R(26)及R(27)一起為甲其中一 個0¾基可被氧、_S·、_NH、_N_C氏、或善午基取 代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為_ OR(35)或-NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或_(Ci_C6)_烧基；或 R(35)及R(36)—起為Ο個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S·、-NH、-N-CH3、或+基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、_(Crc4)-烷基、f、C1、-〇_ R(32)、_NR(33)R(34)或从+1 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或_(Crc3)_烧基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 352-EP-Offenlegungsschrifl 713 684, NZ 280 517) af)式I之苯甲醯基胍類R( 1 ) (2)^VR(5)I .. i f ---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
I 、-口 r R(3) ,NH 训 '心 & 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R ( 4 ) 〇 其中：R(l)為 R(6)-C0 或 R(7)R(8)N-C〇; -24l· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（x^) R(6)為(CrC8)·烧基、（C〇全氟烧基、（C3-C8>*烯基或 CnH2n-R(9)； η為0、1、2、3或4; R(9)為(CVQ-環烧基、笨基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括!^、cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(10)R(11)之1-3個取代基取代； R(10)及R(ll)為H、（CrC4>烷基或(Crc4)-全氟燒基； R(7)為H、（CrC8)-絲、（Crc8)_全氟絲、（c3_C8)_烯基或_ CnH2，R(12); η為0、1、2、3或4; R(12)為((VQ-環烧基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(13)R(M)之I·3個取代基取代； R(13)及R(14)為H、（CrC4>烷基或(CrC4)_全氟烷基； R(8)為H、（CrC4>烷基或(crc4)_全氟烷基；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個啤基可被氧、 S、丽、N-CH3、或N·苄基取代； R(2)相同於叹1)之定義，或為H、F、Cl、Br、I、CN、 N〇2、（CrCs)-烧基、全氟烧基、（(^士烯基或· CnH2n_R(15); η為0、1、2、3或4; R(15)為(C3-Cs>環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基 未經取代或被選自包括F、Cl、CFS、甲基、甲氣基及、 NR(16)R(17)之1-3個取代基取代； 〜242〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規袼（2丨〇 X 297公釐） 衣 訂 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) A7 A7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 _ B7 發明説明（Μ/) ~ ---一 R(16)及R(n)為H、（(VC；)·烷基或(CrC4>全氟燒基；或 R(2)為(CO雜芳基，其係、經由連接且其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺 基、甲月女基及一甲胺基之1-3個取代基取代；或 R(2)為SR(18)、-〇R(l8)、-服⑽叩9)或-cr^r^9)-R(20)； R(18)為-CaH2a-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(19)及R(20)彼此獨立地相同於R(ls)之定義，或為氫、（Cr C4)-烷基或(CrC4>全氟烷基；或 11(2^^21)40^11(22)11(23^802-: m為1或2; R(21)為(CrC8)·烧基、（CrC8)-全氟烷基、（C3_C8)_烯基或-CnH2n-R(24)； η為0、1、2、3或4; R(24)為(C3-C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(27)及R(28)為H、（CrC4)_烧基或(CrC4)·全氟烷基； R(22)為H、（(^-(^士力元基、全貌烧基、（Cg-Cg)-稀基或-CnH2n_R(29); η為0、1、2、3或4; '243〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） --------•衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 kl B7 五、發明説明（Wi) R(29)為(CrC8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(30)R(31)之1-3個取代基取代； R(3〇)及R(31)為H、（CrC4)-烷基或(CVQ·全氟烷基； R(23)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)-全氟烷基；或 R(22)及R(23)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N_苄基取代；或 R(2)為 R(33)X_; X為氧、s、NR(34)、p=〇)A-或NR(34)OMN(*)R(35)-·， Μ為氧或S; A為氧或NR(34); D為C或SO; R(33)為(CrCs)-烷基、（CS_C8)_烯基或_(CH2)bCd‘ R(36)； b為0或1; d為 1、2、3、4、5、6或7; n為0、1、2、3或4; R(36)為(CVQ)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(37)R(38)之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為H、（CrQ)-院基或(crc4)-全氟烧基； R(34)為氫、（CO烧基或(crC4)-全氟烷基； R(35)相同於R(33)之定義；或 〜244 本紙張尺度適用中國國家標準（匸奶）八4規格（210'乂 297公|) - 1 m m —SI - I- V _ ..... ^ϋ· (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 五、發明説明（Χί)) R(33)及R(34)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其中A及N(*)鍵結至苯甲醯基胍母結構之苯基核；或 R(2)&-SR(40)、_OR(40)、-NHR(40)、-NR(40)R(41)、-CHR(40)R(42)、-C[R(42)R(43)〇H]、-OCR(45)、轉 CR(46戶CHR(45)、-[CR(47)R(48)]U-(CO)-[CR(49)R(50)L R(44)； R(40)及 R(41)相同或不同地 (CH0H)rR(51)或-(CH2)p-〇-(CH2_C%^ R(51)為氫或甲基； u為 1、2、3或4; v為0、1、2、3或4; p、q、r相同或不同地為0、1、2、3或4; t為 1、2、3或4; R(42)及R(43)相同或不同地為氫或(Crc6)_烧基；或 R(42)及R(43)—起與含彼等之碳原子形成^分環烷基； R(44)為H、（CrC6)-烷基、（CrC8)·環烷基或_〇凡-11(45); e為0、1、2、3或4; R(45)為苯基，其為未經取代或被選自包括？、a、％、甲 基、甲氧基及NR(52)R(53)之1-3個取代基取代； R(52)及R(53)為Η或(CrC4)-、j:完基；或 R(45)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基經取代； 或 R(45)為(CVQ)·烧基，其為未經取代或被丨_3個〇H取代； 〜245〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210χ297公f) --------•裝— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 A7 B7 五、發明説明（X^) R(46)、R(47)、R(48)、R(49)及R(50)為氫或甲基；或 R(2)為R(55)NH-S02-; R(55)為R(56)R(57)N_(C=Y)_ ; Y為氧、S或NR(58); R(56)及R(57)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基 4-CfH2rR(59); f為0、1、2、3或4 ; R(59)為(C5-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲氧基及(CrC4)-烷基之1_3個取代基取 代；或 R(56)及R(57)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-辛基取代； R(58)如同R(56)之定義或為月米； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地如同R(l)或R(2)之定義；但是其 中至少一個取代基R(2)、R(3)、R(4)及R(5)必須為OH; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 007K-EP-Offenlegungsschnfl 723 9565 NZ 280 887) ag)式I之苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁}
本紙張尺度適用中國國家榡準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 ____ 五、發明説明（¥) 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為 R(6)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基_NR(7)r⑻、脒基 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基 R(9)
R ( 7 ) R ( 1 0 )丨中 1 I I hi t
R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫或含i、2、3、或4 個碳原子之烧基；或 R⑺及R(8)—起為CaH2a ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7, CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、s〇m 或NR(ll)取代；或 R(8)及R(9)或R(9)及R(l〇)或R(7)及叩0)為; a為2、3、4或5 ; 其中如果a=3、4或5, CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、S0m 或NR(ll)取代； m為0、1或2 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(ll)為氫或甲基；或 R(6)為含1-9個碳原子之驗性雜芳族環系統； A 為 CbH2b ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 〜247〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） 592693 kl 五、發明説明（义6) 其中在CbH2bt，一或兩個亞甲基可被選自包括_〇_、_〇>、 CH[OR(20)]-、-SOm·、-NR(20)-、-NR(20)-CO-、-NR(20)-CO-NH-> -NR(20)-CO-NH-5g^ ,(,0 )。。 kr q 丨丨 Vj -R(2〇)Nr μ a [NR( 19)Ibbg 土; 及·SOJNRMl·之基團取代；且其中在CbH2bt，一個 亞甲基可被-CH-R(99)取代，其中R(99)與R(7)—起形成 吡咯啶或六氫吡啶環； aa為1或2 ; bb為0或1 ; aa+bb=2， R(19)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(20)為氫或甲基； --------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -訂 B為伸苯基或伸萘基 R( 1 2)
R ( 1 3 爾 -ί ' 1 ' ( /-s \ ㈤1 R ( 1 2
R(13) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、甲基、F、Cl、Br、I、CF3 -SOw-R(14)； R(14)為甲基或NR(15)R(16); ^248- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 — _______B7 _____ 五、發明説明（％) R(15)及R(l6)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基； w為0、1或2 ; D 為-CdH2d-Xr ; d為〇、1、2、3或4 ; X為-0-、-CO-、-CH[OR(21)]-、-SOm-或-NR(21)-; f為0或1 ; R(21)為氫或甲基； m為0、1或2 ; 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、-CN、_(CrC8>烧基、_(C2_C8)烯 g為0、1、2、3或4 ; h為0或1 ; R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含丨、2、3、4、5或6個碳原 子之烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、_ S·、-NH-、-N-CH3、或苄基取代； Z為-〇-、-CO-、-S〇v-、-NR(18)-、-NR(18)-CO-、-NR(18> CO-NH或-NR(18)-S02-; R(18)為氫或甲基； v為0、1或2 ; R(17)為氫、含3、5或6個石炭原子之環燒基或及广； k為1、2或3 ;或 + 〜249 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X 297公楚） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 A7 B7 五、發明説明（>^P) R(17)為11比洛-1-基、吼略-2-基或吼洛-3·基，，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、Br、I、_CN、（CrC8)-烷醯基、 (C^C：8)-燒酯基、甲酿基、緩基、_cf3、甲基及甲氧基 之1-4個取代基取代；或 R(17)為(CfC：8)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、羥基、甲氧基、_胤(37)取38)、 CH3S〇2m2N02S-之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為氫或-CH3 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為氩、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-〇R(32)、_NR(33)R(34)或-〇1^+1 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2或3個碳原子 之烷基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 〇72-EP-Offenlegungsschrifl 738 712, NZ 286 380) ah)式I之茚醯基脈類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印f 其中
R ( 9 R ( 1 0
1¾
4. -250- 本紙張尺度適用中國國家榇準（CNS)A4規格（21〇>< 297公髮） 592693 經濟部中央榡準局員工消費合作衽印製 A7 B7 五、發明説明（冷力 R(l)及R(2)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、6、7、8、 9或10個碳原子之烷基、含3、4、5、或6個碳原子之環 烷基、含1、2、3或4個碳原子之〇-烷基、含1、2、3或 4個碳原子之0-C(=0)-烷基或CmH2m-NR(12)R(13); R(l2)及R(l3)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； m為0、 1、 2、 3或4 ; NH-C(=0)-NH2、含1、2、3或4個碳原子之C(=0)-0-烷 基、C(=0)_NH2、含1、2、3或4個碳原子之C卜0)·ΝΗ-烷基、在各烷基含1、2、3或4個碳原子之C(=0>N(烷 基)2、含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之稀 基、含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之炔 基、在烷基含1、2、3或4個碳原子之烷基芳基、在烯 基含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子之烯基芳 基、在炔基含2、3、4、5、6、7、8、9或10個碳原子 之炔基芳基、CrC4-烷基取代之芳基、CrC4-烷基雜芳 基、CrC4-稀基雜芳基、在烧基含1、2、3或4個碳原子 之胺基烷基芳基、經取代之芳基、雜芳基及經取代之 雜芳基； R(3)、R(4)、R(5)及R(6)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、 5、6、7、8、9或10個碳原子之烷基、含1、2、3、4、 5、6、7、8、9或10個碳原子之〇-烷基、鹵基(例如F、 Cl、Br、I)、OH、芳基、經取代之芳基、雜芳基、經 取代之雜芳基、〇-低碳烷基、0-芳基、0-低碳烷基芳 '251 〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 Φ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 B7 五、發明説明（谈） 基、0-經取代之芳基、〇-低碳烷基-經取代之芳基、0-烧基芳基、烧基、〇-C(=〇)-N(C「C4_烷基)2、N02、CN、CF3、NH2、NH-C(=〇)-CrC4-烷基、NH-C(=0)_NH2、COOH、c(=o>〇-CrC4-烷基、C(=0)-NH2、CK))-NH_CrC4-烷基、 CK^NC-CV烷基)2、CrC4_C00H、crc4-烷基-Q^C^-O-Q-C^·炫基、S〇3H、S〇2-烧基、S02-烧基芳 基、so2-N_(烷基)2、so2-n(烷基)(烷基芳基)、c(二0> R(11)、（^-(^。-烧基-C(=0)-R(11)、C2-Ci。·稀基-C(=0)_ R(ll)、C2_C10炔基-C(=0)-R(11)、NH-Q^oyQ-C^o-烧 基-C(=0)_R(11)、O-CfCn-烧基-C(=0)-R(11); R(ll)為CrC4·烷基、CrC4-炔基、芳基、經取代之芳基、 NH2、NH-CrC4-烷基、风(^-0：4-烷基)2、s〇3H、S02-烷 基、S〇2-烧基芳基、S02-N-(烧基)2、s〇2-N(燒基)(烧基 芳基）； X為〇、S或NH ; R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫、烧基、環烧基、 芳基、烷基芳基；或 R(8)及R(9)—起為5、6或7員雜環之一部份； A為不存在或為無毒的有機或無機酸； (HOE 95/F 109-EP 748 795, NZ 286 583) ai)式I之苄酯基胍類 〜252' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（2丨〇><297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（g/)
1 师 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_Y-[4_R(8)_苯基]、_y_[3_r(8)_ 苯基]或_Y-[2-R(8)-苯基]，其中苯基在各情形下為未經 取代或被選自包括F、Cl、-CF3、甲基、羥基、甲氧基 或-NR(%)R(97)之1-2個取代基取代； R(96)及R(97)彼此獨立地為氫或_Ch3 ; Y為鍵、CH2、氧、-S-或NR(9); R(9)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烧基； R(8)為SOa[NR(98)]bNR(99)R(l〇); a為1或2 ; b為0或1 ; a+b=2 ； R(98)、R(99)及R(10)彼此獨立地為氫、-(crC8)-烷基、苄 基、-(C2-C8)·伸烷基-NR(11)R(12)、-(C2-C8)-伸烷基-NR(13)-(C2-C8)_ 伸烷基 _NR(37)R(38)或(CVQH申烷基-CR(39)R(40) CR(41)R(42)(CVC8)-伸烷基-NR(43)R(44); R(ll)、R(12)、R(13)、R(37)、R(38)、R(43)及R(44)彼此獨立 地為氮、-(cvc8>烷基或苄基； -253^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） ----------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) » -一口 r i— 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 B7 ----------------------- 丨一__ U …丨 ----- ----------- 五、發明説明（^) ~^ R(39)、R(40)、及R(42)彼此獨立地為氫产義 或_(C〇_C3M申烧基苯基，其中綠為未;^代或被= 包括F、Cl、-CF3、甲基及甲氧基之L3個取代基取代； 或 R(")及R(10)—起為4_6個亞甲基，其中—個CH2基可被氧、_ S-、-NH-、-N-CH3、或-N_+基取代；或 R(8)^SOa[NR(98)]bNR(95>C[=N-R(94)]-NR(93)R(92); R(92)、R(93)、R(94)及R(95)彼此獨立地為氫或含u 2、域 4個碳原子之烷基；或 、、〆 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為吡略-；1_基、吡略_2_基或吼略_ 3-基，其為未經取代或被選自包括J7、ci、Br、I _ CN、（Q-C8)-烧醯基、（C2_CS)-燒酯基、甲醯基、緩基 -CF3、甲基及甲氧基之1-4個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、_(Ci_q)_烷基、_(C2_Cj_ 烯基或-(CH2)mR(14) ; 8 m為0、1或2; R(14)為(CrC8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及(⑸取⑹之!·3個取代 基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_ch3 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為-Q_4-[(CH2)k-CHR(17)-(C=〇>· R(2〇)]-苯基、-Q-3-[(CH2)k_CHR(17K〇0)R(20)]-笨基或 -Q-2_[(CH2)k-CHR(17KCO)R(20)]-苯基；其中苯基在各 〜254〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS)A4規格（210χ297公f) ---------衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁j -訂_ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ^____ _ B7 五、發明説明(必） ~ 情形下為未經取代或被選自包括F、ci、-CF3、甲基 羥基、甲氧基或-NR(35)R(36)之1-2個取代基取代； R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或-CH3 ; Q為鍵、氧、-S-或NR(18); R(18)為氫或-(CrC4>烧基； R(17)為-〇R(21)或-NR(21)R(22); R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、_(Crc8)-烧基、_(crc8)-烧酿 基、_(CrC8)-烧自旨基、卞基、午醋基；或 R(21)為三苯甲基； R(20)為-〇R(23)或-NR(23)R(24)，· R(23)及R(24)彼此獨立地為氫、_(crC8)-烷基或午基； k為0、1、2、3或4 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為(crc9)-雜芳基，其係經由c 或N連接且其為未經取代或被選自包括F、C1、Cf3、 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之u 個取代基取代；或 R(l). ^2)^(3)^-8^25), .〇R(25). -NR(25)R(26)^-CR(25)R(26)R(27)； R(25)為-CftKCrQ-雜芳基_N_氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2 ; R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或& 〇4)_烧基；或 〜255 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規袼（210X297公f ) --------— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、·ιτ 1·. •...... ! - 11 — 592693 A7 ___ —11’ ~ -- 五、發明説明（M) R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為(Ci_C9)_雜芳基_N•氧化物，其 係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包括F、α、 CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為视(π)、_〇R(28)、视⑽_ R(29)或-CR(28)R(29)R(3〇); R(28)為-CgE^^CVC9)-雜芳基氧化物，其為未經取代或被 遙自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； g為0、1或2 ; R(29)及R(30)彼此獨立地相同於R(28)之定義或為氫或仏 C4)-烧基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、f、Cl、Br、I、-C三N、 R(31>SO^ R(32)R(33)N-CO. R(34)-CO-或R(45)R(46)-S02-，其中全氟烷基為直鏈或支鏈； T為鍵、氧、-S-或-NR(47); 1為0、1或2 ; h為0、1或2 ; i為 1、2、3、4、5或6 ; 經濟部中央標準局負工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R(31)、R(32)、R(34)及R(45)彼此獨立地為-(CrC8>烷基、-(C3-C6)-烯基、-(CH2)nR(48)或-CF3 ; η為〇、1、2、3或4 ; R(47)為氫或含1、2或3個碳原子之烷基； 〜256' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 kl B7 五、發明説明（ο R(48)為(C3-C7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及_NR(49)R(50)之1-3個取 代基取代； R(49)及R(50)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(32)、R(34)及R(45)為氫； R(33)及R(46)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(32)及R(33)與R(45)及R(46)—起為5或6個亞甲基，其中一 個012基可被氧、各、-NH-、-N-CH3、或N-苄基取 代；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為R(51)-A-G_D-; R(51)為鹼性可質子化之基團，也就是胺基_NR(52)R(53)、脒 基 R(52)R(53)N_C 卜N-R(54)]-或胍基 R(52)R(53)N-C[二N-R(54)]-NR(55)-； R(52)、R(53)、R(54)及R(55)彼此獨立地為氫或含1、2、3、 或4個碳原子之烷基；或 R(52)及R(53)—起為CaH2a ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7, CaH2o^亞甲基可被雜原子基〇、S0d 或NR(56)取代；或 R(53)及R(54)或R(54)及R(55)或R(52)及R(55)為ςΗ2γ ; γ為2、3、4或5 ; 其中如果γ=3、4或5, 0γΗ2γ2亞甲基可被雜原子基〇、S0d 或NR(56)取代； 〜257' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T L· 592693 kl B7 五、發明説明（續） d為0、1或2 ; R(56)為氫或甲基；或 R(51)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A為。凡； e為〇、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 其中在中，一個碳原子可被選自包括-CK-CCK- CH[OR(57)]' -SOr' _NR(57)' -NR(57)-CO·、-NR(57)_〇>NH_、_NR(57)-CO-NH-S02·或-NR(57)-S02-之基圑取代； r為0、1或2 ; G為伸苯基 π --------0^-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 R(58)及R(59)彼此獨立地為氫、甲基、甲氧基、f、Cl、
Br、I、CF3、-SOs-R(60); R(60)為甲基或NR(61)R(62); R(61)及R(62)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； D 為 dEw-; v為0、1、2、3或4 ; E為-〇' _CO·、-CH[〇R(63)]' 观⑽或刪63)-; w為0或1 ; '25 8〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 、發明説明（XT/aa為 0、1 或2 ;R(63)為氫或甲基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_CF^R(64)、_CF[R(65)] [Κ(66)]λ ^CF[(CF2)q«CF3][R(65)], -C[(CF2)p-CF3]-CR(65)-R(66)； R(64)為含1、2、3或4個碳原子之烷基或含3、4、5、6或7個 碳原子之環烷基； R(65)及R(66)彼!tb獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原子之烷 基；q為0、1或2 ;P為〇、1或2 ;或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_〇R(67)或; R(67)及R(68)彼此獨立地為氫或含丨、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或R(67)及R(68)—起為4、5、ό或7個亞甲基，其中一個CH2* 可被氧、-S-、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含〗、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、_OR(69)、_NR(7〇)R(71)或-CzF2z+1 ; R(69)、R(70)及R(71)彼此獨立地為氮或含κ 2或3個碳原子 之烷基；ζ為 1、2、3或4，· R(6)及R(7)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； X為氧或NR(72); -259- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) i r 592693 Λ 7 Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
五、發明説明（⑹) R(72)為氳或含1、2、3或4個破原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 115-EP 744 397, NZ 286 622) ak)式I之帶有氟苯基之烯基羧酸胍類
其中： R(6)為氳、（CrC8)-烷基、（C3-C8)-環烷基或苯基，其中苯基 為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基 及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為氫、（CrC4)·烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(7)彼此獨立地相同於R(6)之定義； R(l)、R(2)、（4)及R(5)彼此獨立地氫或F，但是其中至少一 個R(l)、R(2)、（4)及R(5)必須為氟； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE95/F167-NZ299 015) al)式I之苯甲醯基胍類
NH -260- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） --------------訂------^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 Λ7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（<) 其中： m為1或2 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之烷基、含3、4、5或6個碳原子之烯基、CF34-CnH2n-R(7)； η為0、1、2、3或4 ; R(6)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烧基； R(7)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烧基或苯基，其為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(5)也為Η ;或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 5、 NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(l)^-Op-(CH2V(CF2)r-CF3 ； P為0或1 ; q為0、1或2 ; r為0、1、2或3 ;或 R(l)S-SR(10)、-OR(l〇：^_CR(10)R(ll)R(i2); R(l〇)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為氫、含1、2、3、4、5、 6、 7或8個碳原子之烷基、-CsH2s-(C3-C8)-環烷基或選自 〜261 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ^^衣------訂------~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 Λ7 B7 五、發明説明（必） 包括吡啶基、吡咯基、喳咁基、異喳唯基、咪唑基或 苯基之芳族系統， a為0、1或2 ; 其中吡啶基、吡咯基、喳啉基、異喳咁基、咪唑基及苯基 之芳族系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、 CH3、甲氧基、羧基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ) 個取代基取代； R(2)^-(CH2)u-(CF2)rCF^ ； t為〇、1、2或3 ; u為0或1 ; R(3)為氫或彼此獨立地相同於R(l)之定義； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F173-NZ299 052) |SSj am)式I之經取代之肉桂酸脈類 R(2)
Ν〜/ ΝΗ r (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 衣·
、1T 經濟部中央標隼局員工消費合作社印製 其中： 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)為-Xa-Yb_ Ln-U； X為CR(16)R(17)、0、S或NR(18); -262- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __________B7 五、發明説明（^/) ^一^ 叩6)、R(17)及R(l8)彼此獨立地為H、含丨、2、_你炭原 子之炫基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烧基； a為0或1 ; ¥為认2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烧基、在伸烧 基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之伸烷基_τ、在 伸燒基含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之τ-伸烷基； Τ為NR(20)、〇、s或伸笨基，其中伸苯基為未經取代或被選 自包括F、C1、CF3、甲基、甲氧基及NR(21)R(22)之1-3 個取代基取代； R(20)、R(21)及R(22)彼此獨立地為η、含]、2、3或4個碳原 子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； b為0或1 ;L為0、S、NR(23)*CkH2k; k為 1、2、3、4、5、6、7、8 ; η為0或1 ;U為NR(24)R(25)或含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子 之含N雜環； R(24)及R(25)彼此獨立地為氫、含丨、2、\ 4、又\ 7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟燒基；或 R(24)及R(25)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CHS、或N-辛基取代；其中含N雜環為N-或 〜263〜 本紙張又度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） ---------衣— (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) f 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Μ ---一 —___ 五、發明説明（» ~^ —-- C-橋接且為未經取代或被選自包括F、Cl、CFg、甲 基、甲氧基及NR(27)R(28)之1-3個取代基取代； R(23)、R(27)及R(28)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原 子之烧基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烧基； 且其他取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)及R(5)在各情形下彼此 獨立地為H、F、a Br、I、CN、_〇n_CmH2m+i、今 η為0或1 ; m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; P為0或1 ; q為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; s為0、 1、 2、 3或4 ; r為0、1、2、3或4 ; R(l〇)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其 中苯基為未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、甲基、 甲氧基及NR(11)R(12)之1_3個取代基取代； R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、F、Cl、Br、I、CN、含1、2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含丨、2、3、4、 5、6、7或8個碳原子之全氟烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、曱基、甲氧基及 NR(14)R(15)之1-3個取代基取代； 〜264' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） --------Φ衣------1T------· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Wy 一—— R(14)及R(i5)彼此獨立地為H、含〗、2、3或4個碳原子之燒 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 220-NZ 299 052) an)式I之苯甲醯基胍類 R(1 ) R(2) …)丫 H2 R(4) o nh2 其中： 至少一個取代基R(l)、R(2)及R(3)為R(6)-C(OH)2-; R(6)為含1、2或3個碳原子之全氟烷基，其為直鏈或支鏈； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、OH、F、 Cl、Br、I、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含 3、4、5或6個碳原子之環烷基、含1、2、3或4個碳原 子之烷氧基或苯氧基，其為未經取代或被選自包括F、 C1、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為烷基_s〇x、-CR(7)二 CR(8)R(9)或-Ce CR(9); x為〇、1或2 ; R(7)為氫或甲基； 〜265〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210'乂297公釐）
曰1 VJ
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 #1 592693 A1 _______ B7 五、發明説明一― ~" R⑻及R(9)彼此獨立地為氫、含κ 2、娜個碳原子之烧 基、含3、4、5或6個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、α CF3、甲基及甲氧基之!_3 個取代基取代，·或 其他取代基R(l)、R(2)AR(3)彼獨立地為苯基、C6H5_(C广 Q)-烷基、秦基、聯苯基、喳啉基、異喳咁基或咪唑 基，其中喳唯基、異喳唯基或咪唑基係經由C*N連 接，且其中苯基、QH5-(CrC4>絲、、聯苯基、 喳啉基、異4咁基或咪唑基為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、絲、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)&R⑶彼此獨立地為观⑽、· 〇R(1〇), -CR(10)R(H)R(i2); 環烷基、喳啉基、異喳唯基、吡啶 基、咪唑基或苯基，其中喳啉基、異喳啩基、吡啶 基、咪唑基及苯基之芳族系統為未經取代或被選自包 括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及 二甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2 ; R(ll)及R〇2)彼此獨立地相同於取10)之定義、氫或含丨、2、 3或4個碳原子之烷基； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2或3個碳原子之烷基、 F、Cl、Br、I、CN、OR(13)、NR(14)R(15)、_(CH2)n-(cf2)0-cf3 ； n 〜266〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇χ297公釐） j li· - I —- I..... i . (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 ΑΊ Β7 五、發明説明（>A〇 R(13)、R(14)及R(15)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原 子之燒基； η為0或1 ; 〇為〇、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 253-ΝΖ 299 682) ao)式I之磺亞醯胺基胍類 /R1
N
II
〇=S — R2 I 人 R4 R3
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本貢) 、?τ 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中至為苯甲醯基胍，
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 其在苯基部份為未經取代或被選自^含丨、2、3、4、5、 6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烯基、-(CH2)m-R(14)、F、Cl、Br、I、-ON、 CF3、R(22)S02-、R(23)R(24)N-CO-、R(25)-CO-、R(26) R(27)N-S02、-OR(35)、-SR(35)或_NR(35)R(36)之 1-4個 取代基取代； -267- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X297公釐） 592693 五 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ______ B7 、發明説明（3^) m為0、1或2 ; R(14)為-(CVC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、甲氧基及個取 代基取代； R(l5)及R(l6)彼此獨立地為氫或含^^; R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為含1、2 3 4 5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烯基、_(CH2)n-R(29)或-CF3; η為0、 1、 2、 3或4 ; R(29)為-(CrC7)-環烧基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CFS、甲基、甲氧基及_NR(3〇)R(3l)之1-3個取 代基取代；或 R(23)、R(25)及R(26)為氫； R(24)及R(27)為彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子； 或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)一起為5或6個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、各、-NH-、-NCH3、或N-苄基取代； R(35)及R(36)彼此獨立地為含1、2、3、4、5或6個竣原子之 烧基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、, S-、_NH-、-NCH3、或N-苄基取代；或 R(35)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、C1、-C]p3、甲 基、甲氧基、S02R(5)、S02NR(6)R(7)-及-NR(32)R(33) 之1-3個取代基取代；或 〜268〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 χ297公釐） 衣 訂 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 __B? 五、發明説明（>〇) —— ^ ~ - R(5)為含1、2、3、4、5或6個石炭原子之烧基； R(6)及R(7)彼此獨域錢或含丨、2、3或4個碳原子之烧 基； R(32)及R(33)彼此獨立地為氫或含κ 2、3或4個碳原子之烷 基； R(35)為(CrC9)-雜芳基，其係經由c 連接且其為未經取代 或被述自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、經基、胺 基、甲胺基及一甲胺基之1-3個取代基取代； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為含 1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 (CH2)pR(10)； p為0、 1、 2、 3或4 ; R(10)為苯基，其為未經取代或被選自包括匕cl、_%、甲 基、甲氧基、-8〇2服(17取(18)及_3〇2尺(9)之1_3個取代 基取代； R(l7)及R(8)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷 基； R(9)為含1、2、3或4個碳原子之燒基；或 其他取代基R(l)及R(3)在各情形下為氫； X為〇、1或2 ; R(4)為氫或含1、2、3或4個破原子之烧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 265-NZ 299 739) ap)式I之苯甲醯基胍類 〜269 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) ,ιτ 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 五、發明説明（>/左） A7 B7
〇 II 0=S—R1 R2-N
經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 其中： R⑴為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或 NR(7)R(8)； R(7)及R(8)彼此獨立地為氫或含〗、2、\ 4、5、6、7或8個 碳原子之烷基； R(2)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基或-S02R(9)； R(9)彼此獨立地相同於r⑴之定義； R(3)為-SR(25)、_〇R(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)-R(27)； R(25)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基或 苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代 基取代；或 R(25)為-(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； - 270 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 ΑΊ ------ Β7 五、發明説明（Vf) …― ――~ R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義，或為氫或含 I 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基； R(4)為氫、F、Cl、Br、I、〇H、-ON、CF3、含1、2、3、 4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烯基或_(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(i4)為-(crc：8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CFS、甲基、甲氧基及-服…风⑹之^個取 代基取代； R(l5)及R(l6)彼此獨立地為氫或七氏； R(5)及R(6)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、：F、α、-011(32)、_NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 269K) 叫)式I之苯二羧酸二胍類 衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 中 其 R3R4
〇 -2 %, I 1 J14. f 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公楚） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 A7 B7 五、發明説明（_) 其中一個取代基R(l)、R(2)、叫3)及叫4)為_c〇-N=c_2)2; 其他取代基R(l)、R(2)、R(3)及R(4)在各情形下為： R(l)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基、F、cl、Br、I、_ C)R(32)、_NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原 子之烷基； R(2)及R(4)彼此獨立地為氫、f、a、扮、I、〇H、-CN、 CF3、-CO-N=C(NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個 碳原子之烧基、含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯 基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2; R(14)為-(CrC8>環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、_CF3、甲基、甲氧基及_服(15)以16)之μ3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氳或;或 R(2)及R(4)彼此獨立地為吡略+基、吡略基或吡略_3_ 基，其為未經取代或被選自包括？、cl、Br、I、_ CN、（CrC8)-烷醯基、（crc8)-烷酯基、甲醯基、羧基、 -CF3、甲基及甲氧基之“個取代基取代；或 R(2)及R(4)彼此獨立地為r(22)-S02-、R(23胃24)N_CX)' R(28)_CO-或R(29)R(30)N-S〇2 ; R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或_Cf3 ; R(23)、R(24)、R(29)及R(3〇)彼此獨立地為氫或甲基；或 叫2)及叫4)彼此獨立地為-〇r(35)或_]s^(35)r(36); 〜272〜 (讀先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、-5口 丁 準 標 家 公 7 9 2 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 ΑΊ __B? 五、發明説明（9/) ――----- R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含〗、1 I ( 5或S個碳原 子之烧基；或 R(35)及R(36)-起為4_7個亞甲基，其中一個cH2基可被氧、 S、NH、N-CHg、或N_辛基取代； R(3)^-SR(25), -OR(25), -NR(25)R(26)^.CR(25)R(26)-R(27)； R(25)為氳、含1、2、3、（ 5或6個碳原子之絲或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、C1、Cf3、Ch3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之1-3個取代基取 代；或 R(25)為_(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或被選自包括？、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於r(25)之定義或為氫或含！、 2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(5)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、F、Cl、Br、I、X-(CH2)y-CF3或苯基，其為未經取代或被選自包括ρ、
Cl、-CF3、甲基、甲氧基及-NR(6)R(7)之；U3個取代基取 代； R(6)及R⑺彼此獨立地為Η或-CH3 ; X為鍵或氧； y為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 95/F 269 BK) 〜273〜 —---------- -- 本、、氏張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明 ar)式I之笨二叛酸二脈類
其中： 其中一個取代基叫1)、R(2)、R(3)及R(5)為-CO-N=C(NH2)2; 其他取代基R(l)、r(2)、r(3)及r(5)在各情形下為： R(l)及R(5)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-〇R(32)、-NR(33)R(34)或CF3 ; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含丨、2、3或4個碳原 子之垸基； R(2)為氫、F、Cl、Br、I、〇H、-CN、CF3、-C〇-N= C(NH2)2、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷 I、含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之稀基或-(CH2)mR(14); m為0、1或2; 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 R(14)為-(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CFS、甲基、甲氧基及—>^^5)5^6)之1-3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_CH3 ;或 〜274〜 本紙張尺度適财®國家標準（CNS ) A4規格（210x^97公董） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 _____B? 五、發明説明（y3) " R(2)為R(22)-SOr、R(23)R(24)N-CO、R(28)-CO^ R(29)R(30)N-SO2 ； R(22)及R(28)彼此獨立地為甲基或_CF3 ; R(23)、R(24)、R(29)及R(30)彼此獨立地為氫咬曱某·戎 R(2)為调35)或-NR(35)R(36) ; ^ ^ R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為_SR(25)、-OR(25)、-NR(25)R(26)或-CR(25)R(26)_ R(27)； R(25)為氳、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基或苯基， 其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲氧 基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之μ3個取代基取 代；或 R(25)為-(CrC9>雜芳基，其為未經取代或被選自包括F、
Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代； R(26)及R(27)彼此獨立地相同於R(25)之定義或為氫或含！、 2、3、4、5或6個碳原子之烷基； R(4)為CF3、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、 含2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烯基、-(C3-C8)-環 燒基或-(CH2)mR(14); m為1或2; 〜275〜 紙張尺度適用中國國家縣（CNS ) A4規格（21GX297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 Λ7 ___扪 五、發明説明-- R(l4)為_(C3-C8>環絲或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、f基、甲氧基及_服(15取(16)之丨_3個取 代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或_Ch3 ;或 R(14)為苯基，其被2、3、4或5個選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及-NR(15)R(16)之取代基取代； R(15)及R(16)彼此獨立地為氫或Ch3 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 026) at)式I之經取代的硫苯基稀基叛酸脈類 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
訂 其中： 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 至少其中一個取代基R(l)、R(2)及R(3)為O/CHiCqF^、 R(40)CO-或R(31)S〇k-; ρ為0或1 ; s為0、 1、 2、 3或4 ; q為1、2、3、4、5、6、7或8 ; k為0、1或2; 〜276〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X297公釐） 592693 Μ Β7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明…― R(40)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之絲、含1、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之1-3個取代 基取代； R(31)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含1、 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、CF3、甲基及甲氧基之：U3個取代 基取代；或 R(31)為 NR(41)R(42); R(41)及R(42)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(41)及R(42)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 H, F. CU Βγλ Ιλ CN. -〇na-CmaH2ma+1^-〇gaCmH2ra-R(10)； na為0或1 ; ma為0、1、2、3、4、5、6、7或8 ; ga為0或1 ; ra為0、1、2、3或4 ; 〜277〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） ---------0^ I-· (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 ·· 592693 A7 B? 五、發明説明（>» _)為:3、4、、5、6、7或8個碳原子之環燒基或苯基，其 為、、、工取代或被選自包括F、α、％ f基及甲氧基 之1_3個取代基取代；
R(4)及R(5)在各情形下彼此獨立地為氮、F、α、所、L CN、含1、2、3、4、5、6、7或8個石炭原子之絲、含 ^ 2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或苯基，其為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(14)-R(l5)之I·3個取代基取代； R(l4)及R(l5)彼此獨立地為H、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 032) au)式I之鄰經取代的苯甲醯基胍類 ---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
：ι ^ 師乂 .· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、Cl、Br、I、（CrC8)_烷基、（C3-C8)-環燒基或-〇R(5); R(5)為(CVQ)-烷基或-CdH2d-(C3-C8)-環烷基； 278〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 592693 Λ7 B? 五、發明説明（v；9) d為0、1或2; 兩個取代基R(2)及R(3)之其中一個永遠為氫，但是兩個取代 基R(2)及R(3)不能同時為氳， 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 042) av)式I之苯甲酸基脈類 R(1) R(2S^k
I II .¾ 其中： ---------- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) '： , ： 齡丨弋 .N、
6r⑷〇 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 R(l)為F、Cl、Br、I、CN、N02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個破 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或KCHKCFA-Ch X為氧、S、NR(5); &為〇或1; b為0、1或2; e為〇、1、2或3 ; R(5)為H、含1、2、3或4個複原子之烷基或-CdH2dR(6); d為0、1、2、3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 -279- 訂 ·1 本紙$尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公麓） 592693 Α7 B? 五、發明説明（^) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 代或被選自包括F、a、CF3、甲基、甲氧基及 NR⑺R⑻之1_3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為η或含U 2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(l)為-SR(10)、-〇R(l〇)或-撤⑼取⑴取㈤）； R(10)為在環烧基含3、4、5、6、7或8個碳原子之_(^^環烧 基或本基，其中苯基為未經取代或被選自包括F、Q、 CF3、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於r(i〇)之定義或為氫或含j、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、 Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l) *-SR(13)、-〇R(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)〇H]、-C彐 CR(18)、-ΟΚ(\9)=ΟΉΚ(1^Λ -[CR(20)R(21)]r(CO)-[CR(22)R(23)]r R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 1為〇、1、2、3或4 ; 〜280〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 R7 五、發明説明（汐f) 經濟部中央標準局員工消费合作社印製 R(13)及R(14)相同或不同地為_(CH2V(ch (CH〇%刚或 R(17)為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、丨、2、3或4·， j為 1、2、3或4;R(15)及R(16)相同或不同地為氫、含κ 原子之烷基，或一起與含彼等之碳原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基； 、、 R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、a、ch、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烧基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或-CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4;R(2)及R(3)相同於R(l)之定義； R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基； 及其藥學上可耐受之鹽類； -28 l· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (讀先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 592693 Λ7 B7 五、發明説明¢#¢) (HOE 96/F 043) aw)式I之鄰經取代之苯甲醯基胍類
經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 其中： R⑴為F、Cl、Br、I、CN、N02、含；!、2、3、4 5 6、7 或8個碳原子之燒基、含u 2、3、4、5、^ 個碳 原子之院氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或KCHKCFIO^，· X為氧、S、NR(5); a為0或1; b為〇、1或2; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或七我禅)； d為〇、1、2、3或4 ; 祝6)為各3、4、5、6、7或8個碳原子之環烧基、苯基、聯苯 基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1_3個取代基取代； (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 f -282- 592693 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含^ 2、3或4個碳原子之烷 基；或 R(l)為-SR(10)、-〇R(i〇)或-服(i〇)R(n)R(!2); R(10)為在環烧基含3、4、5、6、7或8個碳原子之_cfH2r環烧 基或笨基，其中苯基為未經取代或被選自包括民α、 CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(1〇)之定義或為氫或含i、 2、3或4個竣原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、 Cl、CFS、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l)&-SR(13)、-〇R(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15), -C[R(15)R(16)OH]x -C=CR(18),-CRCI^CHRCIS). -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22)R(23)]r R(24)； k為0、1、2、3或4 ; 1為〇、1、2、3或4 ; R(13)及R(14)相同或不同地為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)r (ΟΗ〇Η)#(17)或-(CH2)g-〇-(CH2-C_^^ R(17)為氫或甲基； -283- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4规格（210X 297公釐） (請先聞讀背面之注意事項再填寫本頁) 11 .1— 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 B7 丨_ __ 〜*从、一 -»·>«-»··**·~·**·-^__ 五 '發明説明 g、h、i相同或不同地為0、1、2、3或4; J為 1、2、3或4; R(15)及R(16)相同或不同地為氳、含：!、2、3、4、5或6個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之碳原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括!7、C1、CF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烷基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或_CmH2m-R(18); m為 1、2、3或4; 兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為經基；且 其他取代基R(2)及R(3)在各情形下相同於r(1)之定義； R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原 子之烷氧基、F、Cl、Βι:、I、或-(CtyJCFA-CF，’ η為0或1; 〇為0或1; 〜284〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇><297公釐） 衣1Τ^ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F135) ax)式I之雙鄰經取代之苯甲醯基胍類 R(1) 其中：
.N R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為叩〇)_^^_或取14风15和_ s〇2-; a a為0、1或2;
ΝΗ,
NK (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l〇)、R(14)及R(l5)彼此獨立地為含i、2 3 4 5 6 7 或8個碳原子之烧基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之全氟烷基、含3、4、5或6個碳原子之烯基或_ CabH2ab_R(16); ab為0、 1、 2、 3或4 ; R(16)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(17)R(18)之1-3個取代基取代； R(l7)及R(18)彼此獨立地為H、CFS或含1、2、3或4個碳原子 之烷基；或 -285^- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐）
、1T 592693 A7 B? 五、發明説明（>綱 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被0、 5、 NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 R(14)及R(15)為氫；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_SR(21)、-〇R(22)、-NR(23)-R(24)或-1^(25)11(26)11(27); R(21)、（22)、R(23)及R(25)彼此獨立地為-CbH2b-(CrC9)-雜芳 基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、甲 氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基之；l_3個取代基 取代； b為0、1或2; R(24)、R(26)及R(27)彼此獨立地為氳、含1、2、3或4個碳原 子之烧基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 RCl), CU Br. IN CN,-(XaVQH制、_(Xb)dg-(C^^^ 6、 7或8個碳原子之烯基或-CdfH2^3〇); (Xa)為氧、硫或nr(33); R(33)為氫、含i、2、3或4個碳原子之烷基或含丨、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； dg為0或1 ; (%)為氧、硫或NR(34); R(34)為氫、含！、2、3或4個碳原子之烧基或含l 2、3或4 個碳原子之全氟烷基； dh為0或1 ; da為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; -286- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 木紙張尺度適财 S ® ^STcNS ) ( 210X297^^ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 __ __B7 五、發明説明（I) ^ ^ db為0、 1、 2、 3或4 ; de為〇、1、2、3、4、5、6或7 ; df為〇、1、2、3或4 ; R(30)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烧基、苯基、聯 本基或奈基，其中方族本基、聯苯基或茶基為未經取 代或被1-3個選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(31)R(32)之取代基取代； R(31)及R(32)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含1、 2、3或4個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為NR(4〇)R(41)或-(xe)-(CH2)eb-R(45); R(40)及R(41)彼此獨立地為氫、含i、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原 子之全氟烷基或(CH2)e-R(42); e為0、 1、 2、 3或4 ; R(42)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括F、α、CF3、甲基、甲氧基 及NR(43)R(44)之取代基取代； R(43)及R(44)彼此獨立地為氫、％或含丨、2、3或4個碳原 子之烧基；或 R(40)及R(41)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CHS、或N-千基取代； (Xe)為氧、硫或NR(47); 〜287, 本紙張尺度適财關家料（CNS ) A4規格（210X297公^7 (请先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) t 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Λ7 B7 — — 一 — 一-一 ----___________ 五、發明説明（以） 》 R(47)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含〗、2、3或4 個碳原子之全氟烷基； eb為0、 1、 2、 3或4 ; R(45)為含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基或苯基，其為未 經取代或被1-3個選自包括F、Q、CF3甲基甲氧 基、NR(50)R(51)及_(Xfa)-(CH2)ed_(Xfb)R(46)之取代基取 代；
Xfa為CH2、氧、硫或NR(48);
Xfb為氧、硫或NR(49); R(48)、R(49)、R(5〇)及R(51)彼此獨立地為氫、含I 2、3或 4個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基； ed為1、 2、 3或4 ; R(46)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷基或含丨、2、3或4 個碳原子之全氟烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_CHR(52)R(53); R(52)^-(CH2)g-(CHOH)h-(CH)r(CHOH)k-R(54)^<CH2)g-^ (CH2_CH20)h-R(54); g、h、1相同或不同地為〇、丨、2、3或4; k為 1、2、3或4 ; R(53)為氫或含1、2、3或4個破原子之烷基；或 R(l)、R(2)及R(3)彼此獨立地為_c(〇H)R(55)-R(56); R(55)及R(56)彼此獨立地為氫或含i、2、3或4個碳原子之烷 基；或 288〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNSTT4規格（2^7公i—〉 ---------衣------IT~ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 592693 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（$ —^ ' R(55)及R(56)—起為含3、4、5、或6個碳原子之環烷基；或 R(55)為-CH2OH;且 R(4)及R(5)彼此獨立地為奸2、3或4個碳原子之烧基、含 1、2、3或4個碳原子之烷氧基、0H、F、C1、Br、I、 CN、-On_(CH2)〇_(CF2)p-CF3; n為0或1 ; 〇為0、1或2 ; ρ為0、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE96/F136) ay)式I之經取代之μ萘醯基胍類 R5 R46人人/R3 称2 R8n丨人〇 h2n"nh2 其中： R2、R3、R4、R5、R6、R7及R8彼此獨立地為H、F、C1、 Br、I、CN、N〇2、CF3、C2F5或XaYbZ; X為0、S、NR(10)、CR(11)R(12)、00、Ce〇)NR(10)、 C(=0)0、SO、S〇2、S〇2NR(10)、OOO、卿〇)〇〇 (¾ a 丨ήfed --------^衣-- (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T f 289〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 0 m al§ m· 592693 A7 B7
五、發明説明（>W 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 或NR(10)S〇2，其中在各情形下與萘環之連結試經由左 邊原子進行； I R(10)、R(n)及R(12)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5戋6 個石厌原子之烧基、含1、2、3或4個碳原子之全氧燒基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； a為0或1 ; Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個〇12之伸烷基，其中一個 這些CH2可被0、S、NR(13)或鄰-、對-或間-伸笨基取 代； R(13)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個破原子之全氟烧基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； b為0或1 ; Z為H、含1、2、3、4、5、6或7個碳原子之烧基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、c(=0)R(l5)、S〇2R(15)、 NR(16)R(17)或苯基，其為未經取代或被1-3個選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(21)R(22)之取代基取 代； R(21)及R(22)彼此獨立地為氫、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(15)為NC(NH2)2、NR(18)R(19)、N(CH2)cN-R(18)R(19)或 OR(20)； c為2或3 ; -290- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) -Llf. i Γ 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 ___一~___B7 五、發明説明（#) ―― R(18)及R(19)彼此獨立地為氫、含丨、2、3、4、5、6、7划 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(l9)—起為4或5個亞甲基，其中一個與基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對-氯苯基)取代； R(2〇)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含丨、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； R(16)及R(H)彼此獨立地為η、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟燒 基；或 R(16)及R(l7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N_(對-氯苯基)取代；或 Z為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之含N雜環基， 其中含N雜環係經由N或C連結且為未經取代或被1 _3個 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(21)R(22)之 取代基取代； 但是其中當R(4)為烷氧基之情形下，至少其中一個取代基 R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、R(7)及R(8)不為 氫； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 137) az)式I之經取代之2-萘醯基胍類 〜291〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 f 692693 Α7 B? 五 發明説明 R5 R4
經濟部中央標準局員工消費合作社印裂 IS1丨中1; 网 其中： 至少其中一個取代基R(l)、R(2)、R(3)、R(4)、R(5)、R(6)、 R(7)及 R(8)為 XYaWZ 或 X’YaWZ’ ； X為〇、S、NR(10)或CR(11)R(12); R(10)、R(ll)及R(12)彼此獨立地為H、含1 2、3、4、5或6 個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； Y為含1、2、3、4、5、6、7或8個CH2之伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、s、NR(13)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代； R(l3)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； a為0或1 ; W為CH2、SO,、SK))(=NH)或如果W不是立即在χγ&基雜原 子之後，另外可為〇或NR(14); R(14)為Η、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含l 2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5或6個碳原子之 環烷基； -292- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} -訂- f 本紙張尺度適用中國國豕標準（CNS ) Α4規格（2ΐ〇χ297公釐） 1592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 A7 五、發明説明（巧/) Ζ為C(0)R(15)、S〇2R(15)，或如果W不是〇或NR(14)，另外 可為 NR(16)R(17); R(15)為N=C_2)2、欺(18)R(19)、N(CH2)bN-R(18)R(19滅 OR(20)； b為2或3 ; R(18)及R(19)彼此獨立地為氫、含i、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 R(18)及R(19)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對氣苯基)取代； R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含丨、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烷基； ' R(16)及R(17)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5、6、7或8 個碳原子之烷基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷 基；或 即6)及R(H)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被 、氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對-氣苯基)取代；咬 X，為〇〇、CH))NR(30)、c(=0)0、S0、s〇2、s〇2N· ^ R(3〇)、〇〇0、嫩(30)〇〇或顺(30)沁2，其中在各情 形下與萘環之連結試經由左邊原子進行； R(3〇)為H、含1、2、3、4、5或6個;5炭原子之烧基、含1 2 3或4個碳肝之全找誠含3、4、5、娜個碳原子 之環烷基； 〜293〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 [592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印袋 A7 ________ B7 五、發明説明（3)) ^^ ΖΚ=)ΙΙ(15)、犯抑5)、含1、2、3、4、5、6、7、8或 9個碳原子之含N雜環基，其中含^^雜環係經由]^或(：：連 結且為未經取代或被1-3個選自包括F、ci、CF3、甲 基、甲氧基及NR(21)R(22)之取代基取代； R(21)及R(22)彼此獨立地、含κ 2、3或4個石炭原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烷基； R(l5)為N=C师Α、服⑽叩9)、Ν(ϋΗΑ吨 OR(20)； R(18)及R(19)彼此獨立地為氫、含u 2、3、4、5、6、7或8 個石反原子之院基或含1 2、3或4個碳原子之全姐 基；或 R(18)及R(19)-起為4或5個亞曱基，其中一個Ch2基可被 乳、S、NH、N-CH3、N-苄基或N-(對_氯苯基)取代； b為2或3; R(20)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之絲、含l 2、 3或4個峻原子之全氣絲或含3、彳、纟、6或7個碳原子 之環烷基； μ 或如果W不是〇或NR(14) Z，為NR(16)R(17);
R(l6)及R(l7)彼此獨立地為氫、含丨、2、\ 4、\ 6 7或S 個碳原子之院基或含1、2、3或4個碳原子之全氧/ 基；或 R(16)及R(l7)-起為4或5個亞甲基，其中一個吗基可被 氧、S、NH、N-CH3、N-苄基或N_(對_氯苯基)取代； 〜294〜 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS ) A4規格（210X297公釐了 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 、11 •Γ 592693 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（Θ3) ~^ 且其他取代基Rl、R3、R4、R5、R6、R7及R8在各情形 下，其仍未分派於上述之定義，彼此獨立地為H、F、 Cl、Br、I、CN、N〇2、Cf3、C2f5或VpQqU; 、 V為0、S、S〇、S02、NR(60)、〇〇0、〇0、C(K))〇或 CR(66)R(67)； R(60)、R(66)及R(67)彼此獨立地為H、含1、2、3、4、5或6 個碳原子之燒基、含1、2、3或4個碳原子之全氟燒基 或含3、4、5、6或7個碳原子之環烷基； P為0或1 ; Q為含1、2、3、4、5、6、7或8個(：112之伸烷基，其中一個 這些CH2可被〇、s、NR(68)或鄰-、對-或間-伸苯基取 代 R(68)為H、含1、2、3、4、5或6個碳原子之烷基、含1、2、 3或4個碳原子之全氟烷基或含3、4、5、6或7個碳原子 之環烧基； q為0或1 ; U為H、含1、2、3、4、5、6或7個〇12之烧基、含3、4、 5、6或7個碳原子之環烷基、C(=〇)R(65)、S〇2R(65)、 NR(61)R(62)或苯基，其為未經取代或被1-3個選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(63)R(64)之取代基取 代； R(63)及R(64)彼此獨立地為H、含1、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟烧基； R(65)為N=C(NH2)2、NR(61)R(62)或OR(60); 〜295 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· -訂- f
、發明説明 R(6l)及R(62)彼此獨立地為氫、含1 9 1 j ^ 、么 \ 4、5、6、7武s 個碳原子之燒基或含1、2、3或4個碳原子之全氣燒一 基；或 ’)及R(62)-起為4或5個亞甲基，其中一個洱基可被 、氧、S、NH、N-CH3、N今基或N_(對'氯苯基)取代；或 u為έΐ、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之含N雜環基 其中含N雜環係經由連結且為未經取代或被μ3個 選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基之 取代基取代； 但是其中至少一個取代基R5、R6、R7及R8不為氫； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 141) ba)式I之鄰經取代之苯甲醯基胍類 R⑴ f請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) nn n *衣· 訂 R⑼
專 f 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為F、Cl、Br、I、CN、N02、含1、2、3、4、5、6、7 或8個碳原子之烷基、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳 原子之烷氧基、含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷 基或Xa-(CH2)b-(CF2)e-CF3 ; -296, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693
經濟部中央摞準局負工消費合作社印繁 五、發明说明 X為氧、S、NR(9); a為〇或1; b為〇、1或2; c為〇、1、2或3 ; R(9)為H、含1、2、3或4個碳原子之烷基或-CdH2dR^); d為〇、1、2、3或4 ; R(6)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯 基或奈基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經取 代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、曱氧基及 NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之燒 基；或 R(1)&-SR(10)、-OR(1〇^_NR(1〇)r(ii)r(12); R(10)為在環烷基含3、4、5、6、7或8個碳原子之-CfH2r環燒 基、含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜環基 或苯基，其中雜環基及苯基為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二 甲胺基之1-3個取代基取代； f為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(i〇)之定義或為氫或含j、 2、3或4個碳原子之烷基；或 R(l)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之苯基、萘 基、聯苯基或雜芳基，後者係經由環之碳原子或氮原 子連接，其在各情形下為未經取代或被選自包括F、 〜297' 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· 訂 f 五 '發明説明 A7 B7 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 ci、CF3、ch3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲 胺基之1-3個取代基取代；或 R(l)為名以(13)、-011(13)、->^(13)、1(13)11(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)OH]、-OCR(18)、_ C[R(19)]-CHR(18), -[CR(20)R(21)]k-(CO)-[CR(22> R(23)]rR(24)； k為〇、 1、 2、 3或4 ; 1為〇、1、2、3或4 ; R(l3)及R(14)相同或不同地為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2V· (CHOHL-RCn)或-(CH2)g-0_(CH2-CH20)h_(24); R(l7)為氫或甲基； g、h、i相同或不同地為〇、1、2、3或4; kk為1、 2、 3或4; R(l5)及R(16)相同或不同地為氫、含1、2、3、4、5或6個碳 原子之烷基；或一起與含彼等之壤原子形成含3、4、 5、6、7或8個碳原子之環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或含1、2、3或4個碳原子之烧基；或 R(18)為含1、2、3、4、5、6、7、8或9個碳原子之雜芳基， 其為未經取代或如同苯基經取代；或 R(18)為含1、2、3、4、5或6個破原子之烧基，其為未經取 代或被1-3個OH取代；或 R(18)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基； ---------衣-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210x297公釐） 592693 A7 B? 五、發明説明（巧^) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(19)、11(20)、H(21)、R(22)及R(23)相同或不同地為氫或甲 基； R(24)為氫、含1、2、3、4、5或6個碳原子之院基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基或_CmH2m_R(18); m為 1、2、3或4; 兩個取代基R(2)及R(3)中的一個為-〇_c〇_R(27); R(27)為含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烷基、含3、 4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯苯基、萘 基、吡啶基或喳咁基，其中苯基、聯苯基、萘基、吡 唆基或4咁基為未經取代或被選自包括^、a、 甲基、甲氧基及NR(7)R(8)之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)彼此獨立地為Η或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； ’、 其中一個取代基R(2)及R(3)永遠都相同於r⑴之定義； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含〗、2、3或4個碳原子之烷 基、含1、2、3或4個碳原子之烷氧基、F、a、Br、j、 CN 或 _(CH2)n-(CF2)。印 、、 n為0或1; 〇為0或1; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 154) bb)式I之苯甲醯基胍類 -299- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21(rx297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) if Γ i 592603^
R(1) R(2) 其中 R(4) y NH0 NH. fi一肩 m 'm 1 ，__* 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 R(l)為 m為0或1; R(l3)為含1、2、3、4、、6、7或8個石炭原子之烷基、含1、 2、 3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含3、4、 5、6、7或8個碳原子之烯基或_CnH2nR(16); η為0、 1、 2、 3或4; R(16)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 苯基或萘基，其中芳族的苯基、聯苯基或萘基為未經 取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)彼此獨立地為氫、含丨、2、3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全氟燒基； R(14)為氫、含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之烧基、 含1、2、3、4、5、6、7或8個碳原子之全氟烷基、含 3、 4、5、0、7或8個碳原子之烯基或_CnH2nR(27); η為0、1、2、3或4; R(27)為含3、4、5、6、7或8個碳原子之環烷基、苯基、聯 本基或奈基，其中务族的苯基、聯苯基或萘基為未經 -300- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇'乂297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
，tT f >92693 S ? 1 ] 4 ^ Α7 __二_— Β7五、發明説明（巧f) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 取代或被選自包括f、a、cf3、甲基、甲氧基及 NR(28)R(29)之1-3個取代基取代； R(28)及R(29)彼此獨立地為氫、含丨、厶3或4個碳原子之烷 基或含1、2、3或4個碳原子之全象烧基； R(15)為氫、含1、2、3或4個碳原子之烧基或含1、2、3或4 個碳原子之全氟烷基；或 R(14)及R(15)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被 氧、S、NH、N_CH3或N-苄基取代； 其中一個取代基R(2)及R(3)為氫； 且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為_CHR(30)-R(31); R(30)為-(CH2)g-(CHOH)h-(CH2)r(CHOil)k-R(32)或-(C^ (CH2-CH2〇)h-(24); R(17)及R(32)彼此獨立地為氫或甲基； g、h、1相同或不同地為〇、1、2、3或4; k為 1、2、3或4; 或且其他取代基R(2)及R(3)在各情形下為-C(〇H)-R(33)R(34)； R(31)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2、3或4個碳原 子之烷基；或 R(33)及R(34)—起為含3、4、5或6個碳原子之環烷基；或 R(33)為-CH2〇H; R(4)為含1、2、3或4個碳原子之烷基、含1、2、3或4個碳原 子之烷氧基、F、Cl、Βι:、I、CN或-(CHKCFA-CF/ η為0或1; 301〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 B7 五、發明説明（多㈣ 〇為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類；(HOE 96/F 202)bd)式I之苯基經取代之烯基羧酸脈類 R⑷ R(3) R(5) R(2) R⑴ 其中：T為 R(B) R(A) R(F) R( ；D) \ > R(C) 1 ! R(E) y〇 > .NH.
Si 丨丫 m Si (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣·
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(A)為氫、F、Cl、Br、I、CN、〇H、〇R(6)、（CrC4)-烷 基、Or(CH2)aCbF2b+1、（C3-C8)-環烷基或NR(7)R(8); r為0或1; a為0、1、2、3或4; b為 1、2、3或4; -302- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印繁 A7 B7 五、發明説明（W/) R(6)為(CrC4)-烷基、（CVQ)-全氟烷基、（c3-c6>烯基、（C3-C8>環烷基、苯基或苄基，苯基核為未經取代或被選自 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及]s^(9)R(10)之1-3個 取代基取代； R(9)及R(10)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4)+氟烷基 ’· R(7)及R(8)彼此獨立地相同於R(6)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(B)、R(C)及R(D)彼此獨立地相同於R(A)之定義； X為0、1或2; y為0、1或2; R(F)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OR(12)、（CrC8)-烷基、〇p-(CHJfCgFQ+i、（C3-C8)-J哀烧基或(CrCs)-雜芳基； p為0或1; f為0、1、2、3或4; g為 1、2、3、4、5、6、7或8; R(12)為(CrC8)-烧基、（CrC4)·全氟烧基、（C3-C6)-烯基、（C3一 C8)-環烷基、苯基或苄基，苯基核為未經取代或被選自 包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3個 取代基取代； R(l3)及R(14)為H、（〇烷基或(CrC4)-全氟烷基； R(E)相同於R(F)之定義； R(l)獨立地相同於T之定義；或 〜303 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) €衣·
、1T 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 ____B7 ___ 五、發明説明（W1) R(l)為氫、-〇kCmH2m+1、卜 F、Cl、Br、I、 CN、-(C二0)、Ν二(ΝΗ2)2、一SC^H)、-SOr2NR(31)_ R(32)、-Ou(CH2)vC6H5、-(^-(。丨-C9)-雜芳基或-SyCp c9)-雜芳基； k為0或1; m為0、 1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; η為0或1; ρ為0、 1、 2、 3或4; q為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8; r為0、1或2; r2為0、1 或2; R(31)及R(32)彼此獨立地為氫、（Crc8)_燒基或(crC8>全氟烷 基；或 R(31)及R(32)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被 氧、S、NH、N-CH3或N-苄基取代； R(17)為(CrC8)-烧基； u為0或1; u2為0或1; v為0、1、2、3或4; 其中苯基核為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、 甲氧基、-(CH2)WNR(21)R(22)、NR(18)R(19)及(CrC9>雜 芳基之1-3個取代基取代； R(18)、R(19)、R(21)及R(22)彼此獨立地為烧基或& C4)-全氟院基； 〜3 04' 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) A4規格（21GX297公楚） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· -訂 592693 A? B7 五、發明説明（W3) w為 1、2、3或4; 其中(CrC9)-雜芳基之雜環為未經取代或被選自包括F、cl、 CF3、甲基或甲氧基之1-3個取代基取代； R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於r(i)之定義；或 R(l)及R(2)或R(2)及R(3)在各情形下一起為 CH-，其為未經取代或被選自包括F、cl、Cf3、甲基、 甲氧基、-(CH2)w2NR(24)R(25)及 NR(26)R(27)之 1-3 個取 代基取代； R(24)、R(25)、R(26)及R(27)為H、（CrC4)-烷基或(CrC4>全 氟烷基； W2為 1、2、3或4; T基存在於分子中至少兩次，但是最多三次； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 97/F 082) be)式I之苯甲醯基胍類 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 、1Τ
R(3) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為 CF3;其中一個取代基R(2)及R(3)為氫; 5?1δ η 1師人! ^305^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210X 297公釐） 592693 A7 B7 五、發明説明 且另一個取代基R(2)及R(3)在各情形下為-C(OH)(CH3)- ch2〇h、颂ch3)-ch2oh 或-c(oh)(ch3)2; R(4)為甲基、甲氧基、α或cf3; 及其藥學上可财受之鹽類。 (DE 195 02 895, DE 44 30 212, EP 667 341，DE 44 04 183, EP 708 088, EP 723 963, EP 0 694 537, DE 44 21 495, EP 699 660, EP 669 663, EP 699 666, DE 43 37 611，EP 0719 766, WO 94/26709, WO 96 04 241，EP 726 254, US 4 251 545, DE 35 02 629, WO 84/00875, Kumamoto et al·，Pharm· Bull. [1996]，7-13, US 3 780 027, JP 8225513, EP 743 301) π·也適合為下式化合物
NH, 丨中i ΐτή/j * (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) ·€衣. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： W、Y及z為被R(2)或R(3)或R(4)取代之氮原子或碳原子 A, HaU -CF3. -CH2F. -CHF2> -CH2CF3> -C2H5、-CN、-N02、乙炔基、或X-R’； A為含1至6個碳原子之烷基； Hal為F、Cl、Βι*或I; X為氧、硫或NR”； ^306- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ29?公釐）, 592693 A7 B7 五、發明説明 R為鼠、A或含3至7個碳原子之環亞甲基鏈； (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) R’為H、A、HOA、HOOC-A、（C3-C7)-環燒基、（C6_C8)-環 燒基燒基、CF3、CH2F、CHF2、〇i2_CT3、Ph、-CH2_Ph 或 Het;
Ph為苯基、萘基或聯苯基，其為未經取代或被A、〇A、 NR’R’’、Hal、CF3單-、二-或三取代；
Het為含1至4個氮、氧及/或硫原子之單_或二核飽和、不飽 和或芳族雜環，其為未經取代或被Hal、A、0H、 OA、-X_R’、_CN、_N〇A/或羰基氧單、二-或三取 代； 其中Het係經由N或伸烷基鏈CmH2m連結，其中m= 〇至6 ;或 R’及R”一起為含4-5個碳原子之伸燒基，其中一個CH2基可 被氧、S、NH、N-A、N-Ph及N-CHrPh取代； R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、他1、人、110-八-、乂-11’、-CHsJ-〇H)-A、A-O-CCKCVQ^烷基、CN、N02、 COOH、經鹵基取代之A，尤其是CF3、CH2F、CHF2、 C2F5、CH2CF3或S(〇)nR，，，； R”’為A、Ph或-Het ; n為0、1或2 ;或 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(2)及R(3)彼此獨立地為S02NR’R”、Ph或-O-Ph、_OCHr Ph、-CO-A、-CHO、-COOA、-CSNR’R”、CONR’R”、 -CHCH-COOH、-CH二CH-COOA、茚基、氫茚基、十 氫萘基、環戊烯基、二氫噻嗯基、二氫呋喃基、雜二 環基、烷基噻嗯基、鹵基噻嗯基、齒基烷基噻嗯基、 〜3 07〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B7五、發明説明（>幻 —™ " 酿基噻嗯基、鹵基呋喃基、齒基烷基呋喃基或吡咯 基；或 R(2)及R(3)彼此獨立地為R(5)_〇_ ; R(5)為氫、A、（CrC6)_婦基或(C3-C7)·環燒基；R(4)為Ph、Het、-O-Het、CF3、S(0)nR，，，、-SC^NR’R”、alk;
或兩個取代基 R(1)至 R(4)—起為 〇_CR(6)R(7)-CO-NR(8K 或 或
(請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) .«衣· 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中R(2)具有上述之定義； R(6)、R(7)、R(8)及R(9)彼此獨立地為Η或Λ;或 R(8)為(C5-C7)-環燒基；或 R(9)為氰基； alk為直鏈或支鏈(CrC8>烷基或(C3-C8)-環烷基，其為未經取 代或被A卓-、二-或三取代；或 alk為乙烯基或乙炔基，其被H、A、Ph或Het取代； 以及 IV.下式之吲哚醯基胍衍生物 〜308〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 kl B7 五 、發明説明
Nk /NH, R(2) 一 ~^，、專s .· fil 〇 NH0 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中R(2)為氫、未經取代或經取代之(Crc8)_烷基、環烷 基、0H、（C「C6)·烷基_〇_、芳族基或-CH2_R(20);R(20)為(C2-C6)·缔基或(C2-C6)-炔基； R(l)為1至5個相同或不同的取代基，其為：氫、未經取代或 經取代之(CrC8>烷基、（c2_C6>烯基、（CrC6>炔基、 (c3-c7)-環燒基、_基、_n〇2、（qo燒酸基、含至多 10個碳原子之芳基烷醯基、含至多丨丨個後原子之芳醯 基、-C〇〇H、（C2-C6)_燒酉旨基、芳基或其中一個下述 基：-OR(3)、-NR(6)R(7)或-S(O)nR(40); R(3)為氫、（〇烷基、經取代之(cvc：8)n 烷基、芳基或-CH2-R(30); R(30)為烯基或炔基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、未經取代或經取代之烷 基、（CS_C7)-環:基、（C2-C8)-燒醯基、含至多1〇個碳原 子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳醯基、芳基 或·αι2·ιι(6〇); 為(CrC6)-烯基或(C2-C6)-炔基；或 R(6)及R(7)與氮原子一起為5-7貝環族胺，其在環上另外可含 其他的雜原子； (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) -309- 592693 Λ7 B7 五、發明説明 η為0、1或g _)為未或經取代之(CrC8)_烷基、或芳基或 A為氧、-S(ft)^-NR(50).; R，為氫、未經取代或經取代之(CAP完基，其中環代表含 氮原子之飽和的3_8員雜環，該被取代之燒基帶有一或 多個選自包括I#基、-OH、（C〇燒氧基、. COOH、（C2-C6H〇酯基、（c2_c8)_燒醯基、含至多1〇個 奴原子之芳基烷醯基、含至多丨丨個碳原子之芳醯 芳基、_C〇NR(4)R(5)之取代基； 、 R(4)及R(5)相同或不同地為氫或(Ci<：士烷基；或 R(4)及R(5)彼此連接並-起形成5_7員環色其在環中可另外 各It心b 雜店工· 或該經取代之燒基帶有 T-r 其中： 1 11 1 · Ε為氮原子或CH基； R”為氫、（CrC8>烷基其為未經取代或被〇11、烷氧 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 、 、愈、七8)·院g盛基、 含至多10個瘦原子之芳基烷醯基、含至多11個碳原予 之芳醯基、^基、-NR(6)R(7)、-C〇NR(4)R(5)之取代某 取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫或(crc8>烷基，其中式、 之環族系統為3-8員飽和脂族或含氮原子之雜環系統 -a-(6h
-310- 表紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A 7 ----- B7__ 五、發明説明（）”） ^' 且其中所提到的芳基為含至多10個碳原子之芳基、 含1-4個 氮原子《5_或6-員雜芳基、含1或2個氮原子及-個氧或硫雜 原子之5-或6-員雜芳基、或呋喃基，且其中所提到的芳基可 為未經取代或被未經取代之(CrC8)_烷基或經取代之(CrC8)-少児基、i基、-N02、（C2-C6)-烷^i、-COOH、-OR(3)、-NR(6)R(7)、_C〇NR(4)R(5)、_S〇2nr(6)r(7)或 S(O)nR(40)取 代， 其中R(l)及胍基羰基可在5_或6_員環吲哚系統之任何所要位 置，及適當的藥學上可耐受之鹽類； 以及 VI·胍化合物，例如揭示在Ep_743 3〇1 (DE 195 17 848)，Ep 758 644 (DE 195 29 612)，EP 760 365 (DE 195 31 138) (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
訂 其中R1=R2為氫、鹵基、烷基、CN、N〇2、全氟烷基、 S〇nCF3 ; R3 為 CH二CH2、CH2-CH=CH2、CH2-CH2-CH=CH2、 環烯基、環烯基燒基； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(4)為烷基、（經取代之)苯基， 或例如揭示在DE 195 48 708, WO 97 25 310, WO 97 27 183， DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WO 97 11 055及EP 743 301。 〜311〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 A7 B?
五、發明説明0/0) 及適當的藥學上可耐受之鹽類； 以及 VI.胍化合物，例如揭示在EP-743 301 (DE 195 17 848)，EP 758 644 (DE 195 29 612)，EP 760 365 (DE 195 31 138) f丨1人 一一 其中R1=R2為氫、鹵基、烷基、CN、N02、全氟烷基、 S〇nCF3 ; r3為 ch=ch2、ch2-ch=ch2、ch2-ch2-ch=ch2、 5幕細'基、壤缔基坑基， R(4)為烷基、（經取代之)苯基， 或例如揭示在DE 195 48 708, WO 97 25 310, WO 97 27 183， DE 196 01 303, EP 787 728, JP 82 25 513, JP 090 59 245, JP 090 67 332, JP 090 67 340, WO 97 11 055及EP 743 3(H。 下列化合物之用途特別較佳： I. (HOE 89/F 288-US 5 292 755) a)式I之苯甲醯基胍類 (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ·«裝· 、11 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(1k\^X R(5)
R(4) 其中： R ⑴或 R(2)為 R(6)-S(0)n-或 R(7)R(8)N-02S- _ |亡 j 1 V! 丨師人 -312- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 經濟部中央標準局舅工消費合作社印袋 Λ7 Β7 五、發明説明（》//) 且其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為h、F、Cl、Br、（Cr C4)-烷基、（CrC4)-烷氧基或苯氧基，其為未經取代或被 選自包括氟、氯、甲基及甲氧基之1-3個取代基取代； 或其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為^(6)^(0)^1^(7)-R(8)N-； η為0、1或2 ; R(6)為(CrC6)-烧基、（CVC7)-環烧基、環戊基甲基、環己基 甲基或苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲 基及甲氧基之1-3個取代基取代； R(7)及R(8)相同或不同地為Η或(CrC6)_烧基；或 R(7)為苯基-(CH2)m-; m為1-4 ;或 R(7)為苯基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、甲基及甲 氧基之1-2個取代基取代；或 R⑺及R(8)—起為直鏈或支鏈(Q-C：7)-鏈，其中該鏈可另外被 0、S或NR(9)中斷； R(9)為Η或甲基；或 R(7)及R(8)—起與和其鍵結之氮原子為二氫吲哚、四氣+ 林 或四氫異喳啡系統； R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地為Ή或(CrC2)-烷基；或 R(3)及R(4)—起為(crC4>亞烷基鏈；或 R(4)及R(5)—起為(C4_C7>亞烷基鏈； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 034-US 5 373 924) 〜313〜 本紙張尺度通用中國國家標準(CNS)A4規格（21〇Τ^ϊΤ (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明（》A) b)式I之苯甲醯基胍類
Rd) R(2) R(3)
N _2
NH 2 (I) 甲利| 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為 11(4)4(^^11(5)11(6)^802-; m為0、1或2 ; R(4)及R(5)為CrC8-烷基、C3-C6-烯基或-CnH2irR⑺； η為0、1、2、3或4 ; R(7)為C^-Cz-i衣烧基或本基，其為未經取代或被選自包括ρ Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(8)R(9)之ι_3個取代基取 代； R(8)及R(9)為H^CrC4-烷基；或 R(5)為Η ; R(6)為Η或CVQr烷基；或 R(5)及R(6)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)為氫、F、Cl、Bi*、（CrC4)-烷基' 〇-(CH2)mCpF2㈣或-X-R(10)； m為0或1 ; p為1、2或3 ; X為〇、S或NR(ll); -314- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（21〇X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) b 、-口 Γ ί 592693 A7 B7 五、發明説明（V)) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(10)為H、CrC6-烷基、（：5_(：7-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或_CnH2n-R(12); η為0、 1、 2、 3或4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括jp、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4_烷基； R(ll)為氫或CrC3-烷基；或R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N_CH3、或N-+基取代； R(3)相同於R(l)之定義，或為CrC6-烷基、硝基、氰基、三 氟甲基、F、Cl、Br、I或-X_R(i〇); X為0、S或NR(ll); R(10)為H、CrC6-烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基或-CnH2n-R(12); η為0至4 ; R(12)為苯基，其為未經取代或被選自包括{7、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(8)R(9)之1-3個取代基取代； R(8)及R(9)為Η或CrC4-烷基； R(ll)為CVCV烷基；或 R(10)及R(ll)—起為4或5個亞甲基，其中一個ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N·苄基取代； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 035 EP-OfFenlegungsschrifl 556 673) c)式I之鄰位置經取代之苯甲醯基胍類 〜315〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 訂 592693 A7 B7 五、發明説明（V〆)
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(l)為F、Cl、Br、I、CrC6-烷基或-X-R⑹； X為〇、S、NR(7)或Υ·ΖΟ ; Υ為 Ο 或NR(7); z為c或SO ; R(6)為氫、CrC6·烷基、C5-C7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF2pH或-CnH2n-R(8); m為0或1 ; p為 1-3， η為0至4 ; R(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(l〇)之I-3個取代基取代； R(9)及 R(10)為 Η 或CrC4-烷基； R(7)為Η或CrC3-烧基；或 316〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公麓] (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693
經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（多/f) R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為Η或X-R(6); X為0、S、NR(7)或Υ-Ζ0 ; R(7)為Η或CrC3_烧基； Y為〇或NR(7)，其中γ鍵結至式〗之苯基； Z為C或so ; R⑹為H、CrC6-烷基、CrC7-環烷基、環己基甲基、環戊基 甲基、-(CH2)mCpF2_或-CnH2n_R(8); m為0或1 ; p為 1-3， η為0至4 ; r(8)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3個取代基取代； R(9)及R(10)為Η或CVQ·烷基；或 R(6)及R(7)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被〇、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(2)及R(4)相同或不同地為R(ll)_S〇q-或R(12)R(13)N-S02-; q為 0-2， R(ll)為C「C4-烷基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、 CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之I·3個取代基取代； R(9)及 R(10)為 H*CrC4-烷基； R(12)及R(13)相同於R(6)及R(7)之定義；或 其中一個R(2)或R(4)為氫或相同於R(l)之定義； 〜317 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 592693 Λ7 B7 五、發明説明（VZ) R(5)為H、甲基、F、α或甲氧基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 303K-EP-Offenlegungsschnft 589 336, NZ 248 703) f)式I之苯甲醯基脈類 R⑴ 人 C » * » X〜C，
NH c X"II 〇
NH (请先閱讀背面之注意事項存填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 中利j 津理 rf人丨
其中： ·—A R⑴或R(2)為R(3)_S(〇)n或R(4)R(5)N-S02-; 其他取代基R(l)或R(2)在各情形下為H、OH、F、Cl、Br、 I、CrC4-烧基、C「C4-烧氧基、午氧基或苯氧基，其為 未經取代或帶有1至3個選自包括氟、氯、甲基、甲氧 基、羥基及苄氧基之取代基； R(3)-S(0)n、-NR⑷R(5)或3,4-去氫六氫吡啶 R(3)為CrC6_烧基、C5_C7-環烷基、環戊基甲基、環己基甲基 或苯基，其為未經取代或被1至3個選自包括氟、氯、 甲基及甲氧基之取代基取代； R(4)及R(5)相同或不同地為η或CrC6_烧基；或 -318- 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210 X 297公釐） 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 Α7 Β7 五、發明説明（>，;?） R(4)為苯基_(CH2)m-; m為1、2、3或4 ;或 R(4)為苯基，其為未經取代或帶有1至2個選自包括氟、氯、 甲基及甲氧基之取代基；或 R(4)及R(5)—起為直鏈或支鏈C4-C7-鏈，其中該鏈可另外被 〇、S或NR(6)中斷； R(6)為Η或甲基；或 R(4)及R(5)與和其連接之氮原子一起為二氫吲哚、四氫喳咐 或四氫異喳咁系統； η為0、1或2; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 92/F 422-ΕΡ 604 852) 1)式I之苯甲醯基胍類
其中： R(l)為R(4)R(5)N-C(X)- ; X為氧、S或NR(6); R(12)及R(5)相同或不同地為H、（CrC8)-烷基、（C3-C6)-烯基 或-CnH2n-R(7); η為0、 1、 2、 3或4 ; 〜319 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
592693 A7 B7 五、發明説明feAf) ―― — R(7)為(CO魏基或午基；其為未經取代或被1-3個選自 包括F、C1、CF3、甲氧基及(CrC4>烷基之取代基取 代；或 R(4)及R(5)-起為4或5個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(6)相同於R(4)之定義或為脒； R(2)為H、F、Cl、Br、I、（Crc8)_烷基、μ烯基或μ炔基、 (CVC8>環烧基、（crc8>環烷基-(Crc4>烷基、苯基、 cvcv(crC4>烷基、萘基、聯苯基、u_聯苯基_(Ci_C4)_ 火元基、ί衣戊一稀基、定基、硫σ比σ定基、π比Ρ各基、吱 喃基、噻吩基、噻唑基、啐唑基、茚基、喳咁基、吲 哚基、苯並呋喃基、苯並噻吩基、苯並噻唑基、苯並 噚唑基或-W-R(8); w為氧、S或NR(9); R(8)為H、（CrC6)-烷基、（C5-C7)-環烷基、環己基甲基、環戊 基甲基、-(CHiCpFy^-C^q-RClO); m為0或1 ; ρ為 1、2、或3 ; q為0、1、2、3或4 ; 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(l〇)為笨基，其為未經取代或被選自包括氟、氯、CF3、甲 基、甲氧基及NR(11)R(12)之1-3個取代基取代； R(ll)及R(12)為Η或(CrC4)-烷基； R(9)為Η或(CrC3)-烷基；或 〜320〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210 X 297公釐） 592693 Λ7 _______B7 五、發明説明) K(8)m(9)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 s、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(3)為F、Cl、Br、I、（CrC6)-烧基或相同於R(2)定義之-W_ R(8); 及其藥學上可耐受之鹽類； (93/F 054-NZ 250 919, EP-Offenlegungsschrift 612 723) m)式I之苯甲醯基胍類 @ r⑴ R(2 R(3)
0 νη2 丨曾代 障殘丨 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 其中： R(l)、R(2)、R(3)為氫、F、Cl、Br、I或(crC12)_烷基； 其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為N3、CN、OH或(CrC10)-院氧基，如果其中至少一個剩餘的取代基R⑴、R(2)或 R(3)為含3至I2個碳原子之足夠親水性的烷基；或 其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為R(4>CnH2ir〇m-; m為0或1 ; η為〇、1、2或3 ; R(4)為 ％+1，· P為1、2或3，如果η為0或1 ;或 -32l· 本紙張尺度通用宁國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 592693 A7 五、發明説明（分〇) —一一 — R(4)為(CVCA環烷基、苯基、吡啶基、喳啉基、或異σ奎咁 基’其中芳族及雜芳族環系統為未經取代或被選自包 括17、ci、CF3、甲基、曱氧基及nr(5)r(6)之取代基取 代； R(5)及R(6)為氫或仏分烷基； 或其中一個取代基R(l)、R(2)或R(3)為-C^CR(5)或-C[R(6)h CR(5); R(5)為+基；其為未經取代或被〗_3個選自包括F、cl、 CF3、甲基、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二甲胺基 之取代基取代；或 R(5)為(CrC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基之被取 代；或 R(5)為(CrC6>烧基，其為未經取代或被1_3個0H取代；或 R(5)為(CrC8)-環烷基； R(6)為氫或甲基； 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 93/F 254-EP-Offenlegungsschrifl 640 5885 NZ 264 307) u)式I之苯甲醯基胍類 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T 4 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
N 2 2 3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 ________B7 五、發明説明（）"） 一_^ 其中： R⑴為H、F、Cl、Br、I、CN、N02、（CO烷基、（C3〇 環烷基或KCHKCF^O^ ; X為氧、-S-或NR(5); a為0或1 ; b為〇、1或2 ; c為0、1、2或3 ; R(5)為H、（CrC4)-烧基或-CdH2dR(6); d為〇、1、2、3或4 ; R(6)為(CS_C8)-環烷基、苯基、聯苯基或萘基，其中芳基為 未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及 NR(7)R(8)之1_3個取代基取代； ， R(7)及R(8)彼此獨立地為η或Crc4_烷基；或 R(l)為-SR(10)、-〇R(i〇)或； R(l〇)為-CftKCVQ)·環烷基、-(CrC9)-雜芳基或苯基，其中 芳基系統為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、CH3、 甲氧基、羥基、胺基、甲胺基、二甲胺基及苄基之；μ3 個取代基取代； f為〇、1或2 ; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於r(i〇)之定義或為氫或(Ci_ C4)-烧基；或 R(i)為苯基、萘基、聯苯基或(crc9)-雜芳基，後者經由c或 N連接，且其為未經取代或被選自包括f、ci、CF3、 〜323〜 本紙張尺度適用中關家標準（CNS ) A4規格（21GX297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁} .·裝· 訂 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 A7 _____________ B?五、發明説明 CH3、甲氧基、羥基、胺基、甲胺基及二f胺基之υ 個取代基取代；或 R(l)為-SR(13)、-0R(13)、-NHR(13)、-NR(13)R(14)、-CHR(13)R(15)、-C[R(15)R(16)]OH、-CeCR(18)、-C[R(19>CR(18)、-[CR(20)R(21 )]k-(C〇HCR(22)R(23)-R(24)]t ； R(13)及R(14)相同或不同地為-(a^dCHOHMCHd-CCHOHYRCn); R(17)為氫或甲基； -(CH2)g.〇-(CH2-CH2^ , g、h或i相同或不同地為〇、1、2、3或4; J為 1、2、3或4 ; R(15)及R(16)相同或不同地為氫、（CrC6)-烧基或一起與帶有 彼等之碳原子為(CrC8)-環烷基； R(18)為苯基，其為未經取代或被選自包括F、Cl、CF3、甲 基、甲氧基及NR(25)R(26)之1-3個取代基取代； R(25)及R(26)為Η或(CrC4)-烷基；或 R(18)為(CVC9)-雜芳基，其為未經取代或如同苯基被取代； 或 R(18)為(C「C6)-烷基，其為未經取代或被1-3個OH取代；或 R(18)為(C3-C8)-環烷基； R(19)、R(20)、R(21)、R(22)及R(23)為氫或甲基； k為0、1、2、3或4 ; 1為0、1、2、3或4 ; '324〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 衣· ,11 592693 Λ7 五、發明説明 R(2)及R(3)彼此獨立地相同於R⑴之定義； R(4)為(C「C3)·烷基、F、Cl、Br、I、CN或-(CH2)n-(CF2)。- cf3; η為0或1 ; 〇為〇、1或2 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 168-EP-Offenlegungsschrift 690 048, NZ 272 373) aa)式I之苯甲酿基脈類 丨中利 严）R⑴ R(3)\^ R(4)
N R(5) / \ R(C) R(A)R(B)
NH
NH (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁> ·«衣. 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中： R(A)為氫、F、Cl、Br*、I、CN、OH、OR(6)、（CrC8>烧 基、〇r(CH2)aCbF2b+1、（C3-C8)-環烧基或NR(7)R(8); r為0或1 ; a為〇、1、2、3或4 ; b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(6)為(Ci-C8)-烧基、全氟烧基、（C3-C8)-稀基（c_ Cs)-環烧基、苯基或奈基，其中方基為未經取代或被選 。325, 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印裝 A7 B7 五、發明説明 自包括F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及NR(9)R(10)之1-3 個取代基取代； R(9)及R(l〇)彼此獨立地為H、CrQr烷基或(CrC4)_全氟烷 基；或 R(7)及R(8)彼此獨立地相同於r(6)之定義；或 R(7)及R(8)—起為4或5個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-苄基取代； R(B)彼此獨立地相同於r(a)之定義； X為〇、1或2 ; y為〇、1或2 ; R(C)為氫、F、Cl、Br、I、CN、OH、OR(12)、（CrC8)-烷 基、OjXCHJfCgF^ 或(C3-C8)-環烧基； p為0或1 ; f為〇、1、2、3或4 ; g為 1、2、3、4、5、6、7或8 ; R(12)為(CrC8)-院基、（CrC4)-全氟烧基、（CrC8)_ 缔基、（c3_ Q)-環燒基、苯基或萘基，其中芳基為未經取代或被選 自包括F、Cl、CFS、甲基、甲氧基及NR(13)R(14)之1-3 個取代基取代； R(l3)及R(14)彼此獨立地為H、CVCV烷基或(crC4>全敦烧 基； R(D)彼此獨立地相同於R(〇之定義； R(l)為氫、（CrC8)-烷基、-〇t(CH2)dCJ^或(C3-C8)_環烷基、 F、Cl、Br、I或CN ; (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
'IT __ 〜326〜 592693 A7 B7 五、發明説明（多>〇 t為0或1 ; d為0、1、2、3或4 ; e為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7或8 ; R(2)、R(3)、R(4)及R(5)彼此獨立地相同於R⑴之定義； 但其條件是至少一個取代基R(A)、R(B)、R(C)、R(D)、 R(l)、R(2)、R(4)或R(5)為〇r(CH2)aCbF2bfl、 O/CIMC^+i 且 R(3)不是 O/CHU，· 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 94/F 265-N Z 272 946, EP-Ofifenlegungsschrift 700 9〇4) ac)式I之苯甲醯基胍類 R⑴r(2)-A/r(5) )"Υγ|R ( 4 ) ο ,ΝΗ f Ιί 中 d' * 曰 (请先閱讀背面之注意事項真填寫本買)
、1T 經濟部中央標準局員工消費合作社印装 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為(0^9>雜芳基#氧 化物，其係經由C或N連接且其為未經取代或被選自包 括F、Cl、CFS、CH3、甲氧基、輕基、胺基、甲胺基及 一甲胺基之1-3個取代基取代；或 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為_SR(1〇)、_〇R(1〇)、 'NR(10)R(ll)^-CR(10)R(ll)R(i2) ; * 、 -327- 本紙張尺度適用中國gj家榡準（CNS )以麟（21G><297公麓 I鲁· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 五、發明説明 R(10)為-CaH^C^C9)·雜芳基_n-氧化物，其為未經取代或被 選自包括F、Cl、CFS、CHS、甲氧基、羥基、胺基、甲 胺基及二甲胺基之1-3個取代基取代； a為0、1或2; R(11)及R(12)彼此獨立地相同於R(10)之定義或為氫或 C4)-烧基， 且其他取代基R( 1)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 (Crc8)-烷基、（C2-C8)_烯基或-CmH2mR(14); m為0、1或2; R(14)為(CS_C8)·環燒基、苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、CF3、甲基、甲氧基及個取代 基取代； R(l5)及R(l6)彼此獨立地為氫或CH3 ;或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為氫、 F、Cl、Br、I、-CeN、x-cay/CAq+o、R(22>S〇u、 R(23)R(24)N_C〇、R(25)-C〇-或R(26)R(27)-SOr，其中 全氟烷基為直鏈或支鏈； X為鍵、氧、S或NR(28); u為0、1或2 ; P為〇、1或2 ; q為 1、2、3、4、5或6 ; R(22)、R(23)、R(25)及R(26)彼此獨立地為(CrC8)-烷基、 C6)-烯基、-CnH2n-R(29)或CF3 ; η為0、1、2、3或4 ; 〜328〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} 衣. 、π 592693 ΑΊ _____ B? 五、發明説明。》) R(28)為氫或(CrC3)-烷基； R(29)為(Wi燒基或笨基，其為未經取代或被選自包括 F、C1、CF3、甲基、甲氧基及NR(30)R(31)之1_3個取代 基取代； R(30)及R(31)為氫或(CrC4)-院基；或 R(23)、R(25)及R(26)也為氫； R(24)及R(27)彼此獨立地為氫或(Ci_q)_烧基；或 R(23)及R(24)與R(26)及R(27)—起為4或5個亞甲基，其中一 個CH2基可被氧、S、NH、N-CH3、或N-苄基取代；或 其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 OR(35)或NR(35)R(36); R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或(CrQ)_烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個Ch2基可被氧、 S、NH、N-CH3、或N-+基取代； R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、院基、f、C1、 〇R(32)、-NR(33)R(34)或，· R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或(Crc3)_烧基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (HOE 95/F 〇〇7K-EP-OfFenlegungsschrifl 723 956, NZ 280 887) ag)式I之苯甲醯基胍類 〜329〜 本紙張)域格（21Gx297公嫠） 592693 Λ7 B7 五、發明説明 )
/Ν Ν Η
Rm’fY 丫 R(4) 0 ΝΗ2 其中： 三個取代基R(l)、R(2)及R(3)中的一個為r(6)-A各D-; R(6)為驗性可質子化之基團，也就是胺基-NR⑺R(8)、脎基 R(7)R(8)N-C[=N-R(9)]-或胍基 & R(7) R(l〇) f'i t 1 j:' %虽丨 R(9)〆 R(7)、R(8)、R(9)及R(10)彼此獨立地為氫或含丨、2、3、或4 個碳原子之烷基；或 R⑺及R(8)—起為CaH2a ; a為4、5、6或7 ; 其中如果a=5、6或7，（3^1%之亞甲基可被雜原子基〇、s〇 或NR(ll)取代；或 m 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(8)及R(9)或R(9)及R(l〇)或R(7)及R(10)為CaH2a; a為2、3、4或5 ; 其中如果a=3、4或5，CaH2ai亞甲基可被雜原子基〇、 或NR(ll)取代； m 〜3 30〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（21〇><297公釐） 592693 Λ7 B7 五、發明説明 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 m為0、1或2 ; R(ll)為氫或甲基；或 R(6)為含1-9個碳原子之鹼性雜芳族環系統； A 為 CbH2b， b為1、 2、 3、 4、 5、 6、 7、 8、 9或10 ; 其中在CbH2bf，一或兩個亞甲基可被選自包括-0-、-CO-、 CH[OR(20)]-、-S〇m-、-NR(20)'-NR(20)-C〇'_ NR(20)-C〇-NH' -NR(20)-CO-NH-S〇2' (〇)〇〇- R ( 2 0 ) N -S - II1NR(19) Jbb 及-SOJNR(19)]bb-之基團取代；且其中在1¾¾中，一個 亞甲基可被-CH-R(99)取代，其中R(99)與R(7)—起形成 口比洛。定或六氫咐唆環； aa為1或2 ; bb為0或1 ; 2.3,+bb—2 » R(19)為氫或含1、2、3或4個碳原子之烷基； R(20)為氫或甲基； B為伸苯基或伸萘基 R ( 1 2 ) 务 R( 1 3) -33l· 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） "li 丨遽
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) 【裝· 訂 .4 592693 A7 ___ B? 五、發明説明（衫θ ~~ R(12)及R(13)彼此獨立地為氫、甲基、F、α、汝、l CFg S〇w-R(14); 、、…3、 R(14)為甲基或NR(15)R(16); R(15)及R(16)彼此獨立地為氲或含1、2、3或4個碳原子之烧 基； ^ w為0、1或2 ; D 為-CdH2d-Xr ’· d為0、1、2、3或4 ; X為-O' -CO，、-CH[OR(21)]、; f為0或1 ; R(21)為氫或甲基； m為0、1或2 ; 且其他取代基R(l)、R(2)及R(3)在各情形下彼此獨立地為 氫、F、Cl、Br、I、-CN、-(CrC士烷基、-(CrC士烯 基、-NR(35)R(36) g為0、1、2、3或4 ; h為0或1 ; R(35)及R(36)彼此獨立地為氫或含1、2、3、4、5或6個碳原 子之烷基；或 R(35)及R(36)—起為4-7個亞甲基，其中一個CH2基可被氧、. 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) S-、-NH-、_N-CH3、或-N-苄基取代； Z為-〇-、-CO·、-SOv-、-NR(18)-、-NR(18)-C〇-、-NR(18)-CO_NH-或-NR(18)-S02-; R(18)為氫或甲基； 〜332〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X297公釐） 592693 Λ7 B7 五 、發明説明（0/；) v為0、1或2; R(1乃為氫、含3、5或6個碳原子之環烷基或Ck；p2 k為1、2或3 ;或 R(17)為咄洛-1-基、吡咯_2-基或吡咯_3_基，，其為未經取代 或被選自包括F、Cl、Br、I、_CN、（C2_C8)-烷醯基、 (CrC)烧酯基、甲醯基、羧基、_C]p3、甲基及甲氧基 之1-4個取代基取代；或 R(17)為(CrC8)-環烷基或苯基，其為未經取代或被選自包括 F、Cl、-CF3、甲基、羥基、甲氧基、 CH3SOr及H2N02S-之1-3個取代基取代； R(37)及R(38)為氫或_CH3 ; R(4)及R(5)彼此獨立地為氫、含〗、2、3或4個碳原子之烷 基、F、Cl、-〇R(32)、-NR(33)R(34)或; R(32)、R(33)及R(34)彼此獨立地為氫或含1、2或3個碳原子 之炫基； r為 1、2、3或4 ; 及其藥學上可耐受之鹽類； (HOE 96/F 032) au)式I之鄰經取代的苯甲醯基胍類 闕 r2k+r (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁} i裝· 'π d 經濟部中央標準局員工消費合作社印製
曾代1 師八 -333^ 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS〉A4規格（210 X 297公釐） 592693 kl B7 五、發明説明（衫2)其中： R(2)及R(3)彼此獨立地為氫、α、扮、基、（(^_ Cs)·環院基或_〇R(5); R(5)為(CVQ)-烧基或 _cdH2d-(crC8)-環烷基； d為0、1或2; 兩個取代基R(2)及R(3)之其中一個永遠為氫，但是兩個取代 基R(2)及R(3)不能同時為氫， 及其藥學上可耐受之鹽類； 以及 IV.下式之吲哚醯基脈衍生物
(請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁) ;裝- R(
2 NH2 KN N 訂 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 其中 R(2)為氫、未經取代或經取代之(cvc8>烷基、（c3-c7>環烷 基、OH、（CrC6)-烷基-〇-、芳族基或-CH2-R(20); R(20)為(C2-C6)·稀基或(C2-C6)_ 決基； R(l)為1至5個相同或不同的取代基，其為··氫、未經取代或 經取代之(CrC8)-烷基、（C2-C6>烯基、（C2-C6)_炔基、 (CrC：7)-環烷基、鹵基、-N02、（C2-C8)-烷醯基、含至多 1〇個碳原子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳疏 334〜 d 592693 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 五、發明説明（》多） — 基、-COOH、（CrQ)-烷酯基、芳基或其中一個下述 基、〇R(3)、-NR(6)r⑺或-S(0)nR(4〇); R(3)為氫、（C「C8)烷基、經取代之(Crc8)-烷基、（C3-C7>環 烷基、芳基或-CH2-R(30：); R(30)為烯基或炔基； R(6)及R(7)彼此獨立地為氫、未經取代或經取代之(〇ν(：8)_燒 基、（C3-C7)-環烷基、（C2-C8)-烷醯基、含至多10個碳原 子之芳基烷醯基、含至多11個碳原子之芳醯基、芳基 或_〇12娜0); R(60)為(CrC6)_烯基或(C2-C6)-块基；或 R(6)及R(7)與氮原子一起為5-7員環族胺，其在環上另外可含 其他的雜原子； η為0、1或2 ; R(40)為未經取代或經取代之(Crc8)_燒基、或芳基或 A為氧、·8(0)η-或-NR(50)-; W為氫、未經取代或經取代之(CrC8>烷基，其中環代表含 氮原子之飽和的3_8貝雜環，該被取代之境基帶有一或 多個選自包括鹵基、-OH、（CrC6)-燒氧基、-〇Ν、-COOH、（C2-C6)|酯基、（C2-C8)-燒酿基、含至多1〇個 碳原子之芳基燒醯基、含至多11個破原子之芳醯基、 芳基、-CONR(4)R(5)之取代基； R(4)及R(5)相同或不同地為氫或(CrC8)-烷基；或 〜335〜 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) Α4規格（210Χ297公釐） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T -4 592693 A7 B7 五 、發明説明今冷) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 R(4)及R(5)彼此連接並—紛彡成W員環胺，其在環中可另外 含其他的雜原子；或該經取代之烷基帶有！$ 其中： _E為氮原子或CH基； R”為氫、（CrCs>烷基其為未經取代或被〇H、（c^cj烷氧 基、-CN、_C00H、（C2_C6H«基、（CrQ_燒酸基、 含至多10個竣原子之芳基烷醯基、含至多11個竣原子 之芳驢基、芳基、-NR(6)R(7)、-CONR(4)R(5)之取代基 取代； 1 R(4)及R(5)彼此獨立地為氫或(CrC8)_烷基，其中式 之環族系統為3-8員飽和脂族或含氮原子之雜環系統； 且其中所提到的芳基為含至多10個碳原子之芳基、含〗_4個 氮原子之5-或6-員雜芳基、含丨或2個氮原子及一個氧或硫雜 原子之5-或6-員雜芳基、或呋喃基，且其中所提到的芳基可 為未經取代或被未經取代之(CrC 士烷基或經取代之(Ci_c士 燒基、li基、-N02、（C2-C6Ht酿基、-COOH、-〇R(3)、-NR(6)R(7)、-CO概(4)R(5)、-S02NR(6)R(7)或 S(〇)nR(40)取 代， 其中R(l)及胍基羰基可在5_或6_員環吲哚系統之任何所要位 置，及適當的藥學上可耐受之鹽類； 4_異丙基-3-甲基磺醯基苯甲醯基胍甲基磺酸酯之用途 非常特別較佳。 -336- 本紙張尺度適财關家縣（CNS )峨格（21Qx 297公麓） (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 1. 11 Γ 1· 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 592693 A7 —·______B7 五、發明説明（衫〇 如專利公告中所揭示，NHE抑制劑對於心臟缺氧及缺 血造成的心律不整有很高的抗心律不整能力。 因此很訝異地，也可抑制不是由於缺血而是被具有導 致心律失常能力之藥劑引起的彼等心律不整，因此以個別 製劑或固定組成物之NHE抑制劑，開啟多種重要的藥劑， 其用藥可限定在心臟上的副作用，在治療中使用時，可有 較低或沒有副作用之風險。 由於這些副作用，此類型具有導致心律失常活性之藥 劑逐漸在科學界、臨床及醫學實務以及衛生專家中受到重 視，尤其是在最近十年，其在某些情形下很輕微，但是在 某些情形下也可致命，此類型具有導致心律失常活性之活 性化合物包括例如抗組胺劑(例如特非那定)、男性增強劑 (例如威而剛)、磷酸二酯酶抑制劑例如米利酮或胺吡酮、腺 苷酉欠環化酶活化劑例如福斯可林(f〇rsk〇iin)及其衍生物(例如 NKH477)、精神抑制劑例如氯丙嗪、及多種其他種類的藥 劑及其個別的代表。 μ 過去幾年廣泛的臨床研究顯示，1及3型抗心律不整劑 也有明I頁的心律不整製造能力，這些心律不整症無法經由 結合用樂其他抗心律不整劑而降低或壓抑，因此經由 抑制劑抑制此型抗心律不整劑引發的心律不整症，代表 ΝΗΕ抑制劑之令人詩異的用途。 在下列貫驗中，舉例說明經由卡力普(canp〇ride) (H〇e 642)在分離機能的大田鼠心臟上，經由在心臟具有不欲的副 作用之藥劑如何對心纖能引起負面效應，錢由於急性 〜337〜 本紙張尺度適财酬家標準( (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T —. A7
經濟部中央標準局員工消費合作社印t
592693 五、發明説明bM) 或fe性吸收至體内而造成心臟傷害，可經由则^抑制 低或消失。 全部的研究都是使用W1Star-Kyoto大田鼠(體重30(M00 克，BW)之心臟進行，這些大田鼠保持在標準的飲食及益 限制供應水。 μ 用戊巴比妥(6〇毫克/公斤，腹膜内)將大田鼠麻醉，肝 ，化_1；./100克歸腹膜内)並經由插入氣管之導管呼吸 至内空氣，然後將胸部打開，取出心臟並放在代生理溶液 中，在主動脈插入套管後，將心臟懸浮在裝置中並根據 Langendo微之逆向方式灌流氧化(95%〇2, 5%叫非循環的 Tyrode溶液(單位毫莫耳/升：腻丨1246 ; κα4〇 · 2·2 ’ MgCl2 1·1 ’ NaHC0324.9 ; NaH2PO40.3 ;葡萄糖 1U)，制驗勤為51絲絲，織將_脈及左耳 廓插入套管，將科廓之肺_全部錄，經15分鐘 衡相後:將逆向灌流改變成順向灌流(心臟作業模式)，同時 將充填壓力調整至η絲汞柱且後貞荷為51毫綠柱心 f在健實驗中以服之頻輪動，在作㈣式經15分鐘 後，將遽動脈流速降低90%以便包括全身性低流速缺 ▲，主動脈壓力在此過程情51下降至_米汞柱此狀 態代表病^_發作，低流速缺鱗續3()分鐘， 赋下再麟^節5分織在作雜式下灌流 實驗前，全部的動物都口服接受溶解在1毫升撖欖油中 的Ruhde(大環内醋2〇毫克/公斤)或只是!毫細覽油衝照 -338, ·裝-- (請先閲讀背面之注意事項再填寫本頁)
、1T
本紙張尺度適财0_縣(CNS ) A4im ( 210^^ kl ----------- 五、發明説明（衫刀 " 組)，NaW交換抑制劑卡力普(1微莫耳/升)及其媒劑(Tyr〇de 溶液)直接加入灌流溶液，也就是後者流入心臟前，電腦控 制的卡力晋及媒劑溶液之灌流是在低流速缺血前丨5分鐘開 始並持續於整個實驗，灌流量為心臟每分鐘體積之百分之 一，在缺血前15分鐘及再度灌流相結束後測量下列參數： 左心室壓力(LVP)、左耳廓壓力(lap)、主動脈壓力(Ap)、心 臟-時間體積(HTV)、冠狀動脈流速(CF)、主動脈流速(AF)、 心跳速率(HR)、收縮力(dP/dtmax)、左心室壓力增加(LVPI)及 夕心臟功能(EHW)，從這些值計算回復性(再度灌流後以缺 血前起始值為基準之％)，而且，在整個實驗中記錄ECG， 並形成整個實驗過程中個別心律不整間隔(心室心跳過速及 心室纖維性顫動)之總和。 結果： 沒有一個使用的物質本身對任何測量的參數有效應。 缺血及再度灌流在全部的參數中導致20-50%的回復性 降低(表1)，缺血時心室心律不整的發作為33%且平均時間 為34秒，再度灌流時為100%且平均時間為797秒。 與對照組比較，預先用Rulide (大環内酯)處理進一步導 致回復性惡化及增加發作與心室心律不整期間(表1 +2)，此 指向大環内酯在心肌缺血及再度灌流時之心臟毒性效應。 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 用卡力普(HOE 642)預先處理心臟可完全預防大環内酯 之心臟毒性效應(表1+2)，因此在卡力普處理群組中的心臟 在缺血及再度灌流後幾乎完全回復(用HOE 642之全部參數 回復率約90%),且經由卡力普可以將再度灌流相發作之心 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐） A7 五 B7 、發明説明（辨） 室纖維顫動從100%降低至38%，而且，經由卡力普處理可 以將大環内酯再度灌流相之心室心律不整時間長度從丨7〇9 秒降低至198秒，反之，卡力普在缺血過程中對心律不整沒 有效應。 表1.在低流速缺血及再度灌流後的分離機能化大田鼠心臟 中，冠狀動脈流速(CF)、心臟-時間體積(HTV)、主動脈流速 (AF)、收縮力(dP/dtmax)、左心室壓力增加(LVPI)及外心臟功 能(EHW)之回復性(％) LVPI dP/dtmax CF AF HTV EHW % % % % % % 媒劑[橄欖油或 76 土 8 80士 10 66±9 52±10 56±10 46+10 Tyrode 溶液] — 卡力普 89±2 88 土 3 81±2 85±3 84+2 7Q+4 (HOE642) 一 Rulide 31土14 33土15 32±4 8±6 14土8 10±7 RulidefHOE642 99+2 100 土 3 95±2 83±2 85 土 2 87±4 表2.在缺血/再度灌流後的分離機能化大田鼠心臟中，心室 心跳過速(VT)及心室纖維化顫動(VF)之發作及平均期間 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 5衣-
、1T 經濟部中央榡準局員工消費合作社印製 媒劑 卡力普 (HOE642) Rulide RuHde+HOE6 42 缺血 再度灌流 W % W 秒 VT % VF % VT+VF 秒 33 34±30 100 100 797+183 33 38±26 100 0 204±32 100 181±79 100 100 1709±319 100 194+28 100 14 198±27 ^340- 本紙張尺賴财®®家鮮格(210X297公釐) d 592693 ^ Α7 Β7 五、發明説明（衫7) 在分離機能化大田鼠心臟中的結果顯示Na7H+交換抑制 劑卡力普(HOE 642)在缺血及再度灌流時，可完全抑制大環 内酯之心臟毒性及導致心律失常的效應。 (請先閱讀背面之注意事項再填寫本頁) 經濟部中央標準局員工消費合作社印製 -3 本紙張尺度適用中國國家標準（CNS ) A4規格（210X 297公釐）

Claims (1)

  1. 592693 Αδ Β8 C8 D8 六、申請專利範圍 公告象 專利申請案第871145v ^ ROC Patent Αρρίη. 一今正气申」請專利範圍中文本一附件（一） Amended Claims in Chinese - Enel. (1) (fi 92年11月q曰送呈） (Submitted November η , 2003)
    1 ·種供降低物質對心臟毒性之醫藥組合物’其係包括 10 Na+/H+交換劑之抑制劑做為活性成份，其中該Na+/H+交 換劑抑制劑係選自： a)式I之笨甲醯基胍類 15
    R(5) R(4) 、R(3) 其中： R(l)為(Ci-C4)-烧基； 20 R(2)為R(6>S(0)n_，其中r⑹為(C「C6)-烧基，及η為 2 ;且’ 經 濟 部 智 慧 財 產 局 員 X 消 費 合 作 社 印 製 R(3)、R(4)及 R(5)為氫； 及其藥學上可耐受之鹽類。 2·根據申請專利範圍第1項之組合物，其係供降低藥物對 25 心臟之毒性。 3.根據申请專利範圍第1項之組合物，其係供降低物質對 心臟之非所欲效應。 4·根據申請專利範圍第1項之組合物，其係供降低藥物對 -342 - 本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公爱） 87324b-接 592693 A8 B8 C8 _D8_六、申請專利範圍 心臟之非所欲效應。 5. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其係供降低癌症治 療中細胞抑制劑之心臟毒性副作用。 6. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其係供降低抗生素 對心臟之非所欲效應。 7. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其係供降低大環内 酯對心臟之非所欲效應。 8. 根據申請專利範圍第1項之組合物，其中使用卡力普 (Hoe 642)做為Na+/H+交換劑抑制劑 經濟部智慧財產局員工消費合作社印製
    2 Η Ν 2 X Ν X 〇=s — 〇 I Η c 3 Η 〇 -343 -
    本紙張尺度適用中國國家標準(CNS)A4規格（210 X 297公釐）
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